医科大学考试药物代谢动力学考查课试题标准答案
医科大学考试药物代谢动力学考查课试题标准
答案
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中国医科大学2016年6月考试《药物代谢动力学》考查课试题
一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）
1. 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为：（）
A. AUC0→n+cn/λ
B. MRTiv+t/2
C. MRTiv-t/2
D. MRTiv+t
E. 1/k
正确答案：B
2. 按一级动力学消除的药物,其t1/2：()
A. 随给药剂量而变
B. 固定不变
C. 随给药次数而变
D. 口服比静脉注射长
E. 静脉注射比口服长
正确答案：B
3. 标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内()
A. ±20%以内
B. ±10%以内
C. ±15%以内
D. ±8%以内
E. 以上都不是
正确答案：A
4. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的()
A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化
B. 受试者原则上男性和女性兼有
C. 年龄在18~45岁为宜
D. 要签署知情同意书
E. 一般选择适应证患者进行
正确答案：E
5. 易通过血脑屏障的药物是：()
A. 极性高的药物
B. 脂溶性高的药物
C. 与血浆蛋白结合的药物
D. 解离型的药物
E. 以上都不对
正确答案：B
6. 关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的()
A. 生物转化是药物从机体消除的唯一方式
B. 药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450
C. 肝药酶的专一性很低
D. 有些药物可抑制肝药酶合成
E. 肝药酶数量和活性的个体差异较大
正确答案：A
7. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()
A. 体外研究法
B. 体内研究法
C. 药动学评价方法
D. 药效学评价方法
E. 临床比较试验法
正确答案：C
8. 影响药物在体内分布的因素有：()
A. 药物的理化性质和局部器官的血流量
B. 各种细胞膜屏障
C. 药物与血浆蛋白的结合率
D. 体液pH和药物的解离度
E. 所有这些
正确答案：E
9. 普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循
环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适()
A. 药物活性低
B. 药物效价强度低
C. 生物利用度低
D. 化疗指数低
E. 药物排泄快
正确答案：C
10. 若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确()
A. 滴注速度减慢,外加负荷剂量
B. 加大滴注速度
C. 加大滴注速度,而后减速持续点滴
D. 滴注速度不变,外加负荷剂量
E. 延长时间持续原速度静脉点滴
正确答案：E
11. 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物（）
A. 房室
B. 线性
C. 非房室
D. 非线性
E. 混合性
正确答案：B
12. 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确()
A. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致
B. 尽量在清醒状态下试验
C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样
D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物
E. 建议首选非啮齿类动物
正确答案：B
13. 在酸性尿液中弱碱性药物：()
A. 解离多,再吸收多,排泄慢
B. 解离多,再吸收多,排泄快
C. 解离多,再吸收少,排泄快
D. 解离少,再吸收多,排泄慢
E. 解离多,再吸收少,排泄慢
正确答案：B
14. 某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值()
A. 2
B. 3
C. 4
D. 5
E. 6
正确答案：C
15. 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT 表示消除给药剂量的多少所需的时间（）
A. 50%
B. 60%
C. 63．2%
D. 73．2%
E. 69%
正确答案：C
16. 已知某药物按一级动力学消除,上午9：00测其血药浓度为100μg/L,晚上6:00其血药浓度为12．5μg/L,这种药物的t1/2为：()
A. 2h
B. 4h
C. 3h
D. 5h
E. 9h
正确答案：C
17. 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：()
A. 首剂量加倍
B. 首剂量增加3倍
C. 连续恒速静脉滴注
D. 增加每次给药量
E. 增加给药量次数
正确答案：A
18. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：()
A. 0．05L
B. 2L
C. 5L
D. 20L
E. 200L
正确答案：D
19. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求()
A. 3
B. 4
C. 5
D. 6
E. 7
正确答案：D
20. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明：()
A. 口服吸收完全
B. 口服药物受首关效应影响
C. 口服吸收慢
D. 属于一室分布模型
E. 口服的生物利用度低
正确答案：A
二、简答题（共 5 道试题，共 40 分。）
1. 多室模型中的中央室与周边室的划分依据是什么
答：多室模型中的中央室包括心、肝、脾、肺、肾和血浆。多室模型中的周边室包括肌肉、骨骼、皮下组织等。其划分依据是药物在体内各组织、器官的转运速率而确定的，只要药物在其间的转运速率相同或相似，就可以归纳为一个房室。但这里所指的房室只是数学模型中的一个概念，并不代表解剖学上的任何一个组织或器官，因此房室模型的划分具抽象性和主观随机性。
