药物化学试题总论

药物化学试题总论
药物化学试题总论

药物化学在执业药师考试中的比重:

药学专业知识(二)

药剂学:60分

药物化学:40分

最佳选择题:16题(16分)——较容易拿分

配伍选择题:32小题(16分)——最容易拿分

多项选择题:8题(8分)——较难拿分

药物化学大纲

药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要,药物化学部分的考试内容主要包括:

1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。

2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。

3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。

4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。

5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。

6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。

学习药物化学的方法

一学药理

二学化学

结构为本

全方位记忆

一学药理:分类、机制、用途等

二学化学:官能团、杂环、异构体、编号规则等

结构为本:衍生性质、构效、同类药物异同

全方位记忆:口诀、总结、互相联系、药名提示结构

答题技巧

1.审题:划出关键字,定位知识点

2.排除:排除明显错误项

3.找佐证:试卷其他题目的佐证

一、化学治疗药(1~8章)

【最佳选择题】

含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是

A.磺胺甲噁唑

B.诺氟沙星

C.环丙沙星

D.左氧氟沙星

E.吡嗪酰胺

抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基,体内易N-乙酰化生成无活性代谢产物,根据此结构特点推测异烟肼的结构是

※总结:部分含N官能团总结

口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是

A.酮康唑

B.氟康唑

C.硝酸咪康唑

D.特比萘芬

E.两性霉素B

※抗真菌药物分类:

1.三氮唑类抗真菌药:特康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑

【顺口:TIFF】

2.咪唑类抗真菌药:咪康唑、酮康唑、噻康唑、益康唑

3.其他类抗真菌药:两性霉素B、特比萘芬、氟胞嘧啶

五元杂环总结:

【配伍选择题】

A.头孢氨苄

B.头孢克洛

C.头孢呋辛

D.硫酸头孢匹罗

E.头孢曲松

1.C-3位为氯原子,亲脂性强,口服吸收好

2.C-3位含有酸性较强的杂环,可通过血脑屏障,用于脑部感染治疗的药物是

3.C-3位含有季铵基团,能迅速穿透细菌细胞壁

4.C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是

※头孢结构大比拼

A.阿昔洛韦

B.拉米夫定

C.依发韦仑

D.奥司他韦

E.沙奎那韦

1.高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂是

2.具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是

3.具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是

※抗病毒药分类:

1.核苷类:①非开环:齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨

②开环:阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯

2.非核苷类:奈韦拉平、依法韦仑

3.蛋白酶抑制剂:沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦

4.其他类:利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙烷、膦甲酸钠、奥司他韦

A.喜树碱

B.氟尿嘧啶

C.环磷酰胺

D.盐酸伊立替康

E.依托泊苷

1.作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是

2.作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是

3.对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

※抗肿瘤植物有效成分及衍生物:

1.喜树碱类:作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ——喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康

2.鬼臼生物碱类:作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ——依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷

3.长春碱类:影响蛋白质合成(抑制微管合成,促进解聚)——长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨

4.紫杉烷类:影响蛋白质合成(促使微管合成,抑制解聚)——紫杉醇、多西他赛

【多项选择题】

与补钙制剂同时使用时,会与钙离子形成不溶性螯合物,影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有

A.盐酸多西环素

B.盐酸美他环素

C.盐酸米诺环素

D.盐酸四环素

E.盐酸土霉素

※其他能与金属离子螯合的药物

1.喹诺酮类药物:结构中3,4位分别为羧基和酮羰基,极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,降低药物活性,同时使体内金属离子流失,尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。

2.异烟肼:与铜离子或其他重金属离子络合,形成有色的螯合物,如与铜离子在酸性条件下生成一分子红色螯合物,在pH7.5时形成两分子螯合物。

3.乙胺丁醇:其氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应,生成深蓝色络合物,此反应可用于鉴别。盐酸乙胺丁醇的抗菌机制则可能与二价金属离子如Mg2+结合,干扰细菌RNA的合成。

4.乙酰半胱氨酸:含巯基化合物,易被氧化,可与金属离子络合。

关于盐酸克林霉素性质的说法,正确的有

A.口服吸收良好,不易被胃酸破坏

B.化学稳定性好,对光稳定

C.含有氯(Cl)原子,又称氯洁霉素

D.为林可霉素半合成衍生物

E.可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎

※林可霉素(洁霉素);克林霉素(氯洁霉素,Clindamycin)

氯——Chloride(Cl)

下列属于嘧啶类的抗肿瘤药物有

A.吉西他滨

B.卡莫氟

C.卡培他滨

D.巯嘌呤

E.氟达拉滨

※核苷由碱基和糖两部分组成——由五种天然碱基(尿嘧啶U、胞嘧啶C、胸腺嘧啶T、鸟嘌呤G、腺嘌呤A)中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。

※抗代谢抗肿瘤药

1.尿嘧啶类

2.胞嘧啶类

3.嘌呤类

二、中枢神经系统药物(9~13章)

【最佳选择题】

巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境的pH有关;在生理PH=7.4时,分子态形式和离子态形式比例最接近的巴比妥类药物是

A.异戊巴比妥(pKa7.9)

B.司可巴比妥(pKa7.9)

C.戊巴比妥(pKa8.0)

D.海索比妥(pKa8.4)

