正文-单亚油酸甘油酯在透皮给药中的应用

正文-单亚油酸甘油酯在透皮给药中的应用
正文-单亚油酸甘油酯在透皮给药中的应用

单亚油酸甘油酯在透皮给药中的应用

一、产品性能

甘油酯是药物制剂中常用的一类辅料。亚油酸甘油酯是为单、双、三亚油酸甘油酯的混合物,以单亚油酸甘油酯为主,含少量的单油酸甘油酯,同时还有不定数量的二酯和三酯。单亚油酸甘油酯的CAS 号为2277-28-3,分子式为:C21H38O4,分子量为:354.52,分子结构为:

我公司生产的单亚油酸甘油酯(GMLO)以富含亚油酸的植物油为原料,经生物催化精制而成,不含反式脂肪酸,外观为淡黄色至黄色油状液体或膏体,具有油脂香气,凝固点15℃,HLB值3.5-4.5,可分散于冷水,易溶于植物油、矿物油等油脂,可溶于酒精、氯仿、二氯甲烷等有机溶剂。

二、安全性

符合我国《GB2760-2011 食品添加剂使用卫生标准》,同时分别被收录于美国药典(Glyceryl Monolinoleate),(Glycerol Monolinoleate),英国药典(Glycerol Monolinoleate)中。口服无毒无刺激,LD50(大鼠口服)大于5000mg/kg。

三、应用性能

GMLO作为一种食品添加剂和在化妆品中的成分使用已被人们所熟知。而适宜浓度的GMLO可明显增加药物的局部浓度和经皮传

递,而且目前已有报道称以GMLO为促渗剂的外用制剂上市。

我公司生产的GMLO作为透皮给药系统的渗透促进剂其优点在于:(1)以纯天然植物油为原料、采用生物酶法合成的GMLO,反应条件温和,没有副产物,不含反式脂肪酸,且亚油酸作为人体必需脂肪酸对人体更安全;(2)GMLO呈双亲结构,在反复接触下,不会使皮肤敏感;(3)能够提高药物的通量以及改进药物的输送,不会产生不良的皮肤敏感,如烧灼感或刺痛等。

四、应用范围

GMLO作为透皮给药系统的渗透促进剂适用于丁卡因、利多卡因、酮洛芬、吡罗昔康、心得安、消炎痛、萘普生、尼索地平、硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、双氯芬酸、东莨菪碱以及消心痛等药物,以及雌激素和雌激素酯等类固醇类药物,例如天然的17β-雌激素酯和雌酮,天然的雌激素酯如半合成的雌激素的衍生物,如雌激素17β-庚酸等等。

五、作用效果

(1)G MLO对雌二醇的渗透促进作用效果如表1:

表1

雌二醇在74小时内的平均流速,(ug/cm2*hr)

雌二醇含量,(%) 2 2

GMLO含量,(%)30 0

流速0.15 0.02 通过上表看出,加GMLO的雌二醇在74小时内的平均流速为

0.15 ug/cm2*hr(两块表皮的平均值),而不含有GMLO的对比实验的平均流速仅为0.02 ug/cm2*hr,所以,GMLO能显著提高雌二醇的渗透性。

此外,GMLO对孕二烯酮、阿替洛尔、黄体激素、奥昔布宁的渗透性也有显著的促进作用。

(2)GMLO对双氯芬酸促进作用

将含有GMLO与双氯芬酸的基质(A)与现有的含有双氯芬酸的外用乳膏(扶他林乳胶剂,含有1.16%的双氯芬酸二乙胺盐,市售)进行对比,实验结果如表2:

表2

总通过量,(mg/cm2*48hr)

10 mg/cm2*48hr 50 mg/cm2*48hr

基质A 0.20 0.65 扶他林乳胶剂0.16 0.43

由上表可以看出,含有GMLO作为渗透促进剂的基质A,在48小时内通过表皮的药物通量大于市售的扶他林乳胶剂。

此外,同时含有GMLO作为促渗剂的氢化可的松、酮洛芬、吡罗昔康等基质,也比现有的外用药膏渗透性好。

六、挑战与展望

以GMLO为外用药物渗透促进剂,在一定时间内药物通过皮肤的平均渗透量或渗透总量为考察指标,共对孕二烯酮、雌二醇、阿替洛尔等10种药物成分的渗透性进行了考察,实验结果证明,GMLO

在控制药物释放、生物相容性方面有明显优势,有效浓度的GMLO 确实能提高药物的渗透性。

GMLO作为一种安全、稳定、性能优异的辅料,目前主要应用于局部给药,在应用时也有诸多问题需要考虑:作为脂质载体,GMLO 的载药量取决于与药物的相容性和药物本身的溶解性。

研究和开发新辅料及辅料新应用,对提高制剂整体水平、开发新剂型有着重要意义。随着制剂技术的发展和更多研究的进行,GMLO 在药剂学上的应用将更加完善和广泛。

辽宁科海食品化学工程有限公司

2013、4、25

中药透皮贴敷技术配方(内容详实)

中药透皮技术的使用方法 透皮贴临床称之为药物载体,临床分干贴和湿贴两种 方法。 干贴:是用药片直接贴于患处或用中药粉末敷于药片上贴于患处,用纱布包扎。 (药针剂)或西药调和后贴于穴位或患处。 中医诊治的理论基础.诊法:望,望精神、面容、形态、舌体、舌苔; 闻:听声音、闻气味;问:一问寒热二问汗,三问饮食四问便,五问头身六胸腹,七聋八渴俱当辨,九问旧病十问因;再兼服药参机变,妇科应问经带产,小儿当问麻疹斑。切:人体大致有28种脉象,每一种脉象都是对人体机能的反映,都有所对应的病症范围。 寒热辨证,系八纲辨证(指阴阳、表里、寒热、虚实八类证候,为中医辨证学的基本纲领)的具体内容之一。八纲辨证

的特点在于把握疾病发生发展过程的整体性、确定性与相关性。寒热是用以辨别疾病病因最基本的两个纲领。 寒证是感受寒邪或体内阳气不足时所表现的证候。恶寒、冷痛、喜暖、口淡不渴、手脚冰凉,精神萎靡不振,痰、涎、涕清稀,小便清长,大便稀溏;面色苍白,舌淡苔白而润,脉紧或迟等。以冷、淡、稀、润、静为特征。 热证是感受热邪或阳气亢盛阴液不足时所表现的证候。发热、恶热喜凉、口渴欲冷饮、面赤、烦躁不宁、痰涕黄稠、小便短黄、大便干结;舌红苔黄,干燥少津,脉数。以热、赤、稠、燥、动为特征。 一、腹泻 A、寒湿型:面色苍白或萎黄、无精打采、嗜睡、不思饮食、口不渴、口唇白或青紫、恶寒、四肢不温、舌苔白、厚腻、腹胀发凉、腹痛喜按、大便稀溏或不成型、伴有泡沫、绿便伴有食物残渣或奶瓣、无腥臭。