2. PK-PD模型的概念是什么
答：药物代谢动力学和药效动力学是按时间同步进行的两个密切相关的动力学过程，前者着重阐明机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄及其经时过程；后者描述药物对机体的作用，即效应随着时间和浓度而变化的动力学过程。但在相当长的一段时间内对两者的研究是分别进行的，两者之间的内在联系被忽视，使得PK-PD在研究存在一定的局限性。
3. 什么是非线性动力学请举例说明。
答：临床上某些药物存在非线性的吸收或分布（如抗坏血酸，甲氧萘丙酸）；还有一些药物以非线性的方式从体内消除，过去发现有水杨酸、苯妥英钠和乙醇等。这主要是由于酶促转化时药物代谢酶具有可饱和性，其次肾小管主动转运时所需的载体也具有可饱和性，所以药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性,此时药物的消除呈现非一级过程,一些药动学参数如药物半衰期、清除率等不再为常数，AUC、Cmax等也不再与剂量成正比变化。上述这些情况在药动学上被称之为非线性动力学。
4. 进行二室静滴模型药物药物代谢动力学参数计算时,对血药浓度时间数据有何要求
答：进行二室静滴模型药物药物代谢动力学参数计算时,对血药浓度时间数据有以下要求：按一室模型理解，曲线升段主要是吸收过程（此时消除过程已经开始）。曲线在峰值浓度(Cmax)时吸收速度与消除速度相等。从给药时至峰值浓度的时间称为达峰时间(Tpeak),曲线降段主要是药物消除过程。血药浓度下降一半的时间称为消除半衰期。血药浓度超过有效浓度（低于中毒浓度）的时间称为有效期。曲线下面积(AUC)与吸收入体循环的药量成比例，反映进入体循环药物的相对量。AUC是血药浓度(C)随时间(t)变化的积分值。药物在体内的过程一般包括吸收、分布、生物转化和排泄，为了定量地研究药物通过上述过程的变化，首先要建立起研究模型。人们将用数学方法模拟药物在体内吸收、分布和消除的速度过程而建立起来的数学模型，叫作药物动力学模型，包括房室模型、非线性药物动力学模型、
生理药物动力学模型、药理药物动力学模型、统计矩模型等。
5. 慢性肝疾病患者静脉注射A药后血药浓度及药物代谢动力学参数与健康者无明显变化，但口服A药后其血药浓度明显高于健康者，AUC明显增加，试分析其可能原因。
答：药物的吸收是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。多数药物按简单扩散物理机制进入体内。静脉注射可使药物迅速而准确地进入循环，没有吸收过程。故慢性肝疾病患者静脉注射A药后血药浓度及药物代谢动力学参数与健康者无明显变化。口服给药，药物经胃肠道道吸收后，经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前，首先被胃肠道或肝脏代谢灭活，使进入体循环的实际药量减少的现象。而慢性肝疾病患者对药物在肝脏中的灭活作用比健康者减弱，致使药物进入体循环的量要比健康者多，故慢性肝疾病患者口服A药后其血药浓度明显高于健康者，AUC明显增加。
三、名词解释（共 5 道试题，共 20 分。）
1. 表观分布容积
答：是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。
2. 被动转运
答：被动转运是指物质或离子顺着浓度梯度或电位梯度通过细胞膜的扩散过程，其特点是不需要细胞提供能量。被动转运是细胞膜的物质转运作用其中的一种。
3. pKa
答：当溶液中药物离子浓度和非离子浓度完全相等，即各占50%时，溶液的pH值称为该药的离解常数，用PKa表示。
4. 酶抑制作用
答：是指酶的功能基团受到某种物质的影响，而导致酶活力降低或丧失的作用。
5. 多剂量函数
答：多剂用药时，用药间隔时间τ和用药次数n对体内药量或血药浓度的影响的通用函数表达式。具体应用时，只需将单剂用药有关公式中含有速率常数的指数或对数项乘以多剂量函数r即可。
四、判断题（共 10 道试题，共 10 分。）
1. 半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。()
A. 错误
B. 正确
正确答案：A
2. 一个药物中毒的患者,药物开始从机体消除是一级动力学消除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。()
A. 错误
B. 正确
正确答案：A
3. 静脉注射两种单室模型药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。()
A. 错误
B. 正确
正确答案：B
4. 双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。()
A. 错误
B. 正确
正确答案：A
5. 静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssmax和cssmin之间波动,输注速度与给药速度相同。()
A. 错误
B. 正确
正确答案：A
6. 尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。()
A. 错误
B. 正确
正确答案：A
7. 若改变给药间隔而不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变,但波动幅度发生改变。()
A. 错误
B. 正确
正确答案：B
8. 尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为4~5个半衰期。()
A. 错误
B. 正确
正确答案：A
9. 双室模型中消除相速率常数β大于分布相速率常数α。()
A. 错误
B. 正确
正确答案：A
10. 零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除,与血浆药物浓度无关。()
A. 错误
B. 正确
正确答案：B
五、主观填空题（共 3 道试题，共 10 分。）
1. 药物在体内消除的动力学特征各不相同,主要有、、特征。
单室模型、双室模型、多室模型
2. 当消除过程发生障碍时,消除速率常数将变,半衰期将变,清除率将。（大、小、大）
3. 判断房室模型的方法主要有、、、等。
散点图判断法、残差平方和判断法、拟合优度值判断法、F测验判断法
本科药学第二学期药物代谢动力学1 4
