经皮给药系统中压敏胶的组成及性能的研究进展

张小红;王浩;侯惠民

【期刊名称】《中国医药工业杂志》

【年(卷),期】2008(39)10

【摘要】压敏胶(PSA)是透皮给药系统的重要组成部分,可分为热塑性弹性体PSA、聚异丁烯PSA、硅酮PSA、聚丙烯酸酯PSA、共混PSA等多种类型。本文综述了透皮给药系统中各类PSA的理化性质和应用的研究进展。

【总页数】6页(P767-772)

【关键词】压敏胶;透皮给药系统;综述

【作者】张小红;王浩;侯惠民

【作者单位】上海医药工业研究院,药物制剂国家工程研究中心,上海201203

【正文语种】中文

【中图分类】R944.9

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新型亲水性压敏胶应用前景广

新型亲水性压敏胶应用前景广来源：上海技术交易网天津大学化工学院高分子科学与工程系的研究人员开发出用于经皮给药系统的新型亲水性聚氨酯压敏胶和聚乙烯基吡咯烷酮系列的水凝胶型压敏胶。据该课题组成员董岸杰介绍，这种亲水性压敏胶具有粘贴性好，致敏性和刺激性小，与中药浸膏、提取液或微粉相容性好，制备工艺简单，无环境污染等优点，在中药透皮吸收制剂研究中应用前景广阔。亲水性压敏胶成为“主流” 据了解，传统类型的压敏胶，如天然橡胶、聚异丁烯、硅橡胶、聚丙烯酸酯类等虽然在经皮给药系统中得到大量的应用，但它们的疏水性较强，难以满足提高药物经皮释放速率的需求。并且，它们在皮肤上长时间地贴附会产生积水现象，在揭去时会有疼痛感和残留，也不易清洗。其中，聚丙烯酸酯类压敏胶因残留单体问题，常引起皮肤过敏反应。以往的研究发现，亲水性聚合物共混膜或水凝胶以其特有的织态结构和亲水性，不仅在药物负载和控制药物释放方面展现出优异的性能，而且还具有优于疏水性压敏胶的皮肤相容性、药物相容性、促进药物经皮渗透等性能。另外，经皮给药系统对压敏胶的皮肤黏结强度要求不高，也为亲水性压敏胶的发展提供了可行性。因此，近年来，具有亲水性特点的新型压敏胶已经成为经皮给药系统压敏胶发展的“主流”。据研究人员介绍，目前亲水性压敏胶的制备途径主要有三：一、对传统疏水性压敏胶进行亲水改性。即通过加入亲水性成分、引入带亲水性官能团的聚合单体等，赋予压敏胶一定的亲水性，同时保留其耐水性的特点。二、通过聚合物分子设计，直接制备新型的经皮给药系统用压敏胶。如通过调节聚合物软段和硬段的比例及交联程度，制备适用于医药行业应用的亲水性聚氨酯。研究表明，用过量的异氰酸酯(二异氰酸酯和多异氰酸酯的混合物)与环氧乙烷和环氧丙烷的共聚物反应可制备出至少一端是以异氰酸根封端的预聚体，将其与含有-OH 或"NH2等活性反应基团的组分进行适当的交联，调节聚合物的亲水性、水汽渗透性，以及调整聚合物黏性和弹性的关系，可获得玻璃化转变温度小于-30[&-(]~的亲水性聚氨酯压敏胶。三、基于氢键或静电相互作用，采用水溶性聚合物与液体增塑剂共混方法形成压敏胶体系。如聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯醇等与甘油、低分子量聚乙二醇通过氢键交联制备的压敏胶，平衡含水量为8％～11％，具有吸收皮肤中水分的能力。国外这种类型的压敏胶已经得到开发应用，国内也有很多研究人员采用进口亲水性压敏胶进行透皮吸收制剂的研究开发。但是，研究也表明，这些亲水性压敏胶用在中药品种上，往往存在黏性不足问题。原因是中药经皮给药系统载药量较高，严重影响了压敏胶的黏性。用两步法制备新产品记者在会议中了解到，天津大学化工学院的研究人员采用后两种途径开发出的新型亲水性压敏胶为中药经皮给药系统的开发带来了新希望。据该课题组的董岸杰介绍，他们采用两步法制备出亲水性聚氨酯压敏胶。在制备过程中，研究人员先将聚合物多元醇与过量的二异氰酸酯反应生成端-NCO基团的预聚体，然后将其与扩链剂或交联剂反应制备出性能优良的亲水性聚氨酯压敏胶(HPU-PSA)。研究表明，通过共混亲水性聚合物的方法可以调节HPU-PSA的亲水性。压敏’胶性能试验表明，HPU-PSA具有适宜的黏附性，且对中药浸膏载药量大，药物经皮释放速率高于橡胶膏．而且还具有很好的反复揭贴性(HPU—PSA在不锈钢板上初次和反复揭贴50次后的剥离强度分别为11和8牛顿)。HPU-PSA 在试验者手臂上贴附48小时，没有明显的刺激性。揭掉后可观察到皮肤表面轻微变白，而没有发生浸渍现象．这说明该压敏胶具有较好的吸水性和水汽透过性。据介绍。最近发展起来的以水凝胶压敏胶为基质的巴布膏剂型很受欢迎，因水凝胶压敏胶含水量高，可与多种药物结合，表现出很好的药物相容性，并具有很高的经皮传递速率。该课题组开发了聚维酮(PVP)／聚乙二醇(PEG)／明胶系列、PVP／聚酯／甘油系列、PVP／PVA／甘油系列等水凝胶体系的压敏胶。研究表明，这几种亲水性压敏胶粘l贴性好、剥离适宜、揭去无残留且无疼痛感、致敏性和刺激性小：稳定性高、释药速度快；由于该胶以水为介质，与中药浸膏、提取液或微粉有很好的相容性，载药量高；制备工艺简

经皮给药系统知识点梳理.

