辅助降血脂功能因子研究进展

辅助降血脂功能评价方法

附件6： 辅助降血脂功能评价方法 试验项目、试验原则及结果判定 Items, Principles and Result Assessment 根据血脂异常的类型，辅助降血脂功能按照不同的血脂类型设立分类的动物试验和人体试食实验。 1 试验项目 1.1 根据受试样品的作用机制，分成三种情况 1.1.1 辅助降低血脂功能：降低血清总胆固醇和血清甘油三酯 1.1.2 辅助降低血清胆固醇功能：单纯降低血清胆固醇 1.1.3 辅助降低血清甘油三酯功能：单纯降低血清甘油三酯 1.2 观察指标 1.2.1 体重 1.2.2 血清总胆固醇 1.2.3 血清甘油三酯 1.2.4 血清高密度脂蛋白胆固醇 1.2.5 血清低密度脂蛋白胆固醇 1.3 人体试食试验 1.3.1 血清总胆固醇 1.3.2 血清甘油三酯 1.3.3 血清高密度脂蛋白胆固醇 1.3.4. 血清低密度脂蛋白胆固醇 2 试验原则 2.1 动物实验和人体试食试验所列指标均为必测项目。 2.2 根据受试样品的作用机制，可在动物实验的两个动物模型中任选一项。 2.3 根据受试样品的作用机制，可在人体试食试验的三个方案中任选一项。 2.4 在进行人体试食试验时，应对受试样品的食用安全性作进一步的观察。 3 结果判定 3.1 动物实验： 3.1.1 混合型高脂血症动物模型 辅助降低血脂功能结果判定：模型对照组和空白对照组比较，血清甘油三酯升高，血清

总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇升高，差异均有显著性，判定模型成立。（1）各剂量组与模型对照组比较，任一剂量组血清总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇降低，且任一剂量组血清甘油三酯降低，差异均有显著性，同时各剂量组血清高密度脂蛋白胆固醇不显著低于模型对照组，可判定该受试样品辅助降低血脂功能动物实验结果阳性。（2）各剂量组与模型对照组比较，任一剂量组血清总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇降低，差异均有显著性，同时各剂量组血清甘油三酯不显著高于模型对照组，各剂量组血清高密度脂蛋白胆固醇不显著低于模型对照组，可判定该受试样品辅助降低血清胆固醇功能动物实验结果阳性。（3）各剂量组与模型对照组比较，任一剂量组血清甘油三酯降低，差异均有显著性，同时各剂量组血清总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇不显著高于模型对照组，血清高密度脂蛋白胆固醇不显著低于模型对照组，可判定该受试样品辅助降低血清甘油三酯功能动物实验结果阳性。 3.1.2 高胆固醇血症动物模型 模型对照组和空白对照组比较，血清总胆固醇（TC）或低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高，血清甘油三酯（TG）差异无显著性，判定模型成立。各剂量组与模型对照组比较，任一剂量组血清总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇降低，差异有显著性，并且各剂量组血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）不显著低于模型对照组，血清甘油三酯不显著高于模型对照组，可判定该受试样品辅助降低血清胆固醇功能动物实验结果阳性。 3.2 人体试食试验 指标判定标准： 有效：TC 降低>10％；TG 降低>15％；HDL-C 上升>0.104mmol/L。 无效：未达到有效标准者。 3.2.1 辅助降低血脂功能结果判定 试食组自身比较及试食组与对照组组间比较，受试者血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇降低，差异均有显著性，同时血清高密度脂蛋白胆固醇不显著低于对照组，试验组总有效率显著高于对照组，可判定该受试样品辅助降低血脂功能人体试食试验结果阳性。 3.2.2 辅助降低血清胆固醇功能结果判定 试食组自身比较及试食组与对照组组间比较，受试者血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇降低，差异均有显著性，同时血清甘油三酯不显著高于对照组，血清高密度脂蛋白胆固醇不显著低于对照组，试验组血清总胆固醇有效率显著高于对照组，可判定该受试样品辅助降低血脂功能人体试食试验结果阳性。 3.2.3 辅助降低甘油三酯功能结果判定 试食组自身比较及试食组与对照组组间比较，受试者血清甘油三酯降低，差异有显著性，同时血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇不显著高于对照组，血清高密度脂蛋白胆固醇不显著低于对照组，试验组血清甘油三酯有效率显著高于对照组，可判定该受试样品辅助降低甘油三酯功能人体试食试验结果阳性。

降血脂的中草药

(1)单方。近年来临床上用于降血脂的单味中草药有： 泽泻：国内和日本对高血脂症的临床和实验研究，均提出本药有良好的降血脂作用。据上海、杭州等地治疗高胆固醇血症135例，高甘油三酯血症127例，其有效率分别为88%、72%，实验研究表明，泽泻可明显抑制兔主动脉粥样硬化斑块的形成及其血胆固醇的含量，可抑制小鼠肠对胆固醇吸收及体内胆固醇合成，有助于胆固醇的运转和排泄。具有干扰胆固醇的吸收、分解和排泄作用。 山楂：国外应用山楂属植物制成各种制剂，用于治疗高脂血症及冠心病已多年。国内证明山楂的醇制剂、浸膏总皂甙，对实验家兔之动脉粥样硬化有降压降脂作用，可减轻脂类的沉积。 灵芝：实验研究表明灵芝有较好的降血脂作用，并能减轻实验性家兔动脉粥样硬化斑块的程度及延缓其形成。国内福建、北京、江西、南京均报导灵芝片剂及灵芝糖浆有降低血胆固醇及甘油三酯的作用。 首乌：上海、新疆等地以首乌治疗高胆固醇血症208例，有效率为86.7%、61.8%，本品主要抑制肠道吸收胆固醇，并促进血浆中胆固醇的运输和清除。此外，首乌还能促进纤维蛋白原的裂解，延缓动脉粥样硬化发生。 决明子：据报道有用决明子煎剂、糖浆片剂治疗高胆固醇血症100例，总有效率为98% ，实验证明决明子具有抑制血胆固醇升高和动脉粥样硬化斑块形成的作用。其降脂作用可能与决明子所含芦荟大黄素、大黄素等有促进肠管运动、抑制胆固醇吸收有关。 茵陈：天津等地以茵陈代茶饮或片剂治疗高胆固醇血症共104例，发现本品有明显的降低血胆固醇作用。茵陈中所含的香豆素类有降脂活性，可降低动物血清胆固醇，使主动脉硬化减轻。 虎杖：虎杖所含大黄素成分，可减少外源性胆固醇过多进入体内。动物实验表明虎杖有明显的降脂作用。临床报道有用虎杖治疗高血脂症124例，其降胆固醇有效率为47.1%～100%，其降甘油三酯有效率为27.2%～83.3%。 蒲黄：动物实验证明蒲黄可明显减少胆固醇在肠道的吸收，促进其在粪便中排出，并有防止动脉粥样硬化及降低血清固醇的作用。 大蒜：大蒜的有效成分大蒜精油能阻止动脉脂质增生及胆固醇诱发的β脂蛋白增加和α-脂蛋白下降，还能明显降低主动脉胆固醇含量和主动脉粥样硬化。 绿豆和豆类膳食：国外已有豆类降低血胆固醇的报导，以绿豆作用最大。临床及

