孟鲁司特钠片说明书
核准日期：2006年11月30日
修改日期：2008年11月14日
修改日期：2009年12月21日
修改日期：2010年09月11日
修改日期：2011年12月27日
修改日期：2012年08月23日
修改日期：2012年08月28日
修改日期：2013年03月08日
修改日期：2013年10月25日
修改日期：2014年09月05日
修改日期：2016年11月07日
孟鲁司特钠片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
[药品名称]
通用名称：孟鲁司特钠片
商品名称：顺尔宁?(Singulair?)
英文名称：Montelukast Sodium Tablets
汉语拼音：Menglusitena Pian
[成份]
本品主要成份为孟鲁司特钠，其化学名为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠
化学结构式：
N Cl S COO
-
Na+ H3
HO
H3C
分子式：C35H35ClNNaO3S
分子量：608.18
[性状]
本品为浅黄色异形薄膜衣片。
[适应症]
本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（15岁及15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。
[规格]
10mg（以孟鲁司特计）。
[用法用量]
每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。
同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
15岁及15岁以上患有哮喘和/或过敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。
一般建议
以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。
孟鲁司特钠片与其它哮喘治疗药物的关系
本品可加入患者现有的治疗方案中。
减少合并用药的剂量:
支气管扩张剂
单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有明显的临床疗效反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。
吸入糖皮质激素
对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素。
[不良反应]
本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发
生率与安慰剂相似。
15岁及15岁以上哮喘患者
已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的安全性。在两项设计相似，安慰剂对照的为期12周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关的发生率≥1％且高于安慰剂组的不良事件是腹痛和头痛。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。
在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。
15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者
已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中未发现与药物相关的发生率≥1%，且高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床研究中，安全性情况与2周临床研究一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。
15岁及15岁以上常年性过敏性鼻炎患者
已在3235名15岁及15岁以上成年常年性过敏性鼻炎患者中进行了两项为期六周的安慰剂对照的临床研究，评价本品的安全性情况。每天服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂组类似，且与季节性过敏性鼻炎的临床研究结果一致。在这两项临床研究中，治疗组中的不良事件发生率低于1%，且未发现与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。嗜睡的发生率与安慰剂组相似。
临床实践的合并分析
使用有效的自杀行为评估方法对41项安慰剂对照临床研究（35项研究针对15岁及以上患者；6 项研究针对6-14岁儿童患者）进行了合并分析。在9929例服用本品的患者和7780例服用安慰剂的患者中，一例有自杀意念的患者服用了本品。任何一组均未出现完成自杀、自杀企图或针对自杀行为的预备行动。
针对46项安慰剂对照临床研究(35项研究针对15岁及以上的患者；11项研究针对3个月至14岁的儿童患者) 进行了独立的合并分析，评估行为相关性不良事件。在11,673例服用本品的患者和8827例服用安慰剂的患者中，行为相关性不良事件的发生率分别为
2.73%和2.27%；比值比为1.12（95% CI [0.93; 1.36]）。
这些合并分析中包含的临床试验没有特定设计自杀率或行为相关性不良事件的检查。
上市后的经验
本品上市使用后有以下不良反应报告：
感染和传染：上呼吸道感染。
血液和淋巴系统紊乱：出血倾向增加、血小板减少症。
免疫系统紊乱：包括过敏反应的超敏反应、十分罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。
精神系统紊乱：包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、方向知觉丧失、注意力不集中、夜梦异常、幻觉、失眠、记忆损伤、精神运动过激（包括易激惹、烦躁不安和震颤）、梦游、自杀的想法和行为（自杀）、抽搐。
神经系统紊乱：眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及十分罕见的癫痫发作。
心脏紊乱：心悸。
呼吸，胸腔和纵隔系统紊乱：鼻衄；肺嗜酸性粒细胞增多症。
胃肠道紊乱：腹泻、消化不良、恶心、胰腺炎、呕吐。
肝胆紊乱：ALT和AST升高、十分罕见的肝炎（包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型肝损害）。
皮肤和皮下组织紊乱：血管性水肿、挫伤、多形性红斑、结节性红斑、瘙痒、皮疹、史蒂文斯—约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症、荨麻疹。
肌肉骨骼和结缔组织紊乱：关节痛、包括肌肉痉挛的肌痛。
肾和泌尿系统紊乱：儿童遗尿症（偶见）。
其他紊乱和给药部位情况：衰弱/疲劳，水肿，发热。
[禁忌]
对本品中任何成份过敏者禁用。
[注意事项]
口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。应告知患者准备适当的抢救用药。
虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，极少病例发生以下一项或
多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎）。这些情况有时与减少或停用口服糖皮质激素治疗有关。虽然这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系尚未确定，但建议对服用本品的患者加以注意并作适当的临床监控。
罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不能服用此药物。
孟鲁司特可能对驾驶和操纵机器的能力无影响或存在微小的影响。然而，有个别嗜睡和头晕的报道。
据报道，服用本品的成人、青少年和儿童患者可出现神经精神事件。服用本品的上市后报告包括兴奋、攻击行为或敌意、焦虑、抑郁症、定向力障碍、注意力障碍、梦境异常、幻觉、失眠、易怒、记忆缺陷、不安、梦游症、自杀念头和行为（包括自杀）、抽搐和震颤。有关本品的一些上市后报告的临床细节似乎与药物引起的效应一致。
服用本品的患者有精神神经事件的报道（见不良反应）。由于其他因素也可能导致这些事件，因此不能确认是否与本品相关。医生应与患者和/或护理人员探讨这些不良事件。患者和/或护理人员应被告知，如果发生这些情况，应通知医生。
已知对阿司匹林敏感的患者在服用本品时应继续避免使用阿司匹林或非甾体抗炎药。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。
全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。
尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎
用本品。
[儿童用药]
已在6个月至14岁儿童中进行了安全性和有效性研究。2岁至14岁儿童患者用药可
参见孟鲁司特钠咀嚼片的[用法用量]。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不会影响儿童的生长速率。
[老年用药]
临床研究中，本品的有效性和安全性无年龄差异。
[药物相互作用]
本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法林。
甲状腺激素、镇静类安眠药、非甾体类抗炎药、苯二氮卓类药物和减充血剂：虽然没有进行额外的特定的相互作用研究，但本品与临床研究中广泛使用的常见处方药物联用，没有临床不良相互作用的证据。这些药物包括甲状腺激素、镇静类安眠药、非甾体类抗炎药、苯二氮卓类药物和减充血剂。
在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）减少大约40%。由于孟鲁司特通过CYP 3A4、2C8和2C9代谢，因此孟鲁司特应谨慎与CYP、3A4、2C8和2C9诱导剂（如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平）同时服用，特别是儿童。但是不推荐调整本品的使用剂量。
体外试验表明孟鲁司特是CYP2C8的抑制剂。然而，一项关于孟鲁司特和罗格列酮（一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物）药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特在体内对CYP2C8没有抑制作用。因此认为孟鲁司特不会对通过这种酶代谢的药物（例如：紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈）产生影响。
体外研究表明，孟鲁司特是CYP 2C8、2C9和3A4的底物。一项涉及孟鲁司特和吉非贝齐（CYP 2C8和2C9的抑制剂）药物间相互作用的临床研究证明，吉非贝齐能使孟鲁司特的全身暴露水平增加4.4倍。CYP 3A4的强效抑制剂----伊曲康唑，与吉非贝齐和孟鲁司特同时给药后不会进一步增加孟鲁司特的全身暴露水平。在临床安全性研究中，使用了大于在成人中批准的10 mg剂量（例如连续22周给予成人患者200 mg/天的剂量，以及连续大约1周给予患者最高为900 mg/天的剂量），没有观察到有临床意义的不良事件，基于这样的数据，吉非贝齐对孟鲁司特全身暴露水平的影响被认为是不具有临床意义的。因此，与吉非贝齐同时给药，无需调整孟鲁司特的剂量。根据体外数据，孟鲁司特与其他已知的CYP 2C8抑制剂（例如甲氧苄啶）之间预计不会发生有临床意义的药物相互作用。此外，仅孟鲁司特与伊曲康唑同时给药不会显著增加前者的全身暴露水平。
[药物过量]
尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中，成年患者使用的剂量高达每日200mg，连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg，连续用药约1周，均未出现有临床意义的不良事件。如果过量服药，采取常规支持措施是合理
的；例如，从胃肠道清除未吸收的物质，实施临床监测，并且如果需要，进行支持性治疗。
已有上市后急性药物过量的报道和使用本品的临床研究。其中包括成人和儿童使用高达1000mg剂量的报道。临床和实验室发现均一致显示了其在成人和儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中，没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运动过度。
尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。
[药理毒理]
药理学
半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（CysLT）受体结合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和 －肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
毒理学
急性毒性
在小鼠和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg（小鼠和大鼠的剂量分别为15,000mg/m2和29,500mg/m2）时，未出现死亡。此剂量为最大测试剂量（口服LD50>5000mg/kg），相当于成人每日推荐剂量的25,000倍*。
长期毒性
在猴子和大鼠中的试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性，并且使用的剂量有很大的安全范围。当给任何试验动物使用至少是人类推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时，未发现对毒理学指标有任何影响*。在成人和儿
童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。
致癌性
在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍*。
致突变性
未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V－79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg（3600mg/m2）（成人每天推荐剂量的6000倍*）的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。
生殖毒性
在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍*。
在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未发现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。
[药代动力学]
吸收
孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血浆药物浓度于3小时(T max)达到峰值浓度(C max)。平均口服生物利用度为64％。普通饮食对口服生物利用度和C max无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。
分布
99％以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。
代谢
孟鲁司特几乎被完全代谢。在使用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血
浆中未测出孟鲁司特的代谢物。
在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素P450 3A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。
排泄
在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86％的放射活性，尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全部经由胆汁排泄。
在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7～5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药积聚（～14%）。
特殊患者
对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh评分>9分）的患者使用孟鲁司特的临床资料。
* 按成人体重50kg计
[临床研究]
临床研究–哮喘
15岁及15岁以上的成人患者
2项（美国和多国）同样设计的为期12周、双盲、安慰剂对照研究的1325名患者（795名接受本品治疗的患者和530名接受安慰剂治疗的患者）证实了本品治疗15岁及15岁以上成人慢性哮喘患者的疗效。患者有哮喘的症状，并按需每日使用约5次β受体激动剂。平均基线预计1秒钟用力呼气容积（FEV1）百分比为66%（范围为40%-90%）。在这些研究中，对哮喘症状、哮喘相关结局、呼吸功能以及β受体激动剂的按需使用进行了测定。在每项研究及一项综合分析中按照预先设定的数据分析计划对终点进行了分析。获得了下列临床效果：
哮喘症状及哮喘相关结局：
在各项研究及综合分析中，与安慰剂组，每日于夜间服用1次10 mg 本品显著改善了患者报告的日间症状和夜间觉醒。在每周至少有2个夜晚出现夜间觉醒的患者中，相对于基线时本品减少了34%的夜间觉醒，显著优于安慰剂组的14%（综合分析）。
与安慰剂相比，本品显著改善了与哮喘有关的结局。在综合分析中，与安慰剂相比，本品减少了37%的哮喘发作、39%的糖皮质激素抢救、65%的由于哮喘恶化而停药、38%的哮喘急性发作，并增加了42%的无哮喘天。
在各项研究和综合分析中，本品的医生和患者整体哮喘评估和哮喘特异性生活质量评估（在所有领域，包括正常的日常活动和哮喘症状）显著优于与安慰剂。
呼吸功能
在各项研究和综合分析中，与安慰剂相比，本品显著改善了呼吸功能参数（FEV1和呼气峰流速，PEFR）：
在15岁及15岁以上成人患者中10 mg每日1次本品对呼吸功能参数的作用（综合分析）
*
β受体激动剂的使用
在综合分析中，相对于基线时本品显著减少了26.1%的β受体激动剂按需使用，而安慰剂组降低了4.6%。在各项研究中β受体激动剂按需使用的减少也有显著性差异（p ≤ 0.001）。
开始起效及维持获益
在各项研究及综合分析中，在首次给药后即获得了本品的治疗效果（通过每日日记卡参数测定，包括正在评分、β受体激动剂按需使用以及PEFR测定值），并且该治疗效果在整个给药间期（24小时）得以维持。在延长期研究的持续每日1次给药期间同样获得了该治疗效果，时间长达1年。连续使用12周本品后停药不会导致哮喘的反弹性恶化。（参见“对运动诱发支气管收缩的作用”）
与吸入性糖皮质激素有关的作用
在一项于成人患者中进行的为期12周的双盲研究（多国）中，对本品和吸入性倍氯米松（200 μg每日2次，使用隔离装置）进行了比较。结果表明尽管在整个研究期间倍氯米松的平均治疗效果更好，但本品的起始疗效更快。然而，接受本品治疗的患者中有较高比例的患者获得了与吸入性倍氯米松治疗相似的临床疗效。
对患者同时使用吸入性糖皮质激素的影响
在成人患者中进行的独立研究证实了与糖皮质激素同时使用时本品增加吸入性糖皮质激素的临床效果，以及允许类固醇逐渐减量的能力。
3项大型研究证实了本品在服用糖皮质激素的患者具有额外的受益。在一项随机、安慰剂对照、平行组研究（n = 226）中，接受糖皮质激素起始剂量每日约1600 μg治疗的稳定期哮喘患者可在安慰剂导入期减少约37%类固醇用量。在12周的活性药物治疗期间，本品进一步降低了47%的吸入性糖皮质激素用量，而安慰剂则减少了30%的吸入性糖皮质激素用量（p ≤ 0.050）。
在另一项随机、安慰剂对照、平行组研究（n = 642）中，与安慰剂相比，在一个相似的接受吸入性糖皮质激素（倍氯米松400 μg/日）治疗后疗效得以维持但症状控制不佳的患者人群中，本品可产生额外的临床获益。在接受两种治疗的患者中，突然的完全停用倍氯米松可导致部分患者的临床症状恶化。这表明应逐渐减少吸入性倍氯米松的剂量直至患者
可耐受，而非突然停用类固醇。
一项为期4周、平行组研究（n = 80）证实了在几乎均同时接受吸入性和/或口服糖皮质激素治疗的阿司匹林敏感哮喘患者中，与安慰剂相比本品显著改善了哮喘控制的参数。
对运动诱发支气管收缩的作用
在一项对110名15岁及15岁以上的成人患者进行的为期12周、平行组研究中，与安慰剂相比10 mg 本品可预防运动诱发的支气管收缩（EIB），具体体现在本品显著抑制了下列参数：
?运动后60分钟内FEV1降低的程度和时间（根据降低百分比相对于时间的曲线下面积（AUC）测定）；
?运动后FEV1降低的最大百分比；
?FEV1恢复至运动前5%以内的时间
在12周的治疗期间的保护作用无变化，表明患者未出现耐受。在一项独立的交叉研究中，保护作用出现在每日1次给药两次后。
同样设计的交叉研究证实了使用5 mg咀嚼片剂对6-14岁的儿童患者有相似的保护作用，并且保护作用在整个给药间期（24小时）得以维持。
对哮喘炎症的作用
多项研究表明本品可抑制哮喘炎症的参数。在一项安慰剂对照的交叉研究（n = 12）中，本品可分别抑制75%和57%抗原诱导的早期和晚期支气管收缩。
由于炎症细胞（嗜酸性粒细胞）浸润是哮喘的一个重要特征，因而测定了本品对外周血和气道中嗜酸性粒细胞的作用。在成人IIb/III期临床研究中，与安慰剂相比，本品显著减少了外周血嗜酸性粒细胞（相对于基线减少约15%）。在6-14岁的儿童患者中，与安慰剂相比，本品在8周的治疗期间内也显著减少了外周血嗜酸性粒细胞（相对于基线减少约13%）。
在一项为期4周、随机、平行组成人研究（n = 40）中，本品显著减少了气道嗜酸性粒细胞（痰液测定）（相对于基线减少48%，而安慰剂减少了23%）。在该项研究中，本品治疗显著减少了外周血嗜酸性粒细胞，并且改善了临床哮喘终点。
临床研究–过敏性鼻炎
在纳入4924名患者（包括1751名接受本品治疗的患者）设计相似的随机、为期2周、双盲、安慰剂对照研究中测定了本品治疗季节性过敏性鼻炎的疗效。患者为15岁及15岁以上有季节性过敏性鼻炎病史的患者，对至少一种相关的季节性过敏原的皮肤测试结果阳性，并且在研究开始时有活动性季节性过敏性鼻炎症状。
在一项对3项关键研究进行的综合分析中，与安慰剂相比，对1189名患者于夜间进行每日1次10 mg 本品片剂给药后，主要终点日间鼻症状及其各项（鼻塞、流涕、鼻痒和打喷嚏）评分、夜间症状及其各项（觉醒时鼻塞、睡眠困难和夜间觉醒）评分、日间眼症状及其各项（流泪、瘙痒、发红和浮肿）评分、患者和医生的过敏性鼻炎整体评估以及综合症状评分（包括日间鼻症状和夜间症状评分）均有显著改善。
在一项独立的为期4周研究中，于每天早晨进行本品每日1次给药，开始2周内的疗效与安慰剂有显著性差异，并且该疗效与夜间给药的研究中获得的疗效一致。此外，在整个4周期间内的疗效与前2周的疗效一致。
在双盲治疗期间内，与安慰剂相比，接受本品治疗的15岁及15以上季节性过敏性鼻炎患者中的中位嗜酸性粒细胞计数减少为13%。
在2项纳入了3235名患者（包括1632名接受本品治疗的患者）设计相似的随机、为期6周、双盲、安慰剂对照研究中测定了本品治疗常年性变应性鼻炎的疗效。患者为15-82岁有常年性变应性鼻炎病史的患者，对相关的常年性过敏原（包括尘螨、动物皮屑和霉菌孢子）的皮肤测试结果阳性，并且在研究开始时有活动性季节性过敏性鼻炎症状。
在一项研究中，与安慰剂相比，对1000名患者进行每日1次10 mg 本品片剂给药后，
主要终点日间鼻症状及其各项（鼻塞、流涕、鼻痒和打喷嚏）评分有显著改善。与安慰剂相比，本品也显著改善了过敏性鼻炎患者的次要终点，包括患者的过敏性鼻炎整体评估以及鼻结膜炎生活质量总体评分（7个活动领域的平均评分，包括睡眠、非鼻/非眼症状、实际问题、鼻症状、眼症状和情绪）。
通过从15岁及15岁以上过敏性鼻炎患者中已证实的疗效进行外推，并根据这些人群中的病程、病理生理学及药物作用本质上相似的假设，支持本品治疗2-14岁儿童季节性鼻炎患者以及6个月至14岁儿童常年性变应性鼻炎患者的疗效。
[贮藏]
15－30℃室温保存，防潮和遮光。
[包装]
铝塑板包装，5片/盒或7片/盒。
[有效期]
36个月。
[执行标准]
进口药品注册标准JX20010356
[进口药品注册证号]
孟鲁司特钠咀嚼片说明书
孟鲁司特钠咀嚼片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药品名称】 通用名称：孟鲁司特钠咀嚼片 英文名称： Montelukast Sodium Chewable Tablets 汉语拼 音： Menglusitena Jujuepian 【成份】 本品主要成份为孟鲁司特钠。 化学名称：［R-（E）］-1-［［［1-［3-［2-（7- 氯-2-喹啉）乙烯基］苯基-3-［2-（1-羟基-1-甲基乙基）苯基］丙基］硫］甲基］环丙烷乙酸钠 化学结构式： 分子式：C35H35ClNNaO3S 分子量：608.18 【性状】 本品4mg为粉红色圆角方形片，一面刻有“4字”样；5mg 为粉红色椭圆形片，一面刻有“5字”样。 【适应症】 本品适用于2 岁至14 岁儿童哮喘的预防和长期治疗包括预防白天和夜间的哮喘症状治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2 岁至14 岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。 规格】 4mg（以孟鲁司特计）；5mg（以孟鲁司特计）