E.苯巴比妥(pka7.3)

巴比妥类在pH7.4时的解离与pK a的关系

巴比妥类及其同型物:

关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是

A.氟西汀为三环类抗抑郁药物

B.氟西汀为中枢5-HT重摄取抑制剂

C.氟西汀体内产物无抗抑郁活性

D.氟西汀口服吸收差,生物利用度低

E.氟西汀结构不具有手性中心

抗抑郁药分类:

1.选择性NE重摄取抑制剂:瑞波西汀

2.选择性5-HT重摄取抑制剂:氟西汀、氯(氟)伏沙明、舍曲林、西酞普兰、帕罗西汀

3.NE和5-HT双重重摄取抑制剂:丙米嗪、多赛平、文拉法辛、阿米替林、度洛西汀

【顺口:病多问阿杜】

4.单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺

5.NE能和特异的5-HT能抗抑郁药:米氮平、米安色林

抗抑郁药的代谢:

1.选择性NE:瑞波西汀(O-去乙基)

2.选择性5-HT:氟西汀(N-去甲基)、氯(氟)伏沙明(O-去甲基)、舍曲林(N-去甲基)、西酞普兰(N-去甲基)、帕罗西汀

3.NE和5-HT双重:丙米嗪(N-去甲基)、多赛平(N-去甲基)、文拉法辛(O-去甲基)、阿米替林(N-去甲基)、度洛西汀(N-去甲基)

【顺口:波西沙拉】

4.MAO抑制剂:吗氯贝胺【顺口:怕吗?】

5.NE能和特异的5-HT能:米氮平(N-去甲基)、米安色林(N-去甲基)

【配伍选择题】

A.咪达唑仑

B.奥沙西泮

C.依替唑仑

D.奥沙唑仑

E.艾司唑仑

1.将苯二氮(艹卓)结构中的苯环以生物电子等排体噻吩环置换,得到的抗焦虑药物是

2.将苯二氮(艹卓)结构中1,2位合并甲基三氮唑环,并含有氟苯基团,临床常用于手术前或术中

镇静的药物是

3.将苯二氮(艹卓)结构中的4,5位合并四氢噁唑环,得到稳定性更好的前药是

4.在地西泮结构中的3位引入羟基后,极性增加、毒性降低的药物是

苯并二氮(艹卓)类构效关系:

1.3位引入羟基:增加极性,易于排泄,保持活性,降低毒性。

2.1位和2位拼入三氮唑:代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加。

【顺口:爱阿三思密达】

3.4,5位拼入噁唑环(沙唑仑):增加稳定性,前药(体内代谢出4,5位双键生效)。

4.生物电子等排体置换苯环(替唑仑):保留较好的生理活性。

A.吗啡

B.盐酸哌替啶

C.盐酸曲马多

D.盐酸美沙酮

E.酒石酸布托啡诺

1.具有激动/拮抗双重作用的镇痛药物是

2.4-苯基哌啶类镇痛药物是

3.结构中含有两个手性中心的阿片μ受体弱激动剂药物是

4.氨基酮类镇痛药物是

阿片受体(μ、δ、κ受体)

1.盐酸羟考酮:阿片受体纯激动剂

2.盐酸纳洛酮:阿片受体纯拮抗剂

3.酒石酸布托啡诺:阿片受体激动剂或拮抗剂

4.盐酸布桂嗪:阿片受体激动-拮抗剂

5.哌替啶、芬太尼、美沙酮、右丙氧芬、曲马多:μ受体激动剂

合成镇痛药分类:

1.吗啡喃:去掉E环

2.苯吗喃:去掉E环、打开C环

3.哌啶类:保留A环、D环(4-苯基哌啶类)

4.氨基酮:仅保留A环(二苯基庚酮类/苯基丙胺类)

三、传出神经系统药物(14~15章)

【最佳选择题】

中枢作用最强的M胆碱受体拮抗剂药物是

【配伍选择题】

A.盐酸普萘洛尔

B.盐酸索他洛尔

C.酒石酸美托洛尔

D.艾司洛尔

E.马来酸噻吗洛尔

1.分子中含有吗啉基团,以S左旋体上市的β受体拮抗剂是

2.分子中含有酯基,在体内易代谢的超短效β1受体拮抗剂是

3.具有苯乙醇胺结构的β1受体拮抗剂

β阻断剂按结构分类:

1.苯乙醇胺类:索他洛尔

2.芳氧丙醇胺类:其他洛尔

3.非选择性β阻断剂:普萘洛尔、噻吗洛尔

4.选择性β1阻断剂:索他洛尔、美托洛尔、艾司洛尔(软药+超短效)、比索洛尔

5.α1、β1、β2阻断剂:卡维地洛、(拉贝洛尔)

手性碳知识:

定义:连有四个不同基团的碳原子(必须是饱和碳原子)

判断:旋光性、R/S系统

四、心血管系统药物(16~21章)

【最佳选择题】

当1,4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改为-CH2OCH2CH2NH2为后,活性得到加强,临床常用其苯磺酸盐的

药物是

A.硝苯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.氨氯地平

E.尼卡地平

六元杂环:

关于洛伐他汀性质和结构的说法,错误的是

A.洛伐他汀是通过微生物发酵得到的HMG-CoA还原酶抑制剂

B.洛伐他汀结构中含有内酯环

C.洛伐他汀在体内水解后,生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构

D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用

E.洛伐他汀具有多个手性中心

他汀类考点:

1.典型副作用:横纹肌溶解

2.必需结构:3,5-二羟基羧酸(内酯结构必须水解才能生效)

3.前药:洛伐他汀、辛伐他汀

4.手性碳个数:8个(洛伐他汀);7个(辛伐他汀);2个(氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙)

经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药物是

A.华法林钠

B.硫酸氯吡格雷

C.西洛他唑

D.奥扎格雷

E.替罗非班

抗血小板药考点:

1.TXA2合成酶抑制剂:奥扎格雷

2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂:西洛他唑(四氮唑)

3.血小板ADP受体拮抗剂:硫酸氯吡格雷(前药),盐酸噻氯匹定

4.GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂:替罗非班

抗凝药:华法林钠(香豆素类、内酯结构、代谢立体选择性)

【多项选择题】

属于钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物有

A.盐酸美西律

B.胺碘酮

C.奎尼丁

D.盐酸普鲁卡因胺

E.普萘洛尔

抗心律失常药分类及作用机制:

Ⅰ类:钠通道阻滞剂

ⅠA:奎尼丁、普鲁卡因胺——适度阻滞钠通道

ⅠB:利多卡因、美西律——轻度阻滞钠通道

ⅠC:普罗帕酮、氟卡尼——明显阻滞钠通道

Ⅱ类:β受体阻滞剂:普萘洛尔——抑制交感神经

Ⅲ类:钾通道阻滞剂:胺碘酮、多菲利特——抑制K+外流,延长APD

Ⅳ类:钙通道阻滞剂:维拉帕米、地尔硫(艹卓)——抑制钙离子内流

普鲁卡因胺——甲氧氯普胺

关于福辛普利性质的说法,正确的有

A.福辛普利属于巯基类ACE抑制剂

B.福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂

C.福辛普利结构中含有两个游离的羧基

D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢

E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用

ACEI类考点:

1.含有共同结构

马来酸依那普利

2.共同副作用:干咳

3.卡托普利特殊副作用:皮疹、味觉障碍(巯基)

4.非前药:赖诺普利、卡托普利(其余均为前药)

——【顺口:莱卡】

5.两个游离羧基:赖诺普利

6.一个游离羧基、一个酯基:依那普利、福辛普利、喹那普利、雷米普利

五、泌尿系统药物(22~25章)

【最佳选择题】

分子中含有呋喃甲酰基结构,为选择性的α1受体拮抗剂,临床用于缓解前列腺增生症状的药物是

【配伍选择题】

A.氨苯蝶啶

B.氢氯噻嗪

C.乙酰唑胺

D.呋塞米

E.螺内酯

1.分子中含有双磺酰氨基,临床可用于高血压治疗的药物是

2.含有甾体结构,在体内可代谢生成坎利酮的利尿药物是

利尿药结构比拼:

稠合杂环:

六、呼吸系统药物(26、27章)

【最佳选择题】

分子结构中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后,活性丧失,也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是

A.氨茶碱

B.曲尼司特

C.孟鲁司特

D.醋酸氟轻松

E.丙酸氟替卡松

平喘药考点:

1.糖皮质激素(吸入):丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

2.白三烯受体拮抗剂(口服):孟鲁司特、扎鲁司特、普鲁司特

3.过敏介质阻滞剂(口服):曲尼司特——抑制5-HT和组胺释放

4.5-脂氧合酶抑制剂(口服):齐留通(第一个N-羟基脲类~)——不用于急性发作

5.稳定肥大细胞膜(吸入):色甘酸钠(抑制过敏介质释放)——凯琳结构的苯并吡喃的双色酮

6.磷酸二酯酶抑制剂(口服):茶碱——代谢受地尔硫(艹卓),西咪替丁、红霉素、环丙沙星等影响,治疗窗窄,须TDM。

【配伍选择题】

A.右美沙芬

B.磷酸可待因

C.羧甲司坦

D.盐酸氨溴索

E.乙酰半胱氨酸

1.镇咳作用强,体内可部分代谢生成吗啡的药物是

2.分子中含有巯基,临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物是

镇咳药考点:

1.磷酸可待因:吗啡3位甲醚衍生物,代谢物有吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因;成瘾性。

2.右美沙芬:吗啡喃基本结构;无成瘾性;左旋体镇痛不镇咳。

3.外周镇咳药(双机制):苯丙哌林、喷托维林(苯佐那酯——纯外周镇咳)。

祛痰药考点:

1.氨溴索:溴己新活性代谢产物。

2.乙酰半胱氨酸:巯基——机制使二硫键(-S-S-)断裂;用于对乙酰氨基酚的解毒。

3.羧甲司坦:巯基不游离,机制异于乙酰半胱氨酸。

七、消化系统药物(28、29章)

【最佳选择题】

关于法莫替丁性质和结构的说法,错误的是

A.法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环

B.法莫替丁对CYP450酶影响较小

C.法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链

D.法莫替丁有较强的抗雄激素副作用

E.法莫替丁对其他药物代谢影响较小

H2受体阻断剂考点:

1.西咪替丁:①抑制肝药酶CYP450——减少苯妥英钠、茶碱、利多卡因和地西泮代谢;②抑制肾小管重吸收——普鲁卡因胺;③轻度抗雄激素作用;④极性、亲水性——生物膜穿透性差。

2.法莫替丁:作用强于雷尼和西咪,不影响CYP450酶,无抗雄激素作用。

3.雷尼替丁:反式体,全优点——生物利用度高,作用强,副作用小(无抗雄激素作用),相互作用小。

分子中含苯甲酰胺结构,对5-HT4受体具有选择性激动作用,与多巴胺D2受体无亲和力,锥体外系副作用小,耐受性好的胃动力药物是

A.多潘立酮

B.伊托必利

C.莫沙必利

D.昂丹司琼

E.格拉司琼

胃动力药考点:

1.甲氧氯普胺:中枢和外周多巴胺D2拮抗剂,有锥体外系反应

2.多潘立酮:外周多巴胺D2拮抗剂

3.伊托必利:D2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂;克服西沙必利心脏副作用(心律失常、Q-T间期延长)

4.莫沙必利:强效、选择性5-HT4受体激动剂,促进乙酰胆碱释放;克服西沙必利心脏副作用

止吐药考点:

1.共同点:适用于癌症患者放化疗引起恶心呕吐;选择性5-HT3受体拮抗剂,不良反应小。

2.代表药:昂丹司琼(吲哚、咪唑)、格拉司琼(苯并吡唑)、托烷司琼(吲哚、托品醇)、盐酸帕洛诺司琼、阿扎司琼

【多项选择题】

分子中含有苯并咪唑结构,通过抑制H+/K+-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有

A.西咪替丁

B.法莫替丁

C.兰索拉唑

D.盐酸雷尼替丁

E.雷贝拉唑

质子泵抑制剂(H+/K+-ATP酶抑制剂):

【苯并咪唑+亚磺酰基+吡啶环】

1.奥美拉唑:抑制细胞色素P450系统,延长地西泮、苯妥英、华法林作用时间。

前药循环;S-(-)-异构体-埃索美拉唑。

2.泮托拉唑:二氟甲氧基;

泮托拉唑

奥美拉唑

3.兰索拉唑:苯环无取代;吡啶环4位三氟甲基

4.雷贝拉唑钠:类似兰索拉唑;吡啶环4位长侧链。“质子泵抑制剂新突破”。

八、影响免疫系统的药物(30~31章)

【最佳选择题】

分子中含嘌呤结构,通过抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是

A.秋水仙碱

B.别嘌醇

C.丙磺舒

D.苯海拉明

E.苯溴马隆

抗痛风药考点:

1.秋水仙碱:消炎作用,对尿酸盐无影响;有一定抗肿瘤作用;用于急性痛风。

2.丙磺舒:促进尿酸排泄;增加甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素等血药浓度;影响利福平和肝素代谢;加速别嘌醇代谢。

3.苯溴马隆:促进尿酸排泄。

4.别嘌醇:抑制尿酸合成;合用氨苄西林——皮疹↑;合用抗凝药——后者效果↑;合用环磷酰胺——骨髓抑制↑。

【配伍选择题】

A.氯雷他定

B.富马酸酮替芬

C.盐酸苯海拉明

D.盐酸西替利嗪

E.马来酸氯苯那敏

1.具有较强的中枢抑制作用,临床常用于预防晕动症的氨烷基醚类药物是

2.既拮抗H1受体,又抑制过敏介质释放的三环类抗过敏药物是

3.结构中含有手性碳原子,其左旋异构体已上市的H1受体拮抗剂是

抗变态反应药考点:

1.有中枢作用:苯海拉明、氯苯那敏(较轻)、赛庚啶、酮替芬。

2.结构分类:氨烷基醚类(苯海拉明);丙胺类(氯苯那敏)、三环类(赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、酮替芬)、哌啶类(诺阿司咪唑、咪唑斯汀、非索非那定)、哌嗪类(西替利嗪)。

3.氯雷他定:代谢物是地氯雷他定。

4.诺阿司咪唑:阿司咪唑活性代谢物,没有阿司咪唑的心脏毒性(尖端扭转型室性心动过速)。

5.非索非那定:特非那定的活性代谢物。

【多项选择题】

结构中含有极性基团,中枢镇静副作用小的抗过敏药物有

A.盐酸西替利嗪

B.盐酸苯海拉明

C.富马酸酮替芬

D.盐酸赛庚啶

E.非索非那定

九、内分泌药物(32~35章)

【最佳选择题】

糖皮质激素的6α和9α位同时引入卤素原子后,抗炎作用增强,但具有较强的钠潴留作用,只可皮肤局

部外用的药物是

A.醋酸可的松

B.地塞米松

C.倍他米松

D.泼尼松

E.醋酸氟轻松

【配伍选择题】

A.苯丙酸诺龙

B.雌二醇

C.炔雌醇

D.丙酸睾酮

E.炔诺酮

1.去甲睾酮的衍生物,具孕激素样作用的药物是

2.结构为去甲睾酮的衍生物,具有蛋白同化激素样作用的药物是

性激素类药物:

(雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷)

【多项选择题】

具有磺酰脲结构,通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有

A.格列本脲

B.格列吡嗪

C.格列齐特

D.那格列奈

E.米格列奈

降糖药:

1.磺酰脲类胰岛素分泌促进剂:格列**;

2.非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈;(餐时血糖调节剂)

3.双胍类胰岛素增敏剂:苯乙双胍、二甲双胍;

4.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂:吡格列酮;

5.α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖;

格列**考点:

【顺口:芳酰胺2碳;苯磺脲6碳】

1.格列本脲:

2.格列吡嗪:餐后降血糖作用明显;

3.格列喹酮:适用于糖尿病合并肾功能减退者;

4.格列齐特:还可降血脂,降低血小板聚集、改善视网膜病变和肾功能;

5.格列美脲:高效、长效。

十、维生素类药物(36、37章)

【最佳选择题】

在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是

A.维生素D2

B.维生素C

C.维生素E

D.维生素A

E.维生素K1

维生素D2、维生素D3:

途径一:肝脏代谢(加25位羟基)→骨化二醇→肾脏代谢(加1α位羟基)→骨化三醇

途径二:肾脏代谢(加1α位羟基)→阿法骨化醇→肝脏代谢(加25位羟基)→骨化三醇

【配伍选择题】

A.维生素B1

B.维生素E

C.维生素B6

D.维生素C

E.叶酸

1.在体内作为脱羧酶辅酶的组成部分,参与维持正常的糖代谢及神经、心脏系统功能的维生素是

2.在体内以辅酶的形式参与氨基酸代谢的维生素是

水溶性维生素:

1.维生素B2:核黄素,促进糖、脂肪和蛋白质代谢,临床用于唇炎、舌炎和溢脂性皮炎

2.维生素B6:吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺

3.维生素C:L-(+)-抗坏血酸活性最高;防治坏血病。【顺口:老加】

4.叶酸:催化“一碳单位”转移反应的辅酶构成部分。

电大《药物化学》作业(3)答案

药物化学作业3(10-12章) 参考答案 一、药物名称及主要临床用途 二、药物的化学结构式及化学名称 1.结构式: 参见教材第129页。 化学名:三硝酸甘油酯 2结构式: 参见教材第131页。 化学名:1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯

3.结构式: 参见教材第137页。 化学名:1-[(2S)-3-巯基-2-甲基丙酰]-L-脯氨酸 4.结构式: 参见教材第141页。 化学名:2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 5结构式: 参见教材第157页。 化学名:4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺 6.结构式: 参见教材第165页。 化学名:4-吡啶甲酰肼 7.结构式: 参见教材第161页。 化学名:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 三、分解产物 1.产物结构式参见教材第135页 2.产物结构式参见教材第187页 3.产物结构式参见教材第197页 四、选择题

五、填充题 1.硝酸酯及亚硝酸酯类钙拮抗剂β-受体拮抗剂(相关内容见教材第129页)2.烟酸类苯氧乙酸类羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(相关内容见教材第140-141页) 3.二氢吡啶类芳烷基胺类苯并硫氮杂卓类(相关内容见教材第130-132页)4.血管紧张素抗高血压(相关内容见教材第137页) 5.巯甲丙脯酸血管紧张素转化(相关内容见教材第137页) 6.磺胺磺胺增效剂(相关内容见教材第157页) 7.代谢拮抗(相关内容见教材第150页) 8.萘啶羧酸类噌啉羧酸类吡啶并嘧啶羧酸类喹啉羧酸类(相关内容见教材第159页) 9.雷米封抗结核病(相关内容见教材第165页) 10.抗病毒抗肿瘤(相关内容见教材第172页) 11.D-丙氨酸多肽转移酶细胞壁(相关内容见教材第175页) 12.茚三酮(相关内容见教材第181页) 13.肾毒性耳毒性(相关内容见教材第191页) 14. 4 1R,2R(-)或D(-)苏阿糖(相关内容见教材第197页) 六、简答题(以下为答题要点) 1.(1)神经节阻断药,如美加明;(2)作用于神经末梢的药物,如利舍平;(3)血管紧张素转化酶抑制剂,如卡托普利;(4)肾上腺素受体拮抗剂,如萘普洛尔;(5)利尿药,如氢氯噻嗪;(6)钙拮抗剂,如硝苯地平;(7)作用于中枢神经系统的药物,如甲基多巴。(相关内容见教材第133-139页) 2.(1)钙拮抗剂:通过扩张外周血管或脑血管作用,主要用于心脑血管疾病的

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C . D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A . 苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) A .奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C .普鲁卡因胺 D .尼卡低平

药物化学2015试题集解析

一.名词解释 1、INN——国际非专有名即通用名 2、SAR——结构和效应之间的关系即构应关系 3、受体——受体是一类存在于胞膜或胞内的,能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应,使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质 4、孤儿受体—— 5、非特异性结构药物——*/7· 6、特异性结构药物—— 7、药物基本结构——具有相同药理作用的药物的化学结构中的相同部分 8、前药原理—— 9、生物电子等排原理—— 10、生物电子等排体—— 11、脂水分配系数—— 12、Prodrug(前药)—— 13、Soft drug——容易代谢失活的药物 14、Hard drug——在体内不被任何酶攻击以原型起效并被排泄 15、代谢拮抗—— 16、激动剂—— 17、拮抗剂—— 18、先导化合物—— 19、合理药物设计—— 20、Me-too药物——我也有自己的知识产权,药效于已有的同类药品药效相当 第二章 1.写出药物的结构、中英文名称和药理作用 异戊巴比妥;地西畔(安定);盐酸氯丙嗪;吗啡;苯妥因钠 2.选择题 1、按作用时间分类,苯巴比妥属于()作用药。 ①长时②中时③短时④超短时 2、关于苯妥因钠,下列说法正确的是…………………………………………………() ①为酸性化合物②为丙二酰脲类衍生物 ③为治疗癫痫小发作的首选药④水溶液吸收二氧化碳产生沉淀 3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是……………………………………………………() ①哌替啶②苯乙基吗啡③可待因④纳洛酮

