(完整版)钙剂的分类与对比

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氨基酸螯合钙

一、中国人普遍缺钙

钙在人体中不会自然生成,需要从食物中获得,按照第八次全国营养大会通过的《中国居民膳食营养素参考摄入量》标准,每日钙摄入推荐量为800mg,青少年及孕妇钙摄入推荐量为1200~1500mg。但2015年全国营养调查发现,目前我国城市居民每日膳食的钙摄入量只有400毫克左右,距推荐摄入量相差甚远(仅为推荐标准的33.9%~53.7%),90%左右人群钙摄入量严重不足。也就是说:在正常膳食的基础上,每人每日须补钙400~600mg,尤其是青少年、孕产妇和中老年人更须适量补钙.

二、钙的吸收

钙主要在十二指和空肠吸收, 通过饱和的跨细胞途径和不饱和的旁细胞途径。跨细胞途径包括主动吸收与被动吸收,主动吸收为饱和吸收,受维生素D、载钙蛋白及内分泌激索的控制和影响,被动吸收为简单扩散,受药物固体颗粒的表面和浓度梯度的影响;旁细胞途径属于不饱和吸收过程,人体的小肠刷状缘能自动分泌出小分子量的氨基酸或短肽链,遇到从胃里消化食物出现的钙离子,发生螯合反应生成中性的氨基酸整合钙,这种小分子的氨基酸螯合钙以整体形式被小肠吸收,吸收后在细胞里又自动断开螯合键,重新分析成氨基酸和钙离子被身体分别利用。

三、钙剂概述

钙不能以单质的形式存在,而是以化合物的形式存在于自然界中,人们通常把这些化合物及其载体统称为钙源。钙源决定了钙制剂毒副作用、含钙量、吸收率、溶解度等钙制剂的评价指标。好的钙源是好的钙制剂的前提条件,据统计目前市场上包括国产与进口的钙制剂有400多种,但是根据钙源的化学成分钙制剂可归纳为三类。

(一)第一代钙制剂

第一代钙剂就是无机钙,以碳酸钙、羟基磷酸钙、磷酸氢钙及氧化钙(活性钙)为主要成分。当今市场上的很多产品仍属于这一代。该类钙制剂的共同特点是水溶性差,难于吸收,吸收时需要消耗胃酸,影响胃内酸性环境,影响正常

消化功能。这类制剂不适宜分泌胃酸量小的儿童和分泌胃酸酸度低的老人,尤其是缺乏胃酸的慢性萎缩性胃炎患者。长期服用会引起便秘、食欲不振、胃疼等。

(二)第二代钙制剂

第二代钙剂即为有机酸钙,是通过有机酸与无机钙离子化合而成的,两者之间是以离子键的形式结合的,代表产品有葡萄糖酸钙、乳酸钙、柠檬酸钙和醋酸钙等。这类钙制剂的特点是能溶解于水,pH值近中性,吸收时不消耗胃酸,适合胃酸缺乏的中老年及婴幼儿补钙。但是该类产品往往存在着含钙量低和生物利用度不高的缺陷,须服用大量制剂才能达到补钙要求。

(三)第三代钙制剂

第三代钙剂为有机钙,也叫氨基酸螯合钙,是由一种或多种氨基酸与无机钙盐通过控制反应温度、时间、pH值、摩尔比等条件以离子键和配位键共存的方式结合而成的一种金属有机化合物。由于这种物质分子内电荷趋于中性,不受pH值和酸根离子的影响,不易与其他物质结合生成不溶性化合物或被吸附在胶体上,具有良好的化学稳定性;同时氨基酸螯合钙溶解性好,生物利用度高,对胃肠道无刺激性,氨基酸与钙离子以整体的形式被小肠吸收,从而大大提高了对钙的吸收;钙及其有机基团整个分子完整的被肠道吸收, 属不饱和吸收过程, 避免了高血钙的产生,与第一、二代钙制剂相比,氨基酸螯合钙的吸收是缓慢而温和的,不会导致血液钙离子浓度迅速升高,引起肾脏排出,给肾脏带来压力。

氨基酸钙需将金属钙离子与氨基酸分子形成稳定的配位键,不同的氨基酸有不同的分子量和理化性质,其结合钙离子的能力也各不相同,因此现在与氨基酸螯合的氨基酸主要有天门冬氨酸、甘氨酸、谷氨酸与亮氨酸。

四、钙剂对比

总体钙剂分类,对比如下表所示:

五、总结

1、从功能上看,氨基酸螯合钙综合了第一代与第二代钙剂的优点,改善了第一代与第二代钙剂的缺点,但是目前从市场看还是第一代(碳酸钙)第二代(葡萄糖酸钙)钙剂占据了市场的主流,目前学术界的意见是第三钙剂潜力大,认为氨基酸螯合钙是未来钙制剂的发展方向。

2、现在氨基酸螯合钙还在研究和推广阶段,复合氨基酸中与钙源螯合的氨基酸种类和比例不确定,然而人体对每种必须氨基酸的需求是有一定数量和比例要求的,若长期摄入组成比例不平衡的必须或不必须氨基酸,是否会对身体造成影响还需要进一步研究。

3、氨基酸螯合钙成本高,像一代的碳酸钙为什么还能占据广大的市场,因为它虽然吸收差,但是产品给的量大,通过与维生素D的结合,从效果上顾客并不能主观感受到明显差别(氨基酸螯合钙做不到在用户体验上与别的产品形成

区隔,普通消费者也很难理解钙的吸收途径、吸收率等专业性差异),加上其成本低,厂家操作空间大,广告推广,精美包装,终端活动运营,就能占据很大的OTC市场。

分类与比较——比较教案

《比较》 教材分析: 本单元教材选取学生习惯的生活环境场景为基本素材。通过帮妈妈整理衣服和存放衣服的活动,启发学生借助已有的生活经验,在动手实践与合作交流中学习分类和比较,把数学知识与学生生活实际联系起来。信息窗是帮妈妈分类放衣服,通过妈妈和小朋友的谈话启发学生利用经验,学习比较多少、大小、轻重、粗细、高矮等。 教学目标: 1.借助具体情境,启发学生利用已有生活经验,发现并提出有关比较的简单的数学问题,并能汇报交流自己的想法。 2、借助具体情境,学会比较事物的多少、大小、轻重、高矮、长短、远近、宽窄、粗细、厚薄等。 3、经历比较的过程,感受数学与生活的密切联系。 学生情况分析: 学生在家也有一些生活经验,和教材的生活场景基本差不多,所以对于孩子的已有的生活经验对大小多少轻重高矮的比较不是太难。 教学过程: 1、导入 同学们,上节课我们和小明一起帮妈妈分类整理好了衣物(课件出示信息窗1),现在让我们把衣服放进衣柜里吧(出示信息窗2)!打开衣柜,你看到了什么? 2、探究 (1)比长短 那这两条裤子哪条长呢?(学生意见不统一) 看来大家的意见不一样,那么到底用什么方法才能够比较出裤子的长短呢?想一想。(思考10秒钟,板书“比长短”)有想法了吗?把你的方法说给小组的同学听一听,大家可以在听的过程中互相补充。再选出一个好方法准备讲给全班同学听。(小组讨论交流)集体交流:模型一头对齐比;用尺子量的方法。

