中药凝胶剂研究近况

中药凝胶剂研究近况
中药凝胶剂研究近况

中药凝胶剂研究近况

中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂。本文从中药凝胶剂基质的选择、释药机制研究、渗透促进剂的应用、质量控制等方面阐述中药凝胶剂的研究近况,并对中药凝胶剂的未来发展进行了展望。

标签:中药凝胶剂;释药机制;渗透促进剂;质量控制

中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂,具有涂展性好,无油腻感,易于清洗,透皮吸收好等特点。凝胶剂系指药材提取物与适宜基质制成的、具有凝胶特性的半固体或稠厚液体制剂[1]。中药凝胶剂常用于皮肤或黏膜给药,用于抗炎镇痛、抗菌抗病毒、局部止血等[2-3]。目前,中药凝胶剂研究取得了较大的发展,在医院制剂中广为应用。本文对中药凝胶剂近年的研究进展概述如下:

1 基质材料

中药凝胶的基质材料根据其性能不同,可分为水性凝胶基质与油性凝胶基质。水性凝胶基质的构成一般为水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等;油性凝胶基质则由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。必要时可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂[1]。不同的基质材料的释药特性和临床应用不同,因此,需结合药物特性和临床应用选择合适的基质材料。目前,水溶性凝胶基质应用较多,主要代表为卡波姆及纤维素类。

李秀青等[4]以卡波姆940、PEG4000、甘油为基质制,以辣椒碱,苦参碱为主药,研制了瘢痕止痒凝胶,药效学实验表明其烧伤烫伤愈后瘢痕止痒及各种皮肤瘙痒症具有较好的效果。王芊等[5]制备丹参酮凝胶,以羟丙基纤维素、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为混合基质,不仅使凝胶剂的黏附力得到了提高,还可对丹参酮的释药速率在一定范围之内进行调节。张小军等[6]以卡波姆940为基质制备了复方芦荟凝胶剂,涂展性好,无油腻感,易于清洗,透皮吸收好,治疗痤疮效果良好。王雷等[7]以壳聚糖和卡波姆为基质制备黄芩苷凝胶,以达到局部迅速给药、避免胃肠道对药物的降解及肝脏的首过效应的目的并起到长效、缓释的作用。张蜀艳等[8]用正交实验对麻疯树酚凝胶的最佳配方进行了筛选,以卡波姆为基质制备的凝胶剂,光滑细腻,释药快且稳定。

基质材料的选择对于制剂中药物的释放有着重要的影响。陈秋红等[9]以离体鼠皮为屏障,采用改良的Franz扩散池法,以秋水仙碱为检测指标比较了3 种基质对秋水仙碱凝胶体外透皮速率的影响,结果为以Carbomer为基质的秋水仙碱凝胶体外透皮速率最高,其次为HPMC基质凝胶,CMC-Na基质凝胶体外透皮速率最低。

2 释药机制

中药凝胶剂研究近况(一)

中药凝胶剂研究近况(一) 中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂。本文从中药凝胶剂基质的选择、释药机制研究、渗透促进剂的应用、质量控制等方面阐述中药凝胶剂的研究近况,并对中药凝胶剂的未来发展进行了展望。 。中药凝胶剂常用于皮肤或黏膜给药,用于抗炎镇痛、抗菌抗病毒、局部止血等。目前,中药凝胶剂研究取得了较大的发展,在医院制剂中广为应用。本文对中药凝胶剂近年的研究进展概述如下职称论文:1基质材料 中药凝胶的基质材料根据其性能不同,可分为水性凝胶基质与油性凝胶基质。水性凝胶基质的构成一般为水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等;油性凝胶基质则由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。必要时可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂。不同的基质材料的释药特性和临床应用不同,因此,需结合药物特性和临床应用选择合适的基质材料。目前,水溶性凝胶基质应用较多,主要代表为卡波姆及纤维素类。 李秀青等。经皮吸收促进剂能加速药物穿过皮肤。常用经皮吸收促进剂主要有有机酸、脂肪醇类、表面活性剂、氮酮、醇类化合物、角质层保湿剂、精油等。方世平等13]以离体小鼠鼠皮为透皮屏障,采用改进Franz扩散池装置,对不同浓度的薄荷脑和氮酮对姜赤凝胶剂体外透皮作用的影响进行了研究,结果表明不同浓度薄荷脑和氮酮均有促进

姜赤凝胶剂中芍药苷透皮的作用,其促渗透作用强弱顺序为:10%薄荷脑>7%薄荷脑>13%薄荷脑>4%薄荷脑>1%薄荷脑,9%氮酮>7%氮酮>5%氮酮>3%氮酮>1%氮酮。薄荷脑浓度在1%~10%之间时,对芍药苷的促渗透作用与薄荷脑浓度呈正相关,但薄荷脑浓度超过10%后其促渗作用反而下降。陈秋红等9]以离体昆明小鼠皮为屏障,采用改良的Franz扩散池法,对加入了不同透皮促进剂的秋水仙碱凝胶的体外透皮速率进行了考察,结果表明透皮促进剂促进秋水仙碱体外透皮的强弱顺序为:丙二醇>冰片>氮酮>薄荷油,并且秋水仙碱凝胶体外透皮释药符合Higuchi动力学过程。

