氟尿嘧啶单一化疗方案
静脉化疗药物应用规范氟尿嘧啶单一化疗方案
多西他赛与奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物治疗晚期胃癌的临床对比研究
龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/9d1334430.html, 多西他赛与奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物治疗晚期胃癌的临床对比研究 作者：李玉珠李亚平 来源：《中外医疗》2016年第30期 [摘要] 目的分析多西他赛与奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物治疗晚期胃癌的临床效果。方 法随机选取符合纳入标准2015年3月—2016年3月期间进入该院的60例晚期胃癌患者随机 分为实验组和对照组，每组30例，对照组采用多西他赛联合氟尿嘧啶类药物治疗方式，实验组采用奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物治疗方式，比较两组近期疗效、远期疗效和不良反应。结果两组在近期疗效和远期疗效方面差异无统计学意义（P>0.05），对照组白细胞减少总发生率为86.67%明显高于实验组66.67%，而实验组外周神经毒素发生率66.67%明显高于对照组31.17%，差异有统计学意义（P [关键词] 多西他赛与奥沙利铂；氟尿嘧啶类药物；晚期胃癌 [中图分类号] R5 [文献标识码] A [文章编号] 1674-0742（2016）10（c）-0095-03 [Abstract] Objective To analyze the clinical effects of docetaxel and oxaliplatin and fluorouracil in the treatment of advanced gastric cancer. Methods Random selection the inclusion criteria in March 2015—March 2016 into my hospital 60 patients with advanced gastric cancer patients were randomly divided into experimental group and control group， 30 patients in the control group were treated with docetaxel combined with fluoropyrimidine treatment The experimental group received oxaliplatin combined with fluoropyrimidine treatment were compared short-term effect， long-term efficacy and toxicity. Results The two groups differences in short-term and long-term curative effect is not significant， no statistical significance（P > 0.05）， control group of white blood cells decreased the total incidence rate was 86.67% was significantly higher than that of the experimental group was 66.67%， and the experimental group Zhou neurotoxins occur rate is 66.67% was significantly higher than that of the control group 31.17%， difference has statistical significance （P < 0.05）. Conclusion Docetaxel and oxaliplatin combined with fluorouracil drug in the treatment of advanced gastric cancer has the characteristics of clinical application of different and need personalized selection according to the actual situation of patients. [Key words] Docetaxel and Asha Leigh Per； Fluorouracil； Advanced gastric cancer 相关研究显示，我国胃癌发病呈现出明显的逐年上升趋势[1]。研究发现胃癌与地域环境 及饮食生活因素、幽门螺杆菌感染、癌前病变、遗传和基因有关[2]。由于胃癌严重威胁到人 类的健康安全，目前临床中针对胃癌的治疗主要以手术治疗、化疗等为主。但是由于很对胃癌患者在确诊时已经是处于晚期，不仅失去了根治机会，术后出现复发的可能性也较高。临床中越来越多病例采用化疗的方式用来延长患者的生存期，这种治疗效果更佳明显[3]，但是临川
氟尿嘧啶注射液说明书
氟尿嘧啶注射液说明书 【药品名称】 通用名：氟尿嘧啶注射液 英文名：Fluorouracil Injection 汉语拼音：Funiaomiding Zhusheye 【成份】 1. 本品主要成分及其化学名称为：5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 其结构式为： 分子式：C4H3FN2O2 分子量：130.08 CAS No.：51-21-8 2. 辅料：依地酸二钠、氢氧化钠、注射用水 【性状】无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】 本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。 【规格】10ml：250mg 【用法用量】 氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。若为静脉滴注，通常按体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次为1疗程。 【不良反应】 1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2. 长期应用可导致神经系统毒性。 3. 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用。 【禁忌症】 1．当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。 2．氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 3．对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1．本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为
局部晚期直肠癌,奥沙利铂加氟尿嘧啶为基础的术前、术后化疗