通过不同的方法我们比较出:蓝色裤子长,粉红裤子短。如果把这两句话合在一起说,可以怎么说呢?蓝色裤子比粉红裤子长;或者粉红裤子比蓝色裤子短。 小练习:自主练习1(小老师开讲) 师总结:看来我们在观察时,不仅要看两边,还要看中间啊! (2)比高矮、轻重 下面大家再仔细观察衣柜旁边的博古架上有什么? 想想看,这些物体之间可以比什么?(学生发言) 小练习:自主练习2 师总结:说得真有道理!看来要知道轻重,不仅要会看,还要会思考。 (3)能不能从我们生活中进行比较呢?(学生交流) 3、联系实际,巩固应用 自主练习3:比一比,请按要求在书上画圈。强调“一一对应”。 自主练习4:细心观察你会发现,它们并不是一一对应的。 自主练习5——7 4、全课总结:这节课你学会了什么?用什么方法来比较?觉得自己这节课表现怎么样?

钙拮抗剂横向比较

钙拮抗剂横向比较 分类:与动脉血管及心脏的亲和力和作用: 1.二氢吡啶类(DHPs), 如氨氯地平、硝苯地平主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒张血管和降低血压的作用; 2.非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓, 对心肌和血管上的L型钙通道作用程度与DHPs相同, 但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHPs差, 但是其对心脏的负性变时、负性传导和负性变力作用是DHPs所不具备的。 根据受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点: (1)第一代为短效钙离子拮抗剂, 包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,由于生物利用度低且波动大,药物血浆浓度波动大,用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活,引起反射性心动过速、心悸和头痛;由于此类药物半衰期短、清除率高、作用持续时间短,使其对血压控制时间短,很难实现24小时的有效覆盖,容易引起反射性交感神经激活, 增加心率, 基本不用于高血压的治疗; (2)第二代钙离子拮抗剂的药物,通过改革剂型为缓释或控释剂型使药代动力学特性有了明显改善,也有部分具有新的化学结构,代谢动力学特性有所改善,血管选择性有所提高, 性质稳定、疗效确切, 如硝苯地平缓释片、尼莫地平、尼群地平等, 但其生物利用度仍很低, 峰谷血浆浓度波动较大; (3)第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表, 半衰期长, 可1次/d服用, 因其起效缓慢,作用平稳,持续时间久,抗高血压的谷峰比值高,血压波动小、不良反应小、服用方便且能24h覆盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。 拉西地平: (1)肝功能不全者需减量或慎用, 因其生物利用度可能增加, 而加强降血压作用。 (2)本品不经肾脏排泄, 肾病患者无需调整剂量。 (3)虽然本品不影响传导系统和心肌收缩, 但理论上钙离子拮抗剂影响窦房结活动及心肌储备, 应予以注意。窦房结活动不正常者尤应关注, 有心脏储备较弱者亦应谨慎。

体验生活中的分类与比较

体验生活中的分类与比较 《数学课程标准》中强调指出“人人学有价值的数学”,什么是“有价值的数学”呢?我认为“有价值的数学”应该是与学生的现实生活密切相关,是对他们有吸引力,能使他们产生兴趣的内容。因此,教学中教师应注意引导学生把数学学习与生活,与周围的环境联系起来,让学生在生活中学数学、用数学,在生活背景中去感受、去验证、去应用、去实践,从而在发现知识、掌握知识、解决问题中体验到数学的价值,理解数学的意义,引发学生学会数学的愿望。 分类和比较都是重要的数学思想和方法,也是学生学习其它数学知识的基础,在今后的认数与计算、认识图形、简单的统计等学习活动中,经常会用到分类的思想和方法。因此,在这次的数学新课程改革中增加了这一新的知识点——《分类与比较》。 如何让学生体验到分类与比较知识在生活中的重要性,并且把这一知识在生活中加以应用?我在教学中做了以下尝试。 一、创设生活情境,引发学生的好奇心,感知数学问题 既然数学与生活息息相关,那么“学生的数学学习内容应当是现实的,有意义的”,学生应当从自己熟悉的生活背景中发现数学。 在讲《分类与比较》的前一个周,我布置了这样一个周末作业,“现在正好是夏天和秋天换季的时候,我们要把夏天的衣服放起来,把秋天和冬天的衣服准备好。小朋友回家以后帮你的爸爸、妈妈整理整理柜子里的衣服好吗?”这就为我以后的《分类与比较》教学做了一个铺垫,设置了一个生活背景。 在讲《分类》这节课时,我问学生:“小朋友,你们帮爸爸、妈妈整理衣服了吗?你是怎样帮他们整理的?或者你看他们是怎样整理的?”这一情境立足于学生的生活实际,依据学生的生活经验,孩子们纷纷举起了小手,七嘴八舌的说了起来,但更多的是产生了“咦?这也是数学吗?”这样一个疑问。 在《比较》一课的教学中,我又问学生:“你在帮妈妈整理衣服的时候发现什么问题了吗?”有的说,“我发现妈妈的衣服特多。”有的说,“我发现冬天的衣服比夏天的衣服沉”……我又问:“你怎么知道妈妈的衣服多呢?”有个孩子接着说“因为妈妈爱漂亮,经常买衣服,所以妈妈的衣服特别多。…‘你能不能用数学知识来解释一下为什么说妈妈的衣服就多?” 俗话说:“学起于思,思源于疑”,这些情景的创设一下子拉近了数学与孩子

