药物合成原理

药物合成原理
药物合成原理

S纤减肥胶囊合成原理姓名:汤琰学号:2012512236 学院:农学院专业:园艺

摘要:减肥药可以减少肠道对食物中脂类物质的吸收,控制人体热量的摄入,防止新的脂肪存储。通过产热的形式消耗原有过多的脂肪,加快脂的代谢速率,使其转化为蛋白质糖,保持了身体原有营养成份的平衡,具有调节血脂、美体瘦身的保健功能。

关键字:脂肪酸、代谢、调节血脂

正文:S纤减肥胶囊:

一、肥胖的危害与减肥的必要性

肥胖的危害与减肥的必要性肥胖的危害与减肥的必要性肥胖的危害与减肥的必要性肥胖是人体内脂肪积聚过多所致的现象,并不是人们视为的“健康”标志。肥胖不仅影响形体美,而且给生活带来不便,更重要是容易引起多种并发症,加速衰老和死亡。难怪有人说肥胖是疾病的先兆、衰老的信号。

1、是健康长寿之大敌

据统计肥胖者并发脑栓塞与心衰的发病率比正常体重者高一倍,患冠心病比正常体重者多二倍,高血压发病率比正常体重者多二~六倍,合并糖尿病者较正常人约增高4倍,合并胆石症者较正常人高四~六倍,更为严重的是肥胖者的寿命将明显缩短。据报导超重10%的45岁男性,其寿命比正常体重者要缩短4年,具日本统计资料表明标准死亡率为百分100%,肥胖者死亡率为127.9%。

2、影响劳动力

易遭受外伤易遭受外伤易遭受外伤易遭受外伤身体肥胖的人往往怕热、多汗、易疲劳、下肢浮肿、静脉曲张、皮肤皱折处患皮炎等,严重肥胖的人,行动迟缓,行走活动都有困难,稍微活动就心慌气短,以致影响正常生活,严重的甚至导致劳动力丧失。由于肥胖者行动反应迟缓,也易遭受各种外伤、车祸、骨折及扭伤等。

3、易发冠心病及高血压

肥胖者脂肪组织增多,耗氧量加大,心脏做功量大,使心肌肥厚,尤其左心室负担加重,久之易诱发高血压。脂质沉积在动脉壁内,致使管腔狭窄,硬化,易发生冠心病、心绞痛、中风和猝死。

4、易患内分泌及代谢性疾病

伴随肥胖所致的代谢、内分泌异常,常可引起多种疾病。糖代谢异常可引起糖尿病,脂肪代谢异常可引起高脂血症,核酸代谢异常可引起高尿酸血症等。肥胖女性因卵巢机能障碍可引起月经不调。

5、对肺功能有不良影响

肺功能的作用是向全身供应氧及排出二氧化碳。肥胖者因体重增加需要更多的氧,但肺不能随之而增加功能,同时肥胖者腹部脂肪堆积又限制了肺的呼吸运动,故可造成缺氧和呼吸困难,最后导致心肺功能衰竭。

6、易引起肝胆病变

由于肥胖者的高胰岛素血症使其内因性甘油三酯合成亢进,就会造成在肝脏中合成的甘油三酯蓄积从而形成脂肪肝。肥胖者与正常人相比,胆汁酸中的胆固醇含量增多,超过了胆汁中的溶解度,因此肥胖者容易并发高比例的胆固醇结石,有报道患胆石症的女性50~80%是肥胖者。在外科手术时,约由30%左右的高度肥胖者合并有胆结石。胆石症在以下情况下发病的较多:肥胖妇女,40岁以上,肥胖症者与正常体重的妇女相比其胆结石的发病率约高六倍。

7、会增加手术难度,术后易感染

肥胖者会增加麻醉时的危险,手术后伤口易裂开,感染坠积性肺炎等并发症的机会均较不胖者为多。

8、可引起关节病变

体重的增加能使许多关节(如脊椎、肩、肘、髋、足关节)磨损或撕裂而致疼痛。

9、并发疝气

肥胖者可并发许多疝,其中以胃上部易位至胸腔中的食道裂孔疝最为常见。

肥胖已成为日益严重的社会医学问题:全世界肥胖症患者正以5年增加一倍的趋势日益增多,目前全球共有肥胖者至少2-5亿之多,超重者约10亿人(BMI>23);我国20岁上以超重者约3亿,肥胖者(BMI>25)超过4000万。超重/肥胖可伴发心血管、营养代谢等方面的严重疾病。目前医学界已将肥胖与爱滋病、吸毒、酗酒并列为世界四大社会医学问题。医学界公认的"死亡五重奏":高血压、高血脂、糖尿病、冠心病、脑卒中的发病已被证明与超重/肥胖有关,而且这可怕的五重奏可能是21世纪威胁人类健康和生命安全的头号杀手。因此,世界卫生组织(WHO)已确认肥胖是一种疾病,并向全世界宣布:"肥胖症将成为全球首要健康问题"。为了健康,或者为了美好的身材。很多人开始使用减肥药。

二、畅销减肥药基本成分

1.滕黄果:每日建议剂量是1500mg~2000mg,最多可连续使用12个星期。

2.螺旋藻:有降胆固醇之效,可缓解长期便秘,但没可靠证明该成分可减肥。3.剌激性泻药:剌激性泻药在大肠发挥作用,不影响小肠吸收营养,所以没有减肥作用。

4.卡尼汀:卡尼汀负责运送脂肪酸而令其转化成能量。每日口服量最多6g。5.咖啡因:每天超过300mg会影响睡眠及令心跳加速,超过10g可致命。主要产品:7消腹纤、快易瘦、及所有茶包类减肥产品等。

6.辣椒素:长期及高剂量可致肝及肾中毒。每日口服最多360mg。主要产品:7纤元素、美维宝减肥丸、FIT'X油分内包。

三、减肥药的分类

常用的降体重的药物有以下几类:

(1)食欲抑制剂,如二乙胺苯酮、苯丁胺、氟苯丙胺、氯苯丙胺、氯苯咪吲哚等。

(2)口服降血糖药,如降糠灵、降糖片等。

(3)甲状腺类药物及其它代谢刺激剂

(4)轻泻剂。在用轻泻剂后,可引起液体丢失,而产生轻度的体重下降,但同时要加用饮食控制才有效。

(5)利尿剂

四、基本资料

[成份] 苦瓜、印度罗望果、荷叶、山竹笋,左旋右碱等。

[作用]本品采用纯天然中药为原料,经高科技纳米技术提纯精致而成;它可以减少肠道对食物中脂类物质的吸收,控制人体热量的摄入,防止新的脂肪存储,燃烧多余脂肪,快速分解多余脂肪酸,通过体内微循环快速分解并排除体外。着重从腰、腹、臀、腿部入手,同时阻止瘦后脂肪反弹再生和赘肉固积,有效阻止脂肪的二次堆积,刺激弹性纤维生长,收紧松弛的肌肤,恢复皮肤原有弹性,全面抑制反弹,塑造女人玲珑曲线。

五、减肥原理

它可以减少肠道对食物中脂类物质的吸收,控制人体热量的摄入,防止新的脂肪存储。通过产热的形式消耗原有过多的脂肪,加快脂的代谢速率,使其转化为蛋白质糖,保持了身体原有营养成份的平衡,具有调节血脂、美体瘦身的保健功能。(1)抑制大脑的食欲中枢,降低食欲,使肥胖者不想进食,进食量减少。减少热量的摄入。(2)刺激新陈代谢,增加机体耗氧量和脂肪、糖的氧化,以减少脂肪在体内的堆积。(3)刺激肠道,使营养呼收减少,排泄增多增快。

六、药效反应

服用第1天初见效果。腹内血液循环明显,饥饿感消失体内的脂肪在有氧代谢中作为能源不断地逐渐被消耗,感觉明显。

服用第7天一般超出标准10-50斤的患者,在这过程中可减3-5斤,代谢系统正常,呼吸道及消化系统感觉顺畅,内分泌功能恢复,情志高昂,面色红润,肠道舒肠,心情愉悦。

服用15天脾胃气血运化顺畅,肺气宣发精微于全身各处,调水道以利膀胱;水湿散除于内,心气不虚,整个气血被推动,体重可减8-12斤。

服用一个月饮食正常,气血通顺,脾胃建立正常机制功能,水湿痰浊内化,肝气化浊降脂,一般肥胖者达到理想体重,正常的人体代谢保持原有曲线之美。

七、关于减肥的抗药性

现代减肥医学研究结果显示:人体在减肥药物成分的影响下,会有代谢期和抗药性的出现。一旦服用了不适合本人体质的减肥药物,代谢期过后并产生抗药性的情况下,很可能会使人体对其它的减肥药物失去功效,人体脂肪的合成和代谢也可能出现失衡,而脂肪分解代谢的速度要低于平时,也就是说反而会越来越胖。米兰的模特实验室表示:有氧运动是减肥瘦身的最好方法,其次是纯天然草本植物成份的绿色减肥配方最为理想。

减肥胶囊是专门针对曾经多次服用不同减肥药均告无效者设计,绝不会受到抗药性影响,也不会产生抗药性;其主要成分S纤素能提高人体生理活动,以快速消耗人体积存脂肪达到健康、快速减肥的效果。其独特的技术提炼纯天然草本

植物精华搭配果蔬膳食纤维成分;健康、安全、纯天然,做到减肥瘦身不节食、不运功、不伤身、不反弹。

八、参考文献

1、肖廷超;朱照静1998-2009《减肥药药理分析》[J];中国药房;2011年07期

2、《中南大学学报(医学版)》[J];中国普通外科杂志;2010年02期

高频电路原理与分析试题库

1、图1所示为一超外差式七管收音机电路,试简述其工作原理。(15分) 图1 解:如图所示,由B1及C1-A 组成的天线调谐回路感应出广播电台的调幅信号,选出我们所需的电台信号f1进入V1基极。本振信号调谐在高出f1一个中频(465k Hz )的f2进入V1发射极,由V1三极管进行变频(或称混频),在V1集电极回路通过B3选取出f2与f1的差频(465kHz 中频)信号。中频信号经V2和V3二级中频放大,进入V4检波管,检出音频信号经V5低频放大和由V6、V7组成变压器耦合功率放大器进行功率放大,推动扬声器发声。图中D1、D2组成1.3V±0.1V 稳压,提供变频、一中放、二中放、低放的基极电压,稳定各级工作电流,保证整机灵敏度。V4发射一基极结用作检波。R1、R4、R6、R 10分别为V1、V2、V3、V5的工作点调整电阻,R11为V6、V7功放级的工作点调整电阻,R8为中放的AGC 电阻,B3、B4、B5为中周(内置谐振电容),既是放大器的交流负载又是中频选频器,该机的灵敏度、选择性等指标靠中频放大器保证。B6、B7为音频变压器,起交流负载及阻抗匹配的作用。(“X”为各级IC 工作电流测试点). 15’ 2、 画出无线通信收发信机的原理框图,并说出各部分的功用。 答: 上图是一个语音无线电广播通信系统的基本组成框图,它由发射部分、接收部分以及无线信道三大部分组成。发射部分由话筒、音频放大器、调制器、变频

器、功率放大器和发射天线组成。接收设备由接收天线、高频小信号放大器、混频器、中频放大器、解调器、音频放大器、扬声器等组成。 低频音频信号经放大后,首先进行调制后变成一个高频已调波,然后可通过上变频,达到所需的发射频率,经小信号放大、高频功率放大后,由天线发射出去。 由天线接收来的信号,经放大后,再经过混频器,变成一固定中频已调波,经放大与滤波的检波,恢复出原来的信息,经低频功放放大后,驱动扬声器。 3、对于收音机的中频放大器,其中心频率f0=465 kHz .B0.707=8kHz ,回路电容C=200 PF ,试计算回路电感和 QL 值。若电感线圈的 QO=100,问在回路上应并联多大的电阻才能满足要求。 答:回路电感为0.586mH,有载品质因数为58.125,这时需要并联236.66k Ω的电阻。 4、 图示为波段内调谐用的并联振荡回路,可变电容 C 的变化范围为 12~260 pF ,Ct 为微调电容,要求此回路的调谐范围为 535~1605 kHz ,求回路电感L 和Ct 的值,并要求C 的最大和最小值与波段的最低和最高频率对应。 解: 022 612 0622 11244651020010100.5864465200f L f C mH πππ-===????=≈??2由()03 03 4651058.125810 L L 0.707f Q f Q B =?===?0.707由B 得: 9 003120000 0000010010171.222465102001024652158.125 1171.22237.6610058.125 L L L L L L L Q R k C C C Q Q R g g g R Q Q R R R k Q Q Q ΩωππωωΩ∑ -===≈??????=== ++=-==?≈--因为:所以:( ),t C C C ∑ =+??=?????== 33根据已知条件,可以得出:回路总电容为因此可以得到以下方程组16051053510

高频电路原理与分析

. 高频电路原理与分析 期末复习资料 陈皓编 10级通信工程 2012年12月 1.