4、关于喷他佐辛,下列说法错误的是…………………………………………………() ①属于苯吗喃类化合物 ②是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药 ③结构中有两个手性碳 ④左旋体的镇痛活性大于右旋 5、关于唑吡坦,下列说法错误的是……………………………………………………() ①具有吡啶并咪唑结构部分②可选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合 ③本品易产生耐受性和成瘾性④本品具有剂量小,作用时间短的特点3.填空题 1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于()。 2、地西泮体内水解代谢有两个部位,其中()位的水解反应为可逆的,不影响生物利用度。 3、吗啡结构中N原子上的甲基改变为烯丙基时,引起的活性改变是()。4.简答题 1、简要阐明巴比妥类药物的构效关系 2、简要阐明地西泮的构效关系。 3、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。 4、如何通过结构改造使氯丙嗪的作用增强、作用时间延长,各举一例说明。 6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因,并简要讨论该类化合物的稳定性。 7、写出吗啡、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的结构并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。 8、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行?分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果?(举3例以上说明) 第三章 1.写出药物的结构、中英文名称和药理作用 普鲁卡因;利多卡因;肾上腺素 2.选择题 1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是……………………………………………() ①酰胺类〉氨基酮类〉酯类②酯类〉酰胺类〉氨基酮类 ③氨基酮类〉酰胺类〉酯类④都不对。 2、关于局部麻醉药下列说法正确的是………………………………………………() ①局麻药作用于神经末梢或神经干,所以脂溶性越大作用越强 ②局麻药作用于钠离子通道,所以亲水性越大,作用越强 ③局麻药由亲脂性部分,中间部分,亲水部分及小杂环四部分组成 ④亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡

药物化学第十章习题及答案复习进程

药物化学第十章习题 及答案

第十章利尿药及合成降血糖药物 一、单项选择题 10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是:E A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度 E. 抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 C A. 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 10-3、下列口服降糖药中,属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B. A. Tolbutamide(甲苯磺丁脲) B. Nateglinide(那格列奈) C. Glibenclamide(格列本脲) D. Metformin(二甲双胍) E. Rosiglitazone 罗格列酮 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是D A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 C A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少,主要以原形由尿排出 10-6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯 A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-7.N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名:A A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 10-8.分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是: E A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸 10-9.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-10.螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内酯含有 B 结构 A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸 二、配比选择题 [10-16-10-20]

浙大远程药物化学离线必做作业答案

浙江大学远程教育学院 “药物化学”离线作业(必做) 姓名:学号: 年级:学习中心: (绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢) 一、名词解释: 1. 药物化学:药物化学是一门化学学科,由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科,是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比,取决于药物的化学结构。 4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。 7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。 12. 内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力,激动剂显示较强的内在活性,拮抗剂则没有内在活性。 13.结构特异性药物:是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关,机理上作用于特定受体,往往有一个共同的基本结构,化学结构稍加改变,引起生物效应的显著变化。 14.结构非特异性药物:是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用,化学结构差异明显,生物效应与剂量关系比较显著。

药物化学试题

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题.每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液() a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为() a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类() a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是() a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是() a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为() a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是() a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少()a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是() a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性.有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是() a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是:() a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于() a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时.低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为() 84.新伐他汀主要用于治疗() a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点() a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代

药物化学试题及答案大全(三)

药物化学试题及答案 第七章抗肿瘤药 1.单项选择题 1)下列药物中不具酸性的是 A.维生素C B.氨苄西林 C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥 E.阿斯匹林 D 2)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 C 3)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 B 4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 C

5)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 D 6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 E 7)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 B 8)环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 C

9)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 D 10)氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 B 11)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 D 12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 C 13)属于抗代谢类药物的是

药物化学试题3总论

药物化学试题 ?自考英语专业 完全解析 ?自考会计专业 完全解析 ?各地自考专业 调整信息 ?专题:辉煌自 考30年 ?"我的自考之 路"征文 ?自考报名费收 费标准 浙江省2007年10月高等教育自学考试 药物化学试题 课程代码:03023 本试卷分A、B卷,使用2002年版本教材的考生请做A卷,使用2006年版本教材的考生请做B卷;若A、B两卷都做的,以B卷记分。 A卷 一、名词解释(本大题共3小题,每小题4分,共12分) 1.抗精神病药 2.拟肾上腺素药 3.烷化剂 二、填空题(本大题共8小题,每空1分,共12分) 请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。 1.非甾体抗炎药物可分为以下五类:(1)________(2)________吲哚乙酸类;芳基烷酸类;苯并噻嗪类。 2.沙丁胺醇属于________类拟肾上腺素药,其主要用途是________。 3.吗啡与中性三氯化铁试液反应显________色。 4.非诺贝特属于________类药物,其主要用途为________。 5.环丙沙星的临床用途是________。 6.利福平的临床用途是________。 7.氯霉素分子中有________个手性碳原子,氯霉素的临床用途为________。 8.苯丙酸诺龙主要可用于________。 三、单项选择题(本大题共20小题,每小题2分,共40分) 在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的,请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。 1.氯丙嗪的化学名是() A.5-乙基-6-苯基-2,4,6-嘧啶三酮 B.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-哌嗪丙胺 C.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 D.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺 2.从苯巴比妥的结构,可认为它是() A.中性的 B.弱酸性的 C.强碱性的 D.两性的 3.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是() A.苯酚 B.吲哚 C.乙酰水杨酸酐 D.水杨酸苯酯