用法用量】 每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。 6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者 每日一次，每次一片(5mg)。 2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者 每日一次，每次一片(4mg)。 一般建议 以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。 肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。孟鲁司特钠咀嚼片与其它哮喘治疗药物的关系 本品可加入患者现有的治疗方案中。 减少合并用药的剂量： 支气管扩张剂 单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床疗效反应(一般出现在首剂用药后) ，根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。 吸入糖皮质激素 对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素或遵医嘱。 【不良反应】 本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。原研孟鲁司特钠咀嚼片总的不良反应发生率与安慰剂相似。 6 至14 岁儿童哮喘患者 已在大约475名6 岁至14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了原研孟鲁司特钠咀嚼片的安全性。总体上儿童患者使用原研孟鲁司特钠咀嚼片的安全性与成人相似，并与
顺尔宁(孟鲁司特钠片)
【中文名称】 孟鲁司特纳片 【产品英文名称】 【生产企业】 杭州默沙东制药有限公司 【功效主治】 本品适用于15岁至15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻 炎引起的症状。 【化学成分】 本品主要成份及化学名称为：孟鲁司特钠，[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7- 氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠分子式：C35H3sC INNa03S分子量：608.1 8 。 【药理作用】 药理学：半胱氨酰白三烯(LTC,.LTD,.LTE,)是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(Cyd_T)受体结合。l型半胱氨酰白三烯(CysLT,) 受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞}和其他的前炎症细 胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎 的病理生理过程相关。在哮喘中.白三烯介导的效应包括一系列的气道反 应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中.过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中.鼻粘膜均会释放 与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻I为CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效1：3 服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示.孟鲁司特对CysLT,受体有高度的亲和性和选择性f与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺 素、胆碱能和β一肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC, LTD. 和LTE·与CysLT，受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。 目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。毒理学惫性毒性在小鼠 和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达 5000mg/kg(小鼠和大鼠的 剂量分别为15，000mg/m2和29.500mg/m2)时。未出现死亡。此剂量为最大测试剂量(口服.LDso>5000mg/kg).相当于成人每日推荐剂量的25，000倍。长期毒性在猴子和大鼠中试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达 1 4周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。并且使用的剂量有很 大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量1 25倍 的孟鲁司特钠时。未发现毒理学指标有任何影响。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。致囊性在大鼠口服剂量高 达每天200mo/kg,用药106周的研究和小鼠口服剂量高达每天100mg/kg、用药92周的研究中。都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成 人推荐剂量的1000倍和500倍。致突变性未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V一79哺乳动物细胞突变试验
孟鲁司特钠片USP-PF
B RIEFING Montelukast Sodium Tablets. Because there is no existing USP monograph for this dosage form, a new monograph based on validated methods of analysis is being proposed. The liquid chromatographic procedure in the Assay and the test for Organic Impurities is based on analyses performed with the Phenomenex LUNA Phenyl-hexyl brand of L11 column. The typical retention time for montelukast is about 15 min. The liquid chromatographic procedure in the test for Dissolution is based on analyses performed with the Inertsil Phenyl brand of L11 column. The typical retention time for montelukast is about 1.8 min.(SM4: M. Koleck.) Correspondence Number—C121755 Comment deadline: November 30, 2014 Add the following: Montelukast Sodium Tablets DEFINITION Montelukast Sodium Tablets contain Montelukast Sodium equivalent to NLT 94.0% and NMT 105.0% of the labeled amount of montelukast (C 35H 36ClNO 3S). [ NOTE— Avoid exposure of the samples to light. Use low-actinic glassware.]IDENTIFICATION ? A. U LTRA VIOLET A BSORPTION 197U Diluent: Methanol and water (3:1) Standard solution: 0.026 mg/mL of USP Montelukast Dicyclohexylamine RS in Diluent Sample solution: Nominally 0.02 mg/mL of montelukast prepared as follows. Transfer one Tablet equivalent to 10 mg of montelukast to a suitable volumetric flask, add 25% of the flask volume of water,and let stand for 5–10 min until the Tablet has disintegrated. Add 60% of the flask volume of methanol,shake well, and sonicate for 70 min with occasional shaking. Cool to room temperature, dilute with methanol to volume, and mix well. Centrifuge a portion of the