降糖药

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降糖药

简介当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。按照中西医的划分,降糖药物也分为中药降糖药和西药降糖药。降糖西药大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。其中目前国内常用的口服降糖药物以非胰岛素类药物为主,分为非胰岛素类促胰岛素分泌剂类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、胰岛素增敏剂类。其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物主要以胰岛素及其类似药物为主(详见百度“胰岛素”词条)。

降糖中药分类比较复杂,最简单的是按照药物组成分为单方制剂和复方制剂。需要说明的是,由于传统中药方剂的抓取、存放、煎煮比较麻烦,所以中药成药(中成药)的使用比传统煎煮方剂的使用更为普遍。但传统煎煮方剂的疗效更为理想。

无论中药降糖药还是西药降糖药,在使用中都应根据不同病情选择合适的降糖药物,并注意各类药物的适应症和禁忌症。同时必须特别强调的是饮食疗法和饮食控制是糖尿病患者的治本方法,需要终身坚持,不能因口服降糖药或加大降糖药用量而放松或放弃饮食治疗。西药种类

促胰岛素分泌剂这类药有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。

磺脲类(一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达):为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。

(二)格列齐特(达美康、孚来迪):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。

(三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。

(四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

(五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药,其作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达9小时,只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,可诱

导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药,其降糖强度从强至弱的次序为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。

非磺脲类新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物,对胰岛素的分泌有促进作用,其作用机制与磺酰脲类药物类似,但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快,因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有瑞格列奈。瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,药物相互作用较少,适用于餐后血糖的控制

双胍类本类药物不刺激胰岛β细胞,对正常人几乎无作用,而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌,主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍(格华止,美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素

抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生与发展,是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者,也可用于1型糖尿病患者,可减少胰岛素用量,也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗;由于它对胃肠道的反应大,应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。

α-糖苷酶抑制剂本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4—糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。其常用药物有:阿卡波糖、伏格列波糖。

(一)阿卡波糖(拜唐平):单独使用不引起低血糖,也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。可用于各型糖尿病,以改善2型糖尿病病人餐后血糖,亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。

(二)伏格列波糖(倍欣):为新一代α糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强,对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药,也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用

胰岛素增敏剂本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖,常与其它类口服降糖药合用,能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

(一)罗格列酮(文迪雅):新型胰岛素增敏剂,对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用,肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药,文迪雅由于存在引发心血管疾病风险,英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作,专家建议酌情慎用。

(二)吡格列酮:噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。在临床对照试验中,吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用,能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮(文迪亚)在全球的使用受到限制或者禁止,吡格列酮的市场将有所扩大。

胰岛素及其类似药物胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一,胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一。对于1型糖尿病患者,胰岛素是唯一治疗药物,此外,约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。目前国内外多家研究机构都在加紧对胰岛素非注射剂的研发。目前国内市场使用广泛的胰岛素制剂有:诺和灵(丹麦诺和诺德公司)

优泌林(美国礼来公司)

来得时(法国赛诺菲安万特公司)

甘舒霖(吉林通化东宝药业股份有限公司)

万邦林(江苏万邦生化医药股份有限公司)

中药种类现代药理研究证明,很多单味中药具有降糖作用。但中医药治疗糖尿病,与治疗其他疾病一样,其特点是重视患者的个体差异性和复方的使用。中医药治疗糖尿病不仅在于降低血糖,更重要的是注重防治糖尿病并发症,起到提高生活质量和延长寿命的作用。

单味降糖中药(一)黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用。临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。

(二)黄连:煎剂有降低血糖作用。从黄连整药中提炼的小檗碱(黄连素)可减少体重,显著改善葡萄糖耐量,还可增加脂肪燃烧,减少脂肪合成。

(三)黄精:有明显的降血糖作用。

(四)地黄(包括生地、熟地):具有降低血糖作用,且可改善血脂异常。临床应用于糖尿病时,多以生地配天冬、枸杞子等。

(五)人参:人参多糖有降血糖作用。人参还能增强胰岛素对糖代谢的影响。对轻症糖尿病,人参可与生地合用,人参每日用量为3~9克。

(六)山药:可显著降低实验小鼠的血糖,并可明显对抗血糖升高。

(七)鬼箭羽:有降血糖及增加体重的作用,并促使胰岛细胞增殖,胰β细胞增生。

(八)麦冬:可降低血糖,并促使胰岛细胞恢复,肝糖原增加。

单药有降糖作用的还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑

叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等。

复方降糖方剂中国历代用于治疗糖尿病的方子数不胜数,现选录一部分,供患者参考。以下方剂主要用于治疗2型糖尿病轻型患者,病情严重者仍需配合其他治疗措施。

(一)神仙减水法方(见《奇效良方》,此为现代剂量)

人参、花粉、知母、黄连、苦参、麦门冬、浮萍、白扁豆、黄芪各等份,研末混匀,每次服6克,每日2次。适用于气虚为主的糖尿病。

(二)合沉汤(见《石室秘录》,此为现代剂量)

熟地90克,山萸肉、麦冬各60克,玄参30克,车前子15克,水煎,代茶频饮。适用于肾阴亏虚型糖尿病。

(三)二冬汤(见《医学心悟》,此为现代剂量)

天冬、麦冬各6克,花粉、黄芩、知母、荷叶各3克,人参、甘草各1.5克。水煎服,每日1剂。适用于气阴两虚型糖尿病。

(四)引龙汤(见《辨证录》,此为现代剂量)

玄参90克,肉桂9克,山萸肉12克,麦冬30克,北五味3克,水煎服,每日1剂。适用于阴阳两虚型糖尿病。

(五)白龙散(见《中藏经》,此为现代剂量)

寒水石、甘草、葛根各等份,研末混匀,每次服6克,用麦冬煎浓汤送下,每日1剂。适用于阳明热甚的糖尿病。

(六)麦门冬汤(见《类编朱氏集验医方》,此为现代剂量)

麦冬、黄连、干冬瓜各30克,水煎服。适用于阴虚化热型糖尿病。

(七)消中渴不止方(见《圣惠方》,此为现代剂量)

浮萍草(干)90克,土瓜根45克,制成散剂,每剂6克,牛奶调服。适用于糖尿病口干多饮者。

(八)枸杞汤(见《千金方》,此为现代剂量)

枸杞30克,瓜蒌根、石膏(先煎)、黄连各9克,甘草6克,水煎服。适用于阴虚化热型糖尿病。

降糖中成药目前我国口服降糖中成药主要有:消渴丸、金芪降糖片、参芪降糖片\颗粒\胶囊、糖脉康颗粒、降糖舒胶囊、糖尿乐胶囊、玉泉丸、玉液消渴颗粒等。

降糖药的服用时间

糖尿病的用药是有讲究的。口服降糖药种类较多,因降糖机制不同而用法不同,且多与进餐时间有关,好几种降糖药是不能在餐后补服的。

1.a-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜糖平、卡博平、倍欣等。这类药物应在餐时与第一口饭同时嚼服。如果在餐后服用,无法起到降糖效果。

2.格列奈类常用的有诺和龙、唐力等,属胰岛素促泌剂。其降糖作用迅速而短暂,模拟生理性胰岛素分泌,主要用于控制餐后高血糖,也称餐时血糖调节剂。餐前半小时或进餐后服用均可引起低血糖,故应在餐前5~ 20分钟服用,不进餐不服药。

3.磺脲类药物常用的有优降糖、达美康、美吡达、迪沙片、糖适平等。大多数磺脲类降糖药需要半小时才起效,而降糖作用的高峰一般在服药后2~3小时出现。因此,建议在餐前20~ 30分钟服用磺脲类降糖药。

食疗降血糖 1.,水果:苹果、梨、桃、橙子、柚、樱桃、杨梅,香蕉、葡萄、荔枝要少吃。

2 ,五谷杂粮:小麦、燕麦、荞麦、小米、玉米、大豆、黑豆、薏米、绿豆、豌豆、豇豆、扁豆、豆腐。

3.,水产:青鱼、泥鳅、蚌、泻、黄鳝、蛤蛎、海参、田螺、虾蟹、甲鱼和三文鱼由于三文鱼中含有较多的虾青素,因此可以较多的长期食用。

4,保健品:蜂胶、虾青素、南瓜籽油,所有天然抗氧化的保健产品长期服用对糖尿病都有好处。

施今墨老先生的七对降糖药

施今墨老先生的七对降糖药 【“对药”一】:【苍术、玄参】 【主治】 消渴病。 尤以对高血糖者,用之即可显效; 对伴有胆固醇增高者,用之亦见效佳。 【常用剂量】 苍术 10--15克; 玄参 15--30克。 【“对药”二】:【葛根、丹参】 主治】 消渴病。 降低血糖, 但侧重于临床有瘀血症状者用之最宜。 舌质暗,或有瘀点、瘀斑,舌下静脉瘀滞等)【常用量】 葛根 10--15克 丹参 10--15克 【“对药”三】:【绿豆衣薏苡仁】 主治】 消渴病。 表现为上消诸症者尤为宜用。 【常用量】 绿豆衣 6--10克 薏苡仁 10--15克 【对药四】:【黄芪山药】 【主治】 消渴病。 临床表现为尿糖严重者,用之即可消除。【常用量】 黄芪 10--30克 山药 10--30克

【“对药”五】:【知母石膏】 【主治】 1、消渴病。 表现为上消口干、口渴、甚则大渴引饮者。 2、外感实热之证。 外感风寒,传变化热, 或温热之邪,入于肺、胃。 证见:高热不退、口渴、烦躁, 甚至神昏狂乱, 脉象洪大而数等外感气分实热之证。 【常用量】 知母: 6--10克; 石膏: 15--30克(打碎、先煎)。 【“对药”六】:【黄柏知母肉桂】 【主治】: 消渴病。 对表现为“下消”者, 临床所见:多尿、小便混浊等症者效佳, 尤对小便甚则如膏如脂等症者有立竿见影之效。【常用量】: 黄柏: 6--10克; 知母: 6--10克; 肉桂: 2--4克。 【“对药”七:玄参麦冬】 【主治】 消渴病。 表现为津少口干、口渴多饮,舌红少苔等症者。【常用量】 玄参: 10--30克; 麦冬: 10--15克。

关于糖尿病用药相关知识一

糖尿病用药的相关知识(一) 一、糖尿病的定义 糖尿病是胰岛素分泌缺陷或(和)胰岛素作用障碍,导致的一组以慢性高血糖为特征的代谢性疾病。慢性高血糖可导致多种组织、器官特别是眼、肾脏、神经、心血管的长期损伤、功能缺陷和衰竭。高血糖有显著的多尿、烦渴、多食及体重减轻等典型症状。 二、糖尿病诊断标准:一下3点中有2点符合即可诊断 1、有糖尿病症状并且随机血浆葡萄糖浓度≥11.1mmol/L; 2、空腹血浆葡萄糖浓度(FBG)≥7.0mmol/L; 3、口服葡萄糖耐量试验(OGTT)或餐后2小时血糖浓度≥11.1mmol/L。 三、糖尿病分型:共四型 1、Ⅰ型糖尿病:两个亚型 2、Ⅱ型糖尿病(90%) 3、其他特殊类型:八个亚型 4、妊娠糖尿病 四、糖尿病的药物治疗:包括口服降糖药和胰岛素两大类 口服降糖药的种类: 1、促胰岛素分泌剂 ①磺脲类药物:格列吡嗪、格列齐特 ②非磺脲类促泌剂(餐时血糖调节剂):瑞格列奈、那格列奈 2、胰岛素增敏药物:罗格列酮、比格列酮 3、双胍类药物:二甲双胍、苯乙双胍 4、α—糖苷酶抑制剂:阿卡波糖 五、磺脲类药物的特点: 1、格列本脲(优降糖):降糖作用强。半衰期长(10小时),易发生低血糖 2、格列吡嗪(美吡达):半衰期短(4小时),老年人使用安全,降低餐后血糖效果好 3、格列齐特(达美康):抑制血小板聚集,改善血管并发症,为高选择性的磺脲类降糖药 4、格列喹酮(糖适平):肝胆排泄,糖尿病合并肾病者适用,肝胆疾患慎用 六、磺脲类降糖药的适应症 用于治疗Ⅱ型糖尿病,饮食控制及运动治疗,血糖控制不满意者 服用方法:餐前半小时服用 七、磺脲类降糖药的禁忌症 1、Ⅰ型糖尿病及胰岛功能不全者禁用 2、妊娠糖尿病或糖尿病合并妊娠 3、肝肾功能异常者禁用 4、磺脲类药物过敏者慎用 5、合并急性并发症 6、活动性肺结核

新型降糖药——利拉鲁肽

新型降糖药——利拉鲁肽 2008年诺和诺德公司研制出治疗糖尿病的新药:胰高糖素样多肽-1(GLP-1)类似物——利拉鲁肽(Liraglutide)。大量研究证实,利拉鲁肽可显著改善胰岛β细胞功能,延缓糖尿病进程,并有疗效确切、降糖持久、低血糖少及多种降糖外效应,为糖尿病的治疗带来了新的希望。 1药理作用 GLP-1是由肠黏膜内分泌L-细胞受营养素刺激而分泌的多肽类激素,通过调节胰岛素和胰升血糖素分泌促进营养素吸收。GLP-1尽管具有多种治疗T2DM 的有益作用,但作为药物应用于临床却存在很大的难度。GLP-1进入人体后可被广泛存在的二肽基肽酶-4(DPP-4)快速降解,半衰期仅为1~2 min。如使用天然的GLP-1治疗T2DM只有持续输注才能保持有效浓度,这无疑限制了GLP-1的应用。为使GLP-1应用于临床,有两种可行方式:一是对GLP-1进行结构修饰产生GLP-1类似物,使其不易被DPP-4降解;二是抑制DPP-4,延缓内源性GLP-1的降解使其水平升高。目前GLP-1类似物和DPP-4抑制剂两类药物均获FDA审批,并已用于临床治疗糖尿病,已显示出良好的安全性和有效性。从目前临床数据看,GLP-1类似物对升高GLP-1水平,降低HbAlc和餐后血糖,发挥延迟胃排空,减少热量摄入,改善β细胞功能等作用似乎优于DPP-4抑制剂。天然GLP-1的长效类似物利拉鲁肽,与天然GLP-1分子结构相比,利拉鲁肽有一个氨基酸差异,并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,与天然GLP-1有97%同源性。利拉鲁肽除具有GLP-1的功效外,因脂肪酸侧链的存在,其分子不易被DPP-4降解,并能与白蛋白结合,有较高的代谢稳定性,半衰期长达12~14 h,仅需1.8 mg/次,1次/d注射就能起到良好的降糖效果[1]。 2利拉鲁肽的临床应用 2.1利拉鲁肽提供直接的胰岛β细胞保护作用体内研究显示,GLP-1可提高糖尿病大鼠模型的糖耐量,促进β细胞再生和修复,增加β细胞增生和新生,并抑制β细胞的凋亡,可提高β细胞质量和数量[2-4],并可作用于胰岛β细胞,改善β细胞功能,提高β细胞葡萄糖敏感性,促进胰岛素的合成与分泌。一项体外研究显示,利拉鲁肽可对抗低密度脂蛋白对胰岛β细胞增生的抑制作用,并抑制IL-1β诱导的β细胞凋亡,促进β细胞增生。利拉鲁肽还可以作用于胰岛α细胞,强烈抑制胰高血糖素释放,也可以作用于胰岛δ细胞,促进生长抑素的分泌(生长抑素又可参与抑制胰高血糖素的分泌)[5]。研究表明,利拉鲁肽可显著改善T2DM患者的血糖情况。利拉鲁肽通过两种途径维持β细胞的量:①直接作用于β细胞或胰岛前体细胞GLP-1受体,激活受体后信号传导以促进β细胞增生、新生,抑制β细胞凋亡。②降低升高的血糖和游离脂肪酸,抑制糖毒性和脂毒性,间接保护β细胞。 2.2利拉鲁肽葡萄糖浓度依赖性降糖利拉鲁肽能自动双向调节血糖,作为肠促胰素,是在营养物特别是碳水化合物的刺激下才释放入血,其促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性,即只有在血糖水平升高时才促进β细胞分泌胰岛素,并减少

最新整理降糖药分类说明知识讲解

降糖药分类说明 目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种,主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。 糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。 降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。 化学降糖药种类 促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,

岛素作用加强。 磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

关于糖尿病的基础知识

关于糖尿病的基础知识 糖尿病是由遗传和环境因素相互作用而引起的常见病,临床以高血糖为主要标志,常见症状有多饮、多尿,多食以及消瘦等,若得不到有效的治疗,可引起身体多系统的损害。引起胰岛素绝对或相对分泌不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低,引起蛋白质、脂肪,水和电解质等一系列代谢紊乱综合征,其中一高血糖为主要标志。临床典型病例可出现多尿、多饮、多食、消瘦等表现,即“三多一少”症状。严重患者可导致感染、心脏病变、脑血管病变、肾功能衰竭、双目失明、下肢坏疽等而成为致死致残的主要原因。高渗综合症是病症的严重急性并发症,初始阶段可表现为多尿、多饮、倦怠乏力、反应迟钝等,随着机体失水量的增加病情急剧发展,出现嗜睡、定向障碍、癫痫样抽搐,偏瘫等类似脑卒中的症状,甚至昏迷。 一、糖尿病典型的早期症状都有什么? 常见的糖尿病的早期症状表现有: 1、视力急剧下降,青少年双眼同时患上白内障,发展迅速。反复眼睑炎、睑缘炎;或眼外肌麻痹,突然上睑下垂、视力模糊、复视、头痛、头晕等症状都是糖尿病眼病的预警信号。 2、凡感耳痒,耳垢异常增多者,应考虑是否血糖控制不良,及时防控血糖。 3、口腔烧灼感、口腔黏膜干燥型患者可见牙龈红肿、压痛,牙周组织水肿。牙周袋形成,牙齿扣痛、松动、脱落等。 4、感觉多是从足趾开始。经数月或数年逐渐向上发展。典型的疼痛可为针刺、火烧、压榨或撕裂样疼痛。 还会有麻木、发冷感。常有蚂行感或麻木感,由于温度感丧失、痛觉迟钝而易发生下肢各种创伤和感染。 二、糖尿病的症状都有哪些常见的表现? 常见的糖尿病的症状表现有: 1、伤口愈合会非常缓慢,因为血糖高,黏膜屏障作用减低,伤口不容易愈合。 2、皮肤瘙痒,糖尿病会引起皮肤瘙痒,尤其是女性阴部的瘙痒更为严重。 3、经常感到疲乏、劳累。糖尿病早期,血糖升高,患者经常会感觉两脚无力,容易疲乏,腰膝酸软等。 4、视力下降。视物不清。糖尿病可引起白内障,导致视力下降,进展较快,有事也会引起急性视网膜病变,引起急性视力下降。 5、手脚经常感到麻木或者刺痛。糖尿病可引起末梢神经炎,出现手足麻木、疼痛及烧灼感等,也有的人会产生走路如踩棉花般的感觉, 6、经常或反复感染,比如尿路系感染、红肿及霉菌感染。 7、男性发生阳痿。糖尿病可引起神经病变和血管病变,从而导致男性性功能障碍,以阳痿多见。 8、女性发生阴道干燥异常。 三、糖尿病疾病都有哪些常见的症状? 常见的糖尿病的症状表现有: 1、由于失糖,糖分未能充分利用,伴以高血糖刺激胰岛素分泌,食欲常亢进,易有饥饿感,主食有时达1~2斤,菜肴比正常人多一倍以上,尚不能满足。多尿、多饮及多食临床上常称“三多症”。 2、多尿、烦渴、多饮由于糖尿,尿渗透压升高而肾小管回吸收水减少,尿量常增多。病者尿意频频,多者一日夜可二十余次,夜间多次起床,影响睡眠。

医学基础知识复习重点降糖药的分类及代表药物

学习必备欢迎下载 医学基础知识复习重点:降糖药的分类及代表药物 (4) 武汉人事考试网提醒您2016湖北事业单位招聘考试即将开始,现根据2015年武汉事业单位招聘考试详情对2016年武汉事业单位招聘考试进行分析,希望对大家有所帮助。湖北人事考试网汇聚第一手武汉事业单位招聘信息,最新真题,模拟题,各类考试资讯,报考指南,欢迎大家查看。 胰岛素增敏剂 本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖,常与其它类口服降糖药合用,能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。 (一)罗格列酮(文迪雅):新型胰岛素增敏剂,对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用,肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药,文迪雅由于存在引发心血管疾病风险,英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作,专家建议酌情慎用。 (二)吡格列酮:噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。在临床对照试验中,吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用,能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮(文迪亚)在全球的使用受到限制或者禁止,吡格列酮的市场将有所扩大。 以上为武汉人事考试网为大家带来的最新资讯消息,希望对大家有所帮助,更多考试详情,可以查看湖北人事考试网,武汉事业单位招聘信息全知道。

降糖药的分类及应用

降糖药的分类及应用 一:促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP 依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。 磺脲类 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达):为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康、优哒灵):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的 200-500 倍,其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。 (五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药,其作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时,只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药,其降糖强度从强至弱的次序为: 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物,对胰岛素的分泌有促进作用,其作用机制与磺酰脲类药物类似,但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快,因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有: 瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,药物相互作用较少,适用于餐后血糖的控zhi 二:双胍类 本类药物不刺激胰岛β细胞,对正常人几乎无作用,而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌,主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍(格华止,美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生与发展,是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿

GLP-1类药物作用机制及优点 新型糖尿病药物研究设计思路

Q: GLP-1类药物作用机制及其优点,试提供一种新型抗糖尿病药物的设计思路? A: 正常人胰岛素的分泌受多种因素的调节,其中两个主要的肠促胰岛素为葡萄糖依赖的胰岛素释放肽(GIP)和胰高糖素样肽1(GLP-1)。进餐刺激后,抑胃多肽GIP和GLP-1由肠道内分泌细胞分泌,这两种激素在糖代谢中的作用促使人们开始研究其在2 型糖尿病治疗方面的价值。有研究表明,外源性GLP-1能够使IGT患者的胰岛素分泌正常化,也能够降低2型糖尿病患者血糖水平。值得注意的是,2型糖尿病患者GLP-1分泌功能受损,提示肠促胰岛素分泌系统损伤也许是2型糖尿病病理生理基础之一。GLP-1通过G蛋白偶联受体介导发挥生理作用,由于G蛋白偶联受体分布广泛,GLP-1可以作用于心脏、胃、肺、肠道、垂体、内皮、肾脏、胰腺和外周及中枢神经系统。因此,GLP-1显示出多种药理作用,例如:降低血糖、改善胰岛β细胞功能、延缓胃排空以及增加饱腹感等。后两种作用可以减少能量摄入。生理性的GLP-1在体内会被二肽基态酶(DPP-4)迅速灭活,使GLP-1的理半衰期仅为1~2min。降解生成的片段GLP-9~36是GLP-1受体的拮抗剂,使得GLP-1与其受体的亲和力降至原来的1%,即使再补充GLP-1,也无法发挥正常的生理作用。正常生理下,GLP-1在体内主要由肾脏排泄,肾外组织起到协助清除的作用。为了最大限度的发挥GLP-1的药理活性,在研发新药时出现了两种不同的方向,第一种研制GLP-1类似物,第二种为研究DPP-4抑制剂。DPP-4抑制剂有西格列汀和维格列汀,GLP-1类似物包括利拉鲁肽、度拉鲁肽和正在研究的口服GLP-1类似物索马鲁肽。 GLP-1及其类似物不仅可以刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌进而降低血糖,还具有保护胰岛B细胞功能、减缓B细胞凋亡并促进其再生及毒副作用小的特点。 有别于传统口服降糖药和胰岛素的优势首先体现在它的降糖机理上:GLP-1是肠道细胞合成的一种多肽,它能够根据体内葡萄糖水平的高低“按需”调节胰岛素分泌,就像给胰腺装了个“开关”。当体内血糖过高时,它会将这一开关“打开”,释放胰岛素;而当血糖达到正常范围时,则“关闭”开关,使血糖停留在平稳的范围内,将低血糖发生的风险降到最低。β细胞功能的逐渐衰竭是导致糖尿病不断进展的“罪魁祸首”。现有的口服降糖药都不具备保护β细胞功能的作用,也就无法阻止糖尿病的进一步发展。在全球40多个国家的4000多名糖尿病患者中进行的LEAD研究证明,诺和力可以改善β细胞胰岛素分泌的数量和质量,因此有可能延缓糖尿病的发展进程。除了在降血糖、减少低血糖事件、保护β细胞功能方面表现优异,诺和力还能够降低体重。同时,由于它能够降低收缩压,在降低心血管疾病的风险方面也发挥出优势。这无疑给2型糖尿病患者带来了意外的“惊喜”。此外,诺和力提供了最大的治疗灵活性,每天只需用药一次,且可在一天中任何时间给药,不受用餐时间限制,最大程度的方便了患者用药。肥胖与糖尿病“密不可分”,肥胖既是糖尿病的早期症状,又是糖尿病的主要诱因。一方面,长期持续肥胖群体中糖尿病发病率明显升高。另一方面,在2型糖尿病群体中80%都是肥胖者。而GLP-1在临床试验中表现出的降糖和减肥功效及所提供的便利性,有望促使2型糖尿病患者群体更好地坚持治疗和主动管理自身病情。

常用口服降糖药的服药时间

常用口服降糖药的服药时间 口服降糖药大致分为:双胍类,促胰岛素分泌剂,α糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂,DPP-4抑制剂,SGLT-2抑制剂 一、双胍类 【代表药物】 二甲双胍。二甲双胍实在是太优秀了,目前一个药便自成一体。 【作用机理】 不影响胰岛素的分泌,对正常人没有作用,对2型糖尿病人降血糖作用明显,不引起低血糖。是糖尿病治疗的基石和首选用药。 1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖; 2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖(糖异生); 3、抑制肝脏内的肝糖原输出的血液中; 4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收; 5、增加胰岛素受体的敏感性,减低胰岛素抵抗。 【服药时间】 胃肠道副作用大,所以要随餐服用,或者餐后服用。 二、促胰岛素分泌剂 (一)磺脲类 【代表药物】 第一代已被淘汰; 第二代:格列吡嗪(美吡达),格列齐特(达美康),格列本脲(优降糖),格列喹酮(糖适平等);第三代:格列美脲(亚莫利)。 【作用机理】 1、促进胰岛素分泌; 2、增强胰岛素与其受体结合。 起效较慢,起效时间为服药后30分钟;作用维持时间长,特别容易发生低血糖。 【服药时间】 第二代药物饭前30分钟服药;第三代药物是长效药,每天一次用药,早餐时或第一次主餐时服药。(二)格列奈类 【代表药物】 瑞格列奈(诺和龙),那格列奈(唐力),米格列奈 【作用机理】 促进胰岛素分泌,起效快,维持时间短,被称为餐时血糖调节剂,主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。 【服药时间】 餐前15分钟内服药,一般掌握餐前1分钟服药。 三、DPP-4抑制剂(列汀类降糖药) 【代表药物】 西格列汀(捷诺维)、维格列汀(佳维乐)、沙格列汀(安立泽)、阿格列汀(尼欣那)和利格列汀(欧唐宁),是一类新上市的降糖药,号称"五朵金花"。 【作用机理】 进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素,肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。本类药物抑制DPP-4的活性,增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。 【服药时间】

新型降糖药――利拉鲁肽

新型降糖药――利拉鲁肽 2008年诺和诺德公司研制出治疗糖尿病的新药:胰高糖素样多肽-1(GLP-1)类似物――利拉鲁肽(Liraglutide)。大量研究证实,利拉鲁肽可显著改善胰岛β细胞功能,延缓糖尿病进程,并有疗效确切、降糖持久、低血糖少及多种降糖外效应,为糖尿病的治疗带来了新的希望。 1药理作用 GLP-1是由肠黏膜内分泌L-细胞受营养素刺激而分泌的多肽类激素,通过调节胰岛素和胰升血糖素分泌促进营养素吸收。GLP-1尽管具有多种治疗T2DM的有益作用,但作为药物应用于临床却存在很大的难度。GLP-1进入人体后可被广泛存在的二肽基肽酶-4(DPP-4)快速降解,半衰期仅为1,2 min。如使用天然的GLP-1治疗T2DM只有持续输注才能保持有效浓度,这无疑限制了GLP-1的应用。为使GLP-1应用于临床,有两种可行方式:一是对GLP-1进行结构修饰产生GLP-1类似物,使其不易被DPP-4降解;二是抑制DPP-4,延缓内源性GLP-1的降解使其水平升高。目前GLP-1类似物和DPP-4抑制剂两类药物均获FDA审批,并已用于临床治疗糖尿病,已显示出良好的安全性和有效性。从目前临床数据看,GLP-1类似物对升高GLP-1水平,降低HbAlc和餐后血糖,发挥延迟胃排空,减少热量摄入,改善β细胞功能等作用似乎优于DPP-4抑制剂。天然GLP-1的长效类似物利拉鲁肽,与天然GLP-1分子结构相比,利拉鲁肽有一个氨基酸差异,并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,与天然GLP-1有97%同源性。利拉鲁肽除具有GLP-1的功效外,因脂肪酸侧链的存在,其分子不易被DPP-4降解,并能与白蛋白结合,有较高的代谢稳定性,半衰期长达 12,14 h,仅需1.8 mg/次,1次/d注射就能起到良好的降糖效果[1]。 2利拉鲁肽的临床应用

降糖中药

降糖药: 1、人参:大补元气,强壮身体,能促进和调节新陈代谢,增强机体抵抗力,改善糖尿病患者的一般情况,降低血糖。人参人参多糖有降血糖作用。人参还能增强胰岛素对糖代谢的影响。对轻症糖尿病,人参可与生地合用,人参每日用量为3~9克。 2、黄芪:补益脾肺之气,有强心作用,并能保护肝细胞,防止肝糖原减少,促进肝细胞再生,有轻度降血糖和降压作用。黄芪黄芪多糖具有双向调节血糖作用。临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。 3、玄参:养阴清热,降火利咽。有扩张血管,促进肝细胞再生及抗脂肪肝作用。 4、枸杞子:补益肝肾,延缓衰老。有降血糖和降血压作用,并有促进肝细胞再生及抗脂肪肝的功能。 5、生地、熟地:补益肝肾,填补精血。其中生地偏滋阴凉血,熟地重在补益精血,二者都有一定的降血糖作用。地黄(包括生地、熟地)具有降低血糖作用,且可改善血脂异常。临床应用于糖尿病时,多以生地配天冬、枸杞子等。 6、生山药:补肝肾,健脾气,对糖尿病有一定的疗效。 7、地骨皮:养阴退虚热。含有不饱和脂肪酸,具有降血脂、抗脂肪肝作用,并有降低血糖的作用。 8、葛根:清热解表,升阳止泻。能够扩张血管,降低血糖。黄芩:清热解毒,燥湿。有抗脂肪肝、降低血糖及降血压的作用。 9、五味子:敛肺滋肾,生津敛汗,涩精止泻,宁心安神。对中枢神经系统有兴奋作用,并能强心,促进新陈代谢,改善糖尿病患者的全身状况。 10、知母:养阴清热泻火。药理研究证实,它除有解热、抗菌、镇痛作用外,还能降血糖。 11、玉竹:滋阴润肺,生津养胃,有强心和降血糖作用。 12、苍术:燥湿健脾,含有大量维生素A类物质,可治疗夜盲症及角膜软化症,也有降血糖和降血压作用。 13、茯苓:健脾利湿,有镇痛及降血糖作用。 14、玉米须:有利尿、降血压功能,并能促进胆汁分泌,降低血液黏稠度,有明显的降血糖作用。 单味降糖中药 15、黄连煎剂有降低血糖作用。从黄连整药中提炼的小檗碱(黄连素)可减少体重,显著改善葡萄糖耐量,还可增加脂肪燃烧,减少脂肪合成。 16、黄精有明显的降血糖作用。 17、山药可显著降低实验小鼠的血糖,并可明显对抗血糖升高。 18、麦冬可降低血糖,并促使胰岛细胞恢复,肝糖原增加。 19、鬼箭羽有降血糖及增加体重的作用,并促使胰岛细胞增殖,胰β细胞增生。单药有降糖作用的还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等。

如何选对药物合理降糖

如何选对药物合理降糖 1.合理选择、正确使用降糖药的原则 糖尿病分为Ⅰ型和Ⅱ型,发病的原因不同,选择的药物也各有所异。其中Ⅰ型糖尿病也称胰岛素依赖型,好发于青少年,体内的胰岛素分泌绝对不足,必须直接补充外源性胰岛素才能使体内的葡萄糖完成正常代谢。Ⅱ型糖尿病也称非胰岛素依赖型,患者体内也会出现胰岛素分泌不足,但分泌胰岛素的胰岛B细胞仍有功能,可以通过口服药物刺激其分泌增多。这一类糖尿病患者还可能出现胰岛素抵抗,这是由于体内周围组织的胰岛素受体数目减少或敏感性降低,使得患者体内的胰岛素虽然并不缺乏,但无法发挥正常的生理功能。对于Ⅱ型糖尿病患者,调节饮食和口服降糖药是首选,但如果口服降糖药控制不好,也需选择胰岛素注射治疗。 Ⅱ型糖尿病患者根据体重又分为肥胖和非肥胖两种,治疗方法也有不同。肥胖患者常伴有胰岛素抵抗和高胰岛素血症,因此使用磺酰脲类或外源性胰岛素无明显作用,应首选二甲双胍、阿卡波糖和罗格列酮等。对非肥胖患者,认为胰岛素分泌不足是其主要病因,使用磺酰脲类可以控制大多数患者血糖水平。其中磺酰脲类既根据维持时间分为短效、中效和长效,又根据作用强度分为强效、中效和低效等不同制剂,并不是作用时间越长、强度越高的药物就越好,需要根据患者年龄、肝肾功能、血糖水平和对不良反应的耐受情况等来选择。此外,正确的服用时间与方式也是口服降糖药能充分发挥疗效的前提。 注射用胰岛素根据维持疗效的时间分为速效、短效、中效、长效和预混多种剂型,以及动物、半合成人工、基因重组生物合成和人胰岛素类似物等多种来源。可以根据患者病情特点和经济承受能力来选择使用,同时结合这些制剂的起效时间和维持时间合理应用,才能达到平稳降糖的效果。 2.降糖药常见不良反应

糖尿病知识试题

糖尿病知识试题 一、填空题 1.DKA早期临床表现包括口渴、多饮、疲倦。 2.糖尿病低血糖(Whipple)三联征是指低血糖症状和体征、血糖浓度<3.0mol 、血糖升高至正常时症状消失或显著减轻。 3.最轻运动持续30分钟消耗90千卡热量;强度运动持续 5 分钟消耗90千卡热量。 4.无症状低血糖是指无明显低血糖的症状,但血糖≤ 3.9 mmol/L。 5.糖尿病的中医分类阴虚型、气阴两虚型、阴阳两虚型、血瘀兼证型、 阴阳欲绝型。 6.糖尿病慢性并发症主要包括感染、糖尿病心脑血管疾病、糖尿病神经病变、 糖尿病肾病、糖尿病眼病、糖尿病足、糖尿病骨关节病等。 7.酮体一般是指乙酰乙酸、丙酮、β-羟丁酸。 8. 胰岛素的不良反应有:低血糖、轻度水肿、过敏反应、脂肪营养不良。 9.代谢综合征伴有的症状有:高甘油三酯血症、高血压、中心型肥胖、微量白蛋白尿。 二、单项选择题 1.合理的糖尿病饮食,碳水化合物应占总热量的百分比为:( D ) A. 25%-30% B. 35%-40% C. 45%-50% D. 55%-60% 2.合理的糖尿病饮食,脂肪应占总热量的百分比为:( C ) A. 5%-10% B. 15%-20% C. 25%-30% D. 35%-40% 3.下列哪一项属于糖尿病大血管并发症?( A ) A.冠心病 B.眼底病变 C.糖尿病肾病 D.神经病变 4.诊断早期糖尿病肾病的主要依据:( D )

A.血肌酐水平升高 B.伴有糖尿病眼底病变 C.浮肿 D.尿中有微量白蛋白 5.糖尿病酮症酸中毒时最典型的早期临床表现为:( A ) A.头晕、乏力B.恶心、呕吐 C.视物模糊D.意识改变 6.为了解有无糖尿病视网膜病变,糖尿病患者应多长时间检查一次眼底?( B ) A.两年一次B.一年一次C.每次体检时都要查D.出现眼部症状后检查 7.最易导致低血糖昏迷的降糖药是:( A ) A.优降糖 B.亚莫利 C.达美康 D.糖适平 8.胰岛素治疗时,以下控制血糖最理想的治疗方案为:( D ) A. 每日两次注射预混胰岛素 B.每日三次注射短效胰岛素 C. 每日四次注射短效胰岛素 D. 每日三次餐前注射短效胰岛素+睡前注射中效或长效胰岛素 9.产生抗药性最强的胰岛素是(B) A 猪胰岛素 B 牛胰岛素 C 赖脯胰岛素 D 门冬胰岛素 E 人胰岛素 10.鉴别是不是Somogyi现象的最好的方法是(B) A 测早餐前空腹血糖 B 夜间多次测血糖 C 晚餐前测血糖 D 测晚餐后2小时血糖 11.如何处理糖尿病治疗过程中反跳性高血糖(Somogyi)现象(C) A 减少饮食中总热卡 B 增加胰岛素剂量 C 减少胰岛素剂量 D加用双胍类药 E 减少碳水化合物摄入 12. 抢救体重约50kg糖尿病酮症酸中毒的患者时,胰岛素用量为(A) A 4-6U/h B 7-10 U/h C 11-20 U/h D 21-30 U/h E 31-35 U/h 13. 2型糖尿病患者,空腹血糖10 mmol/L,肝功能ALT 120U/L。治疗首选下列哪种药物(E) A 罗格列酮 B瑞格列奈 C 吡格列酮 D 二甲双胍 E 胰岛素

降糖药物的实验设计方案

织对胰岛素不敏感而引起的代谢紊乱性疾病,以慢性高血糖为特征的,属中医“消渴”范畴。其临床表现为血液循环中葡萄糖浓度异常升高、尿糖阳性及糖耐量降低,典型症状为“三多一少”,即多饮、多食、多尿及体重减轻,且伴随有疲乏无力。严重者可发生酮症酸中毒、高渗性昏迷,且易合并多种感染。随着病程的延长,其代谢紊乱可导致眼、肾、神经、血管及心脏等多种组织的慢性病变[1] 世界卫生组织将糖尿病分为四种类型:1型糖尿病、2型糖尿病、其他类型糖尿病和妊娠期糖尿病,虽然每种类型的糖尿病的症状都是相似甚至相同的,但是导致疾病的原因和它们在不同人群中的分布却不同。不同类型的糖尿病都会导致胰腺中的β细胞不能产生足量的胰岛素以降低血糖的浓度,导致高血糖症的发生。1型糖尿病一般是由于自体免疫系统破坏产生胰岛素的β细胞导致的;2型糖尿病是由于组织细胞的胰岛素抵抗(通俗地说,就是细胞不再同胰岛素结合,使得进入细胞内部参与生成热量的葡萄糖减少,留在血液中的葡萄糖增多)、β细胞功能衰退或其他多种原因引起的;妊娠期糖尿病则与2型糖尿病相似,也是源于细胞的胰岛素抵抗,不过其胰岛素抵抗是由于妊娠期妇女分泌的激素(荷尔蒙)所导致的。 随着人类社会文明的发展,糖尿病患病率明显增加,且病死率仅次于癌症、冠心病、高血压,已经成为共同面临的主要公共健康问题之一。据世界卫生组织统计,目前全世界糖尿病患者约有3.66亿人,预计在20年内将达到6亿人;2010年调查数据显示中国患病人数为9700万,数量达到世界第一[2]。 当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。按照中西医的划分,降糖药物也分为中药降糖药和西药降糖药。对于轻、中型糖尿病患者口服降糖药是其治疗的首选药物,在临床上应用广泛。 实验材料与方法 实验动物:小鼠; 实验仪器:分光光度计、台式离心机、恒温水浴锅、天平; 实验材料:链脲佐菌素、葡萄糖氧化酶、柠檬酸、柠檬酸钠、葡萄糖、试管、生理盐水、胰岛素、蒸馏水、注射器; 血糖含量的测定方法 测定血糖前小鼠禁食12h,断尾取血,3000rpm离心10min。精密吸取20μl血浆,加入葡萄糖氧化酶混合试剂3.0ml,混合后置37℃水浴15min,用分光光度计在505nm处比色。同时,取蒸馏水和标准葡萄糖溶液(5.55mmol/L)各20μl作对照,与样品平行试验,用空白管调零,分别读取各管吸光度值。样品管吸光度与葡萄糖标准溶液吸光度比较,计算样品中葡萄糖含量(mmol/L)。计算公式如下 血糖(mmol/L)=(样品管吸光度/标准管吸光度)*5.55(mmol/L) 100mg/dl=5.55(mmol/L) 实验步骤: 糖尿病小鼠的造模 1、选取大小形态相似的健康小鼠50只,适应性喂养一周后禁食12h,于注射试剂 前测量血糖,记录; 2、将链脲佐菌素溶于柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液(0.1mol,pH4.5),并将溶液配置成 1%的注射液,避光、冰浴保存1h; 3、注射前禁食不禁水,一次性小鼠腹腔注射0.1mol/L柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液链脲

降糖药物的分类及选择

各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类:双胍类、胰岛素促泌剂(磺脲类和格列奈类)、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂、胰高血糖素样肽(肠促胰素)。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用,若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药,是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒,仅降低已升高的血糖,对正常血糖没有影响,是一种安全可靠的口服降糖药,特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢,可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等;其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等;可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用,包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好,为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用,后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加,但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性,增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖,适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平,适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率,尤其是绝经后的妇女,应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应,故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。

新型降糖药胰高血糖素样肽-1受体激动剂的心脏保护作用

新型降糖药胰高血糖素样肽-1受体激动剂的心脏保护作用 糖尿病是心血管疾病的主要危险因素,糖尿病患者发生冠心病和卒中风险增加2倍,而且糖尿病所致心血管疾病负担也在日益增加。另外,肥胖人群的增多使糖尿病发病率上升,肥胖本身也是糖尿病患者心血管疾病的独立危险因素。 尽管强化降糖明确减少糖尿病微血管并发症,但是否减少大血管并发症仍存在争议。降糖联合降脂、降压、减肥和增加体育锻炼等综合治疗被推荐用于减少心血管风险,但是综合治疗HbA1c达标率仍<50%,因此,需要新的降糖药物更好的降低血糖和控制心血管风险。 二肽基肽酶Ⅳ(DPP-IV)抑制剂和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂是新晋出现的糖尿病治疗药物,尽管最初研究报道这两类药物均有心脏保护作用,但大型临床试验证实DPP-IV抑制剂未能改善心血管预后,而研究GLP-1受体激动剂对心血管预后的随机临床试验正在进行中。 本文主要概括GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病的治疗效果、不良反应以及对心血管疾病高危患者的潜在价值。 糖尿病病理生理和肠促胰岛素的的作用 2型糖尿病病理生理涉及一系列代谢异常,包括胰岛素抵抗、胰岛素分泌不足、脂类分解、葡萄糖毒性、脂毒性、胰岛β细胞凋亡以及肠促胰岛素作用钝化等,其中肠促胰岛素在糖尿病发生发展中起着重要的作用。 肠促胰岛素由胃肠道细胞分泌,主要是促进胰岛素分泌维持血糖内稳态。“肠促胰岛素效应”最先在20世纪60年代被提出,糖依赖促胰岛素多肽和GLP-1是“肠促胰岛素效应”的主要执行分子。 糖依赖促胰岛素多肽由近端小肠K细胞分泌,在血糖升高情况下促进胰岛素分泌;GLP-1由远端小肠L细胞分泌,其结合内分泌胰岛上的受体,刺激胰岛素分泌,增强胰岛素基因转录和生物合成,抑制胰高血糖素分泌。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和GLP-1均快速被DPP-IV降解。 研究报道,GLP-1抑制胰岛β细胞凋亡,促进β细胞增殖和新生,另外,GLP-1可能作用于下丘脑,从而减小食欲、增加饱足感和促进体重减轻,体重减轻有助于减少胰岛素抵抗和维持正常血糖。 针对肠促胰岛素轴的药物 目前已开发两类针对肠促胰岛素轴的糖尿病治疗药物:GLP-1受体激动剂和DPP-IV抑制剂。GLP-1受体激动剂可以抵抗DPP-IV的降解作用,并且具有降糖、延迟胃肠道排空、减轻体重以及可能的心血管保护作用。口服DPP-IV抑制剂延迟内源性肠促胰岛素肽的降解,适度刺进胰岛素分泌,减少胰高血糖素产生。 GLP-1受体激动剂治疗效果和不良反应 早期安慰剂对照研究表明艾塞那肽(GLP-1受体激动剂,2/日)作为磺酰脲类、噻唑烷二酮类或二甲双胍单一或联合用药的辅助用药使HbA1c减少近0.9%,并且低血糖风险极低,只

降糖药物作用机理

降糖药物作用机理 吡格列酮 噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γPPAR-γ 1 ,PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。 格列本脲 1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能; 2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少; 3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖 格列齐特 本品是第二代磺酰脲类降血糖药,作用较强,其机理是选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放,使肝糖生成和输出受到抑制。本品经动物实验和临床使用证明能降低血小板的聚集和粘附力,有助于防治糖尿病微血管病变。 二甲双胍 降糖机制 ①本品的降糖机制和磺脲类不同,它不通过刺激胰岛素分泌,其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解,增加糖的利用,这一作用的主要部位在小肠,动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解,使空肠对糖的利用增加20%。 ②抑制肝糖元异生,由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。 ③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合,增加胰岛素对血糖的清除作用,由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点,本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用,使胰岛素刺激的糖元生成增加,胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。

各类降糖药之优缺点比较 (

各类降糖药之优缺点比较 全网发布:2014-09-26 17:23 发表者:王建华5158人已访问 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。 缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙、唐力,可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。 缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。 优点:二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显著改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜,性价比高。 缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。 4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点

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