单调谐放大电路中,以LC并联谐振回路为负载,若谐振频率f0=10.7MH Z,C Σ = 50pF,BW0.7=150kH Z,求回路的电感L和Q e。如将通频带展宽为300kH Z,应在回路两端并接一个多大的电阻? 解:(1)求L和Q e (H)= 4.43μH (2)电阻并联前回路的总电导为 47.1(μS) 电阻并联后的总电导为 94.2(μS) 因 故并接的电阻为 2.图示为波段内调谐用的并联振荡回路,可变电容C的变化范围为12~260 pF,Ct为微调电容,要求此回路的调谐范围为535~1605 kHz,求回路电感L 和C t的值,并要求C的最大和最小值与波段的最低和最高频率对应。 12 min , 22(1210) 3 3 根据已知条件,可以得出: 回路总电容为因此可以得到以下方程组 160510 t t C C C LC L C ππ ∑ - =+ ? ?== ? ?+ ? ?

题2图 3.在三级相同的单调谐放大器中,中心频率为465kH Z ,每个回路的Q e =40,试 问总的通频带等于多少?如果要使总的通频带为10kH Z ,则允许最大的Q e 为多少? 解:(1 )总的通频带为 121212121232 260109 121082601091210260108 10198 1 253510260190.3175-12 6 1605 535 ()()10103149423435 t t t t C C C C pF L mH π-----?+==?+=?-??-= ?==??+?=≈

第九章 药物合成设计原理和方法 答案

第九章 药物合成设计原理和方法 答案 一、 名词解释 1、 靶分子:就合成设计而言,凡是合成的有机分子均可称为“靶分子”(target molecule )。 2、 合成子:是组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式(synthon )。 二、 完成下列反应 1、 生物碱鹰爪豆碱的合成 N H O HCHO HOAc N N O 2 + + Hg(OAc)2 2 2、 喜树碱中间体的喹啉环的合成 NH 2CHO N O O CO 2Me CO 2N O N O OMe N O CO 2Me COOH N + Friedlander 1)MeOH/HCl 3、β - 咔啉的合成 N H NH 2 N H NH Ar Pictet-Spengler 4 、 Ar C CH 2CH 3 O 2 2) HC(OMe)3/MeSO 3H/MeOH/△ OMe OMe ArC H C CH 3 X 2ArCHCOOMe CH 3 22)浓 HCl CH 3 ArCHCOOH 5、全身麻醉药氟烷的合成。

CF2Cl CF2 Zn,CH3OH 40℃F2C CFCl BrF2C CHFCl AlCl 50℃ F3C CHBrCl 三、按要求完成下列化合物全合成。 1、采用逆合成分析法完成布洛芬(Ibuprofen)的逆推过程并写出合成的反应。 i-Bu COOH i-Bu COOH FGA FGI i-Bu OH CN i-Bu i-Bu i-Bu OH CN O Fc i-Bu+ Cl O Ca i-Bu CN Ea i-Bu Cl +NaCN i-Bu+HCHO+HCl (ZnCl2) Fb 2、采用逆合成分析法完成下面化合物的逆推过程并写出合成的反应。 CHO OH CHO OH Cb CHO + HCHO (NaOH/H2O/MeOH) OH COOH (Al(OPr)3/PhC O) (DIBAL/THF) 3、采用逆合成分析法完成茉莉酮的逆推过程并写出合成的反应。 O O O C5H9 O O FGA C5H9 O O EtO2C O Cb (NaOH/H2O/EtOH)1)NaOH/H2O 2)HCl/△

药物化学合成方程式

【盐酸普鲁卡因,即:对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】【盐酸氯丙嗪,即:2-氯-10-(3-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐】 1、CH2=CHCH2OH+(CH3)2NH(CH3)2NCH2CH2CH2OH NaOH SOCl 2.(CH 3 )2NCH2CH2CH2 50-60 NaOH (CH3)2NCH2CH2CH2Cl 2、COOH NH22 HCl COOH N2.Cl H2COOH NH 2 NH Cl 3、 (CH3)2NCH2CH2CH2 + S N S Cl CH2CH2CH2N(CH3)2 NH Cl 【奋乃静,即:2-氯-10-﹛3-〔4-(β-羟乙基)哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】 【布洛芬,即:2-(4-异丁基苯基)丙酸】 【醋氨酚,即:对乙酰氨基苯酚】 【盐酸哌替啶,即:1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】 【肌安松,即:内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】 【盐酸多巴胺,即:3,4-二羟基苯乙胺盐酸盐】 【美西律,即:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-氨基丙烷盐酸盐】 【溴化新斯的明,即:溴化[3-(N,N-二甲氨基甲酰氧基)苯基]三甲基铵】【氯贝丁酯,即:α-对氯苯氧异丁酸乙酯】 【异烟肼,即:4-吡啶甲酰肼】 【磺胺,即:对-氨基苯磺酰胺】 【盐酸普萘洛尔,即:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐】 【度米芬,即:N-十二烷基-N,N-二甲基(2-苯氧乙基)溴化铵】 【甲苯磺丁尿,即:1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】 【环磷酰胺,即:N,N-双-(β-氯乙基)-N`-(3-羟丙基)磷酰二胺丙酯】【氟尿嘧啶,即:5-氟尿嘧啶】 【 】 【O 】 【】

高频电路原理与分析

高频电路原理与分析期末复习资料 陈皓编 10级通信工程 2012年12月

1.单调谐放大电路中,以LC 并联谐振回路为负载,若谐振频率f 0 =10.7MH Z , C Σ= 50pF ,BW 0.7=150kH Z ,求回路的电感L 和Q e 。如将通频带展宽为300kH Z ,应在回路两端并接一个多大的电阻? 解:(1)求L 和Q e (H )= 4.43μH (2)电阻并联前回路的总电导为 47.1(μS) 电阻并联后的总电导为 94.2(μS) 因 故并接的电阻为 2.图示为波段内调谐用的并联振荡回路,可变电容 C 的变化范围为 12~260 pF ,Ct 为微调电容,要求此回路的调谐范围为 535~1605 kHz ,求回路电感L 和C t 的值,并要求C 的最大和最小值与波段的最低和最高频率对应。 题2图 12min 12max ,22(1210) 22(26010)3 3根据已知条件,可以得出: 回路总电容为因此可以得到以下方程组16051053510t t t C C C LC L C LC L C ππππ∑ --=+? ?== ??+?? ??== ??+?

