(完整版)「三基」药学(东南大学出版社)

第二篇基础知识

第一章药剂学

一、单项选择题

1．下列不属于浸出药剂的是：( ) A．酊剂B．流浸膏剂

C．颗粒剂D．醑剂

2．下述不能增加药物的溶解度的方法是：( ) A．加入助溶剂B．加入增溶剂

C．采用混合溶媒D．搅拌

3．以下表面活性剂中属于非离子型表面活性剂的是：( ) A．月桂醇硫酸钠B．脱水山梨醇单月桂酸酯

C．十二烷基磺酸钠D．苯扎溴铵

4．具有较强杀菌作用的表面活性剂是：( ) A．肥皂类B．两性离子型

C．非离子型D．阳离子型

5．粉粒的重量与排除粒子本身及粒子之间细小空隙后所测得的体积之间的比值，被称为：

( ) A．粉粒的孔隙率B．粉粒的堆密度

C．粉粒的真密度D．粉粒的粒密度

6．药物的有效期是指药物降解至原有量的多少所需要的时间：( ) A．50％B．80％

C．85％D．90％

7．氢氧化铝凝胶属于何种类型的液体药剂：( ) A．低分子溶液型B．高分子溶液型

C．溶胶型D．混悬型

8．每片药物剂量在多少毫克以下时，必励加入填充剂方能成形：( ) A．30 mg B．50 mg

C．80 mg D．100 mg

9．下述片剂辅料中可作崩解剂的是：( ) A．淀粉糊B．硬脂酸钠

C．羧甲基淀粉钠D．滑石粉

10．下列关于润滑剂的叙述，错误的是：( ) A．增加颗粒流动性

B．阻止颗粒黏附于冲头或冲模上

C．促进片剂在胃内湿润

D．减少冲模磨损

11．本身黏度不高，但可诱发原料本身的黏性，使之集结成软材并制成颗粒的片剂辅料是：

( ) A．稀释剂B．润湿剂

C．粘合剂D．崩解剂

12．下列关于胶囊剂的叙述，错误的是：( ) A．可掩盖药物的苦味和臭味

B．可提高药物的生物利用度

C．可提高药物的稳定性

D．可制成缓释制剂但不能制成定时定位释药的控释制剂

13．下列关于软膏剂质量要求的叙述中，错误的是：( ) A．应均匀、细腻

B．应具有适当的黏稠性

C．用于创面的软膏剂均应无菌

D．不得添加任何防腐剂或抗氧化剂

14．下列属于油脂性栓剂基质的是：( ) A．甘油明胶B．聚乙二醇

C．吐温-61 D．可可豆脂

15．下列仅供肌内注射用的是：( ) A．溶液型注射剂B．乳剂型注射剂

C．混悬型注射剂D．注射用灭菌粉针

]6．Arrhenius指数定律描述了：( ) A．湿度对反应速度的影响B．温度对反应速度的影响

C．pH对反应速度的影响D．光线对反应速度的影响

17．下列关于气雾剂的叙述中，错误的是：( ) A．容器内压高，影响药物稳定性

B．具有速效、定位的作用

C．使用方便，避免了胃肠道反应

D．可以用阀门系统准确控制剂量

18．TDS的中文含义为：( ) A．微囊B．微乳

C．经皮吸收系统D．靶向给药系统

19．下列固体口服剂型中，吸收速率最慢的是：( ) A．散剂B．颗粒剂

C．片剂D．肠溶衣片剂

20．关于被动扩散的叙述，错误的是：( ) A．顺浓度梯度转运

B．消耗能量

C．不需要载体

D．转运速率与膜两边的浓度差成正比

21．下列影响生物利用度因素中除外哪一项：( ) A．制剂工艺B．药物粒径

C．服药剂量D．药物晶型

二、是非题

1．浸出药剂与同一药材中提出的单体化合物相比，其疗效不如单体化合物。( ) 2．我国《药典》规定，溶解是指溶质1份能在溶剂10～30份中溶解。( ) 3．对于两性化合物，在等电点的pH时溶解度最小。( ) 4．非离子型表面活性剂作增溶剂最合适的HIB值为5～8。( ) 5．能使液体表面张力急剧增加的物质称表面活性剂。( ) 6．粉粒的休止角越大，表明其流动性越好。( ) 7．片剂湿法制粒时，其湿颗粒的干燥温度应控制在50～60℃。( )

8．平喘气雾剂吸人5分钟即可显效。( ) 9．药物能在预定时间内自动按预定的速度释放，使血药浓度长时间保持在一定浓度范围内的制剂称为缓释制剂。( ) 10．纳米乳(微乳)属于热力学稳定体系。( ) 三、填空题