降血脂药物研究进展

降血脂研究进展 摘要高脂血症是心血管疾病的危险因素之一，因此降血脂类药物的研究成为热点。本文就从药物作用途径降血脂、降血脂药物分类对其进行系统介绍。 关键词：降血脂；药物作用途径；药物分类 1.前言 血脂是指正常人体内血液脂质的含量，血液脂质成分主要包括胆固醇（TC）和甘油三酯（TG），另外还包括磷脂、游离脂肪酸等。目前国内以成年人空腹血清TC超过5.72mmol/L，TG超过1.70 mmol/L，即诊断为高脂血。脂质难溶于水，必须与蛋白质结合形成脂蛋白才能在血液循环中运转，因此血液中脂蛋白（LPa）含量也是血脂是否升高的重要体现，较为重要的脂蛋白包括低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。 高脂血症是动脉粥样硬化的主要诱因之一[1]。研究发现血脂过高会引发动脉粥样硬化，造成组织器官供血不足，由此引发冠心病、脑中风、肾衰竭等。此外，高血脂还与高血压、癌症等疾病有一定的相关性[2]。目前降脂药物主要从以下三个途径发挥降脂作用，即外源性脂质的吸收、内源性脂质的合成、体内脂质的代谢、转运、和排泄。 2.从药物作用途径降血脂 2.1抑制外源性脂质的吸收 2.1.1胆固醇吸收抑制剂 小肠组织对胆固醇的吸收能力可显著影响血液中胆固醇水平[3]。胆固醇吸收抑制剂主要减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用。依折麦布是新型胆固醇吸收抑制剂。闫丰等[4]对慢性肾脏疾病2期伴高胆固醇血症患者进行联合治疗观察。研究中对比了全部患者在治疗前后的血脂及肾小球过滤率（GFR）变化情况。结果发现氟伐他汀对患者各个观察指标无显著治疗作用，加用依折麦布治疗则可显著降低LDL-c水平，降幅达15.4%。 2.1.2胆酸盐螯合剂 胆固醇为胆汁酸的唯一前体，在正常的消化过程中，胆汁酸分泌至肠道，大量胆汁酸从肠道吸收后重新进入肝脏。胆汁酸结合树脂可与肠道中的胆汁酸结合，阻断其重吸收，从而使血液中的LDL和TC的含量减少[5]。已上市的药物有考来烯胺、盐酸考来维仑、考来替兰等。 田哲[6]对辛伐他汀联合考来烯胺治疗混合性高脂血症的临床进行评价。研究

降血脂功能因子

降血脂功能因子 一、功能释义 1、什么是血脂 血脂为血液中所含脂类物质的总称。血液中的脂类主要包括甘油三酯、磷脂、胆固醇和游离脂肪酸。 血浆中的脂类均不溶于水，须和不同的载脂蛋白结合成为亲水性脂蛋白，才能在血液中转动，因此，血浆脂蛋白是血脂的存在形式。 2、关于“有助于降血脂” 凡能改善高脂血症，降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白或升高高密度脂蛋白的产品，就可以申报“有助于降血脂”功能。 人体血液中含有高密度脂蛋白（HDL）和低密度脂蛋白（LDL），它们起着调节血脂水平的重要作用，高密度脂蛋白可将胆固醇由血管运至肝脏及其它地方进行代谢，降低血脂水平，而低密度脂蛋白则相反。 二、有助于降血脂功能因子 （一）保健油脂类 1、亚油酸类 亚油酸可以与胆固醇结合成酯，然后降解为胆酸排出体外从而可以降低血浆中胆固醇。 2、多不饱和脂肪酸类 多不饱和脂肪酸是三价不饱和脂肪酸，也是人体必需脂肪酸，包括α-亚麻酸、DHA、EPA，其中DHA和EPA是由α-亚麻酸转化成的。多不饱和脂肪酸有助于增加高密度脂蛋白的含量，减少低密度脂蛋白的增加，并减少低密度脂蛋白含量，有助于调节血脂含量。 3、卵磷脂 卵磷脂及其水解产物胆碱对脂肪有亲和力和乳化作用，可以促进脂肪的代谢，使其排出体外，防止脂肪在体内的异常堆积。 （二）维生素 1、VE 作为体内的抗氧化剂，可抑制氧化型低密度脂蛋白的形成，增加高密度脂蛋白合成和提高卵磷脂胆固醇酰基转移酶活性，降低甘油三酯、Β-脂蛋白及其比例； 2、VC 可在体内将胆固醇转变为能溶于水的硫酸盐而增加其排泄，VC还参与肝脏

胆固醇的羟化作用，形成胆酸，从而降低胆固醇含量； 3、VB3 能有效地分解脂肪，也可降低胆固醇的含量，增加高密度脂蛋白含量； 4、VB5 是辅酶的组成成分，它能抑制甘油三酯酶活性，从多方面降低甘油三酯和极低密度脂蛋白水平，并能促进肝脏脂肪的分解代谢和胆汁的分泌，从而起到降血脂作用。 （三）矿物质 1、钙：帮助人体每天多排除6~13%的饱和脂肪酸，使血总胆固醇降低。 2、铬：增加胆固醇的分解和排泄，还可抑制胆固醇合成。 3、铜：有利于改善胆固醇代谢，降低血中胆固醇水平。 4、镁：可减少血液中胆固醇的含量，防止动脉粥样硬化。 5、锰：改善脂质代谢，阻止动脉硬化的发生和发展。 6、硒：破坏血管壁损伤处聚集的胆固醇，使血管保持畅通，防止动脉硬化。 7、碘：可被甲状腺利用合成甲状腺素，甲状腺素能促进脂肪的分解氧化、胆固醇的转化和排泄，降低胆固醇水平。 （四）其他 膳食纤维、抗氧化剂以及中草药等

中药的降血脂原理

1 高血脂症的中医发病机制 目前，在治疗高脂血症方面，中医采用天然药食两用药材研制成的降脂中药，因其具有降脂作用确切，毒副作用小，材料容易获得且价格便宜等优势，近来得到了较大的发展。就中医认识来讲，高脂血症的临床表现为形体多肥胖，头晕头重，胸脘痞闷，肢麻沉重，苔白腻，脉弦滑。中医无高脂血症的病名，根据高脂血症产生的原因、致病特点和所致疾病，可以将其归纳到祖国医学中的痰浊、血瘀中去，进行辨证施治。临床和实验研究也证实了高脂血症与痰浊、血瘀有十分相似的地方。中医认为脾为生化之源，脾主运化既运化水谷精微化生气血，又可运化水湿，调节人体的津液代谢，此外，中认为高脂血症患者多以肝肾阴亏多见，阴虚则肝热，易致气滞痰凝，这也是高脂血症形成的一个重要因素。 2 降血脂中药的种类 降脂中药药效研究经过十多年的研究，发现有降脂作用的中草药有几十种。从效果看，降血脂作用主要表现在降低胆固醇。①降胆固醇为主的中药：蒲黄、泽泻、人参、五加皮、灵芝、当归、川芎、山楂、沙棘、荷叶、薤白、大豆、陈皮、半夏、怀牛膝、柴胡、漏芦等。②降甘油三醋为主的中药：大黄、绞股蓝、何首乌、银杏叶、女贞子、三七、枸杞、冬虫夏草、桑寄生、葛根、水蛭、茶叶、大蒜、姜黄、虎杖、决明子、马齿苋、月见草等。 3 中药降血脂作用机制 3．1 抑制胆固醇吸收。三萜类化合物中药，如泽泻能影响脂肪分解，