3.在三级相同的单调谐放大器中,中心频率为465kH Z ,每个回路的Q e =40,试 问总的通频带等于多少?如果要使总的通频带为10kH Z ,则允许最大的Q e 为多少? 解:(1)总的通频带为 4650.51 5.928()40 e z e Q kH =≈?= (2)每个回路允许最大的Q e 为 4650.5123.710 e e Q =≈?= 4.图示为一电容抽头的并联振荡回路。谐振频率f 0 =1MHz ,C 1 =400 pf ,C 2= 100 pF 121212121232 260109 121082601091210260108 10198 1 253510260190.3175-12 6 1605 535 ()()10103149423435 t t t t C C C C pF L mH π-----?+==?+=?-??-= ?==??+?=≈

药物合成反应习题集

《药物合成技术》习题集适用于制药技术类专业

第一章概论 一、本课程的学习内容和任务是什么?学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义? 二、药物合成反应有哪些特点?应如何学习和掌握? 三、什么是化学、区域选择性?举例说明。 四、什么是导向基?具体包括哪些类型?举例说明。 五、药物合成反应有哪些分类方法?所用试剂有哪些分类方法?举例说明。 六、查资料写一篇500字左右的短文,报道药物合成领域的新技术及发展动 态? 第二章卤化技术(Halogenation Reaction) 一、简答下列问题 1.何为卤化反应?按反应类型分类,卤化反应可分为哪几种?并举例说明。 2.在药物合成中,为什么常用卤化物作为药物合成的中间体? 3.在较高温度或自由基引发剂存在下,于非极性溶剂中,B r2和NBS都可用于烯丙位和苄位的溴取代,试比较它们各自的优缺点。 4.比较X2、HX、HOX对双键离子型加成的机理、产物有何异同,为什么?

5.解释卤化氢与烯烃加成反应中,产生马氏规则的原因(用反应机理)。为什么Lewis 酸能够催化该反应? 6.解释溴化氢与烯烃加成反应中,产生过氧化效应的原因? 7.在羟基卤置换反应中,卤化剂(HX 、SOCl 2、PCl 3、PCl 5)各有何特点,它们的使用范围如何? 二、完成下列反应 C CH 3CH 3 CHCH 3 Ca(OCl)2/AcOH/H 2O 1. Ph 2CHCH 2CH 2OH 2.CH 3 SO 2Cl Cl /AIBN 3. OH 48%HBr 4 CH 3 CH 3 5. 2 O C O CH 3OH I 2/CaO THF/MeOH AcOK Me 2CO ? 6. 三、为下列反应选择合适的试剂和条件,并说明原因。 (CH 3)2C CHCH 3 CHCH 2Br (CH 3)2C 1. CH 3 CH CH COOH CH 3 CH CH COCl 2. HOCH 2(CH 2)4CH 2OH (CH 2)4CH 2I CH 2I 3.

药物化学之合成抗菌药物

第二章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物 包括喹诺酮类、磺胺类两类 第一节喹诺酮类抗菌药 一、结构分类 一个通式,三种结构类型 一个通式,三种结构类型,结构特点 如何掌握这个考点? 1、掌握通式的结构特征A环 2、各类的基本母核区别B环 1、萘啶羧酸类 B环:吡啶环 2、吡啶并嘧啶羧酸类

B环:嘧啶环 3、喹啉羧酸类 二、理化性质和毒性 喹诺酮药物共同性质 如何掌握这个考点? 1、掌握各类药物化学结构通式的特点 2、结构的基本母核以及有什么取代基 3、这些结构特征决定了药物的基本理化性质(通性) 4、这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响以诺氟沙星为例

(1)3位羧基 酸性,可溶于碱(成盐) (2)4位酮基 (3)7位哌嗪 碱性,可溶于酸(成盐) 诺氟沙星 (1)酸碱两性(羧基,哌嗪)在酸碱中均溶解 (2)3位羧基和4位酮基易和金属离子(钙、镁、铁、锌)等形成螯合物,降低活性,同时也使体内的金属离子流失,尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。 理化性质和毒性(其他类似物举一反三) (3)光照分解(产生光毒性,用药期间避免日晒);光照3位脱羧(产物无活性) (4)7位哌嗪杂环分解,7位哌嗪增加中枢毒性 (5)8位有F,有光毒性

三、喹诺酮药物代谢特点:代谢是考点 (补充知识)药物代谢:在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再排出体外的过程,称为代谢。药物代谢的主要反应有:氧化、还原、水解、结合等 1、3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应 2、哌嗪3’位氧化成羟基,进一步氧化成酮 四、喹诺酮药物代表药 如何掌握这个考点? 1、共5个代表药 2、掌握诺氟沙星(代表该类药物共同的特点) 3、取代基的区别 4、各自的特殊性 1、盐酸诺氟沙星

第三章化学合成药物的工艺分析研究99

第三章化学合成药物的工艺研究 第一节概述 在药物合成工艺路线的设计和选择之后,接下来要进行工艺条件研究。 <1)一个药物的合成工艺路线通常可由若干个合成工序组成,每个合成工序包含若干个化学单元反应,每个单元反应又包括反应和后处理两部分,后处理是产物的分离、精制的物理处理过程,只有经过适当而有效的后处理才能得到符合质量标准的药物。<2)对这些化学单元反应进行实验室水平的工艺<小试工艺)研究,目的在于优化和选择最佳的工艺条件;同时,为生产车间划分生产岗位做准备。 <3)药物的制备过程是各种化学单元反应与化工单元操作的有机组合和综合应用。 另:在合成工艺上多倾向于在同一反应器中,连续地加入原辅材料,以进行一个以上的化学单元反应,成为一个合成工序;即多个化学单元反应合并成一个合成工序的生产工艺,习称为“一勺烩”工艺。 本章讨论的具体内容:研究反应物分子到产物分子的反应过程,深入探讨药物化学合成工 艺研究中的具体问题及其相关理论。 <1)在了解或阐明反应过程的内因<如反应物和反应试剂的性质)的基础上,探索并掌握影响反应的外因<即反应条件);只有对反应过程的内因和外因以及它们之间的相互关系深入了解后,才能正确地将两者统一起来,进一步获得最佳工艺条件。 药物化学合成工艺研究的过程也就是探索化学反应条件对反应物所起作用的规律性的过程。 <2)化学反应的内因,主要是指反应物和反应试剂分子中原子的结合状态、键的性质、立体结构、官能团的活性,各种原子和官能团之间的相互影响及物化性质等,是设计和选择药物合成工艺路线的理论依据。 <3)化学反应的外因,即反应条件,也就是各种化学反应的一些共同点:配料比、反应物的浓度与纯度、加料次序、反应时间、反应温度与压力、溶剂、催化剂、pH值、设备条件,以及反应终点控制、产物分离与精制、产物质量监控等等。在各种化学反应中,反应条件变化很多,千差万别,但又相辅相成或相互制约。有机反应大多比较缓慢,且副反应很多,因此,反应速率和生成物的分离、纯化等常常成为化学合成药物工艺研究中的难题。 反应条件和影响因素<7个方面):