药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答

《药物化学》形考作业(一)(1-5章) 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷:用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷:甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强,麻醉诱导期长,持续时间也较长,对呼吸道粘膜刺激性小,不易燃不易爆,对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮:用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因:用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因:用于局麻,抗心律失常 6. 苯妥因钠:用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.

苯巴比妥:用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮:用于治疗焦虑症和一般性失眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑:新型高效的镇静催眠抗焦虑药,具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮:用于各种剧烈疼痛,还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚:用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等

布洛芬:消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康:用于风湿性和类风湿性关节炎等,也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林:用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛,也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼:用于各种剧痛,如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛,与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪:用于治疗精神分裂症和躁狂症,亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

17. 氯普噻吨:用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛::用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等,也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡:用于抑制剧烈疼痛,亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠:用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代

药物化学期末考试试题

综合四 一、名词解释并举例说明:(共4题,每题5分,) 1,药品的商品名2,非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4,新化学实体 二、简答题:(共3题,每题10分,共30分) 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响,并举例说明。 三、A型选择题(最佳选择题,15题,每题1分,共15分),每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中,不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸 E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯 E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收,无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、B型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀

18春西南大学《药物化学》在线作业

单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光,加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性,是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性,是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑

单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是() A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了() A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是() A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性

药物化学 试卷a资料

药物化学2013试卷 A

昆明理工大学试卷(A)考试科目:药物化学考试日期:2013-06-19 命题教师:杨健、高传柱 学院:生科院专业班级:学生姓名:学号: 任课教师:杨健、高传柱上课班级:10制药考试座位号: 一、名词解释(每小题10分,共30分) 1. 血脑屏障: 2. 乙酰胆碱酶抑制剂: 3. NO供体药物: 二、填空题(每空3分,共30分) 1. 拟肾上腺素药可分为与两大类。

2. 解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制酶的活性,阻止 生 物合成发挥作用的。 3. 青霉素药物可抑制细菌酶,从而抑制细菌的合成,使细菌不能生长繁殖而导致死亡。 4. 氮芥药物结构相似,大多由两部分组成,即和。 5. 联苯双酯是在对传统中药的有效成分研究中获得的一种具有作用的药物。 三、选择题(每小题2分,共20分) 1. 以下哪种药物不属于烷化剂抗癌药?() A. 环磷酰胺 B. 卡莫司汀 C. 塞替派 D. 氟尿嘧啶 2.关于四环素的化学结构,以下叙述不符的是() A. 含有酸性结构部分和碱性结构部分 B. 含有酚羟基 C. 含有哌啶环 D. 含有四个环状结构 3、下列哪些药物是不含羧基的非甾体抗炎药() A.对乙酰氨基酚 B.吡罗昔康 C.萘普生 D.萘丁美 酮 E.吲哚美辛 4. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪 点() A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基

D.8位氟原子取代 E.7位无取代 5.下列叙述中哪条是不正确的() A. 脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运 B. 完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 C. 羟基与受体间以氢键相结合,故酰化后活性常降低 D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E. 化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别 6、有关局部麻药的叙述相符的是() A.盐酸丁卡因属于苯甲酸酯类 B.盐酸布比卡因具有长效的特点 C.盐酸普鲁卡因可用于表面麻醉和封闭疗法 D.盐酸利多卡因具有抗心律失常作用 E.局麻药的基本骨架包括:芳环、氨基和中间连接三部分 7.地塞米松的结构中不具有() A.17α-羟基 B.9α-氟 C.16α-甲基 D.6α-氟 8.巴比妥类药物有水解性,是因为具有() A.酯结构 B.酰脲结构 C.羰基 D.嘧啶 9. 下列哪些药物为二氢叶酸还原酶抑制剂() A.磺胺甲恶唑 B.甲氧苄啶 C.乙胺嘧啶 D.甲氨喋呤 E.氟脲嘧啶10.与氟康唑结构特点不符的是()

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀,加热后产生和_ ___ ,加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用,当____位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ,环呈反式,环呈顺式,环D?为 _____构象,环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子,分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____,H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高,而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干,所得残渣遇氨即呈紫色,此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中,( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