第十三章经皮给药系统 ★一、定义：经皮给药系统或经皮治疗系统：系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病的作用。常用剂型：贴剂(Patch)。广义包括：软膏剂、硬膏剂、涂剂、气雾剂等。★二、TDDS的优点： 1、维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用； 2、避免了口服给药可能产生的肝首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果； 3、延长有效作用时间，减少用药次数； 4、通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异； 5、患者可自主用药，也可随时停止用药。 ★三、TDDS的局限性：

1、皮肤屏障性质：适用于透皮速率相对大而治疗剂量相对小、有效血浓低、具一定理化性质的药物； 2、不适合对皮肤有刺激性和过敏性的药物； 3、制备工艺难度大，价格贵。 ★四、经皮给药系统的分类：膜控释型、粘胶分散型、骨架扩散型、微贮库型。 ★五、影响药物透皮吸收的因素： 1、生理因素：皮肤的水合作用、角质层的厚度（部位）、皮肤条件、皮肤的结合作用与代谢作用； 2、剂型因素与药物性质：药物剂量（保证给药面积小，一般小于1250px2）、分子量大小及脂溶性、pH与pKa、TDDS中药物的浓度、熔点与热力学活度。 ★六、TDDS中常用的透皮吸收促进剂：透皮吸收促进剂（penetration enhancers）：指能够降低药物通过皮肤的阻力，降低皮肤屏障性能，加速药物穿透皮肤的物质。

表面活性剂（月桂醇硫酸钠、磷脂）、二甲基亚砜及其类似物（DMSO、DCMS(癸基甲基亚砜)经FDA批准）、氮酮类化合物、醇类化合物（乙醇、丙二醇）、其他促进剂（挥发油如薄荷油、桉叶油）。氮酮类化合物：月桂氮卓酮(laurocapam)，也称Azone。作用特点：（1）促透机理：作用于角质层细胞间脂质双分子层，对亲水性药物作用强于亲脂性药物；（2）国内药典收载，FDA尚未批准；（3）有效浓度1%～6%；具浓度依赖性；（4）吸收少、起效慢、维持时间长；（5）与其它促进剂（丙二醇、油酸）合用具有协同作用，效果更佳。 ★七、促进药物透皮吸收的新技术：离子导入(Iontophoresis)、微针(Microneedles)、无针喷射(Needle-free injection)。 ▲八、透皮给药制剂常用高分子材料： 1、膜聚合物和骨架聚合物（EVA、PP）；

中药经皮贴剂的研究进展

中药经皮贴剂的研究进展任立，丁平田 (沈阳药科大学药学院, 辽宁沈阳110016) 中国药剂学杂志，第2卷第5期 V ol. 2 No. 5 2004年9月 Chinese Journal of Pharmaceutics Sep. 2004 p.113 摘要: 目的介绍中药经皮贴剂的研究进展。方法根据近年来国内和国外的文献报道,对中药经皮贴剂在基质、促渗方法、经皮实验及临床应用等方面对中药经皮贴剂进行综述。结果与结论中药经皮贴剂的研究是国内制药工业新药研究的热点之一,虽然面临一些困难,但却有着广泛的发展前途。关键词: 药剂学；综述；中药经皮贴剂；压敏胶；促渗作用中图分类号：R94 文献标识码：A 经皮贴剂是继口服和注射剂之后的第三代药物剂型,在20世纪80年代,随着美国Alza 公司东莨菪碱贴片(Transderm-Scop)的成功上市才崭露头角，这类制剂统称“经皮给药系统”,即药物透过皮肤吸收，发挥全身或局部作用。我国的膏药可以看作现代新剂型“经皮给药制剂”的一种贴剂。第二次世界大战后，合成橡胶、合成树脂等迅速发展,新的高分子材料如聚丙烯等的问世，为贴剂的工艺进步和发展提供了基础。虽然到目前为止，中药的经皮贴剂还仅限于局部作用，尚无疗效确切、发挥全身作用的制剂上市，但是仍有许多药学工作者在进行这方面的基础和临床实验研究。作者对近年来有关中药经皮贴剂的相关研究和报道作一回顾，以期今后对中药经皮贴剂的研究及加速中药剂型改革、使中药走向世界有所帮助和启发。 1 中药经皮贴剂的基质经皮贴剂一般都有背衬层、含药基质、胶黏剂和保护膜等数层结构。中药经皮贴剂按基质大致分为贴片(patch)和巴布剂(cataplasm)两大类,贴片常用压敏胶基质,而巴布剂则常用水溶性高分子材料作为载药基质。 1.1 中药贴片的基质-压敏胶近年来中药经皮贴剂的研究已经远远超出20世纪中期的橡胶膏水平,一个重要进展就是新的高分子材料即压敏胶在经皮贴剂中的应用。压敏胶(pressure sensitive adhesive，PSAs)系指在轻压力下即能产生黏附而移去时无残余物的一类黏性聚合物[1]。它能保证经皮贴剂与皮肤保持紧密接触，使药物的皮肤渗透按设计的速率进行。另外，它还可作为载药贮库或黏性控释材料[2]。理想的压敏胶兼有皮肤黏附与药物贮库2个功能。它有4个黏合性能，相互之间必须保证初黏力<黏合力<内聚力<黏基力[3]。压敏胶主要有硅酮、丙烯酸酯和聚异丁烯等类型,他们是中药经皮贴剂研究和开发中的关键材料[4]。不同类型的压敏胶被选择用在不同类型的中药贴片中。中药贴片有以下4种基本的类型[5,6]，他们常要应用PSAs制备。a.单层胶黏型药物直接分散在PSAs中，起药物贮库与黏附作用，常用的PSAs为聚丙烯酸酯和聚异丁烯。b. 多层胶黏型 PSAs作为药物贮库和覆盖在控释膜表面起黏附作用,常用的PSAs为聚异丁烯和硅酮。c. 贮库膜控型 PSAs覆盖在控释膜表面起黏附作用，常用的PSAs为聚异丁烯和硅酮。d. 聚合物骨架型 PSAs沿药物释放面边缘添布，不与药物接触，起黏附作用常用的PSAs为聚氨酯。据文献[7]报道，将中药提取物与压敏胶材料丙烯酸树脂混匀，同时经过筛选确定以高岭土作为填充剂以改善二者的兼容性，并加入氮酮和丙二醇做透皮吸收促进剂，制成贮库型风痛宁贴剂。据文献[8]报道，中药青龙贴剂也是由背衬层、含药压敏胶层、防黏层组成的黏胶型贴片。文献[9]报道了骨架型复方骨质增生贴片。在该贴片中，甘油作保湿剂和增塑剂,聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇通过分子间的氢键形成交联网状结构，作为复方骨质增生贴剂的骨架材料,起到控制药物释放的作用；聚乙烯酸树脂还作为压敏胶材料，使该贴剂能从防