《中药化学》电子版超全笔记

中药化学:是一门结合中医药基本理论和临床用药经验,主要运用化学理论和方法及其它现代科学理论和技术研究中药化学成分的学科。 ┌有效成分:有生物活性,有一定治疗作用的化学成分。 └无效成分:无生物活性,无一定治疗作用的化学成分(杂质)。 HMBC谱:通过1H核检测的异核多键相关谱,它把1H核和与其远程偶合的13C核关联起来。 FD-MS(场解吸质谱):将样品吸附在作为离子发射体的金属丝上送入离子源,只要在细丝上通以微弱的电流,提供样品从发射体上解吸的能量,解吸出来的样品即扩散到高场强的场发射区域进行离子化。 苷类:糖或糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。苷中苷元与糖连接的键称苷键;连接非糖物质与糖的原子称苷原子。 木脂素(lignans):一类由两分子苯丙素衍生物(即C 6-C3单体)聚合而成的天然化合物。 香豆素(coumarins):具有苯骈α-吡喃酮母核的一类天然化合物的总称。在结构上可以看成是顺邻羟基桂皮酸失水而成的内酯。 黄酮类化合物(flavonoids):泛指两个芳环(A环、B环)通过三个碳原子相互联结而成的一系列化合物。 萜类化合物(terpenoids):一类由甲戊二羟酸衍生而成,基本碳架多具有2个或2个以上异戊二烯单位(C5单位)结构特征的化合物。 挥发油(volatile oil):也称精油,是存在于植物体内的一类具有挥发性、具有香味、可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的油状液体的总称。 吉拉德(girard)试剂:是一类带季铵基团的酰肼,可与具羰基的萜类生成水溶性加成物而与脂溶性非羰基萜类分离。酯皂苷:三萜皂苷中的酯苷,又称酯皂苷(ester saponins)。 次皂苷:当原生苷由于水解或酶解,部分糖被降解时,所生成的苷叫次皂苷或原皂苷元(prosapogenins)。 强心苷(cardiac glycosides):生物界中普遍存在的一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类,是由强心苷元与糖缩合的一类苷。 甾体皂苷(steroidal saponins)是一类由螺甾烷(spirostane)类化合物与糖结合而成的甾体苷类,其水溶液经振摇后多能产生大量肥皂水溶液样的泡沫,故称为甾体皂苷。 生物碱:(alkalodis)是来源于生物界的一类含氮有机化合物,大多数具有氮杂环结构,呈碱性并有较强的生物活性。 ┌两性生物碱:分子中有酚羟基和羧基等酸性基团的生物碱。 └亲水性生物碱:主要指季铵碱和某些含氮-氧化物的生物碱。 霍夫曼降解:生物碱经彻底甲基化生成季胺碱,加热、脱水、碳氮键断裂,生成烯烃及三甲胺的降解反应。 隐性酚羟基:由于空间效应使酚羟基不能显示其的酚酸性,不能溶于氢氧化钠水溶液。 Vitali反应:莨菪碱(或阿托品)和东莨菪碱用发烟硝酸处理,分子中的莨菪酸部分发生硝基化反应,生成三硝基衍生物,再与碱性乙醇溶液反应,生成紫色醌型结构,渐变成暗红色,最后颜色消失的反应。 ┌可水解鞣质(hydrolysable tannins):指分子中具有酯键和苷键,在酸、碱、酶的作用下,可水解为小分子酚酸类化合物和糖或多元醇的一类鞣质。 └缩合鞣质(condensed tannins):用酸、碱、酶处理或久置均不能水解,但可缩合为高分子不溶于水的产物“鞣红”的一类鞣质。 渗漉法:将药材粗粉装入渗漉筒中,用水或醇作溶剂,首先浸渍数小时,然后由下口开始流出提取液(渗漉液),渗漉筒上口不断添加新溶剂,进行渗漉提取。 结晶、重结晶:化合物由非晶形经过结晶操作形成有晶形的过程称为结晶。初析出的结晶往往不纯,进行再次结晶的过程称为重结晶。 盐析:在混合物水溶液中加入易溶于水的无机盐,最常用的是氯化钠,至一定浓度或饱和状态,使某些中药成分在水中溶解度降低而析出,或用有机溶剂萃取出来。 升华法:固体物质加热直接变成气体,遇冷又凝结为固体的现象为升华。 第一章绪论 中药化学在研制开发新药、扩大药方面有何作用和意义? 答:创新药物的研制与开发,关系到人类的健康与生存,其意义重大而深远。从天然物中寻找生物活性成分,通过与毒理学、药理学、制剂学、临床医学等学科的密切配合,研制出疗效高、毒副作用小、使用安全方便的新药,这是国内外新药研制开发的重要途径之一。通过中药有效成分研制出的许多药物,目前仍是临床的常用基本药物,如麻黄素(麻黄碱)、黄连素(盐酸小檗碱)、阿托品(atropine)、利血平(reserpine)、洋地黄毒苷(digitoxin)等药物。 有些中药有效成分在中药中的含量少,或该中药产量小、价格高,可以从其它植物中寻找其代用品,扩大药源,大量生产供临床使用。如黄连素是黄连的有效成分,但如果用黄连为原料生产黄连素,其成本很高。一般来讲,植物的亲缘关系相近,则其所含的化学成分也相同或相近。因此,可以根据这一规律按植物的亲缘关系寻找某中药有效成分的代用品。有些有效成分的生物活性不太强,或毒副作用较大,或结构过于复杂,或药物资源太少,或溶解度不符合制剂的要求,或化学性质不够稳定等,不能直接开发成为新药,可以用其为先导化合物,通过结构修饰或改造,以克服其缺点,使之能够符合开发成为新药的条件。 第二章中药化学成分的一般研究方法 写出常用溶剂种类。 答:石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇(乙醇)<水。 溶剂提取法选择溶剂的依据是什么? 答:选择溶剂的要点是根据相似相溶的原则,以最大限度地提取所需要的化学成分,溶剂的沸点应适中易回收,低毒安全。 水蒸气蒸馏法主要用于哪些成分的提取? 答:水蒸汽蒸馏法用于提取能随水蒸汽蒸馏,而不被破坏的难溶于水的成分。这类成分有挥发性,在100℃时有一定蒸气压,当水沸腾时,该类成分一并随水蒸汽带出,再用油水分离器或有机溶剂萃取法,将这类成分自馏出液中分离。 第三章糖和苷类化合物 ·苷键具有什么性质,常用哪些方法裂解?苷类的酸催化水解与哪些因素有关?水解难易有什么规律? 答:苷键是苷类分子特有的化学键,具有缩醛性质,易被化学或生物方法裂解。苷键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂法等。苷键具有缩醛结构,易被稀酸催化水解。常用酸有盐酸、硫酸、乙酸、甲酸等,酸催化水解反应一般在水或稀醇溶液中进行。水解发生的难易与苷键原子的碱度,即苷键原子上的电子云密度及其空间环境有密切关系。有利于苷键原子质子化,就有利于水解。 ·苷键的酶催化水解有什么特点? 答:酶是专属性很强的生物催化剂,酶催化水解苷键时,可避免酸碱催化水解的剧烈条件,保护糖和苷元结构不进一步变化。酶促反应具有专属性高,条件温和的特点。酶的专属性主要是指特定的酶只能水解糖的特定构型的苷键。如α-苷酶只能水解α-糖苷键,而β-苷酶只能水解β-糖苷键,所以用酶水解苷键可以获知苷键的构型,可以保持苷元结构不变,还可以保留部分苷键得到次级苷或低聚糖,以便获知苷元和糖、糖和糖之间的连接方式。