对于局部晚期直肠癌，奥沙利铂加氟尿嘧啶为基础的术前化疗和术后化疗（德国CAO/ ARO/ AIO-04研究）：一项来自多中心、开放标签、随机的3期临床试验的最终结果 背景 德国CAO/ ARO/ AIO-94试验设立了术前滴注氟尿嘧啶化疗，全直肠系膜切除术，术后行氟尿嘧啶化疗作为局部晚期直肠癌一个标准的综合治疗模式。在这里，我们比较先前的方案和一项研究性方案，在这项（研究性）方案中将奥沙利铂加入到了术前化疗和术后化疗中。 方法 在这个多中心、开放标签、随机的3期研究中，我们将临床分期为cT3-4或淋巴结阳性的直肠腺癌患者随机分配为两组：一组接受标准氟尿嘧啶为基础的综合治疗模式，即术前放疗50.4Gy/28次加输注氟尿嘧啶（第1-5天、第29-33天，1000mg/m2），然后是手术和四个周期的氟尿嘧啶化疗（第1-5天和第29天，500mg/m2）；一组接受研究性方案，即术前放疗50.4Gy/28次加输注氟尿嘧啶（第1-14天、第22-35天，250mg/m2）和奥沙利铂（第1、8、22、29天，50mg/m2），然后是手术和八个周期奥沙利铂（第1、15天，100mg/m2）、亚叶酸（第1、15天，400mg/m2）和氟尿嘧啶（第1-2天、第15-16天，2400mg/m2）。随机化是由计算机生成的数据块随机码完成的，按临床T分期（cT1-3 对比cT4）和临床N 分期（cN0对比cN1-2）进行分层。主要终点是无病生存期，定义为随机化和非根治的原发肿瘤（R2切除）、R0 / 1切除之后局部复发、转移性疾病或恶化或任何原因的死亡之间的时间，不论哪个先出现。生存率和复发累计发生率的分析在意向性治疗人群中完成；毒性分析包括所有治疗的患者。患者在该试验的登记已完成，后续工作正在进行。这项研究在https://www.360docs.net/doc/9d1334430.html,上注册，注册号为NCT00349076。 发现 最初入选了1265例患者，1236例可评估（研究组613例和对照组623例）。中位随访50个月（IQR 38-61），3年无病生存率分别为：研究组75.9％（95％CI 72.4-79.5）和对照组71.2％（95％CI 67.6-74.9）（危险比[HR] 0.79，95％CI 0.64-0.98，P = 0.03）。接受氟尿嘧啶和奥沙利铂的607例患者中有144例（24％）在化疗过程中发生术前3?4级毒性作用，接受氟尿嘧啶化疗的625例患者中则有128例（20％）。接受术后辅助氟尿嘧啶、亚叶酸钙和奥沙利铂的445例患者中有158例（36％）发生3-4级毒性作用，接受辅助氟尿嘧啶的470例患者中则有170例（36％）发生。接受协议指定的术前和术后治疗的患者发生后期3?4级不良事件，在研究组的445例中有112例（25％），在对照组的470例中100例（21％）。 解释 与先前氟尿嘧啶为基础的综合治疗模式（基于CAO/ ARO/ AIO-94）相比，奥沙利铂加入氟尿嘧啶为基础的新辅助化疗和术后辅助化疗显著提高了临床分期为cT3-4或cN1-2直肠癌患者的无病生存率。由CAO/ ARO/ AIO-04建立的方案可被视为治疗局部晚期直肠癌新的治疗选择。 桓兴医讯编译组田立霞 2015年7月17日星期五
常用化疗药分类
1.细胞周期非特异性药物（CCNSC）和细胞周期特异性药物（CCSC ）的区别 CCSC是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞，需等肿瘤细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。 2.化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式） 体表面积（m2）=0.0061×身高（cm）+0.128×体重（kg）-0.1529 工作中计算体表面积：以身高1.6m，体重60公斤，体表面积为1.6m2，做调整 3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率≥5年，算治愈 4.联合化疗方案药物成原则 a.两种以上作用机制不同的药物组成 b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合 c.各药的毒性不相重复 d.一般3～4个药物最好,临床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者， 5.化疗药物的器官毒性 ADR（多柔比星，阿霉素）：心脏毒性 BLM（博来霉素）：肺纤维化 DDP（顺铂）：肾毒性 L-OHP（奥沙利铂）、VCR（长春新碱）、PTX（紫杉醇）：神经毒性 BCNU（卡莫司汀）：肝毒性 6.化疗分为 a.诱导化疗:又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做的全身化疗，目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞，以利于后续的手术、放疗等治疗。对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。 b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后，杀灭手术无法清除的微小病灶，减少复发，提高生存率。
c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人，目的并不是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤的进展，缓解患者的痛苦，延长其生命。这时的化疗称作“姑息化疗”。 7.常用细胞周期特异性药物 S 期特异性药物： 抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX ，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM ，胸腺 嘧啶、嘌呤，）、雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺（嘧啶） 抗嘧啶类：氟尿嘧啶（5-FU ）、卡培他滨（CAPE ，希罗达，5-FU 前体药）、 替加氟（FT207，5-FU 衍生物）、替吉奥（替加氟+吉美嘧啶 +奥替拉西钾）、优福定（替加氟+尿嘧啶）、卡莫氟（HCFU ， 5-FU 衍生物）、 阿糖胞苷（Ara-c ）、吉西他滨(GEM ，作用机制同Ara-c)、 安西他滨（Ara-c 衍生物） 抗嘌呤类：6-巯嘌呤（6-MP ）、硫唑嘌呤（体内转化6-巯嘌呤起作用）、 氟达拉滨（Ara-A ，阿糖腺苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤 （6-TG ）、喷他司丁（DCF ，新的抗代谢药，本品是从链霉素 菌中分离得的抗生素） 干扰嘌呤和嘧啶合成 ：羟基脲(HU) 拓扑异构酶I ：喜树碱类，羟喜树碱（HCPT ），伊立替康（CPT-11）、 拓扑替康 拓扑异构酶II ：依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26） M 期特异性药物：长春碱类：长春碱（VLB ）、长春新碱（VCR ）、长春瑞滨（NVB ）、 长春地辛（VDS ） 紫杉类：紫杉醇（PTX ）、多西他赛（DOC ） G 1期特异性药物：L-ASP （L-门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇 G 2期特异性药物：博来霉素（BLM ，国外）、平阳霉素 （PYM ，国内，与BLM 成 分相近） 影响蛋白质功能与合成的药 门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱 抗代谢类 拓扑异构酶抑制剂
药理学各种首选药总结精修订
药理学各种首选药总结 SANY标准化小组 #QS8QHH-HHGX8Q8-GNHHJ8-HHMHGN#
药理学各种首选药总结 1、癫痫持续状态的首选药是安定（地西泮）和劳拉西泮。 2、癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。 3、癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。 4、 4、精神运动性发作首选药是卡马西平。 5、利多卡因对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。 6、阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。 7、轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。 8、利尿药和β受体阻滞剂是抗高血压的一线药。 9、高胆固醇血症首选考来烯胺（消胆胺）。 10、水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。
