甲砜霉素单琥珀酸酯钠盐的合成

甲砜霉素单琥珀酸酯钠盐的合成
甲砜霉素单琥珀酸酯钠盐的合成

甲砜霉素单琥珀酸酯钠盐的合成

邢瑞娟;李建军;闫晓娜;臧岩岩;赵胜伟

【期刊名称】《医学信息》

【年(卷),期】2015(000)034

【摘要】以DMAP为催化剂,甲砜霉素和琥珀酸酐反应得到一个新的甲砜霉素前体药物-甲砜霉素单琥珀酸酯,而后与碳酸氢钠反应得到水溶性较好的甲砜霉素单琥珀酸酯钠盐,总收率54%,纯度为99.5%。%To improve the solution of Thiamphenicol, sodium Thiamphenicol succinate, a new prodrug of Thiamphenicol, was designed and synthesized from Thiamphenicol via esterification with succinic anhydride in presence of DMAP and salt-forming reaction with sodium bicarbonate. The overal yield was about 54%.

【总页数】1页(309-309)

【关键词】甲砜霉素;抗生素;前药;甲砜霉素单琥珀酸酯钠;合成

【作者】邢瑞娟;李建军;闫晓娜;臧岩岩;赵胜伟

【作者单位】河北医科大学,河北石家庄050017;石家庄开发区博欣医药科技开发有限公司,河北石家庄050000;沈阳华泰药物研究有限公司,辽宁沈阳110016;石家庄开发区博欣医药科技开发有限公司,河北石家庄050000;石家庄开发区博欣医药科技开发有限公司,河北石家庄 050000

【正文语种】中文

【中图分类】

【相关文献】

注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯说明书

来源快易捷药品网 【药品名称】 注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯 【汉语拼音】 Zhusheyong Yansuan Jiafengmeisu Gan’ansuanzhi 【英文名】 Thiamphenicol Glycinate Hydrochloride for Injection 【主要成分】 主要组成成分本品主要成份为盐酸甲砜霉素甘氨酸酯。无辅料。 化学名称:[R-(R*,R*)]N-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺甘氨酸酯盐酸盐。 【分子式】 C14H18Cl2N2O6S.HCl 【分子量】 449.73 【性状】 本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。 【适应症】 用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。【规格】 按C12H15Cl2NO5S计:(1)0.5g(2)1.0g 【用法用量】 肌肉、静脉注射或静脉滴注。每日1g,分1~2次注射。肌肉注射时每次500mg,用0.9%氯化钠注射液3~5ml溶解后使用;静脉注射时每次1g,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后使用;静脉滴注时每次1g,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml~100ml溶解后使用。【不良反应】 在总共5943例中,有269例(4.53%)的不良反应报告。 1.由静脉注射引起的休克(≤0.1%)。头晕在0.1~5%之间。因此,要注意注射的剂量,并尽量减慢注射速度。 2.本品亦可引起造血系统的毒性反应,可发生再生障碍性贫血、红细胞生成抑制、白细胞和血小板减少,应进行充分的血液检查,当确认血液出现异常时,立即中止用药。 3.可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应及肝功能损害,其发生率在10%以下。 4.可出现过敏反应或皮疹,一旦出现症状或血液检查出现异常应立即中止使用。 4.早产儿及新生儿中尚未发现有"灰婴综合症"者。仅有个别报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。 5.有时会出现末梢性神经炎,需进行细致的观察。 6.中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗,会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重,停药后可改善,但不能完全恢复。 【禁忌】 1.造血机能低下的患者。 2.使用有可能引起骨髓抑制药物的患者。 3.对本品任一成份过敏的患者。 【注意事项】

兽医临床常用药物的配伍

各类常用药物的配伍 抗菌药物合理配伍,可达到协同或相加作用,从而增强疗效;配伍不当则可发生拮抗作用,使药物之间的相互作用抵消,疗效下降,甚至引起毒副反应。联合应用抗菌药物应掌握适应症,注意各个品种的针对性,争取协同联合,避免拮抗作用。现将常用的药物的配伍简介如下: 1、β-内酰胺类β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦钠合用有较好的抑酶保护和协同增效作用,青霉素类和丙磺舒合用有协同作用。与氨基糖甙类呈协同作用,但剂量应基本平衡。青霉素类不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用。例外的是治疗脑膜炎时,因青霉素不易透过血脑屏障而采用青霉素与磺胺嘧啶合用,但要分开注射,否则会发生理化性配伍禁忌。治疗脑膜炎也有用氯霉素与大剂量青霉素合用的,其给药顺序为先用青霉素,2-3小时后再用氯霉素。青霉素与维生素C、碳酸氢钠等也不能同时使用。 2、氨基糖甙类氨基糖甙类(链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素、安普霉素等)与β-内酰类配伍应用有较好的协同作用。甲氧苄氨嘧啶(TMP)可增强本品的作用。氨基糖甙类可与多粘菌素类合用,但不可与氯霉素类合用。氨基糖甙类药物间不可联合应用以免增强毒性,与碱性药物联合应用其抗菌效能可能增强,但毒性也会增大。链霉素与四环素合用,能增强对布氏杆菌的治疗作用;链霉素与红霉素合用,对猪链球菌病有较好的疗效:链霉素与万古霉素(对肠球菌)或异烟肼(对结核杆菌)合用有协同作用。庆大霉素(或卡那霉素)可与喹诺酮药物合用。链霉素与磺胺类药物配伍应用会发生水解失效。硫酸新霉素一般口服给药,与阿托品类药物应用于仔猪腹泻。 3、四环素类四环素类药物(土霉素、四环素、金霉素、强力霉素等)与本品同类药物及非同类药物如泰妙菌素、泰乐菌素配伍用于胃肠道和呼吸道感染时有协同作用,可降低使用浓度,缩短治疗时间。四环素类与氯霉素类合用有较好的协同作用。土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用。 4、大环内酯类红霉素(罗红霉素、泰乐菌素、替米考星、北里霉素等)与磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、TMP的复方可用于治疗呼吸道病。红霉素与泰乐