使合成胆固醇的原料减少而起到降血脂，防治动脉粥样硬化和脂肪肝的功效；含甾醇类植物与动物性固醇的化学本质一样，如豆类、蒲黄、海藻等多含有谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇等植物甾醇，在肠道中可与动物性固醇竞争，从而减少胆固醇的吸收；含有醌类化合物的中药能促进肠蠕动，导致轻泻，如大黄、决明子、何首乌等可减少胆固醇的吸收；另外，中药中所含的纤维素、琼脂、果胶等都能减少胆固醇的吸收，而起到降血脂的作用。 3．2 促进胆固醇排泄。胆固醇被脂蛋白转运到肝脏后，90％转化为胆汁酸，排入肠道，经肝肠循环，其中大部分被重吸收，只有小部分随粪便排出体外。而疏肝利胆的中药如柴胡、茵陈、姜黄、黄连、枳壳、蒲黄等均有促进胆汁排泄的功能，从而降低血脂。 3．3 调整血脂代谢。如蜂王浆能提高高密度脂蛋白的水平，促进胆固醇的转化和清除；人参对人体许多功能有双向调节作用，能调节多种细胞中cAMP (环磷酸腺苷)的含量，cAMP可促进脂类分解代谢，减少脂质在血管壁内沉积；灵芝则通过抑制脂质的结合转化作用而使血脂降低；其他如冬虫夏草、女贞子、山楂等补益中药，均可调整血脂代谢而降血脂。 4.地龙降血脂的原理。 4.1溶解新鲜及陈旧性血栓：血栓是血管中的“定时炸弹”，堵在脑部导致脑梗，堵在心脏，导致心梗、心绞痛。活性地龙蛋白富含纤溶酶、纤溶 酶原激活物和胶原酶，不仅能溶解新鲜血栓，还能溶解陈旧性血栓，对心 脑血管病的预防，中风后遗症的康复意义重大。DxU6MCW。ieetIEH。qZPKzGL。 4.2改善全身微循环：活性地龙蛋白能溶解微血管内的微栓，让硬化的微血管恢复弹性，从而解除微血管的堵塞、扭曲变形情况，改善微循环；VA7AZzi。3gZcfx5。wqSR3mS。

中药降脂研究进展

综述 中药降脂研究进展 王宇辉 周超凡 (中国中医研究院基础研究所 北京100700) 摘要 目的:介绍近年来单味中药治疗高脂血症的研究概况及中医对它的认识。方法:以查阅近几年国内文献资料为主,并进行统计、排列和汇总。结果与结论:许多中药有很好降低血脂的作用,而在药效上各有侧重,作用机理和途径也有所不同,多途径起综合疗效的中药往往是较好的降脂药。可见在治疗高脂血症方面,中药有良好的开发前景,并且中医对其病因病机及治则已形成系统的认识。 关键词 高脂血症 中药治疗 药理 高脂血症是动脉粥样硬化(AS)的主要危险因素之一,如不及时防治容易导致心脑血管疾病。降脂疗法是预防和治疗这类疾病重要而有效的手段之一。经过广大医药科技人员的实验研究,已证实中药有很好的降低血脂作用,与西药相比毒副反应相对较小。现将降脂中药的药效、作用机理以及中医对高脂血症的认识概述如下: 1 降脂中药药效的研究 经过近20多年的研究,发现有降脂作用的中草药有几十种。从效果看,降血脂作用主要表现在降低胆固醇,有降甘油三酯作用的中药相对少一些。 1.1 降胆固醇为主的中药 这类中药有:蒲黄、泽泻、人参、刺五加叶、灵芝、当归、川芎、山楂、沙棘、荷叶、薤白、大豆、陈皮、半夏、怀牛膝、柴胡、漏芦等。最近报道沙棘油能够降低老年高脂血症大鼠血清总胆固醇(T C)、甘油三酯(T G)、低密度脂蛋白(L DL-C)含量,以降低T C效果更为突出,同时具有升高高密度脂蛋白(L DL-C)的趋势[1]。利用荷叶生物碱制剂饲喂高脂血症小鼠,其血清T C含量有明显的降低[2]。以长梗薤白提取物为主要成分的脉净胶囊治疗高脂血症,血清T C、动脉硬化指数(A I)下降和临床症状积分治疗前后有显著差异,而T G、高密度脂蛋白(HDL-C)无显著性变化[3]。半夏水煎液给大鼠灌胃,正常动物T C略降低,对给予高脂饲料动物能预防和延缓T C增高,并能降低高脂动物血清T C含量,而对T G的作用不明显[4]。怀牛膝的乙醇提取物中分离的三萜皂甙类、甾醇类、游离糖和多糖类,单组分对家兔均无抗高胆固醇血症的效果,但糖与皂甙组分合用可降低血液中T C含量,三萜皂甙与P物质的混合物制剂牛膝亭能降低65%的高胆固醇血症患者血中T C,对82%的高 / 脂蛋白血症患者有降低 / 的作用[5]。 1.2 降甘油三酯为主的中药 这类中药有:黄连、黄芩、刺五加叶、甘草等。黄连[6]、刺五加叶皂甙[7]对高脂血症的大鼠模型具有降低血清T G的作用,黄连还有抗氧化作用,刺五加叶能提高血清HDL及亚组分HDL2的含量。黄芩对乙醇诱导的高血脂具有降低血中T G的作用,黄芩甙元能提高H DL-C水平,黄酮成分可以抑制肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺诱导的脂肪细胞的脂解作用[8]。1.3 降胆固醇、甘油三酯的中药 这类中药有:大黄、何首乌、绞股蓝、银杏叶、女贞子、三七、枸杞、虫草、桑寄生、葛根、水蛭、茶叶、大蒜、姜黄、虎杖、决明子、马齿苋、熊胆、月见草等。最近仍有报道大黄醇提片有非常明显的降低高脂血症患者以及动物血清T C,T G,L DL,动脉硬化指数,载脂蛋白B (ApoB)和升高HDL、载脂蛋白AI(ApoA I)的作用[9]。近年动物实验表明绞股蓝总皂甙(I)、葛根水煎液、茶多酚、姜黄素、马齿苋、熊胆都有降低不同动物T C, T G,LDL-C含量的作用。枸杞原汁、枸杞多糖以及多糖组分纯化产物LBP-X在开放型单向质反应序贯试验中均有显著降低高脂血症家兔血清T C,T G和升高HDL的作用[10]。桑寄生水提物再经乙醇提取后,有明显的降T C,T G的作用,其石油醚提取物与大黄醇提物虽然单独使用无降脂作用,联合应用却有明显的降脂作用[11]。枸杞果液治疗不同证候的老年高脂血症患者,结果肾阴虚、肝阳上亢证的病人血清T C,T G,LDL-C浓度明显下降,而对肾阳虚、气血虚病人的降血脂作