11、青霉素：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等；首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽；首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病；首选于心内膜炎。 12、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎首选药为三代头孢（对军团菌无效）。 13、红霉素首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。 14、庆大霉素首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染。 15、四环素类：螺旋体感染：治疗博氏疏螺旋体所致慢性游走性红斑，回归热螺旋体引起的回归热，为最有效的药物。 细菌性感染：治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿，霍乱弧菌引起的霍乱，布鲁菌引起的布鲁菌病，均为首选药物。用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病的临床治疗。一般临床首选多西环素。
衣原体感染：对鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热，对肺炎衣原体引起的肺炎，对沙眼衣原体引起的非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼等，口服或局部应用均有疗效。多西环素为首选。 四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。 立克次体感染：对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等，四环素类可作首选 16、氯霉素（左旋体）是治疗伤寒的首选药物。注意已经被下喹诺酮类药物取代。 17、 17、急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。 18、磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。 19、异烟肼是治疗结核病的首选药物。 20、两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。
药理学
1、如果某药在体内的转运与分布符合一房室模型,则该药 A. 只存在细胞外液中 B. 高解离度,在体内被迅速消除 C. 仅存在于血液中 D. 在体内转运快,在体内分布迅速达到平衡 E. 药物先进入血流量大的器官 正确答案：D 答案解析： 2、药物代谢动力学中房室概念的形成是由于 A. 药物吸收速度不同 B. 药物消除速度不同 C. 药物分布容积不同 D. 药物分布速度不同 E. 药物达峰时间不同 正确答案：D 答案解析： 3、药物消除是指 A. 首过消除 B. 肾排泄 C. 肝肠循环 D. 全部都不对 E. 蛋白结合 正确答案：B 答案解析： 4、生物利用度反映 A. 表观分布容积大小 B. 进入体循环的药量 C. 药物血浆半衰期的长短 D. 全部都不对 E. 药物消除速度快慢 正确答案：B 答案解析： 5、主动转运的药物有 A. 5-氟尿嘧啶 B. 利多卡因 C. 全部都不对 D. 氯丙嗪 E. 肾上腺素 正确答案：A 答案解析： 6、药物消除半衰期的影响因素有A. 首过消除 B. 血浆蛋白结合率 C. 表观分布容积 D. 全部都不对 E. 曲线下面积 正确答案：C 答案解析： 7、有肝肠循环的药物有 A. 利多卡因 B. 洋地黄毒苷 C. 苯妥英钠 D. 全部都不对 E. 硫喷妥钠 正确答案：B 答案解析： 8、迅速达到有效血药浓度的方法有 A. 将第一个半衰期内静脉滴注量在静脉滴注开始时推入静脉 B. 将第一个半衰期内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始时推入静脉 C. 每隔一个半衰期给药一次时采用首剂 1.44倍剂量 D. 每隔一个半衰期给药一次时采用首剂减半剂量 E. 全部都不对 正确答案：B 答案解析： 9、肾上腺素的油剂比水剂 A. 吸收不完全 B. 吸收较慢 C. 吸收较快 D. 中枢神经作用较强 E. 全部都不对 正确答案：B 答案解析： 10、首过消除是药物口服后 A. 经胃时被胃酸破坏 B. 经肠时被粘膜中酶破坏 C. 进入血液时与血浆蛋白结合结合而失活 D. 全部都不对 E. 被唾液淀粉酶破坏 正确答案：B 答案解析： 11、在下列情况下,药物经肾脏排泄减慢
药理学化疗药物
第三十八章抗菌药物概论 一、名词解释 抗菌谱抗菌活性 抗生素化疗指数 抗生素后效应最低抑制菌浓度 二、配伍选择题：选择药物相应的作用机制填入括号内 1.磺胺嘧啶( ) 2.青霉素G ( ) 3.氯霉素( ) 4.利福平( ) 5.氟哌酸( ) A.影响胞浆膜通透性 B.抑制依赖DNA的RNA多聚酶 C.抑制细胞壁的合成 D.抑制二氢叶酸合成酶 E.通过与50S 核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成 F.抑制DNA回旋酶 三、单选题 与细菌耐药性无关的是( ) A. 细菌产生β-内酰胺酶 B. 细菌产生乙酰转移酶,灭活氨基苷类
C. 细菌产生的内毒素增加 D. 细菌的PBPs种类增加,产量增加或结构变化 E. 细菌改变对抗菌药物的通透性,降低抗菌药物在菌体内的浓度 四、思考题 1.抗菌药的抗菌机制有哪些？ 2.细菌耐药性产生的机制有哪些？ 3.如何合理应用抗菌药? 第三十九章β-内酰胺类抗生素 一、配伍选择题：选择药物相应的作用特点填入括号内 1.苯氧青霉素( ) 2.氨苄青霉素( ) 3.青霉素( ) 4.羧苄青霉素( ) 5.双氯青霉素( ) A.抗菌谱较窄,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 B.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 C.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶稳定 D.抗菌谱较宽,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 E.抗菌谱较宽,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 二、单选题 不属第三代头孢菌素的特点是( ) A.抗革兰氏阳性菌作用强于第一,二代
B.对绿脓杆菌及厌氧菌有效 C.对β-内酰胺酶稳定性高 D.脑脊液中可渗入一定量 E.对肾脏基本无毒 三、思考题 1.β-内酰胺类抗生素的抗菌机理及耐药机制? 2.半合成青霉素的分类及特点？ 3.青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 4.青霉素的主要不良反应及防治措施? 5.头孢菌素类与青霉素相比的特点? 6.各代头孢菌素类发展的基本规律? 7.非典型β-内酰胺类抗生素包括哪几类？ 第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、单选题 林可霉素与下列那种不良反应有关( ) A.胆汁阻塞性肝炎 B.听力下降 C.伪膜性肠炎 D.肝功能严重损害 E.肾肝功能严重损害 二、思考题 1.简述红霉素的抗菌机理及抗菌谱?