钙拮抗剂的分代及合理应用

2015年第2期 钙拮抗剂的分代及合理应用 钙拮抗剂是指在细胞 水平上选择性地阻断钙离子经细胞膜进入细胞内,从而减少细胞内钙离子浓度的一类药物。它主要作用于心脏和血管,用于高血压的治疗。 目前,钙拮抗剂按照其作用特点和持续时间可分为三代: 第一代为短效制剂。其代表药物有硝苯地平(心痛定)、异搏定(维拉帕米)、地尔硫卓(恬尔心)等。因降压效果可靠,在现阶段仍是国内最常用的降压药,尤其是在农村基层,因其价格便宜而深受患者欢迎。这类制剂的缺陷是每日需多次服药,一天内可引起血压的很大波动,还可引起反射性交感神经兴奋,导致心肌耗氧增加,容易诱发心律失常。有研究证明,这类药物不能有效降低心脑血管病的发病率和死亡率,患者应用中应十分谨慎。 第二代为中效制剂。分为两大类:A 类基本上为第一代钙拮抗剂的缓释、控释制剂,是近10年来开发的新剂型。其代表药物有硝苯地平控释片、硝苯地平缓释片和非洛地平缓释片(波依定)等。这些药每日服用1~2次,24小时降压作用平稳,可避免晨起高血压,有利于降低脑血管病的发生率,而且服药后头痛、面红、心悸等副作用也明显减少。B 类则为新的化合物,其代表药物有尼群地平、尼莫地平、尼索地平等。 第三代为长效制剂。包括氨氯地平(络活喜)、拉西地平(司乐平)等。研究发现,长效钙拮抗剂作为基本降压药物,可用于 伴有缺血性心脏病的高血压病患者。现在越来越多的患者开始使用长效钙拮抗剂进行降压治疗。 第二代中的A 类及第三代,价格远高于第一代,患者可以根据自己的病情及经济条件遵医嘱选择应用。 文\ 马亚平 用药指南 坚持服药收效明显。 速效救心丸采用先进科学的制作工艺,应用超临界萃取技术,将药材中的有效成分,应用固体分散技术以分子状态浓缩于滴丸中,采取舌下含化的服法,药物有效成分快速进入丰富的舌下血管,减小了对胃肠的刺激,大大提高了生物利用度,同时,去除了原生药久服产生的副作用。经过30余年临床应用证实,长期以治疗剂量服用速效救心丸,不仅不会影响急救疗效,而且更可以通过改善心肌缺血状况预防心绞痛、心梗的发作或明显减轻发作程度,大大降低心肌梗死的发生率。 多年的临床广泛应用,未见速效救心丸明显耐药性和毒副作用的报道,也不会造成头痛、头晕和低血压等危险,适合冠心病患者长期服用。

英语单位词的分类与比较

英语单位词的分类与比较 在英语中有部分功能特别且有时不可或缺的词,这类词就是我们熟悉的单位词,有的语法专家也称其为“表示部分的词”。单位词的功能很广,而且有时在我们的表达中不可缺少,尤其当我们要具体描述一些不可数名词的量时,或者为了让一些事物表达得更清晰,形象时,甚至除了不可数名词,一些可数名词在具体数,量和形状的表达也借助单位词 一.指事物形状的单位词: 二.1.条状,块状 三.bar 较规则形状的长方块,长方条例:a bar of chocolate/soap/goad/iron/candy 四.block 大块的木头/金属/石头等,常指至少有一面是平面的块。 五.例: a block of ice(海中漂的大块冰)/marble 六.cake 规则的方块,形似切好的方块蛋糕 七.例:a cake of soap/ice(冰冻而成的规则冰块) 八.lump 无固定形状的块状例:a lump of sugar( 散装的糖结成的块)/earth/coal 九.loaf 规则形状的大长方块,常指未切片的大块长面包或腌肉 十.例:a loaf of bread/bacon 十一.grain 细小的颗粒例:a grain of salt/sand 十二.strip 狭长的一块,常指土地或布等材料的形状例:a strip of land/cloth 2.片状,薄页状 piece 从大的物体上分离下来的薄片状或一小段,一小截,也用来说明抽象名词的数,如一条新闻,建议等。 例: a piece of bread/paper/ sheet 原意指床单,用作单位词指床单状相似的薄片状物体 例: a sheet of paper slice 从事物上切下来的薄片例:a slice of bread/bacon blade 原意指刀锋,作单位词指刀片状的狭长且薄的物体例:a blade of grass cut 原作动词切,作单位词指用刀切一下产生的量例: a cut of meat 3.其他形状(都与单位词原始意义相关) ear 植物长出的一部分,如人体与人耳的关系 例:an ear of corn/barley/millet/wheat

钙离子拮抗剂 信心小总结

1 钙离子拮抗剂的应用类型及作用机制 低血游离钙可能引起高血压,其机理与钙对膜的稳定效应有关。当血游离钙降低时,膜的稳定效应减弱,膜上相应的电压依赖性钙通道开启,细胞外游离钙流入细胞。并触发“钙流入激活钙释放机制”,使胞浆游离钙进一步增高,最终引起血管收缩,血压升高,称I型缺陷。此型特点为低肾素、低血清游离钙及高细胞游离钙水平。此时,钙离子阻滞剂或补充钙治疗有效;而高肾素一高血清游离钙型高血压,钙离子阻滞剂或补钙治疗效果不佳。 在高血压治疗中的作用及地位。CCB明确适应证为:(1)老年性高血压患者;(2)单纯收缩期高血压患者;(3)高血压有心绞痛患者;(4)外周血管病患者;(5)颈动脉粥样硬化;(6)高血压伴妊娠患者。 钙离子拮抗剂阻滞心肌钙依赖性的兴奋一收缩耦联并在离子通道水平选择性地阻断细胞膜上的钙离子通道 (慢钙通道),使胞内肌浆网释放钙离子下降,同时减少钙离子与钙调蛋白相结合,使肌球蛋白氢键激酶 (MLCR) 活化, 肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用减弱, 使全身血管扩张,血压下降。除此之外, 钙离子拮抗剂还具有抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统方面的作用, 而且还具有抑制血小板聚集、抑制神经及内分泌系统的兴奋分泌偶联以及减少交感神经末梢递质的释放等作用。. 2+Ca 2+通道Ca -2+Ca内流-2+Ca通道钙调蛋白阻滞剂2+Ca钙调蛋白复合物-

