降糖药

一、磺脲类：适用于II型糖尿病，消瘦的患者

1.Ｄ８６０（甲糖宁，甲苯磺丁脲）

2. 格列本（苯）脲 (优降糖)

3.消渴丸

4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等)

5. 格列齐特 (达美康)

6. 瑞易宁（格列吡嗪控释片）

7.*** 格列喹酮 (糖适平 )

8. *** 格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）：

二、双胍类：适用于II型、肥胖的患者

１．降糖灵（苯乙双胍）

２．降糖片

３．盐酸二甲双胍片

三、苯甲酸衍生物（非磺脲类胰岛素促泌剂）：适应于基础血糖正常的患者

1. *** 瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪)

2. 那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)

四、α－糖苷酶抑制剂：适用于饭后血糖高

1. *** 拜唐苹（平）(阿卡波糖，Acarbose、卡搏平、倍欣）

2. 伏格列波糖

五、噻唑烷二酮类（格列酮类）：适合肥胖患者

1.罗格列酮（文迪雅）

2. 吡格列酮（曲格列酮）（艾汀）

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其中，格列美脲、阿卡波糖(拜糖平)、罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮和瑞格列奈进入市场较晚，但它们由于具有良好的临床疗效和巨大的市场潜力而被称为“五朵金花”，其对应产品的代表品牌分别是亚莫利（万苏平，迪北...））、拜糖平、文迪雅、艾汀、诺和龙（孚来迪）。

一、磺脲类：适用于II型糖尿病，不胖的患者

如果你是II型糖尿病，不胖的人，医生一定会首选黄脲类的药给你用，一般的讲，我们用黄脲类的药只用其中的一种，不可能用两种同样的黄脲类的药用在你一个人身上，你又用优降糖，又用美吡达是不对的，就用黄脲病类里一种药，而且开始用药都是用小量的开始，因为黄脲类的药能够刺激胰岛分泌胰岛素，胰岛素分泌多了以后，假如你血糖本身不太高，它可以引起低血糖，低血糖以后呢有症状不说有时候还有危险，所以开始小量，然后监测血糖，控制要是不理想，慢慢加量，所以这是黄脲类的用药是这样一个用药原则，朋友们要知道黄脲类用药一般是在饭前半小时用药，适合于不胖的人用。

磺脲类药物不适合于以下情况：

1．1型糖尿病。

2．妊娠及哺乳期。

3．严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药。

4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。

5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。

6．已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。

肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。

磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，特别适用于消瘦的2型糖尿病患者，尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。除单独应用外，还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。对于老年患者，应尽可能避免低血糖的发生。在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。特别需要强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。

其作用机制主要为促进胰岛细胞分泌胰岛素，其次有促进外周组织胰岛素的利用。

此类药物的降糖机制是：（１）刺激胰岛β细胞释放胰岛素；（２）增强人体组织的胰岛素受体对胰岛素的敏感性；（３）促进人体内肝糖元的合成，减少糖元的分解，从而降低病人的空腹血糖。磺脲类降糖药适用于２型糖尿病患者，而１型糖尿病患者及伴有黄疸、造血系统抑制、白细胞减低的糖尿病患者须禁用。

适合服用磺脲类降糖药治疗的患者应具备以下条件：

⑴经饮食和运动治疗，血糖控制仍不好的患者。

⑵有一定胰岛素分泌的2型糖尿病患者。因为对于已经没有胰岛素分泌能力的1型糖尿病患者来说，磺脲类药几乎没什么作用。

⑶体重正常或者偏轻的患者。

警惕：副作用对您的伤害

正如任何一种口服药物一样，磺脲类降糖药也有其副作用，这些副作用包括：

⑴低血糖症。这是磺脲类降糖药最重要，也是最危险的一种副作用。理论上讲，任何一种磺脲类降糖药都有可能引起低血糖症，但实际上各种磺脲类降糖药引起低血糖症的危险性有很大区别，作用越强引起低血糖的可能性就越大。从降糖的角度来说作用强者是好药，但从引起低血糖的角度来看，它又不那么好了。

