北京大学药物化学期中试题
药物化学 期中考试
一、选择题。（每题1分，共10分）
1、关于巴比妥类药物的代谢特点，正确的是（ ）
A.pKa越大，未解离百分率越大，作用时间越长。
B.pKa越大，未解离百分率越小，作用时间越长。
C.pKa越大，未解离百分率越大，作用时间越短。
D.pKa越大，未解离百分率越小，作用时间越短。
2、关于二氢吡啶类药物结构改造，不正确的一项是（ ）
A.2,6位应为相同的两个低级烷基。
B.3,5位以酯基优先，两者不同者比相同者活性高。
C.吡啶上N以不取代活性最高。
D.4位取代苯上邻、间位吸电子基增强活性。
3、下列关于吗啡不正确的一项是（ ）
A.3位酚羟基具有弱酸性。
B.天然产物为左旋体。
C.17位N原子具有碱性。
D.吗啡易氧化生成阿扑吗啡。
4、阿片类镇痛药中毒应用以下哪种药物解救（ ）
A.埃托非 B.纳洛酮 C.哌替啶 D.美沙酮
5、以下说法不正确的是（ ）
A.利福平、磺胺嘧啶、乙胺丁醇都是抗结核药。
B.利福平具有大环内酯结构。
C.磺胺嘧啶的增效剂是甲氧苄啶。
D.利福平3位上引入不同取代基往往使抗菌活性增加。
6、若要使氯贝丁脂增强活性（ ）
A.将酯基以芳基代替。
B.增加苯基数目。
C.将苯对位取代基除去。
D.把O原子以N原子代替。
7、有关四环素不正确的一项是（ ）
A.最简单的四环素是山环素。
B.酸性条件下易水解。
C.碱性条件下易开环生成内酯。
D.最长效的四环素是多西环素。
8、氟康唑属于哪类抗真菌药（ ）
A.噻唑类 B.咪唑类 C.吡唑类 D.三氮唑类
9、下面关于异烟肼说法正确的是（ ）
A.异烟肼易与金属离子发生络合。
B.异烟肼在酸性和碱性条件下都易水解。
C.异烟肼的合成是从3-甲基吡啶开使的。
D.
10、
A.
B.
C.
D.
二、填空题。（每空1分，共25分）
1、吩噻嗪类抗精神病药物中2位具有__________性能时，活性增强；母核与氨基侧链相隔
__________个碳原子是基本结构特征。
2、主要用于治疗癫痫大发作的药物是__________，用于小发作的是__________，广谱抗癫
痫药物是__________。（写中文药物名称）
3、强心苷类药物中，甾体母核的构型是__________，17位连接__________，3位β羟基与糖
以苷键相连，若转变为α构型则__________。
4、地西泮在体内代谢而产生活性的代谢方式是__________。（写出一种代谢途径即可）
5、头孢类药物的3位改造有__________的作用，例如__________（写结构式）。第四代头孢
类药物的结构特点是__________。
6、第一个β内酰酶抑制剂是__________（写结构式）。
7、喹诺酮类第三代
药物的6位通常是__________，第7位是__________时有较广的抗菌谱，
1位N原子取代基为__________时有较强活性。（写结构式或中文名均可）
8、阿片类药物与阿片受体的三个作用点为1__________，2__________，3__________。
9、抗肿瘤药物的作用机理有1__________，2__________，3__________。
10、药物代谢的I相反应是__________反应，II相反应是__________反应。
11、药用盐酸丁醇是__________构型。
三、名词解释。（3分Ｘ5=15分）
1、Calcium antagonist
2、Angiotensin converting enzyme inhibitor
3、Lethal synthesis
4、Alkylating agents
5、κ受体激动剂
四、讨论题。（50分）
1、一病人患有艾滋病，请你给出一个鸡尾酒疗法的处方。并简要写出设计原理。三种药物
中写出一种的结构式，其他两种写名称即可。（6分）
2、请分别设计出耐酸、耐酶、广谱的Penicillins，并写出设计思路。（12分）（这是三种
药物设计，要设计三种药物，其中一种写出结构式，其他两种写中文名称即可。也可以设计
一个药物同时满足三种要求。设计的药物可以是已知药物，也可以是新的药物。如果药物结
构合理新颖可额外加3分）
3、写出环磷酰胺的合成过程。并结合其药物代谢说明为什么环磷酰胺对肿瘤细胞具有较强
的选择性，而毒性低。（代谢过程写文字说明即可）（10分）
4、举出两例药物代谢研究在药物设计中的应用。其中一个写结构式，另一个写中文名称即
可。（6分）
5、根据苯二氮卓类药物特点，在以下结构的基础上设计新的药物。可设计多个系列，并写
明设计原理。（8分）【附图：1,4-苯并二氮卓2-酮。此图就是两个环拼合，苯环和七元环
上均无取代基，2位有酮羰基。】
6、填表。（8分）
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┃ 名 称 │ 结 构 │ 机 理 │ 用 途 ┃
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┃ Captopril │ │ ACEI机制 │ ┃
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┃ Isorbide dinitrate │──────│ │ ┃
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┃ Nifedipire │──────│ │ ┃
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┃ Procainamide │ │──────│ ┃
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Digoxin │──────│ │ ┃
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┃ Clofibrate │──────│──────│ ┃
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┃ Milrinone │ │ │ ┃
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┃ Simvastatin │──────│ │ ┃
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