平滑肌收缩血压 钙离子拮抗剂的分2 : 根据其化学结构和药理作用可分为两大类型钙通道,起到舒张血 (DHP 二氢吡啶类s),主要作用于血管平滑肌上的L(1) 管和降低血压的作用;型钙通道作用程度, 对心肌和血管上的 L(2) 非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕米和地相同, 与 DHPs差,但是其负性变时、降低交感神经活性的尔硫卓在扩张血管方面较DHP s所不具备的。作用是 DHPs组织选择性和药代动力学特点将钙离子拮抗剂划分为根据药物的受体结合特性、: 三代容易, 包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,(1) 第一代为短效钙离子拮抗剂;基本不用于高血压的治疗引起反射性交感神经激活, 增加心率 , , 血管选择性有所提高(2) 第二代钙离子拮抗剂的药物代谢动力学特性有所改善,但其生, 尼莫地平、 , 性质稳定、疗效确切如硝苯地平缓释片、尼群地平等; 物利用度仍很低,峰谷血浆浓度波动较大. (3) 第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表, 半衰期长 , 可 1次 / d服用, 因其长效、不良反应小、服用方便且能 24h覆 盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。 根据此分类 第一代钙拮抗剂均为短效。特点是: ①量效关系难以预测。这是因为生物利用度低、波动大,造成个体内和个体间的药物血浆浓度波动大。 ②由于快速的血管扩张和交感神经系统激活引起反射性心动过速、心悸和头痛,尤其以硝苯地平最为明显,这是因为此药的达峰时间较短( 1h ) 。 ③作用持续时间短。半衰期短、清除率高,使高血压患者的血压和心绞痛患者的心肌缺血的控制很难实现2 4 h的有效覆盖,在清晨的血压和缺血高峰期患者不能得到保护。 ④血管选择性差,如维拉帕米和地尔硫卓具有明显心脏作用,包括负性变时、负性传导和负性变力作用。第一代钙拮抗剂对充血性心力衰竭都有不利影响,使预后恶化。 第二代钙拮抗剂的药代动力学特性有所改善或血管选择性有所提高。 Ⅱa类与第一代钙拮抗剂相比,血管扩张所致的副作用减少减轻,因为它们的血浓度达峰时间延长,起效较慢。它们的半衰期延长,作用持续的时间延长。 Ⅱb类的血管选择性提高,对心脏的负性变力性、负性变时性和负性传导作用减弱,药代动力学也有所改善,但生物利用度仍很低,峰谷血浆浓度波动较大。

一年级数学分类与比较教学反思

一年级数学分类与比较教学反思 一年级数学分类与比较教学反思 一年级数学《比较》是《分类》的延续,通过观察、操作,能按照指定的目标或者自定的目标对物品进行分类,并会比较事物的多少、大小、高矮、长短、宽窄、粗细、厚薄等。在分一分、比一比的活动中让学生形成初步的观察、分析比较能力。在教师的引导下,能在日常生活中发现并提出有关分类、比较的简单的数学问题,并能初步汇报和交流自己的想法。经历分类和比较的过程感受数学和生活的密切联系,初步养成分类整理物品的习惯。如何让学生体验到分类与比较知识在生活中的重要性,并且把这一知识在生活中加以应用?我在教学中做了以下尝试。 一、创设生活情境,引发学生的.好奇心,感知数学问题。 在讲《分类与比较》的前一个周,我布置了这样一个周末作业,“现在正好是夏天和秋天换季的时候,我们要把夏天的衣服放起来,把秋天和冬天的衣服准备好。小朋友回家以后帮你的爸爸、妈妈整理整理柜子里的衣服好吗?”这就为我以后的《分类与比较》教学做了一个铺垫,设置了一个生活背景。 在《比较》一课的教学中,我又问学生:“你在帮妈妈整理衣服的时候发现什么问题了吗?”有的说,“我发现妈妈的衣服特多。”有的说,“我发现冬天的衣服比夏天的衣服沉”……我又问:“你怎么知道妈妈的衣服多呢?”有个孩子接着说“因为妈妈爱漂亮,经常

买衣服,所以妈妈的衣服特别多。”“你能不能用数学知识来解释一下为什么说妈妈的衣服就多?” 俗话说:“学起于思,思源于疑”,这些情景的创设一下子拉近了数学与孩子们生活的距离,让他们惊喜地发现数学就在我们的生活中,为学生积极地投入到学习之中积累了不竭的动力。 二、创设实践空间,鼓励学生自主探索。 在《分类》一课中我设计了这样一个练习:“分类经常会出现在我们的身边,现在我们能不能把我们每天用的铅笔来分一分类?要求四个人一个小组把铅笔放到一起按一定的标准进行分类。”学生以小组为单位开始动手实践,不一会儿就分好了,有的说是按用过的和没用过的分组,有的说是按有橡皮头和没有橡皮头分的,有的说是按牌子分的……因为铅笔是小学生最熟悉的学习用品,这样在不停的分一分、说一说的过程中,让学生体会到数学知识形成与应用,使学生真正成为学习的主人。 这节课结束后,给我带来了意想不到的惊喜,也留下了需要进一步探索的问题:如何有效的利用游戏的动与静;如何活跃学生的思维,形成数学课上的良性循环。

除草剂分类大全

除草剂分类大全 (一)、按除草剂的作用方式分类 1、选择性除草剂 除草剂在不同植物间具有选择性,即能毒害或杀死杂草而不伤害作物,甚至只毒杀某种杂草,而不损害作物和其他杂草,凡具有这种选择性作用的除草剂称为选择性除草剂。通俗地讲就是能用于某种作物、杀死其中的一部分杂草的除草剂。如精喹能用于花生、大豆、西红柿等阔叶作物田防除狗尾草等禾本科杂草,而不能用于玉米田,否则它会将玉米当成禾本科杂草杀死,它也不能杀死阔叶杂草。再如莠去津能用于玉米田防除阔叶杂草和部分禾本科杂草,而即使用量稍高也不伤害玉米。精喹和莠去津的这种性质就叫选择性。 但是选择性对用量是有要求的,如果提高莠去津的用量到一定程度,不仅可以轻易地杀死玉米,甚至可以杀死大片的灌木林。 2、灭生性除草剂 这种除草剂对植物缺乏选择性或选择性小,草苗不分,“见绿就杀”。灭生性除草剂能杀死所有植物,如百草枯见绿就杀,既不区分作物和杂草,也不区分杂草所属种类。再如前面所述的提高莠去津用量杀死灌木林,这时的莠去津就成了灭生性除草剂。 (二)、按使用方法分类 1、土壤处理剂 土壤处理剂也叫做苗前封闭剂,施用于土壤中,通过杂草的根、芽鞘或下胚轴等部位吸收而发挥除草作用,可防除未出土杂草,对已出土的杂草效果差一些,一般在作物播前、播后苗前或移栽前施用,如乙草胺、异丙甲草胺、氟乐灵等。 2、茎叶处理剂 指用于杂草苗后,施用在杂草茎叶上而起作用的除草剂,如精喹、烟嘧磺隆。 很多除草剂既可作为土壤处理剂也可作为茎叶处理剂,被称为土壤处理剂是因为它在土壤中的药效更强些,如氰草津,以根吸收为主,也可由茎叶吸收。 应该说明,这种分类中所讲的苗前苗后中的“苗”严格地讲是“杂草苗”,而不是“作物苗”。“作物苗前”施用的不一定全是土壤处理剂,比如玉米田播后苗前为了杀死已经出苗的大草,可以喷施百草枯,这是在作茎叶处理而不是土壤处理;同样,“作物苗后”施用的也不一定全是茎叶处理剂,比如在玉米苗后早期施用莠去津,此时的莠去津仍多为杂草根部吸收,所以仍然应归为土壤处理剂。 (三)、按传导性能分类 按药剂在杂草体内传导性的差异,将其分为触杀型和传导型,触杀型造成的是外伤,药效表现迅速,但是当喷雾不匀时杂草会死而复生;传导型造成的是内伤,药效表现相对慢一些,但杂草所受的伤害不易恢复。 1、触杀型除草剂 这类除草剂与杂草接触后,只对接触部位起作用,而不能或很少在植物体内传导。这类除草剂在施用时要求尽量均匀。如百草枯,如果只覆盖了少量杂草叶面,其余的大量叶面仍能正常进行光合作用,杂草会表现出受害症状,受到一定程度的抑制,然后又慢慢恢复生长能力。 2、内吸传导型除草剂 这类除草剂在被杂草吸收后,能够在其体内传导,药剂能到达未着药部位,甚至传遍全株。如草甘膦,可以由杂草茎叶吸收,经传导到达其余的部位,甚至