纳米中药制备方法研究进展

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纳米中药制备方法研究进展 【摘要】纳米中药是近年来迅速发展起来的前沿科技领域,是中药走向国际化的方向,本文介绍了近年来纳米中药制备技术的最新进展,并对纳米中药今后的前景进行了展望。【关键词】纳米技术纳米中药制备技术中图分类号:R283 文献标识码:B 文章编号:1005-0515(2012)1-235-01 纳米技术是指用单个原子、分子制造或将大分子物质加工成粒径在1~100nm 的物质的技术。纳米技术的出现标志着人类改造自然的能力已延伸到原子、分子水平,使得化学和物理学之间已无明确界限。中药有着悠久历史,其独特的药效在世界医学界占有举足轻重的地位。近年来研究结果表明,中药产生的药理效应不能完全归功于该药特有的化学组成,还与药物的物理状态密切相关。当药物颗粒粒径小到一定程度时,药效可能会产生突发性的改变。纳米技术与中药学的结合,是提高中药有效利用率、药效快速释放等的关键所在。纳米中药的制备是研究纳米中药的最基础也是最重要的问题,将纳米技术引入中药的研究时,必须考虑中药组方的多样性、中药成分的复杂性,所以,针对不同的药物,在进行纳米化时必须采用不同的技术路线,此外还必须考虑中药的剂型。纳米中药与中药新制剂关系十分密切,如何在中医理论的指导下进行纳米中药新制剂的研究,将中药制成高效、速效、长效、剂量小、低毒、服用方便的现代制剂,也是进行中药纳米化时必须考虑的问题。目前,纳米中药主要有一下制备方法: 1 超微粉碎技术使用特制机械设备将原药材或提取物进行粉碎,使之达到纳米级。我国研制出了一种利用湍流原理进行粉碎的高湍流粉碎机,中药甘草的粉碎实验表明,产品粒径可达到1μm 以下,对矿物质的粉碎则达到100nm以下,而且粒径分布窄。该技术可能将为物理方法制备纳米药物粒子提供高效方便的捷径。 2 固体分散技术这是将药物以微粉、微晶或分子态均匀分散在无生理活性的载体中,药物在载体中的粒径小于100nm。该技术是通过物理分散而获得纳米药物粒子,若将药物包埋于不同性质的高

中药注射剂基本知识

中药注射剂基本知识 一、概述 (一)概念 注射剂(Injectiones)俗称针剂。指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液的灭菌粉末或浓缩液。 (二)类型 1、无菌溶液(如参麦、生脉等); 2、无菌乳浊液(如莪术油注射液、鸦胆子油静脉乳); 3、无菌混悬液; 4、无菌粉末(如穿琥宁)。 (三)组成 药物+附加剂+溶媒+特制容器 (四)给药途径 1、皮内; 2、皮下; 3、肌肉; 4、穴位; 5、静脉; 6、脊椎腔等。 (五)优点 1、药效迅速,作用可靠,药物立即进入组织、血管或器官,不受消化系统及食物的影响。 2、适于不宜口服给药的患者,如神昏、抽搐、痉厥、消化功能障碍等。 3、适于不宜口服的药物,如不易被胃肠道吸收的药物;具刺激性的药物;易被消化道破坏的药物,如天花粉结晶蛋白粉针等。 4、定位发挥药效,如消痔灵注射液用于痔核注射。 5、穴位注射发挥特有疗效,如鱼腥草注射液,利水消肿,抗菌消炎,用于鼻炎的治疗。 6、较其它液体制剂容易贮存(因无菌、隔离空气)。 (六)缺点

1、部分药物注射时疼痛; 2、给药不方便; 3、由于不经过机体的消化吸收而直接进入静脉,使用不当易发生危险,故对质量要求高; 4、制造工艺复杂,造价高。 (七)中药注射剂的发展概况 中药注射液已有60多年历史,最早为30年代的柴胡注射液,用于感冒、发烧的治疗。60年代研制出抗601注射液,茵桅黄注射液,201-2(板兰根)注射液等20多个品种。70年代进入大发展时期,有关资料报道总数达700多种,由于多数质量不过关,副作用大,文革后渐受冷落,给医生留下了不好印象。1977年版《中国药典》共收载了疗效确切的中药注射液23种,也有一些被纳入省市药品标准中,例如单方制剂莪术油、穿心莲、人参、丹参、山豆根总碱、丁公藤注射液。复方制剂用于静脉给药的,据不完全统计约有30余种。 中药注射剂具有高效、安全、低毒的特点,是发展中医药,解决中医急症用药的方向,已愈来愈受到人们的重视。由于中药注射剂的根本问题是质量问题,因此,1993年卫生部出台了《中药注射剂研究指导原则》,说明国家也越来越重视、规范中药注射液的研究、生产。95版《中国药典》及《卫生部药品标准》中收载了多种中药注射剂,且许多中药注射剂被列为《全国中医医院急诊科室必备中成药》,如鱼腥草、生脉、参麦、清开灵、参附、灯盏花、血塞通注射液等。 二、中药注射剂的基本知识 (一)分类 1、按物态分: (1)液体注射液(包括水针和油溶液) (2)注射用粉针(灭菌粉末) 2、按给药部位分:

中药化学笔记汇总

第一章总论 第一章总论(一) 第一节绪论 1.什么是中药化学?(中药化学的概念) 中药化学是运用现代科学理论与方法研究中药中化学成分的一门学科。 2.中药化学研究什么? 中药化学研究内容包括各类中药的化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外,还涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。 中药化学是专业基础课,中药化学的研究,在中医药现代化和中药产业化中发挥着极其关键的作用。 3.中药化学研究的意义 (注:本内容为第四节中药化学在中药质量控制中的意义) (1)阐明中药的药效物质基础,探索中药防治疾病的原理 (2)阐明中药发放配伍的原理 (3)改进中药制剂剂型、提高临床疗效

