苯妥英钠的实验报告

篇一：苯妥英钠设计性实验报告

设计性实验报告

实验名称：苯妥英钠的制备与分析

姓名：闫洁班级：1220422

学号：39

日期：

设计性实验报告

一、实验目的

1．学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B1及氰化钠为催化剂进行反应的实验方法。2．学习有害气体的排出方法。 3.学习二苯羟乙酸重排反应机理。4.掌握用硝酸氧化的实验方法。二、实验方案一

1、实验原理

1.安息香缩合反应（安息香的制备）

VitB1CHO

or NaCN

H2.氧化反应（二苯乙二酮的制备）

HNO3

3.二苯羟乙酸重排及缩合反应（苯妥英的制备）

/NaOH

H5C6

4.成盐反应（苯妥英钠的制备）O

H5C6NaOHH5C6

OH H5C6

H5C6H2ON H

ONaNH

2、实验仪器与药品

仪器：烧杯（500 ml 250 ml）量筒、

锥形瓶、三颈瓶、抽滤瓶、球形冷凝管、干燥管、水浴锅、布氏漏斗、温度计、玻璃棒、抽滤器、

药品：苯甲醛、盐酸硫胺、氢氧化钠、无水乙醇、硝酸、浓盐酸

4、实验装置图

5、实验步骤

（一）安息香的制备（盐酸硫胺催化）1.原料规格及用量配比

名称规格用量摩尔数摩尔比苯甲醛CP d ℃20 ml 盐酸硫胺原料药g 氢氧化钠CP 10 ml

2. 操作

在100 ml三口瓶中加入g盐酸硫胺和8 ml水，溶解后加入95％乙醇30 ml。搅拌下滴加2 mol/L NaOH溶液10 m1。再取新蒸苯甲醛20 ml，加入上述反应瓶中。水浴加热至70℃左右反应h。冷却，抽滤，用少量冷水洗涤。干燥后得粗品。测定熔点，计算收率。mp 136—l37℃注：也可采用室温放置的方法制备安息香，即将上述原料依次加入到100

ml三角瓶中，室温放置有结晶析出，抽滤，用冷水洗涤。于燥后得粗品。测定熔点，计算收率。

二苯乙二酮（联苯甲酰）的制备 1.主要原料规格及用量比

名称规格用量摩尔数摩尔比安息香自制g 1 硝酸CP d bp122℃25 ml

2.操作

取g粗制的安息香和25 ml硝酸置于100 ml圆底烧瓶中，安装冷凝器和气体连续吸收装置，低压加热并搅拌，逐渐升高温度，直至二氧化氮逸去。反应完毕，在搅拌下趁热将反应液倒入盛有150 ml冷水的烧杯中，充分搅拌，直至油状物呈黄色固体全部析出。抽滤，结晶用水充分洗涤至中性，干燥，得粗品。用四氯化碳重结晶,也可用乙醇重结晶，mp．94—96℃。

（三）苯妥英的制备

1.主要原料规格及用量比

名称规格用量摩尔数摩尔比二

苯乙二酮自制8 g

尿素CP3 g 15%氢氧化钠CP25 ml 乙醇95％40 ml

2.操作

在装有搅拌及球型冷凝器的250 ml 圆底瓶中，投入二苯乙二酮8 g，尿素3 g，15％NaOH 25 ml，95％乙醇40 ml，开动搅拌，加热回流反应60 min。反应完毕，反应液倾入到250 mL水中，加入1 g醋酸钠，搅拌后放置h,抽滤。滤除黄色二苯乙炔二脲沉淀。滤液用15％盐酸调至pH6，放置析出结晶，抽滤，结晶用少量水洗，得白色苯妥英粗品。℃苯妥英钠（成盐）的制备与精制

将与苯妥英粗品等摩尔的氢氧化钠（先用少量蒸馏水将固体氢氧化钠溶解）置100 mL烧杯中后加入苯妥英粗品，水浴加热至40℃，使其溶解，加活性碳少许，在60℃下搅拌加热5 min，趁热抽滤，在蒸发皿中将滤液浓缩至原体积的三分之一。冷却后析出结晶，抽滤。沉淀用少量冷的95％乙醇－乙醚

（1:1）混合液洗涤，抽干，得苯妥英钠，真空干燥，称重，计算收率。

6、注意事项

（1）硝酸为强氧化剂，使用时应避免与皮肤，衣服等接触，氧化过程中，硝酸被还原产生大量的二氧化氮气体，应用气体连续吸收装置，避免逸至室内影响健康。

（2）制备钠盐时，水量稍多，可使收率受到明显影响，要严格按比例加水。（3）苯妥英钠可溶于水及乙醇，洗涤时要少用溶剂，洗涤后要尽量抽干。7、思考题

（1）制备二苯乙二酮时，为什么要控制反应温度使其逐渐升高? （2）制备苯妥英为什么在碱性条件下进行8、方案的优缺点

具有操作简单、收率高、产品质量好、污染低、耗能。VB1在酸性条件下稳定，但易吸水，在水溶液中易被空气氧化失效。遇光和Fe、Cu、Mn等金属离子可加速氧化。在NaOH溶液中嘧唑

环易开环失效。因此NaOH溶液在反应前必须用冰水充分冷却，否则，VB1在碱性条件下会分解。

实验方案二1、实验原理

1.安息香缩合反应（安息香的制备）

VitB1CHO

or NaCN

OHO

2.氧化反应（二苯乙二酮的制备）

HNO3

3.二苯羟乙酸重排及缩合反应（苯妥英的制备）

O /NaOH

H5C6 O

4.成盐反应（苯妥英钠的制备）O

H5C6NaOHH5C6ONaOH H5C6NH5C6H2ON

H H

2、实验仪器

仪器：烧杯（500 ml 250 ml）量筒、锥形瓶、三颈瓶、抽滤瓶、球形冷凝管、干燥管、水浴锅、布氏漏斗、温度计、玻璃棒、抽滤器、

药品：苯甲醛、盐酸硫胺、氢氧化钠、无水乙醇、硝酸、浓盐酸3、药品的理化性质、毒性、危险性

4、实验装置图

5、实验步骤

（一）安息香的制备

在装有搅拌、温度计、球型冷凝器的100 mL三颈瓶中，依次投入苯甲醛12 mL，乙醇20 mL。用20% NaOH调至pH 8，小心加入氰化钠g，开动搅拌，在水浴上加热回流h。反应完毕，充分冷却，析出结晶，抽滤，用少量水洗，干燥，得安息香粗品。

（二）联苯甲酰的制备在装有搅拌、温度计、球型冷凝器的100 mL三颈瓶中，投入安息香6 g，稀硝酸（HNO3：H2O=1：）15 mL。开动搅拌，用油浴加热，逐渐升温至110℃~120℃，反应 2 h （反应中产生的氧化氮气体，可从冷凝器顶端装一导管，将其通入水池中排出）。反应毕，在搅拌下，将反应液倾入40 mL热水中，搅拌至结晶全部析出。抽滤，结晶用少量水洗，干燥，得粗品。

篇二：实验五苯妥英钠的制备

实验五苯妥英钠（PHenytoin Sodium）的合成

一、实验目的

1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B1为催化剂进行反应的机理和实验方法。

2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。

二、实验原理

苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某

些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为：HONa苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。微有引湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成苯妥英。合成路线如下：