山东大学网络教育 药物动力学 试卷（一） 二、解释下列公式的药物动力学意义 1. 2. 三、 回答下列问题（每小题 8分，共40分） 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 2?什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？ 4?临床药师最基本的任务是什么？ 5.如何判别药物在体内存在非线性动力学过程 ？ 四、 计算题（共25分） 1. 一种抗生素，其消除半衰期为 3h ，表观分布容积为体重的 20%。治疗窗为 1~10卩g/mL ,该药以静脉注 射给药时，⑴计算68岁体重为80kg 肾功能正常的患者，以每 8小时给药一次，达稳态时其最高血药浓度 不超过10卩g/mL ,每次注射剂量应为多少 ？（2）按上方案给药达稳定时最低血药浓度为多少 ？（ 7分） 2. 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5~2.5卩g/mL ,已知 V=60L , t”2=55h 。今对一患者先静脉注射 15mg ，半小时后以每小时 10mg 速度滴注，试问经 2.5小时滴注是否达到治疗所需浓度？ 3?某药物常规制剂每天给药 4次，每次20mg ，现研制每天给药 2次的控释制剂，试设计含速、缓两部分 、名词解释（每小题 3分，共15分） 1.生物等效性 2.生物半衰期 3.达坪分数 4.单室模型 5?临床最佳给药方案 k o 3. C ss — / V(1 -e ) 4. AUC X ^(k m 纠 V m V 2V 一 (1 —e± )(1—e 兀) X o 5 .
控释制剂的剂量。（已知k=0.3h-1; k a=2.0h-1；V=10L ; F=80%）数；T为给药间隔时间；X o为给药剂量；X o为负荷剂量
中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题-题库资料答案
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D.5 E.6 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 6.药物的吸收与哪个因素无关？()(分值：1分) A.给药途径 B.溶解性 C.药物的剂量 D.肝肾功能 E.局部血液循环 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：()(分值：1分) A.白蛋白 B.球蛋白 C.血红蛋白 D.游离脂肪酸 E.高密度脂蛋白 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 8.药物的排泄途径不包括：()(分值：1分) A.血液 B.肾脏 C.胆道系统 D.肠道 E.肺 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()(分值：1分) A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式 B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药物可抑制肝药酶合成 E.肝药酶数量和活性的个体差异较大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净(分值：1分) A.2d B.1d C.0．5d D.5d E.3d 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答
药物代谢动力学完整版
药物代谢动力学完整版 第二章药物体内转运 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。 缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响； ②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。
新视野大学英语考查课考试1
Test A （本测试分为两部分，第一部分为客观题，第二部分为主观题，满分100分）ⅠComplete the Summary (从课文中找单词或词组完成课文简述，每空3分，共90分) My brother, Jimmy, didn’t get enough oxygen during ___1___, leaving him with brain damage. And from then on, all my family’s life had to ___2___ my brother’s. My mother taught him ___3___ such as brushing his teeth or putting on a belt and my job was to be ___4___ outside by finding the parents of the children who treated my brother badly and telling on them. My father and Jimmy had so close relationship that when my father died of ___5___ in 1991, Jimmy became a wreck, ___6___. Though I had made great efforts to let things stay the same, Jimmy still ___7___ that his familiar world was gone. Half a year later, my mother died of ___8____ and I was left ___9___ to take care of Jimmy. At first, Jimmy didn’t ___10___ going to work without being accompanied by my father, and he ___11___ live in his former house and worked at his ___12___. I managed to help him return at last. He lived happily there for ___13___ years and ___14___ by himself. He has become so necessary to his neighbors that if you want to ___15___ any mail or need ___16___, he is the very person. Then I