常用化疗药分类
细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。（文生氏公式）化疗药物给药剂量按体表面积计算2.21529 -0、128×体重（kg）cm=0、0061×身高（）+0m体表面积（、）2，做m1、660工作中计算体表面积：以身高1、6m，体重公斤，体表面积为调整5年，算治愈3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率≥联合化疗方案药物成原则4. 得药物组成a、两种以上作用机制不同药物配合非特异性药物与不同时相得周期特异性b、周期毒性不相重复c、各药得个药合用一般用于复发42-3个药合用，个药物最好,临床上一般4d、一般3～得肿瘤患者或者难治性得血液病患者，5、化疗药物得器官毒性（多柔比星，阿霉素）：心脏毒性ADR （博来霉素）：肺纤维化BLM 肾毒性DDP（顺铂）： 神经毒性PTX（紫杉醇）：L-OHP（奥沙利铂）、VCR（长春新碱）、 （卡莫司汀）：肝毒性BCNU 化疗分为6.又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做得:a、诱导化疗以利于后续得手目得就是使肿块缩小、及早杀灭瞧不见得转移细胞，全身化疗，术、放疗等治疗。对于早期与晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗得方法。减少复发，杀灭手术无法清除得微小病灶，手术治疗与放疗得后，辅助化疗b、:提高生存率。． c、姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除得肿瘤病人，目得并不就是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤得进展，缓解患者得痛苦，延长其生命。这时得化疗称作“姑息化疗”。 7、常用细胞周期特异性药物 S期特异性药物：
抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM，胸腺 （嘧啶）雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺嘧啶、嘌呤，）、、前体药）希罗达，5-FU、卡培她滨（CAPE，5-FU抗嘧啶类：氟尿嘧啶（）吉美嘧啶+替吉奥（替加氟（FT207，5-FU衍生物）、替加氟抗代谢类，HCFU+尿嘧啶）、卡莫氟（+奥替拉西钾）、优福定（替加氟衍生物）、5-FU Ara-c)、）、吉西她滨(GEM，作用机制同阿糖胞苷（Ara-c Ara-c衍生物）安西她滨（巯嘌呤起作用）、（体内转化6-6-MP）、硫唑嘌呤6-抗嘌呤类：巯嘌呤（苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤，阿糖腺氟达拉滨（Ara-A，新得抗代谢药，本品就是从链霉DCF）、6-TG 喷她司丁（（素菌中分离得得抗生素）(HU) ：羟基脲干扰嘌呤与嘧啶合成 、）（CPT-11（HCPT），伊立替康羟喜树碱拓扑异构酶I：喜树碱类，拓扑异构酶抑制剂拓扑替康 VM-26）依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（：拓扑异构酶II、）长春瑞滨（NVB长春新碱）、（VCR）、（M期特异性药物：长春碱类：长春碱VLB ）长春地辛（VDS DOC））、紫杉类：紫杉醇（PTX多西她赛（门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇L-ASP（L-期特异性药物：G1成BLM（PYM，国内，与 BLM期特异性药物：G博来霉素（，国外）、平阳霉素2分相近）影响蛋白质功能与合成得药门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱． 8、细胞周期非特异性 DNA结构与功能）烷化剂（DNA交联剂，
药理学各种首选药总结
药理学各种首选药总结 1、癫痫持续状态的首选药是安定（地西泮）和劳拉西泮。 2、癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。 3、癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。 4、精神运动性发作首选药是卡马西平。 5、利多卡因对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。 6、阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。 7、轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。 8、利尿药和β受体阻滞剂是抗高血压的一线药。 9、高胆固醇血症首选考来烯胺（消胆胺）。 10、水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。 11、青霉素：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等；首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽；首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病；首选于心内膜炎。 12、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎首选药为三代头孢（对军团菌无效）。 13、红霉素首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。 14、庆大霉素首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染。 15、四环素类：螺旋体感染：治疗博氏疏螺旋体所致慢性游走性红斑，回归热螺旋体引起的回归热，为最有效的药物。 细菌性感染：治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿，霍乱弧菌引