(4)控制中药及其制剂的质量 (5)提供中药炮制的现代科学依据 (6)开发新药、扩大药源 (7)结构修饰、合成新药 主要考试内容: 1.中药有效成分的提取与分离方法,特别是一些较为先进且应用较广的方法。 2.各类化合物的结构特征与分类。 3.各类化合物的理化性质及常用的提取分离与鉴别方法。 4.常用重要化合物的结构测定方法。 5.常用中药材中所含的化学成分及其提取分离、结构测定方法和重要生物活性。 6.常用中药材使用时的注意事项和相关的质量控制成分。 课程主要内容: 内容 总论 绪论 中药化学成分的一般研究方法** 各论生物碱** 糖和苷* 醌类** 香豆素和木脂素* 黄酮** 萜类和挥发油*

皂苷** 强心苷* 主要动物药化学成分* 其他成分 各论学习思路: 学习方法: 1.以总论为指导学习各论。 2.注意总结归纳,在掌握基本共同点的情况下,分类记忆特殊点。 3.注意理论联系实际,并以《药典》作为基本学习指导。 4.发挥想象力进行联想记忆。 第二节中药有效成分的提取与分离 一、中药有效成分的提取

中药制剂纳米技术研究进展

中药制剂纳米技术研究进展 中药学:张生杰 104753091411 摘要:纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于100nm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂,具有增加药物对血脑屏障或生物膜的穿透性等特点。本文详细介绍了纳米中药的定义、特点,同时介绍了纳米中药制剂技术方面的进展。指出了纳米中药制剂存在的问题,并作了展望。 关键词:纳米技术;中药制剂;中药现代化 1.前言 纳米即十亿分之一米,相当于10个氢原子排成直线的长度。纳米技术(nanotechnology)是指在纳米尺度下对物质进行制备、研究和工业化,以及利用纳米尺度物质进行交叉研究和工业化的一门综合性的技术体。纳米技术作为高新技术,可广泛应用于材料学、电子学、生物学、医药学、显微学等多个领域,并起着重要的作用。1998年,徐辉碧教授等[2]率先提出了“纳米中药”的概念,进行了卓有成效的探索。纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于lOOnm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂。因纳米材料和纳米产品在性质上的奇特性和优越性,将增加药物吸收度,建立新的药物控释系统,改善药物的输送,替代病毒载体,催化药物化学反应和辅助设计药物等研究引入了微型、微观领域,为寻找和开发医药材料、合成理想药物提供了强有力的技术保证。运用纳米技术的药物克服了传统药 物许多缺陷以及无法解决的问题。将纳米技术应用于中药领域是中药现代化发展的重要方向之一。 中药作用的物质基础来自于中药中的活性成分,这些化学成分可能是某单一化合物(即有效成份),也有可能是所提取的某一有效部位或有效部位群,有些中药甚至以全药入药。对于从中药中提取的单一有效成份如紫杉醇、喜树碱等而言,其纳米化制备类似于合成药,因而其研究在技术上相对较易实现。纳米载药系统在这方面的应用已有一些报道,目前这类药物已有多种制剂进入临床研究阶段。从目前的情况来看,可以大量获得单一有效成份的中药并不多,这就意味着纳米载药系统在这一层次上的应用受到一定限制。中药有效部位为主要活性成份的制剂占有相当比例,这一方面体现了中药多成份、多靶点的特点,同时具有原料较有效成份容易获得,成本相对低廉的特点。因此,以有效部位作为纳米载药系统在中药研究中的切入点无疑具有更现实的意义。对于中药有效部位,由于其组成的多样性其纳米化制备是较复杂的,要研究的问题还很多。利用其结构或性质相近的特点选择适当的辅料和工艺,使其多组分同时实现纳米化,可能是解决问题的途径之一。对于中药(植物、动物和矿物)的全药,由于组成复杂且性质差异较大,实现纳米化的方法除超细粉碎以外有待进一步开发。总之纳米技术应用于中药制剂还处于起步阶段,但前景是很好的。 2.纳米中药的制备 2.1超细粉碎 粉碎是中药材加工最常用的方法之一。随着科学技术的进步,新的粉碎机械不断涌现,粉碎所能达到的粒度越来越小,使中药粉末的粒度由细粉的尺度10μm-1000μm进入到超细粉的尺度0.1μm-10μm。经过超细粉碎的中药材,最直接的效应就是由于表面积增大而导致的药物吸收增加,相应地生物利用度得到提高,服用剂量减小,资源的利用率提高。 但是,超细粉碎在中药研究中的应用还存在一些问题,首先,中药材的超细粉碎虽然

基本药物及招标基础知识

一、国家基本药物相关知识 1.1基本药物的概念(了解) “基本药物”的概念,由世界卫生组织于1977年提出,指的是能够满足基本医疗卫生需求,剂型适宜、保证供应、基层能够配备、国民能够公平获得的药品,主要特征是安全、必需、有效、价廉。 卫生部等9部门于2009年8月18日发布《关于建立国家基本药物制度的实施意见》(卫药政发[2009]78号),正式启动国家基本药物制度建设工作。 在该文件中对基本药物的阐述如下:基本药物是适应基本医疗卫生需求,剂型适宜,价格合理,能够保障供应,公众可公平获得的药品。政府举办的基层医疗卫生机构全部配备和使用基本药物,其他各类医疗机构也都必须按规定使用基本药物。 国家基本药物制度是对基本药物的遴选、生产、流通、使用、定价、报销、监测评价等环节实施有效管理的制度,与公共卫生、医疗服务、医疗保障体系相衔接。 1.2国家基本药物目录 1.2.1 遴选原则:防治必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重、基本保障、临床首选的原则。 1.2.2相关文件: 关于印发《国家基本药物目录管理办法(暂行)》的通知(卫药政发…2009?79号)建立国家基本药物目录遴选调整管理机制,国家基本药物目录在保持数量相对稳定的基础上,实行动态管理,原则上3年调整一次。 1.2.3基本药物目录 《国家基本药物目录(基层医疗卫生机构配备使用部分)》(2009版)于2009年8月17日卫生部部务会议讨论通过,自2009年9月21日起施行。《药物目录?基层部分》中的药品包括化学药品和生物制品、中成药、中药饮片3部分。共307个品种。 1.3省级增补基本药物目录 为了满足基层人民群众的基本用药需求和基层医疗机构基本用药需要,避免常见病患者流向大医院,使常见病能在基层得到有效治疗解决。各省根据疾病谱特点和基层用药实际,重点遴选并建立了基本药物增补品种目录。如山东省共增补216种基本药物,广东省增补244种,上海增补381种。执行政策同国家基本药物。