⑵体重增加。磺脲类降糖药使用后，胰岛素分泌量增加，糖分就能得到比较充分的利用，在血糖下降的同时，如不注意饮食调节和适当的运动，可能使患者的体重增加。

⑶其他问题。如消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减少、头晕、视力模糊、身体平衡功能发生障碍等神经系统反应，但均不常见。

常见药物有：格列美脲（伊瑞）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡哒）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、甲磺丁脲（D860）等等

降糖强度从强到弱的顺序为：优降糖>美吡达>克糖脲>糖适平>达美康>甲磺丁脲

1.Ｄ８６０（甲糖宁，甲苯磺丁脲）

Ｄ８６０属于第一代磺脲类药物。其副作用较轻，只有少数患者服用后出现胃肠道反应及皮疹。比较而言，在磺脲类药物中，Ｄ８６０的降糖作用较弱。它适用于治疗轻型的糖尿病患者。

甲糖宁在胃肠道吸收迅速，服药后2～4小时出现明显的降糖作用，半衰期（药物在血液中的浓度减少一半时所需要的时间）为4～6小时，持续12小时后消失。甲糖宁作用平和，作用持续的时间比较短，发生低血糖症的机会比较少，即使肾功能有点儿问题，也还是可以小心地使用。甲糖宁的另一个特点就是价格比较便宜。（注，我觉得上面这段内容应该是早期看法，过时了）

每片为500毫克，每天最大剂量为500～2 000毫克，可分2～3次餐前30分钟口服。每日仅服500毫克，可在早餐前30分钟一次口服。肝肾功能不全者禁用。对老年糖尿病患者有引起持续性低血糖的危险，故应慎用。

2. 格列本（苯）脲 (优降糖)：

长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。最大剂量为每日15毫克。

优降糖属于第二代磺脲类药物。其降糖作用较强，为Ｄ８６０的２００倍。病人服用优降糖后，易出现低血糖反应。因此，对于老年性糖尿病患者、有心脑肾病变及过度肥胖的糖尿病患者应不用或慎用优降糖。

优降糖是最早用于临床的第二代磺脲类口服降糖药，它的作用强大而且持久，是目前作用最强、持续时间最长的一种磺脲类降糖药。有人发现优降糖能进入胰岛β－细胞发挥作用，所以它的作用时间长而且强度大。优降糖最主要的副作用是低血糖，严重时足以致死，现在报道的低血糖症多是由于吃优降糖不合适造成的。有些中药，如消渴丸、糖威胶囊中也都含有优降糖。优降糖效力强、价格低，现在我国口服降糖药市场上首屈一指的就是优降糖，其次就是消渴丸。（注，最后这句话也过时了，看近几年市场调查，消渴丸是第一）

降糖作用为D-860的200倍，降糖作用在口服降糖药中最强。每片为2.5毫克，一般用量为每日2.5～10毫克，每日最大量一般不超过10毫克。最大副作用是较容易导致低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖。老年糖尿病、肝肾功能不全和有心脑血管并发症的病人，应慎用或不用。

3.消渴丸

消渴丸的主要成分有北芪、优降糖（每丸含０．２５毫克）、生地黄、天花粉。它具有益气养阴，生津止渴的作用。因此，消渴丸能改善病人的多饮、多尿、多食及消瘦等症状，使病人的血糖、尿糖趋于正常。消渴丸的副作用和优降糖相近，可使病人发生低血糖反应。它适用于２型糖尿病患者，对于轻度、中度的糖尿病患者疗效显著。

4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等)：

美吡哒是第二代磺脲类药物，在口服后能迅速而完全地被吸收，30分钟后胰岛素已经升高，半衰期仅2～4小时，其降糖的强度是Ｄ８６０的１００倍，仅次于优降糖，是一种短效磺脲类降糖药，最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老年人尤为适宜。国外有人主张不用长效降糖药，以免累积起来造成低血糖症，而且刺激胰岛时间太长，可能会引起胰岛功能衰竭，或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症，这种观点有一定道理。美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。

