联吡啶类除草剂

氯代吡啶类除草剂开发应用现状

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氯代吡啶类除草剂开发应用现状前言随着世界人口持续增长，人类生活品质不断提高,高效、安全农药已经成为世界农药的发展方向,解决粮食安全问题的有力保障和人类社会和谐发展的需要。近20年来,农药开发中最有成效的是众多杂环化合物被开发为超高效农药。而在杂环化合物中，含氮杂环化合物,尤其是吡啶衍生物又是最为突出的，不但有杀菌剂、杀虫剂，而且有高效的除草剂,这为化学农药的发展开拓了新天地。早在17世纪末至18世纪初欧洲人已开始使用含吡啶的天然产物烟草浸出液作为杀虫剂，后经分析确认有效成分为烟碱。然而真正合成的吡啶类农药则是１９５5年英国ＩCI公司开发的除草剂敌草快（ｄiqｕaｔ）和19５8年开发的百草枯(pａraｑｕat）,到目前仍有较好的市场。随着有机合成技术和农药活性分子设计技巧的发展及农业生产对新型农药的需求，从6０年代后期多种吡啶类农药相继问世,比如道化学公司开发的毒莠定、绿草定、氟草烟等，这些产品都属于取代吡啶类除草剂,因其化学结构，统一划归为“氯代吡啶类除草剂”。这类除草剂有着相似的化学结构，都属于激素类除草剂，除草活性高，主要防治阔叶杂草,随着杂草的演替，这类产品应用范围越来越广,销量逐年攀升。鉴于该市场情况，本文将对“氯代吡啶类”除草剂的开发应用现状介绍如下: 一、简介中文名称英文名称化学名称分子式结构式

氯氟吡氧乙酸、使它隆、氟草定fluroｘy ｐｙr 4-氨基-3，５-二氯-6- 氟-吡啶-2- 吡啶氧乙酸 1－甲基－庚基酯 C7Ｈ5Ｃ l2FN２O3 二氯吡啶酸、毕克草cloｐｙra ｌiｄ 3,6-二氯吡啶－2-羧酸 C6H3Cl2NO2 三氯吡氧乙酸、绿草定、盖灌能、盖灌林、定草酯 tｒ iclopyr，Ｇarlｏn, Ｇraｎds ｔsnｄ, Dowco23３ 3,5,６－三氯－2-吡啶基氧乙酸 C7H４Cl3NＯ 3 氨氯吡啶酸、毒莠定、毒莠定 101 picｌ oram， Tordoｎ, Ｔoｒdａn ４-氨基－３,5,６－三氯吡啶羧酸 C6H3Ｃｌ3 Ｎ２O2二、开发应用现状 1.氯氟吡氧乙酸作用特点:氯氟吡氧乙酸是内吸传导型苗后除草剂。药后很快被植物吸收,使敏感杂草出现典型激素类除草剂的反应，植株畸形、扭曲。在耐药性植物如小麦体内

二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成

实验十五二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成一、目的要求 1. 了解硝化反应的种类、特点及操作条件。 2. 学习硝化剂的种类和不同应用范围。 3. 学习环合反应的种类、特点及操作条件。二、实验原理二氢吡啶钙离子拮抗剂具有很强的扩血管作用，适用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗死等症。本品化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-吡啶-3,5-二羧酸二乙酯，化学结构式为： N H NO 2 CH 3CH 2 OOC COOCH 2 CH 3 CH 3 C H 3 本品为黄色无臭无味的结晶粉末，mp.162~164℃，无吸湿性，极易溶于丙酮、二氯甲烷、氯仿，溶于乙酸乙酯，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。合成路线如下： CHO KNO 3 24CHO NO 2 CH 3 COCH 2 COOCH 2 CH 3 NH 4 OH N H NO 2 CH 3 CH 2 OOC COOCH 2 CH 3 CH 3 C H 3 三、实验方法（一）硝化