中药凝胶剂的研究进展

中药新药与临床药理2010年3月第21卷第2期 收稿日期:2009-06-11 作者简介:赖宝林(1986-),男,硕士研究生,研究方向:中药新剂型、新药研究。Email:baolinlai@https://www.360docs.net/doc/a110436222.html, 。通讯作者:王利胜,博士,教授。Email:wlis68@https://www.360docs.net/doc/a110436222.html, 。 凝胶是一类含有两组分或两组分以上的包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的大分子的网络体系的通称。将药物溶解或均匀分散于凝胶中即为凝胶剂,它能较长时间地与作用部位紧密黏附,有较好的生物黏附性,制法简单,使用舒适。《中国药典》2005版一部在附录中规定,凝胶剂系指提取物与适量基质制成的,具有凝胶特性的半固体或稠厚液体制剂,可从口腔、鼻腔、眼黏膜、消化道黏膜、阴道、直肠、皮肤等多种途径给药。目前,中药凝胶剂研究取得了一定的发展,但仍处于待开发阶段。现将中药凝胶剂的研究进展概述如下。 1凝胶剂基质的选用 凝胶剂是由药物与基质组成的,基质既是药物的载 体,又对药物的释放有重要的影响,因此,基质的选择对凝胶剂的制备尤为重要。凝胶剂根据基质的不同可分为水性凝胶剂与油性凝胶剂。水性凝胶剂基质一般由水、甘油、丙二醇、纤维素衍生物、卡波姆 (Carbopol )和海藻酸盐、西黄芪胶、明胶;非纤维素多糖如壳多糖、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇和聚羧乙烯等构成。油性凝胶基质由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成,必要时可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂。 胡志方等[1] 选择水溶性凝胶基质卡波姆-940(Car -bopol-940)、羟丙基甲基纤维素(HPMC )、聚乙烯醇17-88(PVA17-88 )、聚乙二醇(PEG )、羧甲基纤维素钠(CMC-Na )、淀粉等,通过考察其外观、透明性、细腻性、涂展性及体外释药性能等指标进行比较,发现Car -bopol-940所制得的凝胶基质的各项指标均较优于其他类型基质。丹皮酚为脂溶性成分,Carbopol 凝胶具有生物亲和性,而皮肤为磷脂双分子层。徐银祥等[2]研制的丹皮酚凝胶剂中的丹皮酚有良好的经皮渗透性,丹皮酚 在24h 内能稳定持续的溶出,透过百分率约46.73%。宁玉明等[3]以白头翁素为指标成分考察了不同浓度HPMC 对其体外经皮渗透的影响,结果白头翁素经皮渗透速率为1%HPMC >3%HPMC >5%HPMC 。沈岚等[4]采用透析膜扩散法进行体外释药试验,HPLC 测定水溶性成分丹参素的累积释放量,比较了不同浓度的各基质(HPMC 、Carbopol 、PVA )对丹参素释放的影响,发现3种药用高分子材料释药速度以Carbopol 最慢,而PVA 与HPMC 释药速度相近,同种材料释药速度为低浓度>中浓度>高浓度。说明水溶性高分子材料黏度增大,则对亲水性药物扩散溶出的阻碍就越大,使释药速度减慢。徐月红等[5]考察了不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响,结果显示稳态透皮速率为HPMC>CMC-Na>Carbopol 。实验结果表明全缘千里光碱不宜选择弱酸性Carbopol 作为凝胶基质,可能因为在弱酸性的Carbopol 基质中,部分全缘千里光碱以离子形式存在,不利于药物的体外释放和透皮吸收。另洪求兵等[6]用虎杖、黄柏、冰片与壳聚糖制成的凝胶剂黏附力强,对皮肤无刺激性,易涂展,无油腻感。 基质可以单独使用,亦能配合使用。王薇等[7]以壳聚糖、CMC-Na 为凝胶材料制备复方苦参壳聚糖凝胶剂,经临床试用观察具有涂展性好,黏附力强,形成膜状不易脱落,易清洗等优点。马树人等[8]以Carbopol 、HPMC 和PVP 为基质制备了丹参酮亲水凝胶,发现凝胶剂中加入适量PVP 既可增加凝胶的黏结力,又可在一定范围内控制释药率。 2促进渗透剂的选用 药物通过皮肤或黏膜的吸收而发挥疗效,须具备分子量小、极性低等特点,但大多数药物不具备这些特性,因此常加入渗透促进剂以改善药物的吸收。对于凝 中药凝胶剂的研究进展 赖宝林,王利胜,张升,田 瑶(广州中医药大学中药学院药剂教研室,广州510006) 摘要:中药凝胶剂是近几年来新兴的一种药物制剂。本文阐述中药凝胶剂基质的选用、渗透促进剂的选用、释 药性能、质量控制、现代制药技术在凝胶剂中的应用等研究概况,建议从中药凝胶基质引进与优选、中药提取、质量控制等方面深入研究,以促进中药凝胶剂研究和应用的发展。关键词:中药凝胶剂;基质;渗透促进剂;释药性能中图分类号:R283.5文献标识码:A 文章编号:1003-9783(2010)02-0211-03 ·211·

中药化学笔记1剖析

中药化学 各种溶剂在聚酰胺柱上洗脱能力由弱至强:水-甲醇-丙酮-氢氧化钠水溶液-甲酰胺-二甲基甲酰胺-尿素水溶液。 生物碱的分类: 一、吡啶类生物碱 ⒈简单吡啶类:槟榔碱,槟榔次碱,烟碱,胡椒碱。 ⒉双稠哌啶类:苦参碱,氧化苦参碱,金雀花碱。 二、莨菪烷类:莨菪碱,古柯碱。 三、异喹啉类 ⒈简单异喹啉类:萨苏林 ⒉苄基异喹啉类: ⑴1-苄基异喹啉类:罂粟碱,去甲 乌头碱,厚朴碱。 ⑵双苄基异喹啉:蝙蝠葛碱,汉防己甲素和乙素。 ⒊原小嬖碱:(季铵碱)黄连、黄柏、 三颗针;(叔铵碱)延胡索乙素 ⒋吗啡烷类:吗啡、可待因,青风 藤碱 四、吲哚类 ⒈简单吲哚类:大青素B,靛蓝苷。 ⒉色胺吲哚类:吴茱萸碱 ⒊单贴吲哚类:利血平、士的宁。 ⒋双吲哚类:长春碱、长春新碱 ⒌有机胺类:麻黄碱、秋水仙碱、