无溶剂合成共性技术研究——4-甲砜基甲苯合成工艺的改进文献综述【文献综述】

毕业论文文献综述 化学工程与工艺 无溶剂合成共性技术研究——4-甲砜基甲苯合成工艺的改进 1 前言 甲砜甲苯(英文名称:methyl ptolyl sulfoue)为白色或米黄色粉状结晶,无味,中性。在医药方面,是合成抗生素甲砜霉素、甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐和兽用抗菌药氟洛芬的重要中间体;在农业方面,是合成除草剂磺草酮以及有机合成中间体。 甲砜霉素及衍生物甘氨酸酯盐酸盐是新型的广谱抗生素[1-2],毒性低、副作用小;疗效长,具有优异抗菌作用,抗菌活性较氯霉素强6倍以上。在国外已广泛允许用于免疫抑制状态抗生素以及用作食品、饲料添加剂等,需求量逐渐增加[3]。国内甲砜霉素合成均采用对甲砜甲苯为原料,产量越来越大。造成对甲砜甲苯国内生产量满足不了市场需求。 磺草酮是捷利康公司80年代开发的新颖玉米田苗后除草剂。磺草酮是一种用酮于防玉米田阔叶杂草及禾本科杂草的环己二酮类除草剂。现已在美国、欧洲等许多国家获得广泛应用。我国玉米田播种面积约占早田播种面积的1/3,玉米产量约占粮食作物总产量的1/4,每年我国玉米草容面积约达700万公顷以上。现用的玉米田除草剂品种较多,但多为苗前使用,如乙草胺、芬拉津等,使用效果受环境影响较大;苗后除草剂主要是澳苯睛等少数正在推广阶段的品种。因此,磺草酮的开发,对我国的农业生产具有十分重要的意义[4]。 磺草酮的合成路线非常多,可以甲苯、对甲基苯磺酸、对甲基苯磺酰氯、对氯甲苯、对硝基甲苯等常见工业原料为起始原料,最终合成磺草酮原药[5]。 目前,国内外工业生产甲砜甲苯的主要方法是以廉价易得的对甲苯磺酰氯为起始原料经还原和甲基化反应来合成:第一步对甲苯磺酰氯为原料,经亚硫酸钠还原成亚磺酸。第二步对甲苯亚磺酸钠经硫酸二甲酯甲基化反应得到甲砜甲苯[6]。 见下列反应方程式,两步反应都在水溶液中进行。 该工艺存在的缺点:1.第一步还原,对甲苯磺酰氯在水相进行,水解副反应影响收率[7]; 采用固体投料,产率不稳定。2.第二步甲基化,使用硫酸二甲酯作为甲基化试剂,该试剂毒性大,易水解,价格贵,且反应速率低。3.整个工艺生产成本高,总收率低,产品纯度不高。 对甲苯磺酰氯的水解:

大肠杆菌病的常用药物

- - . 禽大肠杆菌病是由埃希氏大肠杆菌的某些致病性菌株引起的多种疾病总称,包括大肠杆菌性败血症、肠炎、脐带炎、肝周炎、心包炎、腹膜炎、全眼球炎、卵黄性腹膜炎、输卵管炎、滑膜炎、关节炎、肉芽肿等,并能导致胚胎和幼雏死亡。由于大肠杆菌血清型复杂,给免疫防治带来一定的困难,药物防治仍是控制禽大肠杆菌病的主要手段。yz.ag365yz.ag365 本文就防治禽大肠杆菌病的常用药物作一简述。- - 考试资料

- - . yz.ag365yz.ag365 一、β-内酰胺类抗生素yz.ag365yz.ag365 β-内酰胺类抗生素为化学结构中含有β-内酰胺环一类抗生素,主要包括青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂。抗病作用机理均为抑制细胞壁的合成。yz.ag365yz.ag365 1、青霉素类。防治禽大肠杆菌病的青霉素类抗生素主- - 考试资料

- - . 要为半合成广谱抗生素氨苄西林、阿莫西林。氨苄西林、阿莫西林均耐酸、不耐酶,内服或肌注易吸收。阿莫西林耐酸较氨苄西林强,该药抗菌谱广,杀菌力强,作用迅速,阿莫西林的血清浓度比氨苄西林高1.5-3倍。阿莫西林对大肠杆菌有较强的抗菌作用,其体外抗菌谱等同于氨苄西林,但体内效果则增强2-3倍。yz.ag365yz.ag365 用法与用量:⑴氨苄西林:内服一次量为每千克体重10毫升或肌注为一次量每千克体重10毫升,1日2-3次。- - 考试资 料