经皮给药系统-透皮贴剂研究进展

经皮给药系统-透皮贴剂研究进展药学2班万国运 2010071202【摘要】经皮给药系统(Transdermal Drug Delivery Systems,TDDS)或称经皮吸收制剂(Transdermal Thrapeutic Systems，TTS)是指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。常用的剂型为贴剂或贴片，还包括软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。贴剂指可粘贴于皮肤的薄片层状制剂，包括皮肤局部传递和透皮传递的贴剂，药物透过皮肤吸收分别进入局部靶组织或全身循环系统产生治疗作用。贴剂一般载药量较小 ,只适合于活性高 ,用量少的药物,具有延长作用时间，减少用药次数，用药方便，避免首过效应，减少胃肠道刺激的优点。笔者通过查阅文献从透皮贴剂的研究历史、皮肤的构造、透皮贴剂的常用基质、贴剂种类，以及影响透皮吸收的因素及促进透皮吸收的方法等方面的研究进展做一综述。【关键词】经皮给药；透皮贴剂；压敏胶；渗透促进剂；【前言】随着生物医药技术发展和生活水平的提高，人们对健康的关注逐渐加强，对医疗产品有了更高的要求，不但要求有良好的治疗效果，还要求最大限度的降低副作用和减轻治疗过程中病人的不适感。另一方面，现代生物医药技术的发展促进了药物新剂型的出现，用口服或注射等常见方式给药，已不能充分发挥其治疗疾病的功效。为了满足新的需求，经皮给药这一古老的给药方法以其独特的优势得到了医药工作者的关注，经皮给药可以使药物避免肝脏的首过效应和肠胃灭活，能够维持血液中药物浓度的稳定，提高药物利用率。此外，经皮给药系统体积小巧，操作简单，具有良好的应用前景，因此，国内外对经皮给药的研究越来越广泛和深入。透皮

经皮给药制剂

第十三章经皮给药制剂第一节概述一、经皮给药制剂(de)概念与特点将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环,产生全身治疗作用(de)过程成为经皮给药. 广义(de)经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴剂,还可以是涂剂和气雾剂等.狭义(de)经皮给药制剂一般是指贴剂,通常起全身治疗作用,也称经皮给药系统（transdermal drug delivery system,简称TDDS）.TDDS发展很快,我国现有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、芬太尼、尼古丁等经皮给药制剂.与常用普通口服制剂相比,其具有以下优点：（1）可避免肝脏(de)首过效应和胃肠道对药物(de)降解,减少了胃肠道给药(de)个体差异；（2）可以延长药物(de)作用时间,减少给药次数；（3）可以维持恒定(de)血药浓度,避免口服给药引起(de)峰谷现象,降低了不良反应；（4）使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服(de)病人. TDDS虽然有上述优点,但也存在以下几方面不足：（1）由于皮肤(de)屏障作用,仅限于剂量小药理作用强(de)药物；

（2）大面积给药,可能对皮肤产生刺激性和过敏性；（3）存在皮肤(de)代谢与储库作用. 二、TDDS(de)基本组成 TDDS(de)基本组成可分为5层：背衬层、药物贮库层、控释膜、黏附层和保护膜. 背衬层药物贮库层控释膜 1.背衬层一般是一层柔软(de)复合铝箔膜,厚度约为9μm,可防止药物流失和潮解. 2.药物贮库层药物贮库既能提供释放(de)药物,又能供给释药(de)能量.其组成有药物、高分子基质材料、透皮促进剂等. 3.控释膜该膜多为由EVA和致孔剂组成(de)微孔膜.