起的霍乱，布鲁菌引起的布鲁菌病，均为首选药物。用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病的临床治疗。一般临床首选多西环素。衣原体感染：对鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热，对肺炎衣原体引起的肺炎，对沙眼衣原体引起的非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼等，口服或局部应用均有疗效。多西环素为首选。 四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。 立克次体感染：对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等，四环素类可作首选 16、氯霉素（左旋体）是治疗伤寒的首选药物。注意已经被下喹诺酮类药物取代。 17、急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。 18、磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。 19、异烟肼是治疗结核病的首选药物。 20、两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。 21灰黄霉素是头癣首选药。 22、抗疟药控制临床症状首选氯喹。 23、乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药。 24、甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。对钩虫病，噻嘧啶和甲苯达唑为首选。 25、扑蛲灵：是蛲虫单独感染的首选药。蛲虫病以甲苯达唑和噻嘧啶为首选。
药理学首选药总结
药理学首选药总结 1重症肌无力新斯的明 2过敏性休克肾上腺素 3心源性休克多巴胺 4高血压合并糖尿病、肾病、心力衰竭、左心肥厚卡托普利 5有机磷中毒消除N样作用氯解磷定 6高血压合并溃疡病可乐定 7稳定型、不稳定型心绞痛硝酸甘油 8变异型心绞痛钙通道阻滞药 9急性心肌梗死并发室性心律失常利多卡因 10强心苷中毒所致的心律失常苯妥英钠 11窦性心动过速普萘洛尔 12严重而顽固的心律失常胺碘酮 13阵发性室上性心动过速维拉帕米 14伴有房颤或心室率快的心功能不全强心苷 15房颤、房扑强心苷 16降低颅内压、急性青光眼甘露醇 17卓艾综合症奥美拉唑 18子痫引起的惊厥硫酸镁 19焦虑地西泮（安定） 20癫痫持续状态地西泮（静注） 21癫痫苯妥英钠 22帕金森左旋多巴 23类风湿性关节炎阿司匹林 24痛风秋水仙碱 25感染中毒性休克、多发性皮肌炎糖皮质激素 26低血容量休克中分子右旋糖酐 27重症甲亢、甲亢危象丙硫氧嘧啶(PTU) 28伴有肥胖的二型糖尿病二甲双胍 29敏感菌感染青霉素G 30军团菌病、弯曲杆菌肠炎、弯曲杆菌败血症、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎和结膜炎、红癣、痤疮、白喉带菌者红霉素 31金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎及关节感染林可霉素类 32耐甲氧西林葡萄球菌和耐青霉素肠球菌所致的严重感染万古霉素类 33鼠疫、兔热病链霉素 34绿脓杆菌感染阿卡米星 35立克次体感染（斑疹伤寒、Q热、羔虫病）、支原体感染（支原体肺炎、泌尿生殖系统感染）、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病淋巴肉芽肿），布鲁斯菌病和霍乱弧菌感染四环素类 36敏感菌株所致的伤寒、副伤寒氯霉素类 37厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫感染硝基咪唑类
药物化学论文-5-氟尿嘧啶
课程论文（2011-2012学年秋季学期） 论文题目：5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性 前药的研究进展课程名称：药物化学 任课教师： 班级： 学号： 姓名：