- - . ⑵阿莫西林:内服一次量为每千克体重10-15毫升,1日2次。yz.ag365yz.ag365 2、头孢菌素类。为广谱半合成抗生素,具杀菌力强、抗菌谱广、毒性小、对酸和β-内酰胺酶比青霉素类稳定等优点,第三、四代头孢菌素对大肠杆菌具有较强的抗菌作用,因较贵而多用于宠物、种畜禽及贵重动物。临床上应用的有头孢噻呋、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢吡肟。yz.ag365yz.ag365 - - 考试资料

甲砜霉素

甲砜霉素 Jiafengmeisu Thiamphenicol C12H15Cl2NO5S 356.23本品为﹝R-(R*, R*)﹞N-﹝1-(羟基甲基)-2-羟基-2-﹝4-(甲基磺酰基)苯基﹞乙基﹞-2,2-二氯乙酰胺。按干燥品计算,含C12H15Cl2NO5S不得少于98.0%。 【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭。 本品在二甲基甲酰胺中易溶,在无水乙醇中略溶,在水中微溶。 熔点本品的熔点(附录51页)为163~167℃。 比旋度取本品,精密称定,加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml 中约含50mg的溶液,依法测定(附录53页),比旋度为-21°至-24°。 吸收系数取本品,精密称定,加水溶解(约40℃加热助溶)并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录26页),分别 1%)分别为25~28和在266nm和273nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E 1cm 21.5~23.5;精密量取上述供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,在224nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E1cm1%)为370~400。 【鉴别】(1)取本品与甲砜霉素对照品适量,分别加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。照薄层色谱法(附录33页)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-甲醇(97:3)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 (4)取0.1%的本品溶液5ml,加0.1mol/L硝酸银溶液2ml,不得有沉淀生成。取本品50mg,加乙醇制氢氧化钾试液2ml使溶解,防止乙醇挥散,在水浴中加热15分钟,溶液显氯化物的鉴别反应(附录25页)。 即:取上述溶液,加稀硝酸使成酸性后,滴加硝酸银试液,即生成白色凝乳状沉淀;分离,沉淀加氨试液即溶解,再加稀硝酸酸化后,沉淀复生成。

氟苯尼考在动物疾病治疗上的应用

氟苯尼考在动物疾病治疗上的应用氟苯尼考(Florfenicol)为氯霉素第三代产品。由于氯霉素具有严重的导致再生障碍性贫血和免疫抑制等不良反应,故在食品动物生产中禁止使用[1]。 经研究证明:氯霉素化学结构中引起再生障碍性贫血的主要基团是芳香环上的对位硝基。而氟苯尼考则是以CH3SO4 取代了NO2基团,使化学结构发生了改变,故用于动物体内不产生再生障碍性贫血的不良反应。这是于上世纪八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药,1990年首次在日本上市,1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病,1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病。在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂,预防和治疗猪的细菌性疾病(邱银生等,1996)。目前在亚洲、欧洲、美洲的2 0多个国家上市,我国也已通过了该药

的审批。被批准临床用于鱼类、牛、猪等动物的细菌性疾病。氟苯尼考是新一代氯霉素类动物专用广谱抗生素,具有抗菌广谱、吸收好、体内分布广、安全高效等特点,对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著。由于氯霉素具有严重的致再生障碍性贫血的不良反应,国家已禁止用于食品动物。因此,在动物疾病防治上,尤其是食品动物氟苯尼考具有广阔的应用前景。[2] 1 氟苯尼考抗菌特性 氟苯尼考是一种氯霉素类的兽用广谱抗菌药,抗菌活性高于氯霉素及甲砜霉素,尤其对一些耐氯霉素及甲砜霉素的细菌仍然表现出较高的抗菌活性[3]。其抗菌特性如下: (1)具有极广的抗菌谱,对革兰氏阳性菌及阴性菌皆有强大的杀灭作用,对厌氧革兰氏阳性菌及阴性螺旋体,立克次氏体,阿米巴原虫等均有较强的抗菌作用。

药物合成题库(二)

药物合成题库(二) 一单项或多项选择 1下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 2下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 3药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 4 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 5 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 6 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化(D ) A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解 C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 7 β-内酰胺类抗生素的作用机制是(C ) A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性

C. 抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 8 阿莫西林的化学结构式为(C ) 9 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素(B ) A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素 E. 亚胺培南 10 头孢噻肟钠的结构特点包括(AD ) A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成 B. 含有氧哌嗪的结构 C. 含有四氮唑的结构 D. 含有2-氨基噻唑的结构 E. 含有噻吩结构 11 青霉素钠具有下列哪些性质( AB ) A. 遇碱β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有α-氨基苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 12下述性质中哪些符合阿莫西林(ABE ) A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好 C. 对β-内酰胺酶稳定 D. 易溶于水,临床用其注射剂

恩拉霉素说明书

ER恩拉霉素 多肽类抗生素,生长促进剂,饲料添加剂 产品介绍: 1.活性成分及含量: 每公斤有ER40 ER80 恩拉霉素40克(效价)80克(效价) 稀释剂玉米粉玉米粉 2.用途:用于猪鸡促生长和改善饲料报酬 3.用量: 鸡:恩拉霉素3~8克(效价)(即75克~200克恩拉鼎F-40或37.5克~100克恩拉鼎F-80)混入1吨饲料,连续饲喂。 猪:恩拉霉素2.5~10克(效价)(即62.5~250克恩拉鼎F-40或31.25克~125 克恩拉鼎F-80)混入1吨饲料,连续饲喂。 4.贮存:保持干燥,可室温保存。 5.有效期:24个月 6.规格:20公斤/袋或10KG/箱 恩拉霉素的化学特性 恩拉霉素的成品为碳酸钙做载体的干燥白色菌丝粉末。恩拉霉素分子量很大,不能被肠道吸收,可在肠道内发挥其强大的杀菌作用。 恩拉霉素的作用机理及抗菌活性 1.抗菌机理 恩拉霉素对革兰氏阳性菌的作用及强,主要机理是抑制细菌细胞壁的合成。细菌细胞壁主要是维持外形、保持渗透压稳定,其主要成分为粘肽,在革兰氏阳性菌,粘肽占细胞壁总量65—95%。恩拉霉素能阻止粘肽的合成,使细胞壁缺损,导致细胞内渗透压升高,细胞外液渗入菌体,使细菌变形肿大,破裂而死亡。恩拉霉素主要作用于细菌的裂殖阶段,不仅杀菌,而且溶菌。最小抑菌浓度为0.05—3.13μg/ml 2.恩拉霉素对产气荚膜梭菌的抗菌能力 产气荚膜梭菌在饲料中普遍存在,它能损坏小肠,加剧球虫病的严重性,降低畜禽的生产性能,它是造成鸡水便、坏死性肠炎和猪下痢的主要原因之一,目前已成为世界普遍关注的问题。从几种促生长抗生素对肉鸡场分离出的产气荚膜梭菌试验中发现,恩拉霉素具有最强的抗菌能力,并且未发现耐药菌株。 恩拉霉素对鸡的功效 恩拉霉素拌料对肉鸡和后备鸡均能起到促生长和改善饲料报酬的作用。 预防水便的功效 ◆鸡有时由于肠道菌群的紊乱,可出现排水便现象。恩拉霉素主要作用于肠道 菌群,可改善排水便的不良状况。

各种抗生素的用量和配伍禁忌

各种抗生素的用量和配 伍禁忌 Company number:【WTUT-WT88Y-W8BBGB-BWYTT-19998】

各种抗生素的用量和配伍禁忌 , , , 1、青霉素g(penicillin g)又名:青霉素、苄青霉素抗菌药物,肌注:5万~10万单位/千克体重。与四环素等酸性药物及磺胺类药有配伍禁忌。? 2、氨苄青霉素(ampicillin)又名:氨苄西林、氨比西林抗菌药物拌料:%~% ;肌注:25~40毫克/千克体重。? 3、阿莫西林(amoxicillin)又名:羟氨苄青霉素抗菌药物。饮水或拌料:%~%? 4、头孢曲松钠(ceflriarone sodium)抗菌药物,肌注:50~100毫克/千克体重,与林可霉素有配伍禁忌。 5、头孢氨苄(cefalexn)又名:先锋霉素iv,抗菌药物,口服:35~50毫克/千克体重。? 6、头孢唑啉钠(cefazolin sodium)又名:先锋霉素v,抗菌药物,肌注:50~100毫克/千克体重。 7、头孢噻呋(cefliofur)抗菌药物,肌注:毫克/只,用于1日龄雏鸡。 8、红霉素(eryhromycin)抗菌药物,饮水:%~%;拌料:~%不能与莫能菌素、盐霉素等抗球虫药合用。 9、罗红霉素(roxithromycin)抗菌药物,饮水:%~%;拌料:~与红霉素存在交叉耐药性。 10、泰乐菌素(tylosin)又名:泰农抗菌药物,饮 水: %~%;拌料: %~%,肌注: 30毫克 /千克体重,不能与聚醚类抗生素合用。注射用药反应大,注射部位坏死,精神沉郁及采食量下降1~2 天。

11、替米考星(tilmicosin)抗菌药物,饮水: %~%,蛋鸡禁用。 12、螺旋霉素(spiramycin)抗菌药物,饮水:%~%;肌注: 25~50毫克/千克体重。 13、北里霉素(kitasamycin)又名:吉它霉素、柱晶霉素抗菌药物,饮水: %~%,拌料: %~%肌注: 30~50 毫克/千克体重,蛋鸡产蛋期禁用。 14、林可霉素(lincomycin)又名:洁霉素抗菌药物,饮水:%~%,肌注: 20~50毫克/千克体重,最好与其他抗菌药物联用以减缓耐药性产生,与多粘菌素、卡那霉素、新生霉素、青霉素 0、链霉素、复合维生素 ) 等药物有配伍禁忌。15、泰妙灵(tiamulin)又名:支原净,抗菌药物,饮 水: %~%,不能与莫能菌素、盐霉素、甲基盐霉素等聚醚类抗生素合用。 16、杆菌肽(bacitracin) 抗菌药物,拌料:%,口服:100~200 单位/只,对肾脏有一定的毒副作用。 17、多粘菌素(colistin)又名:粘菌素、抗敌素,抗菌药物,口服:3~8毫克/千克体重,拌料: %,与氨茶碱、青霉素、头孢菌素、四环素、红霉素、卡那霉素、维生素、碳酸氢钠等有配伍禁忌。 18、链霉素(streptomycin),抗菌药物,肌注:5 万单位/千克体重,雏禽和纯种外来禽慎用。 19、庆大霉素(gen**ycin),抗菌药物,饮水:%~%,肌注:5~10 毫克/千克体重,与氨苄青霉素、头孢菌素类、红霉素、磺胺嘧啶钠、碳酸氢钠、维生素c 等药物有配伍禁忌。注射剂量过大,可引起毒性反应,表现水泻、消瘦等。 20、卡那霉素(kanamycin)抗菌药物,饮水:%~%,肌

甲砜霉素内控质量标准

制药GMP管理文件 一、目的:制定甲砜霉素的内控质量标准,规范公司甲砜霉素的采 购与使用。 二、适用范围:适用于甲砜霉素的采购与验收。 三、责任者:生产部、检验员、仓库保管员。 四、正文: 甲砜霉素 【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭。 本品在二甲基甲酰胺中易溶,乙醇中略溶,在水中微溶。 熔点本品的熔点为163--167℃。 比旋度本品,精密称定,加二甲基酰胺溶解并稀释成每1ml中含50 mg 的溶液,依法测定,比旋度为-210~-240。 【鉴别】1取本品与甲砜霉素对照品,分别加甲醇制成每1ml中约含10mg的溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以醋酸乙酯-甲醇(97:13)为展开剂,展开后,晾干,置紫外灯(254nm)下检视,供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。

2 本品的红外线吸收图谱应与对照品的吸收图谱一致。 3取本品约5mg,加水5ml,加0.1mol/L硝酸银溶液2ml,不得有沉淀产生。取本品50mg,加乙醇制氢氧化钾试液2ml使溶解,防止乙醇挥发,在水浴中加热15分钟,溶液显氯化物的鉴别反应。 4在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 【检查】酸碱度取本品0.1g,加水20ml溶解,加麝香草酚蓝指示液0.1ml,如显蓝色,加0.02mol/L的盐酸溶液0.10ml,应变为黄色;如显黄色,加0.02mol/L氢氧化钠溶液0.10ml,应变为蓝色。 氯化物取本品0.5g,加水30ml,振摇5分钟,滤过,取滤液15ml,加稀硝酸1.5ml,并立即加入0.1mol/L硝酸银溶液1ml,在暗处放置2分钟,依法检查,与标准氯化钠溶液5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%。 炽灼残渣取本品1.0g,依法检查,遗留残渣不得过0.1%。 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查,含重金属不得过百万分之十。 【含量】按干燥品计算,不得少于98.0%。 【储存】遮光、密闭,在干燥处保存。

抗菌素的英文缩写文档

抗生素分类及名称表 1。β-内酰胺类 分类化学名英文全称英文缩写 窄谱青霉素 青霉素G、 青霉素V penicillinG penicillinV P、PEN、PV 广谱青霉素氨 基 青 霉 素 氨苄西林ampicillin AM、AMP 安西林,安必 仙,安复平 amoxicillin AMX ,AMOX , AC 羧 基 青 霉 素 羧苄西林carbenicilli CB,BAR 替卡西林ticarcillin TIC,TC,TI 脲 基 青 霉 素 阿洛西林azlocillin AZ,AZL 美洛西林mezlocillin MZ,MEZ 哌拉西林piperacillin PIP,PI,PP 耐青霉氯唑西林cloxacillin 素酶双氯西林dicloxacillin DX , DIC 甲氧西林methicillin DP,MET,ME,SC

青霉素奈夫西林nafcillin NF,NAF 苯唑西林oxacillin OX ,OXS,OXA 氟氯西林flucloxacillin 脒基青霉素(抗G-杆菌青 霉素) 美西林mecillinam MEC 匹美西林 pivmecillina m 青霉素 /β- 内酰胺酶抑制剂阿莫西林/克拉维酸 Amoxicillin- clavulanic acid AMC ,A/C ,AUG AML,XL 替卡西林Ticarcillin TIM,T/C,TCC, 复合物克拉维酸 clavulanic acid TLC 氨苄西林 /舒巴坦 ampicillin- sulbactam AAM,A/S,AMS, AB 哌拉西林 /他唑巴坦 piperacillin- tazobactam TZP,PTZ,P/T, PTC 第一代头头孢唑林cefazolin CZ,CFZ,FAZ, KZ 头孢噻吩cephalothin CF,CR,CL,CEP, CE,KF

甲砜霉素单琥珀酸酯钠盐的合成

甲砜霉素单琥珀酸酯钠盐的合成 邢瑞娟;李建军;闫晓娜;臧岩岩;赵胜伟 【期刊名称】《医学信息》 【年(卷),期】2015(000)034 【摘要】以DMAP为催化剂,甲砜霉素和琥珀酸酐反应得到一个新的甲砜霉素前体药物-甲砜霉素单琥珀酸酯,而后与碳酸氢钠反应得到水溶性较好的甲砜霉素单琥珀酸酯钠盐,总收率54%,纯度为99.5%。%To improve the solution of Thiamphenicol, sodium Thiamphenicol succinate, a new prodrug of Thiamphenicol, was designed and synthesized from Thiamphenicol via esterification with succinic anhydride in presence of DMAP and salt-forming reaction with sodium bicarbonate. The overal yield was about 54%. 【总页数】1页(309-309) 【关键词】甲砜霉素;抗生素;前药;甲砜霉素单琥珀酸酯钠;合成 【作者】邢瑞娟;李建军;闫晓娜;臧岩岩;赵胜伟 【作者单位】河北医科大学,河北石家庄050017;石家庄开发区博欣医药科技开发有限公司,河北石家庄050000;沈阳华泰药物研究有限公司,辽宁沈阳110016;石家庄开发区博欣医药科技开发有限公司,河北石家庄050000;石家庄开发区博欣医药科技开发有限公司,河北石家庄 050000 【正文语种】中文 【中图分类】 【相关文献】

链霉素的制备(2)

链霉素的生产

组别:第二组 编制时间:2012.10.24 总页数:13 组员:陈镪 文庆 丁梦瑶 向莉 卢媛

一、抗生素 抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。 抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质,用于治病的抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲,抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。 二、抗生素分类 β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。 氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 1.四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 2.氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 3.大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 4.糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 5.喹诺酮类:包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 6..硝基咪唑类:包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 7.作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 8.作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. 9.抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 10. 抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 11. 抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 12. 具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 三、链霉素概述 链霉素(streptomycin)是一种氨基葡萄糖型抗生素,分子式C21H39N7O12,分子量:581.59 。 毒性LD50(mg/kg):对许多革兰氏染色阴性或阳性细菌有效,鼷鼠急性经口9000。对人低毒。 溶解情况:易溶于水,微溶于乙醇,不溶于甲醇、氯仿和丙酮。

各种抗生素的用量和配伍禁忌

各种抗生素的用量和配伍禁忌 , , , 1、青霉素g(penicillin g)又名:青霉素、苄青霉素抗菌药物,肌注:5万~10万单位/千克体重。与四环素等酸性药物及磺胺类药有配伍禁忌。? 2、氨苄青霉素(ampicillin)又名:氨苄西林、氨比西林抗菌药物拌料:%~% ;肌注:25~40毫克/千克体重。? 3、阿莫西林(amoxicillin)又名:羟氨苄青霉素抗菌药物。饮水或拌料:%~%? 4、头孢曲松钠(ceflriarone sodium)抗菌药物,肌注:50~100毫克/千克体重,与林可霉素有配伍禁忌。 5、头孢氨苄(cefalexn)又名:先锋霉素iv,抗菌药物,口服:35~50毫克/千克体重。? 6、头孢唑啉钠(cefazolin sodium)又名:先锋霉素v,抗菌药物,肌注:50~100毫克/千克体重。 7、头孢噻呋(cefliofur)抗菌药物,肌注:毫克/只,用于1日龄雏鸡。 8、红霉素(eryhromycin)抗菌药物,饮水:%~%;拌料:~%不能与莫能菌素、盐霉素等抗球虫药合用。 9、罗红霉素(roxithromycin)抗菌药物,饮水:%~%;拌料:~与红霉素存在交叉耐药性。

10、泰乐菌素(tylosin)又名:泰农抗菌药物,饮水:%~%;拌料:%~%,肌注:30毫克/千克体重,不能与聚醚类抗生素合用。注射用药反应大,注射部位坏死,精神沉郁及采食量下降1~2 天。 11、替米考星(tilmicosin)抗菌药物,饮水:%~%,蛋鸡禁用。 12、螺旋霉素(spiramycin)抗菌药物,饮水:%~%;肌注:25~50毫克/千克体重。 13、北里霉素(kitasamycin)又名:吉它霉素、柱晶霉素抗菌药物,饮水:%~%,拌料:%~%肌注:30~50 毫克/千克体重,蛋鸡产蛋期禁用。 14、林可霉素(lincomycin)又名:洁霉素抗菌药物,饮水:%~%,肌注:20~50毫克/千克体重,最好与其他抗菌药物联用以减缓耐药性产生,与多粘菌素、卡那霉素、新生霉素、青霉素0、链霉素、复合维生素) 等药物有配伍禁忌。 15、泰妙灵(tiamulin)又名:支原净,抗菌药物,饮水:%~%,不能与莫能菌素、盐霉素、甲基盐霉素等聚醚类抗生素合用。 16、杆菌肽(bacitracin) 抗菌药物,拌料:%,口服:100~200 单位/只,对肾脏有一定的毒副作用。 17、多粘菌素(colistin)又名:粘菌素、抗敌素,抗菌药物,口服:3~8毫克/千克体重,拌料:%,与氨茶碱、青霉素、头孢菌素、四环素、红霉素、卡那霉素、维生素、碳酸氢钠等有

抗生素的级别及分代

抗生素,顾名思义是抵抗致病微生物的药物。是由细菌、真菌或其他微生 物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。用于治病 的抗生素除由此直接提取外,还可用人工合成及部分人工合成(称半合成 抗生素)的方法制造而得,形成了庞大的抗生素家族,也是临床上广泛应 用的抗感染药物。抗生素以前被称为抗菌素,随着科技的发展及广泛地应用,其治疗面不断拓宽,不仅对细菌、真菌等“菌”类致病微生物具有抑 制和杀灭作用,而且螺旋体、支原体、依原体等其他致病微生物及恶性肿 瘤也有良好的抑制和杀灭作用,故将抗菌素改称为抗生素。目前,临床上 应用的抗生素品种繁多,按其化学结构可分为十大类。胺类这类药物品种最多,用量最大,治疗病种最广,是疗效最好的抗感染药,也是 抗生素中的主力军。这类药物主要包括两部分:①青霉素类,这是最早的β-内酰胺类,其疗效确切、价格低廉,常用的品种有青霉素钠盐或钾盐、氨苄西林钠(氨苄青霉素钠)、氧哌嗪青霉素(哌拉西林钠)、羟氨苄青 霉素(阿莫西林)等。②头孢菌素类,这类药物疗效高,毒性低,过敏 反应较青霉素类少,广泛用于各类感染性疾病,常用的品种有头孢氨苄(先 锋Ⅳ号)、头孢唑啉钠(先锋Ⅴ号)、头孢拉定(先锋Ⅵ号)、头孢曲松 钠(菌必治)等。氨基苷(甙)类常用的品种:链霉素、庆大霉素、 卡那霉素、小诺米星(小诺霉素)、阿司米星(阿司霉素)等四环素类常用的品种:四环素、土霉素、多西环素(强力霉素)等。氯霉素类 常用的品种:氯霉素、甲砜霉素、等。大环内酯类常用的品种:红霉素、罗红霉素、琥乙红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素(柱 晶白霉素)等。林可霉素类常用的品种:林可霉素(洁霉素)、克林 霉素(氯洁霉素)等。详细分类: 抗菌药物分类 一、?-内酰胺类抗生素(?-lactam antibiotics) (一)青霉素类(Penicillins) 1 青霉素类:青霉素G(Penicillin G) 2 苯氧青霉素(口服不耐酶青霉素):青霉素V(Penicillin V),非奈西 林(Phenethicillin),丙匹西林(Propicillin),芬贝西林(Phenbencillin) 3 耐青霉素酶青霉素:甲氧西林(Methicillin),萘夫西林(Nafcillin),苯唑西林(Oxacillin),氯唑西林(Cloxacillin),双氯西林(Dicloxacillin),氟氯西林(Flucloxacillin) 4 广谱青霉素:氨基青霉素氨苄西林(Ampicillin),匹氨西林(Pivampicillin),酞氨西林(Talampicillin),巴氨西林(Bacampicillin),海他西林(Hetacillin),依匹西林(Epicillin),美坦西林(Metampicillin),阿莫西林(Amocillin),环己西林(Cyclacillin) 抗假 单胞菌青霉素:羧苄西林(Carbenicillin),替卡西林(Ticacillin),阿

临床常用抗生素分类表

临床常用抗生素分类表 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1. 青霉素类: 青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林 2.青霉素类复方制剂: 阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林 3.青霉素类+酶抑制剂(舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦) 氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦 4.头孢菌素类: 第一代头孢菌素类: 头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠 第二代头孢菌素类: 头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠 第三代头孢菌素类 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺 第四代头孢菌素类头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗 头孢菌素类+酶抑制剂 头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+酶抑制剂) 5.碳青酶烯类 硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南 6.其他β-内酰胺类 拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南 7.氨基糖苷类 链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素 8.四环素类 四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素

甲砜霉素片(2015年版兽药典)100mg

甲砜霉素片说明书 兽用处方药【兽药名称】 通用名称:甲砜霉素片 商品名称: 英文名称:Thiamphenicol Tablets 汉语拼音:Jiafengmeisu Pian 【主要成分】甲砜霉素 【性状】本品为白色片。 【药理作用】药效学甲砜霉素属酰胺醇类抗菌药,具有广谱抗菌作用,对革兰氏阴性菌的作用较革兰氏阳性菌强,对多数肠杆菌科细菌,包括伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌高度敏感,对其敏感的革兰氏阴性菌还有巴氏杆菌、布鲁氏菌等。敏感的革兰氏阳性菌有炭疽杆菌、链球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。对厌氧菌如破伤风梭菌、放线菌等也有相当作用。但结核杆菌、铜绿假单胞菌、真菌对其不敏感。 药动学本品内服吸收迅速而完全。吸收后在体内广泛分布于各种组织。主要以原形从尿中排泄。在牛、绵羊的消除半衰期较氯霉素短,猪的消除半衰期为4.2 小时。 【药物相互作用】(1)大环内酯类和林可胺类与本品的作用靶点相同,均是与细菌核糖体50S 亚基结合,合用时可产生拮抗作用。 (2)与β-内酰胺类合用时,由于本品的快速抑菌作用,可产生拮抗作用。 (3)对肝微粒体药物代谢酶有抑制作用,可影响其他药物的代谢,提高血药浓度,增强药效或毒性,例如可显著延长戊巴比妥钠的麻醉时间。 【作用与用途】酰胺醇类抗生素。主要用于治疗畜禽肠道、呼吸道等细菌性感染。 【用法与用量】内服:一次量,每10kg 体重,畜、禽0.5~1 片。一日2 次,连用2~3 日。 【不良反应】(1)本品有血液系统毒性,虽然不会引起再生障碍性贫血,但其引起的可逆性红细胞生成抑制却比氯霉素更常见。 (2)本品有较强的免疫抑制作用,约比氯霉素强6 倍。 (3)长期内服可引起消化机能紊乱,出现维生素缺乏或二重感染症状。 (4)有胚胎毒性。 (5)对肝微粒体药物代谢酶有抑制作用,可影响其他药物的代谢,提高血药浓度,增强药效或毒性,例如可显著延长戊巴比妥钠的麻醉时间。 【注意事项】(1)疫苗接种期或免疫功能严重缺损的动物禁用。 (2)妊娠期及哺乳期家畜慎用。 (3)肾功能不全患畜要减量或延长给药间隔时间。 【休药期】28 日;弃奶期7 日。 【规格】100mg

常见抗生素的正确配伍

抗菌药物合理配伍,可达到协同或相加作用,从而增强疗效;配伍不当则可发生拮抗作用,使药物之间的相互作用抵消,疗效下降,甚至引起毒副反应。联合应用抗菌药物应掌握适应症,注意各个品种的针对性,争取协同联合,避免拮抗作用。现将常用的药物的配伍简介如下: 1、β-内酰胺类 β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦钠合用有较好的抑酶保护和协同增效作用,青霉素类和丙磺舒合用有协同作用。与氨基糖甙类呈协同作用,但剂量应基本平衡。青霉素类不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用。例外的是治疗脑膜炎时,因青霉素不易透过血脑屏障而采用青霉素与磺胺嘧啶合用,但要分开注射,否则会发生理化性配伍禁忌。治疗脑膜炎也有用氯霉素与大剂量青霉素合用的,其给药顺序为先用青霉素,2-3小时后再用氯霉素。青霉素与维生素C、碳酸氢钠等也不能同时使用。 2、氨基糖甙类 氨基糖甙类(链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素、安普霉素等)与β-内酰类配伍应用有较好的协同作用。甲氧苄氨嘧啶(TMP)可增强本品的作用。氨基糖甙类可与多粘菌素类合用,但不可与氯霉素类合用。氨基糖甙类药物间不可联合应用以免增强毒性,与碱性药物联合应用其抗菌效能可能增强,但毒性也会增大。链霉素与四环素合用,能增强对布氏杆菌的治疗作用;链霉素与红霉素合用,对猪链球菌病有较好的疗效:链霉素与万古霉素(对肠球菌)或异烟肼(对结核杆菌)合用有协同作用。庆大霉素(或卡那霉素)可与喹诺酮药物合用。链霉素与磺胺类药物配伍应用会发生水解失效。硫酸新霉素一般口服给药,与阿托品类药物应用于仔猪腹泻。 3、四环素类 四环素类药物(土霉素、四环素、金霉素、强力霉素等)与本品同类药物及非同类药物如泰妙菌素、泰乐菌素配伍用于胃肠道和呼吸道感染时有协同作用,可降低使用浓度,缩短治疗时间。四环素类与氯霉素类合用有较好的协同作用。土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用。 4、大环内酯类 红霉素(罗红霉素、泰乐菌素、替米考星、北里霉素等)与磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、TMP的复方可用于治疗呼吸道病。红霉素与泰乐菌素或链霉素联用,可获得协同作用。北里霉素治疗时常与链霉素、氯霉素合用。泰乐菌素可与磺胺类合用,红霉素类不宜与β-内酰胺类、林可霉素、氯霉素、四环素联用。

抗生素配伍禁忌

抗生素配伍禁忌(兽用) 一、抗生素选择的原则: ①认真阅读并理解药品的各种说明; ②掌握抗生素的适应症,选择敏感度高,抗菌作用强、组织渗透性好副反应少的药物; ③要熟悉细菌获得性耐药性的动性及对各种抗生素敏感度的变迁; ④要了解各类抗生素作用特点及同类抗生素中不同品种之间的差别。 二、理想抗生素应具备的特点: ①广谱、杀菌; ②长效、高效; ③给药方便、安全、无副作用; ④感染组织穿透性好; ⑤不易产生耐药性; ⑥配伍性好。 三、使用抗生素时的注意事项: ①病毒感染时为防止条件性细菌的继发感染应使用抗生素; ②在未确定何种致病菌时,要用广谱抗菌药物,以提高杀菌覆盖面,避免病菌漏网; ③掌握用药时机和期限,早期和急性期使用效果好; ④要控制使用剂量,保证效果;开始剂量要稍大,一般为维持剂量的两倍,称首剂量;以后再用维持剂量巩固疗效; ⑤根据药代及药效动力学,决定给药剂量和给药频率; ⑥联合使用时要十分注意配伍禁忌等。 四、常见抗生素治疗失败原因:

①细菌产生耐药性; ②给药途径不当; ③给药时机不当,剂量不当; ④靶组织(病灶)药物分布差; ⑤贮存不当; ⑥判断错误,导致误诊; ⑦混合感染; ⑧药物配伍不当。 五、抗生素(化疗药物)的联合配伍: 目的:降低药物毒性,扩大抗菌谱,增加疗效。 根据抗菌药物抗菌的强度(抑菌或杀菌)和作用的快慢可将其分为四个类型: 第一类:繁殖期速效杀菌剂,包括青霉素类、头孢菌素类 第二类:静止期慢效杀菌剂,包括氨基甙类、多粘菌素类 第三类:速效抑菌剂,包括四环素类、大环内酯类、氯霉素类 第四类:慢效抑菌剂,包括磺胺类 ①第一类和第二类联用有增强抗菌作用,如青、链霉素; ②第一类和第三类联用会有拮抗作用; ③第一类和第四类联用可能无影响即无重大意义,如青霉素类+磺胺嘧啶(SD)类; ④第二类和第三类联用有协同作用; ⑤第三类和第四类联用有协同相加作用; ⑥第二类和第四类联用有协同。

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