压敏胶和热熔压敏胶两大类

压敏胶和热熔压敏胶两大类组成与配合热塑性弹性体压敏胶是由SBS、SIS、增粘树脂、软化剂、防老剂、着色剂等组成，只有各组分配合适当，才能制得性能优异的压敏胶。一、SBS和SIS SBS为苯乙烯-丁二烯三元嵌段共聚物，SIS为苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯三元嵌段共聚物，都具有橡胶和塑料的双重特性，来源容易、价格适中，非常适宜用作压敏胶粘剂的弹性体组分。 SBS按其结构可分为线型和星型两类，线型结构相对分子质量较低，溶解性好，但内聚强度不足;星型结构相对分子质量较高，内聚强度较大，但熔融温度高。因此，制造压敏胶粘剂应当选用线型结构的SBS。苯乙烯(St)与丁二烯(Bd)相对含量之比对性能有较大影响，St/Bd大，粘度变小，粘合力大，但弹性和耐寒较差;St/Bd小，粘度增大，弹性增加，但粘接强度和耐热性降低。作为压敏胶用的SBS一般选用St/Bd为30/70。 SIS为不相容的两相结构，PS分散到聚异戊二烯连续相中，起到"硫化"和补强作用。结构中存在着聚异戊二烯嵌段，具有多个甲基侧链，粘合力较强，比SBS更适宜制造压敏胶，尤其是热熔压敏胶。SIS的玻璃化温度为 Tg1-550C，Tg21000C，弹性大，不耐老化，耐水、醇、弱酸、弱碱。酯类、酮类、芳香、烃类化合物能使SIS溶解或溶胀。二、增粘树脂热塑性弹性体SIS本身并没有初粘性，必须加入增粘树脂才具有压敏性能。压敏胶性能优劣的关键是胶粘剂的粘弹性，增粘剂的作用主要是赋予压敏胶必要的粘性，由于热塑性弹性体具有两相聚集态结构，选用增粘树脂时必须考虑它与弹性体两相的相容性。与热塑性弹性体中橡胶相(PB、PI)相容的增粘树脂有松香和松香脂、萜烯树脂、C5石油树脂等，赋予压敏胶的粘性，与塑料相(PS)相容的增粘树脂有古马隆树脂、芳烃石油树脂、PS树脂等，可改善压敏胶的内聚力。还有一些与两相都相容的增粘树脂，如高软化点的萜烯酚醛树脂、低软化点的芳烃石油树脂。酚醛树脂则与热塑性弹性体的两相都不相容。加入增粘树脂与SBS、SIS混合后，由扭辫分析(TBA)测得两相的玻璃化温度发生了变化从而影响压敏胶粘剂和性能。萜烯树脂使PB相的Tg有较大提高，PS相的Tg略有降低;松香树脂对PB相的Tg影响较大，而对PS相的Tg影响较小;C5石油树脂PB相Tg提高较小，但PS相的Tg变化很大;芳烃石油树脂(C9)与两相相容性不很高，对Tg影响都不大。

经皮给药系统生产工艺简要介绍

经皮给药系统生产工艺简要介绍摘要：经皮给药系统（DDS ) 是指通过皮肤表面给药，以达到局部或全身治疗作用的一种给药新途径。欧美国家常称TDDS制剂为贴剂( p a t c h )。近年来，随着对TDDS机制的不断深入研究及各种促渗技术的开发与发展，国内外对TDDS的认识和重视程度日益加深，继开发出了多种新型的经皮给药制剂。现就目前其基本知识和生产工艺以及研究进展作简要介绍关键词：经皮给药系统，经皮制剂，生产工艺，东莨菪碱一、简述经皮给药系统特点及优势经皮给药系统(transdermal therapeutic system，TTS)是指在经皮肤给药后，药物迅速穿透皮肤。进入血液循环而起全身治疗作用的控释荆。经皮给药即药物应用于皮肤上后，以恒定速度（或接近恒定速度）穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环, 产生全身或局部治疗作用。由于皮肤的结构和生理特点，经皮给药存在独特的优势；同时皮肤渗透性受个体差异影响。经皮给药制剂可以是软膏、硬膏、贴片，还可以是膜剂、涂剂和气雾剂等。 TDDS制剂为贴剂，是无创伤性给药的新途径，它具有以下特点及优势：①避免了口服给药时肝脏的首过效应及胃肠道对药物的破坏，提高了药物的生物利用度；②具有缓释作用，可减少给药次数，延长给药时间；③保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内，降低了药物的毒性和副作用，提高了药物的疗效； ④避免了药物对胃肠道的刺激性，且给药无创伤，提高了患者的依从性，⑤体表用药，可以随时中断给药，是一种非常方便的给药途径，为不宜口服或注射的药物提供了一个全身用药方式。二、药物通过皮肤的途径药物渗透通过皮肤吸收进入体循环的途径有二：一是透过角质层和表皮，进入真皮被毛细血管吸收进入体循环，即表皮途径，这是药物经皮吸收的主要途径。在这途径中，药物可以穿过角质层细胞到达活性表皮，也可以通过角质层细胞间到达活性表皮。二通过皮肤附属器的吸收，即通过毛囊、皮脂腺和汗腺（图3）。

压敏胶基础知识分类组成与类型

压敏胶基础知识分类组成与类型压敏胶粘剂，指略施压力即可瞬时粘接的一种胶粘剂。压敏胶一般分为溶剂活化型、加热型和压敏型三类，其中压敏型的使用最为方便，发展迅速。一、压敏胶粘剂的分类压敏胶粘剂可按其粘料种类分成橡胶型压敏胶和树脂型压敏胶。 1、橡胶型压敏胶橡胶型压敏胶以橡胶为粘料，加入增粘剂、填料、防老剂等组成。根据橡胶种类又可分为天然橡胶、聚异丁烯橡胶、丁苯橡胶压敏胶等类。 2、树脂型压敏胶树脂型压敏胶的粘料为合成树脂，有均聚树脂和共聚树脂。通常组成中还包括增粘剂、软化剂、填料及防老剂等。根据树脂种类又可分为聚烯烃、氯醋共聚物、丙烯酸树脂、有机硅及氟树脂压敏胶等类。二、压敏胶粘剂的组成 1、粘料压敏胶的粘料有橡胶或合成树脂等材料，其作用是给予胶层足够的内聚强度和粘接力，用量为30%-50%。 2.增粘剂。增粘剂有松香及其衍生物、石油树脂等，其作用是增加胶层粘附力。其用量为20%-40%。 3.增塑剂。所用的增塑剂为一般塑料加工用的增塑剂，其作用是增加胶层的快粘性。其用量为0-10%。