钙拮抗剂的作用及临床应用

一、药理作用 鉴于Ca2+对细胞多种生化、生理反应的影响,理论上预计钙拮抗药应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于心血管系统而对其他组织细胞影响较小,这可能与心血管系统细胞膜上L型钙通道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca2+的内流,使细胞内Ca2+量减少,从而引起各种作用。 1.对心肌的作用 (1)负性肌力作用:钙拮抗药使心肌细胞内Ca2+量减少,因而呈现负性肌力作用。它可在不影响兴奋除极的情况下,明显降低心肌收缩性,这就是兴奋-收缩脱偶联 (excitation-contraction decoupling)。 钙拮抗药还能舒张血管降低血压,继而使整体动物中交感神经活性反射性增高,抵消部分负性肌力作用。硝苯地平的这一作用明显,可能超过其负性肌力作用而表现为轻微的正性肌力作用。 收缩性减弱可使心氧耗量相应减少,又由于血管舒张,使心后负荷降低,耗氧量也将进一步减少。 (2)负性频率和负性传导作用:窦房结和房室结等慢反应细胞的0相除极和4相缓慢除极都是Ca2+内流所引起的,所以它们的传导速度和自律性就由Ca2+内流所决定,因此钙拮抗药能减慢房室结的传导速度,延长其有效不应期,可使折返激动消失,用于治疗阵发性室上性心动过速。钙拮抗药对窦房结则能降低自律性,从而减慢心率。这种负性频率作用在整体动物中也可被交感神经活性的反射性增高所部分抵消,所以钙拮抗药治疗窦性心动过速的疗效欠佳,硝苯地平更差。 (3)心肌缺血时的保护作用:缺血时,心细胞的能量代谢出现障碍,渐趋耗竭,使心细胞各项功能衰退。由于钠泵、钙泵抑制及钙的被动转运加强,乃使细胞内钙积储,形成“钙超负荷”,最终引起细胞坏死。钙拮抗药可减少细胞内钙量,避免细胞坏死,起到保护作用。 2.对血管的作用 血管平滑肌细胞的收缩也受细胞内Ca2+量的调控,其细胞内Ca2+量主要来自经钙通道而内流者。细胞内Ca2+量多,将通过钙调蛋白激活肌凝蛋白轻链激酶(MLCK),后者催化肌凝蛋白轻链的磷酸化,继而触发肌纤、肌凝蛋白的相互作用而引起收缩。 钙拮抗药阻滞Ca2+的内流,能明显舒张血管,主要舒张动脉,对静脉影响较小。动脉中又以冠状血管较为敏感,能舒张大的输送血管和小的阻力血管,增加冠脉流量及侧枝循环量,治疗心绞痛有效。 脑血管也较敏感,尼莫地平和氟桂嗪舒张脑血管作用较强,能增加脑血流量。 钙拮抗药也舒张外周血管,解其痉挛,可用于治疗外周血管痉挛性疾病如雷诺病

钙拮抗剂的药理作用及临床应用

钙拮抗剂的药理作用及临床应用 钙拮抗剂(calcium antagonists,CaA)是由Fleckenstein首先提出来的。能选择性地阻滞Ca2+经细胞上电压依赖性钙通道进入胞内、减少细胞内Ca2+浓度,从而影响细胞功能的药物,有些尚可减慢Ca2+通道的恢复,使细胞内Ca2+水平降低而改变心血管功能,对心、脑血管起到保护作用,又称钙通道阻滞药。随着临床医学的发展,其应用领域不断扩大,在消化系统、神经系统、泌尿系统及延缓衰老、治疗老年退行性疾病等方面均有应用。现将CaA的药理及临床应用作一概述。 1 CaA的药理作用[1] 1.1 Ca2+在细胞活动中的作用:许多刺激所引起的反应都是通过细胞内游离Ca2+的增加而实现的。在心肌中Ca2+与向宁蛋白C结合而启动收缩过程;在平滑肌、血小板及神经元中,Ca2+与相应的蛋白质结合而产生收缩、分泌等效应。Ca2+的第二信使样功能,日益受到重视。细胞内Ca2+浓度为10-7M,而细胞外Ca2+浓度为10-4M,凡能阻Ca2+进入细胞内或妨碍Ca2+在细胞内到达其结合部位的药物,效果上具有Ca2+拮抗作用。前者称为钙通道阻滞剂(calcium channell blocking agents),后者称为钙调蛋白拮抗剂(calmodulin antagonist)。 CaA不仅具有抑制心肌收缩力、减慢心率及延缓传导、降低心肌氧耗量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统的作用,而且还具有抑制血小板的凝聚、抑制神经及内分泌系统的兴奋-分泌偶联,以及减少交感神经末梢递质的释放等作用。 1.2 CaA的血管内皮保护作用:近年逐渐认识了CaA的血管内皮保护作用,CaA具有抗氧化作用,可以对抗氧自由基和超氧离子对内皮的损伤,进而增加具有血管舒张及(或)抗炎、抗凝作用的内皮舒张因子,同时可增加平滑肌细胞对内皮舒张因子的敏感性,从而使血管内皮舒张。另一方面,具有血管收缩及(或)促炎、促凝作用的内皮素的释放依赖于L型钙通道,CaA可以阻断内皮素对平滑肌的收缩作用。另外,CaA可降低缺血后内皮细胞的通透性,抑制内皮素诱导巨噬细胞的激活,并减少巨噬细胞氧自由基的释放,从而减少其对内皮细胞的损伤。此外,CaA可使血管壁舒张而维持血管内的层流状态,减少细胞间及细胞与血管壁间的相互作用。CaA还可降低胆固醇在血管内皮的沉积。CaA改善血流状态,抑制了动脉粥样硬化的早期形成。Lubsen等实验表明,CaA能抑制动脉粥样硬化新斑块的形成,可作为动脉粥样硬化早期阶段的预防用药。 1.3 CaA对细胞凋亡的影响:研究显示,尼莫地平可明显抑制β-淀粉样蛋白