was reminded that my mom was right, for taking care of a person like Jimmy has really ___17___ my life. A few days after September 11th disaster, I held a ___18___ for Jimmy on his 57th birthday. Although ___19___ our family members could join us, my faithful friends, that Jimmy ___20___ know over the years, helped to make it a merry and festive ___21___, totally ignoring the fact that the majority of them were still ___22___. During the birthday party my friends brought a great number of ___23___ to Jimmy, like CDs, sweatshirts and so on. After the dinner and the gifts Jimmy could not be ___24___ any longer, he put both his ___25___ up and shouted, “That was ___26___!” We had planned to let him know that in spite of all the difficulties, there would always be people who kept loving and caring him. We ___27___ instead. In fact, Jimmy just wanted to see us happy again. He has treated the lovely birthday songs we sang as a ___28___. Jimmy was really a great person. The ___29___ with which Jimmy had settled everything for us should prove that there had never been any ___30___ to what Jimmy’s love could accomplish! ⅡAnswer the following Questions.(用自己的语言完成下列问答，每题5分，共10分) 1.How do you understand the title “Love without Limitations”? 2.If you were in Margret’s shoes(站在…角度), how could you treat Jimmy? (根据课文理解自主作答，每题字数无上限，但不得少于30单词) Test B （本测试分为两部分，第一部分为客观题，第二部分为主观题，满分100分）ⅠComplete the Summary (从课文中找单词或词组完成课文简述，每空3分，共90分) Sports medicine experts have been researching for ages and draw the conclusion that endurance athletes, especially women runners __1__. However, a recent new study from Purdue University indicates that even __2__ may lead to this type of deficiency. Roseanne M Lyle, __3__ at Purdue, reports that __4__ inactive women who started a moderate exercise plan __5__ iron loss. She also notes that females who __6__ extra meat or took iron supplement may be able to __7__. Iron deficiency is generally very __8__ among females, affecting about 25 percent of teenagers and 20 percent of women above 18, __9__. The __10__ can even reach 80 percent of female endurance athletes. Those who are at greatest risk are females __11__. Besides, many __12__ women added their danger by avoiding red meat. And since women often __13__ their diet __14__ lose weight, they may not eat sufficient iron-rich food, and are __15__ to suffer a deficiency. Another expert explains that common females only take in two thirds of the recommended daily __16__ of iron, which makes them already have a poor iron status. Therefore, extra iron loss from any sports activity may be enough to __17__ a more serious deficiency. Iron may be lost in __18__ , or associated with __19__ and through a phenomenon where small blood vessels in the feet __20__ blood during the exercising process. There are three stages of iron loss. The first and most common is __21__. And you are strongly advised to __22__ to know your iron reserves. __23__ may begin to occur in the second stage. It is better to talk to __24__ to see how to solve the problem. Supplements are not suggested, since it may have __25__. You may add more meat, chicken, fish, __26__, __26__ and __26__ to your diet. The third stage will bring you into trouble by feeling weak, tired and out of breath. Your exercise performance will be __27__. However, you can choose foods with “iron-added” on the label, then consume them with plentiful __28__. What’s more, you are recommended cooking with iron pans. Remember you should not __29__ with meals for substances in them may interfere with iron being taken in by our body. To sum up, Purdue’s Lyle suggests that one need to notice the warning signs in order to __30__ before you are really in trouble! ⅡAnswer the following Questions.(用自己的语言完成下列问答，每题5分，共10分) 1.What do you know about the relationship between exercise and health? 2. Tell something on what contributes to(带来…；造成…) good health. (根据课文理解自主作答，每题字数无上限，但不得少于30单词)
中国医科大学2016年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题及参考答案
中国医科大学2016年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题 一、单选题（共20道试题，共20分。） 1. 临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为：() A. 在杀菌作用上有协同作用 B. 两者竞争肾小管的分泌通道 C. 对细菌代谢有双重阻断作用 D. 延缓抗药性产生 E. 以上均不对 正确答案：B 2. 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？() A. 色谱法 B. 放射免疫分析法 C. 酶联免疫分析法 D. 荧光免疫分析法 E. 微生物学方法 正确答案：A 3. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强 C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案：A 4. 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？（） A. 房室 B. 线性 C. 非房室 D. 非线性 E. 混合性 正确答案：B 5. 药物的吸收与哪个因素无关？() A. 给药途径 B. 溶解性 C. 药物的剂量 D. 肝肾功能 E. 局部血液循环 正确答案：C
6. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？() A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 正确答案：E 7. 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：() A. 结合是牢固的 B. 结合后药效增强 C. 结合特异性高 D. 结合后暂时失去活性 E. 结合率高的药物排泄快 正确答案：D 8. 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：() A. 改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B. 与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C. 解离的药物易从肾小管重吸收 D. 药物的排泄与尿液pH无关 E. 药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 正确答案：A 9. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：() A. 体外研究法 B. 体内研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 正确答案：C 10. 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：() A. 5～7例 B. 6～10例 C. 10～17例 D. 8～12例 E. 7～9例 正确答案：D 11. 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：() A. 首剂量加倍 B. 首剂量增加3倍
(完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案
第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值 B、Vd的单位为L或L／kg C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度 D、Vd与药物的脂溶性无关 E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关 16、下列关于房室概念的描述错误的是 A、它反映药物在体内分却速率的快慢 B、在体内均匀分布称一室模型 C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织 D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室 17、影响药物转运的因素不包括