由于美吡达在人体内的代谢产物无生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现低血糖反应。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用于餐后血糖高的糖尿病患者。

一般从小剂量开始服用，5毫克每日早餐前30分钟口服，老年患者减半，以后根据空腹及餐后2小时血糖逐渐调整剂量，一般剂量为每日5～15毫克。

服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。

5. 格列齐特 (达美康)：

中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。

达美康为第二代磺脲类药物。其降糖的强度为Ｄ８６０的１０倍，作用较温和，无明显的副作用。它适用于老年性糖尿病患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用，故它还可以用于防治由糖尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发症。

达美康自胃肠道迅速吸收，在血液中与蛋白质结合，所以吸收得比较慢，它的半衰期为10～12小时，是各类降糖药中半衰期最长者之一，所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和，但由于它的作用时间较长，所以临床降糖效果较强。除了刺激胰岛素分泌外，达美康还有降低血液粘稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。

降糖作用温和，仅为D-860的10倍。比较适用于老年糖尿病患者。每片80毫克，有些老年患者可能每天半片或1片即已足够。大多数患者需要每日服用2 片，早晚餐前30分钟各服1片。需要时还可增加至每日3片，全日最大剂量一般不能超过3片（240毫克）。大多数患者对达美康耐受性好，偶有腹痛、恶心、头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。

除可有效降低血糖外，它对防治心血管病变亦有一定作用（降低血小板凝集，增加纤维蛋白溶解等）。一般初始用量为每天80毫克，最大剂量可用至每天320毫克。老年人和肾功能损害的患者不宜服用。

格列吡嗪（美吡达）对餐后高血糖特别有效，因其作用缓和，故适用于老年人。一般初始用量为每天5毫克，最大剂量可用至每天20～30毫克。现已有此类药物的控释片（瑞易宁），只需每天在同一时间服用一片（餐前、餐后均可），能平稳控制24小时的血糖，避免血糖大幅度的波动，从而降低了副作用的发生率。

6. 瑞易宁（格列吡嗪控释片）：

瑞易宁是第二代磺脲类药物。其活性成分是格列吡嗪。病人在早餐时服用１片（５毫克）瑞易宁后，可使患者体内全天保持稳定的药物浓度。故它能有效地控制病

人全天的血糖浓度，并且，不增加患者低血糖的发生率。患有严重胃肠疾病，如严重胃肠狭窄或严重腹泻的糖尿病患者不宜服用此药。

7.*** 格列喹酮 (糖适平 )

糖适平为第二代磺脲类药物。副作用最小，其降糖的强度与Ｄ８６０相仿。经口服后吸收快而且完全，半衰期最短，仅为1～2小时，8小时后血液中已无法测出，而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是它95％通过胆汁排出，自肾脏排出的比例不足5％，不受肾功能的影响。而且作用温和，很少引起低血糖症。故糖适平是糖尿病合并肾病患者的首选药物。糖适平尤其适用于老年以及有轻、中度糖尿病肾病患者及已有肾功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。

适用于老年糖尿病和糖尿病伴轻、中度肾功能减退，及服用其他磺脲类药物反复发生低血糖者。一般每日剂量为30～120毫克，分2～3次餐前30分钟口服。

8. *** 格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）：

格列美脲为第三代磺脲类药物，其降糖作用仅次于优降糖。格列美脲可增强机体对胰岛素的敏感性。并且，它还有模拟胰岛素的作用，因此，格列美脲在调节病人的血脂及减轻病人体重方面都有明显的作用。