药物化学名词解释简答题

药物化学名词解释及问答题 1.药物化学药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研 究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,就是药学领域中重要的带头学科。 2.离子通道就是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、 Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生与传导电信号,参与调节人体多种生理功能。 3.抗生素就是微生物的次级代谢产物或合成的类似物,在小剂量的情况下就恩那个对各种 病原菌微生物有抑制或杀灭作用,而对宿主不会产生严重的毒副作用。 4.局部麻醉药简称局麻药,就是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大 脑传递的药物。 5.质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂,通过抑制H+与K+的交换,阻止胃酸的形成。 6.前列腺素就是一类含20个碳原子,具有五元脂环,带有两个侧链的一元脂肪酸。 7.化学治疗药凡就是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体(宿主)没有 或只有轻度毒性作用的化学物质,称为化学治疗药,简称化疗药。包括抗微生物感染化学治疗药、抗肿瘤化学治疗药、糖尿病化学治疗药。 8.软药设计出容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先规定的代谢途径与 可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免傲物的蓄积毒性,这类药物被称为软药。 9.前药将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或或性较小、在体内经酶或非酶 的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,称为前体药物,简称前药。 10.定量构效关系(QSAR) 就是药物活性与化学结构之间的定量关系。 11.合理药物设计根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶)的三维空间结构来模拟与其 向嵌合互补的天然配体或第五的结构片段来设计活性化合物分子的方法。 12.金鸡钠反应服用抗疟药奎宁与奎宁丁之后出现恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力与视力 减弱,甚至发生暂时性耳聋的现象。 13.致死合成与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,与基本代谢物竞争性 或干扰基本代谢物的利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。 14.维生素就是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质,它不就是构成人体组织 的原料,也不就是能量来源,而就是主要作用于机体的能量转移与代谢调节。 15.生物电子等排体就是具有相似的分子形状与体积、相似的电荷分布,并由此表现出相似 的物理性质(疏水性),对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性分子或基团。 16.抗代谢药物就是肿瘤化疗常用药物之一,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧 啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存与复制所必须的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。 17.先导化合物简称先导物,就是通过各种途径与手段得到的具有某种生物活性与化学结构 的化合物,用于进一步的结构改造与修饰,就是现代新药研究的出发点。 18.me-too 药物就是指对已有药物的化学结构稍作改变,而得到与已有药物的结构非常相 似的一类药物。

药物合成反应实验讲义

药物合成反应实验讲义 编写教师:王曼张云凤

目录 实验1 苯妥英钠(Phenytoin Sodium)的合成 (1) 一、目的要求 (1) 二、实验原理 (1) 三、仪器与试剂 (2) 四、实验步骤 (3) 五、结构确证 (3) 思考题: (4) 实验2 尼群地平的合成 (5) 一、实验目的 (5) 二、方案提示 (5) 三、要求 (5) 实验3 阿昔洛韦的合成研究 (6) 一、目的 (6) 二、要求 (6)

实验1 苯妥英钠(Phenytoin Sodium)的合成 (综合性实验11学时) 一、目的要求 1. 学习安息香缩合反应的原理和应用氰化钠及维生素B1为催化剂进行反应的实验方法。 2. 了解剧毒药氰化钠的使用规则。 二、实验原理 苯妥英钠为抗癫痫药,适于治疗癫痫大发作,也可用于三叉神经痛,及某些类型的心律不齐。苯妥英钠化学名为5,5-二苯基乙内酰脲,化学结构式为: H N N ONa O 苯妥英钠为白色粉末,无臭、味苦。微有吸湿性,易溶于水,能溶于乙醇,几乎不溶于乙醚和氯仿。 合成路线如下: CHO 催化剂C CH O [O]C C O O C C O O +C O NH2 NH2 NaOH H N N ONa O 2

三、仪器与试剂 1、主要仪器 磁力搅拌器、温度计、球形冷凝管、三口烧瓶、水浴锅、真空泵、布氏漏斗、抽滤瓶、圆底烧瓶、滴管、量筒、烧杯、玻璃棒、小漏斗等。 2、试剂 名称规格用量 苯甲醛 C.P. 7.5ml NaOH 2mol/L 7.5ml 乙醇 C.P. 20ml VB1 C.P. 2.7g NaOH C.P. 适量 硝酸65%—68%25ml NaOH 15%25ml 醋酸钠 C.P. 1g 尿素 C.P. 3g 乙醇95%40ml 活性炭工业少量95%乙醇-乙醚混合液1:1 少量

药化合成

合成 第二章中枢神经系统药物 异戊巴比妥 巴比妥类药物的合成通法-丙二酸二乙酯的合成方法 在乙醇钠的催化下,在丙二酸二乙酯的α碳上先上较大的戊基,再上较小的乙基,最后以尿素关环缩合而成。 地西泮 从3-苯-5-氯嗯呢在甲苯中用硫酸二甲酯在氮上甲基化,再用铁粉在酸性条件下还原,得2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮。以氯乙酰氯酰化后,生成2-N-甲基-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮,与盐酸乌洛托品作用得本品。

盐酸氯丙嗪 以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料,进行Ullmann反应,在高温脱羧后,与硫熔融,环合成2-氯-吩噻嗪母环,再与N,N-二甲基-3-氯丙胺缩合,生成氯丙嗪,最后成盐酸盐。 咖啡因