HNO3

6H5

,NaOH

C6H5

HNNH

C6H5

2C6H5

HNN

NaO

表1化合物理化性质

三、实验材料与设备

表2 玻璃仪器及规格

名称锥形瓶冰水浴缸漏斗三颈瓶球形冷凝管干燥管（连有导气管）量筒量筒烧杯烧杯抽滤瓶滴管

规格250ml -- -- 100ml -- -- 100ml 50ml 250ml 50ml -- 1ml

数量 1 1 1 1 1 1 1 1 2 若干 1 2

表3 设备型号及规格

设备名称电热恒温鼓风干燥箱

真空干燥箱

集热式恒温加热磁力搅拌器

磁力搅拌器电子天平循环水真空泵显微熔点仪

型号DHG-9023A DZF-6020 DF-101S 85-1A e=10d SHB-Ⅲ SGW X-4 表4试剂及规格

名称苯甲醛硝酸

厂家

天津市大茂化学试剂厂浙江三鹰化学试剂有限

公司

VB1

广东光华化学厂有限公

司

脲二甲基硅油无水乙醇

宁波市化学试剂厂天津市大茂化学试剂厂浙江三鹰化学试剂有限

司出品

浓盐酸

衡阳市凯信化工试剂有

限公司

氢氧化钠

中国上海试剂总厂

分析纯AR

适量

分析纯AR

90ml

分析纯分析纯AR 分析纯

1000ml 适量

生化试剂BR

规格分析纯分析纯

用量20ml 厂家

上海精宏实验设备有限公司上海精宏实验设备有限公司郑州长城科工贸有限公司郑州长城科工贸有限公司塞多丽斯科学仪器有限公司郑州长城科工贸有限公司上海精密科学仪器有限公司

四．实验操作步骤

（一）安息香的制备

1.于锥形瓶内加入VB1 6g、水30 mL、无水乙醇60 mL（水和无水乙醇提前冰水冷却）。不时摇动，待VB1溶解，加入2mol/L的（冰浴冷透）NaOH mL，快速加入新蒸馏的苯甲醛mL，摇匀，加入搅拌子，冰水浴下，搅拌40min，用保鲜膜封住锥形瓶口，放置两天。

2.抽滤，得淡黄色结晶，用100ml 冰水分多次洗，得安息香粗品，放于烘箱中烘

干，测粗产品熔点为133～140℃，结晶用95% 的乙醇溶液重结晶，70℃下加95%乙醇至全溶，冰水冷却，抽滤烘干，测熔点（纯安息香为白色针状结晶，

参考熔点：133℃）

（二）二苯乙二酮的制备

1.在装有搅拌、温度计、球型冷凝器的100 mL三颈瓶中，投入二苯乙醇酮8 g，稀硝酸（HNO3：H2O=1：）20 mL。

2. 搭好装置，从冷凝器顶端装一导管，将其导入/L NaOH溶液中吸收。开动搅拌，用油浴加热，逐渐升温至沸（110℃左右），反应 2 h（反应中产生的二氧化氮气体，溶液颜色加深，后期变为棕色可。

3. 反应毕，在搅拌下，将反应液慢慢倾入150 mL冷水（室温）中，搅拌至结晶全部析出。抽滤，结晶用少量水洗，干燥，得粗品。

图1 二苯乙二酮的制备实验装置图

（三）苯妥英的制备

1.在装有搅拌、温度计、球型冷凝器的100 mL三颈瓶中，投入二苯乙二酮4 g，脲素g，20% NaOH 12 mL，50% 乙醇20 mL，开动搅拌，加热至沸100℃左右，回流反应50 min。

2.反应完毕，搅拌下将反应液倾入到120 mL冷水中，得浅黄色溶液，用活性炭水浴（70℃）搅拌下脱色15min，然后冷却至室温，抽滤，除去副产物和活性炭。滤液用10% 盐酸调至pH 5~6，放置析出结晶，结晶完全后，抽滤，结晶用少量水洗，得苯妥英粗品。干燥称重为。

图2 苯妥英的制备实验装置图

（四）成盐与精制

1.预先将水加热至40℃，将苯妥英粗品置100 mL烧杯中，按粗品与水为1：4之比例加入水（即水加入约14ml），搅拌下滴加20% NaOH至全溶

2.加活性碳少许脱色，在搅拌下加热5 min，趁热抽滤。室温放冷，后冰水冷却，析出结晶，抽滤，少量冰水洗涤，干燥得苯妥英钠，称重，计算收率。

篇三：苯妥英钠行业研究报告

中国苯妥英钠行业市场前景调查及投融资战略研究报告

2017-2022年

前言

企业成功的关键就在于，能否跳出红海，开辟蓝海。那些成功的公司往往都会倾尽毕生的精力及资源搜寻产业的当前需求、潜在需求以及新的需求！随着行业竞争的不断加剧，大型企业间并购整合与资本运作日趋频繁，国内外优秀的企业愈来愈重视对行业市场的研究，特别是对企业发展环境和客户需求趋势变化的深入研究，逐渐成为行业中的翘楚！

中商产业研究院发布《2017-2022年中国苯妥英钠行业市场前景调查及投融资战略研究报告》利用中商数据库长期对苯妥英钠行业市场跟踪搜集的相关数据，全面准确地为您从行业的整体高度架构分析体系。报告从行业的宏观环境出发，以苯妥英钠行业的产销状况和行业的需求走向为依托，详尽分析了近年中国苯妥英钠行业当前的市场容量、产销规模、发展速度和竞争态势；报告还同时分析了苯妥英钠行业进出口市场、

行业的上下游产业链运营情况，行业市场需求特征等，并且对苯妥英钠行业市场领先企业经营状况进行分析，最后对未来几年苯妥英钠行业发展趋势与投资前景做出预测。

出版日期2016年

交付方式Email电子版/特快专递

价格纸介版：25800元电子版：25500元纸介+电子：25800元

第一章苯妥英钠产业概述

一、苯妥英钠定义

二、苯妥英钠分类

三、苯妥英钠用途

四、苯妥英钠经营模式

第二章全球及中国苯妥英钠市场分析

第一节苯妥英钠行业国际市场分析

一、苯妥英钠重点生产企业

二、苯妥英钠产品技术动态

三、苯妥英钠竞争格局分析

四、苯妥英钠国际市场前景

第二节苯妥英钠行业国内市场分析

一、苯妥英钠国内市场现状

二、苯妥英钠产品技术动态

三、苯妥英钠竞争格局分析

四、苯妥英钠国内需求现状

五、苯妥英钠国内市场趋势

第三节苯妥英钠国内外市场对比分析

第三章苯妥英钠行业市场环境分析

一、国际宏观经济及前景预测

（一）国际宏观经济环境分析

（二）国际经济市场前景分析

二、国内宏观经济及前景预测

（一）中国宏观经济环境分析

（二）中国经济市场前景展望

第四章苯妥英钠行业相关政策分析

一、苯妥英钠行业监管体制

二、苯妥英钠行业政策分析

三、苯妥英钠相关标准分析

四、苯妥英钠产业政策趋势

第五章苯妥英钠技术工艺及成本结构

一、苯妥英钠产品技术参数

二、苯妥英钠技术工艺分析

三、苯妥英钠成本结构分析

四、苯妥英钠技术发展趋势

第六章2011-2015年苯妥英钠市场供需分析一、2011-2016年苯妥英钠产能产量统计二、2011-2016年苯妥英钠产量及市场份额三、2011-2016年苯妥英钠需求情况分析四、2011-2016年苯妥英钠需求市场份额