在体内容易与蛋白质快速结合和解离，对血糖控制较为稳定，不易引起低血糖。

伊瑞是一种新型磺脲类降糖药，使用剂量小而作用强，降糖作用与血糖升高有关，血糖不高时降糖效果不明显，所以不大引起低血糖，其降糖方式和降糖效果与优降糖都很相似。

适用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。初始剂量为每天1毫克，早餐前服用较好。根据血糖监测结果，每1～2周按1，2，3，4，6 毫克递增，个别患者最大剂量可用至8毫克。目前认为该药具有起效快、作用强、持续时间长、安全、低剂量、低毒性等特点，注意事项与第二代磺脲类药物相似。

为磺脲类降糖药中的中长效制剂，初始剂量为1mg，一天一次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量，如：每1-2周增加1mg，一般病人每天剂量为 1mg-4mg，仅少数病人每天剂量为6mg-8mg。一般一天一次顿服，建议在早餐前服用，若不吃早餐，可于第一次正餐之前即刻服用。服用时不得嚼碎。

在老年２型糖尿病患者中,格列美脲可以改善胰岛素抵抗(可能是通过它的胰外作用),并且HbA1c和血液葡萄糖水平都得到了改善,这种改善机制可能有血浆脂联素升高等因素的参与。本研究结果提示:格列美脲对于老年２型糖尿病患者的治疗比其他磺脲类药物有更大的优势

亚莫利有每片1mg，2mg两种片剂。

用法用量遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是

6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过2mg。

不良反应 1．低血糖，本品可引起低血糖症，尤其老年体弱患者在治疗初期，不规则进食，饮酒及肝肾功能损害患者，据报道，发生率为2%。 2．消化系统症状：恶心呕吐，腹泻、腹痛少见。 3．有个别病例报道血清肝脏转氨酶升高。 4．皮肤过敏反应，瘙痒、红斑、荨麻疹少见。 5．其他：头痛、乏力、头晕少见。

禁忌症 1．已知对格列美脲有过敏史者禁用。 2．糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗 3．孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

注意事项 1．病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。 2．治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。 3．避免饮酒，以免引起类戒断反应。

二、双胍类：适用于II型、肥胖的患者

双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是什么呢？它是让你身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以呢你同样在打胰岛素，你原来利用得不好，用了双胍类以后呢，它就可以利用好了，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类药一般适用于II型糖尿病肥胖的病人，肥胖类病人用药首选双胍类药。或者用降糖灵，或者用二甲双胍。那有人会问了，究竟这两种药哪种好？降糖灵比较便宜，但是它的副作用相对大一些，二甲双胍比降糖灵稍微贵一点，它的副作用就会比降糖灵少了很多。所以有条件的话应该用二甲双胍为好，双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，我们一般主张一顿饭吃一半，喝一点汤，把药送进去，为什么这样做呢，因为你胃里已经有饮食了，这样它就减少对胃的刺激，或者你吃饭中间忘了你吃饭了以后立马把药吃进去，这是双胍类用药的规定。

其作用机理为增加外周组织对葡萄糖的利用，抑制肠内葡萄糖的吸收，抑制肝糖输出，增加胰岛素敏感性。主要有苯乙双胍和二甲双胍两种，苯乙双胍因其可引起严重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲双胍应用时要注意避免在有低氧血症，如呼吸衰竭、严重的心力衰竭的情况下使用；在肝肾功能不全的患者也要避免使用。

双胍类降糖药的作用方式与磺脲类完全不同，它们不刺激胰岛素的分泌，而是抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收，加强外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制糖分

从肝和肾的再生。另外双胍类降糖药还能增强胰岛素与其受体的结合及作用（即一定的胰岛素增敏作用）。

4种情况可放心用

⑴经饮食控制和体育锻炼，血糖仍未降到满意水平者。

⑵肥胖的高血糖患者。因为这类患者服用这类药物不会使体重进一步增加，而且还有点减低体重的功效，有人甚至认为双胍类降糖药可用于糖耐量损害者及肥胖的治疗。

⑶可以与磺脲类降糖药、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑二酮类和胰岛素合用，加强降糖力度。同时可以加用双胍类降糖药以减少胰岛素的用量。