益母草碱。 生物碱常用沉淀试剂: 1.碘化铋钾(红色至橘红色无定行沉淀) 2.碘化汞钾(类白色沉淀) 3.碘-碘化钾(红棕色无定形沉淀) 4.硅钨酸试剂(淡黄色或类白色无定形沉淀) 5.饱和苦味酸试剂(黄色沉淀或结晶) 6.雷氏铵盐试剂(红色沉淀或结晶)麻黄碱和伪麻黄碱的特有沉淀反应:1二硫化碳-硫酸铜反应,2铜络盐反应。 黄连(小朴碱)还有沉淀反应: 1丙酮加成反应,2漂白粉显色反应。莨菪烷类(洋金花)还有沉淀反应:1氯化汞沉淀反应,2 vitali反应,3过碘酸氧化乙酰丙酮缩合反应(DDL)。马钱子碱的鉴别方法:1.与硝酸作用。 2.与浓硫酸/重铬酸钾作用。 生物碱常用显色剂: ①Mandelin试剂莨菪碱及阿托品显 红色 (1%钒酸铵的士的宁显蓝紫色 浓硫酸溶液奎宁显淡橙色 ②Marquis试剂…吗啡显紫红色 (含少量甲醛的可待因显蓝色 浓硫酸) ③Frohde试剂.. 吗啡显紫色渐转棕

第七章中药调剂操作的基本技能知识

第七章中药调剂操作的基本技能知识10分本人评估 第一节中药处方 一、处方的意义是医师辨证论治的书面记录和凭证,反映了医师的辨证立法和用药要求,具有法律意义。 三、处方的常用术语 (一)与药名有关的术语1.炮制类 2.修治类 3.产地类4.品质类 5.采时、新陈类 6.颜色、气味类 (二)与调剂有关的术语1.中药调剂 2.饮片用量 3.饮片常规用量 4.脚注 5.小包装中药饮片 (三)与煎煮等有关的术语1.脚注 2.煎药量 3.煎药方法 四、处方调剂的流程:审方、计价、调配、复核和发药 第二节处方审核 一、处方审核的原则和要求 在审方中必须注意以下几点。 1.认真审查处方各项内容 2.药师审核处方后,认为存在用药不适宜时,如有妊娠禁忌、配伍禁忌、超剂量用药、超时间用药、服用方法有误、毒麻药使用违反规定等,应当告知处方医师,请其确认或者重新开具处方。 3.药师发现严重不合理用药或者用药错误,应当拒绝调剂,及时告知处方医师,并应当记录,按照有关规定报告。 4.处方一般以当日有效,特殊情况最长不得超过3天。 5.药师不应擅自涂改医师处方所列的药味、剂量、处方旁注等。 二、处方审核的主要内容 (一)处方规范性 1.中药饮片处方书写要求 (1)体现“君、臣、佐、使”。 (2)名称、用法、用量按《中华人民共和国药典》规定准确使用有配伍禁忌和超剂量使用双签名 (3)法定剂量单位以克为单位。剂数应当以“剂”为单位 (4)对产地、炮制、调剂、煎煮有特殊要求的,应当在药品名称之前写明。调剂、煎煮注明在药品右上方 (5)根据整张处方中药味多少选择每行排列的药味数,并原则上要求横排及上下排列整齐。

凝胶剂的发展现状

单位代码 09 学号 分类号 密级 毕业论文 凝胶剂的研究现状 院(系)名称医学院 专业名称 学生姓名 指导教师 ***年**月**日

凝胶剂的研究现状 摘要 近年来随着药物新剂型发展,凝胶剂已成为制剂的研究热点。凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型,国外的研究较早、发展较快。国内发展从医院制剂起步,现已有多种凝胶剂获国家批文,展现出凝胶剂更多的优势效用。凝胶剂较常采用的给药途径是经皮给药、经口给药、眼部给药、鼻腔给药、阴道给药和直肠给药,不同的给药途径均能收到药物浓度高、作用时间持续的满意效果。凝胶剂具有吸收速度快、生物利用度高、良好的生物相容性、且质地均匀、易于涂展和洗除、可制作缓控释制剂的特点。因而凝胶剂的深入研究具有重要意义和价值。 关键词:凝胶剂,基质,临床应用,研究进展

目录 1.2两相凝胶剂 (1) 2 凝胶剂发展概况 (2) 2.1国外凝胶剂的发展概况 (2) 2.2国内凝胶剂发展概况 (2) 3凝胶剂基质的选用 (3) 3.1卡波姆 (3) 3.2聚乙烯醇 (4) 3.3聚乙烯毗咯烷酮(PVP) (4) 3.4海藻酸钠 (4) 3.5纤维素衍生物 (5) 3.6皂土 (5) 4凝胶剂的制备 (6) 5凝胶剂的质量要求 (7) 6凝胶剂的给药方式 (8) 6.1经皮给药 (8) 6.2口服给药 (8) 6.3鼻腔给药 (8) 6.4阴道给药 (9) 6.5直肠给药 (9) 7凝胶剂的药效评价 (10) 8药用凝胶剂的释药机制 (11) 9凝胶剂研究的现存问题 (12) 10 展望 (13) 致谢 (14)

凝胶剂的研究现状 1绪论 凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。根据基质的形态分别称胶浆剂、混悬型凝胶剂、乳胶漆。凝胶剂按分散系统分为单相凝胶剂和两相凝胶剂。 单相凝胶剂系药物以分子分散于凝胶基质中形成的凝胶。外用凝胶剂一般均是有机高分子化合物的单相凝胶,单相凝胶分为水性凝胶与油性凝胶。水性凝胶基质有纤维素衍生物、卡波姆和和海藻酸盐、西黄耆胶、明胶、淀粉等加水、甘油或丙二醇构成。油溶性凝胶基质由聚氧乙烯、胶体硅、铝皂、锌皂、脂肪油和液体石蜡组成。临床上应用的较多的是水性凝胶。 水性凝胶具有以下特点:1,高分子基质以物理交联形成网状结构,网格中充满不能自由流动的溶剂,表现出弹性或黏弹性的半固体制剂;2,对温度等外界条件敏感,温度升高呈液体,冷至一定温度又会可逆地形成凝胶;3,具有溶胀性、脱水收缩性、触变性、粘合性,利用凝胶的这些性质控制药物的释放和对皮肤或黏膜的黏附;4,具有易涂展、舒适感、无油腻易洗除,能吸收组织渗出液,不妨碍皮肤的正常生理功能,具有一定的保水作用而促进药物透皮作用,但润滑作用差,易失水和霉变。 1.2两相凝胶剂 两相凝胶系药物胶体小粒子均匀分散于高分子网状结构的液体中,具有触变性,如氢氧化铝凝胶。