中国药科大学药物代谢动力学实验考查知识点整理
中国药科大学药物代谢动力学实验考查知 识点整理 药物代谢动力学实验考查知识点整理 第一部分：HPLC使用注意事项 1、HPLC组成：泵、进样器、色谱柱、检测器、数据系统/积分仪 2、反相色谱： 分离机理：“反相色谱”固定相极性小于流动相极性常用流动相：乙腈、甲醇，水 3、色谱柱的分类： 按填料：球形、无定形按含碳量：C18、C8 按应用：分析柱、制备柱、预处理柱按粒径：150mm*,5μm等按填料类型：正相柱、反相柱、手性柱 4、键合相色谱柱的优缺点： 优点：稳定不易流失； 应用广泛，可使用多种溶剂；消除硅羟基的不良影响； 缺点：pH得在3~8范围内 5、C18柱的活化：90% 10% 90%的甲醇溶液1ml/min依次冲洗30min 6、流动相： 使用之前需超声脱气目的：色谱泵输液准确提高检测性能 保护色谱柱
流动相脱气的方法：加热，抽真空，超声，通惰性气体流动相组成：流动相配置： 缓冲溶液现用现配，不要储存时间过长，避免pH值发生变 化和成分分解，影响色谱分离的效果； 有机溶液和缓冲液使用前均需经μm微孔滤膜过滤；流动相使用前脱气。 7、常用定量方法：外标法内标法内标物的要求： 化学结构与待测品相似；样品中不存在； 不与样品组分发生化学反应；保留值与待测值接近；浓度相当；与其他色谱峰分离好 8、样品的预处理： 目的：除杂质；浓缩微量成分；改善分离；保护色谱柱；提 高检测灵敏度 方法：高速离心，过滤，选择性沉淀，衍生反应；液固萃取、 液液萃取 沉淀蛋白的溶剂： 有机溶剂：乙腈、甲醇强酸：三氯乙酸、过氯酸盐：50%硫酸铵、10%TCA 分析测定用试剂为色谱纯及以上，水为超纯水第二部分：实验设计
药物代谢动力学试题3
药物代谢动力学模拟卷3 一、名词解释 1. 清除率：单位时间内该物质从尿液中排出的总量(Ux ×V ，Ux 是尿液中x 物质浓度，v 是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商，用CL 表示 2. 消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 3. 负荷剂量：凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量 4. 稳态血药浓度：随着给药次数增加，体内血药浓度逐渐趋向并达到稳定状态，药物在体内消除速率等于给药速率，即稳态血药浓度（坪浓度）。 5. 首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应、首关效应。 二、解释下列公式的药物动力学意义 二、解释下列公式的药物动力学意义 1． ()()t c T t c T e V e k k e V e k k C ββααβαβββααα-------+---=) ()1()()1(210210 双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经时变化过程的公式。 2． 0log 303 .2log X k t k t X e c u +-=?? 单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系 3． )(0t k kt a a a e e k k X Fk x ----= 单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。 4． 0 0x V x k C m m ss -=τ 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比 5． iv MRT t 693.02/1= 用统计矩理论计算iv 给药的生物半衰期， ivMRT 是经静注给药的平均滞留时间。 三、回答下列问题 1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案：
中国医科大学2017年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题
1: 单选题(1分) Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?() A: 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B: 受试者原则上男性和女性兼有 C: 年龄在18~45岁为宜 D: 要签署知情同意书 E: 一般选择适应证患者进行 正确答案:E 2: 单选题(1分) SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:() A: 体外研究法 B: 体内研究法 C: 药动学评价方法 D: 药效学评价方法 E: 临床比较试验法 正确答案:C 3: 单选题(1分) Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A: 吸收速率常数ka B: 消除速率常数k C: 峰浓度 D: 峰时间 E: 药时曲线下面积 正确答案:A 4: 单选题(1分) 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:() A: 首剂量加倍 B: 首剂量增加3倍 C: 连续恒速静脉滴注 D: 增加每次给药量 E: 增加给药量次数 正确答案:A 5: 单选题(1分) 按一级动力学消除的药物,其t1/2:() A: 随给药剂量而变 B: 固定不变 C: 随给药次数而变 D: 口服比静脉注射长 E: 静脉注射比口服长 正确答案:B 6: 单选题(1分)
促进药物生物转化的主要酶系统是:() A: 葡糖醛酸转移酶 B: 单胺氧化酶 C: 肝微粒体混合功能酶系统 D: 辅酶Ⅱ E: 水解酶 正确答案:C 7: 单选题(1分) 地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:() A: 2d B: 3d C: 5d D: 7d E: 4d 正确答案:D 8: 单选题(1分) 对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?() A: 1．693 B: 2．693 C: 0．346 D: 1．346 E: 0．693 正确答案:E 9: 单选题(1分) 关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?() A: 高剂量最好接近最低中毒剂量 B: 中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取 C: 低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取 D: 应至少设计3个剂量组 E: 以上都不对 正确答案:A 10: 单选题(1分) 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:() A: AUC0→n+cn/λ B: MRTiv+t/2 C: MRTiv-t/2 D: MRTiv+t E: 1/k 正确答案:B 11: 单选题(1分) 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()