降血脂功能食品的发展

降血脂功能食品的研究进展 摘要:近年来随着社会的快速发展和生活水平的提高，人们饮食结构趋向于高糖高脂，从而导致高血脂患者急速增加。具有辅助降血脂功能的食品应运而生，并具有广阔市场。本文就高血脂产生的机制、危害以及 食品中降血脂的功能成分进行综述，并对降脂功能食品的开发和前景进行展望。 关键字:降血脂功能食品功能因子 引言 脂肪代谢或运转异常使血浆一种或多种脂质高于正常称为高血脂症。高血脂症是一种全身性疾病，指血中总胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)过高或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)过低，现代医学称之为血脂异常。大量研究资料表明，高血脂症是脑卒中、冠心病、心肌梗死、猝死的危险因素，也是促进高血压、糖耐量异常、糖尿病的一个重要危险因素。近些年来随着生活习惯和饮食结构的转变，高血脂的发病率也越来越高。对高血脂的研究、预防、治疗也步入了一个新台阶。 而高血脂作为一种慢性代谢性疾病，采用药物医疗作用甚小。而膳食补充是最基础也是最有效的疗法。开发研究含有降低血脂活性成分的天然食物以及新能源具有重要意义。我国目前各种辅助降血脂功能食品原料主要以传统中草药或提取物、普通食品浓缩物及新兴的多肽蛋白类为主。本文就针对高血脂的产生机制、降脂功能成分的研究现状进行分析,并提出降血脂功能食品研究的发展前景。 1高血脂产生机制及危害[1-3] 血脂,指血液中所含脂类的总称。人体血浆中的脂质主要包括:甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)、B脂蛋白、磷脂和游离脂酸等。它们在血液中含量高低受到年龄、性别、饮食成分、脂质代谢功能、遗传因素、精神活动和疾病等诸多因素的影响而处于动态平衡。肠道吸收的外源性脂类、肝脏合成的内源性脂类及脂肪组织贮存、脂肪动员都需经过血液，故血脂水平可反映全身脂类代谢的状况。正常情况下，大部分血脂可由动脉内膜渗入动脉壁，再由动脉外膜的淋巴管排出,人体脂质的合成与分解保持动态平衡；由于饮食(高脂、高胆固醇、高碳水化合物食品过量等)、疾病(肥胖病、糖尿病等)、激素等因素则会引起脂质代谢紊乱。临床上将胆固醇及其酯高于220～230mg%(正常为110～220mg%) 、甘油三酯高于130～150%mg(正常为20～110mg%)称为高血脂症,实为高脂蛋白症,即LDL(运输Ch)和VLDL(运送内源性TG)浓度过高。而HDL因可摄取肝外组织Ch,运送至肝脏,由肝脏代谢排除,被称为“胆固醇清道夫”。 高血脂及脂质代谢障碍是造成动脉粥样硬化的主要危险因素,动脉粥样硬化指主动脉、中等动脉(如脑、肾、冠状动脉)内膜的脂类、碳水化合物及血液成分沉积坏死形成粥瘤,平滑肌细胞和胶原纤维增生、钙化和硬化,形成血栓而致管腔闭塞。由此而引起的心脑血管疾病严重危害人类健康。此外，高血脂也可加重高血压，在高血压动脉硬化的基础上，血管壁变薄而容易破裂，为此，高血脂也是出血性中风的危险因素。 2辅助降血脂主要食品原料及其原理 2.1大豆蛋白 大豆蛋白能与肠内胆固醇类相结合，从而妨碍固醇类的再吸收，并促进肠内胆固醇排出体外。经研究表明，饮食中大豆蛋白的摄入对血脂水平有较好的调节作用，大豆蛋白部分或

几个降血脂的偏方

几个降血脂的偏方 具有降血脂作用的食物 1、玉米：含有丰富的钙、镁、硒等物质以及卵磷脂、亚油酸、维生素E，它们均有降低血清胆固醇的作用。 2、燕麦：含有极丰富的亚油酸，占全部不饱和脂肪酸的35%-52%；维生素E含量也很丰富，而且燕麦中含有皂甙素。它们均有降低血浆胆固醇浓度的作用。 3、牛奶：含有羟基、甲基戊二酸，能抑制人体内胆固醇合成酶的活性，从而抑制胆固醇的合成，降低血中胆固醇的含量。此外，牛奶中含有较多的钙，也可降低人体对胆固醇的吸收。 4、洋葱：其降血脂效能与其所含的烯丙基二硫化物及少量硫氨基酸有关。这些物质属于配糖体，除降血脂外还可预防动脉粥样硬化，对动脉血管有保护作用。还含前列腺素A，有舒张血管，降低血压的功能。 具有促进血凝块溶解，降低血脂，扩张冠状动脉和增加外周血管血流量的作用。国外学者研究认为，中老

年人多吃洋葱，可以防止高脂血症、动脉硬化、脑血栓、冠心病的发生和发展。 5、大蒜：大蒜的降脂效能与大蒜内所含物质--蒜素有关。大蒜的这一有效成份有抗菌、抗肿瘤特性，能预防动脉粥样硬化、降低血糖和血脂等。 具有舒张血管，化解血小板过度聚集的功效，并有阻止胆固醇生物合成及抗氧化的作用。有报告指出，每天服用大蒜粉或大蒜精以及坚持吃大蒜，经过4～5周后，血压会降低10%，血清总胆固醇会降低8%～10%。如果每人每天吃一头大蒜，即可预防心脑血管疾病发生。 6、杏仁：杏仁不含胆固醇，仅含7%的饱和脂脂酸。高血脂病人病天吃30g杏仁，可替代含高饱和脂肪酸的食品。? 7、菊花：有降低血脂功效和较平稳的降血压作用。老年人在绿茶中掺杂一点菊花，对心血管有很好保健作用。?

保健品-辅助降血糖功能评价方法

附件3： 辅助降血糖功能评价方法 试验项目、试验原则及结果判定 Items, Principles and Result Assessment 1 试验项目 1.1 动物实验 分为方案一（胰岛损伤高血糖模型）和方案二（胰岛素抵抗糖\脂代谢紊乱模型）两种 1.1.1 方案一（胰岛损伤高血糖模型） 1.1.1.1 体重 1.1.1.2 空腹血糖 1.1.1.3 糖耐量 1.1.2 方案二（胰岛素抵抗糖\脂代谢紊乱模型） 1.1. 2.1 体重 1.1. 2.2 空腹血糖 1.1. 2.3 糖耐量 1.1. 2.4 胰岛素 1.1. 2.5 总胆固醇 1.1. 2.6 甘油三酯 1.2 人体试食试验 1.2.1 空腹血糖 1.2.2 餐后2小时血糖 1.2.3 糖化血红蛋白（HbA1c）或糖化血清蛋白 1.2.4 总胆固醇 1.2.5 甘油三酯 2 试验原则 2.1 动物实验和人体试食试验所列指标均为必做项目。 2.2 根据受试样品作用原理不同，方案一和方案二动物模型任选其一进行动物实验。 2.3 除对高血糖模型动物进行所列指标的检测外，应进行受试样品对正常动物空腹血糖影响的观察。 2.4 人体试食试验应在临床治疗的基础上进行。 2.5 应对临床症状和体征进行观察。 2.6 在进行人体试食试验时，应对受试样品的食用安全性作进一步的观察。 3 结果判定