五、2011-2016年苯妥英钠平均价格、毛利率六、2011-2016年苯妥英钠进口、出口分析

第七章2017-2022年苯妥英钠市场供需前景预测一、2017-2022年苯妥英钠产量预测分析二、2017-2022年苯妥英钠需求预测分析三、2017-2022年苯妥英钠价格预测分析四、2017-2022年苯妥英钠出口预测分析五、2017-2022

年苯妥英钠市场前景分析

第八章苯妥英钠市场波特五力竞争分析

一、现有企业间的竞争格局

二、行业新进入者威胁分析

三、替代产品或服务的威胁

四、供应商讨价还价的能力

五、下游用户讨价还价能力

第九章苯妥英钠标杆企业研究分析

第一节企业A

一、企业基本情况

二、企业产品参数

三、产能/产量产值价格毛利率

四、企业联系方式

第二节企业B

一、企业基本情况

二、企业产品参数

三、产能/产量产值价格毛利率

四、企业联系方式

第三节企业C

一、企业基本情况

实验五苯妥英钠的制备完结版

福州大学实验报告课程名称：化学制药实验实验类型：＿＿＿＿＿综合型＿＿＿＿＿＿＿＿实验项目名称：苯妥英钠的合成学生姓名：＿＿＿＿＿王越＿＿＿＿＿＿＿＿年级专业：2008级制药工程学号：＿＿＿＿S040803123＿＿＿＿同组学生姓名：童林足苏晓珊严炜许春萍指导老师：唐凤翔薛蓬春实验地点：化学化工学院实验南楼210 实验日期：2011年6月13日~6月15日化学化工学院

实验五苯妥英钠（PHenytoin Sodium ）的合成一、实验目的 1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1为催化剂进行反应的机理和实验方法。 2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。二、实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为：苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。合成路线如下： CH C O OH HNO 3 C C O O 1.H NCONH ,NaOH 2.HCl HN NH C 6H 5 C 6H 5 O 2HN N C 6H 5 C 6H 5 O NaO H N N ONa O

三、实验材料与设备表1 所用的玻璃仪器及规格仪器名称仪器规格仪器数量烧杯500ml 1 250ml 1 50ml 1 量筒100ml 1 50ml 1 25ml 1 10ml 1 水槽150mm 1 三颈瓶250ml 1 锥形瓶250ml 1 抽滤瓶250ml 1 球形冷凝管250mm 1 温度计100℃ 1 玻璃棒 3 干燥管 1 漏斗 1 布氏漏斗 1 表2 所用的试剂及规格药品名称药品厂家药品规格规格药品用量苯甲醛天津市大茂化学试剂厂分析纯22.5ml 盐酸硫胺广东省化学试剂工程技术研究开发中心生化试剂6g 氢氧化钠广东省化学试剂工程技术研究开发中心分析纯14.5g 无水乙醇浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯550ml 硝酸浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯12.5ml 脲素 1.2g 浓盐酸上海成海化学工业有限公司分析纯10ml

济南假药案迭出令人惊

济南假药案迭出令人惊-法律济南假药案迭出令人惊文／姚涧苴药品是指用于预防、治疗与诊断人们的疾病，能够有目的地调节人体的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。除了外观，患者一般都无法辨认药品的内在质量，所以许多药品都需要在医生的指导下使用，而不能由患者自行选择决定。同时药品的使用方法、数量、时间等多种因素也在很大程度上决定了它的使用效果，误用药品不仅不能治病，还有可能“致病”，甚至危及患者的生命安全。有关专家还指出，与使用者的生命息息相关的药品，属于一种非常特殊的商品，有着种类复杂性、医用专属性和质量严格性等多重特性，它不像其他商品那样有优等品、合格品等质量等级之分，仅有符合规定与不符合规定之分，不符合规定的产品均不得销售。药物发展的两大目标也分别是有效性和安全性，这是因为药品是用来治病救人的，必须达到一定疗效，而不能只是安慰剂，且所有药品对患者的健康都既有帮助又有损害，药品研发与生产部门理当将其损害性降至最小范围，确保药品的安全、稳定与对症，达到防治疾病、保护健康的目的。按照我国药品管理法的规定，凡是药品所含成份与国家药品标准规定的成份不符的，以及以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的，都属于假药。患者使用假药，轻者会贻误治疗而致病情恶化，重者会产生耳聋、失明、大脑迟钝、神志不清、偏瘫等多种药源性疾病并致残，甚至可致人于死地，儿童、孕妇和老年人更容易因使用假药而危及生命安全。然而在今年3月刚曝出案值达5.7

亿元的惊人“非法疫苗案”的山东省会济南市，药品造假案件近段时间里仍在不断涌现，疯狂的药品造假现象正屡屡触痛公众的视听神经。当救命的药品也成了造假团伙牟取暴利的工具时，“唯财是图”的商业风气已到了该认真反思的时候！济南制售假药案件高发济南电视台于近日报道称，在没有任何资质的情况下，济南市的一名男子周某在该市高档小区内私开整形美容诊所，专门给“爱美”之人注射假冒伪劣药剂，日前济南市历下区人民法院已对犯罪嫌疑人周某作出判决，以销售假药罪判处周某有期徒刑6个月，并处罚金1万元。案中透出，近几年一些不法分子往往打着“低价位”或者“韩国进口针剂”的旗号，在国内城市的一些高档小区或写字楼开起了美容“黑窝点”，其销售并为顾客注射的肉毒素、玻尿酸等药物，几乎都是假冒伪劣或非法经营的美容药剂，即大都是假药。如在周某私自开设于历下区中润世纪城小区的那家非法美容诊所中，公安民警于2014年5月初在突击检查时当场查获的注射用肉毒素、玻尿酸等16种美容药剂，经鉴定便全部都是假药，但周某在宣传的时候仍打着“纯进口，价格低、效果好、无毒副作用”这样的噱头，并招聘人员利用微信、QQ广告等招揽顾客，还临时聘请整容医生为顾客注射这些网购而来的假药以牟取暴利。山东广播电视台也于不久前报道称，山东临沂警方近期也破获了一起特大跨省生产销售假药案，涉案金额上百万元，其中有不少假药都被卖到了市民们身边的一些小药店里，其中据称能治疗风湿类疾病的“筋骨宁胶囊”，以及据称能治疗哮喘类疾病的“喘康舒胶囊”等假药中，均被检测出含有对人体造成损害的成分，且药品标签上的批准文号以及生产厂家、厂址等均属于伪造。其实早在

