抗结核药物使用的基本方法(新)

抗结核药物使用的基本方法

抗结核药物的使用略有别于其他抗生素，使用不当，不但影响耐药结核病治疗的效果，而且可能导致新的耐药发生。以下方法将有助于耐药结核病化学治疗中抗结核药物的合理使用。

（一）5项基本原则

“早期、联合、适量、规律和全程”，耐药结核不仅更要坚持基本原则，而且需要根据耐药结核情况做适当调整，尤其重要的3点：

1.早期：不仅利于尽早耐药患者自身早日康复，更大意义控制耐药菌进一步传播，有效降低对家

庭和社会的危害。

2.联合：WHO一直推荐抗结核药物的联合治疗，利用多种抗结核药物的交叉杀菌作用，提高杀

菌、灭菌能力，防止产生耐药性。

——核心：效果相加、协同

——注意与其他药物相互作用：避免不良反应加剧或药学降低，见表1.

表1 抗结核药物与其他药的相互作用

A B 相互作用

氨基糖苷类乙醚、甲氧氟烷、镁盐神经肌肉阻滞作用加强，有引起呼吸麻痹的危险，避免并用

呋喃苯胺酸、利尿酸B有一定的耳毒性，与A并用耳毒性显著加强

抗组胺（H1）药B可掩盖A的耳毒性，应予警惕

右旋糖酐肾毒性可加强

地高辛口服A可使B的肠道吸收减少

氟尿嘧啶口服A可使B的肠道吸收减少

青霉素G 对肠球菌、草绿色链球菌有一定的协同作用，G-杆菌可能降效，

并用可加重肾损伤、有理化配伍禁忌

青霉素类在体外互相灭活，不可置同一容器中给药

异烟肼利血平B加快去甲肾上腺素的释放，A阻扰去甲肾上腺素的破坏，使

体液中的去甲肾上腺素浓度升高

去甲肾上腺素B的正常代谢受阻抑，血压异常升高

苯妥英钠A对其他酶系也有一定的抑制作用，可使B的代谢减慢，作用

增强，也可能造成中毒

巴比妥类A对其他酶系也有一定的抑制作用，B的代谢可能受阻，而效

应增强

肼苯哒嗪B与乙酰化酶的结合力强，阻扰A的代谢灭活，可出现蓄积中

毒

口服降糖药A对肝酶系的干扰使甲苯磺丁脲和氯磺丙脲的代谢受阻，而加

强效应

对氨基水杨酸有防止耐药菌发生的作用，B抑制A乙酰化而增强作用

链霉素、氨硫脲有防止耐药菌发生的作用，提高治疗效果

维生素B6B可对抗A的急性中毒，B是否影响A的疗效，则有不同意见，

在一般正常情况下，A的应用不需用B做常规配合

抗酸药A的吸收减少，疗效降低

乙醇（嗜酒者）A的代谢加速，疗效降低

利福平安定（地西泮）B代谢加速而降效

美沙酮B的镇痛作用减弱

美西律B的代谢加速而降效

异烟肼有防止耐药菌发生的作用，但肝毒性增大，个别可发生肝坏死对氨基水杨酸B使A游离血药浓度升高，因而代谢加速，尚有认为B抑制A

的吸收，两者配合使用不当，可使敏感菌产生耐药性

氨硫脲、糖皮质激素、口服避

孕药、普萘洛尔、甲苯磺丁脲、

口服抗凝药、氨苯砜

B代谢加速，药效降低

洋地黄类同上，须适当加量才能维持原效

苯巴比妥互相促进代谢，两者均加速代谢而减效

丙磺舒竞争肝中受体，A的代谢减缓

四环素对某些细菌有协同作用，B的代谢加速

氟喹诺酮类萘啶酸和诺氟沙星的作用消失，氧氟沙星和环丙沙星的抗菌效

能降低

环孢霉素A B 的代谢加速

对氨基水杨酸普鲁卡因 A 的抑菌效能降低

乙酰水杨酸在排泄和血浆蛋白结合方面相互干扰，两者游离血浓度都提高，

但消除也都加速

丙磺舒减少A 的尿排泄，可致中毒

苯海拉明竞争肠道吸收，A的血药浓度降低，避免同服

卷曲霉素氨基糖苷类、多粘菌素类并用时，耳毒性、肾毒性都增强

3.适量：

耐药结核的化疗能否成功，很大程度取决于剂量是否到位，不分年龄、不按体重、不考虑既往肝肾功能等因素，固定一种剂量的做法不可取。而且还得对每一种药物都有深刻了解，以氟喹诺酮类为例，氧氟沙星最大剂量可达0.8g/d，左氧氟沙星的疗效是氧氟沙星的2倍，但不能机械地根据它们的杀菌活性将左氧氟沙星的剂量换算成0.4g/d，而应该根据患者的体重，可用到0.75g/d，以最大限度地发挥左氧氟沙星的抗结核作用。

对于某些低浓度耐药、高浓度敏感的抗结核药物，可以通过适当提高用药剂量来解决耐药问题，如采用高剂量异烟肼16~20mg/kg/d治疗耐多药结核病。其他的抗结核药物是否也存在使用高剂量的可行性，值得进一步探索。

（二）用药方法

1.两阶段用药法：根据实践经验和科学实验总结提出，分为强化期和维持期（巩固期），又称为二步治疗。强化期抓住结核分支杆菌大量繁殖，药物最能发挥杀菌效能的有利时机，尽快地杀死繁殖期菌群，使菌群量减少，缩短传染期，防止或减少继发性耐药菌产生，杀灭可能存在的原发耐药菌及自然突变耐药菌。继续期针对病灶仍残存的少数代谢低下或半静止状态的结核杆菌，这部分细菌较顽固，因此时间长于强化期。

耐药结核病尤其耐多药结核病的化疗在上述基础上明显延长了强化期和继续期，并在强化期全程使用注射类抗结核药物。注射剂的使用及整个疗程的延长，使得耐药结核病治疗得到进一步加强。

2.每日用药与间歇疗法：PAE（抗生素后效应）和药物作用后所产生的细菌延缓生长期是抗结核药物间歇疗法的理论基础。间歇疗法特点是每次用药剂量大于每日用药的每次剂量，鉴于用于耐药尤其耐多药结核病化疗以二线抗结核药物为主，不良反应大于一线药物，因此，原则上不推荐在耐药结核病化疗采用间歇疗法，而采用每日用药，注射剂是个例外。当患者不能接受每日注射用药，可采用间歇用药，但不同于间歇疗法，每次用药量并不增加。

3.顿服与分次服用：绝大多数口服抗结核药物为浓度依赖型药物，应采用顿服法，其注射类也是这样，强调一日量一次注入，以达到最佳杀菌浓度。但第5组的一部分药物属于时间依赖型药物，如阿莫西林克拉维酸钾和克拉霉素等，则一日量分次使用为佳。当然，对消化道反应严重者，即便是浓度依赖型也可采用分次服用，以提高患者依从性。

4.阶梯增量用药：部分耐药结核患者对某些抗结核药物有严重的消化道反应，有发生中断用药的风险，如丙硫异烟胺，可考虑从小剂量开始逐步加量使用，以提高患者消化道对药物的耐受性。（三）用药剂量

掌握好剂量：可有助于提高治愈率、减少新的耐药和不良反应；

因此，不允许忽视年龄、体重和个体依从性，而盲目地、无差别地采取固定剂量，典型案例如利福平。为了方便临床用药，我国以说明书为依据，按体重<50kg(0.45g)和≥50kg(0.6g)两种给药剂量类型，但是，临床上无论体重多少一律给予0.45g/d时有发生。对于≥50kg的患者意味着低剂量用药，长此以往势必发生耐药风险，反之，<50kg的患者使用0.6g/d的剂量，又会增加不良反应可能，伤害脏器，尤其肝脏，甚至因不良反应停用或不规律服用，进而直接影响疗效，也为日后对利福平耐药埋下伏笔。

产地因素：产地不同，其用药剂量也可能存在差异，根据权威部门参照WHO指南进行设计，耐多药结核患者可接受国外进口阿米卡星的常规剂量分别为0.5~0.75g/d（<50kg）和1.0g/d（≥50kg），和国产阿米卡星的常规剂量0.4g/d（<50kg）和0.6g/d（≥50kg）有较大差异，但至今尚未看到这2种剂量的药物不良反应发生率有何差异。（本指南不推荐在未获得可靠研究结果前，国产套用进口剂量，使用时应参考药物来源。）

本指南推荐的成人耐药结核病化学治疗常用剂量见表2.