4.防老剂。一般橡胶、塑料的防老剂均可用，作用是提高使用寿命，用量为0-2%。 5.填料。所用的填料为一般塑料用填料，作用是提高胶层内聚强度，降低成本，用量為0-40%。另外，对有些压敏胶粘剂，还需加入粘度调节剂、硫化剂及溶剂等。三、常用的压敏胶粘剂类型目前常用的压敏胶粘剂主要有橡胶型压敏胶、丙烯酸酯型压敏胶和有机硅压敏胶三种类型。 1、橡胶型压敏胶橡胶型压敏胶是目前应用较广的一种压敏胶，橡胶有天然橡胶、合成橡胶和再生橡胶。以天然橡胶为粘料的压敏胶具有较好的相容性、压敏性和抗蠕变性，而耐老化性差些，且硬度变化大。以合成橡胶为粘料的压敏胶具有较好的耐热性、耐久性，但粘接强度差些。再生橡胶为粘料的只能通常使用天然橡胶的再生胶。对于以天然橡胶为粘料的压敏胶粘剂，可将天然橡胶与合成橡胶并用，部分硫化交联，进行接枝改性或加入适当的补强填充剂改性。这些方法都能提高胶层的耐老化性能，增大胶粘剂的使用寿命。 2、丙烯酸酯型压敏胶丙烯酸酯型压敏胶的粘料是丙烯酸酯类与其他乙烯类单体的共聚物。共聚单体分为主单体、次单体和官能单体。主单体有丙烯酸丁酯等，作用

药物新剂型研究概况（二）

药物新剂型研究概况（二）药物新剂型研究概况（二）（南京军区福州总医院药学科宋洪涛）第七节经皮给药新剂型经皮治疗系统（trandermal therapeutic systems，TTS）或称经皮给药系统（trandermal delivery systems，TDS），是指药物以一定的速率透过皮肤，经毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效浓度，最终产生疗效的一类给药系统。广义上讲透皮治疗系统包括软膏、硬膏、贴片以及凝胶剂、涂剂和气雾剂等，但严格来讲，TTS专指起全身治疗作用的透皮吸收贴剂（patch），国内称之为贴片。 7.1 经皮给药控释系统的优点 ⑴经皮给药可避免肝脏的首过效应和胃肠道降解，使药物直接进入人体血液循环发挥药效，药物的吸收不受胃肠道因素影响，减少用药的个体差异。这对于某些在胃肠道易降解失活的药物无疑开辟了一条新的给药途径，从而使药物长时间的持续扩散进人体内，提高了治疗效果。 ⑵经皮给药制剂可产生恒定、可控的血药浓度，避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象，保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内，从而降低了毒副作用。 ⑶一次给药可以长时间使药物以恒定的有效血药浓度进人体内，减少给药次数，延长给药间隔。一般的口服缓释控释制剂只能维持有效作用达12h～24h，而透皮吸收制剂一经使用，便可维持长时间的有效血药浓度。如国外最新上市的7日一贴的雌二醇贴片，疗效确切持久。 ⑷使用方便，减轻注射用药的痛苦，易被患者接受，提高了病人的顺应性。如患者有何不适，可随时中断或恢复治疗，这更适合于婴儿、老人或口服有困难的患者。 7.2 经皮给药系统的局限性与传统的给药方式相比，经皮吸收制剂有以上优点，但因为有透

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压敏胶黏剂的研究进展与运用 Document number：NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT

《胶黏剂与涂料》课程论文（二零一五至二零一六学年度第一学期）论文题目：压敏胶黏剂的研究进展与应用姓名：学号：学院：年级专业：专业任课教师：完成日期：2015年11月9日制

压敏胶黏剂的研究进展与运用摘要叙述了压敏胶粘剂在国内外的应用情况。着重介绍了橡胶型、聚丙烯酸酯型压敏胶黏剂和有机硅型压敏胶的研究现状。介绍了国内压敏胶的生产设备技术，指出了国内外的差距并阐述了其发展趋势。关键词压敏胶，橡胶型压敏胶，丙烯酸酯压敏胶，热塑性弹性体型压敏胶，应用 1.前言压敏胶粘剂是一类无需借助于溶剂或热，只需施加轻度压力，即可与被粘物粘合牢固的胶粘剂。主要用于制造压敏胶带、胶粘片和压敏标签等。由于使用方便，揭开后一般又不影响被粘物表面，因此用途非常广泛。它是以长链聚合物为基料，加入增粘树脂和软化剂制得。为了改善流动性能、提高内聚力、稳定性和抗氧化性，常需加入各种填充剂和防老化剂等压敏胶粘剂按原料可分为聚丙烯酸酯压敏胶粘剂、有机硅压敏胶粘剂和橡胶型压敏胶黏剂。聚丙烯酸酯压敏胶粘剂应用最为广泛。而聚丙烯酸酯压敏剂又可分为乳液型、溶剂型和热熔型等六种。随着人们对环保的日益重视,环保型热熔压敏胶逐渐成为市场上最重要的压敏胶品种。压敏胶粘剂与制品由于使用简便,功能提高,得到越来越广泛的应用。1998年,美国、西欧、日本、中国及台湾地区等国家或地区的压敏胶粘剂的销售量估计1000千吨,大约占胶粘剂销售总量的14%,并以每年3%左右的速率持续增长。