苯妥英钠的相关知识

不良反不良反应 1.中枢神经系统：可引起眼球震颤、癫痫发作次数增多等，常与剂量有关。 2.消化系统：长期服药后可引起恶心、呕吐、便秘、大便色淡、齿龈增生等。 3.血液系统：可引起白细胞减少、粒细胞缺乏和全血细胞减少。 4.心血管系统：静脉注射过快易致房室传导阻滞、低血压、心动过缓、甚至心跳骤停、呼吸抑制。 5.皮肤：常有皮疹反应，包括红斑、荨麻疹、痤疮、麻疹样反应，有时伴发热。 6.骨骼系统：罕见骨折、骨质异常或生长缓慢(维生素D和钙代谢紊乱)。 7.泌尿生殖系统：可引起尿色发暗。 8.其他：有引起系统性红斑狼疮。作用机理苯妥英钠为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散从而起到抗癫痫作用。苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na+通道，减少Na+内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用依赖性。因此，对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显，抑制其高频反复放电，而对正常的低频放电并无明显影响。苯妥英钠还抑制神经元的快灭活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+内流。此作用也呈使用信赖性。较大浓度时，苯妥英钠能抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。近又知，高浓度苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，由此间接增强GABA的作用，使Cl-内流增加而出现超极化，也可抑制异常高频放电的发生和扩散。吸收

药理简答题答案详解

1、简述抗高血压药的分类及代表药。 2、简述可乐定的降压作用机制 3试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。 4简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。 5.改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血 6简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。 7简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么？ 8试述抗动脉粥样硬化药包括哪类，各举一代表药。 9利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 10述高效能和中效能利尿药的不良反应？ 11比较各类利尿药的利尿作用部位、作用机制及药理作用、临床应用、不良反应？ 12血的类型及抗贫血药的临床应用和注意事项。 13双香豆素可与哪些药物产生相互作用？为什么？ 14常用抗凝药物肝素和双香豆素的抗凝作用机理、临床应用及主要的不良反应及过量的解救药。 15简述糖皮质激素的临床应用及局部雾化吸入的主要不良反应。 16简述茶碱类平喘药作用机制、临床应用及主要不良反应。 17平喘药的分类、作用机制和临床应用。 18试述奥美拉唑的作用机制与临床用途？ 19.简述多潘立酮的作用机制与临床意义？ 20抗消化性溃疡药的分类及作用机理，并各举一代表药物。 21简述糖皮质激素类药物的疗程及适用情况。 22 长期应用糖皮质激素类药物引起代谢紊乱方面的不良反应有哪些？ 23状腺激素的主要药理作用和临床应用。 24碘化物的不良反应。 25胰岛素主要用于何种糖尿病？如何根据病情选择剂型？ 26胰岛素过量所致的低血糖有何症状？如何预防？ 27格列本脲的作用机制及临床应用？ 28试述糖皮质激素的药理作用 29抗甲状腺药物的分类、作用机制和临床应用 30试胰岛素的药理作用和临床应用。 31细菌耐药性的产生机理 32 抗菌药物的作用机制，并举例说明 33简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及临床应用。 34试述四代头孢菌素的特点。 35常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些？ 36．CCBs（钙通道阻滞药、钙拮抗药）的分类、代表药、药理作用及临床应用（21章）。37．抗心律失常药的分类及代表药。（22章） 38．抗高血压药的分类及代表药。（25章） 39．强心苷的药理作用和不良反应。（26章） 40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。（28章） 41．抗动脉粥样硬化药的分类。（27章） 42尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 43．普萘洛尔的药理作用和临床应用。（22章）

实验五苯妥英钠地制备完结版

大学实验报告课程名称：化学制药实验实验类型：＿＿＿＿＿综合型＿＿＿＿＿＿＿＿实验项目名称：苯妥英钠的合成学生：＿＿＿＿＿王越＿＿＿＿＿＿＿＿年级专业：2008级制药工程学号：＿＿＿＿ S040803123 ＿＿＿＿同组学生：童林足晓珊严炜许春萍指导老师：唐凤翔薛蓬春实验地点：化学化工学院实验南楼210 实验日期： 2011年6月13日~6月15日化学化工学院

实验五苯妥英钠（PHenytoin Sodium ）的合成一、实验目的 1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1为催化剂进行反应的机理和实验方法。 2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。二、实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙酰脲，化学结构式为：苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。合成路线如下： CH C O OH HNO 3 C C O O 1.H NCONH ,NaOH 2.HCl HN NH C 6H 5 C 6H 5 O 2HN N C 6H 5 C 6H 5 O NaO

三、实验材料与设备表1 所用的玻璃仪器及规格仪器名称仪器规格仪器数量烧杯500ml 1 250ml 1 50ml 1 量筒100ml 1 50ml 1 25ml 1 10ml 1 水槽150mm 1 三颈瓶250ml 1 锥形瓶250ml 1 抽滤瓶250ml 1 球形冷凝管250mm 1 温度计100℃ 1 玻璃棒 3 干燥管 1 漏斗 1 布氏漏斗 1 表2 所用的试剂及规格药品名称药品厂家药品规格规格药品用量苯甲醛市大茂化学试剂厂分析纯22.5ml 盐酸硫胺省化学试剂工程技术研究开发中心生化试剂6g 氢氧化钠省化学试剂工程技术研究开发中心分析纯14.5g 无水乙醇三鹰化学试剂分析纯550ml 硝酸三鹰化学试剂分析纯12.5ml 脲素 1.2g 浓盐酸成海化学工业分析纯10ml

药物合成反应实验讲义

药物合成反应实验讲义编写教师：王曼张云凤

目录实验1 苯妥英钠（Phenytoin Sodium）的合成 (1) 一、目的要求 (1) 二、实验原理 (1) 三、仪器与试剂 (2) 四、实验步骤 (3) 五、结构确证 (3) 思考题： (4) 实验2 尼群地平的合成 (5) 一、实验目的 (5) 二、方案提示 (5) 三、要求 (5) 实验3 阿昔洛韦的合成研究 (6) 一、目的 (6) 二、要求 (6)

实验1 苯妥英钠（Phenytoin Sodium）的合成（综合性实验11学时）一、目的要求 1. 学习安息香缩合反应的原理和应用氰化钠及维生素B1为催化剂进行反应的实验方法。 2. 了解剧毒药氰化钠的使用规则。二、实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为： H N N ONa O 苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。合成路线如下： CHO 催化剂C CH O [O]C C O O C C O +C O NH2 NH2 NaOH H N N ONa O 2

三、仪器与试剂 1、主要仪器磁力搅拌器、温度计、球形冷凝管、三口烧瓶、水浴锅、真空泵、布氏漏斗、抽滤瓶、圆底烧瓶、滴管、量筒、烧杯、玻璃棒、小漏斗等。 2、试剂名称规格用量苯甲醛 C.P. 7.5ml NaOH 2mol/L 7.5ml 乙醇 C.P. 20ml VB1 C.P. 2.7g NaOH C.P. 适量硝酸65％—68％25ml NaOH 15％25ml 醋酸钠 C.P. 1g 尿素 C.P. 3g 乙醇95％40ml 活性炭工业少量95％乙醇-乙醚混合液1:1 少量