表2 成年人耐药结核病化学治疗药物常用剂量和用法表a

药名

每日剂量（mg）

每日最大剂量（mg）使用频次（次/d）体重<50kg 体重≥50kg

异烟肼300 300 300b 1 利福平450 600 600 1 利福布汀150~300 150~300 300 1 利福喷丁450 600 600 1~2c 吡嗪酰胺1500 1750 2000 1~3 乙胺丁醇750 1000 1500 1~2 链霉素750 750 1000 1

卡那霉素500 750 1000 1

阿米卡星d400 400~500 800 1

卷曲霉素750 1000 1000 1

氧氟沙星400 600 800 1~2

左氧氟沙星e400 500 600 1

莫西沙星400 400 400 1

加替沙星400 400 400 1

乙硫异烟胺600 800 1000 2~3

丙硫异烟胺600 800 1000 2~3

环丝氨酸500 750 1000 2~3

特立齐酮600 600~900 900 2~3

对氨基水杨酸8000 10000 12000 1

贝达喹啉f前2周400mg/d，1次/d；后22周200mg/次，每周3次

德拉马尼f200 200 200 2

利奈唑胺300-600 300-600 600 1

氯法齐明最初2个月200-300mg/d,以后100mg/d 1~2 阿莫西林克拉维酸钾g2600~3000 2600~3000 3000 2

亚胺培南西司他丁h2000/2000 2000/2000 2000/2000 2 美罗培南3000~4000 3000~4000 4000 2~3

氨硫脲100 150 150 2~3

克拉霉素500~750 750~1000 1000 2~3 注a：儿童、老年人和其他特殊人群的用药剂量和用法请参考本指南各组抗结核药物的介绍和药品说明书；b：使用高剂量异烟肼时，可按体重每日16-20mg/kg计算；c：每周使用次数；d：WHO推荐的常用量高于本表，见“注射类抗结核药物”；e：WHO推荐的常用量高于本表，见“氟喹诺酮类药”；f：缺乏继续服用>24周的经验；g：按WHO 推荐的“7/1”和“8/1”比例计算每日剂量；h：WHO推荐每日剂量为2000mg亚胺培南/2000mg西司他丁。

肾脏是药物排泄的主要通道之一，在患者肾功能不全的情况下，应适当做以调整剂量可有效防范肾功损害加剧，详见表3。

表3 耐药结核病肾功能不全患者部分抗结核药物使用剂量的调整

药名用药剂量与方法变更与否CCR<30ml/min或血液透析者

剂量用法

异烟肼否300mg/d 1次/d

利福平否450~600mg/d 1次/d

利福布汀是150mg/d 1次/d △↓吡嗪酰胺是25~35mg/kg/次3次/w ☆

乙胺丁醇是15~25mg/kg/次3次/w ☆

链霉素是12~15mg/kg/次2~3次/w ☆

阿米卡星是12~15mg/kg/次2~3次/w ☆

卷曲霉素是12~15mg/kg/次2~3次/w ☆

氧氟沙星是600~800mg/次3次/w ☆△↑左氧氟沙星是750~1000mg/次3次/w ☆△↑莫西沙星否400mg/d 1次/d

加替沙星是400mg/次3次/w ☆

环丝氨酸是250mg/d 1次/d ☆△↓乙（丙）硫异烟胺否600~800mg/d 2~3次/d

对氨基水杨酸否800~1200mg/d 1~3次/d

利奈唑胺否300~600mg/d 1次/d

氯法齐明否100~300mg/d 1~2次/d

阿莫西林克拉维酸钾CCR10~30ml/min：2000mg/d，2次/d；CCR<10ml/min：1000mg/d，1次/d ☆△↓亚胺培南西司他丁CCR20~40ml/min：500mg/次，3次/d；CCR<20ml/min：500mg/次，2次/d ☆△↓美罗培南CCR20~40ml/min：750mg/次，2次/d；CCR<20ml/min：500mg/次，2次/d ☆△↓克拉霉素是500mg/d 1~2次/d ☆△↓

备注：☆频次变化；△↓单次剂量减少；△↑单次剂量增加

抗结核病药的用药原则资料

抗结核病药的用药原贝I」

（五）不良反应 1、神经系统反应：与Vit B6缺之有关外周神经炎，CNS兴奋，精神失常或惊厥等。 2、肝损害：老人及快代谢型者，嗜酒者多 3、变态反应 4、胃肠反应。若有四肢远端麻木或烧灼感等神经症状出现，应加服维生素B6每日30- 60mg以改善症状。服异烟肼期间应定期查肝功能，至少三个月一次，以了解肝功能状况。若有转氨酶升高，要在护肝治疗的同时给予降酶中成药如五味子制剂等，单纯转氨酶升高无需停药。二、利福平：（一）优点：高效，低毒，口服方便。（二）抗菌作用：广谱杀菌药，抗菌作用强 1、对结核杆菌、麻风杆菌作用强。低浓度抑菌，高浓度杀菌。 2、对G+求菌（耐药金葡菌）强。G-球菌如脑膜炎双球菌有效。G-杆菌如大肠、变形、流感、绿脓杆菌等也有抑制作用。 3、沙眼衣原体、某些病毒、厌氧菌有效。（三）机制：特异性抑制细胞依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。（四）体内过程： 1、口服吸收快而完全。 2、分布广，脑脊液可达有效浓度。 3、穿透力强，能进入细胞，结核空洞。 4、在肝代谢，胆汁排泄一肠肝循环。（五）应用：

药理学药名整理

一.外周神经系统药理肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇（α肾上腺素能阻断剂）普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂丁氧胺--选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂）胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药）胆碱能神经药 1.拟胆碱药乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药）腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂局部麻醉药表2-5常用麻醉药的特点普鲁卡因、利多卡因、丁卡因皮肤黏膜用药 1.保护剂药用炭、白土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐--收敛剂 2.刺激剂煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液二.中枢神经系统药理镇静药和安定药 1.吩噻嗪类