5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性前药的研究新进展 摘要：5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU），是目前临床上广泛应用的抗代谢类抗肿瘤药物之一，通过干扰核酸的合成抑制癌细胞的增生，对结肠癌、乳腺癌、胃癌等癌症显示有良好的治疗效果[1]。但同时也伴随着很强的毒副作用。因此，对5-氟尿嘧啶进行有效的分子修饰，以克服其缺点，提高其靶向性和选择性，最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用，已成为当今抗癌药物研究的热点。本文根据不同靶向载体，对近年来国内外各种修饰的5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性前药及其抗肿瘤效果进行综述。 关键词：5-氟尿嘧啶前药、肿瘤细胞、靶向性、新进展 综述：5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU）是目前临床上广泛应用的代谢类抗肿瘤药物之一，通过干扰核酸的合成抑制癌细胞的增生，主要用于结直肠癌、乳腺癌、胃癌等[1].但由于首过代谢显著且亲脂性较低，5-FU的生物利用度低，影响抗肿瘤疗效，其治疗剂量与中毒剂量接近，临床应用时引起严重的消化道反应和骨髓抑制等不良反应。为了降低5-FU 严重的不良反应，提高其中肿瘤靶向性，国内外学者对5-FU进行了大量的化学修饰工作，合成了多种5-氟尿嘧啶衍生物。其中替加氟（tegafur）、卡培他滨（caoecitabine）最具代表性，虽然它们毒性均5-氟尿嘧啶低，化疗指数较5-FU，但对肿瘤细胞无选择性，故不能避免对正常组织的损害。利用某些结构对肿瘤细胞的特殊亲和力作为靶向药物的载体，已成为当今靶向药物研究的热点。目前，肿瘤细胞靶向性药物可根据靶向部位不同分为肿瘤细胞靶向性前药、肝靶向性前药、直肠靶向性前药、骨靶向性前药等。现根据不同靶向载体，对5-FU肿瘤细胞靶向性前药进行综述和介绍。 肿瘤细胞是分裂增殖失去调控的细胞,要抑制其生长而又尽量不影响正常细胞的功能,关键在于利用肿瘤细胞和正常细胞的区别,增加药物对肿瘤细胞的选择性。目前已发现的能使5 - FU 特异性地作用于肿瘤细胞的载体有以下几类。 1. 卟啉类载体 卟啉是一类结构特殊的化合物,对恶性肿瘤有特殊的亲和性,可选择性地滞留在癌细胞中,受到光激发后还能破坏体内外癌细胞,所以合成卟啉导向的抗肿瘤药物受到了较大的关注。胡泉源[2]以四苯基卟啉为载体,以酰胺键连接4个5 - FU分子,合成了5, 10, 15, 20 - 四[邻(5 - 氟尿嘧啶- 1)乙酰苯胺]苯基卟啉(H2 TFu PP) (图1) 。体外实验表明,化合物1比5 - FU具有更强的直接抑制肿瘤生长的作用。 刘彦钦等[3~4]将卟啉与5-FU 连接，合成了一系列卟啉-5-FU 化合物(图2)，并采用MTT 法对其进行了抗肿瘤活性实验，结果显示其中某些化合物具有明显的抗肿瘤活性，在体外实验中提示卟啉基团能提高5-FU 对肿瘤细胞的亲和性。
5-氟尿嘧啶注射剂配方
5-氟尿嘧啶注射液（10ml:0.25g） 【处方】 5-氟尿嘧啶250g（主药）氢氧化钠 8.0 g（PH调节剂） 依地酸二钠0.05g（络合剂）注射用水加至1000ml（溶剂） 【制法】取注射用水约800ml, 加入适量氢氧化钠，搅拌溶解，再加5-氟尿嘧啶使之溶解，用0.1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值为8.5-8.9，加注 射用水至全量搅匀，滤过，灌封于安瓿中，用流通蒸汽100℃ 30min 灭菌。 【附注】 ⑴本品为抗肿瘤药，为无色或几乎无色的澄明液体。主要经肝脏代谢， 分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1小 时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静脉滴 注半小时后到达脑脊液中，可维持3小时。 ⑵ 5-氟尿嘧啶为尿嘧啶类药物，在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯 仿中几乎不溶；易在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。保证本品稳 定性的关键是调节pH值，本品pH值应控制在8.5~9.0之间。灭 菌温度不宜过高，时间不宜过长。 ⑶氢氧化钠用于调节等渗，实验表明还有增加溶液稳定性的作用。 本品为强碱，和易水解或氧化的化合物有配伍禁忌。 ⑷依地酸二钠，即乙二胺四乙酸二钠，又叫做EDTA-2Na，为无味无臭 或微咸的白色或乳白色结晶或颗粒状粉末。溶于水，不溶于乙醇、 乙醚，是化学中一种良好的配合剂，它有六个配位原子，形成的配 合物叫做鳌合物，EDTA在配位滴定中经常用到，一般是测定金属离 子的含量。本配方中主要是用作络合剂。 【适应症】抗肿瘤药。本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、 宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。
药理学常见药物
第一篇总论 第二篇外周神经系统药理学 第五章胆碱能系统激动药和阻断药 M胆碱受体激动药：毛果坛香碱、卡巴胆碱 胆碱受体阻断药：阿托品 第六章作用于肾上腺素受体的药物 肾上腺素受体激动药：αβ肾上腺素、α去甲肾上腺素、β异丙肾上腺素 肾上腺素受体阻断药：α酚妥拉明 第三篇心血管系统药理学 第八章抗高血压药 RAS类：ACE抑制卡托普利、A T1受体抑制氯沙坦 钙离子通道阻滞剂：硝苯地平 利尿药 交感神经抑制药：可乐定、α受体阻断药哌唑嗪、β受体阻断药普萘洛尔（心得安）血管扩张药：硝普钠 第九章抗心绞痛药 硝酸甘油 第十章抗心力衰竭药 强心苷 第十一章抗心律失常药 Ι类钠通道阻滞剂：ΙA奎尼丁、ΙB利多卡因、苯妥英钠 其它：地高辛 第十二章调血脂药与抗动脉粥样硬化药 调血脂类：他汀类 抗氧化药：普罗布考（丙丁酚） 第十三章利尿药 高效：呋塞米 中效：噻嗪类 低效：螺内酯、乙酰唑胺 第四篇 第十四章中枢神经系统药理概论 第十五章全身麻醉药 静脉麻醉：硫喷妥钠、氯胺酮 第十六章镇静催眠药 苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、三唑仑 巴比妥类：硫喷妥钠、 其它：水合氯醛 第十七章抗癫痫与抗惊厥药 大发作：苯妥英钠、苯巴比妥 小发作：乙琥胺、丙戊酸钠 部分性发作：卡马西平