钙离子拮抗剂

钙离子拮抗剂 钙离子拮抗剂 钙拮抗剂在1962年即已被证实能有效地治疗急性高血压,70年代后期才被广泛地研究和应用于治疗高血压病。钙拮抗剂是80年代发展起来的一类心血管新药。它带来了心血管治疗的一场革命现以广泛应用于高血压、冠心病、心率失常、脑血管病的治疗。目前,钙拮抗剂在高血压病及其他心脑肾血管病变防治中仍具有中要地位。近年在美国,钙拮抗剂在老年人降压治疗中的应用有增无减,已成为常用药物(单用占23.9%,与利尿剂合用占5.4%);在中国和日本,接受治疗的高血压和心绞痛病人中,分别有1/2和3/4使用钙拮抗剂。 但是,钙拮抗剂也是争论最大的一类药物。关于钙拮抗剂是否增加心血管事件的危险尤其是chd的死亡率,以及是否增加肿瘤出血的危险,分歧很大。美国fda也警告使用短效硝苯地平有危险。为此,who/ish专门成立了特别问题专家小组——(ad hoc sub-committ ee)对钙拮抗剂的安全性进行评估。评估得出的结论是:现有资料不能确定有关钙拮抗剂对chd、肿瘤及出血的危险性影响是有益或有害。硝苯地平是近20年来我国治疗高血压应用最广泛的降压药,多年来并未见发生严重不良反应的报道。而且据中国老年收缩期高血压临床试验,在我国高血压的主要并发症是卒中,而不是心肌梗死,故仍推荐钙拮抗剂为治疗老年高血压第一线药,尤其适用于患者,对合并chd者,则宜选用长效制剂。 5.1 分类 钙拮抗剂包括一大族化学结构、功能、对组织选择性及不同钙通道与结合位点选择性都各异的药物。降压治疗最好使用长效钙拮抗剂如:氨氯地平、拉西地平、非洛地平缓释片、硝苯地平控释片、维拉帕米缓释片等。而应避免使用短效钙拮抗剂。 根据国际药理学联合会的分类,选择性的作用于型钙通道的钙拮抗剂,多数结合部位在分子结构的α1亚单位。因此可根据α1单位上不同的结合位点分为三个亚类:iα类,二氢吡啶类,包括硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、尼卡地平、尼伐地平、氨氯地平、拉西地平、非洛地平、依拉地平等地平类药物。二氢吡啶类用以治疗心血管病,主要是高血压、冠心病、心绞痛等。 ib类,硫苯罩类,ib类类以硫罩类为代表,其药理作用介于二氢吡啶类及维拉帕米之间,主要用于治疗心绞痛。

钙拮抗剂大全

钙拮抗剂大全

钙拮抗剂—尼卡地平 目录 1 钙拮抗剂概述 (3) 1.1 钙拮抗剂的分类 (3) 1.1.1 第1代钙拮抗剂 (4) 1.1.2 第2代钙拮抗剂 (4) 1.1.3 第3代钙拮抗剂 (4) 1.2 钙拮抗剂的药理作用 (4) 1.2.1 对心脏的影响 (5) 1.2.2 对血管的作用 (5) 1.2.3 抗动脉粥样硬化作用 (6) 1.2.4 改善组织血流的作用 (6) 1.2.5 利尿作用 (7) 1.3 目前常用的CCA的药理学特点和剂量 (7) 1.4 CCBS 临床应用 (8) 1.4.1 心绞痛 (8) 1.4.2 心律失常 (10) 1.4.3 高血压 (10) 1.4.4 急性心肌梗死(AMI) (12) 1.4.5 心力衰竭 (13) 1.5 钙拮抗药的不良反应 (14) 2 钙拮抗剂-尼卡地平 (15) 2.1 药理作用 (15) 2.2 毒理研究 (16) 2.3 药代动力学 (16) 2.4 药物相互作用 (17) 2.5 尼卡地平合成方法 (18) 2.5.1 酯化法合成 (18) 2.5.2 硝基苯甲醛法合成 (18) 2.5.3 乙酰乙酸甲酯法 (19) 2.6 尼卡地平其他领域应用及前景 (19) 2.6.1 尼卡地平印迹聚合物 (19) 2.6.2 麻醉期间应用 (20) 3 总结 (22) 参考文献 (23)

钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂,能选择性阻滞钙离子经细胞膜上电压依赖性钙通道进入细胞内,减少胞内钙离子浓度,从而影响细胞功能的药物。20世纪70年代初由Fleckenstein提出钙拮抗剂(CCBs)的概念,其发现和广泛的临床应用,是本世纪心血管治疗的中最重要的进展之一,堪称心血管药物的里程碑。近年来世界各国已批准应用和正进入临床试用的药物近40多种,对于钙拮抗药的研究得到了普遍的重视。 1 钙拮抗剂概述 1.1 钙拮抗剂的分类 钙通道是细胞膜上的蛋白质小孔,易通透钙离子,对其他离子通透性低,根据其激活方式分为受体调控的钙通道(ROC)及电压依赖的钙通道(VDC),在心血管系统以电压依赖的钙通道为主,临床上作用的钙拮抗剂主要作用于VDC的L型为主,根据药物对钙通道的选择性可分为选择性和非选择性二大类。选择性钙拮抗剂与心血管疾病关系密切。最近由Toyo-Oka等提出一种新分类方法,将选择性钙拮抗剂根据化学性质分成几个大的亚类(二氢吡啶类、苯二氮卓类、苯基烷氨类等),这些亚类对于脂肪和心脏的亲和力不一样,每个亚类根据药代动力学及药效学特性的不同,又分为第1代、第2代和第3代化合物.其分类见表1 。 表1 选择性钙拮抗剂分类选择性 钙拮抗 剂 第一代第二代第三代 苯烷胺类(动脉<心脏) 维拉帕 米 缓释维拉帕米氨氯地 平