抗结核病药地用药原则

抗结核病药的使用用药原则： 1、早期用药。 2、联合用药：种数取决于疾病的严重程度。 3、坚持全疗程规律性用药：患者时用时停或随意变换用量是结核病化疗失败主要原因。 4、适宜剂量。第一线抗结核药：疗效好，毒性低；异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。第二线抗结核药：毒性较大、疗效较低；对氨基水杨酸、乙硫异烟肼、氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、卡那霉素。一、异烟肼（一）作用：对结核杆菌高度选择性，很强的抑菌/杀菌作用。对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期细菌有杀灭作用。对其它菌无效。单用易产生抗药性，与其它抗结核药联用，延缓耐药性的产生。（二）机理：抑制胞壁分枝菌酸 mycolic acid合成。（三）体内过程：（1）口服、注射均易吸收。（2）分布广。脑膜炎时，脑脊液浓度可与血浆浓度相近。（3）穿透力强，也易透入细胞内作用于已被吞噬的结核杆菌。（4）肝脏代谢，乙酰化失效。分为快代谢型、慢代谢型。（四）临床应用：各种类型结核。除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其它第一线药合用。（五）不良反应 1、神经系统反应：与Vit B6缺乏有关外周神经炎，CNS兴奋，精神失常或惊厥等。 2、肝损害：老人及快代谢型者，嗜酒者多 3、变态反应 4、胃肠反应。若有四肢远端麻木或烧灼感等神经症状出现，应加服维生素B6每日30-60mg以改善症状。服异烟肼期间应定期查肝功能，至少三个月一次，以了解肝功能状况。若有转氨酶升高，要在护肝治疗的同时给予降酶中成药如五味子制剂等，单纯转氨酶升高无需停药。二、利福平：（一）优点：高效，低毒，口服方便。（二）抗菌作用：广谱杀菌药，抗菌作用强 1、对结核杆菌、麻风杆菌作用强。低浓度抑菌，高浓度杀菌。 2、对G+球菌（耐药金葡菌）强。G-球菌如脑膜炎双球菌有效。G-杆菌如大肠、变形、流感、绿脓杆菌等也有抑制作用。 3、沙眼衣原体、某些病毒、厌氧菌有效。（三）机制：特异性抑制细胞依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。（四）体内过程： 1、口服吸收快而完全。 2、分布广，脑脊液可达有效浓度。 3、穿透力强，能进入细胞，结核空洞。

常见抗结核药的不良反应及处理

常见抗结核药的不良反应及处理目前应用于临床的抗结核药种类众多。第一线药物为杀菌剂，常用药物有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等；第二线药物为抑菌剂，常用药物有对氨基水杨酸、氨硫脲、卷曲霉素、乙硫异烟胺等。现将这几种常用抗结核药的主要副反应及防范措施做一简介。异烟肼：其副反应主要为周围神经炎、肝功能损害，偶尔可有癫痫发作，一般情况下注意观察即可。若有四肢远端麻木或烧灼感等神经症状出现，应加服维生素B6每日30~60毫克以改善症状。服异烟肼期间应定期查肝功能，至少三个月一次，以了解肝功能状况。若有转氨酶升高，要在护肝治疗的同时给予降酶中成药如五味子制剂等，单纯转氨酶升高无需停药。 xx：其常见副反应为消化道症状，可出现食欲不振、恶心、呕吐及腹泻等，遇此情况应认真分析：若为药物一般副作用可调整用药时间，避免空腹时用药；若为变态反应所致则应停药。少数患者可发生黄疸及转氨酶升高，常见于剂量过大或患有慢性肝炎者。因此，要严格控制用药剂量，有肝胆疾病史的患者禁用该药，在常规剂量下应用时亦应定期检查肝功能。吡嗪酰胺：其副反应较为少见，以肝脏损害为主，可见于个别用药量偏大，每日剂量超过2克或疗程过长者，且以老年人为多。为预防该药的毒性反应，每日剂量应在2克以下，疗程应在3个月以内，不可用药时间过长，在老年人更应谨慎用药。少见的副反应还有血尿酸升高及诱发关节痛，故有痛风素质的人及痛风患者应禁用该药。另外，有极各别对日光敏感者，服药可使皮肤曝光部位呈鲜红棕色或古铜色，停药后可逐渐恢复。乙胺xx：

其副反应很少，为安全系数高的抗结核药。据报道，该药长时间服用可偶发神经炎，与剂量有关。使用较小剂量很少发生，一旦出现肢端麻木可用维生素B6对抗，可使症状较快改善。还可偶见球后视神经炎，一般于大剂量应用时发生，对此要每月检查视敏度，包括视力、色觉、视野及眼底，若有异常应及时减量并对症处理。对氨基水杨酸：其最常见的副反应为胃肠道症状，如食欲不振、恶心、呕吐、胃烧灼感、腹上区疼痛、腹胀及腹泻等，对此应于饭后服药，必要时可与氢氧化铝或碳酸氢钠同服，以减轻刺激性，若反应重时需要停药。个别患者服药时间较长（2个月以上），可发生单项转氨酶升高，可伴腹胀、纳差及恶心等，应定期复查肝功能，病情重者亦需及时停药。卷曲霉素：其作用似链霉素，副反应亦似链霉素，即对第8对颅神经有损害丨引起听力下降或前庭功能障碍。用药剂量不宜大，用药时间不可过长。大剂量应用时还可对肝、肾功能有一定损害，有短暂的蛋白尿、转氨酶升高，故肝、肾功能不全患者慎用。目前该药使用频率较小。氨硫脲：其副反应与剂量大小有关，每日低于100毫克副反应较少，超过100毫克及长期应用则副反应较多。主要副反应为胃肠道症状及肝脏损害，出现食欲不振、恶心、呕吐、便秘以及转氨酶升高，偶见黄疸等症状。出现这些临床反应时要适当减量，如果症状仍未缓解应停药。另外，极少数患者用药后，还可能出现骨髓抑制及中枢神经系统反应，发生进行性贫血、白细胞减少以及头痛、头昏、眩晕、共济失调及视力模糊等症状，遇到这些严重反应时均要立即停药。乙硫异烟胺：其副反应以胃肠道症状常见且较为普遍，宜将药物放在饭后服用，并适量加服碳酸氢钠，可以减轻这一反应。少见的副反应为肝、肾功能损害，故肝、肾功能不良病人需要慎用。目前乙硫异烟胺已很少使用，取代者为丙硫异烟胺。后者相对副反应较少，安全性较大。

2019继续教育抗菌药物临床应用指导原则

1、10岁以下禽流感患儿金刚烷胺用药剂量为5mg/（kg/d），每日总量不超过（B） 2、1962年发现的第一个抗疱疹病毒药物是（A） 3、1987年问世的第1个抗艾滋病病毒的药物是（C、齐多夫定） 4、1岁以上的儿童，处于艾滋病期或CD4+T淋巴细胞百分比为多少建议治疗：A<15% 5、3个月到2岁化脓性关节炎患儿，推荐应用：B、头孢曲松 6、AAD的症状一般出现在应用抗菌药物后(B) 7、AP预防措施之一为流感疫苗的接种，针对的人群不包括：B、所有小于50岁的人群 8、埃希菌属包括5个种，其中最常见的临床分离菌是(A) 9、艾滋病患者发生弓形体感染首选的治疗方案为：D、乙胺嘧啶+磺胺嘧啶 11、安尼芬净推荐剂量为首剂： B、200mg 12、氨苄西林对流感嗜血杆菌临床分离株PAE为：A、0、5～2、1h 13、白喉首选的抗菌药物为：B、青霉素G 14、白血病化疗后粒缺感染没有明确的临床表现，什么常常为唯一的临床体征： C、发热 15、百日咳的潜伏期一般为(C) 16、百日咳患者应进行呼吸道隔离，至发病后(D)B百日咳患者应进行呼离，至发病后：D、40 17、败血症应首选：C、万古霉素 18、坂崎肠杆菌能引起新生儿脑膜炎和菌血症，死亡率高达 B 19、包虫病是人感染棘球蚴所致的慢性寄生虫病，棘球蚴主要侵犯 c 20、鼻病毒主要感染：B、上呼吸道