resulting solution to obtain a clear solution.Wavelength range: 210–400 nm Acceptance criteria: The Sample solution exhibits maxima only at the same wavelengths as the Standard solution . ? B. The retention time of the major peak of the Sample solution corresponds to that of the Standard solution , as obtained in the Assay.ASSAY ? P ROCEDURE Diluent: Methanol and water (3:1) Solution A: 0.2% (v/v) Trifluoroacetic acid in water Solution B: Methanol and acetonitrile (3:2)Mobile phase: See Table 1. Table 1 Time (min)Solution A (%)Solution B (%)048525455512455522257523257525 48 52
孟鲁司特钠联合布地奈德治疗支气管哮喘临床疗效观察 陈蜜
孟鲁司特钠联合布地奈德治疗支气管哮喘临床疗效观察陈蜜 发表时间：2018-12-06T09:15:27.670Z 来源：《医药前沿》2018年30期作者：陈蜜 [导读] 孟鲁司特钠联合布地奈德在支气管哮喘中治疗效果显著，能改善患者肺功能和临床症状，值得推广与应用。（汕尾市第二人民医院<汕尾逸挥基金医院> 广东汕尾 516600） 【摘要】目的：分析孟鲁司特钠联合布地奈德治疗支气管哮喘的疗效。方法：选取2017年1月至2018年1月我院收治的100例支气管哮喘患者，随机均分为观察组与对照组，予对照组常规治疗和布地奈德气雾剂雾化吸入，在其基础上予观察组孟鲁司特钠。进行肺功能指标评价和疗效评估。结果：治疗后观察组痊愈率达54%，总有效率达 94%、显著高于对照组(P<0.05)。治疗后两组患者的FEV1、FVC及 PEFR水平显著升高(P<0.05)，且观察组FEV1、FVC及PEFR 水平显著高于对照组(P<0.05)。结论：孟鲁司特钠联合布地奈德在支气管哮喘中治疗效果显著，能改善患者肺功能和临床症状，值得推广与应用。 【关键词】孟鲁司特钠；布地奈德；支气管哮喘；疗效观察 【中图分类号】R562.25 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）30-0046-02 支气管哮喘是呼吸系统疾病中的常见和多发病，可发展至典型哮喘，常表现为咳嗽胸闷、呼吸困难、反复喘息，严重影响了患者的生活质量[1]。近几年有研究表明，对于支气管哮喘患者的治疗，联合用药可以减轻其临床症状，并能有效提高药物的临床疗效[2]。本研究选取2017年1月至2018年1月我院收治的100例支气管哮喘患者，采用孟鲁司特钠联合布地奈德治疗，并观察分析其疗效，现报道如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 选取2017年1月至2018年1月我院收治的100例支气管哮喘患者，随机均分为50例观察组与50例对照组。观察组中，男26例，女24例，平均年龄（43.1±12.5）岁，平均病程（4.5±0.9）年。轻度哮喘36例，中度哮喘14例；对照组中，男28例，女22例，平均年龄（43.2±10.9）岁，平均病程（3.9±1.1）年。轻度哮喘32例，中度哮喘18例。本研究通过我院伦理委员会批准。两组患者的一般资料无显著性差异（P＞0.05）。 1.2 入选标注 1.2.1纳入标准（1）诊断标准符合《支气管哮喘防治指南（2003年）》中制定的标准；（2）意识清晰，精神正常；（3）自愿参与研究并签署知情同意书。 1.2.2排除标准（1）存在药物过敏；（2）合并严重肝肾疾病；（3）妊娠或哺乳期妇女。 1.3 研究方法 1.3.1对照组予对照组常规治疗，包括支气管扩张、吸氧及抗感染，再给予雾化吸入布地奈德气雾剂，120μg/次，3次/d，持续3个月。 1.3.2观察组在对照组的基础上，给予观察组孟鲁司特钠咀嚼片睡前口服，10mg/次，1次/d，持续3个月。 1.4 观察指标 进行肺功能指标评价，主要包括用力肺活量（FVC）、第1 秒用力呼气容积（FEV1）、呼气高峰流量（PEFR）。并进行疗效评估，（1）痊愈：治疗后 FEV1大于或等于85% 预计值或FEV1增加大于30%，患者的临床症状消失；（2）显效：治疗后FEV1达到预计值的65%～84%或FEV1增加了20%～30%，患者的哮喘症状较治疗前有明显缓解，但需要支气管扩张剂或激素进行维持；（3）有效：FEV1增加了10%～19%，患者的哮喘发作较治疗前有轻微减轻，但需要支气管扩张剂或激素进行维持；（4）无效：FEV1无变化，患者的临床症状无改善或恶化加剧。 1.5 统计学方法 所得数据采用SPSS19.0统计软件进行分析。用（x-±s）表示计量资料，并采用t检验进行比较。以（%）表示计数资料，并采用χ2检验进行比较。用P＜0.05表示差异有统计学意义。 2.结果 2.1 临床疗效比较 结果显示，观察组治疗后痊愈率达54%，总有效率达94%，均明显优于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。表1 两组临床疗效比较[n（%）]
孟鲁司特钠片
孟鲁司特钠片 【药品名称】 通用名称：孟鲁司特钠片 英文名称：Montelukast Sodium Tablets 【成份】 本品主要成份为：孟鲁司特钠. 【适应症】 本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于15... 【用法用量】 15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的患者每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。一般建议: 以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。孟鲁司特钠片与其它治疗哮喘药物的关系本品可加入患者现有的治疗方案中。减 【不良反应】 本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。15岁及15岁以上哮喘患者:已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。在两项设计相似，安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中&ge；1％的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹
痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延 【禁忌】 对本品中任何成份过敏者禁用。 【注意事项】 口服本品治疗哮喘急性发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗哮喘急性发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量，但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征－一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。尚不明确。本品是否能分泌进乳汁中。由于许多药物均可分泌进乳汁，本品应慎重应用于哺乳期妇女。本品规格设计不适于儿童用药。 【药物相互作用】 本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗季节性过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、强的松、强的松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法林。在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。
孟鲁司特钠佐治咳嗽变异性哮喘的疗效及安全性分析