3.1 动物实验： 方案一：空腹血糖和糖耐量二项指标中一项指标阳性，且对正常动物空腹血糖无影响，即可判定该受试样品辅助降血糖功能动物实验结果阳性。 方案二：空腹血糖和糖耐量二项指标中一项指标阳性，血脂（总胆固醇、甘油三酯）无明显升高，且对正常动物空腹血糖无影响，即可判定该受试样品辅助降血糖功能动物实验结果阳性。 3.2 人体试食试验：空腹血糖、餐后2小时血糖、糖化血红蛋白（或糖化血清蛋白）、血脂四项指标均无明显升高，且空腹血糖、餐后2小时血糖两项指标中一项指标阳性，对机体健康无影响，可判定该受试样品具有辅助降血糖功能的作用。

辅助降血脂功能评价方法

辅助降血脂功能评价方法 （征求意见稿） 保健食品评价试验项目、试验原则及结果判定 Items, Principles and Result Assessment 辅助降低血脂功能 根据血脂异常的类型，辅助降血脂功能按照不同的血脂类型设立分类的动物试验和人体试食实验。 1 试验项目 1.1 根据受试样品的作用机制，分成三种情况 1.1.1 辅助降低血脂功能：降低血清总胆固醇和血清甘油三酯 1.1.2 辅助降低血清胆固醇功能：单纯降低血清胆固醇 1.1.3 辅助降低血清甘油三酯功能：单纯降低血清甘油三酯 1.2 观察指标 1.2.1 体重 1.2.2 血清总胆固醇 1.2.3 血清甘油三酯 1.2.4 血清高密度脂蛋白胆固醇 1.2.5 血清低密度脂蛋白胆固醇 1.3 人体试食试验 1.3.1 血清总胆固醇 1.3.2 血清甘油三酯 1.3.3 血清高密度脂蛋白胆固醇 1.3.4. 血清低密度脂蛋白胆固醇 2 试验原则 2.1 动物实验和人体试食试验所列指标均为必测项目。 2.2 根据受试样品的作用机制，可在动物实验的两个动物模型中任选一项。 2.3 根据受试样品的作用机制，可在人体试食试验的三个方案中任选一项。 2.4 在进行人体试食试验时，应对受试样品的食用安全性作进一步的观察。 3 结果判定 3.1 动物实验： 3.1.1混合型高脂血症动物模型 辅助降低血脂功能结果判定：模型对照组和空白对照组比较，血清甘油三酯升高，血清总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇升高，差异均有显著性，判定模型成立。（1）各剂量组与模型对照组比较，任一剂量组血清总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇降低，且任一剂量组血清甘油三酯降低，差异均有显著性，同时各剂量组血清高密度脂蛋白胆固醇不显著低于模型对照组，可判定该受试样品辅助降低血脂功能动物实验结果阳性。（2）各剂量组与模型对照组比较，任一剂量组血清总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇降低，差异均有显著性，同时各剂量组血清甘油三酯不显著高于模型对照组，各剂量组血清高密度脂蛋白胆固醇不显著低于模型对照

他汀类药物的研究进展

他汀类药物的研究进展 ［摘要］现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定，耐受性好，虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应，但低剂量使用可减少甚至避免。现对这种药物的新剂型、结构特征、作用靶点、药代动力学、药理作用、不良反应、药物经济学及市场发展前景7个方面进行综述。 ［关键词］他汀类药物；药物新剂型；作用靶点；临床评价；药代动力学；药理作用；发展前景；药物经济学 他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展，其除具调脂作用强、耐受性好等优点外，在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用，即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。为对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应4个方面进行综合性比较，现综述如下。 1.已上市或正在开发的他汀类药物新剂型 目前，已上市或正处于开发中的他汀类药物包括：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等，临床上，因西立伐他汀与贝特类降脂药合用可造成横纹肌溶解，导致患者死亡的严重不良反应频频发生，故已于2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式会社开发，是一种很有前途的药物，目前Ⅲ期临床试验已结束，正处于注册前状态。匹伐他汀低剂量(0．1、0．3、lmg／kg)的降低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)疗效即相当于10倍量的阿托伐他汀，0．5mg／(kg·d)即可降低血胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)分别达7％～20％和10％～39％，对糖尿病合并高胆固醇血症的患者更为有效。与辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的对比研究表明，虽然彼此都能剂量依赖性地降低TC，但是匹代他汀药效最佳，是潜在的超级他汀[1]。 2.作用靶点 洛伐他汀分离自霉菌培养物，普伐他汀和辛伐他汀是通过对洛伐他汀的化学结构进行改进而得的半合成品，氟伐他汀则是第一个全合成的HMG—CoA还原酶抑制剂。他汀类药物结构中均有羟甲基戊二酸活性结构，只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性内酯形式药物，必须代谢成其相应的开环羟基酸形式才能抑制HMG—CoA还原酶。普伐他汀以具有活性的开放酸盐结构存在，水溶性大，主要作用于肝脏，抑制肝脏胆固醇合成的能力比周围组织高400倍～1 200倍，因此，无明显抑制外周组织合成胆固醇的作用而不良反应少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的结构和相对分子质量十分接近，在疗效、不良反应、耐受陛等方面仅程度上稍有差异。氟伐他汀结构与以上3种他汀类药物明显不同，是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯的衍生物，无需代谢转化就具有药理活性[2]。阿托伐他汀与氟伐他汀一样，均含有氟苯环和氮杂环，是全人工合成的第2个他汀类药物，二者与辛伐他汀和洛伐他汀相比，水溶性增大，脂溶性降低。罗伐他汀为单一对映体，以活性羟酸钙盐形式存在。除普伐他汀外，罗伐他汀比其它他汀类药物有更强的亲水性[3]。 3. 药代动力学 口服他汀类药物，阿托伐他汀和氟伐他汀几乎全被吸收，辛伐他汀吸收比较完全（80%-85%）,普伐他汀、洛伐他汀仅少量吸收（34%和31%）。食物除对洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影响外，对其他他汀类药物均无影响。普伐他汀的亲水性强，其血浆蛋白结合率较低，为45%，其余4种血浆蛋白结合率都在95%以上。源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因，而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的，他汀类药物的主要作用部位是肝脏，其肝脏