21、闭合性脑外伤或伴有颅骨骨折、脑脊液漏者发生脑膜炎常由什么细菌感染引 A 22、病程超过多长时间以上视为慢性菌痢(B) 23、病人对药物过敏不宜使用头孢菌素时，针对葡萄球菌、链球菌可用：D、克林霉素 24、不动杆菌属中临床最常见的是： B、鲍曼不动杆菌 25、布鲁菌病传染源主要为病畜，以什么为主(C) 26、布鲁菌病急性感染患者发热的典型热型为 D 27、CMV肺炎是最严重的并发症，病死率极高，在有效的抗病毒治疗出现前，死亡率为（D） 28、产碱杆菌在自然界分布广泛，以哪种细菌最为常见：B、粪产碱杆菌 29、肠球菌所致感染多见于：D、尿路感染 30、成人化脓性关节炎最常见的致病菌是：B、金黄色葡萄球菌 31、成人及青少年HIV/AIDS病人的HAART一线推荐方案为：A、AZT(或d4T)+3TC 33、成人伤寒患者首选的经验用药是：C、氟喹诺酮类 35、传染性非典型肺炎常以什么为首发和主要症状：A、发热 37、传染性非典型肺炎是由哪种病毒感染引起的呼吸道传染病 D 38、创伤或手术后脑脓肿，病原菌主要是(C) 39、从麻疹前驱期至恢复期，全病程约(C)】 41、大环内酯类药物不包括：C、氯霉素 42、大面积烧伤病人穿刺和置管频度最高的 B 43、大约多少AIDS患者会出现PCP：a 44、单纯疱疹病毒主要侵犯什么部位的皮肤黏膜(A) 45、胆道系统感染病原菌最常见的是：B、肠源性革兰阴性杆菌

2020年初级药士《药理学》试题及答案(卷四)

2020年初级药士《药理学》试题及答案（卷四）一、A1 1、氟喹诺酮类药物相互作用叙述错误的是 A、应避免与多价金属离子同服 B、应避免与抗酸药同服 C、抑制华法林的代谢 D、与碱性药物合用可避免产生结晶尿 E、与非甾体抗炎药合用增加中枢神经毒性 2、氟喹诺酮类药物具有的特点，不正确的是 A、抗菌谱广 B、抗菌活性强 C、口服吸收良好 D、与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药 E、无不良反应 3、治疗伤寒可选用 A、链霉素 B、氧氟沙星 C、苯唑西林 D、红霉素 E、林可霉素 4、下述药物中不良反应发生率最低的是 A、诺氟沙星

B、环丙沙星 C、萘啶酸 D、氧氟沙星 E、左氧氟沙星 5、喹诺酮类药物的抗菌机制是 A、抑制DNA聚合酶 B、抑制肽酰基转移酶 C、抑制拓扑异构酶 D、抑制DNA依赖的RNA多聚酶 E、抑制DNA回旋酶 6、下列药物中，体外抗菌活性最强的是 A、氧氟沙星 B、诺氟沙星 C、洛美沙星 D、环丙沙星 E、氟罗沙星 7、可用于治疗流行性脑脊髓膜炎的药物是 A、SMZ B、SIZ C、SMZ+TMP D、SD E、SML

8、下列属于甲氧苄啶抗菌作用机制的是 A、抑制细菌四氢叶酸合成酶 B、抑制细菌四氢叶酸还原酶 C、抑制细菌二氢叶酸还原酶 D、抑制细菌二氢叶酸合成酶 E、抑制细菌二氢蝶酸合成酶 9、与磺胺药结构类似的物质是 A、GABA B、DNA C、PABA D、TMP E、ACE 10、呋喃唑酮主要用于治疗 A、大叶性肺炎 B、肾盂肾炎 C、化脓性骨髓炎 D、细菌性痢疾 E、结核性脑膜炎 11、服用磺胺药时，同时服用碳酸氢钠的目的是 A、增强抗菌活性 B、扩大抗菌谱 C、促进磺胺药吸收

药理学笔记：消化系统药物

药理学笔记：消化系统药物熟悉抗消化性溃疡药的药理作用及临床应用。了解助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药的作用及临床应用。助消化药助消化药多为消化液中的成分如胃蛋白酶、胰酶等，均有助于蛋白质、脂肪、淀粉的分解、转化。在消化液分泌功能不足时，可以起到替代疗法，促进消化的作用。 1、酶类： ①胃蛋白酶：常与稀盐酸配成蛋白酶合剂使用。 ②胰酶。淀粉酶 2、其它：乳酶生为乳酸杆菌制剂，产生乳酸，抑制腐败菌生长及防止蛋白质发酵。用于消化不良、小儿腹泻。不宜与抗菌药、收敛药合用。酵母含多种b族维生素。治疗消化性溃疡药一、抗酸药常用抗酸药物作用比较作用氢氧化镁三硅酸镁氧化镁氢氧化铝碳酸钙碳酸氢钠抗酸强度强弱强中较强强起效时间快慢慢慢较快快维持时间较长较长较长较长较长短粘膜保护作用无有有有无无收敛作用无无无有有无碱血症无无无无无有产生CO2 无无无无有有排便影响轻泻轻泻轻泻便秘便秘无二、组安h2受体阻断药西米替丁（甲氰咪胍cimetidine）雷尼替丁（renitidine）用于胃及十二指肠溃疡，对十二指肠可以疗效尤为显著。选择性阻断胃腺壁细胞h2受体，抑制胃酸的分泌。三、m受体阻断药

哌仑西平：阻断胃腺m1受体，减少胃酸分泌。对胃、十二指肠可以的疗效与西米替丁相似。泻药一、容积性泻药硫酸镁（magnesium sulfate） [作用] 1、口服（1）导泻：口服不易吸收，使小肠内渗透压升高，阻止水分吸收，增加肠内容积、刺激肠蠕动而导泻。（2）利胆：刺激十二指肠粘膜，反射性引起胆总管括约肌松弛、胆囊收缩。 2、静注或肌注（1）中枢抑制：抗惊厥：拮抗ca2＋的作用，使运动神经末梢释放ach减少（2）降压作用：直接舒张血管平滑肌和引起交感神经节传导障碍。 [应用] 1、排除肠内毒物和服某些驱虫药后导泻； 2、慢性胆囊炎、胆石症、阻塞性黄疸； 3、抗惊厥：子痫、破伤风； 4、高血压危象、高血压脑病。 [禁忌症] 月经期、妊娠、老人、肾功能不全慎用或禁用。二、接触性泻药（刺激性泻药）：酚酞（果导）、大黄。三、滑性泻药液体石蜡：在肠道不被吸收，可软化和润滑粪便。用于慢性便秘及术后排便困难。久用会阻碍脂溶性维生素，（a、d、e、k）和钙、磷的吸收。甘油（甘油栓、开塞露）：润滑和刺激肠壁作用。

抗肿瘤药物药效学实验方法及指导原则

抗肿瘤药物药效学实验方法及指导原则一、基本原则 1. 抗肿瘤药物分类 (1) 细胞毒类药物(cytotoxic agent)：包括干扰核酸和蛋白质合成、抑制拓扑异构酶及作用于微管系统的药物等； (2) 生物反应调节剂(biological response modifier)； (3) 肿瘤耐药逆转剂(resistance reversal agent)； (4) 肿瘤治疗增敏剂(oncotherapy sensitizer)； (5) 肿瘤血管生成抑制剂(tumor angiogenesis inhibitor)；（6）分化诱导剂(differentiation inducing agent)； (7) 生长因子抑制剂(growth factor inhibitor)；（8）反义寡核苷酸(antisense oligonucleotide) 。 2. 抗肿瘤药物药效学需研究内容 2.1 包括体外抗肿瘤试验，体内抗肿瘤试验。 2.2 评价药物的抗癌活性时，以体内试验结果为主，同时参考体外试验结果以做出正确的结论。 2.3 I类抗肿瘤新药应进行药物作用机制初步研究。二、体外抗肿瘤活性试验 1. 试验目的 1.1 对候选化合物进行初步筛选； 1.2 了解候选化合物的抗瘤谱； 1.3 为随后进行的体内抗肿瘤试验提供参考，如剂量范围、肿瘤类别等。 2. 试验方法选用10-15株人癌细胞株，根据试验目的选择相应细胞系及适量的细胞接种浓度，按常规细胞培养法进行培养；推荐使用四氮唑盐MTT还原法、XTT 还原法、磺酰罗丹明B(SR染色法、或51Cr释放试验、集落形成法等测定药物的抗癌作用。