抗惊厥：硫酸镁 第十八章抗精神病药 抗精神分裂：氯丙嗪 抗躁狂症药：碳酸锂 抗抑郁症药：丙咪嗪 第十九章镇痛药 阿片生物碱类：吗啡 人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多、喷他佐辛 其它：罗通定 第二十章治疗神经退行性疾病药物 抗帕金森病： 拟多巴胺类：左旋多巴、卡比多巴、溴隐亭、金刚烷胺 中枢M受体阻断药：苯海索 抗老年痴呆症药： 第二十一章其他具有中枢作用的药物 第五篇自体活性物质药理学 第二十二章解热镇痛抗炎药、抗风湿病与抗痛风药 解热镇痛抗炎药：水杨酸阿司匹林、苯胺类对乙酰氨基酚、吲哚乙酸类、邻氨基苯甲酸、芳基烷酸类布洛芬、萘普生 抗风湿病 抗痛风病：秋水仙碱、丙磺舒 第二十三章组胺受体阻断药 第六篇呼吸道与消化系统药理学 第二十五章呼吸系统药 控制哮喘药：糖皮质激素、氨茶碱、 镇咳咬：可待因 祛痰药：乙酰半胱胺酸 第二十六章消化系统药 治疗消化性溃疡 胃酸分泌抑制药：奥美拉唑、哌仑西平 抗酸药：氢氧化铝、铝碳酸镁 粘膜保护药：米索前列醇 抗幽门螺杆菌药 消化道功能调节药 容积性泻药硫酸镁 接触性泻药酚酞、蒽醌类 润滑性泻药液体石蜡、甘油 止泻药 用于胆道、肝脏疾病药 胆石溶解药和利胆药：熊去氧胆酸、苯丙醇 第七篇内分泌、生殖与代谢系统药理学
常用的六类结直肠癌化疗药物
常用的六类结直肠癌化疗药物详解 全网发布：2012-09-17 12:44:23 发表者：邓艳红 (访问人次：6163) 2008年全球约有结直肠癌新发病例120万，约占所有新发癌症的10%，其相关死亡人数超过60万[1]。结直肠癌在北美、西欧、澳大利亚等经济发达的国家和地区十分常见， 粗发病率达40/10万-66/10万，占所有新发病例的三分之二以上。在经济迅速崛起的发展 中国家如中国，结直肠癌发病率亦呈逐年迅速上升的趋势。 虽然结直肠癌对人们的健康和社会产生的负担依然沉重，但是近二十年在其治疗领域取得了较大进展，5年生存率由过去的50%提高到了63%，患者的生活质量也得到了显著 改善。上述成绩很大程度归因于结直肠癌药物治疗方面取得的突破性进展以及合理的规范化用药。 20世纪50年代以来，氟尿嘧啶（fluorouracil,5-FU）一直作为结直肠癌治疗的 基本化疗药物广泛应用于临床。90年代中后期，新的高效化疗药物如奥沙利铂、伊立替康、卡培他滨以及分子靶向药物西妥昔单抗和贝伐珠单抗的相继研发上市，使得结直肠癌在药物治疗方面取得了长足进步。本文将对上述六种用于结直肠癌治疗的药物即氟尿嘧啶、卡培他滨、奥沙利铂、伊立替康、西妥昔单抗和贝伐珠单抗的作用机制、治疗方案、剂量用法及相关临床研究等方面进行概述和总结，为结直肠癌的规范化用药提供指导和参考。 1.1 5-FU 5-FU是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物，进入细胞后转化为单磷酸脱氧氟尿 嘧啶（FdUMP），后者可抑制胸苷酸合成酶（TS）的活性，进而阻止脱氧尿苷酸（dUMP）转变为脱氧胸苷酸（dTMP）干扰脱氧核糖核酸（deoxyribonucleic acid，DNA）的合成，起到抑制肿瘤细胞生长的作用。 Buyse等对25项随机对照研究将近1000例结直肠癌患者进行回顾性分析，发现含5-FU的辅助化疗比单纯手术治疗略有生存优势[2]。INT0035随机对照研究入组了1200例II 期或III期的结肠癌患者，随机分为单纯手术组、左旋咪唑（LEV）组和5-FU/LEV组。结果显示：5-FU/LEV较单纯手术可减少40%的复发风险（P﹤0.0001）和33%的死亡风险（P =0.0007）[3]。因此，5-FU/LEV一度曾作为结肠癌标准的辅助化疗方案。NSABP C-04研究对接受5-FU 联合亚叶酸钙（LV）和5-FU/LEV辅助化疗1年的结肠癌患者进行分析发现，5-FU/LV组的5年DFS优于5-FU/LEV组（65% vs 60%,P =0.04）[4]。基于此研究结果，5-FU/LV方案取代 5-FU/LEV作为标准的辅助化疗方案。此外，INT0089研究显示：5-FU联合高剂量LV相比低剂量LV，9-12个月相比6-8个月的辅助化疗均未显示出优势[5]。美国国家综合癌症网络（National Comprehensive Cancer Network，NCCN）结肠癌临床实践指南推荐6个月的 5-FU/LV为低危II期的结肠癌的标准辅助化疗方案。 5-FU用于晚期结直肠癌的治疗已经超过40余年。其单药方案疗效有限，有效率仅为10%-15%。一项纳入18项临床试验3300例患者的荟萃分析显示，5-FU联合LV的有效率可从11%提高至21%（P﹤0.0001）[6]。此外，多项研究探讨了5-FU不同给药方法和剂量对 疗效和毒性的影响。相关荟萃分析显示5-FU静脉滴注有效率显著高于静脉推注（22% vs 14%，P﹤0.0002），消化道毒副反应发生率也更低[7-8]。因此，NCCN推荐5-FU联合LV静脉持续 滴注作为5-FU的标准给药方法。表1列举了一些常用的5-FU给药剂量和方法。
药理学试题(含答案)