八种食物降血脂最有效

八种食物降血脂最有效 1.早餐一碗燕麦粥:每天早餐只吃1碗燕麦粥，持续8周就可使血中“坏胆固醇”浓度降低10%，“好胆固醇”上升。燕麦中含有丰富的可溶性及不可溶性纤维，能在肠胃道中阻止胆固醇及脂肪的吸收。 2.午餐半碗豆:豆类都是又便宜、又安全有效的降血脂食物，每天中午只要吃半碗豆类，就可以在8周内使“坏胆固醇”浓度降低20%。豆类食品含有多种降胆固醇的有效成分，其中最主要的是豆类中的可溶性及不可溶性纤维。 3.晚餐三瓣大蒜:每天吃3瓣大蒜，持续8周也能使血中“坏胆固醇”浓度下降10%。而且不论是生吃或熟吃，效果都不错。 4.每天吃半个洋葱:洋葱是价廉物美的保健食品，每天只要吃半个生洋葱，持续8周，就能使“好胆固醇”浓度增加20%。但洋葱生吃效果较好，烹调越久降胆固醇效果就越差。 5.用橄榄油做食用油:橄榄油能对心血管系统产生最佳的保护作用。选择用冷压方式萃取出的橄榄油最佳，以高温加热萃取的橄榄油，营养会差很多。 6.每天一个苹果:苹果含有丰富的果胶，有降胆固醇的功效。 7.每周两次清蒸海鱼:海鱼的欧咪伽—3脂肪酸含量非常高，如果用烤及油炸的方式，容易造成脂肪酸变质，所以最健康的吃法是清蒸。每周两次，每次150克以上即可。 8.每周一碗姜汤。

经常饮用红葡萄酒对人体有着非同小可的意义 一、延缓衰老。人体跟金属一样，在大自然中会逐渐“氧化”。人体氧化的罪魁祸首不是氧气，而是氧自由基，它很易引起化学反应，损害DNA、蛋白质和脂质等重要生物分子，进而影响细胞膜转运过程，使各组织、器官的功能受损，促进机体老化。而红葡萄酒中含有较多的抗氧化剂，如酚化物、鞣酸、黄酮类物质、维生素C、维生素E、微量元素硒、锌、锰等，能消除或对抗氧自由基，所以具有抗老防病的作用。 二、预防心脑血管病。红葡萄酒能使血中的高密度脂蛋白（HDL）升高，而HDL的作用是将胆固醇从肝外组织转运到肝脏进行代谢，所以能有效降低血胆固醇，防治动脉粥样硬化。红葡萄酒中的多酚还能抑制血小板的凝集，防止血栓形成。在饮用18个小时之后仍能持续抑制血小板凝集。 三、预防癌症。葡萄皮中含有极高成分的白藜芦醇，抗癌性能在数百种人类常食的植物中最好。可以防止正常细胞癌变，并能抑制癌细胞的扩散。 四、美容养颜作用。自古以来，红葡萄酒作为美容养颜的佳品，备受人们喜爱。有人说，法国女子皮肤细腻、润泽而富于弹性，与经常饮用红葡萄酒有关。除此，还有不少人喜欢将红葡萄酒外搽于面部及体表，因为低浓度的果酸有抗皱洁肤的作用。 据记载，如今的影视明星和服装模特，常将陈年红葡萄酒内饮并外用，以此来保养皮肤，使皮肤更加光泽、细腻，富有弹性。

0 保健食品功能评价规范

保健食品功能评价规范 第一部分功能学评价程序 一、主题内容和适用范围 1、本程序规定了评价食品保健作用的统一程序。 2、本程序适用于评价保健食品的增强免疫力功能，辅助降血脂功能功能，辅助降血糖功能，抗氧化功能，辅助改善记忆功能，缓解视疲劳功能，促进排铅功能，清咽功能，辅助降血压功能，改善睡眠功能，促进泌乳功能，缓解体力疲劳功能，提高缺氧耐受力功能，对辐射危害有辅助保护功能，减肥功能，改善生长发育功能，增加骨密度功能，改善营养性贫血功能，对化学性肝损伤有辅助保护功能，祛痤疮功能，祛黄褐斑功能，改善皮肤水份功能，改善皮肤油份功能，调节肠道菌群功能，促进消化功能，通便功能，对胃粘膜有辅助保护功能。 3、本程序规定了评价食品保健作用的人体试食试验规程。 二、保健食品功能评价的基本要求 1 对受试样品的要求 1.1应提供受试样品的原料组成或/和尽可能提供受试样品的物理、化学性质(包括化学结构、纯度、稳定性等)有关资料。 1.2 受试样品必须是规格化的定型产品，即符合既定的配方、生产工艺及质量标准。 1.3 提供受试样品安全性毒理学评价的资料以及卫生学检验报告，受试样品必须是已经过食品安全性毒理学评价确认为安全的食品。功能学评价的样品与毒理学评价、卫生学检验的样品必须为同一批次（安全性毒理学评价和功能学评价实验周期超过受试样品保质期的除外）。 1.4 应提供功效成分或特征成分、营养成分的名称及含量。 1.5 如需提供受试样品违禁药物检测报告时，应提交与功能学实验同一批次样品的违禁药物检测报告。 2 对实验动物的要求 2.1 根据各项实验的具体要求，合理选择实验动物。常用大鼠和小鼠，品系不限，推荐使用近交系动物。 2.2 动物的性别、年龄依实验需要进行选择。实验动物的数量要求为小鼠每组10－15只（单一性别），大鼠每组8－12只（单一性别）。 2.3 动物应符合国家对实验动物的有关规定。 3 对给受试样品剂量及时间的要求 3.1 各种动物实验至少应设3个剂量组，另设空白对照组，必要时可设阳性对照组。剂量选择应合理，尽可能找出最低有效剂量。在3个剂量组中，其中一个剂量应相当于人体推荐摄入量（折算为每公斤体重的剂量）的5倍（大鼠）或10倍（小鼠），且最高剂量不得超过人体推荐摄入量的30倍（特殊情况除外），受试样品的功能实验剂量必须在毒理学评价确定的安全剂量范围之内。 3.2 给受试样品的时间应根据具体实验而定，一般为30天。当给予受试样品的时间已达30天而实验结果仍为阴性时，则可终止实验。 4 对受试样品处理的要求 4.1 受试样品推荐量较大，超过实验动物的灌胃量、加入饮水或掺入饲料的承受量等情况时，可适当减少受试样品中的非功效成分的含量。 4.2 对于含乙醇的受试样品，原则上应使用其定型的产品进行功能实验，其三个剂量组的乙醇含量与定型产品相同。如受试样品的推荐量较大，超过动物最大灌胃量时，允许将其进行浓缩，但最终的浓缩液体应恢复原乙醇含量。如乙醇含量超过15%，允许将其含量降至15%。调整受试样品乙醇含量应使用原产品的酒基。 4.3 液体受试样品需要浓缩时，应尽可能选择不破坏其功效成分的方法。一般可选择60-70℃减压进行浓