抗结核病药的用药原则资料

抗结核病药的用药原则

1、神经系统反应：与Vit B6缺乏有关外周神经炎，CNS兴奋，精神失常或惊厥等。 2、肝损害：老人及快代谢型者，嗜酒者多 3、变态反应 4、胃肠反应。若有四肢远端麻木或烧灼感等神经症状出现，应加服维生素B6每日30-60mg以改善症状。服异烟肼期间应定期查肝功能，至少三个月一次，以了解肝功能状况。若有转氨酶升高，要在护肝治疗的同时给予降酶中成药如五味子制剂等，单纯转氨酶升高无需停药。二、利福平：（一）优点：高效，低毒，口服方便。（二）抗菌作用：广谱杀菌药，抗菌作用强 1、对结核杆菌、麻风杆菌作用强。低浓度抑菌，高浓度杀菌。 2、对G+球菌（耐药金葡菌）强。G-球菌如脑膜炎双球菌有效。G-杆菌如大肠、变形、流感、绿脓杆菌等也有抑制作用。 3、沙眼衣原体、某些病毒、厌氧菌有效。（三）机制：特异性抑制细胞依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。（四）体内过程： 1、口服吸收快而完全。 2、分布广，脑脊液可达有效浓度。 3、穿透力强，能进入细胞，结核空洞。 4、在肝代谢，胆汁排泄→肠肝循环。（五）应用：（1）各型结核病与其它抗结核药合用。（2）麻风病的治疗。

浅谈正确服用抗结核药物的意义

浅谈正确服用抗结核药物的意义结核病是严重危害人民群众健康的呼吸道傳染病，被列为我国重大传染病之一。我国仍是全球22个结核病高负担国家之一，世界卫生组织评估，目前我国结核病年发患者数约为130万，占全球发患者数的14%，位居全球第二位。标签：抗结核药物近年来，我国每年报告肺结核发患者数约100万，始终位居全国甲乙类传染病的前列，肺结核是老年人近年来死因为传染病的首位[1]；耐多药肺结核危害日益凸显，每年新发患者人数约12万。所以，防控肺结核的形势严峻，任务艰巨。那么，高效控制肺结核彰显其重要性，排除耐药、患者的依从性低、漏服药物等现象之外，临床工作中最重要的是指导患者正确服用药物，因为结核菌的抑制、杀灭根据其生长特性，需要长期、规范的治疗，而且口服药物是主要的治疗措施，尤其是在提倡复合制剂之时，意义更重大。进而，如何保障患者能够正确服药呢？①医务人员高度重视，并且明白正确指导患者服药是自己的职责所在；②在结核病的治疗中，医生必须掌握抗结核药物的用药知识，做好对患者的健康宣教，告诉他们正确服药才能收到最好的疗效，做到性价比最佳；③也是最关键的环节是要逐药逐剂型的告知患者如何正确服药。应如何正确服用抗结核药物呢？即便是同一剂型的药物，往往由于服药方式、服药时间不同，所获得的血药浓度和达峰时间各异。一般认为，服药后药物是否能发挥最大的药效取决于药物本身吸收的程度、还与给药计量、是否进食和肝脏排泄能力的大小有关。口服剂型药物的吸收过程大体上是在进入胃被崩解后溶解，并在肠道被吸收[2～4]。以利福平为例，在肠道内积存过多的食物，利福平的吸收便非常缓慢，血药浓度降低明显，无疑是食物影响了药物吸收的速率。利福平被吸收后立即在肝脏中脱乙酰基，代谢为脱乙酰基利福平，后者仍有较弱的抗结核作用，大约为利福平的1/8～1/10，胃肠道积存的食物过多时，脱乙酰基利福平也难以被吸收利用。胃肠道内积存大量的食物，促进胃液分泌过多，这种酸性环境既不利于利福平吸收，同时利福平也很容易被氧化为利福平醌，造成利福平的效价大大降低，酸性环境还可以促使利福平蛋白结合率大大提高，这也影响了利福平的抗结核作用的发挥。有研究报道，空腹顿服者和与食物同食者相比，进食者的血药浓度较空腹顿服者减少36%，达峰时间比空腹顿服者延迟，进食者的药-时曲线下面积较空腹时减少6%，因此空腹状态利于药物最大限度的吸收。利福平：利福平的正确用药方法是必须在餐前2h空腹顿服。难以耐受利福平造成的胃肠道刺激的患者可改为睡前顿服，夜间服药与晨起空腹顿服的平均血

抗结核药物常见不良反应及处理方法

抗结核药物常见不良反应及处理方法早期、正确地处理药品不良反应是保证患者依从、取得治疗成功的关键。保证用药安全，减少医疗纠纷，杜绝医疗事故。 1. 药物不良反应概念 2. 超敏反应发生机理 3. 毒性反应发生机理 4. 不良反应临床表现 5. 不良反应的临床处理原则定义药物不良反应是合格药物在正常用法和用量时药物

引起的有害的和不期望产生的反应。分类副作用( side effect)、毒性反应、依赖性、特异反应、过敏反应、致畸、致癌和致突变反应药物不良反应超敏反应：与剂量及疗程无关，一般发生在用药2 周以内毒性反应：与剂量及用药时间和药物的蓄积有关超敏反应发生机理（1）结核药物（半抗原）+ 蛋白质→全抗原→特应机体→特异性抗体或致敏淋巴细胞当再次接触同种药物即可产生超敏性反应 -Ⅰ型超敏反应（速发型）临床表现：过敏性休克、支气管哮喘、血管性水肿、瘙痒、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、喷嚏、咳嗽、发热等，可引起这种反应的的药物主要有利福平、链霉素、氟喹诺酮类。 Ⅱ型反应（细胞毒型）（1）在这一类型反应中IgG 、IgM 类抗体与靶细胞表面相应抗原结合后，在补体、吞噬细胞和ＮＫ细胞参与作用下，引起的以细胞溶解或组织损伤为主的病理性免疫反应。 Ⅱ型反应（细胞毒型）（2）药物＋血细胞膜蛋

白（血浆蛋白） ↓ 免疫原性 ↓ 机体 ↓

特异性抗体 ↓再次与药物接触 ↓ 溶血性贫血、粒细胞减少症和血小板减少性紫癜 Ⅱ型反应（细胞毒型）（ 3）临床表现：主要表现在血液学方面，出现血小板减少、白减少和溶血性贫血。引起此类反应的药物主要有利平、 PAS 。 Ⅲ型反应（免疫复合物型）临床表现：抗原抗体复合物 ↓ RBC,WBC,PLT RBC,WBC,PLT 结热发生，热型为稽留热型或弛张型，可同时伴有皮疹。引起此类反应的药物主要有利福平、 PAS 。 Ⅳ型反应（细胞介导或迟发型）临床表现：