1．药剂学是一门研究药物制剂的、、、和的综合性学科。

2．现代药剂学包括：、、、、、等分支学科。3．溶剂按其极性通常可分为、和。

4．表面活性剂分子结构特征为具有，即既具有又具有。5．粉粒学研究的主要领域有、、。

6．粉粒理化特性对制剂的影响有、、、。7．乳剂的破乳是制剂方面的表现。

8．影响药物制剂稳定性的两大因素为和。

9．提高药物制剂稳定性的工艺方法有、、。

10．混悬剂中常用的稳定剂有、、及。11．片剂的辅料主要有、、、。

12．常用的包衣方法有、。

13．空胶囊一般是采用为材料制成。

14．软膏基质一般分为、、三类。

15，乳剂型基质是由、、三部分组成，分为和两类。

16．眼膏剂中不得检出和。

17．局部作用的栓剂应选择融化、释药速度的基质；全身作用的栓剂应选择融化、释药速度的基质。

18．注射剂生产布局包括、、、和。19．输液的种类包括、、和。

20．气雾剂中药物喷出的动力是，喷雾剂中药物喷出的动力是。21．气雾剂是由、、和四部分组成。

22．口服定位给药系统可分为、、。

23．影响药物经皮吸收的因素有、和。

24．常用的透皮吸收促进剂有、、等。

25．脂质体具有、、、等特点。

四、问答题

1．简述当前输液生产中主要存在的问题及其主要原因。

2．分析下列软膏基质处方，指出各组分的作用和软膏基质的类型。

[处方]：硬脂酸13.0g

单硬脂酸甘油酯17.0 g

蜂蜡 5.0 g

石蜡75.0 g

液体石蜡450.0 g

白凡士林70.0 g

双硬脂酸铝10.0 g

氢氧化钙 1.0 g

羟苯乙酯 1.5 g

纯化水加至 1 000.0 g

参考答案

1．D 2．D 3．B 4．D 5．C 6．D 7．D

8．D 9．C 10．C 11．B 12．D 13．D 14．D 15．C 16．B 17．A 18．D 19．D 20．B 21．C

1．X 2．√3．√4．X 5．X

6．X 7．√8．X 9．X 10．√

填空题

1．处方设计基本理论生产技术质量控制合理应用

2．工业药剂学物理药剂学生物药剂学药物动力学药用高分子材料学

3．极性溶剂半极性溶剂非极性溶剂

4．两亲性亲水基团亲油基团

5．粉粒的力学现象粉粒的物理现象粉粒的化学现象

6．混合分剂量可压性片剂崩解

7．物理稳定性

8．处方因素环境因素

9．制成固体制剂制成微囊采用直接压片或包衣工艺

10．助悬剂湿润剂絮凝剂反絮凝剂

11．稀释剂黏合剂崩解剂润滑剂

12．包衣锅包衣法流化包衣法

13．明胶

14．油溶型基质乳剂型基质水溶性基质

15．油相水相乳化剂O／W W／O

16．金黄色葡萄球菌绿脓杆菌

17．慢快

18．洗瓶室配滤室灌封室(无菌室) 质量检验室包装室

19．电解质输液营养输液胶体输液治疗药物输液

20．抛射剂压缩空气、氧气或惰性气体

21．药物抛射剂阀门系统耐压容器

22．胃定位给药系统小肠定位给药系统结肠定位给药系统

23．生理因素剂型因素药物因素

24．表面活性剂二甲基亚砜氮酮类化合物

25．靶向性缓释性降低药物毒性增加药物稳定性

问答题

1．当前输液生产中主要存在的问题及原因：①染菌。主要原因：生产过程中药物受到严重污染，灭菌不彻底，瓶盖不严、松动、漏气等。②热原反应。主要原因：输液过程中污染。

③澄明度。主要原因：生产环境不符合要求；输液瓶、橡胶塞、隔离膜等容器存在质量问题

或洗涤不当；原辅料存在质量问题。

2．[处方]：[分析]：

硬脂酸13.0 g 油相

单硬脂酸甘油酯17.0 g 油相

蜂蜡 5.0 g 油相

石蜡75.0g 油相

液体石蜡450.0g 油相，调节稠度

白凡士林70.0 g 油相，调节稠度

双硬脂酸铝10.0 g W／O型乳化剂

氢氧化钙 1.0 g 与部分硬脂酸反应生成钙皂，W／O

型乳化剂

羟苯乙酯 1.5 g 防腐剂

纯化水加至 1 000.0 g 水相

基质类型：油包水(W／O)型软膏基质。

第二章药物分析

一、名词解释

1．非水溶液滴定法

2．药品质量标准

3．氧瓶燃烧法

4．灵敏度法(杂质检查)

5．戊烯二醛反应

二、单项选择题

1．巴比妥类药物的水溶液为：( ) A．强酸性B．强碱性

C．弱酸性D．弱碱性

2．比色法的测定波长属于下列哪种光的波长范围：( ) A．紫外光B．可见光

C．红外光D．以上都是

3．巴比妥类药物分子结构中具有活泼氢，可与香草醛在浓硫酸存在下发生反应，该反应为：

( ) A．络合反应B．缩合反应

C．聚合反应D．氧化反应

4．具有重氮化一偶合反应的物质，其中应含有或水解后含有的官能团为：( ) A．芳伯胺基B．芳叔胺基

C．芳季胺基D．以上都不是

5．具有酚羟基的水杨酸及其盐与三氯化铁试液反应，生成的配对化合物呈：( ) A．紫堇色B．黄色

C．红棕色D．绿色

6．安定分子中含有氯元素，在铜网上燃烧，其火焰的颜色为：( ) A．黄色B．紫色

C．蓝色D．绿色

三、是非题

1．药物杂质检查的常用方法中，对照法与比较法都需要对照品。( ) 2．含有不饱和烃取代基的巴比妥类药物与溴试液发生加成反应，使溴试液褪色。( ) 3．比色法不可使用玻璃吸收池，必须使用石英吸收池。( ) 4．含芳环取代基的巴比妥类药物与亚硝酸钠—硫酸反应，生成玫瑰红色产物。( ) 5．抗生素的效价测定方法可分为生物学法和物理化学法两大类。( ) 6．在体内药物分析中，样品在-20℃冷冻贮存，可以保证样品完全不起变化。( ) 四、填空题

1．药物分析的效能指标包括、、、定量限、选择性、线性范围和耐用性。

2．药物质量标准的主要内容包括：、、、检查、含量测定等。

3．巴比妥类药物在非水溶液中性增强，当用性标准溶液滴定时，终点较为明显。

4．凯氏定氮法通常被用来测定天然有机物的。5．含芳环取代基的巴比妥类药物，与硝酸钾及硫酸共热，可发生反应，生成黄色的。

6．含不饱和烃取代基的巴比妥类药物，可在碱性溶液中与高锰酸钾反应，将高锰酸钾，使紫色的高锰酸钾转变为棕色的。

五、改错题

1．溶解性检查属于化学检查方法。

改正：

2．比色法属于色谱分析法。

改正：

3．生物碱盐类的水溶液呈碱性。

改正：

4．巴比妥类药物分子结构中具有酰亚胺结构，与碱溶液共沸即水解产生CO2，可使红色石蕊试纸变蓝。

改正：

六、配对题

1．将以下分析方法与其所属的类别连线：

①氮测定法a．色谱分析法

②紫外分光光度法b．光谱分析法

③离子交换色谱c．化学分析法

2．将以下反应产物与其颜色连线：

①盐酸普鲁卡因胺水溶液加三氯化铁试液a．橘红色

与30％过氧化氢溶液，加热，生成产物显

②安定稀盐酸溶液遇碘化铋钾试液，b．紫红色

生成的沉淀显

③氯氮草在铜网上燃烧，发出火焰呈c．绿色

3．将以下含量测定方法与其原理连线：

①四氮唑比色法a．在适当的pH介质中，有机碱类可与

氢离子结合生成盐，与酸性染料解离

的阴离子定量地结合为有色的配位化

合物；溶于有机溶剂；按比色法计算有

机碱含量

巴比妥类药物在适当的碱性溶液中，用

②酸性染料比色测定法b．Ag+滴定形成可溶性一银盐化合物，继

续滴定，稍过量的Ag+与药物形成难溶

性的二银盐沉淀，指示终点

③银量法c．皮质激素C17上的α—醇酮基在强碱溶液：

中将四氮唑盐定量地还原为有色甲替

七、问答题

1．药物分析的任务是什么?

2．《药典》中常用的含量测定方法有哪些?

3．药物杂质检查常用方法有哪些?并作简要解释。

4．介绍一种巴比妥类药物的化学鉴别反应。

参考答案

名词解释

1．非水溶液滴定法：在非水溶液中进行滴定的方法。

2．药物质量标准：对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。

3．氧瓶燃烧法：将有机物放在充满氧气的燃烧瓶中进行燃烧，待燃烧产物被吸收入吸收液后，再用适宜的分析方法来测定元素含量的方法。

4．灵敏度法：在供试品溶液中加入试剂，在一定反应条件下，不得有正反应出现，从而判断供试品中所含杂质是否符合限量规定。

5．戊烯二醛反应：溴化氰及芳香伯胺作用于吡啶环，可形成戊烯二醛的有色喜夫氏碱类。

单项选择题

1．C 2．B 3．B 4．A 5．A 6．D

是非题

1．X 2．√3．X 4．X 5．√6．X

填空题

1．精密度准确度检测限

2．名称性状鉴别

3．酸碱

4．含氮总量

5．硝化硝基化物

6．还原二氧化锰

改错题

1．“化学”改成“物理”

2．“色谱”改为“光谱”

3．“碱性”改为“酸性”

4．“CO2”改成“NH3”

配对题

1．将以下分析方法与其所属的类别连线：

①氮测定法a．色谱分析法

②紫外分光光度法b．光谱分析法

③离子交换色谱c．化学分析法

2．将以下反应产物与其颜色连线：

①盐酸普鲁卡因胺水溶液加三氯化铁试液a．橘红色

与30％过氧化氢溶液，加热，生成产物显

②安定稀盐酸溶液遇碘化铋钾试液，b．紫红色

生成的沉淀显

③氯氮草在铜网上燃烧，发出火焰呈c．绿色

3．将以下含量测定方法与其原理连线：

①四氮唑比色法a．在适当的pH介质中，有机碱类可与

氢离子结合生成盐，与酸性染料解离

的阴离子定量地结合为有色的配位化

合物；溶于有机溶剂；按比色法计算有

机碱含量

巴比妥类药物在适当的碱性溶液中，用

②酸性染料比色测定法b．Ag+滴定形成可溶性一银盐化合物，继

续滴定，稍过量的Ag+与药物形成难溶

性的二银盐沉淀，指示终点

③银量法c．皮质激素C17上的α—醇酮基在强碱溶

液中将四氮唑盐定量地还原为有色甲替

问答题

1．药物分析的任务：研究药品及其各种制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查及有效成分的含量测定等。

2．《药典》中常用的含量测定方法：①化学分析法；②光谱分析法；③色谱分析法。3．药物杂质检查常用方法：①对照法；②灵敏度法；③比较法。

(解释略)

4．例如：含芳环取代基的巴比妥类药物与硝酸钾及硫酸共热，可发生硝化反应，生成黄色的硝基化物。

第三章药物化学

一、名词解释

1．药物的基本结构

2．特异性结构药物

3．药物的自动氧化

4．药物化学结构修饰

二、单项选择题

1．关于药物分子中引入卤素后对药效的影响，下列说法正确的是：( ) A．药物分子中引入卤素，多可增大脂溶性

B．氟原子引入芳香族化合物中，可降低脂溶性

C．氟原子引入脂肪族化合物中，可增加脂溶性

D．氟原子的引人，多能使药效降低

2．在下列哪种情况下酯类药物可发生水解反应：( ) A．只在酸性条件下B．只在碱性条件下

C．酸性和碱性条件下均可D．只在中性条件下

3．药物在体内的解离度取决于：( ) A．药物本身的解离常数(pKa)

B．体液介质的pH

C．给药剂量

D．药物本身的解离常数(pKa)和体液介质的pH

4．防止和延缓溶液中药物水解的方法通常为：( ) A．加入离子配合剂

B．将药物溶液的pH调节至水解反应速度最低时的值

C．加入氧化剂

D．加入还原剂

5．下列官能团中，一般不会发生自动氧化反应的是：( ) A．饱和烃中的碳一碳单键B．酚羟基

C．芳伯氨基D．碳一碳双键

三、是非题

1．药品标准是国家控制药物质量的标准，《中华人民共和国药典》即为国家药品标准。

( ) 2．质量好的药物应该是达到一定的纯度且杂质的含量越少越好。一般情况下，在不影响药物疗效和人体健康的前提下，允许存在一定限度的杂质。( ) 3．药物和受体的相互作用主要依赖于药物的化学结构，同时也受代谢和转运的影响。

( ) 4．影响药物水解的外界因素主要有水分、溶液的酸碱性、温度、重金属离子和药物自身的理化性质。( ) 5．有机药物大多数为弱酸或弱碱，常以分子型通过生物膜，在膜内水溶液介质中解离成离子型而起作用。( )

四、填空题

1．通常采用加入来避免重金属对药物稳定性的影响。

2．药物产生药效的决定因素有：，。3．药物的变质反应有：、、、、和。

4．苷类药物的水解产物是和。

五、改错题

1．药物与受体以共价键结合时形成可逆复合物。

改正：

2．药物要转运扩散至血液或体液，需要具有一定的脂溶性。

改正：

3．一般情况下，溶液的pH增大，药物水解反应的速度减慢；温度升高，药物水解反应的速度减慢。

改正：

4．药物分子中引入烃基，可改变药物的溶解度、解离度，还可降低空间位阻，从而增加药物的稳定性。

改正：

六、问答题

1．简述药物化学结构修饰的目的和方法。

2．简述前药的原理。

参考答案

名词解释

1．药物的基本结构：在药物构效关系中，将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。

2．特异性结构药物：药物活性除与药物的理化性质相关外，主要受药物的化学结构与受体相互作用关系的影响的药物。

3．药物的自动氧化：药物的自动氧化是指药物在储存过程中和空气中的氧气起氧化反应，反应结果会使药物变质。

4．药物化学结构修饰：药物化学结构修饰指在保留药物原有基本化学结构的基础上，仅对其中某些官能团进行结构改变。旨在改变药物的药代动力学性质，提高药物疗效，降低其毒副作用和方便应用。

单项选择题

1．A 2．C 3．D 4．B 5．A

是非题

1．√2．√3．√4．X 5．√

填空题

1．离子配合剂

2．药物在作用部位的浓度药物和受体的相互作用

3．水解反应氧化反应还原反应异构化反应脱羧反应聚合反应

4．苷元糖

改错题

1．“可逆复合物”改为“不可逆复合物”

2．“脂溶性”改为“水溶性”

3．“减慢”改为“加快”

4．“降低”改为“增加”

问答题

1．药物化学结构修饰的目的：提高药物的组织选择性；提高药物的稳定性；延长药物的作用时间；改善药物的吸收；改善药物的溶解度；消除药物的不良味道；发挥药物的配伍作用。

药物化学结构修饰的方法：成盐修饰；成酯及成酰胺修饰；开环修饰和成环修饰等。2．前药的原理：主要是指在不改变药效学的前提下，运用体内药物代谢动力学方面的知识，改变药物的特性，从而改善药物在体内的转运和代谢过程。

第五章药理学

一、名词解释

1．受体7．依赖性

2．受点8．耐药性

3．激动剂9．抑菌药

4．拮抗剂10．杀菌药

5．耐受性11．抗生素后效应(PAE)

6．高敏性12．抗生素

二、单项选择题

1．下列有关受体的叙述，错误的是：( ) A．受体是存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性配体并发生特定效应的大分子物质

B．受体的向上调节是受体的数目增多、亲和力增加或效应力增强

C．受体不是酶的底物或酶的竞争物

D．部分激动药有较高的内在活性，而亲和力较低

2．以下给药途径中，吸收速度最快的是：( ) A．静脉注射B．肌内注射

C．吸入D．口服

3．药物与血浆蛋白结合后，则：( ) A．药物作用增强B．药物代谢加快

C．药物排泄加快D．以上都不是

4．下列有关受体的叙述中，错误的是：( ) A．受体是一种大分子物质

B．受体位于细胞内

C．受体与药物的结合是可逆的

D．受体的数目无限，故无饱和性

5．药物与特异性受体结合后，可能激动受体也可能阻断受体，这取决于：( ) A．药物的作用强度B．药物的剂量大小

C．药物是否具有亲和力D．药物是否具有效应力

6．下列关于受体阻断剂的描述中，错误的是：( ) A．有亲和力，无效应力

B．无激动受体的作用

C．效应器官必定呈现抑制效应

D．可与受体结合而阻断激动剂与受体的结合

7．激动药产生生物效应，必须具备的条件是：( ) A．对受体有亲和力

B．对受体有内在活性

C．对受体有亲和力，又有内在活性

D．对受体有亲和力，不一定要有内在活性

8．药物与受体结合后，可能激动受体也可能拮抗受体，这取决于：( ) A．药物的内在活性B．药物对受体的亲和力

C．药物的ED50D．药物的阈浓度

9．药物在多次给予治疗量后，疗效逐渐下降，可能是患者产生了：( ) A．抗药性B．耐受性

C．快速耐受性D．快速抗药性

10．肝功能不全患者使用主要经肝脏代谢药物时需着重注意：( ) A．高敏性B．选择性

C．过敏性D．酌情减少剂量

11．患者对某药产生耐受性，意味着其机体：( ) A．出现了副作用

B．已获得了对该药的最大效应

C．需增加剂量才能维持原来的效应

D．可以不必处理

12．影响药物效应的因素是：( ) A．年龄与性别B．体表面积

C．给药时间D．以上均可能

13．下列哪一种胰岛素制剂的作用时间最长：( ) A．珠蛋白锌胰岛素B．普通胰岛素

C．精蛋白锌胰岛素D．低精蛋白锌胰岛素

14．磺酰脲类降糖药主要机制是：( ) A．增加葡萄糖利用，减少肠道对葡萄糖的吸收

B．减少肝组织对胰岛素降解

C．刺激胰岛B细胞释放胰岛素

D．提高胰岛中胰岛素的合成

15．双胍类降糖药作用机制是：( ) A．刺激胰岛B细胞释放胰岛素

B．促进葡萄糖的排泄

C．抑制胰高血糖素的分泌

D．增强胰岛素介导的葡萄糖利用

16．抗菌药物的含义是：( ) A．对病原菌有杀灭作用的药物

B．对病原菌有抑制作用的药物

C．对病原菌有杀灭或抑制作用的药物

D．能用于预防细菌性感染的药物

17．抗菌活性是指：( ) A．药物的抗菌能力B．药物的抗菌范围

C．药物的抗菌效果D．药物杀灭细菌的强度

18．有关抗菌药物作用机制的描述，错误的是：( ) A．β—内酰胺类药物抑制细胞壁合成

B．制霉菌素能增加菌体胞浆膜通透性

C．磺胺类药物抑制细菌蛋白质合成

D．庆大霉素抑制细菌蛋白质合成

19．细菌对青霉素类产生耐药性的主要原因是：( ) A．产生水解酶B．产生钝化酶

C．改变代谢途径D．改变细胞膜通透性

20．耐青霉素酶的半合成青霉素是：( ) A．氨苄西林B．哌拉西林

C．阿莫西林D．苯唑西林

21．关于氨苄西林的特点，描述错误的是：( ) A．对G-菌有较强抗菌作用

B．耐酸，口服可吸收

C．脑膜炎时脑脊液浓度较高

D．对耐药金葡菌有效

22．青霉素类的共同特点是：( ) A．抗菌谱广

B．主要作用于G+菌

C．可能发生过敏反应，且同类药存在交叉过敏现象

D．耐酸，口服有效

23．下列关于克拉维酸与阿莫西林配伍应用的优点，正确的是：( ) A．抗菌谱广B．毒性低

C．利于吸收D．增强抗菌作用

24．属于人工合成单环的β—内酰胺类药物是：( ) A．三唑巴坦B．哌拉西林

C．克拉维酸D．氨曲南

25．青霉素最严重的不良反应是：( ) A．消化道反应B．二重感染

C．肝功能损害D．过敏性休克

26．为防止青霉素过敏而采取的预防措施中错误的是：( ) A．详细询问用药史

B．询问过敏史及家属过敏史

C．预先注射肾上腺素

D．预先进行青霉素皮试

27．对于青霉素所致速发型过敏反应，宜立即选用：( ) A．肾上腺素B．苯巴比妥

C．糖皮质激素D．苯海拉明

28．半合成青霉素的特点不包括：( ) A．耐酸B．耐酶

C．广谱D．对G-菌无效

29．细菌耐药性的产生机制包括：( ) A．产生水解酶B．酶与药物结合牢固

C．改变胞壁与外膜通透性D．以上都是

30．青霉素的最佳适应证是以下何种细菌感染：( ) A．肺炎杆菌B．铜绿假单胞菌

C．溶血性链球菌D．变形杆菌

31．下列头孢菌素类药物中半衰期最长的是：( ) A．头孢克洛B．头孢曲松

C．头孢孟多D．头孢呋辛

32．第二代头孢菌素的作用特点不包括：( ) A．对G+菌作用与第一代相似

B．对多数G-菌作用明显增强

C．部分对厌氧菌高效

D．对铜绿假单胞菌有效

33．第三代头孢菌素的作用特点不包括：( ) A．对G+菌抗菌活性小于第一、二代

B．对G-菌抗菌作用较强

C．血浆半衰期长

D．对多种β—内酰胺酶稳定性低

34．青霉素与丙磺舒合用的优点是：( ) A．丙磺舒无抗菌作用，但能增强青霉素的抗菌作用

B．增加青霉素吸收速率，增强青霉素抗菌作用

C．竞争肾小管分泌，提高丙磺舒血药浓度

D．竞争肾小管分泌，提高青霉素血药浓度

35．氨基糖苷类的不良反应包括：( ) A．过敏反应B．耳毒性

C．肾毒性D．以上都是

36．增加耳毒性的药物不包括：( ) A．呋塞米B．克拉霉素

C．万古霉素D．甘露醇

37．能增加肾毒性药物是：( ) A．两性霉素B B．多黏菌素B

C．环丝氨酸D．以上都是

38．β—内酰胺酶抑制剂不包括：( ) A．拉氧头孢B．他唑巴坦(三唑巴坦)

C．克拉维酸钾(棒酸钾) D．舒巴坦

39．下列对大环内酯类抗生素的描述，错误的是：( ) A．抗菌谱相对较窄

B．生物利用度低

C．治疗呼吸道感染疗效确切

D．能与细菌核蛋白体的30s亚基结合

40．下列与β—内酰胺酶抑制剂组成的复方制剂，错误的是：( ) A．氨苄西林+舒巴坦B．阿莫西林+克拉维酸

C．羧苄西林+克拉维酸D．哌拉西林+三唑巴坦

41．大环内酯类不包括：( ) A．罗红霉素B．吉他霉素

C．克拉霉素D．林可霉素

42．下列不能口服的药物是：( ) A．林可霉素B．阿奇霉素

C．万古霉素D．替考拉宁

43．下列对二重感染的叙述，错误的是：( ) A．反复使用广谱抗生素时易产生二重感染

B．多见于年老体弱者及幼儿

C．易致真菌病或伪膜性肠炎

D．用氨基苷类抗生素可控制二重感染

44．抗生素中抗菌谱最广的是：( ) A．大环内酯类B．四环素类

C．头孢菌素类D．青霉素类

45．呋塞米与下列哪种药联用能增强耳毒性：( ) A．氨苄西林B．氯霉素

C．四环素D．链霉素

46．喹诺酮类药的抗菌作用机制是：( ) A．抑制敏感菌二氢叶酸还原酶

B．抑制敏感菌二氢叶酸合成酶

C．改变细菌细胞膜通透性

D．抑制细菌DNA回旋酶

47．有关解热镇痛药的镇痛原理，目前主要认为是：( ) A．激动中枢阿片受体

B．抑制末梢痛觉感受器

C．抑制前列腺素的生物合成

D．抑制传人神经的冲动传导

48．解热镇痛药镇痛作用的主要作用部位是：( ) A．脊髓胶质层B．外周部位

C．脑干网状结构D．丘脑内侧核团

49．下列对胃肠道刺激较轻的药物是：( ) A．对乙酰氨基酚B．吲哚美辛

C．布洛芬D．乙酰水杨酸

50．有关解热镇痛药镇痛作用的叙述，错误的是：( ) A．解热镇痛药仅有中度镇痛作用

B．对各种严重创伤性剧痛无效

C．对牙痛、神经痛、关节痛效果较好

D．对胃痉挛绞痛效果较好

51．雷尼替丁治疗消化性溃疡的机理是：( ) A．阻断M受体B．中和过多的胃酸

C．阻断H1受体D．阻断H2受体

52．抑制胃酸分泌作用最强的药物是：( ) A．奥美拉唑B．丙谷胺

C．哌仑西平D．西米替丁

53．多潘立酮发挥胃动力作用的机理是：( ) A．激动中枢多巴胺受体

B．激动外周多巴胺受体

C．阻断中枢多巴胺受体

D．阻断外周多巴胺受体

54．对非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效的药物是：( ) A．哌仑西平B．米索前列醇

C．尼扎替丁D．洛赛克

55．硫糖铝治疗消化性溃疡的机理是：( ) A．抗幽门螺杆菌B．中和胃酸

C．抑制胃酸分泌D．保护溃疡黏膜

56．下列何药不能抑制胃酸分泌：( ) A．西米替丁B．枸橼酸铋钾

C．奥美拉唑D．哌仑西平

57．奥美拉唑抑制胃酸分泌的机理是：( ) A．阻断M受体B．阻断H1受体

C．阻断胃泌素受体D．抑制H+、K+-ATP酶

58．能抑制幽门螺杆菌的抗消化性溃疡的药物是：( ) A．米索前列醇B．硫糖铝

C．枸橼酸铋钾D．雷尼替丁

59．下列哪些不是ACEI主要的不良反应：( ) A．低血压B．反射性心率加快

C．高血钾D．血管神经性水肿

60．下列关于AT1受体阻断药的叙述，错误的是：( ) A．常用有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等

B．逆转肥大的心肌细胞

C．与ACEI相比，作用选择性更强

D．影响ACE介导的激肽的降解

61．依那普利抗高血压的作用机制是：( ) A．抑制AngⅡ的生成

B．抑制PGE1

C．竞争性阻断AT1受体

D．抑制ACE和抑制PDEⅡ

62．硝酸甘油舒张血管的作用机制为：( ) A．阻断血管平滑肌α1受体

B．阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道

C．直接舒张血管平滑肌

D．在平滑肌细胞内降解产生NO而发挥作用

63．关于硝酸甘油的不良反应，下列哪项是错误的：( ) A．暂时性面颊部皮肤发红

B．搏动性头痛

C．眼内压升高

D．口干

64．抗心绞痛药物治疗心绞痛的药理基础为：( ) A．改善心肌的血氧供需矛盾及抗血栓

B．扩张血管

C．减慢心率

D．增加侧支血流量

65．硝酸甘油的作用不包括：( ) A．扩张静脉B．减少回心血量

C．加快心率D．增加心室壁肌张力

66．硝酸甘油最常用的给药途径是：( ) A．贴皮B．静注

C．口服D．舌下含服

67．下列哪项不良反应与硝酸甘油的扩血管作用无关：( ) A．面部潮红B．眼内压升高

C．直立性低血压D．高铁血红蛋白血症

三、填空题

1．受体是一类大分子化合物，存在于、和。

2．阿卡波糖常采用给药方式。

3．药物与受体结合的能力称。

4．激动药具有与，而竞争性拮抗药则具有但。5．抗消化性溃疡的药物主要有、、、四大类。6．抑制胃酸分泌的药物有、、、四类。7．硫酸镁口服具有、作用，注射具有、作用。8．增强胃黏膜屏障功能的药物有、、、、。

9．常用的抗幽门螺杆菌药有、。

10．请写出下列几类抗高血压药的代表药物：利尿药：、ACEI：、AT1阻断药：、β受体阻断药：、钙拮抗药：、中枢性抗高血压药：、血管平滑肌扩张药：、钾通道开放药：。

11．硝酸甘油的常用给药途径包括、等

12．写出四代喹诺酮类代表药物，第一代、第二代、第三代

和第四代。

四、问答题

1．简述特异性药物的作用机制。

2．简述受体的主要特性。

3．影响药效的机体因素是什么?

4．比较ACEI与ARB在不良反应方面的异同。

5．简述新型抗高血压药物的分类及代表药物。

6．简述下列药物的降压作用机制：氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、氯沙坦、可乐定、硝普钠、吡那地尔。

7．简述胰岛素的临床应用及不良反应。

8．简述胰岛素的药理作用。

9．试述中毒的概念。

10．试述急性中毒的一般解救原则。

11．简述中药马钱子中毒的解救方法。

12．试述巴比妥类药物中毒的解救方法及用药。

参考答案

名词解释

1．受体：存在于细胞膜上或细胞浆内，可特异性识别和结合某些药物或体内生物活性物质，并能产生特定生物效应的大分子蛋白质。

2．受点：受体分子上能与药物结合的某些活性基团。

3．激动剂：与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性(效应力)的药物。

4．拮抗剂：与受体有较强的亲和力，但没有效应力的药物。

5．耐受性：在连续用药、-段时间后，药效逐渐减弱，须加大药物剂量才能出现药效。6．高敏性：指个别个体对某种药物的敏感性高于一般个体，给予较小剂量就能引起比较强烈的反应或产生中毒。

7．依赖性：少数药物连续应用一段时间后，病人会对药物产生病态的依赖性，可分为心理依赖性和身体依赖性。

8．耐药性：病原体通过基因变异而产生对抗菌药物的抗药性。

9．抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如磺胺类、红霉素等。10．杀菌药：指不仅能抑制微生物繁殖而且具有杀灭作用的药物，如β—内酰胺类、氨基糖苷类。

11．抗生素后效应(PAE)：当抗菌药物与细菌短暂接触后，当药物浓度低于最小抑菌浓度或药物完全清除后，细菌生长繁殖仍然受到持续抑制的现象。

12．抗生素：指某些微生物的生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他作用的一类物质。

1．D 2．A 3．D 4．D 5．D 6．C 7．C 8．A 9．B 10．D 11．C 12．D 13．C 14．C 15．D 16．C 17．A 18．C 19．A 20．D 21．D 22．C 23．D 24．D 25．D 26．C 27．A 28．D 29．D 30．C 31．B 32．D 33．D 34．D 35．D 36．B 37．E 38．A 39．D 40．C 41．D 42．D 43．D 44．B 45．D 46．D 47．C 48．B 49．A 50．D 51．D 52．A 53．D 54．B 55．D 56．B 57．D 58．C 59．B 60．D 61．D 62．D 63．D 64．A 65．D 66．D 67．D

填空题

1．细胞膜细胞核细胞浆内

2．随餐同服的

3．亲和力

4．强亲和力强内在活性强亲和力无内在活性

5．抗酸药抑制胃酸分泌的药物保护胃黏膜的药物抗幽门螺杆菌药

6．H2受体阻断药质子泵抑制药M胆碱受体阻断药胃泌素受体阻断药

7．导泻利胆抗惊厥降压

8．前列腺素衍生物硫糖铝胶体次枸橼酸铋替普瑞酮麦滋林

9．抗溃疡药抗菌药

10．氢氯噻嗪卡托普利氯沙坦普萘洛尔硝苯地平可乐定肼屈嗪吡那地尔11．舌下含服经皮给药

12．萘啶酸吡哌酸氧氟沙星莫西沙星

问答题

1．特异性药物的作用机制：①参与或干扰代谢过程；②影响体内活性物质；③影响离子通道；④对受体产生激动或拮抗作用。

2．受体的主要特性：①敏感性；②选择性；③饱和性；④可逆性。

3．影响药效的机体因素：①年龄；②性别；③病理状况；④遗传因素；⑤精神因素；⑥个体差异。

4．ACEI的不良反应包括：低血压、干咳、高血钾、致畸、血管神经性水肿等。ARB除不引起干咳和血管神经性水肿外，其余主要不良反应与ACEI的相似。

5．新型抗高血压药物：①利尿剂：氢氯噻嗪；②ACEI及ARB：苯那普利、氯沙坦；③β受体阻断药：美多心安；④CCB：非洛地平；⑤交感神经抑制药：卡维地洛；⑥扩血管药：硝普钠(直接舒张血管)、吡那地尔(钾通道开放药)等。

6．略。

7．胰岛素临床应用于：各型糖尿病；糖尿病合并妊娠；糖尿病合并重度感染或消耗性疾病；糖尿病酮症及糖尿病昏迷。

不良反应主要有低血糖、过敏反应、皮下脂肪萎缩、反跳性高血糖等。

8．胰岛素的药理作用：促进合成代谢，降低血糖，并具有促细胞生长作用。

9．凡能损害机体的组织与器官并能在组织与器官内发生生物化学或生物物理学作用，扰乱或破坏机体的正常生理功能，使机体发生病理变化的物质，称为毒物，而毒物引起的疾病称为中毒。

10．急性中毒的一般解救原则：

(1)清除未吸收的毒物。①吸人性中毒：应尽快使患者脱离

中毒环境，呼吸新鲜空气，必要时给予氧气吸人或进行人工呼吸；②由皮肤和黏膜吸收中毒：立即除去污染的衣物，清除皮肤、黏膜上的毒物，清洗被污染的皮肤与黏膜；③经消化道吸收中毒：采取催吐、洗胃等措施排除毒物。

(2)加速毒物排泄，减少毒物吸收：采取导泻、洗肠、血液净化、静脉输液等措施以降低血液中毒物浓度；使用利尿剂促进毒物排泄。

(3)对症治疗：如抗休克、抗惊厥等。

(4)应用解毒剂：如确证毒物性质，应选择适当的特效解毒剂。

11．中药马钱子中毒的解救方法：用1：2 000的高锰酸钾溶液洗胃，再以2％碳酸氢钠溶液500 ml洗胃；视情况给予导泻；抽搐严重者，用1.0％水合氯醛溶液15 ml保留灌肠，或给以巴比妥类药物；避免噪声和光线对病人的刺激。

12．巴比妥类药物中毒的解救：轻者可用大量温生理盐水或1：2 000～1：5 000的高锰酸钾溶液洗胃；洗毕后，再以硫酸钠液导泻(忌用硫酸镁)，并用碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，以加速排泄。严重者可采用血液透析法。深度昏迷时用尼可刹米、洛贝林等恢复呼吸。

第六章药物动力学

一、名词解释

1．药动学9．一室模型

2．首过效应10．表观分布容积

3．吸收11．t max

4．生物利用度12．一级速率过程

5．生物半衰期13．零级速率过程

6．被动转运14．血药峰浓度

7．房室模型15．溶出速率

8．生物转化

二、单项选择题

1．药物未经化学变化而进人体循环的过程属于药物的：( ) A．吸收B．分布

C．代谢D．排泄

2．关于药物通过生物膜转运的特点，正确的表述是：( ) A．被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速

度为一级速度

B．主动扩散的转运速率低于被动扩散

C．主动转运借助载体进行，不需消耗能量

D．被动扩散会出现饱和现象

3．药物透过生物膜被动扩散的特点之一是：( ) A．需要消耗机体能量

B．小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜

C．药物由高浓度区域向低浓度区域扩散

D．借助载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散

4．下列哪项是药物从低浓度侧经细胞膜向高浓度侧的转运过程：( ) A．被动扩散B．胞饮作用

C．主动转运D．肠肝循环

5．药物透过生物膜主动转运的特点之一是：( ) A．需要消耗机体能量

B．黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内陷而进入细胞内

C．药物由高浓度区域向低浓度区域扩散

D．借助载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散

6．已知口服肝脏首过效应很大的药物，改用肌内注射后：( ) A．t1/2增加，生物利用度也增加

B．t1/2减少，生物利用度也减少

C．t1/2和生物利用度皆不变化

D．t1/2不变，生物利用度增加

7．药物从给药部位进入血液循环后，通过各种生理屏障向机体各组织转运的过程是：( )