钙离子拮抗剂类脑溢血药物的临床研究

重庆文理学院2011-2012学年第一学期期末考试试卷 课程名称:药物设计学考试形式:课程论文 学生姓名:王洪安学号:200904174049专业:化学(化工与制药) 小组成员:傅乾锋王洪安孙其宏曾绍强李磊 得分: 钙离子拮抗剂类脑溢血药物的临床研究 中老年人是脑溢血发生的主要人群,以40~70岁为最主要的发病年龄,脑溢血的原因主要与脑血管的病变、硬化有关。血管的病变与高血脂、糖尿病、高血压、血管的老化、吸烟等密切相关。通常所说的脑溢血是指自发性原发性脑出血。患者往往由于情绪激动、费劲用力时突然发病。绝大多数患者发病当时血压明显升高,导致血管破裂,引起脑出血。脑溢血临床表现为突然的头痛、呕吐、眩晕、失语、肢体偏瘫甚至意识障碍。脑溢血,是指非外伤性脑实质内的出血。绝大多数是高血压病伴发的脑小动脉病变在血压骤升时破裂所致,称为高血压性脑溢血[1]。脑溢血发病后出现脑出血、脑血栓、脑栓塞、腔隙性脑梗塞、短暂性脑缺血发作、高血压、低血压、脑动脉硬化、脑供血不足等症状,可以通过增强血管的收缩和扩张的力度,逐步溶解已经机化了的栓子,使闭塞了的血管重新开放,从而改善脑供血,达到缓解或治愈的目的。钙拮抗剂具有抑制Ca~(2+)内流的作用,改变心肌,平滑肌的兴奋-收缩偶联过程,具有松弛血管平滑肌、减轻后负荷、抗血小板凝集、防止动脉粥样硬化的形成、保护血管内膜、改善心肌供氧的作用。现将近几年国内外的有关文献中的钙离子拮抗剂类脑溢血药物做分析概括,以增进对钙离子拮抗剂类脑溢血药物的深入理解[2]。 一、氟桂利嗪 1、基本情况 【中文名】:氟桂利嗪 【英文名】:Flunarizine 【类别】:非选择性钙通道阻滞剂 【别名】氟桂利嗪,氟桂嗪,氟脑嗪,氟苯桂嗪,氟桂苯嗪,脑灵,西比林,斯比林

常见主流数据库的分类与详细比较

1、IBM 的DB2 DB2是IBM著名的关系型数据库产品,DB2系统在企业级的应用中十分广泛。截止2003年,全球财富500强(Fortune 500)中有415家使用DB2,全球财富100强(Fortune100)中有96家使用DB2,用户遍布各个行业。2004年IBM的DB2就获得相关专利239项,而Oracle 仅为99项。DB2目前支持从PC到UNIX,从中小型机到大型机,从IBM到非IBM(HP及SUN UNIX 系统等)的各种操作平台。 IBM绝对是数据库行业的巨人。1968年IBM在IBM 360计算机上研制成功了IMS这个业界第一个层次型数据库管理系统,也是层次型数据库中最为著名和最为典型的。1970年,IBM 发表了业界第一篇关于关系数据库理论的论文“A Relational Model of Data for Large Shared DataBanks”,首次提出了关系模型的概念。1974年,IBM Don Chamberlin和Ray Boyce通过System R项目的实践,发表了论文“SEQUEL:A Structured English Query Language”,我们现在熟知SQL就是基于它发展起来的。IBM 在1983年发布了DATABASE 2(DB2)for MVS (内部代号为“Eagle”),这就是著名的DB2数据库。2001年IBM以10亿美金收购了Informix 的数据库业务,这次收购扩大了IBM分布式数据库业务。2006 DB2 9作为第三代数据库的革命性产品正式在全球发布。 作为关系数据库领域的开拓者和领航人,IBM在1977年完成了System R系统的原型,1980年开始提供集成的数据库服务器——System/38,随后是SQL/DSforVSE和VM,其初始版本与SystemR研究原型密切相关。 DB2 forMVSV1 在1983年推出。该版本的目标是提供这一新方案所承诺的简单性,数据不相关性和用户生产率。1988年DB2 for MVS 提供了强大的在线事务处理(OLTP)支持,1989 年和1993 年分别以远程工作单元和分布式工作单元实现了分布式数据库支持。最近推出的DB2 Universal Database 则是通用数据库的典范,是第一个具备网上功能的多媒体关系数据库管理系统,支持包括Linux在内的一系列平台。 2、 Oracle Oracle 前身叫SDL,由Larry Ellison 和另两个编程人员在1977创办,他们开发了自己的拳头产品,在市场上大量销售,1979 年,Oracle公司引入了第一个商用SQL 关系数据库管理系统。Oracle公司是最早开发关系数据库的厂商之一,其产品支持最广泛的操作系统平台。目前Oracle关系数据库产品的市场占有率名列前茅。 Oracle公司是目前全球最大的数据库软件公司,也是近年业务增长极为迅速的软件提供与服务商。IDC(Internet Data Center)2007统计数据显示数据库市场总量份额如下:Oracle % IBM %Microsoft % Teradata % Sybase %。不过从使用情况看,BZ Research的2007年度数据库与数据存取的综合研究报告表明%的公司使用了Microsoft SQL Server,不过在高端领域仍然以Oracle,IBM,Teradata为主。

一年级数学:分类与比较

小学数学新课程标准教材 数学教案( 2019 — 2020学年度第二学期 ) 学校: 年级: 任课教师: 数学教案 / 小学数学 / 小学一年级数学教案 编订:XX文讯教育机构

分类与比较 教材简介:本教材主要用途为通过学习数学的内容,让学生可以提升判断能力、分析能力、理解能力,培养学生的逻辑、直觉判断等能力,本教学设计资料适用于小学一年级数学科目, 学习后学生能得到全面的发展和提高。本内容是按照教材的内容进行的编写,可以放心修改调整或直接进行教学使用。 教学内容所体现新课标的思想: 教师给学生提供大量、有趣的素材,引导学生通过观察、实际操作、比较、思考,使学生在活动中领悟分类、比较的方法,培养学生在现实生活中发现数学问题的能力。 教学目标: 1、让学生经历分类过程,学会按一定的标准或自定标准进行分类,体验分类结果在单一标准下得一致性、不同标准下的多样性。 2、让学生经历比较事物的多少、大小、长短、高矮、轻重的过程,体验一些具体的比较方法。 3、培养学生初步的观察、比较、分类、推理和交流等能力,提高学生基本的数学素养。 4、通过分类、比较等活动,让学生感受数学与生活的联系,培养学生仔细观察、动脑思考的好习惯。 教学重点:

让学生经历分类、比较的过程,能按照给定的标准或选择某个标准对物体进行分类、比较;在分类、比较的过程中,了解分类活动结果在同一标准下得一致性、在不同标准下的多样性获得比较的方法 教学难点: 在分类、比较的过程中,了解分类活动结果在同一标准下得一致性、在不同标准下的多样性获得比较的方法 第一课时(重点课时) 设计思想:教师给学生提供大量、有趣的素材,结合生活实际,引导学生在活动中领悟分类的方法,培养学生在现实生活中发现问题的能力。 教学目标: 1、让学生经历分类过程,学会按一定的标准或自定标准进行分类,体验分类结果在单一标准下的一致性、不同标准下的多样性。 2、培养学生初步的观察、分类、交流等能力,提高学生基本的数学素养。 3、通过分类活动,让学生感受数学与生活的联系,培养学生仔细观察、动脑思考的好习惯。 教学重点:让学生经历分类的过程,能按照给定的标准或选择某个标准(如:数量、形

钙拮抗剂

(三)钙通道阻滞剂 钙通道阻滞剂治疗变异型心绞痛疗效最好。可抑制钙离子进人细胞内及心肌细胞兴奋-收缩耦联中钙离子的作用,故抑制心肌收缩,减少心肌氧耗;扩张冠状动脉,解除冠状动脉痉挛,改善心内膜下心肌的血供;扩张周围血管,减轻心脏负荷;还可降低血液粘度,抗血小板聚集,改善心肌微循环。 目前认为二氢吡啶类钙拮抗剂有反射性兴奋交感神经、加快心率等不良反应,故不宜单用于治疗不稳定性心绞痛。 钙通道阻滞剂可与硝酸酯同服;硝本地平可与β-受体阻断剂同服;维拉帕米和地尔硫卓不宜与β-受体阻断剂合用;停用钙通道阻滞剂时应逐渐减量,然后停服,以免引起冠脉痉挛。 稳定型劳累性心绞痛患者其冠脉常有较严重狭窄,但导致狭窄的粥样斑块相对稳定,不易破裂,故其心绞痛发作与心肌耗氧量增加或冠脉供血减少有关,而与血栓形成或血小板聚集关系不大,故不提倡对稳定型心绞痛行抗凝剂治疗。稳定型劳累性心绞痛可发展为不稳定型心绞痛或急性心肌梗死。也有作者建议对先前有心肌梗死史、冠脉造影异常或运动试验阳性的慢性稳定型劳累性心绞痛患者,宜给予抗血小板治疗;一般选用阿司匹林口服。 不稳定型心绞痛患者应常规给予抗凝和抗血小板治疗。对抗凝和抗血小板治疗反应不佳的患者,应及早行冠脉造影,以确定下一步治疗方案(介入或搭桥手术)。 三、钙拮抗剂 钙拮抗剂是最常使用的治疗心绞痛药物之一,尤其是治疗变异型心绞痛疗效最好。但短效二氢吡啶类钙拮抗剂有增加交感神经兴奋性的作用,故单独用于治疗心绞痛有增加病死率的危险。长效二氢吡啶类钙拮抗剂不增加冠心病患者的病死率,对合并心功能不全冠心病患者的病死率亦无明显影响。短效二氢吡啶类钙拮抗剂与β-受体阻断剂合用治疗心绞痛,可使冠心病患者的病死率下降。非二氢吡啶类钙拮抗剂异搏定和硫氮卓酮用于治疗心绞痛是比较安全的,但不宜用于心动过缓、传导阻滞及合并心功能不全的患者。心肌梗死后心绞痛的病人使用异搏定治疗,可能对病人不利,而使用硫氮卓酮治疗,则可能对病人有好处。目前认为钙拮抗剂主要的适应证为:1)已使用足量硝酸甘油和β-受体阻断剂的病人,心肌缺血症状仍不能控制;(2)不能耐受硝酸酯或β-受体阻断剂的病人;(3)变异型心绞痛病人。 硝苯地平(Nifedipine,硝苯啶,硝苯吡啶,心痛定,拜新同) 【药理作用】本品属于钙离子拮抗剂。硝苯地平具有抑制钙内流的作用,并阻止钙离子从细胞内贮存库释放。对动脉血管平滑肌有强力松弛作用,降低外周阻力,使血压下降,对正常血压患者降压作用不明显。降压时常伴有心率增加,心输出量增加,血中去甲肾上腺素及肾素活性短时上升。本品一般不引起直立性低血压,水钠储留不明显。对静脉作用较弱,对冠状动脉也有较强的扩张作用。此外,对心脏有较弱的负性肌力作用,使心肌需氧量减少。 【临床应用】适用于防治心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠脉痉挛引起的自发性心绞痛;临床上用于各种类型高血压治疗,也适用于治疗严重顽固性高血压和高血压危象需迅速降压者,有肾功能不全或心绞痛的高血压患者,尤其是低肾素活性及年老患者疗效更好;降肺动脉高压,适于伴左至右分流的先心病肺动脉高压及原发性肺动脉高压;治疗雷诺病,有效率可达60%~88%。 【用法与用量】口服:每次10-20mg,每日3-4次。急用可舌下含服10~20mg。咽部喷雾:每次1.5~2mg,一般每日3~4次。 【不良反应】一般较轻,常见有头痛、头晕、面部潮红、恶心、呕吐,久用可致水钠潴留。少数病人有心悸、舌根麻木、口干、发汗、食欲不振,下肢尤其是踝部水肿等。 【注意事项】1 .严重主动脉瓣狭窄、肝、肾功能不全者慎用;2.低血压、心源性休克患者及孕妇禁用;3 .本品遇光不稳定。

钙拮抗剂

钙拮抗剂 一、概述 钙拮抗剂(Calcium Antagonists ),也叫钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers)主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮卓酮等。对心脏的作用,主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流,降低细胞内钙,减弱心肌收缩力,降低心肌氧耗量,同时抑制窦房结和房室结的钙内流,使窦房结自律性下降,房室传导减慢,心室率降低,如异搏定,硫氮卓酮。在血管主要扩张动脉平滑肌,降低外周阻力,而对静脉平滑肌作用甚小,如硝苯吡啶。此类药物临床主要应用于高血压病、冠心病和心律失常。 二、钙拮抗剂的作用机制 血管平滑肌细胞的收缩有赖于细胞内游离钙,若抑制了钙离子的跨膜转运,则可使细胞内游离钙浓度下降,钙拮抗药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。主要是阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋收缩偶联,降低阻力血管的收缩反应性。钙拮抗剂还能减轻血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和α1肾上腺素受体介导的缩血管效应,减少肾小管钠的重吸收。 三、钙拮抗药的分类及特点 根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单位,可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类,前者以硝苯地平为代表,后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。根据药物作用的持续时间,钙拮抗剂又可分为短效和长效两类。长效钙拮抗剂包括半衰期较长的药物,例如氨氯地平;脂溶性膜控型药物,例如拉西地平(lacidipine)和乐卡地平(lercanidipine);缓释或控释型制剂,例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片等。 根据药物受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点等决定的临床作用,

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