十种神奇的降血脂中药

十种神奇的降血脂中药 2014-09-05 09:36?来源：三九养生堂?编辑：王未中医养生 我们大家都了解中药是具有很高的药效，对于治疗人体的一些疾病是由很好的药用的价值的，而且相对来说中药对于人体的一些副作用要比西药低一点，那么对于平时生活中患有血脂高症状的人都可以吃什么呢?那么今天我们就随着小编一起去了解关于降血脂的 中药以及降血脂吃什么好，随着小编一起去了解一下吧。 血脂高在如今的社会已经成为一个很严重的危害人们健康的一个疾病的话题了，尤其是对于肥胖的人来说，患有血脂高症状的比例会更加的大。那么怎样进行降血脂会是每一个患者的共同的心声。一起去了解一下降血脂的中药材吧。 1、黄芩 本品的主要有效成分是黄酮类化合物。已分离出30多种有效成分，其中黄芩甙元、汉黄甙元、黄芩甙等具有降血脂作用，如用黄芩12克，加水煎成100毫升，早晚饭前各服50毫升，连服1-2个月，可使高血脂明显降低甚至恢复正常。 2、金银花 主要成分为氯原酸类化合物，如氯原酸和异氯原酸。本品能减少肠内胆固醇吸收，使血浆中胆固醇含量下降。金银花9克用开水冲泡当茶饮，对高脂血症有良好效果。 3、大黄 大黄的主要成份有蒽醌衍生物及二蒽酮衍生物。我们自生活可以选取适量的大黄用开水冲泡当作茶饮，可以口服大黄粉或者是大黄浸膏片，这些都是具有很好的降低胆固醇和甘油三酯的作用的哦。 4、泽泻 本品主要成分含有挥发油、生物碱、生物甙、天门冬酰胺、植物甾醇、树脂、脂肪酸、泽泻醇A、B及醋酸酯等。口服泽泻片或泽泻浸膏片，每日3-4次，每次3-4片，连服1-2个月或更长，可使高血脂降低或恢复正常值。

5、茵陈 本品全草含挥发油约0.23%，油中主要成分为β-蒎烯、茵陈烯、茵陈酮等，这些成分不仅能降低高血脂，还可缓解心绞痛和改善心电图。茵陈适量，开水浸泡当茶饮。 6、山楂 主要成分为有机酸及黄酮类化合物。有机酸有山楂酸、枸橼酸、苹果酸、琥珀酸等。山楂具有降血脂、抗动脉硬化作用。食山楂片、山楂蜜丸、复方山楂冲剂及各种山楂制剂均能使血清胆固醇、甘油三酯明显降低。 7、红花 红花的主要的成份有红花醌甙、红花甙、红花黄素以及新红花甙等等。我们可以选取适量的红花当作茶饮，连续喝一个月或者是更长的时间，可以很明显的起到降低胆固醇、非酯化脂肪酸以及三硝酸甘油酯的水平。 8、大蒜 大蒜的有效成分大蒜精油能阻止动脉脂质增生及胆固醇诱发的β脂蛋白增加和α-脂蛋白下降，还能明显降低主动脉胆固醇含量和主动脉粥样硬化。 9、决明子 决明子具有抑制血胆固醇升高和动脉粥样硬化斑块形成的作用。其降脂作用可能与决明子所含芦荟大黄素、大黄素等有促进肠管运动、抑制胆固醇吸收有关。 10、虎杖 虎杖所含大黄素成分，可减少外源性胆固醇过多进入体内。虎杖有明显的降脂作用，其降胆固醇有效率为47.1%～100%，其降甘油三酯有效率为27.2%～83.3%。 上述十种中药对降血脂有很不错的效果，是治疗高血脂常用的药物，大家平时可以适当服用，能有效起到降血脂的目的。 科学饮食可有效降血脂