抗结核药物常见不良反应及处理方法精品

【关键字】方案、情况、方法、进展、监测、系统、机制、有效、密切、继续、尽快、现代、平衡、合理、持续、发展、加深、制定、发现、措施、特点、关键、安全、精神、需要、倾向、负担、作用、标准、结构、水平、关系、增强、分析、激发、逐步、形成、纠正、保证、支持、发挥、调整、改善、促进、提高、转变、减轻抗结核药物常见不良反应及处理方法目的早期、正确地处理药品不良反应是保证患者依从性、取得治疗成功的关键。 ●保证用药安全，减少医疗纠纷，杜绝医疗事故。 ● 1.药物不良反应概念 ● 2.超敏反应发生机理 ● 3.毒性反应发生机理 ● 4.不良反应临床表现 ● 5.不良反应的临床处理原则 ●定义药物不良反应是合格药物在正常用法和用量时由药物引起的有害的和不期望产生的反应。 ●分类副作用（side effect）、毒性反应、依赖性、特异质反应、过敏反应、致畸、致癌和致突变反应药物不良反应 ●超敏反应：与剂量及疗程无关，一般发生在用药2周以内 ●毒性反应：与剂量及用药时间和药物的蓄积有关超敏反应发生机理(1) ●结核药物(半抗原)+蛋白质→全抗原→特应机体→特异性抗体或致敏淋巴细胞 ●当再次接触同种药物即可产生超敏性反应 -Ⅰ型超敏反应（速发型）临床表现：过敏性休克、支气管哮喘、血管性水肿、瘙痒、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、喷嚏、咳嗽、发热等，可引起这种反应的的药物主要有利福平、链霉素、氟喹诺酮类。 Ⅱ型反应（细胞毒型）（1）在这一类型反应中IgG、IgM类抗体与靶细胞表面相应抗原结合后，在补体、吞噬细胞和ＮＫ细胞参与作用下，引起的以细胞溶解或组织损伤为主的病理性免疫反应。 Ⅱ型反应（细胞毒型）（2）药物＋血细胞膜蛋白（血浆蛋白） ↓ 免疫原性 ↓ 机体 ↓ 特异性抗体 ↓再次与药物接触 ┏━━━━━━━━━━━━━━┓ 抗原抗体复合物RBC,WBC,PLT ↓│ RBC,WBC,PLT│

药理学(药)形成性考核册答案四

药理学（药）形成性考核册答案四 1、简述抗高血压药的分类，每类举一个代表药。答：抗高血压药物可分以下几类：（1）利尿药，代表药为氢氯噻嗪；（2）钙拮抗药，如硝苯地平；（3）血管紧张素转化酶抑制药，如卡托普利、依那普利；（4）抑制交感神经活性药物，如可乐定、利血平、哌唑嗪；（5）血管扩张药，如硝普钠、肼屈嗪。 2、肝素和香豆素药过量后所致出血用何药解救？原因是什么？。答：肝素过量所致出血用于精蛋白解救，鱼精蛋白分子结构具有强碱性基团，而肝素是一种粘多糖的硫酸酯，强酸性肝素可以和鱼精蛋白结合成稳定的复合物，使肝素失去活性。香豆素类过量所致出血用维生素K 解救，因为两者化学结构相似，有竞争性拮抗作用。 3、简述氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点。答：特点是①抗菌谱广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、绿脓杆菌都有效；②细菌对本品耐药性发生率低，与其它抗菌药无交叉耐药性；③在体内分布广，治疗泌尿系统感染、肠道感染、前列腺炎等效果好；④大多数制剂可口服，使用方便。 4、简述红霉素、链霉素、庆大霉素的不良反应。答：红霉素主要不良反应是：胃肠道反应、肝毒性、过敏反应链霉素和庆大霉素不良反应是：肾毒性、耳毒性、过敏反应、神经肌肉阻滞 5、抗结核药的用药原则是什么？答：①早期用药：因结核病变早期主要是渗出性反应，病灶局部血液循环好，药物易渗入，且细菌处于繁殖旺盛期，对药物敏感。 ②联合用药：单用一种药物结核菌极易产生耐药性，联合用药可延缓

耐药性产生，可提高疗效，降低毒性。 ③坚持全疗程规律用药：足量、足疗程用药可获得较好疗效，复发率降低。 6、抗真菌药的用药原则是什么？答：选药原则应明确是浅部真菌感染还是深部真菌感染；选择局部用药还是全身用药。 7、癌症疼痛患者选用镇痛药的原则有哪些？答：三阶梯镇痛原则，也就是由专业医生在对癌痛的性质和原因做出正确评估后，根据疼痛的剧烈程度将其分为轻、中、重三个等级，再按照此选择不同的药物。轻度癌痛一般能忍受，日常生活和睡眠都不受影响，可以选用以阿司匹林为代表的非甾体类消炎镇痛药；如果发展到中度持续性疼痛，睡眠将受到干扰，食欲也有所减退，此时以可待因为代表的弱阿片类药物将成为首选；而对重度，无法忍受剧烈疼痛的患者，则需要使用以吗啡为代表的强效阿片类药物制剂。

2019继续医学教育《抗菌药物临床应用指导原则》题库答案

氨基糖苷类的抗结核药是（）A、链霉素（）是最常见的社区获得性感染A、急性上呼吸道感染氨基糖苷类抗生素不宜与呋塞米合用的原因是（） A、呋塞米增加其耳毒性对尚未发生侵袭性真菌感染的高危患者进行（） A、预防性治疗对厌氧菌无效的药物是（）A、克林霉素对厌氧菌无效的药物是（）A、克林霉素对于实施隧道式血管导管或药盒置入术的患者，建议（） A、不推荐预防用药对于实施主动脉内支架植入术的高危患者，建议预防性使用抗菌药物（）次 A、1 关于白喉抗毒素说法正确的是（）A、青霉素不可代替白喉抗毒素关于脓胸的治疗原则，叙述有误的是（）A、慢性脓胸患者可口服给药，若无好转可静脉给药关于社区获得性肺炎的治疗原则，叙述有误的是（）A、重症患者选用口服药，若临床表现无显著改善可肌肉注射关于碳青霉烯类抗菌药物在儿童群体中应用说法错误的是（）A、大于6月龄儿童的碳青霉烯类抗菌药物临床应用适应证与成人相仿关于头霉素类药物的使用注意事项说法错误的是（）A、不推荐头孢西丁用于＜6个月的婴儿经验治疗动物咬伤，宜选药物为（）A、阿莫西林/克拉维酸抗菌药物品种的选用，原则上应根据病原菌种类及病原菌对抗菌药物敏感性，即（）而定 A、药敏试验结果可诱发红斑狼疮的抗真菌药物是（）A、灰黄霉素流行性脑脊髓膜炎患者家庭的儿童，可预防性给予下列哪种抗菌药物 A、利福平葡萄球菌性烫伤样综合征的病原体为（） A、产毒素金黄色葡萄球菌侵袭性真菌病的治疗疗程通常较长，需要考虑患者的免疫状态、感染病原菌和药物种类，一般在（）周或以上 A、6～12

时间依赖性抗菌药如青霉素类、头孢菌素类和其他β-内酰胺类、红霉素、克林霉素等，应（）给药 A、一日多次实施心脏射频消融术的患者，建议预防性使用（）类抗菌药物1次 A、第一代头孢菌素使用（）时，应注意抗生素相关腹泻和假膜性肠炎的发生，如有可疑应及时停药 A、克林霉素鼠咬伤所致的皮肤、软组织感染可选药物（） A、多西环素四环素用于（）A、斑疹伤寒碳青霉烯类抗菌药物临床合理应用的重点不包括（）A、多重耐药定植菌或携带状态，不宜使用碳青霉烯类抗菌药物治疗碳青霉烯类抗菌药物使用量增加的主要原因不包括（） A、免疫抑制治疗患者减少下列关于青霉素类药物的使用，叙述错误的是（） A、青霉素钾盐应快速静脉注射下列关于碳青霉烯类药物使用注意事项描述错误的是（）A、本类药物不宜用于治疗轻症感染，可作为预防用药下列关于吸入炭疽的治疗说法错误的是（） A、宜选磺胺类治疗下列关于中性粒细胞缺乏伴发热说法错误的是（） A、常见病原体以病毒为主下列关于中性粒细胞缺乏伴发热说法错误的是（） A、常见病原体以病毒为主下列属于引起细菌性眼内炎的革兰阴性杆菌是（） A、铜绿假单胞菌及肠杆菌科细菌医疗机构应每月对院、科两级抗菌药物临床应用情况开展调查，项目不包括（）A、Ⅱ、Ⅲ类切口手术抗菌药物预防使用率和品种选择，给药时机和使用疗程合理率以下对于抗菌药物给药剂量的认识，错误的是（）A、治疗单纯性下尿路感染时，应应用可耐受的最大剂量以下哪类手术Ⅱ、Ⅲ类切口可能含有革A、结肠、直肠、阑尾手术