苯妥英钠

苯妥英钠的合成一、实验目的 1. 学习安息香缩合反应的原理和维生素B 1为催化剂进行反应的实验方法。 2. 学习多步合成实验的方法。 3. 掌握实验过程中基本的操作过程。二、实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为： H N N ONa O 苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。合成路线如下： CHO 12 O H OH Cu(OAc)2C O C O 43 NH 2O NH H N N ONa O Ph Ph 三、实验方法（一）安息香的辅酶合成【试剂】苯甲醛（新蒸）[1]10ml(10.4 g,0.1 mol)，维生素B 1(盐酸硫胺素)1.8g ，95%乙醇，10%氢氧化钠溶液【步骤】

在100ml 的锥形瓶中加入1.8 g 维生素B 1,6ml 蒸馏水和15 ml 95%乙醇，用塞子塞上瓶口，放在冰盐浴中冷却。用一支试管取5 ml 10%溶液氢氧化钠，也放在冰浴中冷却[2]。10 min 后，用量筒量取10 ml 新蒸的苯甲醛。将冷透的NaOH 溶液加入冰浴中的锥形瓶中，并立即将苯甲醛加入锥形瓶，充分摇动使反应物混合均匀，并调节PH 值为9-10之间。然后装上回流冷凝管，加几粒沸石，放在温水浴中加热反应，水浴温度控制在60-75℃之间，勿使反应物剧烈沸腾[3]。反应混合物呈橘黄色或橘红色均相溶液，约80?90 min 。撤去水浴，让反应混合物逐渐冷到室温，析出浅黄色结晶，再将锥形瓶放到冰浴中冷却令其结晶完全。如果反应混合物中出现油层，应重新加热使其变成均相，再慢慢冷却，重新结晶。如有必要可用玻璃捧磨擦锥形瓶内壁或投入晶种，加速结晶形成。结晶用布氏漏斗抽滤收集粗产物，用50ml 冷水分两次洗涤结晶。结晶可用95%乙醇重结晶[4] ，如产物呈黄色，可用少许活性炭脱色，得产品约4-5 g ，熔点134-136℃ 纯安息香的熔点为137℃。本实验约需4 h 。【注释】 [1] 苯甲醛中不能含有苯甲酸，用前最好用5% NaHCO 3溶液洗涤，然后减压蒸馏，并避光保存。 [2] VB 1在酸性条件下是稳定的，但易吸水，在水溶液中易被空气氧化失效。光及铜、铁锰等金属离子均可加速氧化，在氢氧化钠溶液中噻唑易开环。因此，反应前VB 1溶液及氢氧化钠溶液必须用冰水冷透。否则，VB 1在碱性条件下会分解，这是本实验成败的关键。 [3] 反应过程中，溶液在开始时不必沸腾；反应后期可适当升高温度至缓慢沸腾 (80-90 ℃）. [4] 安息香在热的95%乙醇的溶解度为12-14 g/100 ml 。（二）二苯乙二酮（联苯甲酰）的制备【试剂】安息香（自制）4.3 g(0.02 mol)，硝酸铵2g(0.025 mol)，95% 乙醇，冰醋酸 12.5 ml, 2 % 醋酸铜溶液。 N N NH 2H 3C CH 2 N S CH 3 CH 2CH 2OH NaOH N N NH 2 H 3C CH 2 N CH 3 CH 2CH 2OH C O H SNa

苯妥英钠的合成

实验一苯妥英钠的合成 (Synthesis of Phenytoin Sodium) 苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。化学名为 5,5-二苯基乙内酰脲钠（Sodium 5,5-diphenyl hydantoinate ）,又名大伦丁钠(Dilantin sodium) 化学结构式为： C 15H 11O 2N 2Na 本品为白色粉末，无嗅、味苦。微有吸湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳析出苯妥英。本品在水中易溶，水溶液呈碱性反应，溶液常因一部分被水解而变浑浊。，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。一、目的要求 1．学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1及氰化钠为催化剂进行反应的实验方法。 2．学习有害气体的排出方法。 3.学习二苯羟乙酸重排反应机理。 4.掌握用硝酸氧化的实验方法。二、实验原理 1.安息香缩合反应（安息香的制备） 2.氧化反应（二苯乙二酮的制备） 3.二苯羟乙酸重排及缩合反应（苯妥英的制备） N H N O O Na H 5C 6H 5C 6 CHO VitB 1or NaCN O O H HNO 3 O O O O H

4.成盐反应（苯妥英钠的制备）三、实验方法（一）安息香的制备（盐酸硫胺催化） 1.原料规格及用量配比名称规格用量摩尔数摩尔比苯甲醛 CP d 1.050 bp179.9℃ 20ml 0.2 盐酸硫胺原料药 3.5g 氢氧化钠 CP 10ml 2. 操作在lOOml 三口瓶中加入3．5g 盐酸硫胺(Vit.B 1)和8ml 水，溶解后加入95％乙醇30ml 。搅拌下滴加2mol/L NaOH 溶液10m1。再取新蒸苯甲醛20ml ，加入上述反应瓶中。水浴加热至70℃左右反应1.5h 。冷却，抽滤，用少量冷水洗涤。干燥后得粗品。测定熔点，计算收率。mp 136—l37℃ 注：也可采用室温放置的方法制备安息香，即将上述原料依次加入到lOOml 三角瓶中，室温放置有结晶析出，抽滤，用冷水洗涤。于燥后得粗品。测定熔点，计算收率。 (二)二苯乙二酮（联苯甲酰）的制备 1.主要原料规格及用量比名称规格用量摩尔数摩尔比安息香自制 8.5g 0.04 1 硝酸(65%-68%) CP d 1.40 bp122℃ 25ml 0.37 9.25 2.操作取8.5g 粗制的安息香和25ml 硝酸(65％-68％)置于lOOml 圆底烧瓶中，安装冷凝器和气体连续 O 1.H 2NCONH 2/NaOH 2.HCl N H O O H 5C 6H 5C 6 N H N H N O O Na H 5C 6H 5C 6 N H O OH H 5C 6 H 5C 6 N O H 2NaOH

中国医科大学15春《药理学(本科)》满分答案

中国医科大学《药理学(本科)》在线作业 1. 经耳缘静脉给予去甲基肾上腺素后，家兔血压的变化情况是 A. 降低 B. 先降低后升高 C. 升高 D. 先升高后降低正确答案：C 满分：2 分得分：2 2. 苯海拉明不具备的药理作用是 A. 镇静 B. 止吐 C. 抗过敏 D. 减少胃酸分泌 E. 催眠正确答案：D 满分：2 分得分：2 3. 关于磺胺嘧啶下述正确的是： A. 抑制二氢叶酸合成酶 B. 抑制二氢叶酸还原酶 C. 无肾毒性 D. 杀菌剂 E. 血浆蛋白结合率高正确答案：A 满分：2 分得分：2 4. 在神经体液因素及药物对心血管活动的影响简介的实验中，下列麻药的给药方式中最理想的是 A. 全部快速推注 B. 全部缓慢推注 C. 前三分之一快速推注，后三分之二缓慢推注 D. 前三分之一缓慢推注，后三分之二快速推注正确答案：C 满分：2 分得分：2 5. 能干扰DNA拓扑异构酶I的活性，从而抑制DNA合成的药物为： A. 长春碱 B. 丝裂霉素 C. 喜树碱 D. 羟基脲 E. 阿糖胞苷正确答案：C 满分：2 分得分：2 6. 口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠的血药浓度明显升高，这种现象是因为： A. 氯霉素使苯妥英钠吸收增加 B. 氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度 C. 氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合，使游离的苯妥英钠增加 D. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少 E. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加正确答案：D 满分：2 分得分：2

7. 何药只能由静脉给药才能产生全身作用： A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 间羟胺 D. 异丙肾上腺素 E. 麻黄碱正确答案：B 满分：2 分得分：2 8. 维拉帕米不具有下列哪项作用 A. 阻滞心肌细胞钙通道 B. 阻滞心肌细胞钠通道 C. 负性肌力作用 D. 负性频率作用 E. 负性传导作用正确答案：B 满分：2 分得分：2 9. 异丙基肾上腺素对血压的影响描述错误的是 A. 点滴可使收缩压升高 B. 点滴使舒张压降低 C. 点滴使平均动脉压略降低 D. 无变化正确答案：D 满分：2 分得分：2 10. 关于小肠的运动，下列叙述错误的是 A. 紧张性收缩是小肠其它运动形式的基础 B. 分节运动是纵型肌的收缩和舒张运动 C. 小肠蠕动可发生在小肠的任何部位 D. 小肠蠕动的速度约为0．5-2．0cm/s 正确答案：B 满分：2 分得分：2 11. 在药物对离体肠管的作用的实验中，学生自主设计给药顺序，下列不是实验设计必须遵循的原则是 A. 先用起效慢的药物，后用起效快的药物 B. 先已知的药物，后未知的药物 C. 先用激动药，后用阻断药 D. 先用作用可逆的药物，后用作用不可逆的药物正确答案：A 满分：2 分得分：2 12. 硫脲类药物的最严重不良反应是： A. 粒细胞缺乏 B. 药热 C. 甲状腺肿大 D. 突眼加重 E. 甲状腺素缺乏正确答案：A 满分：2 分得分：2 13. 下列哪一个药物在治疗支气管哮喘时，可减轻粘膜水肿： A. 异丙肾上腺素 B. 肾上腺素 C. 氨茶碱

苯巴比妥片说明书

抗癫痫药物-苯巴比妥片 [英文名] PHENOBARBITAL TABLETS [主要成分] 5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮 [分子式及分子量] 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 [性状]本品为白色片。 [药理学特征] 本品为镇静催眠药和抗惊厥药。对中枢抵制的程度，承受剂量而表现有镇静、催眠、抗等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上秆满打满算系统，阻断冲动传致脑，从而使大脑细胞从兴奋转入抑制，产生困倦、镇静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，也啬运动的电刺激阈值，从而提高发作的阈值，抵制放电冲动从致痛灶向外扩散。本品亦可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素，从而降低血清胆红素的浓度。 [药代学特征]口服本品后易由胃肠道吸收，约0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值，作用持续6～12小时。吸收后分布于体内各组织内，脑组织中浓度最高，骨骼肌内最大，并能透过胎盘。约40%与血浆蛋白结合，羊衰期成人为50～144小时，小儿40～70小时，肾功能不全时羊衰期延长。有效血浓度为10～40μg/ml可出现毒性反应。在肝内代谢，转化为羟基巴比妥，大部分与葡萄糖酚醛或与硫酸雪上加霜结合后经尿排出，原形药约占27～50%。[适应症] [作用与用途]用于焦虑、失眠、癫痫大发作及局限性发作，运动障碍，也可用于高胆红素血症。 [服用方法] 常用量口服镇静：一次15～30毫克一日2～3次催眠：30～100毫克晚上一次顿服抗惊厥：一次30～60毫克一日3次，或90～180毫克，晚上一次顿服。抗胆红素血症：一次30～60毫克一日3次极量口服一次250毫克一日500毫克

实验五苯妥英钠的制备

实验五苯妥英钠（P H e n y t o i n S o d i u m）的合成一、实验目的为催化剂进行反应的机理和实验方法。 1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1 2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。二、实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为：苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。微有引湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成。合成路线如下：三、实验材料与设备表2 玻璃仪器及规格名称规格数量锥形瓶250ml 1 冰水浴缸-- 1 漏斗-- 1 三颈瓶100ml 1 球形冷凝管-- 1 干燥管（连有导气管）-- 1 量筒100ml 1 量筒50ml 1 烧杯250ml 2

烧杯 50ml 若干抽滤瓶 -- 1 滴管 1ml 2 表3 设备型号及规格表4 试剂及规格四．实验操作步骤（一）安息香的制备 1.于锥形瓶内加入VB 1 6g 、水30 mL 、无水乙醇60 mL （水和无水乙醇提前冰水冷却）。不时摇动，待VB 1溶解，加入2mol/L 的（冰浴冷透）NaOH mL ，快速加入新蒸馏的苯甲醛 mL ，摇匀，加入搅拌子，冰水浴下，搅拌40min ，用保鲜膜封住锥形瓶口，放置两天。设备名称型号厂家电热恒温鼓风干燥箱 DHG-9023A 上海精宏实验设备有限公司真空干燥箱 DZF-6020 上海精宏实验设备有限公司集热式恒温加热磁力搅拌器 DF-101S 郑州长城科工贸有限公司磁力搅拌器 85-1A 郑州长城科工贸有限公司电子天平 e=10d 塞多丽斯科学仪器有限公司循环水真空泵 SHB-Ⅲ 郑州长城科工贸有限公司显微熔点仪 SGW X-4 上海精密科学仪器有限公司名称厂家规格用量苯甲醛天津市大茂化学试剂厂分析纯硝酸浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯 20ml VB1 广东光华化学厂有限公司生化试剂BR 6g 脲宁波市化学试剂厂分析纯 1.5g 二甲基硅油天津市大茂化学试剂厂分析纯AR 1000ml 无水乙醇浙江三鹰化学试剂有限司出品分析纯适量浓盐酸衡阳市凯信化工试剂有限公司分析纯AR 90ml 氢氧化钠中国上海试剂总厂分析纯AR 适量

苯妥英钠片说明书

抗癫痫药物-苯妥英钠片 [英文名]：Phenytoin Sodium 【性状】本品为白色片或薄膜衣片。【鉴别】取本品的细粉适量（约相当于苯妥英钠1g），加水20ml，浸渍使苯妥英钠溶解，滤过；滤液照苯妥英钠项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的结果；另取部分滤液，蒸干，残渣照苯妥英钠项下的鉴别(3) 项试验，显相同的反应。【类别】同苯妥英钠。【规格】 (1) 50mg (2) 100mg 【贮藏】遮光，密封保存。【成份】苯妥英钠【适应症】适用于治疗 1. 全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。 2. 也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa）， 3. 发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患）， 4. 肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。 5. 本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。

【用法用量】成人常用量(抗癫癎)：每日250~300mg（2.5-3片），开始时100 mg(1片)，每日二次，1~3周内增加至250~300 mg（2.5-3片），分三次口服，极量一次300mg（3片），一日500mg（5片）。由于个体差异及饱合药动学特点，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效（控释）制剂，一次顿服。如发作频繁，可按体重12~15 mg/kg，分2~3次服用，每6小时一次，第二天开始给予100mg（或按体重1.5~2mg/kg ），每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量：（抗癫痫）：开始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需调整，以每日不超过250 mg为度。维持量为4~8 mg/kg或按体表面积250 mg/m2，分2~3次服用，如有条件可进行血药浓度监测。成人常用量（抗心律失常）：100～300 mg（1－3片），一次服或分2~3 次服用，或第一日10～15mg/kg，第2～4日7.5～10mg/kg，维持量2～6mg/kg。小儿常用量：开始按体重5 mg/kg，分2~3 次口服，根据病情调整每日量不超过300mg，维持量4～8 mg/ kg，或按体表面积250mg/m2，分2~3次口服。胶原酶合成抑制剂成人常用量开始每日2~3 mg/kg分2次服用，在2~3周内，增加到患者能够耐受的用量，血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300 mg。【不良反应】本品副作用小，常见齿龈增生，儿童发生率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障；常见巨幼红细胞性贫血，可用叶酸加维生素B12防治。可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。一旦出现症状立即停药并采取

美沙酮说明书

盐酸美沙酮口服液说明书正式品名:盐酸美沙酮口服液英文名:methadone hydrochloride oral solution 性状:本品主要成分是盐酸美沙酮，为橙黄色的澄明液体，味略苦。药理、毒理研究: 盐酸美沙酮是合成麻醉性镇痛药，具有吗啡样药理作用。盐酸美沙酮为阿片类受体激动剂，能抑制阿片类的戒断症状。吸收、分布、消除: 易从胃肠道吸收，口服约4小时血药浓度达峰值，71%-87%与血浆蛋白结合。广泛分布于各组织中，并能透过胎盘。美沙酮可与某些组织包括脑组织的蛋白质牢固结合，反复用药后产生一定的蓄积作用。半衰期约15小时，长期用药者半衰期为13～47小时，平均25小时。主要在肝脏代谢，由尿和粪便中排泄，约21%以原型自尿排出。药物相互作用: l.与乙醇同时应用，可使呼吸抑制，血压降低。 2.与苯妥英钠同时应用，可增强阿片作用。 3.与抗精神病药，如苯二氮类药和三环类抗抑郁剂同时应用可增强中枢抑制、呼吸抑制和降低血压作用，须慎重使用。适应症: 各种阿片类成瘾的戒毒治疗，尤其适用于海洛因依赖，也可用于吗啡、阿片、哌替啶(度冷丁)、盐酸二氢埃托啡等的依赖治疗。用法与用量: 替代疗法的初始剂量:采用剂量为40-60mg，适合的剂量可根据戒断症状的严重程度而定。海洛因每日用量1g以上者，本品替代剂量应为每日30～50mg,海洛因每日用量在0.5g左右者，本品替代剂量应为每日10～20mg，可1次口服。然后按美沙酮替代先快后慢递减法原则逐日递减，剂量的掌握和改变应遵照医嘱。不良反应: 本品毒副反应和吗啡类似。常见有头痛、眩晕、便秘、出汗和嗜睡等，但症状较轻。本品过量的主要危险是呼吸抑制，急性中毒表现为呼吸抑制。意识清，昏迷，瞳孔缩小，肌肉松弛，皮肤湿冷，有时心动过缓和低血压。处理:可用阿片拮抗剂。禁忌症:以下患者禁用: 1.美沙酮过敏患者。 2.具有中枢或周围能引起呼吸抑制的病变的患者。 3.使用单胺氧化酶抑制剂者。 4.分娩时不应用此药，有增加新生儿呼吸抑制的危险。 5.禁用于儿童。注意事项: 1.本品按麻醉药品管理。 2.本品替代递减戒毒治疗要在严格管理、隔离毒品的戒毒病房中进行。 3.本品久用也能成瘾，应予警惕。 4.使用量过大可引起失明、下肢瘫痪。 5.本品与所有麻醉性镇痛药有协同，故联合用药时应酌情减量。本品与纳洛酮、纳屈酮等阿片受体拮抗剂呈拮抗作用。 6.老人反复用此药应特别谨慎。 7.本品严禁作注射用。

苯妥英钠设计性实验报告

设计性实验报告实验名称：苯妥英钠的制备与分析姓名：闫洁班级：学号：39 日期：2015.11.2

设计性实验报告一、实验目的 1．学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B1及氰化钠为催化剂进行反应的实验方法。 2．学习有害气体的排出方法。 3.学习二苯羟乙酸重排反应机理。 4.掌握用硝酸氧化的实验方法。二、实验方案一 1、实验原理 1.安息香缩合反应（安息香的制备） 2.氧化反应（二苯乙二酮的制备） 3.二苯羟乙酸重排及缩合反应（苯妥英的制备） 4.成盐反应（苯妥英钠的制备） 2、实验仪器与药品仪器：烧杯（500 ml 250 ml ）量筒、锥形瓶、三颈瓶、抽滤瓶、球形冷凝管、干燥管、水浴锅、布氏漏斗、温度计、玻璃棒、抽滤器、药品：苯甲醛、盐酸硫胺、氢氧化钠、无水乙醇、硝酸、浓盐酸 CHO VitB 1or NaCN O H HNO 3 O O O O H O O 1.H 2NCO NH 2/NaO H 2.HCl N H O O H 5C 6H 5C 6N H N H N O O Na H 5C 6H 5C 6 N H O OH H 5C 6 H 5C 6N O H 2NaOH

4、实验装置图 5、实验步骤（一）安息香的制备（盐酸硫胺催化） 1.原料规格及用量配比名称规格用量摩尔数摩尔比苯甲醛CP d 1.050 bp179.9℃20 ml0.2 盐酸硫胺原料药 3.5 g 氢氧化钠CP10 ml 2. 操作在100 ml三口瓶中加入3.5 g盐酸硫胺(Vit.B1)和8 ml水，溶解后加入95％乙醇30 ml。搅拌下滴加2 mol/L NaOH溶液10 m1。再取新蒸苯甲醛20 ml，加入上述反应瓶中。水浴加热至70℃左右反应1.5 h。冷却，抽滤，用少量冷水洗涤。干燥后得粗品。测定熔点，计算收率。mp 136—l37℃ 注：也可采用室温放置的方法制备安息香，即将上述原料依次加入到100 ml三角瓶中，室温放置有结晶析出，抽滤，用冷水洗涤。于燥后得粗品。测定熔点，计算收率。 (二)二苯乙二酮（联苯甲酰）的制备 1.主要原料规格及用量比名称规格用量摩尔数摩尔比安息香自制8.5 g0.04 1 硝酸(65%-68%) CP d 1.40 bp122℃25 ml0.379.25 2.操作取8.5 g粗制的安息香和25 ml硝酸(65％-68％)置于100 ml圆底烧瓶中，安装冷凝器和气体连续吸收装置，低压加热并搅拌，逐渐升高温度，直至二氧化氮逸去(约1.5—2 h)。反应完毕，在搅拌下趁热将反应液倒入盛有150 ml冷水的烧杯中，充分搅拌，直至油状物呈黄色固体全部析出。抽滤，结晶用水充分洗涤至中性，干燥，得粗品。用四氯化碳重结晶(1:2),也可用乙醇重结晶(1:25)，mp．94—96℃。（三）苯妥英的制备