第三章外周神经系统药物抗胆碱药、拟肾上腺素药肾上腺素 盐酸麻黄碱 马来酸氯苯那敏

盐酸西替利嗪 盐酸普鲁卡因 盐酸利多卡因

第四章循环系统药物 第一节β-受体阻滞剂 (一)非选择性β-受体阻滞剂-盐酸普萘洛尔 用α-苯酚与氯代环氧丙烷反应得1,2-环氧-3(α-萘氧)丙烷,再与异丙胺缩合得1-异丙氨基-3-(α-萘氧)丙烷,与盐酸成盐即得本品。在反应中经常有未作用的α-萘酚成为杂质,用对重氮苯磺酸盐出现橙红色,可作为杂质检查反应。 第二节钙通道阻滞剂 硝苯地平 以邻硝基苯甲醛为原料,二分子乙酰乙酸甲酯和过量氨水在甲醇中进行Hantzsch反应。 第三节钠、钾通道阻滞剂 一、钠通道阻滞剂-盐酸美西律 用2,6-二甲基苯酚与甲基环氧乙烷作用得1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-羟基丙烷,然后氧化为1-(2,6-二甲基苯氧基)-丙酮,进一步与盐酸羟成(月亏)再氢化,成盐既得本品。

药物合成考试题

一、名词解释 1.亲电试剂亲点试剂一般都是带正电荷的试剂或具有空的p轨道或者d轨道,能够接受电子对的中性分子 2.亲核试剂一些带有未共享电子对的分子或负离子,与正电性碳反应时称为亲核试剂,所谓亲核试剂就是一种电子对供体,即路易威斯 3.硝化反应是向有机化合物分子中引入硝基(—NO2)的反应,硝基就是硝酸失去一个羟基形成的一价的基团 4.协同反应协同反应又称一部反应,是指起反应的分子—单分子或双分子—发生化学键的变化,反应过程中只有键变化的过渡态,一步发生键和断键,没有自由基或离子等活性中间体的产生。 5.自由基反应通过化合物分子中的共价键均型成自由基而进行的反应,在链反应中起了重要的引发、传递和终止过程的作用 6.重氮化反应芳香族伯胺和亚硝酸作用(在强酸介质下)生成重氮盐的反应称为重氮化反应 7.卤化反应卤化反应又称卤代反应,是指有机化合物中的氢或其他基团被卤素取代生成含卤有机化合物的反应 8.缩合反应两个或两个以上有机分子相互作用后以共价键结合成一个大分子,并常伴有失去小分子(如水、氯化氢、醇等)的反应 9.氧化反应有机化反应时把有机物引入氧或脱去氢的反应叫氧化反应 10.烃化反应用烃基取代分子中的氢原子(包括官能团或碳骨架上的氢原子)或通过加成而引入烃基的反应 11.酰化反应为有机化学中,氢或者其他基团被酰基取代的反应 12.重排反应取代基由一个原子转移到同一个分子中的另一个原子上的反应,分子的碳骨架发生重排生成结构异构体的化学反应 13.还原反应物质(分子、原子或离子)得到电子或电子对偏近的反应。有机物反应时把有机物引入氢或失去氧的反应 二、简答题 1.药物合成反应研究的内容有哪些? 讨论药物合成反应的机理,反应物结,反应条件和,方向,反应物之间的关系。反应的主要影响因素实际特点,应用范围与限制。讨论药物合成反应的一般规律和特殊性质一击各基本反映之间的关系。 2.学习药物合成的目的是什么? 答:使学生能系统的掌握药物制备中重要的有机药物合成单元反应和合成设计原理,使学生掌握药物合成的本质和一般规律以及现代药物合成领域中的新理论新试剂和新方法培养对典型药物合成过程中各种变化因素的分析能力及选择合理的工艺条件和控制方法的能力利用药物化学制药工艺学等后续课程的学习为将来从事药物合成生产操作实施常规生产与管理参与新药开发奠定基础 3.药物合成反应主要研究的内容是什么? 答:主要研究反应机理反应的主要影响因素应用范围以及在药物合成中的应用等,以探讨有机药物合成反应的一般规律 4.卤化反应,在药物合成反应中有哪些重要作用 以制备具有不同的生理活性的含卤素有机药物 在官能团转化中,卤化物,常常是一类重要的中间体 为了提高反应选择性卤素原子,可作为保护基,阻断基

化学药物合成路线

化学制药工艺学
药学院药物化学教研室
授课:王亚楼
第一章 化学药物合成路线
的设计方法
第一节 第二节
设计药物合成路线的目的 设计药物合成路线的方法
设计药物合成路线的目的
第一章 化学药物合成路线
的设计方法
第一节 第二节
设计药物合成路线的目的 设计药物合成路线的方法
? 1、创制新药 ? 要求:尽可能快的获得目标化合物 ? 速度是首要考虑的问题,一般不计成本 和收率。 ? 2、天然物的全合成及结构改造 ? 发展有机化学理论和有机合成方法。 ? 3、创新药物和已经上市药物(注意知识产 权)的生产。 ? 生产的现实性、经济的合理性和技术的先进 性。
生产的现实性
第一章 化学药物合成路线
? ? ? ? ? ? ? ? (1)原材料品种以少为好,并能保障供应。 (2)原材料价格是否便宜。 (3)尽可能避免使用有毒、易燃易爆的原材料。 (4)尽可能简化合成反应及后处理操作,缩短 工艺流程。 (5)各种原辅设备能有供应。 (6)各步反应收率应相对较高。 (7)三废问题较易解决。 (8)药品质量要符合要求。
的设计方法
第一节 第二节
设计药物合成路线的目的 设计药物合成路线的方法
1

设计药物合成路线的方法
设计药物合成路线的方法
一、类型反应法 二、分子对称法 三、逐步综合法 四、追溯求源法 (逆合成分析)
工艺路线
进行药物工艺路线设计的总体思维方法
一、类型反应法
反应时间对异辛酸铋盐合成的影响
一、类型反应法
定义和思维方法
利用常见的典型有机化学反应与合成方 法 ,按功能基形成的单元反应(比如卤化、 酯化等)把各单元反应串联起来,形成一 条工艺路线 ,进行药物合成设计的思考方 法。其中包括应用各类化学结构的有机合 成物的通用合成法,官能团的形成、转换、 保护等合成反应单元以及重要的人名反应。
对于有明显类型结构特点以及官能团特点的化合物,可以 采用此法进行设计。
二、分子对称法
二、分子对称法
生物碱鹰爪豆碱(sparteine,16)的合成
2

