药用高分子材料综述

聚丙烯酸和聚丙烯酸钠在中药药剂中的应用综述

【摘要】：本文介绍了聚丙烯酸和聚丙烯酸钠的化学结构、制备、性质以及在中药药剂中的应用并举例说明。

【关键词】：聚丙烯酸，聚丙烯酸钠，巴布剂，凝胶膏剂，基质

【正文】：

1.化学结构和制备

聚丙烯酸（polyacrylic acid，PAA）是由丙烯酸单体加成聚合生成的高

分子，用氢氧化钠中和后即得到聚丙烯酸钠（sodium polyacrylate，

PAAS），它们都是水溶性电解质。聚丙烯酸可以用相应的单体直接在水介

质中聚合而得，也可以通过非水介质的聚合反应制备。聚丙烯酸钠常用

氢氧化钠中和聚丙烯酸水溶液制取，也可以用丙烯酸钠直接在水中聚合

制取，少量的聚丙烯酸钠可以利用聚丙烯酸甲酯、聚丙烯酰胺或聚丙烯

腈的碱水解反应制备。

（PAA）

（PAAS）

2.性质

聚丙烯酸是硬而脆的透明片状固体或白色粉末，遇水易溶胀和软化，在

空气中易潮解，玻璃化温度（Tg）为102℃，随着分子中的羧基被中和，Tg逐渐升高，60%形成钠盐的聚丙烯酸的Tg为162℃；聚丙烯酸钠的Tg

为251℃。聚丙烯酸和聚丙烯酸钠的性质与羧基的解离性和反应性有关。

（1）溶解性聚丙烯酸易溶于水、乙醇等极性溶剂，在饱和烷烃及芳香烃等非极性溶剂中不溶，纯净的聚丙烯酸水溶液是无色、清澈

的稠粘性液体，呈酸性（pH=2左右）［1］。聚丙烯酸钠仅溶于水，

不溶于有机溶剂。

（2）黏度和流变性影响聚合物溶解度的各种因素也影响聚合物溶液的黏度。溶解度越大，黏度也越大。在低pH和盐溶液，聚合物的

黏性均减小。升高溶液温度亦有类似影响。聚丙烯酸及其钠盐的

水溶液呈现假塑性流体性质。在高剪应力下的溶液的黏度显著下

降，聚合度越高以及溶液浓度越大，该种流变性质越明显，并表

现出较强的触变性。此时，大分子还可以对溶液中共存的固体粒

子产生强烈吸附作用形成稳定的三维网状结构，具备类似凝胶的

性质。

（3）化学反应性

①中和反应各种碱都可以和聚丙烯酸类聚合物发生中和反应，多

价金属的碱中和聚丙烯酸生成不溶性盐。

②酯化反应较高温度下，聚丙烯酸可与乙二醇、甘油、环氧烷烃

等发生酯键结合形成交联型水不溶性聚合物。

③络合反应聚丙烯酸和聚醚可在常温下生成具有较强的氢键、不

溶于水的络合物。

④脱水和降解反应在150℃以上，聚丙烯酸可导致分子内脱水，

形成含六环结构的聚丙烯酸酐，同时在分子间作用缩合形成网

，可进状异丁酐类聚合物。当温度提高至300℃左右，逸出CO

2

一步缩合成环酮，并逐渐分解。

3.应用

聚丙烯酸主要应用于食品，医药品，化妆品等制品中［2］，聚丙烯酸钠的应用广泛，在化工、造纸、纺织，铸造、轻工、石油开采、水处理、食品、医药、农业等领域中［3］。本文主要说明其在中药药剂中的应用。聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂、巴布剂等外用药剂及化妆品中作为基质、增稠剂、分散剂、增黏剂。聚丙烯酸由于具有较好的生物黏附性，与其他水溶性聚合物如聚维酮等共混制备巴布剂的压敏胶。还用于制备多肽及蛋白质药物的口服或黏膜制剂。此外，常将丙烯酸与其他单体共聚形成共聚物水凝胶，如pH敏感PVP-PAA和温度与pH双敏感的PNIPAM-PAA。在实际应用中，聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要应用于巴布剂的基质中，作为黏性剂、骨架材料以及保湿剂。以下将以聚丙烯酸和聚丙烯酸钠在巴布剂中的应用举例。