孟鲁司特钠佐治咳嗽变异性哮喘的疗效及安全性分析 目的探讨咳嗽变异性哮喘采用孟鲁司特钠佐治的疗效及安全性。方法本次研究选择的对象共40例，均为我院2011年5月～2012年5月收治的咳嗽变异性哮喘患儿，随机按观察组和对照组各20例，对照组采用常规治疗，观察组采用孟鲁司特钠治疗，回顾相关资料。结果观察组20例中，显效11例，占55%；有效8例，占40%；无效1例，占5%，总有效率为95%。对照组20例中，显效9例，占45%；有效8例，占40%，无效3例，占15%。总有效率为85%。观察组显著高于对照组总有效率（P＜0.05）。行3个月随访，观察组复发1例，占5%；对照组5例，占25%，有统计学差异（P＜0.05）。观察组咳嗽缓解时间、咳嗽消失时间略早于对照组，但差异无统计学意义（P>0.05）。观察组治疗期间1例表现为声音嘶哑，清水含漱后有所缓解。对照组轻微头痛1例，一过性头晕1例，呕吐1例，未经特殊处理均缓解，无其它严重并发症发生。结论咳嗽变异性哮喘采用孟鲁司特钠治疗，可显著提高临床效果，促进临床症状缓解，具有一定的安全性，使预后获得明显改善。 标签：孟鲁司特钠；咳嗽变异性哮喘；疗效；安全性 咳嗽变异性哮喘是儿科常见的临床现象，又称隐匿性哮喘、咳型哮喘，为诱导儿童慢性咳嗽的主要病理因素之一，对患儿的生命安全构成了严重影响。选择科学有效的药物治疗是改善预后的关键。研究选择我院2011年5月～2012年5月收治的咳嗽变异性哮喘患儿，随机按观察组和对照组各20例，对照组采用常规治疗，观察组采用孟鲁司特钠治疗，回顾相关资料。 1资料与方法 1.1一般资料本次研究选择的患儿共40例，男22例，女18例，年龄2～13岁，平均（6.4±1.5）岁。均与全国儿科哮喘防治协作组制定的相关标准符合。病程2个月～3年，症状多在夜间和凌晨发生，未见喘息发作症状，痰量较少，部分患儿以接触特异性过敏原后发生咳嗽、憋气等气道高反应症状。随机按观察组和对照组各20例，两组在一般情况上具有可比性，无明显差异（P>0.05）。 1.2方法两组均给予酮替芬、丙卡特罗常规应用，对照组采用布地奈德气雾剂治疗，200 μg，每晚睡前吸入，临床咳嗽症状有所缓解后，将剂量减至100 μg，药物在症状消失后继续应用。观察组在采用以上方案治疗的同时，给予孟鲁司特钠咀嚼片每晚睡前口服，2～5岁剂量为4 mg，6～11岁剂量为5 mg。均以8 w 为1个疗程。对两组有无药物不良反应、临床症状改善情况加以观察。 1.3效果评定依据《儿童哮喘防治常规》标准进行评估，显效：咳嗽症状在治疗第1 w内消失或明显好转；有效：咳嗽症状在治疗后2w内消失或好转；无效：咳嗽症状在治疗2 w后无明显变化。 1.4统计学分析统计学软件采用SPSS 13.0版，组间计量数据采用（x±s）
孟鲁司特钠杂质-(最新结构)列表
名称结构cas及其他 Montelukast R, R-Isomer CAS No. N/A C41H46ClNO5S2 M.W. 732.41 Montelukast R, S-Isomer CAS No. N/A C41H46ClNO5S2 M.W. 732.41 cis-Montelukast CAS No. 774538-96-4 C35H36ClNO3S M.W. 586.20 Montelukast Impurity I C35H36ClNO4S M.W. 602.20 Montelukast Keto Carbinol Impurity CAS No. N/A C34H32ClNO4S M.W. 586.16 Montelukast Impurity H CAS No. 851755-56-1 C34H32ClNO4S M.W. 586.16 Montelukast S-Enantiomer Sodium Salt C35H35ClNO3S.Na M.W. 585.19 22.99
Montelukast Sulfone C35H36ClNO5S M.W. 618.20 Montelukast Dihydro Impurity CAS No. 142147-98-6 C35H38ClNO3S M.W. 588.22 Montelukast Cyclopropacetaneamide Impurity CAS No. 866923-63-9 C35H37ClN2O2S M.W. 585.21 Montelukast 1, 2-Diol CAS No. 186352-97-6 C35H36ClNO4S M.W. 602.20 Montelukast CN Impurity CAS No. N/A C35H35ClN2OS M.W. 567.20 Montelukust Keto Impurity CAS No. N/A C28H24ClNO2 M.W. 441.96 Montelukast Related Impurity 1 CAS No. 1258428-71-5 C29H26ClNO2 M.W. 455.99 Montelukast Related Impurity 2 CAS No. 149968-11-6 C28H22ClNO3 M.W. 455.95
孟鲁司特钠片联合BIPAP呼吸机治疗慢性阻塞性肺疾病合并阻塞性睡眠
孟鲁司特钠片联合BIPAP呼吸机治疗慢性阻塞性肺疾病合并阻塞性睡眠呼吸障碍重叠综合征的临床研究 发表时间：2018-03-29T15:03:28.243Z 来源：《医药前沿》2018年4月第10期作者：李丽珍 [导读] 研究孟鲁司特钠片联合双水平气道正压通气（BiPAP）治疗慢性阻塞性肺疾病合并阻塞性睡眠呼吸障碍重叠综合征（OS）的临床效果。 （西山煤电集团公司职工总医院呼吸科山西太原 030053） 【摘要】目的：研究孟鲁司特钠片联合双水平气道正压通气（BiPAP）治疗慢性阻塞性肺疾病合并阻塞性睡眠呼吸障碍重叠综合征（OS）的临床效果。方法：70例重叠综合征患者随机分为孟鲁司特组35例和呼吸机组35例，孟鲁司特组给予孟鲁司特钠片联合BiPAP呼吸机及一般治疗，呼吸机组予以BiPAP呼吸机及一般治疗，两组疗程均为12周。比较两组治疗前后的睡眠及肺功能相关指标。结果：治疗12周后两组患者睡眠监测指标和肺功能指标均较治疗前有显著改善，表现为AHI及LAT较治疗前显著降低，LSaO2及MSaO2、FEV1%及FEV1/FVC 较治疗前显著升高；同时孟鲁司特钠组治疗后各项指标改善幅度明显优于呼吸机组，差异具有统计学意义(P＜0.05)。结论：孟鲁司特钠片联合BiPAP呼吸机治疗重叠综合征疗效明显。 【关键词】孟鲁司特钠片；BIPAP呼吸机；重叠综合征；疗效 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）10-0230-02 重叠综合征(overlap syndrome,OS)是指慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease，COPD)和阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(obstructive sleep apnea hypopnea syndrome，OSAHS)在同一病人中共存，此类患者较单纯SAS或COPD有更严重的与睡眠有关的低氧血症，更容易引起肺动脉高压以及发展成慢性肺源性心脏病。有鉴于此，本文旨在探讨孟鲁司特钠片联合经口/鼻面罩双水平气道呼吸机(BiPAP)对慢性阻塞性肺疾病和睡眠呼吸暂停低通气综合征患者的临床疗效。 1.资料与方法 1.1 一般资料 2015年1月—2016年12月在我院呼吸内科住院治疗的70岁以上OS患者共70例。所有患者均符合阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征和COPD诊治指南[1]-[2]。均为中重度睡眠呼吸暂停低通气综合征患者（睡眠呼吸暂停低通气指数（AHI）＞15次/h，夜间最低血氧饱和度低于85%，所有入选患者均无严重心脑血管疾病及使用无创呼吸机禁忌证），其中男62例，女8例，年龄65～79岁，平均（69.0±4.8）岁，病程5～30年，平均（11.6±8.3）年。将70例OS患者随机分为两组，孟鲁司特钠片（规格：每片10mg，批号：国药准字Ｊ20130047，杭州默沙东制药有限公司生产）联合BiPAP呼吸机组(孟鲁司特钠组)35例，其中男32例，女3例，年龄66～79岁，平均(71.4±4.8)岁，病程6～30年，平均(13.4±6.5)年。BiPAP呼吸机组(呼吸机组)35例，其中男30例，女5例，年龄65～78岁，平均(69.8±5.6)岁，病程5～29年，平均(13.1±6.2)年。两组患者在性别、年龄、病程等方面经统计学分析差异均无统计学意义(P＞0.05)，具有可比性。 1.2 治疗方法 两组患者均使用一般治疗，主要包括戒烟酒、避免镇静药物、侧卧睡眠、抬高床头、饮食控制、减肺、平喘、减肥、氧疗，必要时抗感染治疗。孟鲁司特钠组在一般治疗的基础上给予孟鲁司特钠，每次10mg，每天一次，晚饭后口服，联合BiPAP呼吸机治疗；呼吸机组在一般治疗基础上加用BiPAP呼吸机。BiPAP呼吸机工作模式：S/T模式；白天：1～2次，每次1～2h；夜间应用6～7h。两组疗程均为12周。 1.3 观察指标与检测方法 观察入院时及治疗12周后患者的睡眠监测指标前后变化，包括呼吸暂停低通气指数(AHI)、最长呼吸暂停时间(LAT)、最低脉氧饱和度(LSaO2)、平均脉氧饱和度(MSaO2)以及肺功能指标(FEV1%、FEV1/FVC)等。肺功能测定采用美国6200体描肺功能仪；睡眠监测采用澳大利亚Saliwen多导睡眠监测仪。 