第十七章经皮吸收制剂(TDDS,TTS)

第十七章经皮给药制剂（TDDS，TTS）教学目的：学习经皮吸收制剂的概念和基本组成、特点、分类、研究技术、制备方法、质量控制。教学要求： 1、掌握经皮吸收制剂的概念、特点、基本组成和分类。 2、掌握经皮吸收制剂中药物的经皮吸收。 3、熟悉经皮吸收制剂的常用材料和制备方法。 4、了解经皮吸收制剂的质量评价。 5、了解经皮给药贴剂。 §1概述定义：经皮肤敷贴方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。一、TDDS的发展与特点 1、特点： (1)优点：避免首过效应、胃肠灭活，提高疗效；维持恒定血药浓度、减少胃肠给要的副作用；延长作用时间、减少用药次数、改善用药顺应性；可自主用药、减少个体间、个体内差异。 (2)缺点：起效慢；剂量不宜过大；对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜制成 TDDS；生产工艺和条件复杂。二、皮肤的基本生理结构与吸收途径（一）皮肤的基本生理结构

角质层、生长皮层、真皮层、皮下脂肪组织，角质层、生长皮层合称生长表皮。 (1)角质层：对于脂溶性较强的药物，由角质层向生长表皮的转运过程是其吸收的限速过程；分子量大、极性或水溶性药物在角质层的扩散是其限速过程。 (2)生长表皮：某些情况下可能成为脂溶性药物的渗透屏障。 (3)真皮和皮下组织：丰富的毛细血管、毛细淋巴管、毛囊、汗腺。 (4)皮肤附属器：毛囊、汗腺、皮脂腺。大分子药物以及离子性药物可能有这些途径转运（二）药物在皮肤内的转移 1．透过角质层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环:制剂→角质层→生长皮层、真皮层→毛细血管→体循环 2．通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收 §2经皮吸收制剂的研究一、影响药物经皮吸收的生理因素（一）生理因素 1、皮肤的水合作用：角质细胞能吸收一定量的水分，自身发生膨胀和减低结构的致密程度。药物的渗透性增加。对水溶性药物的吸收促进更明显。 1、质层的厚度： 2、肤条件：角质层是否受损；皮肤温度升高药物的渗透速度加快。 3、肤的结合作用与代谢作用：结合作用是指药物与皮肤蛋白或脂质等的结合，可延长药物渗透的时滞，也可在皮肤内形成药物贮库。药物可在皮肤内酶的

压敏胶psa的组成

压敏胶（PSA）的组成 1. 引言压敏胶（Pressure Sensitive Adhesive，简称PSA）是一种具有特殊粘附性能的胶粘剂，能够在施加轻微压力的情况下即可黏附于各种不同表面，而无需使用其他活化剂或溶剂。压敏胶广泛应用于标签、胶带、保护膜、医疗用品、电子设备等领域。本文将详细介绍压敏胶的组成，包括基础材料、添加剂和交联剂等。 2. 基础材料压敏胶的基础材料通常包括以下几种： 2.1 聚合物聚合物是压敏胶的主要成分，常见的聚合物有： •丙烯酸酯类聚合物：如丙烯酸丁酯、丙烯酸乙酯等。这类聚合物具有良好的黏附性和可调控的粘度，适用于各种应用场景。 •丁苯橡胶：具有较高的黏附力和弹性，适用于需要高粘度和耐高温的应用。•聚氨酯：具有优异的耐化学品性能和耐高温性能，适用于特殊环境下的应用。 2.2 溶剂溶剂在压敏胶的制备过程中起到溶解和稀释聚合物的作用，常用的溶剂有： •甲苯：具有较强的溶解能力和挥发性，常用于丙烯酸酯类聚合物的制备。•乙酸乙酯：具有中等溶解能力和挥发性，适用于各种聚合物的制备。 •水：对于水性压敏胶，水是一种重要的溶剂，具有环保和安全的优势。 3. 添加剂为了改善压敏胶的性能，常常需要添加一些特殊的添加剂，包括以下几种： 3.1 黏附剂黏附剂是用于增强压敏胶与基材之间的粘附力的添加剂，常见的黏附剂有： •硅烷偶联剂：可以提高压敏胶与无机基材（如玻璃、金属等）的粘附力。•酚醛树脂：可以提高压敏胶与纤维基材（如纸张、布料等）的粘附力。

3.2 增塑剂增塑剂用于调节压敏胶的柔软度和延展性，常见的增塑剂有： •高聚物：如聚丙烯酸酯等，可以增加压敏胶的柔软度和延展性。 •脂肪酸酯：如二甘酯等，可以提高压敏胶的黏附性和延展性。 3.3 填料填料用于调节压敏胶的黏度和流变性能，常见的填料有： •硅酸盐：可以增加压敏胶的黏度和粘附力。 •碳黑：可以提高压敏胶的强度和耐磨性。 4. 交联剂交联剂用于增加压敏胶的粘度和耐高温性能，常见的交联剂有： •红外线交联剂：通过红外线照射可以将压敏胶进行交联，提高其粘度和耐高温性能。 •紫外线交联剂：通过紫外线照射可以将压敏胶进行交联，提高其粘度和耐高温性能。 5. 结论压敏胶是一种特殊的胶粘剂，其组成包括基础材料、添加剂和交联剂等。基础材料主要包括聚合物和溶剂，而添加剂包括黏附剂、增塑剂和填料，交联剂用于增加压敏胶的粘度和耐高温性能。这些组成部分的选择和比例关系将直接影响压敏胶的性能。通过合理选择和调配这些组分，可以制备出具有良好黏附性、柔软度和耐高温性能的压敏胶产品。