中药化学笔记整理

中药化学 第一章绪论 理解误区:1.中药都是天然植物或纯天然的 2.中药无毒或毒性很低 学习内容:1.掌握植物各类有效成分结构、理化成分(溶解度、极性、酸碱性、鉴别反应)、合成 2.掌握有效成分提取分离方法 3.掌握有效成分结构鉴定理化方法:颜色反应、理化常数、衍生物制备 光谱方法:UV、IR、NMR、MS 第二章中药化学成分的一般研究方法 (一)分离方法:色谱分离法 1.吸附色谱:利用吸附剂(硅胶、氧化铝、活性炭)对被分离化合物分子的吸附能力的差异?极性吸附剂上有机化合物的保留顺序: 氟碳化合物<饱和烃<烯烃<芳烃<有机卤化物<醚<硝基化合物<腈<叔胺<酯醛酮<醇<伯胺<酰胺<羧酸<磺酸 :利用被分离成分在固定相和流动相之间的分配系数的不同而达到分离 正相色谱:固定相——强极性溶剂(硅胶吸附剂);流动相——弱极性溶剂(氯仿,乙酸乙酯)分离极性分子&中等极性分子 极性小的先流出 反相色谱:流动相——强极性溶剂(甲醇-水/乙腈-水);固定相——弱极性溶剂(十八烷基硅烷/C8键合相) &中等极性分子 官能团极性:糖>酸>酚>水>醇>胺>酰胺>醛>酯>醚>卤代烃>烃 极性官能团越多,极性越大(甲醇>乙醇>氯仿>苯) 3.凝胶色谱:分子筛作用根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小到达分离 大分子不能进入凝胶内部且分离时先出来 (二)质谱MS 1.电子轰击质谱:相对分子质量较小 2.电喷雾店里质谱:大分子&小分子 3.化学电离质谱 1.化学位移δ=信号峰位置-TMS峰位置/核磁共振仪所用频率*106 2.影响化学位移的因素: 诱导效应:电负性越强,信号峰在低场出现; 共轭效应:p-π共轭(孤对电子与双键)移向高场;π-π共轭(两个双键)移向低场

基于纳米技术的中药现代化研究现状

基于纳米技术的中药现代化研究现状 摘要:随着国家科学技术不断的进步我国纳米科学技术的发展越来越成熟,在 国内各大行业与尖端技术中都会有纳米技术的应用。在诸多科学技术的基础上纳 米科学技术的发展与创新为国内物理学和生物学以及电子学等等诸多领域的科学 技术发展起到了推动作用。在国内近些年来有关专家与研究机构逐渐的将纳米科 学技术应用到生物医学中去,极大的促进了我国中药现代化技术的发展,为研究 国内中药现代化技术带来了新的思路与方向。本文针对国内中药现代化技术的发 展现状研究纳米技术在中药现代化技术发展中带来的作用,并且通过分析纳米技 术在中药现代化技术应用中体现出来的优点,表明纳米科学技术在中药现代化技 术发展中具有重要的现实意义。 关键词:纳米科学技术中药现代化意义 引言:在20世纪80年代初由于扫描隧道显微镜的出现人们开始对一至一百 以内纳米长度的分子世界进行了研究,研究的目标是让具有特别功能的产品由分 子或者原子直接构造,所以简单来说纳米科学技术指的就是由单个原子或者分子 直接制造物品的科学技术。在纳米科学技术的应用中主要分为四个方面:纳米材 料的研究、纳米动力学的发展、纳米电子学以及纳米生物学和药物学。其中纳米 生物学和药物学作为现代化医学科学技术的基石对推动生物医学相关行业发展具 有重要作用,同时纳米科学技术也极大了推动了国内中药现代化科学技术的不断 创新与发展。 一、分析纳米技术在中药现代化应用中的特点 中药作为我国自主研发产业拥有着长久的历史。在屠呦呦研究中药青蒿时提 取出的青蒿素能够有效的对一些传染病进行防治体现了中药具有极大地现代化研 究价值以及应用价值。而随着纳米科学技术的不断发展为中药现代化带来了新的 研究思路,并且纳米科学技术在中药的应用能够发挥中药各种各样的新特性。 1.能够有效提高中药主要成分的功效 纳米科学技术应用于中药主要是将中药里的主要成分通过技术手段加工成纳 米量级。随着中药里的主要成分被加工成纳米量级时其药味和药性都会发生变化,能够较好的增强中药的药效并且能够使中药产生新功效。在中药纳米技术的现代 化发展中纳米中药不但能够提高中药的治疗效果并且能够降低药物产生的毒副作用,对现代生物医学技术的发展具有重大意义。 2.增强中药的生物吸收程度 在中药的服用过程中由于某些重要成分在水中很难溶解导致服用人员无法很 好的吸收中药,倘若加大中药的服用量又会导致药物毒副作用的增加[1]。而纳米 中药的出现则很好地规避了这些问题。由于纳米中药的暴露面积较大使药物能够 更好的溶于水中从而让药物大面积的分布在体内。而传统的中药具有完整的细胞 壁导致人体对中药里的一些有效成分不能较好的吸收,而采用纳米技术制备的中 药将中药的细胞壁完全破坏掉以让服用人员对中药的吸收率大大提高。 3.使中药的稳定性得到提高 在熬制传统中药过程中非常容易导致中药里面的有效成分遭到破坏并且还会 伴生中药成分之间的氧化还原化学反应从而产生新的毒副作用,而纳米中药则会 使中药的有效成分处在一个比较封闭的环境下,大大减少了中药有效成分的丢失 并且也使中药成分之间发生化学反应的情况得到控制,从而极大的增加了中药药 物的稳定性。并且由于人体内存在着的大量酸碱环境以及酶会对中药药物产生破