苯妥英钠

苯妥英钠本品为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用，1. 动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。方法名称：苯妥英钠—苯妥英钠的测定—重量法。应用范围：本方法采用重量法测定苯妥英钠中苯妥英钠的含量。本方法适用于苯妥英钠。方法原理：供试品加水溶解后，加稀盐酸，用乙醚振摇提取，置105℃恒重的蒸发皿中，低温蒸去乙醚，并在105℃干燥至恒重，精密称定，所得残渣重量与1.087相乘，即苯妥英钠的重量。试剂：1. 稀盐酸 2. 乙醚仪器设备：蒸发皿试样制备：1.稀盐酸取盐酸234 mL加水稀释至1000mL。

操作步骤：取供试品约0.3g，精密称定，加水50mL溶解后，加稀盐酸10mL，摇匀，用乙醚振摇提取5次，第一次100mL，以后每次各25mL，合并乙醚液，用水洗涤2次，每次5mL，合并洗液，用乙醚10mL振摇提取，合并前后两次得到的乙醚液，置105℃恒重的蒸发皿中，低温蒸去乙醚，并在105℃干燥至恒重，精密称定，所得残渣重量与1.087相乘，即得供试量中含苯妥英钠（C15H11N2NaO2）的重量。药理机制本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。苯妥英钠片 1、动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。 2、另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。 3、其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。 4、本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。还可加速维

处方分析示例

一、不合理的用药分析 1.患者，女，32岁，为预防癫痫大发作，常服用苯妥英钠，近日因胃溃疡经常胃痛、返酸，及大便隐血，故除给予抗癫痫药外，加用治疗胃溃疡药物。处方：苯妥英钠片0.1g×1000.1gtid p.o. 西咪替丁片0.2g×1000.2gtid p.o. [处方分析]西咪替丁为肝药酶抑制剂，抑制肝药酶对苯妥英钠的代谢，使后者血药浓度大大提高，苯妥英钠为抗癫痫药，安全范围小，两药合用，即易产生中毒症状。两药合用时减少苯妥英钠的用量，亦可以雷尼替丁代替西咪替丁，因该药不影响苯妥英钠的血药浓度。 2.患者，女，30岁，淋雨后第二天发冷、高热、咳嗽，诊断为急性呼吸道感染。处方：青霉素钠注射液160万U bid i.v.gtt 阿奇霉素0.5mgbid i.v.gtt [处方分析]青霉素和阿奇霉素都是常用于革兰氏阳性菌等感染的呼吸道疾病的治疗药物，具有很好的抗菌效果。但是青霉素是繁殖期杀菌剂，抑制细菌细胞壁合成；阿奇霉素属于大环内酯类，是快速抑菌剂，会抑制细菌繁殖，使作用于细菌繁殖期的青霉素不能充分发挥杀菌作用。所以两药产生拮抗作用，药效降低。二、合理的用药分析 1.患者，男，50多岁；二年来常感头痛、头晕，注意力不集中。今日因工作繁忙，头痛、头晕症状加重，来院就诊。测血压正常值，心电图示左心室肥大，诊断为高血压（Ⅱ期）。

处方：氢氯噻嗪12.5mgqd xx萘xx10mgtid 硝苯地平10mgtid [处方分析] 此处方合理。氢氯噻嗪为利尿药，降低血容量，为基础降压药。硝苯地平为钙拮抗剂，具有扩张血管及冠脉的作用，与受体阻断剂普萘洛尔合用，不仅可增强降压作用，后者还可以抵消前者心率加快的副作用。三药联用，可稳定降压，并可纠正不良反应。 2.张某，男，63岁，劳累后反复发作胸骨后压榨性疼痛6个月就诊，医生诊断为冠心病心绞痛。处方：硝酸甘油片0. 5 mg ×300.5 mg /次舌下含化 xx萘xx片10 mg ×30tid [处方分析] 此处方合理。硝酸甘油因降压作用而使心率增快，心肌耗氧量增加；普萘洛尔则减慢心率，降低心肌耗氧量；硝酸甘油缩小心室容积，普萘洛尔增大心室容积。故硝酸甘油与普萘洛尔联用治疗心绞痛，可取得协同作用，取长补短。 3.患者，男，20岁，因反复发作性喘息一年，呼吸困难，胸闷、咳嗽三天就诊，经检查诊断为“支气管哮喘”。处方：舒喘灵（沙丁胺醇）喷雾剂每次2喷必要时

苯妥英钠合理用药教育

苯妥英钠合理用药教育一、本药主治疾病？苯妥英钠具有抗癫痫、抗惊厥及抗心律失常作用，主要用于以下疾病：癫痫；洋地黄类药物中毒引起的心律失常、抗抑郁药过量引起的心脏传导障碍；其他疾病，如三叉神经痛、大疱性表皮松解症、舞蹈样手足徐动症、控制障碍、肌强直症。注意：苯妥英钠对癫痫失神发作(又称癫痫小发作)是无效的。医生可能因其他原因给您处方本药，详情可咨询医生或药师。二、用药前注意事项？ 1.如您已被确诊患有Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓、阿-斯综合征(又称心源性晕厥)等心脏疾病，是不能使用苯妥英钠的。请您将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告诉医生。 2.儿童用药容易出现牙龈增生。此外，长期使用还可能引起软骨病或骨质异常。给儿童用药时需要频繁监测血药浓度，以确定用药次数和剂量。 3.孕妇用药请咨询医生。孕期用药或停药都有风险，请先咨询医生或药师。如用药，怀孕期间每月测定血药浓度，分娩后每周测定，以评估是否需要调整剂量。分娩前1个月还要补充维生素K，以降低新生儿出血风险。 4.哺乳妇女请避免哺乳。用药后乳汁中含有苯妥英钠，哺乳期妇

女用药期间最好避免哺乳。三、如何合理使用这个药品？ 1.请在餐后30分钟服药。长期用药可能引起恶心、呕吐、胃炎，饭后30分钟服药可减轻以上症状。 2.请不要擅自停药。苯妥英钠用于治疗癫痫时，突然停药可能导致癫痫复发。如需停药请在医生指导下逐渐减量，千万不要擅自停药。 3.不按照医嘱或说明书用药可能影响疗效且会增加毒副作用。四、用药期间注意事项？ 1.请不要饮酒。长期饮酒或大量饮酒会影响苯妥英钠的作用。请您戒酒并在用药期间避免饮酒或含有酒精的饮料。 2.请使用避孕套避孕。苯妥英钠可降低口服避孕药(如妈富隆)的药效，用药期间请采取其他有效避孕措施(如避孕套)。 3.请避免驾驶等危险行为。用药可能引起头晕、影响思考及操作能力。如果您出现了以上症状，请避免驾驶或操作机器。 4.用药后病人可能出现自杀的想法或行为，请家属密切关注病人情况，如果病人出现情绪低落、精神紧张、坐立不安等表现及自杀的想法或行为，请及时就诊。 5.苯妥英钠容易引起牙龈增生，请保持口腔卫生，还可适当按摩齿龈。 6.苯妥英钠可能升高您的血糖，糖尿病人请密切监测血糖。如果出现昏昏欲睡、口渴、饥饿等高血糖症状，请及时就诊。 7.为防止毒性反应，用药期间需要检查血常规、肝功能、血钙、