4.应用举例

①作为巴布剂基质的骨架材料

实际应用中，聚丙烯酸钠常与卡波姆联用做为巴布剂基质的骨架材

料。

清凉活化巴布膏剂［4］

基质最佳配方：卡波姆: 聚丙烯酸钠: 甘油: 氧化锌= 1.5: 2: 5: 3，以卡波姆、聚丙烯酸钠作为骨架材料, 甘油作为保湿剂, 氧化锌作为填充剂。

方法：按处方量, 将卡波姆溶于水中, 充分溶胀后搅拌均匀成甲液, 将甘油与聚丙烯酸钠以及氧化锌加适量水充分溶胀, 并搅拌成乙液, 在60 ℃水浴中将甲、乙液混合, 并搅拌均匀成巴布膏基质。按照药物含量为15% 的比例量取清凉活化巴布膏提取物稠膏加入基质中, 补足纯化水至全量。继续搅拌直至混合完全均匀, 立即涂布于无纺布上, 加盖防粘层, 室温下放置后, 冲切包装即得。

清凉活化巴布膏剂是将传统使用的散剂进行剂型改革而成，改善了散剂使用剂量大、易污染衣物、使用不便等缺点并具有载药量大、透气性和贴敷性好、应用方便等优点，扩大了临床的广泛使用。

广藿香有效部位巴布剂［5］

最佳配比为卡波姆U：10-聚丙烯酸钠：甘油：山梨醇：高岭土：柠檬酸：三氯化铝=1.0 : 5.0 : 20 : 2.0 ：2.0 ：0.25 ：0.2，卡波姆和聚丙烯酸

钠为骨架材料。

方法：按处方量的卡波姆溶于50g水中使其充分溶胀，在400r/min搅速下搅拌30min，作为A相，把处方量甘油、山梨酸与18个水混合，低速搅拌下分别加入聚丙烯酸钠和高岭土，充分溶胀，搅拌均匀后作为B相，0.2g 三氯化铝与处方量的柠檬酸溶解于8g水中作为C相。搅拌条件下先把C相和B相混合，然后在600r/min搅速下加入A相和药物，搅拌60min，即得巴布剂基质，将挥发油与总黄酮浸膏按4:3比例混合，并用乙醇溶解，按照药物含量为5%的比例加入基质中。继续搅拌混匀，立即涂于无纺布上，即得。

巴布剂具有透皮性好，黏度适度，易于清洗，不污染衣服，无皮肤过敏、刺激性。同时巴布剂水溶性基质与水溶性、脂溶性药物相溶性好，载药量大，非常适合于中药多组分、大剂量的用药特点。由于广藿香挥发油和总黄酮有效部位具有明确的治疗皮肤疾病的作用，运用现代经皮给药制剂技术将其研制成皮肤局部用巴布剂。

②作为巴布剂基质的黏性剂

不同的文献有不同的说法，如黏合剂、胶黏剂、黏着剂等，这里统称

为黏性剂。

草乌甲素微乳水性巴布剂［6］

处方比例卡波姆：聚丙烯酸钠：甘油：柠檬酸：氯化铝=3：4:25:0.3:0.3 方法: 按处方量的卡波姆溶于适量水中使其充分溶胀，在200r/min搅速下搅拌30min，作为A相，将聚丙烯酸钠与甘油的混合物低速搅拌均匀后作为B相，处方量三氯化铝与处方量的柠檬酸溶解于适量水中作为C相。搅拌条件下先把C相和B相混合，然后加入A相，充分搅拌成粘稠状半固态流体，加入草乌甲素微乳，搅拌均匀，立即涂于无纺布上，即得。

将含药微乳加入到基质中制备水性基质巴布剂，含量均匀，黏度适中，无明显皮肤刺激性。

③作为保湿剂

乳康巴布剂［7］

最佳基质配比为聚乙烯醇：明胶：聚丙烯酸钠：丙二醇= 0.1 ：5 ：5 ：6。

方法：取聚乙烯醇加适量水，充分溶胀后，水浴加热溶解。另取明胶适量，置于上述溶液中，60℃水浴加热溶解。取聚丙烯酸钠适量，加入丙二醇，搅匀，与聚乙烯醇和明胶溶液、药物提取液混匀，涂布于无纺布上，加盖硅油纸，即得。

按照上述的基质配比以及方法制得的产品，与皮肤的黏着性好，弹性大，易涂布，并能反复揭贴。

5.参考文献

［1］朱纯熙，聚丙烯酸的用途，上海化工，1979年第01期

［2］朱纯熙，聚丙烯酸的用途，上海化工，1979年第01期

［3］韩秀山，聚丙烯酸钠的应用，四川化工与服饰控制，2002年第2期

［4］陈红梅，清凉活化巴布膏剂机制处方的研究，中国中医药科技，2009年11月第16卷第六期

［5］汪小根，邹玉繁，陈瑜珍，均匀设计广藿香有效部位巴布剂的基质处方，中国中药杂志，2008年3月第33卷第6期

［6］吴晓辉，草乌甲素微乳及其水性基质经皮给药系统研究，中国协和医科大学，2006年7月01日

［7］林桂涛，齐红，正交试验法优选乳康巴布剂基质比研究，山东中医药大学学报，2006年7月，第30卷第4期