答案中国医科大学2020年12月《药物代谢动力学》作业考核试题
中国医科大学 2020 年 12 月考试《药物代谢动力学》作业考核试题 试卷总分：100 得分：100 一、单选题（共5道题，共20分） 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：() [A题目]改变尿液pH可改变药物的排泄速度 [B 题目]与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 [C 题目]解离的药物易从肾小管重吸收 [D 题目]药物的排泄与尿液pH 无关 [E 题目]药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 答案：A 关于药物简单扩散的叙述,错误的是：() [A 题目]受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响 [B 题目]顺浓度梯度转运 [C 题目]不受饱和限速与竞争性抑制的影响 [D 题目]当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡 [E 题目]不消耗能量而需要载体 答案：E 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：() [A题目]结合是牢固的 [B 题目]结合后药效增强 [C 题目]结合特异性高 [D 题目]结合后暂时失去活性 [E 题目]结合率高的药物排泄快 答案：D 在碱性尿液中弱碱性药物：() [A题目]解离少,再吸收少,排泄快[B题目]解离多,再吸收少,排泄慢[C题目]解离少,再吸收多,排泄慢[D题目]排泄速度不变 [E 题目]解离多,再吸收多,排泄慢 答案：C
下列药物中能诱导肝药酶的是：() [A题目]阿司匹林 [B 题目]苯妥英钠[C 题目]异烟肼[D 题目]氯丙嗪[E 题目]氯霉素 答案：B 关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？() [A题目]生物转化是药物从机体消除的唯一方式 [B 题目]药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 [C 题目]肝药酶的专一性很低 [D 题目]有些药物可抑制肝药酶合成 [E 题目]肝药酶数量和活性的个体差异较大 答案：A 地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:() [A题目]2d [B题目]3d [C题目]5d [D题目]7d [E题目]4d 答案：D 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() [A题目]0．05L [B 题目 ]2L [C 题目 ]5L [D题目]20L [E题目]200L 答案：D 药物按零级动力学消除是指：() [A题目]吸收与代谢平衡 [B 题目]单位时间内消除恒定比例的药物 [C 题目]单位时间内消除恒定量的药物 [D 题目]血浆浓度达到稳定水平 [E 题目]药物完全消除
非那西丁药代动力学研究实验报告分析
非那西丁的药代动力学研究实验报告 一.概述： 非那西丁(Phenacetin)为一种解热镇痛药，因为潜在副作用在临床已基本不使用。但由于其是CYP1A2酶的特异性底物，被广泛选择作为底物用于酶活性测定实验以及影响酶活性作用药物的研究。本学期临床药代动学实验课以非那西丁在大鼠体内的代谢实验、大鼠肝微粒体温孵实验两部分为例，通过实验设计，实验操作，结果评价等一系列过程，系统地学习了药代动力学中药物体内外的简单研究方法、实验数据的处理、以及相关药动学参数的计算与评价。 二.正文 1.非那西丁在大鼠体内的药代动力学研究 1.1实验目的 研究非那西丁在大鼠体内代谢的药代动力学，学习大鼠眼底静脉丛取血等操作。 1.2实验材料与方法 仪器：HPLC-UV色谱仪，高速冷冻离心机，涡旋振荡器； HPLC色谱条件：检测波长：254nm 色谱柱：inertsil-ODS-SP,5um,4.6*150mm 流速：1.0ml/min 柱温：40℃ 流动相：40(乙腈)：60（50mM磷酸盐缓冲液）（注：50mM磷酸盐缓冲液配制：6.8g磷酸二氢钾，加入150ml氢 氧化钠溶液（0.1M），配制成1L的磷酸盐缓冲液） 试剂：非那西丁注射剂，对乙酰氨基酚标准品，肝素钠，10%高氯酸； 实验动物：雄性大鼠，180g—220g 1.3实验步骤 1.3.1标准曲线的制备：取空白血浆，加入对乙酰氨基酚标准品，使其 浓度分别为0.156,0.313,0.625,1.25,2.50,5.00,10.00ug/ml。在给定的色谱条件下进行HPLC分析，以样品的峰面积对样品浓度进行线性回归。 1.3.2给药及血浆采集处理：取大鼠一只，尾静脉注射非那西丁 （10mg/kg）后，分别于0，5,10,15,30,45,60,90,120min于尾静脉取血
中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题标准答案