功能型SIS热熔压敏胶及在外用贴剂中的应用

功能型SIS热熔压敏胶及在外用贴剂中的应用通过阴离子聚合合成功能型苯乙烯一异戊二烯一苯乙烯（SIS）共聚物，并采用1H-NMR、FT-UR、GPC、DSC表征其化学结构。以功能型SIS共聚物为骨架材料制各了功能型SIS热熔压敏胶，测试其粘附性及体外药物释放性能。结果表明，引入功能性聚环氧乙烷（PEG）嵌段增加了SIS共聚物的极性，在PEG 质量分数为5%时，功能型SIS热熔压敏胶具有良好的粘附性能和亲水性药物释放能力。标签：热熔压敏胶；功能型SIS；粘附行能；体外药物释放注射给药和口服给药是2种主要的传统给药方式，但是其药物利用率低，给药效果不理想。近年来出现的经皮给药系统（Transdermal Drug Delivery Systems，TDDS）具有较理想的药物释放率和利用率，因而发展迅速。TDDS能够将药物通过人体表皮和真皮组织送入人体全身血液系统，实现对患处的局部治疗，其优势在于：（1）药物通过皮肤扩散吸收，避免了药物的“首过效应”，减小了对人体肝脏和胃肠道的损伤，且药物的利用率较高；（2）药物可按照人体所需的速率进入体内，血液中药物浓度的可控性强，血液中药物的浓度曲线较为平缓，避免了口服和注射给药中的“峰谷现象”，降低了不良反应或药物中毒的概率。 TDDS主要由药物、背衬材料、胶粘剂、药物释放促进剂和防粘层组成。其中，胶粘剂是为药物提供缓控释功能的载体，是药物实现经皮传输的先决条件。另外，胶粘剂还为给药贴剂提供主要的粘接力，因此要求胶粘剂基质具有良好的生物相容性、良好的粘附性能、与药物良好的相容性以及优良的药物释放性能。近几年，由苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯（SIS）、增粘树脂、增塑剂和抗氧剂等组成的热熔压敏胶，由于具有载药量大、可重复使用、生产效率高、成本低廉、生产过程绿色环保等优点，且在接触一些特定药物中使用的乙醇时，不会产生溶胀现象，在TDDS胶粘剂领域中脱颖而出。鉴于SIS嵌段共聚物非极性结构特点，SIS热熔压敏胶体系多应用于亲脂性药物的经皮给药系统。如Mikler使用熔融法和溶剂挥发法制备了载有雌激素或孕激素的SIS热熔压敏胶贴剂。Wang等使用熔融法制备了SIS热熔压敏胶贴剂，并以亲脂性辣椒素、水杨酸甲酯、睾丸素和亲水性盐酸苯海拉明等为模型药物研究了药物在SIS基热熔压敏胶体系中的释放行为、皮肤渗透性、皮肤刺激性及皮肤粘附性能，发现SIS基热熔压敏胶表现出优异的载药能力和稳定有效的药物输送能力。为了解决亲水性药物在SIS热熔压敏胶中难以释放的问题，迫切需要在体系中引入功能性基团或成分，以改变SIS热熔压敏胶载体非极性的特点。有2种常用方法能够提高SIS热熔压敏胶的极性：一是进行芳香化改性或者在热熔压敏胶体系中加入极性增粘剂，如松香和松香衍生物等。但是，这些添加成分与SIS中苯乙烯链段是部分相容的，会降低热熔压敏胶体系的强度和软化点。二是化学改性，将极性官能团或者极性链段引入到SIS嵌段共聚物中苯乙烯或者二烯烃嵌段

压敏胶应用于中药贴剂研究进展

压敏胶应用于中药贴剂研究进展标签：压敏胶；贴剂；中药；经皮给药系统；综述中药经皮贴剂的研究是国内制药工业新药研究的热点之一，近年来多以压敏胶作为药物储库制备贴剂。黏贴性质和药物的经皮传递是压敏胶材料的重要特性，它使给药系统与皮肤紧密贴合，同时又作为药物的储库，调节药物的释放速率、延长作用时间，发挥全身治疗作用，而且，所制备的中药贴剂结构简单，药物的通透流量大，工艺操作简便，成本低廉，易于贴敷，从而使其在经皮给药制剂的研究中具有较高的应用价值[1]。压敏胶的选择是压敏胶贴剂设计时的关键，笔者现就压敏胶贴剂基质的类型、应用现状及研究方向等作一综述，以期促进中药经皮贴剂的发展。 1 压敏胶的类型贴剂的压敏胶必须能与皮肤表面牢固而柔软地密接，并且易于剥离。贴剂的压敏胶基质除了具备良好黏附性质外，还应具备以下条件：①在所含治疗药物浓度的前提下，对药物有理想的溶解度；②在常用面积大小的条件下，能提供足够的经皮流率；③能提供足够长时间的载药量；④在正常室温下，能保持药物的化学稳定性或贴剂的物理稳定性；⑤在正常季节下，对汗液有一定的吸收性；⑥与所用的贴剂添加剂有配伍相容性；⑦患者顺应性好，无致敏性和刺激性；⑧易于生产[2]。目前，压敏胶类型有很多，一般要根据药物在压敏胶基质中的溶解度、分散系数和渗透系数来选择各种压敏胶。 1.1 聚异丁烯压敏胶聚异丁烯（PIB）类压敏胶基质是高分子量的PIB和低分子量的PIB混合而成的压敏胶，低分子量的PIB有增黏、改善柔韧性和润湿性的作用，高分子量的PIB则有较高的剥离强度和内聚强度。因此，其具有性能稳定、耐热耐水、抗老化性好、安全无毒、基质性能稳定、可规模生产的优势，符合美国FDA要求[3]。PIB压敏胶只适用于低水溶解度参数和低极性的药物，但可以通过改性增加其对许多极性表面的黏附性[4]，如加入交联剂和其他的能够赋予结构极性性质的物质。何氏等[5]以PIB压敏胶为主要基质，制备了以雷公藤内酯醇为主要活性成分的雷公藤贴剂。该贴剂能避免首过效应，降低不良反应，延长作用时间。 1.2 聚丙烯酸酯压敏胶按照剂型不同，丙烯酸酯类压敏胶可分为溶剂型和乳液型。溶剂型压敏胶一般由30%～50%的丙烯酸酯共聚物及有机溶剂组成，具有平均相对分子质量较低、润湿性好、初黏力大、干燥速率快和耐水性好等诸多优点，但高温下持黏力不高[6]。