治疗:温中散寒、健脾利湿。用寒泻散3-5g,沙蒿子加溶媒,6542针1支,湿贴于神阙穴,口服益生菌、健脾颗粒(参苓白术颗粒)。 B、湿热型:面红耳赤、精神烦躁、不思饮食、恶心呕吐、 口唇色红、口渴、喜冷饮、舌尖红、舌苔黄腻、脘腹胀痛、大便量多、味腥臭、便色黄、如蛋花样、严重者出现水样便、脓血便、肛门红肿。 治疗:除热燥湿。用热泻散3g,沙蒿子加溶媒,苯乙哌啶 片2-4片,藿香正气水适量,湿贴于神阙穴。口服庆大霉素 颗粒、洛哌丁胺胶囊,有脱水者补水。1次见效,1-3次治愈。 C、消化不良性腹泻、生理性腹泻:不思饮食、脘腹胀满、 消化不良、大便不成形。 治疗:健脾利湿、温中散寒。参苓白术散(加减),沙蒿 子加溶媒, 6542针,湿贴神阙穴。口服益生菌和参苓白术颗粒(健脾颗粒)。7天1疗程。 D、小儿秋季腹泻:初期不可直接止泻,如脱水可补液,治疗期间节食,忌口母乳、奶粉、鸡蛋等高蛋白食物,改食面

富集转化共轭亚油酸鸡蛋的研究及其产业化可行性方案

“富集转化共轭亚油酸鸡蛋的研究及其产业化” 可行性研究报告 一、选题的必要性 脂肪酸对营养和健康有非常重大的影响。饱和脂肪酸的过量将严重危害人体健康,而不饱和脂肪酸对营养和健康却有很重要的意义,营养学上要求饱和脂肪酸:单不饱和脂肪酸:多不饱和脂肪酸为1:1:1是较笼统和低水平的认识。由于不饱和脂肪酸的双键位置不同,影响到共轭体是否形成,同时双键存在顺(cis)、反(trans)结构;这些不同结构的不饱和脂肪酸的功能作用不能用单不饱和脂肪酸和多不饱和脂肪酸来概括的。近4-5年来,由于分析分离手段(100m的气相柱、Ag+-HPLC、质谱等)的突破,使人们开始认识不同结构脂肪酸对人体作用的差别,共轭亚油酸最引人注目。 共轭亚油酸(Conjugated linoleic acid, CLA)是几种异构体的混合物,天然存在的共轭亚油酸主要来源于反刍动物(牛、羊)的奶和肉,而且主要为9c,11t-CLA;植物中不存在,其它动物食品几乎也不含有。9c,11t-CLA和10t,12c-CLA具有减少各种癌症、降低人体内储存的脂肪含量而增加蛋白质的合成,增加人体的免疫能力,预防胆固醇引起的动脉粥样硬化,预防和治疗非胰岛素依赖型糖尿病;因此这二种CLA已成为发达国家功能食品的重要成分,德

国和挪威已有合成的共轭亚油酸异构体混合物以胶囊的形式作为功能性营养补充剂。 由于饮食习惯等种种原因,我国人民特别是南方地区饮食结构中反刍动物奶和肉比例较低,这必然使得人体内的CLA含量低,必然影响我国人民的身体健康。 饮食结构和环境的变化,各种慢性病如癌症、肥胖、动脉粥样硬化、糖尿病已成为人类最大的杀手。强调预防各种疾病和调节人体健康的功能食品已得到各国政府和科学界的重视。但中西方对功能食品的形式认识有很大的差别,西方国家更强调功能成分存在于日常的食品中,而东方特别是我国目前的功能食品大多是以类似药品的形式存在。从功能食品的定义、实际效果、心理接受度、人群的受益面来看,以日常食品作为功能成分的载体是最佳的方法之一。 鸡蛋是人们日常食用较大的食品,蛋黄含有较高的不饱和脂肪酸,但不含有共轭亚油酸,而且尚未有高含量共轭亚油酸鸡蛋的研究报道。事实上鸡蛋是这二种CLA的优良载体。合成的共轭亚油酸视其工艺条件,大多含有9c,11t-CLA以及10t,12c-CLA、11c,13t-CLA、8t,10c-CLA。椐研究,动物体首先代谢消耗10t,12c-CLA,11c,13t-CLA和8t,10c-CLA,因此通过母鸡转化富集高含量的9c,11t-CLA保健功能蛋是可行的,使功能食品真正成

药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结

考试交流群:331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读:2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中,正确的是( )。 A.药物分子量大,有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大,越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流,避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析:皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障,角质层下是活性表皮,二者共同构成表皮层。药物分子量过大,难以透过角质层,不利于吸收,故A选项错误;药物脂溶性大,易于透过角质层,但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮,故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除,药物直接进入血液,C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限,剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂,故D选项错误。 小结: 经皮给药制剂,也称透皮给药系统,中公教育专家安雅晶认为,常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点: (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间,减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低,不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素:

考试交流群:331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括:皮肤的水合作用,角质层的厚度,皮肤条件,皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括:药物剂量和药物的浓度,分子大小及脂溶性,pH与pKa,制剂中药物的浓度等。

天然特种油精制深加工项目

天然特种油精制深加工项目 一、项目概况 天然特种油是指天然资源中提取的药用油、营养保健油、化妆品用油及功能性高档食用油。特种油中都含有各自的活性成份,具有独特的功效作用。本项目利用高新技术,加工精制特种油和浓缩油,通过油脂改型新方法,合成高附加值的脂肪酸、脂肪酸乙酯、共轭亚油酸等,进而将其加工成更高附加值的终端产品。 特种油资源丰富,种类很多,国内有广阔市场,国际市场更大。我们根据国内外市场要求来选择经营产品。目前最常用的特种油脂有:月见草油、紫苏籽油、红花籽油、小麦胚油、紫草籽油、葡萄籽油、沙棘籽油、黑加伦油、山核桃油、芹菜籽油、杏仁油、茶籽油、深海鱼油、海豹油、水貂油、蛇油、马油、鹿脂等。国内原料油货源充足、保证质量、优惠价供应。目前国内已不宜再生产粗品油,而应集中力量进行精制深加工。原料小麦粗胚油15000元/吨。葡萄籽油18500元/吨,精制后售价可达50000~60000元/吨。 二、工艺方法 本项目利用物理法、生化法、化学法与萃取法精制各种天然特种油脂。新技术可以做到脱胶、脱酸、脱水、脱溶、脱色、脱臭、脱蜡、脱脂等“八脱”工艺;降低过氧化值、降低茴香胺值、降低脂肪酸盐等“三降”;油脂改型:脂肪酸型、脂肪酸乙酯型、共轭亚油酸型等。特种油浓缩采用物理法和低温冷冻法。特种油改型采用催化法。本工艺在生产过程中基本无三废,一点废水很容易处理。

精制天然特种油脂产品质量达到国内外最新技术标准,满足国内外客户特殊要求。 三、开发方案 1.主要产品及类型: (1)各种精制油(3)脂肪酸乙酯 (2)精制浓缩油(4)共轭亚油酸 2.开发方案示意图 四、产品市场 举例介绍产品和市场分析: 1.精制葡萄籽油 葡萄籽油的主要成份是亚油酸,含量高达72%~76%,而亚油

经皮给药系统习题及答案

经皮给药系统 练习题: 一、名词解释 1.离子导入技术 2.压敏胶 二、选择题 (一)单项选择题 1.下列因素中,不影响药物经皮吸收的是 A.皮肤因素 B.经皮吸收促进剂的浓度 C.背衬层的厚度 D.基质的pH E.药物相对分子质量 2.药物透皮吸收是指 A.药物通过表皮到达深层组织 B.药物主要作用于毛囊和皮脂腺 C.药物在皮肤用药部位发挥作用 D.药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程 E.药物通过破损的皮肤,进入体内的过程 3.下列有关药物经皮吸收的叙述中,错误的为 A.皮肤破损时,药物的吸收增加 B.当药物与组织的结合力强时,可能在皮肤内形成药物的储库 C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物 D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物 E.同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的 4.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是 A.增加贴剂的柔韧性 B.使皮肤保持润湿 C.促进药物经皮吸收 D.增加药物的稳定性 E.使药物分散均匀 5.下列关于透皮给药系统的叙述中,正确的是 A.药物分子量大,有利于透皮吸收 B.药物熔点高,有利于透皮吸收 C.透皮给药能使药物直接进入血流,避免了首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 E.透皮吸收制剂需要频繁给药 6.以下各项中,不是透皮给药系统组成的是 A.崩解剂 B.背衬层 C.粘胶剂层(压敏胶) D.防粘层 E.渗透促进剂 7.药剂中TDS或TDDS的含义为 A.药物靶向系统 B.透皮给药系统 C.多单元给药系统 D.主动靶向给药系统 E.智能给药系统 8.适于制备成经皮吸收制剂的药物是 A.在水中及油中的溶解度接近的药物 B.离子型药物 C.熔点高的药物 D.每日剂量大于10mg的药物 E.相对分子质量大于600的药物 9.下列物质中,不能作为经皮吸收促进剂的是 A.乙醇 B.山梨酸 C.表面活性剂 D.二甲基亚砜(DMSO) E.月桂氮酮 10.下列各项叙述中,错误的是 218

中药透皮技术

一、中药透皮技术(即消肿止痛贴)的适用方法: 消肿止痛贴临床称之为药物载体,临床分干贴和湿贴两种法方。1、干贴是指用载体直接贴于患处或用中药粉末敷于载体上贴于患处的一种简单方法。2、而湿贴是将消肿止痛合剂融于载体和中药粉末(醋调、蜜调、酒精调)等以西药直接同消肿止痛合剂混合贴于患处及穴位的一种常用法方。 二、中药透皮技术(即内病外治)适应证: 1、儿科部分: ①、发热:在小儿发热的临床治疗过程中遵循“急则治标,缓则治其本”的原则,先用安乃近注射液混合消肿止痛贴于大椎穴,疗效甚佳,一般30分钟以内体温下降,贴敷12~24小时,待热退后,再用黄芩、薄荷、葛根、生石膏各等份共研细粉每次3至5克,75%的酒精调和同消肿止痛合剂敷入载体之上贴于大椎穴,24小时更换一次,连用2至3天,其功用为清热解毒,疏风透热,用于小儿外感高热,效果良好。如:高热、心烦口渴、苔黄,用栀子、黄连、黄芩、黄柏、龙胆草各等份研末同上使用。摊于渗透贴湿贴于大椎穴。如鼻塞不通,用黄芩、薄荷、葛根、生石膏各等份加苍耳子2:1份,用法同上。 ②、小儿咳嗽: A:热咳:用麻黄、杏仁、石膏、甘草共研末用3克至5克同消肿止痛液共敷于载体上贴于膻中,肺俞穴,每24小时更换一次。(其中药粉最好用蜂蜜调和)。 B、寒咳:用麻黄、桂枝、杏仁、甘草各等份共研细末用3至5克用消肿止痛合剂混入贴于背部定喘、肺俞、前胸膻中穴上,24小时更换一次。 ③、小儿哮喘: A喘促较重者,先以平喘为主,用氨茶碱注射液(根据年龄掌握计量)混合消肿止痛液溶入载体贴于膻中,定喘、肺俞穴上,见效迅速。 B一般哮喘(病程较长者):用麻黄1份,自芥子4份,甘遂2份,细辛1份,玄明粉,前胡各3份,桑白皮6份共研细粉用蜂蜜做成饼状,待消肿止痛水溶于载体后,将饼放在载体之上贴于肺腧,涌泉穴之上,每天贴6小时。 ④、小儿腹泻: A、丁香、肉桂各等份研末和匀,取2至3克,将药粉置于脐中,消肿止痛水溶于载体贴于上,24小时更换一次主要功用为温中止泻,适用于小儿脾虚及虚寒性腹泻。 B、樟脑、石榴皮、松香各等份三药研末,取2~3克敷于脐中,药水溶于载体贴于上外敷,其功用为温散止痛,固肠止泻,用于婴幼儿单纯性消化不良型腹泻。 C、肉桂、吴茱萸、车前子、白胡椒各等份研成粉末,取2至3克置于脐中,用消肿止痛液溶于载体后敷于之上。其功用为温中散寒,利湿止泻,用于伤食泻及寒湿泻。 D、用葛根、黄芩、黄连、黄柏各等份,研末置于脐中,用消肿止痛水溶于载体贴于上,其功用为清热腹泻及婴幼儿伤热腹泻及细菌性痢疾。 ⑤、小儿腹痛:元胡、肉桂、白胡椒各等份共研末,将消肿止痛水敷入载体贴于上,将药粉置于肚脐中,外贴24小时更换一次,用于小儿各种腹痛及现代肠系淋巴结炎疗效甚佳。 2、妇科部分: ①痛经: A在痛经发作期,用654~2注射液10毫升混合消肿止痛液溶入载体上,贴敷入关元穴,30分钟缓解痛疼。 B山楂、葛茛、甘草、生白芍、乳香、没药、元胡各等份用醋或黄酒调和做成饼状,消肿止痛液溶入载体后将药饼放入上,贴肚脐(神厥)及关元穴,月经来潮前2天应用,或初感痛时应用,其主要功用是行气活血止痛。屡用效佳,多次痛止。 ②闭经:丹参5份,穿山甲1份,两药研末,以醋、酒各半调和成糊状,摊于载体之上,帖神厥、关元穴24小时换药1次,5次为一疗程,连贴以经通为度。其功用为养血调经。主治:闭经。 ③乳腺炎:(乳痹):乳香、没药、穿山甲、大黄、冰片共研末,用时以鸡蛋清和上药5至10克调匀做成药饼,贴于载体之上,敷于局部患处,24小时更换1次,其功用是清热解毒,消肿止痛。 ④乳腺增生:生地、木香、莪术、穿山甲、乳香、没药各等份研细粉,用时取5克用米醋调匀做成药饼,待消肿止痛溶于载体上,贴敷局部。其功用为疏肝理气,化瘀消肿。主治乳增生,一般10至15次即愈。 ⑤子宫肌瘤:海棠、乳香、没药、穿山甲、蟾蜍共研细份用醋和75%酒精调匀做成饼状,待消肿止痛液溶入载体后放入上,贴敷于关元穴,连贴10至15次,效果良好。其功用是软坚散结,用于子宫肌瘤。 3、颈、肩、腰腿痛部分: ①颈椎病:穿山甲、乳香、没药、葛根、透骨草各等份取3~5克调经糊状,先将消肿止痛液溶入载体后将药物敷入上,贴颈椎部位,一般当天显效,24小时更换一次,效果良好。 ②肩周炎(五十肩):生川乌、生草乌、生半夏、细辛、乳香、没药研末用75%的酒精调匀做成粉饼,待消肿止痛液溶入载体放入上贴于肩关节局部,24小时更换一次,连用5~7次效果良好,其功用为祛风散寒,通络止痛。 ③腰痛:肉桂、生川乌、乳香、樟脑、川椒上药研末用时用白酒调和,放在载体之上,贴于肾俞(双)命门穴,每24小时更换1次。其功用温经散寒,活络之痛。屡用效佳。 ④关节炎:生川乌、生草乌(葛根、麻黄、生半夏、白胡椒共研细末,用姜汁调和成药饼,放入载体上,贴局部痛部位24小时更换。 4、老年病部分:

共轭亚油酸的制备新工艺

共轭亚油酸的制备新工艺 摘要:本文从共轭亚油酸的定义出发,对共轭亚油酸的制备历程和制备工艺进行了一些研究,仅供参考。 关键词:共轭亚油酸制备方法 中图分类号:r151文献标识码:a 文章编号: 前言: 共轭亚油酸(cla)是由亚油酸衍生的一组亚油酸异构体,是普遍存在于人和动物体内的营养物质。在人类食物中,主要来自乳制品与牛羊肉类,人血清脂质和其他组织如脂肪组织均含有。它主要起着抗肿瘤、抗氧化、抗动脉粥样硬化、提高免疫力、提高骨骼密度、防治糖尿病等多种重要生理功能;还能降低动物和人体胆固醇以及甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇、还可以降低动物和人体脂肪、增加肌肉等。现在已经被广泛应用于药品、保健品、化妆品和食品之中。但是,天然的共轭亚油酸数量极其有限,而现在的合成技术大多又无法满足现实的需求,因此,加强对共轭亚油酸制备新工艺的研究成为当前的迫切需求。 一、共轭亚油酸 (一)、共轭亚油酸的概述。 共轭亚油酸(conjugated linoleic acid,cla)是一系列包含共轭双键、拥有多种位置与几何异构体的十八碳二烯酸的总称。经过长期研究发现,共轭亚油酸具有丰富的抗癌和降脂、抗动脉粥样硬

化、增强机体免疫力、调节能量代谢以及促进生长发育等等生理作用,其广泛应用在食品、医药以及化妆品等领域。而其中c9,t11-cla 与t10,c12-cla是自然界中含量最多而且最具生理活性的两种异构体。 (二)、共轭亚油酸的来源。 天然的共轭亚油酸主要存在瘤胃动物和一些植物、海洋生物当中,含量相当少,每克乳脂的共轭亚油酸的含量瘤胃动物大概是 2-25mg,植物大约0.1-0.7mg,海洋生物就更少了。因此很难满足现代人们对共轭亚油酸不断增长的需求。这才逐渐有了合成的方法。人工进行合成共轭亚油酸的主要方法有亚麻酸脱水法、碱催化异构化法、过渡金属催化法、生物合成法和光催化异构化法等。但是这些方法反应试剂昂贵,同时合成的步骤复杂、活性异构体的组成低、收率低等比较明显的缺陷。但是相比较而言,碱催化异构化法是当前工业上最经济、最常用的一种大规模的生产制备共轭亚油酸的方法。 (三)、共轭亚油酸的检测方法。 共轭亚油酸的检测方法主要有:气象色谱法、高效液相色谱法、气质联用法、紫外可见光度法、红外检测法、核磁共振法等等。(四)、市场需求。 因为共轭亚油酸具有丰富的抗癌和降脂、抗动脉粥样硬化、增强机体免疫力、调节能量代谢以及促进生长发育等等生理作用。因此,

共轭亚油酸研究

共轭亚油酸 ——是天降之物还是商业谎言 摘要: 共轭亚油酸是组成人体脂肪的多种脂肪酸中的一种,是一种在线代社会十分常见的添加剂,现在在欧州和美国的健康食品界,几乎已经变成了预防现代文明病的灵丹妙药,从预防癌症到治疗心血管疾病、糖尿病(很多研究指出这是不可能的),到控制体重上,几乎是生活在二十一世纪的现代人不可或缺的健康食品。那么在西方社会被奉为神药的共轭亚油酸到底是神奇的天降之物,还是一个硕大的商业谎言? 关键词: 共轭亚油酸,减肥,CLA,生理活性

第一章:什么是共轭亚油酸 亚油酸是组成脂肪的多种脂肪酸中的一种。共轭亚油酸(Conjugated linoleic acid,以下简称CLA)是亚油酸的同分异构体之一,是一系列在碳9、11或10、12位具有双键的亚油酸的位置和几何异构体的总称,是普遍存在于人与动物体内的营养元素。 CLA既是人和动物不可缺少的脂肪酸之一,又是人和动物无法自主合成的一种物质,必须从食物中摄取。共轭亚油酸的几种同分异构体的结构如下。 CLA是亚油酸的多种异构体之一,是普遍存在于人和动物体内的营养物质。大量的研究表明,CLA具有抗肿瘤、抗氧化、降低动物以及人体胆固醇和甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇、抗动脉粥样硬化、提高免疫力、提高骨骼强度、防治糖尿病(越来越多的研究否定了这个观点)等多种重要生理功能。特别引人注意的是,CLA可以显著降低动物和人的脂肪比例、增加肌肉强度。 根据报告:如果在小鼠的饲料中添加一定量的CLA,其体脂在一段时间内降低了44%-88%,特别是对腹部脂肪降低效果明显。国外的人体试验结果表明,平均体重为156磅的健康人,每天如果服用3.6克CLA,三个月之后体内脂肪的含量降低了大约20%。 现如今CLA以其优异的保健、抗病功能被越来越多的国内外科研和医疗机

透皮技术

特色医疗验方仅供参考 贴敷疗法在我国中医已经有2000年的历史,它独特的给药方式,.简单的操作方法,安全有效的使药物在体内24小时恒速循环.过渡输液伤害了无数无辜的患者,抗生素功不抵过。 贴敷疗法集针灸和药物治疗之所长,所用药方配伍组成多来自于临床经验,经过了漫长岁月和历史的验征,疗效显著,且无创伤无痛苦,对惧针者,老幼虚弱之体,补泻难施之时,或不肯服药之人,不能服药之症,尤为适宜。穴位贴敷疗法不经胃肠给药.无损伤脾胃之弊,治上不犯下,治下不犯上,治中不犯上下。即使在临床应用时出现皮肤过敏或水泡,亦可及时中止治疗,给予对症处理,症状很快就可消失,并可继续使用。 中西药穴位贴敷透皮疗法无口服、注射用药之弊端,且有高效、低风险、便捷的明显优势。药物经皮肤渗透,也就是我们目前正在推广的透皮技术,药物能否透过皮肤的屏障限制达至《全身性用药的目的,主要是看穿透皮肤屏障的能力有多强。 透皮技术的使用概念: 千贴:无需添加药液,药贴直接贴敷。 湿贴:药贴上添加药液,然后贴敷。、 使用方法:先将中西药打成粉状混合,注射器抽吸药物溶媒与其他稀释液体,滴至药粉上拌匀,以 不渗、不淌液为原则。 冷敷:药贴贴在相应的部位后,隔层薄膜或直接用冰袋冷敷。 热敖:药贴贴在相应的部位后,隔层薄膜用湿热巾热敷,扩展局部毛细血管,加速药物渗透 l、疼痛贴敷最简单,哪里疼痛哪里沽。胃痛风湿颈肩腰,贴在痛点疼速抛。 2、感冒鼻炎贴大椎,颈后最大骨头堆。咳嗽哮喘贴身柱,大椎直下两寸处, 3、便秘肠炎贴肚脐,肚脐背后是命门。命门可治尿多症,命门还可治肾虚。、 4、前列增生或炎症,尿频尿痛尿又急。肚脐命门贴交替,脐下三寸贴中极。 5、女性痛经可治愈,疼痛之处贴上去。胸闷心痛贴胸口,天凉特别能护寿。

分子蒸馏的原理word版

分子蒸馏的原理 分子蒸馏是一种特殊的液--液分离技术,它不同于 传统蒸馏依靠沸点差分离原理,而是靠不同物质分子运 动平均自由程的差别实现分离。这里,分子运动自由程 (用λ表示)是指一个分子相邻两次碰撞之间所走的路 程。 当液体混合物沿加热板流动并被加热,轻、重分 子会逸出液面而进入气相,由于轻、重分子的自由程不 同,因此,不同物质的分子从液面逸出后移动距离不同, 若能恰当地设置一块冷凝板,则轻分子达到冷凝板被冷 凝排出,而重分子达不到冷凝板沿混合液排出。这样, 达到物质分离的目的。 >>> 分子蒸馏技术的特点 分子蒸馏技术作为一种与国际同步的高新分离技术,具有其它分离技术无法比拟的优点: 1、操作温度低(远低于沸点)、真空度高(空载≤1Pa)、受热时间短(以秒计)、分离效率高等,特别适宜于高沸点、热敏性、易氧化物质的分离; 2、可有效地脱除低分子物质(脱臭)、重分子物质(脱色)及脱除混合物中杂质; 3、其分离过程为物理分离过程,可很好地保护被分离物质不被污染,特别是可保持天然提取物的原来品质; 4 、分离程度高,高于传统蒸馏及普通的薄膜蒸发器。 >>> 分子蒸馏技术工业化应用产品 A 氨基酸酯阿魏酸三萜醇酯 B 丙烯酸酯丙二醇酯苯乙烯-丙烯腈丙交酯薄荷酯白术挥发油苯基马来酰亚胺柏木油菠萝酮苯甲酸C12~C15醇酯 C 长链二元酸(C9-C18)粗石蜡除草剂柴胡挥发油茶树油苍术油川芎提取物蚕蛹油 D 单甘酯(单硬脂酸甘油酯单月桂酸甘油脂等)(牛油及猪油等)脱胆固醇大蒜油丁三醇当归提取物2-丁基辛醇独活提取物豆甾醇独活提取物多糖酯多不饱和脂肪酸对苯二甲酸二乙酯脱除多氯联苯

贵实用透皮处方

透皮处方 药物剂量:中药:总量为3-5g. 西药:小儿为日剂量的1·5-2倍成人为日剂量的3-5倍 随症加减 小儿腹泻 寒性腹泻:扑尔敏+维生素B1 +氯丙嗪+654-2 高热加异丙嗪,伴有咳嗽、流涕、流感症状加利巴韦林 细菌性腹泻:扑尔敏+复合维生素B+黄连素+甲硝唑片,口服乳酸菌素片和庆大霉素颗粒 单纯性腹泻:轻症洛哌丁胺2-4mg 重症笨一派啶+止泻灵 消化不良:乳酸菌素片+妈咪爱 脱水者口服补液盐和静脉补液 中药处方止泻散:由炒苍术、白胡椒,大砂仁、公丁香,吴茱萸、肉桂组成 使用方法:用时研末,以生姜汁为粘合剂,每次用1克,外用敷脐,同时用热水袋热敷。 小儿腹泻中药处方:吴芋,肉桂,白胡椒入脾经有补火助阳、散寒止痛之功;苍术苦燥芳香,运脾除湿止泻,丁香,砂仁芳香化湿,醒脾开胃。生姜,温中散寒为引经药,诸药合用,共奏温中散寒、益气健脾、除湿止泻之功,用之临床,恰中病机,疗效显著。 穴位选择:神厥穴 咳喘:

干咳无痰,烟干,舌红者:沙丁胺醇片+扑尔敏片+咳必清片+咳特灵 咳嗽浓痰:氯化铵片+沙丁胺醇片+异丙嗪片+654-2片+止咳桃花散 穴位选择:檀中穴,肺腧穴,天突穴,大椎 小儿咳嗽 中药处方:桔梗、吴茱萸、白芥子。 制法:将上述药物各取等份研成细末,装入干燥瓶中备用。使用方法:每穴取药粉3g,用米醋调成稠糊状,分别敷于膻中穴、两肺俞穴。每天敷贴10小时后取下,5天为1个疗程。 风寒咳嗽:加麻黄,细辛研末,生姜汁调敷涌泉穴;痰热咳嗽加用麻黄、胆南星,研末调敷涌泉穴;哮喘发作用莱菔子,细辛研末,生姜汁调敷定喘穴、肺俞穴。 方中吴茱萸主“痞满塞胸,咳逆寒热”,桔梗可开宣肺气,白芥子豁痰利气,二药一升一降,肺脏气机调达,则咳止痰消;风寒用细辛温肺化痰,麻黄宣肺平喘,加强其温化寒痰,止咳平喘的作用。风热则有胆南星清热化痰,少量麻黄宣肺平喘,使痰化咳止。 痰多咳嗽者:贝母、桔梗、冬花 西药处方:沙丁胺醇片+扑尔敏片+异丙嗪片 伴痰多者+654-2片或氯化铵片 支原体感染者+红霉素片或严迪片 久咳不止伴咽喉干痒者+止咳桃花散 穴位选择:大椎,天突,檀中,肺腧,定喘 小儿发热 中药处方:焦栀子、桃仁 使用方法: 栀子桃仁研为泥,用鸡蛋清调成稠糊状,分别敷于两足涌泉穴,固定。每天敷贴10小时后取下,5天为1个疗程。 西药处方:氯丙嗪+异丙嗪+维生素B1+尼美舒利颗粒

化妆品功效成分的透皮吸收途径与技术

通过调查市场上具有透皮吸收效果的化妆品,可以发现许多保湿补水类产品都宣称其有很好的吸收效果。这是因为保湿类产品是功效化妆品中研究得最久最成熟的,因此通过添加保湿成分而同时达到保湿和吸收的性能对于生产者来说是最轻而易举的。同时,还能给保湿类化妆品加上新功效概念,所谓旧貌换新颜,何乐而不为。例如欧莱雅的保湿系列产品就因其吸收保湿效果显著而深受消费者喜爱。 还有许多植物化妆品,因其植物成分的分子量较小,能迅速渗入皮肤,再加上其植物本身的“绿色”效应,也占有市场的很大份额。这其中的代表有佰草集、佳美乐、the face shop等以天然植物为主打的化妆品品牌。 除此之外,还有一类通过采用各种包封或载体技术来达到透皮吸收效果的化妆品。例如,法国欧莱雅公司的欧莱雅、植村秀等品牌,美国宝洁公司的SK-II品牌,美国强生公司的露得清品牌都有这方面的产品上市。而在中国,这方面的产品还比较有限,只有上海家化的个别产品宣称采用了包封技术。 表1中列举了一些市场上具有优异透皮吸收效果的产品。 关于透皮吸收的研究,目前国内外仅对药物的透皮吸收研究较多,主要集中在药物渗透特性、药动学分析、促渗剂的选用等几个方面;而对于化妆品的透皮吸收,则是近十几年才开始重视并发展起来的。但透皮吸收对于化妆品的重要性及其技术发展的迅猛性都是行业中不可忽视的。 一、透皮吸收的重要性 护肤品中大量营养成分的添加,无论什么精华,什么营养,只要皮肤不能吸收,都是一种负担。皮肤表面化妆品营养成分过剩,正是造成”皮肤氧化”的重要原因之一。俄罗斯新西伯利亚细胞作物研究所的专家就发现,约有90%的抗皱霜营养成分过剩,非但不能起到延缓衰老的作用,反而会加速皮肤的衰老。 同时,皮肤表面的细菌在生长繁殖过程中需要大量维生素、蛋白质和生物细胞营养物,而这些也正是营养化妆品的主要成分。如果化妆品的营养成分不能被皮肤完全吸收,那么它就会成为寄生细菌生长繁殖的温床,而大量的细菌还会导致皮肤感染。 这些都说明我们应更重视化妆品功效成分“透皮吸收”的研究,而不是盲目地追求开发新原料,生产新产品。只有建立在透皮吸收的基础上,美白、抗衰老等功效成分的开发与应用才有意义。 二、化妆品中透皮吸收的定义 化妆品功效成分的透皮吸收,指化妆品中的有效成分通过皮肤,并到达不同作用皮肤层发挥各种作用的过程。化妆品与药物“透皮吸收”的主要区别在于化妆品功能性成分是以经皮渗透后积聚在作用皮肤层为最终目的。大多数化妆品功能性成分需要进入皮肤,是按产品的有效性作用于皮肤表面或进入表皮或真皮,并在该部位积聚和发挥作用,不需要透过皮肤进入体循环。例如,防晒产品中的UV吸收剂应滞留在皮肤表面,起吸收和反射紫外线的作用;美白产品中的美白剂常作用于表皮中的基底层,阻断黑色素的产生;而抗衰老产品的功效成分则常作用于真皮层的成纤维细胞,使皮肤富有弹性。 三、透皮的途径

油酸的生产工艺及应用

油酸的生产工艺及应用 油酸也称顺-9-十八(碳)烯酸,是天然油脂中含一个双键的不饱和脂肪酸,以甘油酯的形式存在于天然动、植物油中。油酸,尤其是高纯度油酸,是重要的精细化工产品,可广泛应用于油漆油墨、涂料、矿物浮选剂、薄膜抗静电剂、爽滑剂、纺织助剂、炸药乳化剂等。油酸的金属盐被广泛地应用于表而活性剂、缓蚀剂等。油酸通过官能团的修饰,可用于润滑油、化工分析、制药等行业。 业内俗称的“油酸”产品指的是十八碳的不饱和脂肪酸,是油酸、亚油酸、亚麻油酸的混合物,市场上,有的产品还是以亚油酸为主的不饱和脂肪酸,由于历史和习惯的问题,两者并未做严格区分,统称油酸。工业油酸按凝固点和用途分为:Y-4型、Y-8型、Y-10型(QB/T 2153-2010市场上有几种油酸命名方式,比如高纯度植物油酸、棉油/豆油油酸、地沟油酸、动物油酸。目前,国内产量在70-80万吨,70%以上为高凝固点的豆油、棉籽油酸。市场鱼龙混杂,还有不少传统家庭作坊模式企业。油酸的原料来源多,应用范围广泛,没有统一的质量指标,产品价格跨度大。 本文根据油酸的来源不同,对油酸进行了分类,研究了油酸的不同生产技术及其在表而活性剂方而的应用。油酸的分类我国工业油酸

的主要原料有动(植)物油脂、酸化油(植物油精炼副产物)、泔水油、地沟油(餐饮业回收油)、妥尔油等。由于来源以及所采用工艺的不同,油酸的指标会有很大的出入,产品的应用也会有较大区别。 1.1动物油酸 动物油酸的主要来源是猪油、牛油和羊油,与植物油酸相比,动物油酸一般碘价较低,油酸含量低,整体产量小,市场容量少。主要应用于合成洗涤剂、金属防锈剂、塑料增塑剂、油墨油漆、复写纸、圆珠笔油等的原料,也是生产尼龙的中间体,在纺织助剂、原油回收、破乳剂方而也有一定的应用,具有优良的润滑性。 1.2酸化油油酸 酸化油是植物油在精炼过程的副产物油、皂脚经酸化得到的。酸化油经过脱色、脱臭、精馏等工艺,得到油酸。常见的有大豆油酸、棉籽油酸等。这类油酸是日前市场产量最大的油酸,一般碘价人于125gI/100g,以亚油酸含量为主,凝固点较高,主要用于合成醇酸树脂、聚酸胺树脂、二聚酸等。

第十八章透皮给药制剂

第十八章透皮给药制剂 一、问答题 1、什么是经皮吸收制剂?应用特点?由哪几部分组成? 2、经皮吸收过程怎样?影响吸收的因素有哪些?常用的透皮吸收促进剂有哪些? 3、试述膜控释型TDDS的基本结构。 4、经皮吸收制剂的特点是什么,可分为哪几种类型? 5、有哪些因素会影响离子导入的有效性? 二、单选题 1、下列因素中,不影响药物经皮吸收的是() A、皮肤因素 B、经皮吸收促进剂的浓度 C、背衬层的厚度 D、基质的pH E、药物相对分子质量 2、下列有关药物经皮吸收的叙述,错误的为 A、皮肤破损时,药物的吸收增加 B、当药物与组织的结合力强时,可能在皮肤内形成药物的储库 C、水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物 D、非解离型药物的穿透能力大于离子型药物 E、同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的 3、下列关于透皮给药系统的叙述,正确的是 A、药物分子量大,有利于透皮吸收 B、药物熔点高,有利于透皮吸收 C、透皮给药能使药物直接进入血流,避免了首过效应 D、剂量大的药物适合透皮给药 E、透皮吸收制剂需要频繁给药 4、以下各项中,不是透皮给药系统组成的是 A、崩解剂 B、背衬层 C、粘胶剂层(压敏胶) D、防粘层 E、渗透促进剂 5、药剂中TDS或TDDS的含义为 A、药物靶向系统 B、透皮给药系统 C、主动靶向给药系统 D、智能给药系统 6、适于制备成经皮吸收制剂的药物是 A、在水中及油中的溶解度接近的药物 B、离子型药物 C、熔点高的药物 D、每日剂量大于10mg的药物 E、相对分子质量大于600的药物 7、下列物质中,不能作为经皮吸收促进剂的是 A、乙醇 B、山梨酸 C、表面活性剂 D、二甲基亚砜 E、月桂氮酮 8、药物透皮吸收是指()

中药透皮贴敷技术配方

创作编号: GB8878185555334563BT9125XW 创作者:凤呜大王* 中药透皮技术的使用方法 透皮贴临床称之为药物载体,临床分干贴和湿贴两种方法。 干贴:是用药片直接贴于患处或用中药粉末敷于药片上贴于患处,用纱布包扎。 (药针剂)或西药调和后贴于穴位或患处。 中医诊治的理论基础.诊法:望,望精神、面容、形态、舌体、舌苔; 闻:听声音、闻气味;问:一问寒热二问汗,三问饮食四问便,五问头身六胸腹,七聋八渴俱当辨,九问旧病十问因;再兼服药参机变,妇科应问经带产,小儿当问麻疹斑。

切:人体大致有28种脉象,每一种脉象都是对人体机能的反映,都有所对应的病症范围。 寒热辨证,系八纲辨证(指阴阳、表里、寒热、虚实八类证候,为中医辨证学的基本纲领)的具体内容之一。八纲辨证的特点在于把握疾病发生发展过程的整体性、确定性与相关性。寒热是用以辨别疾病病因最基本的两个纲领。 寒证是感受寒邪或体内阳气不足时所表现的证候。恶寒、冷痛、喜暖、口淡不渴、手脚冰凉,精神萎靡不振,痰、涎、涕清稀,小便清长,大便稀溏;面色苍白,舌淡苔白而润,脉紧或迟等。以冷、淡、稀、润、静为特征。 热证是感受热邪或阳气亢盛阴液不足时所表现的证候。发热、恶热喜凉、口渴欲冷饮、面赤、烦躁不宁、痰涕黄稠、小便短黄、大

便干结;舌红苔黄,干燥少津,脉数。以热、赤、稠、燥、动为特征。 一、腹泻 A、寒湿型:面色苍白或萎黄、无精打采、嗜睡、不思饮食、口不渴、口唇白或青紫、恶寒、四肢不温、舌苔白、厚腻、腹胀发凉、腹痛喜按、大便稀溏或不成型、伴有泡沫、绿便伴有食物残渣或奶瓣、无腥臭。 治疗:温中散寒、健脾利湿。用寒泻散3-5g,沙蒿子加溶媒,6542针1支,湿贴于神阙穴,口服益生菌、健脾颗粒(参苓白术颗粒)。 B、湿热型:面红耳赤、精神烦躁、不思饮食、恶心呕吐、口唇色红、口渴、喜冷饮、舌尖红、舌苔黄腻、脘腹胀痛、大便量多、味腥臭、便色黄、如蛋花样、严重者出现水样便、脓血便、肛门红肿。

共轭亚油酸检测方法

Cognis GmbH , Standort Illertissen AMIA-000010 安全-健康-环境-质量 分析方法E- IA -000010 (第二版第二版)) 用气相色谱法定量测定用气相色谱法定量测定下列的游离的脂肪酸下列的游离的脂肪酸 C16:0,棕榈酸 C18:0,硬脂酸 C18:1 c9,油酸 C18:2 c9, c12,亚油酸 C18:2, 共轭亚油酸(总和) C18:2, c9,t11,共轭亚油酸异构体 C18:2, t10,c12,共轭亚油酸异构体 C18:2, c,c ,共轭亚油酸异构体 C18:2, t,t ,共轭亚油酸异构体 脂肪酸乙酯 CLA-低聚物 含有游离脂肪酸的混合物 IA-001010 前版本:1071 IA-002010 前版本:1171 IA-003010 前版本:1271 IA-004010 前版本:1371 IA-005010 前版本:1471 IA-006010 前版本:1571 IA-007010 前版本:1671 IA-008010 前版本:1771 IA-009010 前版本:1871 IA-010010 前版本:1971 IA-011010 前版本:2071 (硅烷化后使用非极性的色谱柱) 替代分析方法替代分析方法::E-IA-1071-2071,第一版本 有效期起始日有效期起始日:: 2004年07月23日 归档归档::2009年07月 内容目录内容目录:: 1. 用途和/或应用范围·······················································································2 2. 定义·················································································································2 3. 概述·················································································································2 4. 试剂·················································································································2 5. 仪器·················································································································2 6. 取样·················································································································2 7. 程序·················································································································2 8. 评估·················································································································3 9. 文献·················································································································4 批准人:

透皮给药系统

透皮给药系统 开放分类:医学医学名词自然科学 编辑词条分享 透皮吸收实验仪器 透皮给药系统或经皮吸收制剂(transdermal thrapeutic systems,transdermal drug delivery systems,简称TTS,TDDS):是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速率(或接近恒定速率)通过皮肤,进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。其优点体现在:药物吸收不受消化道内pH、食物、转运时间等因素影响;避免肝脏首过效应;克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应;可持续控制给药速度,灵活给药等。透皮给药是新发展起来的新型给药系统,鉴于其更人性化的给药治疗特点以及透皮技术的不断发展,会具有 自1981年美国上市第一个用于治疗运动病的TTS—东莨菪碱贴剂以来,现已有多种透皮吸收制剂,如:硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、尼群地平、噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。 中国医药学家对经皮给药早有认识,在中国的医学典籍中收集了大量的用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。近几年来各种形式的中药外用治疗呼吸系统、心血管系统、胃肠道等内科疾病取得了一定成绩。目前中国正以现代科学技术方法进行研究使之提高,同时对TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘油、东莨菪碱、可乐定等药物的TTS制剂已获准生产,并对多种药物如:激素类(睾酮、18一左炔诺酮)、止痛药(度冷丁、酮洛酸)、戒烟(毒)药(尼古丁)、呼吸系统(茶碱)、心血管系统(硝苯地平、噻吗洛尔)等药物的TTS进行了研究。

皮肤给药系统中,皮肤是药物进入体内的主要屏障,研究发现只有极少数药物具有优良的皮肤透过性,多数药物不易穿过人体皮肤这一有效的,选择性的屏障。 表皮特别是角质层是主要的屏障层,一旦它的保护功能丧失,大量的水溶性,非电解质分子会以上千倍的速度扩散入体循环,所以促进药物的透皮吸收主要是减少这一屏障层的阻碍。如果通过毛孔、毛囊皮脂腺,汗管等皮肤附属器进入体内,只占总量的0.1%。这种途径更适用于一些离子和大的极性分子。皮肤附属器等于提供了一个药物透过时的分流旁路,在药物达到稳态流量之前的短时间内这条途径很重要,另外,有研究发现聚合物和胶体粒子对皮肤毛囊,汗管等具有特殊的靶向性。角质层是一种紧密的结构,类似于“砖与水泥混合镶嵌”的构造,组成了一座“墙”。亲水性角蛋白的角膜细胞组成了“砖”,被包埋在由神经酸胺的多层脂质层、脂肪酸、胆固醇、胆固醇酯组成的“水泥”结构中。 大多数分子需经由细胞和细胞间的微小间隙进入体内。因此促进药物的透皮吸收也就是要采用合理方法穿过这些间隙或打乱这种致密的结构,通过皮肤表层进入深层及体循环。 透皮给药系统 皮肤生理特征 (1)透皮给药系统可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活,药物的吸收不受胃肠道因素的影响.减少用药的个体差异。

CLA共轭亚麻油酸

CLA共轭亚麻油酸 可选段落1,放在A2版的最上面。 对于时时都在和体重及美食对抗的现代人而言,最怕的就是每次在努力节食过后,减 去的居然有70%是水分,只有20%是想减去的脂肪,但是体重一回复,就有75%是脂肪,因此有越减越肥的感叹。虽然大多数的人都知道肥胖会造成许多诸如高血压、糖尿病、心血 管疾病等现代慢性疾病,但是脂肪就象是除不掉的魔咒般,不仅影响体态,造成身体的发 炎反应,而且降低体内的基础代谢率,造成过多热量更容易以脂肪型态在体内堆积的恶性 循环共轭亚油酸(conjugated linoleic acid, CLA)的出现无疑是想去除顽固脂肪者的 福音,因为人体无法自行形成亚麻油酸(linoleic acid),但在生理作用中是必需的, 所以要从饮食中摄取,称为人体的必需脂肪酸,而共轭亚油酸是由一群亚麻油酸的同分异 构物(isomer)所组成,二者均属于-6脂肪酸,但因为在分子结构中相邻双键位置的不同,让科学家发现到共轭亚油酸在脂肪代谢上的可能潜力。共轭亚油酸的研究最早可以追溯至1980年代,ha等人发现共轭亚油酸可以抑制实验老鼠的皮肤肿瘤,揭开共轭亚油酸的秘密,之后便陆续有科学家投身于共轭亚油酸的研究,诸如:共轭亚油酸对于癌症、免疫功能、葡萄糖代谢、心血管疾病、体重控制、以及体组成的影响,其中又以1997年park等 人以动物实验研究共轭亚油酸对体组成的影响,引爆共轭亚油酸成为脂肪克星的当红炸子鸡! 可是共轭亚油酸不是脂肪的一种吗?为什么它不会像其他油脂般让大家避之唯恐不及,反而成为减重者的福音呢?其实共轭亚油酸在自然界中存在的量较少,大多存在于牛肉、 羊肉、及乳制品中,主要为cis-9, trans-11(c9, t11)的形式,而在加工制品中 trans10, cis-12(t10, c12)及cis-9, trans-11(c9, t11)几乎以1:1的形式存在。由动物实验中发现,若在饮食中添加0.5~1%的共轭亚油酸,可减少约60%的实验老鼠体 脂肪,而且和摄取饮食的热量相关性不大。科学家经研究后发现,共轭亚油酸之所以可以 减少体脂肪,进而改变体组成,主要是因为trans10, cis-12(t10, c12)形式的共轭亚 油酸影响脂肪在体内的代谢。 从整体代谢来看,共轭亚油酸会经由增加去偶合蛋白的表现,进而提高体内的基础代 谢率,增加热量的消耗。若是从影响脂肪代谢的角度来看,共轭亚油酸会抑制脂蛋白脂解 酶(li的活性,以及减少脂肪合成酵素的合成,如:脂肪酸合成酶和酰基辅酶a羧化酶,使得脂肪酸的量减少,让脂肪细胞无法利用脂肪酸来进行酯化作用,进而减少三酸甘油酯 的量。除了抑制脂肪的合成外,共轭亚油酸还会经由增加肉硷棕榈酰基转移酶的活性,来 加速脂肪酸的氧化速度(β-oxidation),使得被用来参与酯化作用的脂肪酸量减少。而 这些减少脂肪在体内合成的作用,会使得脂肪在体内的堆积量减少,由于缺乏脂肪合成的 原料,使得脂肪细胞变小,进而减少体脂肪,使瘦体组织在比率上相对提升,而提高体内 基础代谢率的结果,在一些研究中亦指出会提高瘦体组织的含量。 —紧接着放这个小文,遮盖住关于长岛参观的文章。

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