药物化学试题答案

一、名词解释: 药物化学:药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律得综合性学科,就是药学领域中得重要带头学科。 前药:将药物经过化学结构修饰后得到得在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶得转化释放出活性药物而发挥药效得化合物,称为前体药物,简称前药。 构效关系:指得就是药物或其她生理活性物质得化学结构与其生理活性之间得关系。 血管紧张素(ANG2):就是一种作用很强得血管收缩物质,其升压效力比等摩尔浓度得去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物:就是通过各种途径得到得具有一定生物活性得化合物。 受体:能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应得蛋白质。 递质:在化学突触传递中担当信使得特定化学物质。 INN:国际非专有名,即通用名。 3DSQR:三维定量构效关系。 镇痛药:就是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉但不影响意识, 也不干扰神经冲动传导得药物。 二、选择题 1.局麻药发展就是对可卡因结构研究开始得。 2.地西泮得化学结构为,其母环结构就是( 右上角得那个) 。 3.巴比妥会水解就是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂得作用就是可逆性阻断节后胆碱能神经支配得效应器上得M受体,呈 现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率,松弛支气管与胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平就是用于预防与治疗心绞痛,各种高血压得药物, 卡托普利属于循环系统(降血

压)药?血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林就是以水杨酸与醋酐合成。 7.生物烷化剂得作用就是抗肿瘤(使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂)。 8.β—内酰胺抗生素得抗菌机制就是抑制细菌细胞壁得合成。 9.青霉素得结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成(也可以瞧成由Cys、Val 及侧链构成)。 10.药物化学得研究范畴①化学学科②生命科学(既要研究化学药物得化学结构特征、与此相 联系得理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后得生物效应、毒副作用及药物进入体内得生物转化等化学—生物学内容)。 11.布洛芬得作用就是①消炎②镇痛。 12.药物得作用靶点有①受体②酶③离子通道。 13.(单选)布洛芬得作用就是抗炎(消炎)。 14.盐酸吗啡注射会变色得原因就是发生了氧化反应。 三、简答题 1.药物得作用靶点有哪些? 1.解:①以受体作为药物得作用靶点; ②以酶作为药物得作用靶点; ③以离子通道作为药物得作用靶点。 2.镇痛药类型(也考选择题),请列举一到二种代表药。 3.解:现常用于镇痛得药物有两大类,一类就是抑制前列腺素生物合成得解热镇痛要(非 甾体类抗炎药);一类就是与阿片受体作用得镇痛药,习惯上称作麻醉性镇痛药,简称镇痛药。 第一类药物代表:阿司匹林 结构式:

高频电子线路课程教学大纲

《高频电子线路》课程教学大纲 一、《高频电子线路》课程说明 (一)课程代码:11133010 (二)课程英文名称:Radio-frequency Electronic Circuits (三)开课对象:电子信息工程、通信工程本科 (四)课程性质: 《高频电子线路》是电子信息工程本科专业的专业必修课。本课程是一门实践性很强的核心基础课程,也是有关的工程技术人员和相关专业的技术人员的必修课程,它是研究无线电通信系统中的关于信号的产生、发射、传输和接收即信号传输与处理的一门科学。其先修课程有:《高等数学》、《电路分析》、《模拟电子线路》和《信号与系统》。 (五)教学内容 《高频电子线路》主要介绍无线电信号传输与处理的具体基本单元电路的基本原理以及应用于通信系统、高频设备中的高频电子线路的组成、原理、分析、设计方法, 为进一步学习通信原理、电视原理等课程奠定理论基础。 通过本课程的学习,要求学生掌握高频电子线路的基本概念和基本理论,以非线性电路为主,学习谐振动率放大电路、正弦波振荡电路、振幅调制、解调与混频电路、角度调制与解调电路和反馈控制电路原理、分析方法及其应用,具有一定的分析和解决具体问题的能力。 (六)教学时数 教学时数:80学时 学分数:4 学分 教学时数具体分配:

(七)教学方式 以多媒体教学手段为主要形式的课堂教学。 (八)考核方式和成绩记载说明 考核方式为考试。严格考核学生出勤情况,达到学籍管理规定的旷课量取消考试资格。综合成绩根据平时成绩、实验成绩和期末成绩评定,平时成绩占20% ,实验成绩占20%,期末成绩占60% 。 二、讲授大纲与各章的基本要求 绪论 教学要点: 通过本章的教学使学生初步了解无线电通信发展简史;掌握无线电通信系统基本组成及相关概念,信号的频谱与调制等特性,了解学习的对象及任务。 教学时数:2学时 教学内容: 1、通信系统组成 2、信号、频谱与调制及发射机和接收机的组成 3、课程特点、本书的研究对象及任务 考核要求: 1、通信系统组成(识记) 2、信号、频谱与调制及发射机和接收机的组成(领会) 3、课程特点、本书的研究对象及任务(识记) 第一章高频谐振放大器 教学要点: 通过本章的教学使学生了解高频电路中的元件(电容、电阻、电感等)的特性;熟练掌握LC回路的选频特性与阻抗变换电路、抽头并联振荡回路、石英晶体谐振器的特性;掌握高频小信号谐振放大器的工作原理、性能分析、稳定性;了解多级谐振放大器;了解集中选频滤波器等;掌握电子噪声的来源与特性。 教学时数:12学时 教学内容: 1、LC选频网络

第九章 药物合成设计原理和方法 练习题

第九章药物合成设计原理和方法练习题 一、名词解释 1、靶分子: 2、合成子: 二、完成下列反应 1、生物碱鹰爪豆碱的合成 2、喜树碱中间体的喹啉环的合成 3、β- 咔啉的合成 4、合成 ArCHCOOH CH3 5、全身麻醉药氟烷的合成。 F3C CHBrCl

三、按要求完成下列化合物全合成。 1、采用逆合成分析法完成布洛芬(Ibuprofen)的逆推过程并写出合成的反应。 i-Bu COOH 2、采用逆合成分析法完成下面化合物的逆推过程并写出合成的反应。 CHO OH 3、采用逆合成分析法完成茉莉酮的逆推过程并写出合成的反应。 O 4、采用逆合成分析法完成下面化合物的逆推过程并写出合成的反应。 MeO2C CHO COOMe

5、采用逆合成分析法完成下面化合物的逆推过程并写出合成的反应。 CO 2Me OH 6、完成非那西丁(Phenacetin)的合成反应。 NHCOCH 3 OH 7、完成吲哚美辛(Indometacin)的合成反应。 CH 2COOH CH 3 CO Cl O H 3C 8、 完成芬太尼(Fentany Citrate)的合成。 CH 3CH 2CON N CH 2CH 2