药理试题

药理学试卷一、选择题（每题共有5个被选择答案，请选出1个最佳答案。每题1分，共40分） 1. 受体阻断剂的特点是： A. 对受体有亲和力，有内在活性 B. 对受体无亲和力，有内在活性 C. 对受体有亲和力，无内在活性 D. 对受体无亲和力，无内在活性 E. 抑制神经末梢释放递质 2. 麻醉前应用阿托品的目的是： A. 镇静 B. 抗休克 C. 防止术后肠麻痹 D. 减少呼吸道分泌 E. 增强麻醉药的作用 3. 某弱酸药pKa为 4.4,在PH 1.4胃液中解离率约为何值？ A. 0.5 B. 0.1 C. 0.01 D. 0.001 E. 0.0001 4. 药物与血浆蛋白结合后，其: A. 效应增强 B. 吸收加速 C. 毒性增加 D. 分布、排泄受阻 E. 以上均不是 5. 某药能引起心输出量减少，血压下降、胃肠蠕动减弱、瞳孔开大、腺体分泌减少，该药可能是： A. M受体激动剂 B. M受体阻断剂 C. N2受体阻断剂 D. N2受体激动剂 E. N1受体阻断剂 6. 毛果芸香碱对眼视力的作用是: A. 睫状肌收缩，屈光度增加，远视力受损 B. 睫状肌收缩，屈光度减少，近视力受损 C. 睫状肌收缩，屈光度增加，近视力受损 D. 睫状肌收缩，屈光度减少，远视力受损 E. 以上均不是 7. 下列有关新斯的明的描述，哪一项是错误的？ A. 难透过角膜入眼前房 B. 对胃肠道平滑肌的兴奋作用较弱 C. 对骨骼肌的兴奋作用最强 D. 过量可引起肌无力 E. 有直接激动N2受体作用

8. 按一级动力学消除的药物，当每隔一个半衰期给药一次时，为了迅速达到稳态的血药浓度可将首次剂量 A. 增加半倍 B. 增加一倍 C. 增加二倍 D. 增加三倍 E. 增加四倍 9. 不宜用于变异型心绞痛的药物是： A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 维拉帕米 D. 普萘洛尔 E. 硝酸异山梨酯 10. 多巴胺舒张肾血管和肠系膜血管的主要机制是: A. 促进组胺释放 B. 激动β2受体 C. 阻断α1受体 D. 激动多巴胺受体 E. 激动M受体 11. 不用于治疗或预防支气管哮喘发作的药物是: A. 异丙肾上腺素 B. 去氧肾上腺素 C. 麻黄碱 D. 肾上腺素 E. 沙丁胺醇 12. H1受体阻断药常用于治疗下列哪种疾病： A. 末梢血管循环障碍 B. 支气管哮喘 C. 胃溃疡 D. 皮肤粘膜过敏性疾病 E. 心绞痛 13. 强心苷中毒所致的快速型心律失常的最佳治疗药物是： A．维拉帕米 B．胺碘酮 C．奎尼丁 D．苯妥英钠 E．阿托品 14. 硝酸甘油没有下列哪一种作用： A．室壁肌张力增高 B．扩张动脉 C．扩张静脉 D．降低回心血量 E．降低前负荷 15. 治疗高胆固醇血症的首选药是： A．洛伐他汀 B．烟酸 C．普罗布考 D．考来烯胺 E．以上都不是

抗结核药物分组

抗结核药物分组文件排版存档编号：[UYTR-OUPT28-KBNTL98-UYNN208]

抗结核药物分组第一组：一线口服抗结核药物：异烟肼、利福平（R）、乙胺丁醇（E）、吡嗪酰胺（Z）、利福布丁（B）、利福喷丁（Rft）第二组：注射用抗结核药物：链霉素（S）、卡那霉素（km）、阿米卡星（Am）、庆大霉素（Gm）、卷曲霉素（Cm）第三组：氟喹诺酮类药物：氧氟沙星(Ofx)、左氧氟沙星(Lfx)、莫西沙星(Mfx)、加替沙星(Gfx) 第四组：口服抑菌二线抗结核药物：乙硫异烟胺（Eto）、丙硫异烟胺（Pto）、环丝氨酸（Cs）、对氨基水杨酸（PAS）第五组：疗效不确切的抗结核药物：氯法齐明（Cfz）、阿莫西林/克拉维酸钾（Amx/Clr）、克拉霉素（Clr）、利奈唑胺（Lzd）、亚胺培南，大剂量异烟肼（1-4组药物无法产生合理方案时可考虑使用）抗结核药物服用指南

优先选择的顺序： § 卷曲霉素 > 卡那霉素 >阿米卡星结核病相关知识初治肺结核： 1、未曾用过抗结核化学治疗，痰菌阳性的肺结核患者。 2、未接受过抗结核药物治疗或首次接受抗结核药物治疗未能完成疗程者。

3、痰涂片阴性而培养阳性的肺结核患者。 4、不规则化疗未满1个月的患者复治肺结核： 1、初治失败，痰菌阳性或涂片阴性而培养阳性患者。 2、完成规则的标准化疗或短程化疗后又复发者。 3、肺切除手术后，而出现新病灶盛遗留病灶恶化、复发者。耐药结核临床有下列情况之一，未获得药敏结果前或尚不具备条件做药敏试验者，应考虑为耐多药结核病（MDR-TB）可疑患者，按MDR-TB治疗（1）初治化疗失败的痰菌阳性病例，经规范的复制方案治疗仍排菌者。（2）近期接受化疗2个疗程以上仍排菌者。（3）接受不规则抗结核治疗仍排菌2年以上的患者。（4）经规范化疗，发热、咳嗽、咯血等临床症状反复迁延，痰菌持续阳性或X 线检查肺部病灶恶化者。根据耐药种类分为：耐多药结核（MDR-TB）:至少对异烟肼及利福平耐药多耐药结核:对不同时包括异烟肼和利福平在内的一种以上结核药耐药广泛耐多药（XDR-TB）：除了对至少两种主要一线抗结核药异烟肼、利福平除外耐药外，还对任何氟喹诺酮类耐药，以及三种二线抗结核注射药物（蜷曲霉素、卡那、丁胺卡那、）中的至少一种耐药即：①对异烟肼及利福平耐药，②对氟喹诺酮耐药，③至少对一种二线抗结核注射剂耐药耐多药结核病根据是否接受过抗结核药物及耐药种类，可分为：

抗结核药物常见不良反应及处理方法(DOC)

抗结核药物常见不良反应及处理方法目的早期、正确地处理药品不良反应是保证患者依从性、取得治疗成功的关键。 ●保证用药安全，减少医疗纠纷，杜绝医疗事故。 ● 1.药物不良反应概念 ● 2.超敏反应发生机理 ● 3.毒性反应发生机理 ● 4.不良反应临床表现 ● 5.不良反应的临床处理原则 ●定义药物不良反应是合格药物在正常用法和用量时由药物引起的有害的和不期望产生的反应。 ●分类副作用（side effect）、毒性反应、依赖性、特异质反应、过敏反应、致畸、致癌和致突变反应药物不良反应 ●超敏反应：与剂量及疗程无关，一般发生在用药2周以内 ●毒性反应：与剂量及用药时间和药物的蓄积有关超敏反应发生机理(1) ●结核药物(半抗原)+蛋白质→全抗原→特应机体→特异性抗体或致敏淋巴细胞 ●当再次接触同种药物即可产生超敏性反应 -Ⅰ型超敏反应（速发型）临床表现：过敏性休克、支气管哮喘、血管性水肿、瘙痒、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、喷嚏、咳嗽、发热等，可引起这种反应的的药物主要有利福平、链霉素、氟喹诺酮类。 Ⅱ型反应（细胞毒型）（1）在这一类型反应中IgG、IgM类抗体与靶细胞表面相应抗原结合后，在补体、吞噬细胞和ＮＫ细胞参与作用下，引起的以细胞溶解或组织损伤为主的病理性免疫反应。 Ⅱ型反应（细胞毒型）（2）药物＋血细胞膜蛋白（血浆蛋白） ↓ 免疫原性 ↓ 机体 ↓ 特异性抗体 ↓再次与药物接触 ┏━━━━━━━━━━━━━━┓ 抗原抗体复合物RBC,WBC,PLT ↓│ ↓ 溶血性贫血、粒细胞减少症和血小板减少性紫癜