药物化学试题答案

一、名词解释: 药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中的重要带头学科。 前药:将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,称为前体药物,简称前药。 构效关系:指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。 血管紧张素(ANG2):是一种作用很强的血管收缩物质,其升压效力比等摩尔浓度的去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物:是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。 受体:能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应的蛋白质。 递质:在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。 INN:国际非专有名,即通用名。 3DSQR:三维定量构效关系。 镇痛药:是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉但不影响意识,也不干扰神经冲动传导的药物。 二、选择题 1.局麻药发展是对可卡因结构研究开始的。 2.地西泮的化学结构为,其母环结构是(右上角的那个)。 3.巴比妥会水解是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂的作用是可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体,呈 现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率,松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平是用于预防和治疗心绞痛,各种高血压的药物,卡托普利属于循环系统(降血 压)药?血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林是以水杨酸和醋酐合成。 7.生物烷化剂的作用是抗肿瘤(使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂)。 8.β—内酰胺抗生素的抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。 9.青霉素的结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成(也可以看成由Cys、 Val及侧链构成)。 10.药物化学的研究范畴①化学学科②生命科学(既要研究化学药物的化学结构特征、与此 相联系的理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容)。 11.布洛芬的作用是①消炎②镇痛。

《药物化学》经典作业最新版本

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案(必做) 姓名:学号: 年级:学习中心:—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释: 1. 药物化学:药物化学是一门化学学科,由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科,是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比,取决于药物的化学结构。 4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。 7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。 12. 内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力,激动剂

药物化学试题答案

一、名词解释: 药物化学:药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律得综合性学科,就是药学领域中得重要带头学科。 前药:将药物经过化学结构修饰后得到得在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶得转化释放出活性药物而发挥药效得化合物,称为前体药物,简称前药。 构效关系:指得就是药物或其她生理活性物质得化学结构与其生理活性之间得关系。 血管紧张素(ANG2):就是一种作用很强得血管收缩物质,其升压效力比等摩尔浓度得去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物:就是通过各种途径得到得具有一定生物活性得化合物。 受体:能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应得蛋白质。 递质:在化学突触传递中担当信使得特定化学物质。 INN:国际非专有名,即通用名。 3DSQR:三维定量构效关系。 镇痛药:就是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉但不影响意识, 也不干扰神经冲动传导得药物。 二、选择题 1.局麻药发展就是对可卡因结构研究开始得。 2.地西泮得化学结构为,其母环结构就是( 右上角得那个) 。 3.巴比妥会水解就是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂得作用就是可逆性阻断节后胆碱能神经支配得效应器上得M受体,呈 现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率,松弛支气管与胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平就是用于预防与治疗心绞痛,各种高血压得药物, 卡托普利属于循环系统(降血

压)药?血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林就是以水杨酸与醋酐合成。 7.生物烷化剂得作用就是抗肿瘤(使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂)。 8.β—内酰胺抗生素得抗菌机制就是抑制细菌细胞壁得合成。 9.青霉素得结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成(也可以瞧成由Cys、Val 及侧链构成)。 10.药物化学得研究范畴①化学学科②生命科学(既要研究化学药物得化学结构特征、与此相 联系得理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后得生物效应、毒副作用及药物进入体内得生物转化等化学—生物学内容)。 11.布洛芬得作用就是①消炎②镇痛。 12.药物得作用靶点有①受体②酶③离子通道。 13.(单选)布洛芬得作用就是抗炎(消炎)。 14.盐酸吗啡注射会变色得原因就是发生了氧化反应。 三、简答题 1.药物得作用靶点有哪些? 1.解:①以受体作为药物得作用靶点; ②以酶作为药物得作用靶点; ③以离子通道作为药物得作用靶点。 2.镇痛药类型(也考选择题),请列举一到二种代表药。 3.解:现常用于镇痛得药物有两大类,一类就是抑制前列腺素生物合成得解热镇痛要(非 甾体类抗炎药);一类就是与阿片受体作用得镇痛药,习惯上称作麻醉性镇痛药,简称镇痛药。 第一类药物代表:阿司匹林 结构式:

药物化学自考复习题

药物化学总复习题 第一~四章总论 一、选择题 1.药物的亲脂性与药理活性的关系是( D )。 A. 降低亲脂性,有利于药物在血液中运行,活性增加 B. 降低亲脂性,使作用时间缩短,活性下降 C. 降低亲脂性,不利吸收,活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性 2.用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是( D )。 A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇 3.药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比,称为( A )。 A. 药物分配系数 B. 解离度 C. 亲和力 D. 内在活性 4.可使药物亲脂性增加的基团是( A )。 A. 烷基 B. 氨基 C. 羟基 D. 羧基 5.可使药物亲水性增加的基团是( C )。 A. 烷基 B. 苯基 C. 羟基 D. 酯基 6.药物的解离度与药理活性的关系是( C )。 A. 增加解离度,有利吸收,活性增加 B. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 C. 合适的解离度,有最大活性 D. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 10.作用于的中枢药物以( B )形式通过血脑屏障产生药理作用。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 络合物 11.药物分子以( B )形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 离子对 12.由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药 13.产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药14.药物与受体结合的构象称为( D )。 A. 反式构象 B. 优势构象 C. 最低能量构象 D. 药效构象 15.经典的电子等排体是( D )。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 16.生物电子等排体是指( D)的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 17.水解反应是( C )类药物在体内代谢的主要途径。 A. 醚 B. 胺 C. 酯 D. 羧酸 18.下列药物的体内代谢途径中属于第I相生物转化的是( B )。

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