9、完成盐酸多巴(Dopamine Hydrochloride)的合成。 OH OH NH2 HCl 10、完成盐酸可乐(Clonidine Hydrochloride)的合成。 Cl Cl N H H N HCl 11、完成硫酸沙丁胺醇(Sulbutamol sulfate)的合成。 OH CH2OH CHCH2NH(CH3)3 OH 1/2 H2SO4

药物合成化学地地总结

一.药物作用的生物学基础 1.药物在分子水平作用分类:①非特异性结构药物:药理作用与化学结构类型的关系较少,主要受药物理化性(脂水分配系数)质的影响②特异性结构药物:发挥药效的本质是药物小分子与受体生物大分子的有效结合,包括立体空间上互补,在电荷分布上相匹配,通过各种键力的作用使二者相互结合,进而引起受体生物大分子构象的改变,出发集体微环境产生与药效有关的一系列生物化学反应。 2.生物靶点:①定义:与药物结合的受体生物大分子②种类:受体<例:G-蛋白偶联受体(GPCR)>、酶、离子通道、核酸③存在位置:机体靶器官细胞膜上、细胞浆内。 <1>以受体为靶点:药物与受体结合才能产生药效。(治疗高血压的血管紧张素2受体拮抗剂:沙洛坦,依普沙坦;中枢镇痛的阿片受体激动剂:丁丙诺啡,布托啡诺;阿尔法受体激动剂:阿芬他尼。)(受体亚型:肾上腺能受体:α1,α2,α3,β1,β2,β3,多巴胺受体D1,D2,D3,D4,D5,5-羟色胺受体:5-HT1A-1F)孤儿受体:其编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性,但目前在体内还没有发现其相应的配基 <2>以酶为靶点:由于酶催化生成或灭活一些生理反应的介质和调控剂,因此,酶构成了一类重要的药物作用靶点。(降压药的血管紧张素转化酶抑制剂;肾上腺素抑制剂、调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂;康前列腺增生治疗药物中的5阿尔法还原酶抑制剂;非甾体抗炎药物中的环氧化没(COX—2)抑制剂;抗肿瘤药物中的芳构化酶抑制剂一氧化氮氧化酶抑制剂) <3>以离子通道为靶点:(Ⅰ类抗心律失常药为Na+通道阻断剂,主要药物:奎尼丁,利多卡因,美西津,恩卡尼,普罗帕酮;Ca2+拮抗剂:硝苯地平,尼卡地平,尼英地平,帕罗地平,非洛地平;K+通道激活剂:色马凯伦,尼可地尔,吡那地尔) <4>以核酸为靶点:诺霉素和阿霉素 3.治疗效果:药物在体内发挥作用的关键:①药物到达作用部位的浓度(药物的动力学时相:通常以生物利用度和药代动力学参数来进行描述)②药物与生物的靶点相结合(药效学时相) 4.理化性质对药效的影响: ①溶解度分配系数对药效的影响:脂水分配系数:P=Co/Cw.(正辛醇化学性质稳定,本身无紫外吸收,便于测定药物浓度) 药物化学结构决定其水溶性和脂溶性。水溶性:<1>分子的机型和结合的极性基因<2>形成氢键的能力<3>晶格键 ②溶解度对药效的影响:(例:<1>弱酸性药物:巴比妥、水杨酸类,在胃液中几乎不溶解成分子型,易在胃中吸收<2>弱碱型药物如奎宁和麻黄碱在胃液中几乎全为离子型,很难吸收,须在肠中吸收<3>碱性极弱的咖啡因和茶碱,在酸性介质中解离也也很少,在胃内易吸收<4>完全离子化的季铵盐类和磺酸类,脂溶性差,消化道吸收也差,更不容易通过血脑屏障达到脑部) 5.药物立体结构对药效的影响:(几何异构和光学异构对药物活性有较大影响,例如:在雌激素的构效关系研究中,发现两个含氧官能团及氧原子间的距离对生理作用是必须的,而甾体母核对雌激素并非必须结构) ①几何异构是由双键或环等刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的,几何异构体的理化性质和生理活动都有较大差异。如顺、反式己烯雌酚例子 ②光学异构分子中存在手性中心,两个对映体互为实物和镜像,除了将偏振光向不同的方向旋转外,有着相同的物理性质和化学性质,但其生理活性则有不同的情况 (<1>在有些药物中,光学异构体的药理作用相同,如左旋和右旋氯喹具有相同的抗疟活性,但在很多药物中左旋和右旋的生物活性并不相同<2>光学活性体药物的两个对映体在活性上的表现可有作用完全相同,作用相同但强度不同,作用方式不同等几种类型<3>有时一个

(完整版)药物化学整理

药物化学整理 一、名词解释 1、药物化学:是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。 It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships. 2、构效关系(SAR):研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。 SAR :Study on the relationship between structure and activity of medicine. 3、先导化合物:是指具有某种生物活性的化学结构,由于其活性不强,选择性低,吸收性差,或毒性较大等缺点,不能直接药用。但作为新的结构类型和线索物质,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物. The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems. 4、NCE:第一次用作药物的化学实体。 5、组合化学:是指在某一时间合成大量的化合物,并进行生物活性测试,然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定、以进一步开发。 6、反义核苷酸:指基于DNA或mRNA的结构,根据核酸之间碱基互补原理,设计能与DNA 或者mRNA发生特异性结合的互补链,分别阻断核酸的转录和翻译功能,从而阻断与病理过程有关的核酸或蛋白质(酶或受体)的生物合成。 7、同系物:是指分子之间的差异只是亚甲基数的不同所构成的化合物系列,这是最常见的优化方法。 8、剖裂物:先导物为天然产物,结构一般比较复杂,常常用剖裂方法,作分子剪切进行结构优化。 9、插烯物:是对烷基链作局部结构改造的一种方法,减少双键或引入双键,称为插烯原理。 10、药物的潜伏化:是把有活性的药物(原药或称母体药物)转变为非活性的化合物,后者在体内经酶或者化学作用,生成原药,发挥药理作用,这种非活性化合物就是潜伏化药物。 11、孪药:是将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接,缀合成一个新的分子,经体内代谢后,产生以上两种协同作用的药物,增强活性或者产生新的药理活性,或提高作用的选择性。 12、前药:是指一类在体外无活性或活性较小,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

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