Ⅱ型反应（细胞毒型）（3）临床表现：主要表现在血液学方面，出现血小板减少、白细胞减少和溶血性贫血。引起此类反应的药物主要有利福平、PAS。 Ⅲ型反应（免疫复合物型）临床表现：血清病样反应，有发热、关节痛、荨麻疹、淋巴结肿大、腹痛、蛋白尿、嗜酸性粒细胞增多等，药物热有人认为也属Ⅲ型过敏反应。一般在用药10天内发生，热型为稽留热型或弛张型，可同时伴有皮疹。引起此类反应的药物主要有利福平、PAS。 Ⅳ型反应（细胞介导或迟发型）临床表现：主要是接触性皮炎，一般发生在与药物接触3-12个月内，在两手手臂、眼睑、颈等处，表现为皮肤搔痒、发红丘疹、眼睑水肿、湿疹等，停止接触可逐渐消退。各种抗结核药物均可以发生。毒性反应发生机制 ●毒性反应是由于药物剂量过大或用药时间过长对机体产生的有害作用。 ●毒性反应可分为急性和慢性。 ●减少剂量和缩短用药时间可以防止毒性反应的发生。 ●毒性反应一般是可逆的。常用药物的主要不良反应—异烟肼 1）周围神经炎：四肢感觉异常，肌肉痉挛等。 2）中枢症状：欣快感，兴奋，记忆力减退，抑郁，中毒性脑病，癫痫发作等。 3）肝脏损害：转氨酶升高，极少有黄疸出现，发生急性肝坏死或肝萎缩者更为罕见。 4）内分泌失调：男性乳房增大，柯兴氏综合症，月经不调，阳萎等。 5）血液系统：贫血，白细胞、血小板减少等。 6）过敏反应：皮疹，药物热。 7）胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻，便秘等。常用药物的主要不良反应—利福类 1）肝损害：多为一过性转氨酶升高，可出现黄疸，亦可引起急性坏死性肝炎。 2）胃肠道反应：恶心，呕吐，腹痛，腹泻等。 3）过敏反应：用于间歇疗法或治疗间断后再用药时易发生过敏反应。表现为流感样综合征等。 4）血液系统反应：骨髓抑制，白细胞、血小板减少；急性溶血性贫血。 5）神经系统：头晕，头痛，疲倦等。 6）其它副反应：血压升高，心律失常，关节肿胀。常用药物的主要不良反应—吡嗪酰胺 1）肝损害：PZA的肝毒性与剂量、疗程有关。用量大、疗程长不良反应较多见。表现为肝肿大，压痛，转氨酶升高，偶可因肝坏死而造成死亡。 2）关节痛：PZA的代谢产物吡嗪酸能抑制肾小管对尿酸的清除作用，使尿酸升高，停药48小时内恢复正常。 3）胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐。 4）过敏反应：偶见发热、皮疹、对光过敏、皮肤暴露部位呈鲜红色。常用药物的主要不良反应—乙胺丁醇 1）表现为：视力下降，视野缩小，眼球运动疼痛，干燥感，异物感，辨色力减弱等 2）其他神经系统反应：：周围神经炎，表现为下肢麻木，异物爬行感，感觉过敏及活动障碍，个别可出现听神经损害，听力障碍，声带麻痺等。 3）过敏反应：皮疹，严重可到剥脱性皮炎，血小板减少性紫癜，支气管痉挛导致呼吸困难、过敏性休克等。

氟喹诺酮类药物在临床应用

氟喹诺酮类药物在临床应用氟喹诺酮类药物是继吡哌酸问世以后推出的喹诺酮类药物。氟喹诺酮类药物广泛应用后，已出现细菌耐药性。自80年代起广泛应用于临床。这类药物对革兰氏阳性菌的作用大大超过吡哌酸，尤其对大多数革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌，多数耐药菌株更显著的抗菌活性，超过其它类抗茵素，但随着临床上的普遍应用，不良反应较常见。 1药理学特性抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3-7小时以上。血浆蛋白结合率低(14%-30%)，多数经尿排泄，尿中浓度高；适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染；不良反应少(5%-10%)，大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐精神症状，停药可消退[1]。在各种氟喹诺酮类中不丙沙星的抗菌活力最强，其次为氧氟沙星，两者对结核杆菌和其他分枝杆菌、支原体、衣原体也有一定作用。新的氟喹诺酮类的合成药，又进一步加强了对G+菌的活性，并扩展其对支原体和衣原体的治疗，称为第四代。已上市的有司帕沙星对G-菌的活性比环丙沙星高，对厌氧菌、支原体、衣原体也有很好的活性，还有较明显的抗结核杆菌作用。新合成的克林沙星号称“超广谱”，抗金葡菌、链球菌的能力是环丙沙星的16-32倍。 2不良反应消化道不良反应主要表现用药后为胃肠道不适，食欲不振，暖气，恶心吐，腹胀、腹泻等。一般症状较轻，停药后症状可缓解。具文献报道短期静脉滴注常规量希普欣(乳酸环丙沙星注射液)可致老年人严重腹泻。并有少数人可血清转氨酶升高。故用期间应定期肝功能检查，肝功能不良者应慎用。神经系统的不良反应，因该类药物具有脂溶性，能较好的透过血脑屏障进入脑组织而中枢神经系统产生毒性作用。可引起头痛、弦晕、失眠、精神错乱，行为异常等。特别是氟啶酸(依诺沙垦)、环丙沙星等，故患者神经系统疾病者应避免使用该类药物。过敏反应：应用该药后可引起皮疹，等淋疹，瘙痒等反应等。乳酸环丙沙星导致呼吸困难，面部及眼睑部水肿或咽头水肿。故应用前详细询问患者有无过敏史，过敏者要禁用。对关节软骨的损害：可表现关节酸痛，软骨中间层基质疏松，力学张度下降，导致关节损伤，对儿童危害较大，故儿童不宜应用该类药物。其它不良反应：可出现心悸、胸痛、全身无力等，偶见有低血糖，快速静滴该药可致急性高血压或急性低血压，应用时需注意观察。对幼年动物可引起软骨组织损害，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿[2]。药物可分泌于乳汁，乳妇应用时应停止哺乳。可引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。可抑制茶大事类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。产生上述相互作用最显著者为依诺沙星、其次为环丙沙星与培氟沙星，氧氟沙星无明显影响。因此应避免与有相互作用的药物合用，如有指征合用时，应对有关药物进行必要的监测。制酸药的同时应用，可形成络合物而减少其自肠道吸收，宜避免合用。肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。 3合理应用近年来一些新的氟喹诺酮类品种不断问世，如消除半衰期更长的洛美沙星、氟罗沙星，对需氧革兰阳性球菌、衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌等作用增强的左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星、莫昔沙星、吉米沙星等。左氧氟沙星、加替沙星、莫昔沙星、吉米沙星等品种明显增强了对肺炎链球菌等呼吸道感染常见病原菌的抗菌活性，同时对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体也具有良好抗菌活性，也被称为“呼吸喹诺酮类”。氟喹诺酮类抗菌谱与第三代头孢菌素相似，对各种肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