⑷年龄不太大、肝肾功能问题不大，而且没有发生酮症危险的患者。

4大副作用仔细瞧

⑴乳酸性酸中毒。双胍类降糖药，尤其是降糖灵的最严重的副作用就是乳酸性酸中毒。当降糖灵的剂量大于每日150毫克时，就会使体内乳酸的生成量有所增加。老年人，或者年龄虽然不太大，但心血管、肺、肝、肾有问题的糖尿病病患者，由于体内缺氧，乳酸的生成增多，而其代谢、清除发生障碍，容易发生乳酸性酸中毒，这类患者如服用较大量的降糖灵，发生乳酸性酸中毒的危险性就明显增大。

⑵消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、腹胀、腹泻等，降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双胍大，其程度也比二甲双胍严重。

⑶肝、肾损害。对于肝功能不正常，转氨酶升高的糖尿病患者，或是肾功能不好，尿蛋白持续阳性，甚至血中肌酐和尿素氮等堆积、升高的患者，双胍类降糖药有使肝、肾功能进一步变坏的危险，最好不用。

⑷加重酮症酸中毒。降糖灵能促进酮体的生成，所以有酮症酸中毒或酮症酸中毒倾向的糖尿病患者不宜用之。

双胍类降糖药适用于１型、２型糖尿病患者。但１型糖尿病患者及重度的２型糖尿病患者，不能单独使用此类药物治疗，而应与其他类降糖药物联合使用。伴有以下病症的糖尿病患者，应禁用双胍类降糖药：（１）伴有肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人；（２）孕期及产后的女性糖尿病患者；（３）服用双胍类药物后，有严重恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状者；（４）有严重并发症（如酮症酸中毒、高渗昏迷等）的糖尿病患者；（５）嗜酒及长期服用西米替丁的患者。

１．降糖灵（苯乙双胍）

降糖灵作用的特点是：（１）它可以使病人的食欲减退；（２）它可以抑制病人肠道对葡萄糖及氨基酸的吸收；（３）降糖灵可以抑制病人脂肪的生成。因此，降糖灵具有减轻病人的体重和降低病人血糖的作用。因降糖灵的副作用较大，现已很少使用。

苯乙双胍(降糖灵)是一种老的双胍类降糖药，在国内知名度很大（代号是DB1）。口服降糖灵后很容易吸收，2～3个小时就达到高峰，半衰期为3个小时， 6～7个小时就从肾脏排出了，所以效果持续的时间不长。降糖灵单独使用不会引起低血糖症，它的主要副作用是可能引起乳酸性酸中毒。

另外，降糖灵对肝脏和肾脏要求也较高，所以欧洲和美国已不再给糖尿病患者服用它了。但在我国，目前降糖灵还未被淘汰，但要本着小剂量（每天最多吃3片）、勤观察的原则，而且年纪太大的人就不要再用降糖灵了

２．降糖片

降糖片的作用特点与降糖灵相似。但其副作用只有降糖灵的五十分之一。降糖片对病人餐后的血糖有显著的降低作用。因降糖片还具有降低病人的血脂和减轻病人体重的作用，故它能防治糖尿病的并发症，为２型糖尿病肥胖患者的首选降糖药。目前，在国外，降糖片是唯一被应用的双胍类降糖药。

３．盐酸二甲双胍片

盐酸二甲双胍片的作用特点是：它可以增强人体组织对胰岛素的敏感性；它可以减少胃肠道对葡萄糖的吸收，以起到减轻病人体重及降糖的作用。（１）由于盐酸二甲双胍是在进入人体的小肠后才能被溶解、吸收，所以它对胃肠道的刺激作用较轻。这使得更多的糖尿病患者能够接受盐酸二甲双胍的治疗。（２）由于盐酸二甲双胍片是在小肠内被溶解吸收的，因而减少了胃酸对它的损耗。故它比普通同类片剂的利用度高，增强了其降糖的作用，使它能够更有效地控制病人餐后的血糖浓度。