1.4 统计学方法 所有数据均采用SPSS13.0统计软件进行统计分析，计量资料用t检验，以 P＜0.05为差异有统计学意义。 2.结果 2.1 睡眠监测指标结果 治疗12周后两组患者睡眠监测指标均较治疗前有显著改善，表现为AHI及LAT较治疗前显著降低，LSaO2及MSaO2较治疗前显著升高；同时孟鲁司特钠组治疗后各项指标改善幅度明显优于呼吸机组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。 2.2 肺功能指标检测结果 治疗前两组患者FEV1%及FEV1/FVC差异无统计学意义（P＞0.05）。治疗3个月后两组患者FEV1%及FEV1/FVC均较治疗前有显著改善，且孟鲁司特钠组治疗后各项指标改善幅度明显优于呼吸机组，差异具有统计学意义(P＜0.05)。 3.讨论 重叠综合征（OS）患者中COPD与OSAHS两种疾病同时发生，易导致肺动脉高压、肺心病及呼吸衰竭，加重组织器官缺血、缺氧而导致多系统器官损害[3]，多于夜间突然发病，显著增加病死率。该病病情凶险，又易误诊为COPD呼吸衰竭或中枢神经疾病，如不及时诊断合理救治常会危及生命。 OS发生主要以气道炎症反应、氧化／抗氧化失衡、血管内皮功能损伤等为主要表现，而炎症反应在COPD与OSAHS的病理生理过程中起着重要的作用。治疗上要结合两种疾病进行综合治疗，其目的在于改善氧合，防止睡眠呼吸紊乱，纠正低氧血症及高碳酸血症。COPD的慢性炎症不仅表现为气道、肺实质及肺血管特征性改变，而且还表现为全身性炎症反应。OSAHS患者的局部及系统性炎症反应表现为上气道局部黏膜充血水肿、肌纤维类型变化，以及血清中炎症因子如IL-6、TNF-α水平升高等[4]。 白三烯是重要的促炎因子之一，与黏膜中CysLT结合，可使黏膜血管内皮细胞间隙增大，血浆外渗，引起黏膜水肿，黏液分泌增加；与中性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞等炎性细胞表面CysLT结合，活化这些炎性细胞，进一步释放大量白三烯，造成恶性循环，导致慢性炎症持续存在。因此阻断白三烯与其受体结合，打破上述恶性循环，改善呼吸道黏膜的慢性炎症，有可能减轻OSAS的临床症状。孟鲁司
孟鲁司特钠辅助治疗毛细支气管炎临床效果分析
孟鲁司特钠辅助治疗毛细支气管炎临床效果分析 目的为了探究临床有效治疗毛细支气管炎的可靠方法，以便为相关的临床研究和治疗实践提供依据。方法本次研究所选取的研究对象均为2009年12月～2012年12月我院收治的毛细支气管炎患儿，全部患儿共计88例，随机分成观察组（常规治疗+孟鲁司特钠辅助治疗）和对照组（常规治疗），每组44例。观察并比较两组研究对象实施治疗后的整体治疗效果、喘鸣音消失时间以及相关不良反应发生情况。结果①总有效率组间比较，观察组患者的总有效率水平显著的高于对照组患者，且组间数据比较差异具有显著的统计学意义（χ2=5.0909，P=0.0241）；②喘鸣音消失时间组间比较，观察组患者短于对照组，且组间数据差异具有显著的统计学意义（t=14.3695，p=0.0000）；③两组不良反应发生情况无差异。结论在临床治疗毛细支气管炎的实践过程中，采用孟鲁司特钠辅助治疗方法的临床效果显著，是临床针对毛细支气管炎实施治疗的可靠理想选择。 标签：孟鲁司特钠；毛细支气管炎；临床效果 相关临床报道证实[1，2]：毛细支气管炎发病率逐年升高，严重威胁儿童的身体健康和正常发育。鉴于此，为了探究临床有效治疗毛细支气管炎的可靠方法，以便为相关的临床研究和治疗实践提供依据，本文总结了我院临床治疗毛细支气管炎的相关实践经验，现报告如下： 1资料与方法 1.1一般资料本次研究所选取的研究对象均为2009年12月～2012年12月我院收治的毛细支气管炎患儿，全部患儿共计88例，其中男性54例，女性34例，年龄2～18个月，平均年龄（7.32±3.24）个月，随机分成观察组和对照组，每组44例。两组研究对象一般临床基线资料差异无统计学意义。 1.2方法全部研究对象均采用相同的综合治疗，即吸氧、抗病毒，细菌感染给予抗生素治疗，氧气雾化吸入β2受体激动剂，2次/d。观察组在上述治疗基础上加用孟鲁司特钠，6个月以下 2.5mg/d，6个月以上4mg/d，每晚服用1次。 1.3观察指标观察并比较两组研究对象实施治疗后的整体治疗效果、喘鸣音消失时间以及相关不良反应发生情况。 1.4统计学方法本次研究过程中，针对数据分析过程所采用的软件以及统计工具均为SPSS18.0软件包，在进行相关计量资料处理时，采用的是t检验，在进行相关计数资料处理时，采用的χ2检验，并且认为当P＜0.05时，数据差异具有统计学意义。 2结果 2.1两组患者实施治疗后的整体治疗效果比较结果两组患者实施治疗后的
孟鲁司特钠片 10mg
孟鲁司特钠片 (顺尔宁)孟鲁司特钠片/10mg×5T 杭州默沙东制药有限公司 【批准文号】 国药准字J20070058 【中文名称】 孟鲁司特钠片 【产品英文名称】 Montelukast Sodium Tablets 【生产企业】 杭州默沙东制药有限公司 【功效主治】 本品适用于 15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于 15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。【化学成分】 本品主要成份为：孟鲁司特钠 【药理作用】 半胱氨酰白三烯( LTC 4 ，LTD 4 ，LTE 4 )是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT 1 )受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对 CysLT 1 受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺素受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC 4 、LTD 4 和LTE 4 与CysLT 1 受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT 2 受体。毒理研究:致癌性：大鼠口服剂量高达 200mg/kg/天、用药106周的研究和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍 * 。致突变性：体外微生物突变试验和 V-79哺乳动物细胞突变试验，本品试验结果阴性。体外大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验结果阴性。当雄性或雌性小鼠口服本品高达1200mg/kg(3600mg/m 2 )(成人每天推荐剂量的6000倍 * )，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。生殖毒性：雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达 800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能的影响，这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍 * 。在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达 400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。 (* 按成人体重50kg计)
孟鲁司特钠辅助治疗老年支气管哮喘的疗效观察