药理学试题一 一、名词解释(5题, 每题3分, 共15分) 1 受体 2 化疗指数 3 零级动力学消除 4 半衰期 5 肾上腺素升压作用翻转 二、填空题（30空, 每空0.5分, 共15分) 1. b受体激动可引起心脏_________________, 骨骼肌血管和冠状血管______________, 支气管平滑肌___________________, 血糖___________________。 2. 有机磷酸酯类中毒的机理是_________________, 表现为__________________功能亢进的症状, 可选用________________和_________________解救。 3. 癫痫强直阵挛性发作首选_______________, 失神性发作首选__________________。 复杂部分性发作首选________________, 癫痫持续状态首选___________________。 4. 左旋多巴是在_______________转变为__________________而发挥抗震颤麻痹作用. 5. 哌替啶的临床用途为_______________________, __________________________, _________________________, ___________________________。 6. 强心苷的毒性反应表现在_________________________, ___________________________和_________________________方面。 7. 西米替丁为____________________阻断剂, 主要用于_______________________。 8. 糖皮质激素用于严重感染时必须与______________合用, 以免造成_______________。 9. 丙基硫氧嘧啶主要是通过抑制酶而发挥抗甲状腺作用。 10.磺胺药化学结构与______________________相似, 因而可与之竞争 ______________________酶, 妨碍____________________合成, 最终使 _____________合成受阻, 影响细菌生长繁殖。 三、A型选择题（只选一个最佳正确答案。30题, 每题1分, 共30分） 1. 两种药物产生相等效应所需剂量的大小，代表两药 A. 作用强度 B. 最大效应 C. 内在活性 D. 安全范围 E．治疗指数 2. 丙磺舒增加青霉素的药效是由于 A. 与青霉素竞争结合血浆蛋白。提高后者浓度 B. 减少青霉素代谢 C. 竞争性抑制青霉素从肾小管分泌 D. 减少青霉素酶对青霉素的破坏 E．抑制肝药酶 3. 治疗重症肌无力首选 A. 毒扁豆碱 B. 匹鲁卡品 C. 琥珀酰胆碱 D. 新斯的明 E. 阿托品 4. 阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是 A. 支气管平滑肌 B. 胆道平滑肌 C. 胃肠道平滑肌 D. 子宫平滑肌 E. 尿道平滑肌 5. 治疗过敏性休克首选 A. 苯海拉明 B. 糖皮质激素 C. 肾上腺素 D. 酚妥拉明
氟尿嘧啶微泵方案治疗转移性大肠癌的临床疗效
草酸铂联合甲酰四氢叶酸/氟尿嘧啶（微泵）方案治疗转移性大肠癌的临床疗效 （作者： _________ 单位：___________ 邮编： ___________ ） 作者：李汝敏，郭彦伟，王鹏飞，程鹏，马红，王海存，杨秀丽 【关键词】大肠癌/转移；草酸铂；甲酰四氢叶酸；氟尿嘧 啶 0引言 常规化疗方案甲酰四氢叶酸/氟尿嘧啶（CF/5FU （微泵）治疗转移性大肠癌疗效并不十分理想.文献［1 ］报道草酸铂（OXA疗效较好.为探讨OXA联合CF/5FU （微泵）治疗转移性大肠癌的近期疗效和不良反应，200201/200309我们采用OXA联合CF/5FU（微泵）方案（治疗组）与顺铂（DDP联合CF/5FU （微泵）方案（对照组）进行对照研究，报告如下. 1临床资料
入选患者110例均行深静脉（股静脉或颈内静脉）置管，治疗组55 例化疗方案：OXA130mg/m静滴3h，d1; CF 200mg/m2静 滴，d1~2; 5FU500m挟速静滴，d1~2 （接CF后），第1日5FU快速静滴后另用5FU1500mgffl 40mL生理盐水入100mL微泵（2d用）持续静脉滴注48h; 21d为1周期，3周期为1疗程，化疗期间患者戴手套忌冷食、冷饮、铝制品，忌触摸铁制病床.对照组55例采用 DDP80mg/m静滴，d1;余CF/5FU（微泵）治疗同治疗组.两组均定期检测癌胚抗原（CEA，甲胎蛋白（AFP，糖类抗原（CA199,血常规，肝肾功能；肝转移灶复查CT，肺转移灶复查胸片，椎体转移灶复查磁共振，每2~3周期复查1次；严密观察恶心、呕吐、感觉异常、腹泻、黏膜炎症等并发症.结果治疗组55例可评价患者中完全缓解3例，部分缓解22例，病情稳定20例，病情进展10例，总有效率为45.4%, 患者临床受益率为81.8%.其中3例肝转移（最大转移灶4cm x 3cm）患者经过本方案3个周期化疗后复查肝脏CT转移灶完全消失.对照组55例可评价患者中，完全缓解0例，部分缓解15例，病情稳定15 例，病情进展25例，总有效率为27.2%,患者临床受益率为54.4%. 总有效率及临床收益率治疗组均显著高于对照组（P V 0.05）. 2 讨论 大肠癌为我国常见消化道恶性肿瘤之一，对晚期转移性大肠癌治疗，常用的方案有Mayo方案（有效率14.4%）和deGramount方案（有效率32.6%），疗效均在35%以下.DDP和OXA匀为铂类药物，为