中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题 试卷总分：100 测试时间：-- 单选题判断题主观填空题名词解释简答题 一、单选题（共20 道试题，共20 分。）V 1. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致 C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致 D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对 正确答案：D 满分：1 分 2. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案：D 满分：1 分 3. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的采样点要求不得少于：() A. 5 B. 6 C. 7 D. 10 E. 13 正确答案：A 满分：1 分 4. 经口给药,不应选择下列哪种动物？() A. 大鼠 B. 小鼠 C. 犬 D. 猴 E. 兔 正确答案：E 满分：1 分 5. 零阶矩的数学表达式为：（） A. AUC0→n+λ B. AUC0→n+cn·λ C. AUC0→n+cnλ D. AUC0→n+cn E. AUC0→∞+cn 正确答案：C 满分：1 分 6. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强
C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案： A 满分：1 分 7. 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间？（） A. 50% B. 60% C. 63．2% D. 73．2% E. 69% 正确答案：C 满分：1 分 8. 药物转运最常见的形式是：() A. 滤过 B. 简单扩散 C. 易化扩散 D. 主动转运 E. 以上都不是 正确答案：B 满分：1 分 9. Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A. 吸收速率常数ka B. 消除速率常数k C. 峰浓度 D. 峰时间 E. 药时曲线下面积 正确答案：A 满分：1 分 10. 下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的？() A. 空白生物样品色谱 B. 空白样品加已知浓度对照物质色谱 C. 用药后的生物样品色谱 D. 介质效应 E. 内源性物质与降解产物的痕量分析 正确答案：E 满分：1 分 11. 房室模型的划分依据是：() A. 消除速率常数的不同 B. 器官组织的不同 C. 吸收速度的不同 D. 作用部位的不同 E. 以上都不对 正确答案：A 满分：1 分 12. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求？() A. 2 B. 3 C. 4
药物代谢动力学试卷一
药物代谢动力学模拟卷1 一、名词解释 1. 生物等效性 2. 生物半衰期 3. 达坪分数 4. 单室模型 5. 临床最佳给药方案 二、解释下列公式的药物动力学意义 1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβααβαβ--------= 2．∞∞+- =-u u u X t k X X lg 303 .2)lg(
3． kt k ss e e V X C --?-= ) 1(0τ 4．)2(00V X k V V X AUC m m += 5． 00) 1)(1(1x e e x a k k ?--= --*ττ 三、回答下列问题 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 参考答案： 答：缓控释制剂释放度测定至少需3个时间点，第一个取样点一般在1～2小时，释放量在15～40％之间，用于考察制剂有无突释现象；第二个取样点反映制剂的释放特性，时间为4～6小时，释放量根据不同药物有不同要求；第三个取样点用于证明药物基本完全释放，要求释放量在70％以上，给药间隔为12小时的制剂取样时间可为6～10小时，24小时给药一次的制剂，其取样时间可适当延长。 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案： 答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。 即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。 表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？
药物代谢动力学实验讲义
实验一药酶诱导剂及抑制剂对 戊巴比妥钠催眠作用得影响 【目得】 以戊巴比妥钠催眠时间作为肝药酶体内活性指标，观察苯巴比妥及氯霉素对戊巴比妥钠催眠作用得影响，从而了解它们对肝药酶得诱导及抑制作用。 【原理】 苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可诱导肝药酶活性，使戊巴比妥钠在肝微粒体得氧化代谢加速，药物浓度降低，表现为戊巴比妥钠药理作用减弱，即催眠潜伏期延长，睡眠持续时间缩短。而氯霉素则为肝药酶抑制剂，能抑制肝药酶活性，导致戊巴比妥钠药理作用增强，即催眠潜伏期缩短，睡眠持续时间延长。 【动物】 小白鼠8只，18~22g 【药品】 生理盐水、0、75%苯巴比妥钠溶液、0、5%氯霉素溶液、0、5%戊巴比妥钠溶液【器材】 天平、鼠笼、秒表、注射器1 ml×4、5号针头×4 【方法与步骤】 一、药酶诱导剂对药物作用得影响 1、取小鼠4只，随机分为甲、乙两组。甲组小鼠腹腔注射0、75%苯巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，乙组小鼠腹腔注射生理盐水0、1 ml/10g，每天1次，共2天。 2、于第三天，给各小鼠腹腔注射0、5%戊巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，观察给药后小鼠得反应。记录给药时间、翻正反射消失与恢复得时间，计算戊巴比妥钠催眠潜伏期及睡眠持续时间。 二、药酶抑制剂对药物作用得影响 1、取小鼠4只，随机分为甲、乙两组。甲组小鼠腹腔注射0、5%氯霉素溶液0、1 ml/10g；乙组小鼠腹腔注射生理盐水0、1 ml/10g。 2、30分钟后，给各小鼠腹腔注射0、5%戊巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，观察给药后小鼠得反应。记录给药时间、翻正反射消失与恢复得时间，计算戊巴比妥钠催眠潜伏期及睡眠持续时间。 【统计与处理】 以全班结果（睡眠持续时间，分）作分组t检验，检验用药组与对照组有无显著性差异。（参见“数理统计在药理学实验中得应用”） 【注意事项】 1、催眠潜伏期为开始给药到动物翻正反射消失得间隔时间，睡眠持续时间为翻正反射消失至恢复得间隔时间。 2、本实验过程中，室温不宜低于20 C，否则戊巴比妥钠代谢减慢，使动物不易苏醒。 3、氯霉素溶液有结晶析出时可在水浴中加热溶解。 4、吸取氯霉素溶液得注射器应预先干燥，否则易结晶堵塞针头。