国内外降脂药物的研究进展

2013年第21期 △基金项目：国家自然科学基金降血脂蒙药有效成分的分析及合成（３０１６０１０３）作者简介：辛丹丹（１９８５－），女，内蒙古通辽市人，在读２００９级硕士研究生，研究方向为药物化学。Ｅｍａｉｌ：ｘｄｄ１９８５０２０２＠１２６．ｃｏｍ＊通讯作者博·格日勒图，男，主要从事降血脂蒙药研究。Ｔｅｌ：４９９１０９０＊内蒙古大学，内蒙古自治区蒙药化学重点实验室，呼和浩特０１００２１＊＊内蒙古呼和浩特职业学院生物化学工程学院，呼和浩特０１００５１２０１３年６月１５日收稿 [J]．Arthritis ResTher,2003，5(supp1．4)；s1-s6. [4]陈浩,朱平.自身免疫病的Th1/Th2细胞固于平衡治疗[J].免疫学杂志,2000,16(2):119-122. [5]YamakiK,UchidaH,Li X,et al.Efect of varying types of anti —arthritic drugs onTh l and Th2immune responses inmice [J].Int J ImmunopatholPharmaeo,l 2005,18:133-144. [6]李妍,康辉.Th1、 Th2和Th17型细胞在类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮中的活化特点[J].微生物学杂志，2008，28（:5）：98-101[7]Lipsky PE ，Van der Heijde DM ，St Clair EW ，d a1．Infliximab and methotrexate in the treatment of rheumatoid arthritis ．Anti -Tumor Necrosis Factor Trialin Rheumatoid Arthritis with Concomitant Therapy Study Group[J]．N Engl J M ed ，2000，343：1594—1602． [8]卢月曹雅晶钱瑞琴.IL-17在类风湿性关节炎发病机制中的 作用[J].中国免疫学杂志，2011，27：855-859 [9]张宁.类风湿关节炎的治疗进展[J].实用药物与临床,2006,9(3).[10]万欢.中西药物治疗类风湿性关节炎的研究进展[J]．实用心脑肺血管杂志，2010，18(9)：1379—1381. [11]中华风湿病学分会.类风湿性关节炎诊治指南(草案)[J].中国医学信息导报,2002,23:15-16. [12]杜尧李晓声曾文魁.类风湿性关节炎治疗进展[J].中国实用医药.2010，5（2）：237-238. [13]Traister R S ， Hirsch R ．Gene therapy for arthritis [J]．Mod Rheumatol ，2008，18(1)：2-14. 在崇尚绿色、注重保健的当今时代，预防和治疗世界上日异增多的高血脂及其相关心脑血管病患者，深入研究具有降脂功能的食物和药物，是近几年人们一直关注的问题。高血脂可以引起动脉粥样硬化，导致心血管疾病，是近几十年危机人类健康和生命的主要疾病之一。高血脂症是动脉粥样硬化（ＡＳ）的首要危险因素。ＡＳ所致的心血管疾病是当前危机人类健康和生命的主要疾病之一。心脑血管病具有发病率高、致残率高、死亡率高和复发率 高的特点。这类病在全世界已成为危害人类健康的 “头号杀手”。美国心肺血研究院进行７年的冠心病防治研究证实，降血脂药的应用可减少心脏病死亡率２４％，减少非致死性心脏病发作率１９％［１］ 。降脂药能延缓或减轻ＡＳ病变的发展，并促进其消退。1国外降脂药物的研究进展 高胆固醇和高脂蛋白血症是心血管疾病的主要危险因素，降低血浆胆固醇水平是治疗动脉粥样硬化疾病的有效方法，因此，降血脂药物的研究与发展越来越受到人们的重视。 １．１临床常用降血脂药物：目前临床上应用最广泛的一类降脂药即３－羟基３－甲基戊二酰辅酶Ａ还原酶（ＨＭＧ－ＣｏＡ）抑制剂即他汀类药物。临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（Ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ）、辛伐他汀（Ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ）、普伐他汀（Ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ）、氟伐他汀（Ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ）、阿托伐他汀（Ａｔｏｒａｓｔａｔｉｎ）。该类药物能抑制细胞内的胆固醇合成早期阶段的限速酶还原酶，造成细胞内游离胆固醇减少，并通过反馈性上调细胞表面低密度受体的表达，因而使用细胞受体数目 增多及活性增强，加速了循环血液中低密度脂蛋白的清除［２］才能增加ＨＤＬ的含量，利于总胆固醇（ＴＣ）的清除和转运。 洛伐他汀（Ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ）是１９８７年由美国默克公司上市的第 一个他汀类调血脂药物［３］ 。上世纪９０年代初进入世界十大畅销药行列，成为世人瞩目的降血脂药物。目前，为了提高洛伐他汀 的生物利用度，Ｋｕｍａｒ，Ｓ等人［４］ 开始研究用新的剂型提高洛伐他汀在在胃里面的滞留时间来延长药物的释放时间。 美国默克公司开发了洛伐他汀之后，以洛伐他汀为原料半合成而成了辛伐他汀（Ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ）于１９９１年１２月获美国ＦＤＡ批准。因为ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶在午夜活性最高，故该类药物于晚餐 后服用，但是目前Ｗｒｉｇｈｔ，ＤａｎｉｅｌＦＢ等人［５］ 研究了辛伐他汀在晚餐服药和早餐服药没有显著的差异。辛伐他汀（ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ）和日本三共株式会社的普伐他汀钠（ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎｓｏｄｉｕｍ）上市后，也有几种 药物上市［４］ 例如１９９４年由诺华公司开发，首次在英国上市的氟伐他汀（ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ，商品名ＬｅｓｃｏＩ，来适可），本品是第一个全合成的 他汀类药物，脂溶性强。该药物［６］ 可降低原发性高胆固醇血症和混合型脂代谢紊乱患者的ＴＣ、ＬＤＬ－Ｃ、ＴＧ和ａｐｏＢ，并增加ＨＬＤ－Ｃ，也可减缓心血管病患者动脉粥样硬化的发展，临床多用于治疗饮食调节无效的原发性高胆固醇血症患者，不良反应发生率［７］远低于阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。第二代调血脂产品［８］氟伐他汀（Ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ），由瑞士山道士公司开发，１９９３年１２月通过美国ＦＤＡ批准。阿托伐他汀（ａｔｏｒｖａｓｔａｔｉｎ，商品名Ｌｉｐｉｔｏｒ，立普妥）是１９９７年由美国辉瑞公司研制。本品是全合成的高效他汀类药物，对肝细胞有选择性［９，１０］。接下来还有一些新的他汀类药物被研发，例如２００３年２月由阿斯利康公司开发［１１］，首次在加拿大上市的罗苏伐他汀（ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ，商品名Ｃｒｅｓｔｏｒ），本品也是全合成药物，对肝细胞具有选择性。多项临床研究中，本品显示其降低ＬＤＬ－Ｃ的效果优于现有的他汀类药物。还有匹伐他汀（ｐｉｔａｖａｓｔａｔｉｎ）由Ｎｉｓ－ｓａｎＣｈｅｍ株式会社开发，ＩＩＩ期临床已经结束，目前正处于注册前， 国内外降脂药物的研究进展△ 辛丹丹＊宝贵荣＊＊博·格日勒图＊那日苏＊ 摘要：全世界每年3000万人死于高血脂引起的相关疾病，随着生活水平的提高，我国冠心病的发病率、死亡率也明显上升，高血压患者10年内增加了25%，目前已达2亿人左右。现代医学的研究表明，心血管病的发生与血脂的异常有关，降血脂对降低冠心病的发病率及死亡率关系十分的密切。为提高对心脑血管疾病的预防、治疗能力和科研学术水平，从事降脂药物的研究是近几年人们比较关注的问题。并且临床医学证明，降脂药物能延缓或减轻动脉粥样硬化病变的发展，并促进其消退。关键词：降血脂；高血脂；研究进展 中图分类号R ９７２＋．６文献标识码B 文章编号：1006-0979（2013）21-0149-02The research progress of cholesterol drugs domestic and overseas XIN dan-dan1，BAO gui-rong2，BO gerile-tu1＊，NA ri-su1 Inner Mongolia Autonomous Region Mongolian Chemical Key Laboratories ， Inner Mongolia University ，Hohhot ，010021，China Inner Mongolia Hohhot Vocational College Biological Chemical Engineering Institute Hohhot ，010000，China Abstract:ｗｉｔｈｔｈｅｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔｏｆｌｉｖｉｎｇｓｔａｎｄａｒｄｓ，ｅｖｅｒｙｙｅａｒ３０ｍｉｌｌｉｏｎｐｅｏｐｌｅｄｉｅｏｆｔｈｅｄｉｓｅａｓｅｃａｕｓｅｄｂｙｈｉｇｈｂｌｏｏｄｆａｔｒｅｌａｔｅｄ，ｏｕｒｃｏｕｎｔｒｙｔｈｅｉｎｃｉｄｅｎｃｅｏｆｃｏｒｏｎａｒｙｈｅａｒｔｄｉｓｅａｓｅａｎｄｍｏｒｔａｌｉｔｙｒａｔｅｓａｌｓｏｉｎｃｒｅａｓｅｄｏｂｖｉｏｕｓｌｙ，Ｉｎｔｈｅｄｅｃａｄｅ，ｉｎｃｒｅａｓｅｄ２５％，ｎｏｗｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎｐａｔｉｅｎｔｓｈａｓａｂｏｕｔ２００ｍｉｌｌｉｏｎ．Ｍｏｄｅｒｎｍｅｄｉｃａｌｒｅｓｅａｒｃｈｓｈｏｗｓｔｈａｔｔｈｅｏｃｃｕｒｒｅｎｃｅｏｆｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｄｉｓｅａｓｅｉｓｒｅｌａｔｅｄｔｏｔｈｅａｂｎｏｒｍｉｔｙｏｆｂｌｏｏｄｌｉｐｉｄ，ｆａｌｌｈｅｍａｔｉｃｆａｔｔｏｒｅｄｕｃｅｔｈｅｉｎｃｉｄｅｎｃｅｏｆｃｏｒｏｎａｒｙｈｅａｒｔｄｉｓｅａｓｅａｎｄｍｏｒｔａｌｉｔｙｉｓｖｅｒｙｃｌｏｓｅｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ．Ｉｎｏｒｄｅｒｔｏｉｍｐｒｏｖｅｔｈｅｃａｒｄｉｏａｓｃｕｌａｒｄｉｓ－ｅａｓｅｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ，ｔｒｅａｔｍｅｎｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄｔｈｅａｃａｄｅｍｉｃｌｅｖｅｌｏｆｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃｒｅｓｅａｒｃｈ，ｅｎｇａｇｅｄｉｎｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｏｆｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｄｒｕｇｓｉｎｒｅｃｅｎｔｙｅａｒｓｉｓｔｈａｔｐｅｏｐｌｅａｒｅｃｏｎｃｅｒｎ．Ａｎｄｃｌｉｎｉｃａｌｍｅｄｉｃａｌｔｕｒｎｏｕｔｔｈａｔ，ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｄｒｕｇｓｃａｎｓｌａｃｋｏｒｍｉｔｉｇａｔｅａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｔｉｃｌｅｓｉｏｎｓｏｆｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，ａｎｄｐｒｏｍｏｔｅｔｈｅｉｒｒｅｓｏｌｖｅ．Key words ：Ａｎｔｉａｔｈｅｒｏｓｃｌｏｒｅｓｉｓ；Ｈｙｐｅｒｌｉｐｅｍｉａ；Ｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓ149