第五章 固体制剂-2 第六章 半固体制剂
一、填空题（共46分，每空2分）
1、硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由，，组成。
2、生产空胶囊的环境洁净度应达级，温度，相对湿度。
3、软膏剂是与混合均匀制成的半固体制剂。
4、软膏剂按分散系统可分为，，。
5、乳剂型基质由，，与组成，分为与两类。
6、软膏剂可采用，和乳化法方法制备。
7、栓剂的置换价是指与的比值。
8、胶囊剂的质量检查内容主要有，和。
二、选择题（共54分，每题3分）（单选或多选自己判断）
1、制备空胶囊时加入甘油，其作用（）
A.成型材料
B.增塑剂
C.胶冻剂
D.溶剂
E.保湿剂
2、下列哪种药物适合制成胶囊剂（）
A.易风化的药物
B.吸湿性的药物
C.药物的稀乙醇溶液
D.具有臭味的药物
E.易溶性的刺激性药物
3、一般情况下，制备软胶囊时，干明胶与干增塑剂的质量比是（）
A.1：0.3
B.1：0.5
C.1：0.7
D.1：0.9
E.1：1.0
4、将灰黄霉素制成滴丸剂的目的在于（）
A.增加溶出速度
B.增加亲水性
C.减少对胃的刺激
D.增加崩解
E.使具有缓释性
5、下列关于膜剂特点叙述错误的是（）
A.没有粉末飞扬
B.含量准确
C.稳定性差
D.吸收起效快
E.膜剂成膜材料用量小
6、单独用作软膏基质的是（）
A.植物油
B.固体石蜡
C.蜂蜡
D.凡士林
7、在凡士林中加入羊毛脂的作用是（）
A.调节基质稠度
B.增加基质稳定
C.增加基质的吸水性
D.使基质具有适宜的熔点
8、软膏中常加入硅酮，因为它们是良好的（）
A.防腐剂
B.溶剂
C.润滑剂
D.保湿剂
9、在油脂性软膏基质中，液状石蜡主要用于（）
A.改善凡士林的吸水性
B.调节基质稠度
C.作为乳化剂
D.作为保湿剂
10、软膏剂中加入Azone和DMSO的目的是（）
A.降低稠度
B.增加吸水量
C.吸收促进
D.提高药物稳定性
11、软膏常用制备的方法有（）
A.聚合法
B.制粒法
C.冷压法
D.研磨法
12、甘油常用作乳剂型软膏基质的（）
A.保湿剂
B.防腐剂
C.助悬剂
D.促渗剂
13、软膏剂与眼膏剂的最大不同点是（）
A.基质类型
B.无菌要求不同
C.制备方法
D.外观不同
14、制备混悬型眼膏时，不溶性药物必须通过几号筛（）
A.三号筛
B.五号筛
C.七号筛
D.九号筛
15、根据中国药典（2000版）规定，不作为栓剂质量检查项目的是（）
A.密度测定
B.融变时限测定
C.重量差异检查
D.药物溶出速度与吸收实验
E.刺激性
16、栓剂置换价通常的基准基质是（）
A.可可豆脂
B.椰油脂
C.甘油明胶
D.聚乙二醇类
17、下列哪种基质不是水溶性软膏基质（）
A.PEG
B.甘油明胶
C.羊毛脂
D.纤维素衍生物
E.卡波普
18、乳剂型软膏基质与口服乳的区别在于（）
A.油相的性状
B.乳化剂的用量
C.乳化温度
D.油相容积分数
固体制剂常用辅料总结
固体制剂常用辅料 一固体制剂分类 1.散剂(Powders)也称粉剂，系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制 剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类：1、按组成药味的多少，可分 为单散剂与复散剂；2、按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；3、按用途，可分为溶 液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 这种古老的传统固体剂型，在化学药品中应用不多，但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；2、外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3、制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；4、储存、运输、携带比较方便。 《医源资料库》：散剂，药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服：粗 末加水煮服；细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用：研成极细末，撒于患处，或用酒、醋、蜜等调敷于患处。 早在《黄帝内经》就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂表面积较大，具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点，至今仍是中医常用的治疗剂型。散剂制法简单，当不便服用丸、片、胶囊 等剂型时，均可改用散剂。散剂可分为内服散和外用散两种。内服散又可分为煮散（是中药特有的剂型之一，粉末较一般散剂为粗，不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制，服时有连渣吞服者，有去渣服汤者，视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等）、一般散（如平 胃散）两种，外用散剂，又可分为撒布散（如桃花散）、吹入散（如锡类散）、眼用散（如 八宝眼散）及牙用散（如牙疼散）等。 2.颗粒剂（Granules）系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂，颗粒 剂可分为可溶颗粒(通俗为颗粒)、混悬颗粒剂、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等，若粒径在105－500微米范围内，又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服，也可以 冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。 3.片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控 释片与肠溶片等。
药剂学-半固体制剂复习指南.
第十三章半固体制剂 学习要点 一、软膏剂 （一）概述 1. 定义： 软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。 乳膏剂(creams)系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂(pasters)系指大量的固体粉末（＞25%）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。 2. 临床应用： (1) 保护创面、润滑皮肤、局部治疗作用； (2) 通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。 3. 软膏的质量要求：均匀细腻，无糙感；稠度适当，易涂布；性质稳定，无变质；安全有效，不刺激；卫生合格，无过敏；损伤皮肤，先灭菌。 4. 组成：药物、基质（油脂性基质、水溶性基质、乳膏基质）、附加剂。 （二）软膏剂基质 1. 油脂性基质 (1) 特点：润滑无刺激，油膜促水合，配伍稳定好，细菌不易生，油腻不易洗，释药性能差。 (2) 品种： 1) 凡士林：黄白两种，仅能吸水5%，不适用于有多量渗出液的患处，但加入适量羊毛脂、胆固醇可增加其吸水性。 2) 石蜡与液状石蜡：常用于调节基质稠度或乳剂型基质的油相。 3) 羊毛脂：可吸收两倍量的水，因粘性太大较少单用，常与凡士林合用。 4) 蜂蜡与鲸蜡：一定的表面活性作用，在O/W型乳化剂基质中起稳定作用，常用于调节稠度或增加其稳定性 5) 二甲基硅油：又称硅酮，润滑作用好易于涂布，常与其他基质合用，做
为乳膏剂的润滑剂。但对眼睛刺激性大，不能用作眼膏基质。 2. 水溶性基质： (1) 特点：无油腻易洗除、释药快、能与渗出液混合、可用于糜烂性创面。 (2) 品种： 聚乙二醇：固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，可调节稠度。但对皮肤润滑性差，久用引起皮肤干燥，对季胺盐类及羟苯酯类等有配伍变化。 3. 乳膏基质： (1) 特点：稠度适宜易涂布、油水混合易清洗、渗透皮肤能力强；水不稳定药物不适用，分泌物多的皮肤病不可用。 (2) 组成：油相、水相和乳化剂。（提示：油相基质大多是固体或半固体，注意和乳剂的区别） 油相基质：硬脂酸、石蜡、液体石蜡、凡士林、蜂蜡、高级脂肪醇、植物油等。 乳化剂：皂类、十二烷基硫酸钠、脂肪酸山梨坦（司盘类）、聚山梨酯（吐温类）、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类）、聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽类）等。 其他：保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）、防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等）。 （三）软膏剂的处方设计 1. 药物性质： lg P≥1，分子量＜500，容易透过角质层；lg P≥3，皮肤驻留性好。 2. 基质选择： 表13-1 基质类型的选择原则 皮肤生理病理状况适宜基质只起皮肤表面保护与润滑作用油脂性基质 皮脂溢出性皮炎、痤疮等水溶性基质或O/W型乳膏基质急性而多量渗出液的皮肤疾患水溶性基质 皮肤炎症、真菌感染等皮肤病乳膏基质
固体制剂常用辅料总结复习过程
固体制剂常用辅料总 结
固体制剂常用辅料 一固体制剂分类 1.散剂(Powders)也称粉剂，系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类：1、按组成药味的多少，可分为单散剂与复散剂；2、按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；3、按用途，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。这种古老的传统固体剂型，在化学药品中应用不多，但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；2、外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3、制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；4、储存、运输、携带比较方便。 《医源资料库》：散剂，药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服：粗末加水煮服；细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用：研成极细末，撒于患处，或用酒、醋、蜜等调敷于患处。 早在《黄帝内经》就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂表面积较大，具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点，至今仍是中医常用的治疗剂型。散剂制法简单，当不便服用丸、片、胶囊等剂型时，均可改用散剂。散剂可分为内服散和外用散两种。内服散又可分为煮散（是中药特有的剂型之一，粉末较一般散剂为粗，不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制，服时有连渣吞服者，有去渣服汤者，视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等）、一般散（如平胃散）两种，外用散剂，又可分为撒布散（如桃花散）、吹入散（如锡类散）、眼用散（如八宝眼散）及牙用散（如牙疼散）等。 2.颗粒剂（Granules）系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状
药剂学第十三章半固体制剂
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.软膏剂 2.乳膏剂 3.栓剂 4.置换价 二、判断题(正确的填A,错误的填B) 1.软膏剂就是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2.软膏剂就是一种由药物与基质组成的半固体制剂,可外用或内服。( ) 3.乳膏剂就是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4.软膏与栓剂都就是半固体制剂。( ) 5.软膏剂就是一种可以起局部治疗作用,也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型与乳剂型三类。( ) 7.软膏剂也属于灭菌制剂,必须在无菌条件下制备。( ) 8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9.凡士林又称软石蜡,分黄、白两种,后者经漂白处理。( ) 10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11.石蜡与液状石蜡为饱与烃混合物,常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12.油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13.无水羊毛脂与含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14.乳剂性软膏基质与乳剂一样均由植物油、水与乳化剂组成。( )’ 15.乳剂型基质含水量较高,因此无需加保湿剂。( ) 16.用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大,新生钠皂形成的基质较硬,钾皂能形成较软的基质。( ) 18.新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19.十二烷基硫酸钠就是阴离子乳化剂,忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20.脂肪酸山梨坦与聚山梨酯均属于非离子型乳化剂,可单独使用,也可合用以调节HLB值。( ) 21.平平加O就是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物,属于W／O型乳化剂。( ) 22.乳化剂OP就是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物,为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23.水溶性基质就是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24.油脂性基质的软膏主要采用研磨法与熔融法制备。( ) 25.半固体状油脂性基质必须先加温熔化后,再与药物混合。( ) 26.软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27.眼膏剂就是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂。( ) 29.凝胶剂有单相凝胶与双相凝胶之分,前者如甘油明胶,后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30.水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31.卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名为卡波普。( ) 32.纤维素衍生物,如甲基纤维素与羧甲基纤维素钠,可在热水中溶解形成凝胶剂。( )
栓剂半固体制剂.知识点梳理
第七章栓剂 1、栓剂的基质： （1）油脂性基质：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯。 （2）水溶性栓剂基质：甘油明胶、PEG、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类（S-40）。 2、栓剂的质量检查：熔点范围测定、融变时限、重量差异。 3、肛门栓剂给药部位：以塞入距肛门口约50px处为宜。 第八章半固体制剂 1、软膏剂的基质： 基质是软膏形成和发挥药效的重要组成部分，是药物的载体，对软膏剂的质量及其药物释放与吸收有重要影响。常用基质类型：油脂性基质、乳剂型基质亲水或水溶性基质。 （1）油脂性基质：动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类。优点：形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用；主要用于遇水不稳定药物软膏；一般不单独用于制备软膏，可加入表面活性剂或制成乳剂型基质。 （2）乳剂型基质：固体的油相加热熔化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，最后在室温下成为半固体的基质。与乳剂相似，常用的油相多数为固体，分W/O（又称冷霜）、O/W（又称雪花膏）。常用的有皂
类、脂肪醇硫酸（酯）钠类、高级脂肪醇及多元醇酯类、聚氧乙烯醚衍生物。 （3）水溶性基质：由天然或合成的水溶性高分子物质所组成，溶解后生成水凝胶。目前常用的主要是聚乙二醇（PEG)类高分子，药剂中常用平均分子量300～60000，PEG 700以下为液体，PEG 1000、1500、1540为半固体，PEG2000~6000为固体。固体与液体PEG配合使用可得到半固体软膏基质。易溶于水，能与组织渗出液混合，多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除。耐高温不易霉败。吸水性强，皮肤有刺激感，久用皮肤有脱水干燥感。不宜用于水不稳定药物。 2、眼膏剂的基质：凡士林8份、液状石蜡1份、羊毛脂1份。
药物制剂辅料与包装材料
药物制剂辅料与包装材料 上篇药用辅料 第一章绪论 药物辅料:系指生产药品与调配处方时使用得赋形剂与附加剂;除活性成分以外,在安全性方面进行了合理得评估,且包含在药物制剂中得物质。 药物辅料影响药品质量得安全性、有效性、稳定性。 药物辅料在药物制剂中得作用: （1）药用辅料就是制备药物制剂得必要条件—制剂存在得物质基础 （2）药用辅料影响药物制剂得稳定性—化学、物理、生物 （3）药用辅料影响药物得吸收—溶解度、体外释放速度 （4）药用辅料影响体内得药物分布—靶向性 药用辅料得分类 来源分类:天然物、半天然物、全合成物 药用辅料得特点:专一性、实用性 第二章表面活性剂 第一节表面活性剂得概述 表面活性剂:具有亲水(极性)基团,亲油(非极性)基团组成,能显著降低表面张力得物质。 表面活性剂得结构特征:表面活性剂分子系由亲水(极性)基团,亲油(非极性)基团两部分组成分别处于分子得两端,具有两亲性、 表面活性剂根据解离得性质不同分为离子型表面活性剂与非离子型表面活性剂。
阴离子表面活性剂【Ｏ/W型】 (1)高级脂肪酸盐(肥皂类):硬脂酸、油酸、月桂酸等。(常用作软膏剂得乳化剂) (2)硫酸化物:十二烷基硫酸钠(SDS)、月桂醇硫酸钠(SLＳ)【比肥皂类稳定、较耐酸与钙、镁盐】 (３)磺酸化物:二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠(优良得洗涤剂、去污能力强) 阳离子表面活性剂: 季铵盐类化合物:苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】 两性离子表面活性剂: 天然得:卵磷脂、分为豆磷脂、蛋磷脂。(毒性小、生物相容性好) 合成得:氨基酸型与甜菜碱型。(起泡、去污作用好) 非离子表面活性剂【Ｗ/O型、毒性小、生物相容性好】 (1)蔗糖脂肪酸酯:脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯。 (２)多元醇型 1)蔗糖脂肪酸酯 2)脂肪酸山梨坦:司盘类,O/Ｗ型 ３)聚山梨酯:吐温 (3)聚氧乙烯型:卖泽、苄泽、普良尼克(泊洛沙姆)、 表面活性剂得品种 1、十二烷基硫酸钠:润湿、去污、乳化、发泡等功能、可口服、外用。 2、苯扎溴铵(新洁尔灭)能改变细菌胞浆膜得通透性,具有杀菌作用。 3、大豆磷脂:W/O型乳化剂。具有乳化能力,静脉注射用乳化剂
固体制剂工艺规程通则-散剂
固体制剂工艺规程通则-散剂 基本制备工艺流程图 一、配料： 1、处方计算、称量及投料必须复核、操作者及复核者均应在记录上签名。 2、称量顺序原则上先称辅料再称原料，先无色后有色，先质重后质轻，先固体后液体的原则。同一种原（辅）料称完后，再称另一种原（辅）料，为防止称错、混药，不得交叉称量；不得用一个撮瓢称料。 3、称量前检查电子计重台秤和电子计重天平的校准（水平），调零。电子计重
台秤最大量程150kg（感量50g）；电子计重天平最大量程30kg（感量1g）。4、制粒使用羟丙甲纤维素（HPMC)、羧甲纤维素钠(CMC-Na)、丙烯酸树脂作为粘合剂时，要求按工艺规程取相应辅料提前一个班浸泡后发往制粒组。 5、配好的物料应在清洁的容器里，容器内、外都应有标签，写明特料的品名、规格、批号、皮、毛、净重、日期和操作者姓名。 配料工作台图片： 二、原辅料混合 （一）、混合设备 1、概述： 固体混合是制备固体制剂的重要操作。混合的目的是药物的各组分在制剂中均匀一致，以保证剂量的准确与有效。混合的均匀与否对生产过程中的质量及成品质量都有直接影响。 在固体制剂生产中，混合使主料与辅料的含量均一是使固体制剂按处方规定剂量准确的决定因素。在固体制剂生产过程中制粒前的有效成分和辅料的搅拌混合；以及整粒后加入润滑剂和崩解剂时的总混都需要使用混合设备进行混合。混合程度是混合后均一程度的指标。 2、混合机理 物料混合时有三种不同的运动形式：对流混合、剪切混合、扩散混合。（1）、对流混合是指粉末在容器中翻转混合，或者用浆、片、相对旋转螺旋将相当大量的物料从一处转移至另外一处。在混合设备内形成固体的循环流进行混合。对流混合的效率与混合器的种类有直接关系。 （2）、由于物料颗粒的速度分布所产生的颗粒间的相互滑动和撞击以及搅拌叶
第六章半固体制剂
第六章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1．软膏剂 2．乳膏剂 3．栓剂 4．置换价 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2．软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。( ) 3．乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4．软膏和栓剂都是半固体制剂。( ) 5．软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6．软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。( ) 7．软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。( ) 8．常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9．凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。( ) 10．凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11．石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12．油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13．无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14．乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。( )’ 15．乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。( ) 16．用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17．新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。( ) 18．新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19．十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20．脂肪酸山梨坦和聚山梨酯均属于非离子型乳化剂，可单独使用，也可合用以调节HLB 值。( ) 21．平平加O是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于W／O型乳化剂。( ) 22．乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23．水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24．油脂性基质的软膏主要采用研磨法和熔融法制备。( ) 25．半固体状油脂性基质必须先加温熔化后，再与药物混合。( ) 26．软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27．眼膏剂是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28．用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂。( ) 29．凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分，前者如甘油明胶，后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30．水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31．卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，商品名为卡波普。( )
药物制剂辅料与包装材料精编WORD版
药物制剂辅料与包装材料精编W O R D版 IBM system office room 【A0816H-A0912AAAHH-GX8Q8-GNTHHJ8】
药物制剂辅料与包装材料 上篇药用辅料 第一章绪论 药物辅料：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；除活性成分以外，在安全性方面进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。 药物辅料影响药品质量的安全性、有效性、稳定性。 药物辅料在药物制剂中的作用： （1）药用辅料是制备药物制剂的必要条件—制剂存在的物质基础 （2）药用辅料影响药物制剂的稳定性—化学、物理、生物 （3）药用辅料影响药物的吸收—溶解度、体外释放速度 （4）药用辅料影响体内的药物分布—靶向性 药用辅料的分类 来源分类：天然物、半天然物、全合成物 药用辅料的特点：专一性、实用性 第二章表面活性剂 第一节表面活性剂的概述
表面活性剂：具有亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团组成，能显着降低表面张力的物质。 表面活性剂的结构特征：表面活性剂分子系由亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团两部分组成分别处于分子的两端，具有两亲性。 表面活性剂根据解离得性质不同分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。 阴离子表面活性剂【O/W型】 （1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：硬脂酸、油酸、月桂酸等。（常用作软膏剂的乳化剂）（2）硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS）、月桂醇硫酸钠（SLS）【比肥皂类稳定、较耐酸和钙、镁盐】 （3）磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠（优良的洗涤剂、去污能力强） 阳离子表面活性剂： 季铵盐类化合物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】 两性离子表面活性剂： 天然的：卵磷脂。分为豆磷脂、蛋磷脂。（毒性小、生物相容性好） 合成的：氨基酸型和甜菜碱型。（起泡、去污作用好） 非离子表面活性剂【W/O型、毒性小、生物相容性好】
第五章 固体制剂-2 第六章 半固体制剂
一、填空题（共46分，每空2分） 1、硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由，，组成。 2、生产空胶囊的环境洁净度应达级，温度，相对湿度。 3、软膏剂是与混合均匀制成的半固体制剂。 4、软膏剂按分散系统可分为，，。 5、乳剂型基质由，，与组成，分为与两类。 6、软膏剂可采用，和乳化法方法制备。 7、栓剂的置换价是指与的比值。 8、胶囊剂的质量检查内容主要有，和。 二、选择题（共54分，每题3分）（单选或多选自己判断） 1、制备空胶囊时加入甘油，其作用（） A.成型材料 B.增塑剂 C.胶冻剂 D.溶剂 E.保湿剂 2、下列哪种药物适合制成胶囊剂（） A.易风化的药物 B.吸湿性的药物 C.药物的稀乙醇溶液 D.具有臭味的药物 E.易溶性的刺激性药物 3、一般情况下，制备软胶囊时，干明胶与干增塑剂的质量比是（） A.1：0.3 B.1：0.5 C.1：0.7 D.1：0.9 E.1：1.0 4、将灰黄霉素制成滴丸剂的目的在于（） A.增加溶出速度 B.增加亲水性 C.减少对胃的刺激 D.增加崩解 E.使具有缓释性 5、下列关于膜剂特点叙述错误的是（） A.没有粉末飞扬 B.含量准确 C.稳定性差 D.吸收起效快 E.膜剂成膜材料用量小 6、单独用作软膏基质的是（） A.植物油 B.固体石蜡 C.蜂蜡 D.凡士林 7、在凡士林中加入羊毛脂的作用是（） A.调节基质稠度 B.增加基质稳定 C.增加基质的吸水性 D.使基质具有适宜的熔点 8、软膏中常加入硅酮，因为它们是良好的（） A.防腐剂 B.溶剂 C.润滑剂 D.保湿剂 9、在油脂性软膏基质中，液状石蜡主要用于（） A.改善凡士林的吸水性 B.调节基质稠度 C.作为乳化剂 D.作为保湿剂 10、软膏剂中加入Azone和DMSO的目的是（） A.降低稠度 B.增加吸水量 C.吸收促进 D.提高药物稳定性 11、软膏常用制备的方法有（） A.聚合法 B.制粒法 C.冷压法 D.研磨法 12、甘油常用作乳剂型软膏基质的（） A.保湿剂 B.防腐剂 C.助悬剂 D.促渗剂 13、软膏剂与眼膏剂的最大不同点是（） A.基质类型 B.无菌要求不同 C.制备方法 D.外观不同 14、制备混悬型眼膏时，不溶性药物必须通过几号筛（） A.三号筛 B.五号筛 C.七号筛 D.九号筛 15、根据中国药典（2000版）规定，不作为栓剂质量检查项目的是（） A.密度测定 B.融变时限测定 C.重量差异检查 D.药物溶出速度与吸收实验 E.刺激性 16、栓剂置换价通常的基准基质是（） A.可可豆脂 B.椰油脂 C.甘油明胶 D.聚乙二醇类 17、下列哪种基质不是水溶性软膏基质（） A.PEG B.甘油明胶 C.羊毛脂 D.纤维素衍生物 E.卡波普 18、乳剂型软膏基质与口服乳的区别在于（） A.油相的性状 B.乳化剂的用量 C.乳化温度 D.油相容积分数
药剂学第十一章固体制剂1.
第十一章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 习题部分 一、概念与名词解释 1．散剂： 2．粉碎： 3．临界相对湿度： 4．颗粒剂： 5．泡腾片： 6．湿法制粒： 7．干法制粒压片： 8．崩解迟缓： 9．片剂含量均匀度： 10．稀释剂： 11．崩解剂： 12．湿润剂： 13．缓释片或控释片； 14．舌下片： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．片剂制备过程中都必须将药物制成颗粒才能打片。( ) 2．含油类药物压片时应加吸收剂，如淀粉、糖粉等。( ) 3．片剂的稀释剂是用来增加体积和片重。( ) 4．丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅳ号均为理想的肠溶薄膜衣材料。( ) 5．片剂中最常见的是模印片。( ) 6．片剂加入表面活性剂后，均可改善其润湿性。加快其崩解。( ) 7．推片力是考察润滑的主要参数，推片力大，则说明润滑性差。( ) 8．咀嚼片常用甘露醇作为稀释剂，通常情况下不加崩解剂。( ) 9．片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性。( ) 10．片剂包糖衣的步骤：包粉衣层、包糖衣层、包有色衣层、打光。( ) 三、填空题 1．一般散剂中药物，除另有规定外，均应粉碎后通过号筛，儿科或外科用散剂应通过号筛，眼用散应全部通过号筛。 2．散剂制备的混合过程中，当两组分比例量相差悬殊时，应采用混合法。 3．分散片的主要特点是，分散片与泡腾片处方组成的主要区别。4．片剂制备方法有、、。 5．片剂的四种基本辅料是、、、。6．包衣方法分为、、。 7．片剂制软材时对软材的质量要求是。 8．制备片剂时制颗粒的目的有、、、、、。 9．经典的湿法制粒压片法的工艺流程为。 10．干法制粒有压片法和二种。 11．直接压片的优点有、、、。12．全粉末压片时解决粉末流动性差的措施有、等。
6半固体制剂
第六章半固体制剂 一、概念与名词解释 1.软膏剂 2.乳膏剂 3.糊剂 4.眼膏剂 5.凝胶剂 6.栓剂 7.置换价 二、判断题(正确的划V，错误的打X) 1.软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2.软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。（） 3.乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4.软膏和栓剂都是半固体制剂。( ) 5.软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。( ) 7.软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。( ) 8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9.凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。( )
10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11.石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。 ( ) 12.油脂性软膏基质中加人适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13.无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14.乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。( ) 15.乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。( ) 16.用一价皂乳化剂易形成O/ W型乳剂型基质。( ) 17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂 形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。( ) 18.新生多价皂形成的w/o型乳剂型基质通常较一价皂形成的O/W型 基质稳定。( ) 19.十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。 ( ) 20.脂肪酸山梨坦和聚山梨醋均属于非离子型乳化剂.可单独使用，也 可合用以调节HLB值。（） 21.平平加0是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物， 属于W/O型乳化剂。（） 22.乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混 合物，为非离子O/W型乳化剂。( ) 23.水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成 的。( )
药剂学第十三章半固体制剂演示教学
药剂学第十三章半固 体制剂
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1．软膏剂 2．乳膏剂 3．栓剂 4．置换价 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2．软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。( ) 3．乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4．软膏和栓剂都是半固体制剂。( ) 5．软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6．软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。( ) 7．软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。( ) 8．常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9．凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。( ) 10．凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11．石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12．油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13．无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( )
14．乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。( )’ 15．乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。( ) 16．用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17．新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。( ) 18．新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19．十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20．脂肪酸山梨坦和聚山梨酯均属于非离子型乳化剂，可单独使用，也可合用以调节HLB值。( ) 21．平平加O是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于W／O型乳化剂。( ) 22．乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23．水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24．油脂性基质的软膏主要采用研磨法和熔融法制备。( ) 25．半固体状油脂性基质必须先加温熔化后，再与药物混合。( ) 26．软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27．眼膏剂是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28．用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂。( )
药物制剂辅料与包装材料授课计划
课程授课计划 教学大纲（教学 纲要）制定部门 徐州生物工程职业技术学院 教材全称 （编者、出版单位、出版时间、版次）《药物制剂辅料预包装材料》王晓林 人民卫生出版社 主要教学参考书（名称、编者） 本课程本学期教学时数66 周学 时数 4 本学期教 学周数 16 本课程 总时数 66 本学期教学时数分配理论教学 编制说明： 1、主要教学内容： 药用辅料的用途，种类及选用原则，处方应用； 药品包装的作用和意义，常用药包材料和药包技术。 2、教学目标： 学生熟练掌握常用药用辅料的用途、选用原则和处方 应用 学生熟悉药品包装的常规方法 3、学生学习现状： 学生有一定的物理、化学、生物化学、药剂学、药理 学、药物分析等专业课基础，理论扎实。 实践教学无 习题课 复习 考核 机动 审批（核）人教务（系、部、办） 主任 教研组长制表日期
周次顺序授课章节学时作业备注1 1 第一章：绪论 2 课后作业 1 2 第二章：表面活性剂（1节） 2 2 3 第二章：表面活性剂（2、3节） 2 课后作业 2 4 第三章：高分子材料 2 课后作业 3 5 第四章：液体制剂辅料（1、2节） 2 3 6 第四章：液体制剂辅料（3~5节） 2 4 7 第四章：液体制剂辅料（6~8节） 2 课后作业 4 8 第五章：无菌制剂辅料（1、2节） 2 5 9 第五章：无菌制剂辅料（3、4节） 2 5 10 第五章：无菌制剂辅料（5、6节） 2 课后作业 6 11 第六章：固体制剂辅料（1、2节） 2 6 12 第六章：固体制剂辅料（3、4节） 2 7 13 第六章：固体制剂辅料（5、6节） 2 7 14 第六章：固体制剂辅料（7、8节） 2 8 15 第六章：固体制剂辅料（9~11节） 2 课后作业
药剂学——半固体制剂
药剂学——半固体制剂 要点： 1.软膏剂与乳膏剂 2.眼膏剂 3.凝胶剂 4.栓剂 一、软膏剂与乳膏剂 （1）软膏剂的概念、特点与分类 （2）软膏剂的基质 （3）软膏剂的制备及举例 （4）软膏剂的质量检查 （一）软膏剂的概念、特点与分类 软膏剂 药物＋油脂性/水溶性基质→均匀混合→具有适当稠度的半固体外用制剂→局部治疗为主乳膏剂：乳剂型基质 糊剂：固体粉末药物＞25% 凝胶剂 眼膏剂 油膏剂:麻油＋蜂蜡 （二）软膏剂的基质 1.油脂性基质
羊毛脂：一般是指无水羊毛脂。为淡黄色黏稠微具特臭的半固体，熔程36～42℃，具有良好的吸水性，为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度，称为含水羊毛脂，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。 2.乳剂型基质 ①乳膏剂的分类：O/W、W/O ②O/W乳膏剂的特点 ◆加防腐剂 ◆加保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇 ◆不适于：遇水不稳定药物 ③软膏剂乳剂型基质的组成 ◆油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇 加凡士林、植物油、液状石蜡调节稠度 ◆乳化剂 O/W：一价皂（钠皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇硫酸酯/钠（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物（平平加O，乳化剂OP）
W/O：多价皂（钙皂）、硬脂酸甘油酯（单+双）、脂肪醇（十六醇/十八醇）、脂肪酸山梨坦 水多拿伞举哦 对比——乳剂乳化剂的分类 ①表面活性剂：单分子膜，吐温、司盘 ②天然高分子化合物：0/W 阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄 ③固体粉末： 硅藻土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土 0/W 氢氧化钙/锌、硬脂酸镁 W/0 QIAN美女淘贵水货多、因美盖新是由头 3.水溶性基质 ◆聚乙二醇（PEG） 片剂黏合剂、润滑剂，滴丸、栓剂的水溶性基质 注意： ①吸水性强，刺激感较强，久用引起皮肤脱水干燥 ②不宜用于：遇水不稳定药物 ③和季铵盐类、山梨糖醇、羟苯酯类有配伍变化 适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳定的药物的软膏，对季铵盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。 （三）软膏剂的制备与举例 1.研磨法 2.熔融法 3.乳化法 实例：水杨酸乳膏——O/W型乳膏 油相：硬脂酸＋白凡士林＋液状石蜡 乳化剂：硬脂酸甘油酯＋十二烷基硫酸钠 二、眼膏剂
第六章 生物药剂学
第六章生物药剂学 第一节药物体内过程基础知识 ―、药物的体内过程 吸收、分布、代谢、排泄。 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。吸收过程决定药物进入体循环的速度与量，分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官，代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。药物的体内过程决定药物的血液浓度和靶部位的浓度，进而影响疗效。 二、药物的跨膜转运 （一）生物膜的结构 生物膜由脂质构成双分子层，膜结构具有半透性，脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过，小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收。
（二）药物的转运方式 1.被动转运被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性，无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。 （1）滤过：细胞膜上存在膜孔，水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道，如药物通过肾小球膜的滤过过程。 （2）简单扩散：解离度小、脂溶性大的药物易吸收。但脂溶性太强时，转运亦会减少。 药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。 2.载体转运载体转运由载体介导，生物膜中的蛋白质具有载体的作用。载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。 （1）主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受抑制剂的影响；⑥具有结构特异性；⑦主动转运还有部位特异性。 （2）易化扩散：易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制；也有饱和现象。与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。核苷类药物水溶性大，被动转运速度慢，主要依靠转运蛋白促进扩散方式跨膜转运。 3.膜动转运生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性。 以下哪几条具被动扩散特征 A.不消耗能量 B.有结构和部位专属性 C.由高浓度向低浓度转运 D.借助载体进行转运 E.有饱和状态 『正确答案』AC 关于易化扩散的错误表述是 A.又称中介转运 B.不需要细胞膜载体的帮助 C.有饱和现象 D.存在竞争抑制现象 E.转运速度大大超过被动扩散 『正确答案』B 例： A.药物由高浓度区向低浓度区扩散 B.需要能量
药物制剂辅料与包装材料
药物制剂辅料与包装材料 Prepared on 22 November 2020
药物制剂辅料与包装材料 上篇药用辅料 第一章绪论 药物辅料：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；除活性成分以外，在安全性方面进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。 药物辅料影响药品质量的安全性、有效性、稳定性。 药物辅料在药物制剂中的作用： （1）药用辅料是制备药物制剂的必要条件—制剂存在的物质基础 （2）药用辅料影响药物制剂的稳定性—化学、物理、生物 （3）药用辅料影响药物的吸收—溶解度、体外释放速度 （4）药用辅料影响体内的药物分布—靶向性 药用辅料的分类 来源分类：天然物、半天然物、全合成物 药用辅料的特点：专一性、实用性 第二章表面活性剂 第一节表面活性剂的概述 表面活性剂：具有亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团组成，能显着降低表面张力的物质。 表面活性剂的结构特征：表面活性剂分子系由亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团两部分组成分别处于分子的两端，具有两亲性。 表面活性剂根据解离得性质不同分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。 阴离子表面活性剂【O/W型】
（1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：硬脂酸、油酸、月桂酸等。（常用作软膏剂的乳化剂） （2）硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS）、月桂醇硫酸钠（SLS）【比肥皂类稳定、较耐酸和钙、镁盐】 （3）磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠（优良的洗涤剂、去污能力强） 阳离子表面活性剂： 季铵盐类化合物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】 两性离子表面活性剂： 天然的：卵磷脂。分为豆磷脂、蛋磷脂。（毒性小、生物相容性好） 合成的：氨基酸型和甜菜碱型。（起泡、去污作用好） 非离子表面活性剂【W/O型、毒性小、生物相容性好】 （1）蔗糖脂肪酸酯：脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯。 （2）多元醇型 1）蔗糖脂肪酸酯 2）脂肪酸山梨坦：司盘类，O/W型 3）聚山梨酯：吐温 （3）聚氧乙烯型：卖泽、苄泽、普良尼克（泊洛沙姆）、 表面活性剂的品种 1、十二烷基硫酸钠：润湿、去污、乳化、发泡等功能。可口服、外用。 2、苯扎溴铵（新洁尔灭）能改变细菌胞浆膜的通透性，具有杀菌作用。 3、大豆磷脂：W/O型乳化剂。具有乳化能力，静脉注射用乳化剂
半固体制剂
第九章半固体制剂：软膏剂和栓剂 一概念题 1.栓剂：系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 2.软膏剂：指药物与油脂性或水溶性基质混合制成均匀的半固体外用制剂。 3.置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。 4.可可豆脂：从可可树种仁中得到的白色或淡黄色天然固体脂肪。 5.融变时限：脂肪性基质栓剂均应在30min内全部融化，软化或触压无硬心。 二．填空题 1.栓剂按制备工艺和释药特点分类：普通栓、中空栓、双层栓、泡腾栓、缓控释栓等。 2.栓剂的制备方法：搓捏法、冷压法、热熔法。 3.软膏剂的制备方法：研和法、融和法、乳化法。 4.常用的软膏剂的基质：凡士林、羊毛脂、石蜡、二甲基硅油。 5.栓剂的常用基质：可可豆脂、聚乙二醇、甘油明胶、椰油脂、氢化花生油。 6.影响直肠栓中药物吸收的因素：生理因素、剂型因素、吸收促进剂。 三选择题 1.关于可可豆脂的错误表述是( C )。 A.可可豆脂具同质多晶性质 B.β晶型最稳定 C.制备时熔融温度应高于40℃ D.为公认的优良栓剂基质 2.制备栓剂时,选用润滑剂的原则是( D )。 A.任何基质都可采用水溶性润滑剂 B.水溶性基质采用水溶性润滑剂
C.油溶性基质采用水溶性润滑剂,水溶性基质采用油脂性润滑剂 D.无需用润滑剂 3.下列有关的正确表述是( C )。 A.药物的重量与基质重量的比值 B.药物的体积与基质体积的比值 C.药物的重量与同体积基质重量的比值 D.药物的重量与基质体积的比值 4.下列有关栓剂的叙述中,错误的是( A )。 A.栓剂使用时塞得深，生物利用度好 B.局部用药应选释放慢的基质 C.置换价是药物重量与同体积的基质重量之比 D.药物不受胃肠PH和酶的影响,在直肠吸收较口服干扰少 5.增加直肠栓剂发挥全身作用的条件是( C )。 A.粪便的存在有利于药物吸收 B.插入肛门2cm处有利于药物吸收 C油性基质的栓剂中加入HLB 值大于11的表面活性剂能促使药物从基质向水性介质扩散有利于药物吸收
固体制剂
一、固体剂型的吸收过程：散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂 第二节散剂 一、散剂的含义、分类与特点： 散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。 二、散剂的制备：物料---前处理---粉碎---过筛---混合---分剂量---质检---包装---成品 (一)、粉碎与过筛： 1、球磨机：投料量为筒的15%--20%，圆球加入量30-35%。临界转速的75%。 (二)、混合：临界转速30-50% 影响混合质量的因素： 1、组分的比例：等量递加混合法 2、组分的堆密度 3、组分的吸附性与带电性 4、含液体或易湿组分：有液体组分可用吸收剂：磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含结晶水可用等摩尔无水物代替。本身吸湿迅速混合，混合吸湿不应混合。 5、含可形成低共熔混合物的组分：不利混全，有利于药效发挥。液化的共熔物可吸收、分散。 (三)、分剂量：目测法、重量法、容量法。机械化多用容量法。 临界相对湿度CRH：水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度。水溶性药物均有固定的CRH。 第三节颗粒剂 一、颗粒剂：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。分可溶性、混悬性、泡腾性颗粒剂。 二、颗粒剂的制备：1、制软材2、制粒 3、干燥 4、整粒与分级 5、包衣 三、颗粒剂的质量检查： 1．外观颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。 2．粒度不能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过8%。 3．干燥失重除另有规定外，不得超过2%。 4．溶化性可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物；混悬型颗粒剂应能混悬均匀；泡腾性颗粒剂应立即产生CO2气体，并呈泡腾状 第四节胶囊剂 一、胶囊剂：指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。 分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊 溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。 二、胶囊剂的制备： 1、硬胶囊：明胶，加增塑剂甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC ，10000级，平口套合。 2、软胶囊：可塑性和弹性，由明胶、增塑剂、水比例确定。干明胶：干增塑剂=1：0.4-0.6 液体药物含水5%或为水溶液、挥发性，醇酮醛等不宜制成软囊。多为固药混悬在油性或PEG中。 制备方法：1、滴制法 2、压制法 3、肠溶胶囊：1、明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，只在肠中溶解 2、明胶壳表面涂肠溶衣 三、胶囊剂的质量评定：1、外观 2、水分<9.0% 3、装量差异 4、崩解时限另作溶出度检查 第三章片剂 一、片剂的概念和特点 1．概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