国内外药物凝胶剂研究进展

国内外药物凝胶剂研究进展 药剂学研究中的剂型设计,主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最 佳疗效。随着药物新剂型研究的不断深入,一种新型的外用药物制剂--凝胶剂 开始引起药剂研究人员的重视。由于凝胶剂具有水溶性特点,局部给药后,患 处表面皮肤吸收良好,不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应,而且使副 作用大大减小;同时,水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物,也使患 者乐于接受。凝胶剂有单相和双相凝胶之分。《中国药典》2000年版在(二部) 凡例中界定了凝胶剂:"凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。""小分子无机药物凝胶剂是由分散的 药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中,具有触变性,属两相分散系统,也 称混悬凝胶剂。局部用凝胶剂属单相分散系统,有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆 和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶剂的主要基质由液体石 蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现,药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索,许多 有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药,相继进入临床试验或工业化生产,并 且已有许多药物凝胶剂上市。 1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况 国外对凝胶剂的研究较早,发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡 因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有 苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。2000年2月,美国FDA批准的新药和通用名药品中,E.Fougera公司研制生产 的克林霉素凝胶也名列其中。目前,法国生产的阿达帕林凝胶和德国 A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名:法 斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场,并在全国各地医院广泛应用。据《Scrip Magazine》报道,瑞士Janssen Cliag公司最近研制成功了becaplermin(Regranex)0.01%凝胶剂,用于治疗糖尿病性溃疡。美国Medicix

中药凝胶剂研究近况

中药凝胶剂研究近况 中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂。本文从中药凝胶剂基质的选择、释药机制研究、渗透促进剂的应用、质量控制等方面阐述中药凝胶剂的研究近况,并对中药凝胶剂的未来发展进行了展望。 标签:中药凝胶剂;释药机制;渗透促进剂;质量控制 中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂,具有涂展性好,无油腻感,易于清洗,透皮吸收好等特点。凝胶剂系指药材提取物与适宜基质制成的、具有凝胶特性的半固体或稠厚液体制剂[1]。中药凝胶剂常用于皮肤或黏膜给药,用于抗炎镇痛、抗菌抗病毒、局部止血等[2-3]。目前,中药凝胶剂研究取得了较大的发展,在医院制剂中广为应用。本文对中药凝胶剂近年的研究进展概述如下: 1 基质材料 中药凝胶的基质材料根据其性能不同,可分为水性凝胶基质与油性凝胶基质。水性凝胶基质的构成一般为水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等;油性凝胶基质则由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。必要时可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂[1]。不同的基质材料的释药特性和临床应用不同,因此,需结合药物特性和临床应用选择合适的基质材料。目前,水溶性凝胶基质应用较多,主要代表为卡波姆及纤维素类。 李秀青等[4]以卡波姆940、PEG4000、甘油为基质制,以辣椒碱,苦参碱为主药,研制了瘢痕止痒凝胶,药效学实验表明其烧伤烫伤愈后瘢痕止痒及各种皮肤瘙痒症具有较好的效果。王芊等[5]制备丹参酮凝胶,以羟丙基纤维素、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为混合基质,不仅使凝胶剂的黏附力得到了提高,还可对丹参酮的释药速率在一定范围之内进行调节。张小军等[6]以卡波姆940为基质制备了复方芦荟凝胶剂,涂展性好,无油腻感,易于清洗,透皮吸收好,治疗痤疮效果良好。王雷等[7]以壳聚糖和卡波姆为基质制备黄芩苷凝胶,以达到局部迅速给药、避免胃肠道对药物的降解及肝脏的首过效应的目的并起到长效、缓释的作用。张蜀艳等[8]用正交实验对麻疯树酚凝胶的最佳配方进行了筛选,以卡波姆为基质制备的凝胶剂,光滑细腻,释药快且稳定。 基质材料的选择对于制剂中药物的释放有着重要的影响。陈秋红等[9]以离体鼠皮为屏障,采用改良的Franz扩散池法,以秋水仙碱为检测指标比较了3 种基质对秋水仙碱凝胶体外透皮速率的影响,结果为以Carbomer为基质的秋水仙碱凝胶体外透皮速率最高,其次为HPMC基质凝胶,CMC-Na基质凝胶体外透皮速率最低。 2 释药机制

中药化学-笔记整理知识讲解

中药化学-笔记整理

中药化学 第一章绪论 理解误区:1.中药都是天然植物或纯天然的 2.中药无毒或毒性很低 学习内容:1.掌握植物各类有效成分结构、理化成分(溶解度、极性、酸碱 性、鉴别反应)、 合成 2.掌握有效成分提取分离方法 3.掌握有效成分结构鉴定理化方法:颜色反应、理化常数、衍生物制备 光谱方法:UV、IR、NMR、MS 第二章中药化学成分的一般研究方法 (一)分离方法:色谱分离法 1.吸附色谱:利用吸附剂(硅胶、氧化铝、活性炭)对被分离化合物分子的吸附能力的差异 ?极性吸附剂上有机化合物的保留顺序: 氟碳化合物<饱和烃<烯烃<芳烃<有机卤化物<醚<硝基化合物<腈<叔胺<酯醛酮<醇<伯胺<酰胺<羧酸<磺酸 ※2.分配色谱:利用被分离成分在固定相和流动相之间的分配系数的不同而达到分离 正相色谱:固定相——强极性溶剂(硅胶吸附剂);流动相——弱极性溶剂 (氯仿,乙酸乙酯) &中等极性分子

反相色谱:流动相——强极性溶剂(甲醇-水/乙腈-水);固定相——弱极性溶剂(十八烷 基硅烷/C8键合相) &中等极性分子 官能团极性:糖>酸>酚>水>醇>胺>酰胺>醛>酯>醚>卤代烃>烃 极性官能团越多,极性越大(甲醇>乙醇>氯仿>苯) 3.凝胶色谱:分子筛作用根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小到达分离 大分子不能进入凝胶内部且分离时先出来 (二)质谱MS 1.电子轰击质谱:相对分子质量较小 2.电喷雾店里质谱:大分子&小分子 3.化学电离质谱 (三)核磁共振谱NMR 1.化学位移δ=信号峰位置-TMS峰位置/核磁共振仪所用频率*106 2.影响化学位移的因素: 诱导效应:电负性越强,信号峰在低场出现; 共轭效应:p-π共轭(孤对电子与双键)移向高场;π-π共轭(两个双键)移向低场

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