APAO热熔压敏胶的流变性能研究

APAO热熔压敏胶的流变性能研究廖坤;卢咏来;罗建勋;毛立新;张立群【摘要】The influence of tackifying resin and plasticizer on the rheological behavior of atactic polymerized alpha olefin (APAO) based hot-melt pressure sensitive adhesive was investigated by means of an Advanced Rheology Expansion System (ARES). It indicated that the shear viscosity of the adhesive increased with increasing molecular weight of APAO. With the increase of C5 petroleum resin content, the shear viscosity achieved a peak value. The smaller the molecular weight of plasticizer was, the smaller the shear viscosity was, but there was no influence on the shear sensitivity with different plasticizers. APAO hot-melt pressure sensitive adhesive had a strong temperature sensitivity. The shear sensitivity increased as shear rate enhanced or temperature decreased.%采用高级流变扩展系统（ARES）研究了基体树脂无规聚α-烯烃（APAO）的牌号、增黏剂C5石油树脂用量和增塑剂种类对APAO热熔压敏胶流变性能的影响。结果表明，APAO相对分子质量越大，热熔压敏胶的剪切黏度越高；随着C5石油树脂用量的增加，热熔压敏胶的剪切黏度会出现一个峰值；增塑剂的相对分子质量越小，热熔压敏胶剪切黏度越小，而增塑剂的种类对热熔压敏胶的切敏性无影响；同时热熔压敏胶的温敏性良好，温度升高，热熔压敏胶的黏度下降，高温低频率时切敏性较差，高温高频率时切敏性良好，随着温度的降低，切敏性变好。【期刊名称】《中国塑料》【年(卷),期】2012(000)011

压敏胶特性及配方(极具价值)

压敏胶主要是丙烯酸系和橡胶系的溶剂型或胶乳型胶粘剂。近年来，由于高速操作、合理涂布、排除溶剂公害问题的需要，发展了热熔压敏胶。热熔压敏胶（HMPSA）是以热塑性聚合物为主的胶粘剂，集热熔胶和压敏胶的特点于一体，无溶剂，无污染，使用比较方便。它在熔融状态下进行涂抹，冷却固化后施加轻度指压就能起到粘合作用。它的应用范围很广，可用于尿布、妇女用品、双面胶带、标签、包装、医疗卫生、书籍装订、表面保护膜、木材加工、壁纸及制鞋等方面，其中，包装用HMPSA消费量最大，几乎占总量的一半。热熔压敏胶主成分较多应用苯乙烯类热塑弹性体。热熔压敏胶优点是无溶剂，因而无大气污染，且生产率高。但缺点是耐热性、内聚力不足。新的SEBS、SEPS、环氧化SBS等热塑性弹性体，用于制备更高性能的热熔压敏胶。新的丙烯酸酯嵌段共聚体耐热性、氧化稳定性、UV稳定性、对HDPE、不锈钢、玻璃、聚苯乙烯、丙烯酸板、聚碳酸酯、尼龙、聚丙稀等材料良好粘合，可用于制医用带、透明膜、标签等。丙烯酸聚合物配合水溶性聚合物制成能水分散的热熔压敏胶，丙烯酸聚合物在弱碱水溶液中分散成100μm以下非粘着性的粒子，容易分离，适用于旧纸回收。含二苯甲酮基的丙烯酸酯单体共聚得到低Tg的丙烯酸共聚体，制热熔压敏胶，受UV 照射易交联，优点是不需添加光引发剂，也无引发剂残留问题，能低温（120～140℃）热熔涂布，低VOC、低臭气、无皮肤刺激性、热稳定性良好。压敏胶的组成胶粘带是胶粘剂中特殊类型,即将胶液涂于基材上加工成带状并制成卷盘供应的,包括溶剂活化型胶粘带、加热型胶粘带和压敏胶粘带。例如医学上日常用的橡皮膏和电气绝缘胶即属于压敏胶粘带. 压敏胶带的组成 ①压敏胶粘剂， ②基材 ③底层处理剂 ④背面处理剂 ⑤隔离纸压敏胶的主要成分包括橡胶型和树脂型，如聚丙烯酸酯或聚乙烯基醚两类，基材要求均匀，伸缩性小的且对溶剂浸润性好，包括，(1)织物类的如棉布，玻璃布或无纺布等，（2）塑料薄膜类如PE，PP，PVC和聚酯薄膜，（3）纸类如牛皮纸，玻璃透明纸等，基材原度在0.1-0.5mm之间.