孟鲁司特钠辅助治疗老年支气管哮喘的疗效观察 目的观察孟鲁司特辅助治疗老年支气管哮喘的临床疗效和安全性，探讨其在基层医疗机构中的应用价值。方法将70例患者随机分为对照组和观察组各35例，对照组给予抗炎、平喘等常规治疗，观察组在此基础上给予孟鲁斯特钠口服治疗。结果观察组和对照组的总有效率分别为97.1%和77.1%，经χ2检验，两组疗效的差异具有统计学意义，且观察组在1年内的复发率明显低于对照组。结论孟鲁司特钠辅助治疗老年支气管哮喘能提高临床疗效，且安全性好，适合基层医疗机构推广应用。 标签：孟鲁司特钠；老年支气管哮喘；疗效观察 支气管哮喘，简称哮喘，是全球范围内最常见的慢性呼吸道疾病，是一种常见的内科慢性疑难病，老年人是仅次于儿童的第二大高发人群，发病率随着人口的老龄化呈上升趋势[1]。”全球哮喘防治倡议”和”中国哮喘防治指南”均推荐联合糖皮质激素和吸入β2受体激动剂作为标准方案，在治疗中青年哮喘患者中显示出良好效果，但仍然不能完全控制老年患者的哮喘症状。自2010年以来，本院在常规治疗基础上加孟鲁司特钠咀嚼片口服治疗老年支气管哮喘取得满意疗效，现报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料选取2011年6月～2012年6月我院内科收治的老年支气管哮喘病例70例，根据年龄、性别和病程等情况分为观察组和对照组。观察组35例，男性22例，女性13例，年龄在62～86岁，中位数74岁，病程为6～18年；对照组：35例，男性22例，女性13例，年龄在63～85岁，中位数74岁，病程为5～20年。所有患者均符合中华医学会呼吸病学分会哮喘学组制定的《支气管哮喘防治指南》[2]诊断标准，且无严重心、肝、肾疾病和糖尿病。两组患者性别、年龄、病程等病例资料经统计学检验无明显差异，具有可比性。 1.2方法对照组给予抗炎、平喘、吸氧、糖皮质激素、β2受体激动剂等常规治疗。观察组在此基础上，加用孟鲁司特钠咀嚼片口服，10 mg/次，每晚1次，连续服用3个月，孟鲁司特钠为默沙东公司生产，规格10 mg/片。治疗前后对患者进行肺功能测定，记录第一秒用力呼气容积（FEV1），治疗期间观察临床症状及不良反应发生情况，疗程结束后随访1年，记录复发情况。 1.3疗效标准根据《支气管哮喘防治指南》[2]拟定，①显效：喘憋缓解，肺部啰音、咳嗽消失或明显减轻，FEV1增加25%～35%。②好转：喘憋减轻，肺部啰音减少，咳嗽减轻，FEV1增加15%～24%③无效：肺部啰音较多，咳嗽不减轻。以显效和好转总数计算总有效率。 1.4统计学方法应用SPSS19.0统计软件，计量资料以（x±s）表示，组间比较采用t检验，计数资料比较采用χ2检验。
孟鲁司特钠治疗门诊小儿哮喘临床效果、复发及不良反应研究
孟鲁司特钠治疗门诊小儿哮喘临床效果、复发及不良反应研究 发表时间：2017-08-28T15:02:49.787Z 来源：《航空军医》2017年第13期作者：杨昌堂 [导读] 孟鲁司特钠治疗门诊小儿哮喘临床效果确切，可有效加速症状和肺部征象消退，改善肺功能。 （沅陵县妇幼保健院湖南怀化 419600） 摘要：目的分析孟鲁司特钠治疗门诊小儿哮喘临床效果、复发及不良反应。方法将门诊2015年1月-2016年12月160例小儿哮喘患儿根据数字随机表法分两组各80例。对照组用常规方法治疗，孟鲁司特钠组增加孟鲁司特钠治疗。比较两组哮喘治疗效果；咳嗽、憋喘、肺部征象消退时间；干预前后患儿肺活量水平、呼气峰值流速、第一秒用力呼气容积；三个月复发率、不良反应发生率。结果孟鲁司特钠组哮喘治疗效果高于对照组，P＜0.05；孟鲁司特钠组咳嗽、憋喘、肺部征象消退时间短于对照组，P＜0.05；干预前两组肺活量水平、呼气峰值流速、第一秒用力呼气容积相近，P＞0.05；出院时孟鲁司特钠组肺活量水平、呼气峰值流速、第一秒用力呼气容积优于对照组，P＜0.05。孟鲁司特钠组三个月复发率低于对照组，P＜0.05；两组不良反应无显著差异，P＞0.05。结论孟鲁司特钠治疗门诊小儿哮喘临床效果确切，可有效加速症状和肺部征象消退，改善肺功能，降低复发率，且无明显不良反应，安全有效，值得推广。 关键词：孟鲁司特钠；门诊小儿哮喘；临床效果；复发；不良反应 小儿哮喘是儿科门诊常见多发疾病，以咳嗽、胸闷、憋喘、呼吸困难等为主要症状，容易复发、难以根治，需选择合适的药物进行治疗。常规治疗后容易出现复发，且不良反应较多。孟鲁司特钠是一种白三烯受体拮抗剂，可拮抗白三烯和受体结合，缓解哮喘症状，减轻炎性细胞浸润和气道炎症[1]。本研究分析了孟鲁司特钠治疗门诊小儿哮喘临床效果、复发及不良反应，报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料 将门诊2015年1月-2016年12月160例小儿哮喘患儿根据数字随机表法分两组各80例。孟鲁司特钠组男44例，女36例；1-12岁，平均（6.54±1.13）岁。对照组男45例，女35例；1-13岁，平均（6.57±1.15）岁。两组一般资料无显著差异，有可比性，P＞0.05。 1.2方法 对照组用常规方法治疗，哮喘急性发作期间用糖皮质激素布地奈德雾化吸入，并雾化吸入支气管扩张剂，给予糖皮质激素静脉注射直至症状消失。每晚睡前给予100-200μg布地奈德雾化吸入，后漱口，连续治疗半年。 孟鲁司特钠组增加孟鲁司特钠治疗。在对照组基础上给予孟鲁司特钠，剂量4-10mg，根据患儿年龄从小到大进行剂量调整，每晚口服1次。治疗至症状消失，并维持常规治疗半年。 1.3观察指标 比较两组哮喘治疗效果；咳嗽、憋喘、肺部征象消退时间；干预前后患儿肺活量水平、呼气峰值流速、第一秒用力呼气容积；三个月复发率、不良反应发生率。 显效：咳嗽、憋喘等症状和体征彻底消失，机体炎症水平恢复正常，肺功能正常，肺部征象消失；有效：咳嗽、憋喘等症状和体征有所减轻，机体炎症水平降低，肺功能改善，肺部征象减轻；无效：未符合有效标准。哮喘治疗效果为显效、有效百分率之和[2]。 1.4统计学处理方法 数据通过SPSS16.0软件统计，计量资料、计数资料分别进行t检验和χ2检验，结果以P＜0.05代表存在统计学差异。 2结果 2.1两组哮喘治疗效果相比较 孟鲁司特钠组哮喘治疗效果高于对照组，P＜0.05。其中，对照组显效20例，有效40例，无效20例，总有效率75.00%；孟鲁司特钠组显效38例，有效36例，无效6例，总有效率92.50%。 2.2干预前后肺活量水平、呼气峰值流速、第一秒用力呼气容积相比较 干预前两组肺活量水平、呼气峰值流速、第一秒用力呼气容积相近，P＞0.05；出院时孟鲁司特钠组肺活量水平、呼气峰值流速、第一秒用力呼气容积优于对照组，P＜0.05。如表1. 2.4两组三个月复发率、不良反应相比较 孟鲁司特钠组三个月复发率5.00%低于对照组20.00%，P＜0.05；两组不良反应无显著差异，P＞0.05。其中，对照组有2例恶心，2例呕吐。孟鲁司特钠组有2例恶心，1例呕吐。 3讨论 小儿哮喘是慢性炎症性疾病，有气道高反应性和气道阻塞特点，常用糖皮质激素、茶碱、β受体激动剂等进行治疗，但效果欠佳。有研究显示，哮喘患儿气道黏膜中炎性细胞浸润严重，可分泌相关炎性介质，包括组织胺、白三烯、前列腺素等，以白三烯最为常见，可导致速发型变态反应和慢性气道反应，导致平滑肌痉挛、血流改变、血浆渗出等。孟鲁司特钠是一种白三烯受体拮抗剂，可影响受体和白三烯结合，阻断白三烯所诱发的炎性反应，缓解哮喘症状，减少炎性细胞浸润，减轻气道慢性炎症，降低气道反应性，促进肺功能的改善[3]。 本研究中，对照组用常规方法治疗，孟鲁司特钠组增加孟鲁司特钠治疗。结果显示，孟鲁司特钠组哮喘治疗效果高于对照组，P＜
孟鲁司特钠片说明书
核准日期：2006年11月30日 修改日期：2008年11月14日 修改日期：2009年12月21日 修改日期：2010年09月11日 修改日期：2011年12月27日 修改日期：2012年08月23日 修改日期：2012年08月28日 修改日期：2013年03月08日 修改日期：2013年10月25日 修改日期：2014年09月05日 修改日期：2016年11月07日 孟鲁司特钠片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 [药品名称] 通用名称：孟鲁司特钠片 商品名称：顺尔宁?(Singulair?) 英文名称：Montelukast Sodium Tablets 汉语拼音：Menglusitena Pian [成份] 本品主要成份为孟鲁司特钠，其化学名为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠 化学结构式： N Cl S COO - Na+ H3 HO H3C 分子式：C35H35ClNNaO3S 分子量：608.18 [性状] 本品为浅黄色异形薄膜衣片。
[适应症] 本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（15岁及15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。 [规格] 10mg（以孟鲁司特计）。 [用法用量] 每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。 同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。 15岁及15岁以上患有哮喘和/或过敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。 一般建议 以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。 老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 孟鲁司特钠片与其它哮喘治疗药物的关系 本品可加入患者现有的治疗方案中。 减少合并用药的剂量: 支气管扩张剂 单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有明显的临床疗效反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。 吸入糖皮质激素 对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素。 [不良反应]