在装有搅拌棒、温度计和滴液漏斗的250 mL三颈瓶中，将11 g硝酸钾溶于40 mL浓硫酸中。用冰盐浴冷至0℃以下，在强烈搅拌下，慢慢滴加苯甲醛10 g （在60~90 min左右滴完），滴加过程中控制反应温度在0~2℃之间。滴加完毕，控制反应温度在0~5℃之间继续反应90 min。将反应物慢慢倾入约200 mL冰水中，边倒边搅拌，析出黄色固体，抽滤。滤渣移至乳钵中，研细，加入5 % 碳酸钠溶液20 mL（由1 g碳酸钠加20 mL水配成）研磨5 min，抽滤，用冰水洗涤7~8次，压干，得间硝基苯甲醛，自然干燥，测熔点（mp.56~58℃），称重，计算收率。（二）环合在装有球型冷凝器100 mL圆底中，依次加入间硝基苯甲醛5 g、乙酰乙酸乙酯9 mL、甲醇氨饱和溶液30 mL及沸石一粒，油浴加热回流5 h，然后改为蒸馏装置，蒸出甲醇至有结晶析出为止，抽滤，结晶用95% 乙醇20 mL洗涤，压干，得黄色结晶性粉末，干燥，称重，计算收率。（三）精制粗品以95% 乙醇（5 mL / g）重结晶，干燥，测熔点，称重，计算收率。（四）结构确证 1. 红外吸收光谱法、标准物TLC对照法。 2. 核磁共振光谱法。注释：甲醇氨饱和溶液应新鲜配制。

烟嘧3个安全剂

目前国内安全烟嘧主要有三种配方：在玉米田除草剂市场即将掀起一张安全烟密的市场争夺战，市场上各个厂家蓄势待发，推广了多年的烟嘧，难道真要上演王者归来的一场好戏？ 1、烟嘧磺隆+ 双苯恶唑酸（4 : 1~2） 2、烟嘧磺隆+ 增效助剂B100168+安全剂MON13900（呋喃解草唑） 3:对氯苯甲砜; 4-氯苯基甲基砜）第一种安全剂：双苯恶唑酸 1、双苯恶唑酸是降低或消除除草剂对作物药害的助剂：安全剂的使用不仅可以提高作物的耐药性，也可以用来解决难处杂草的防除问题，扩大了除草剂的应用范围和效力。双苯恶唑酸是由安万特公司研究开发的异恶唑类安全剂，用于防除玉米田一年及常年生杂草。2、双苯噁唑酸的作用机理：双苯噁唑酸是通过减少母体磺酰脲的传导量来增大对玉米的选择性。最初的温室研究表明，这是由于它能减少磺酰脲的传导量，同时增加其解毒代谢速度。加入安全剂的烟嘧磺隆可在玉米3-10叶期全田喷雾，无需定向，可用于机械喷雾。现在还不太清楚的是这种安全剂是能同时提高磺酰类在玉米中的3种降解途径，还是只能选择性地提高其中的一种。磺酰脲除草剂的选择性基础是它在玉米植株体内的解毒代谢速度很快(加或者不加碘甲磺隆)，而相比在敏感植物体内母体化合物几乎没有降解。除草剂在玉米体内有三个主要的代谢途径；磺酰脲桥的水解、氨基去酰基化、二甲氧基嘧啶环的氧化代谢。 3、双苯恶唑酸的开发和使用情况：（1）、双苯恶唑酸是由安万特公司研究开发的异恶唑类安全剂，用于防除玉米田一年及常年生杂草。最初用途作为玉米田除草剂甲酰胺磺隆的安全剂，提高对玉米的安全性。试验结果表明，甲酰胺磺隆和安全剂(双苯噁唑酸)的最佳混用比例为1:1，此时对作物的安全性最好。甲酰胺磺隆主要用于玉米田防除禾本科杂草和某些阔叶杂草，在玉米田甲酰胺磺隆经常与碘甲磺隆钠盐混用。试验结果表明：甲酰胺磺隆以低于30-45g.a.i./公顷的剂量与30-45g.a.i./公顷的双苯噁唑酸混用，可以防除世界主要玉米产区的许多重要的禾本科杂草和阔叶杂草。如果再加入1-2g.a.i./ha碘甲磺隆，还可以明显提高对一些阔叶杂草的防效。双苯恶唑酸国内现有三家企业生产：常州润丰化工产量最大。

二氢吡啶类降压药比较

临床上常用的钙离子拮抗剂有三类: 苯烷胺类（如维拉帕米）二氢吡啶类（如一代硝苯地平；二代缓释硝苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯地平）地尔硫卓类（如地尔硫卓）钙离子拮抗剂适用人群： 1老年性单纯收缩压增高，首选长效钙离子拮抗剂，如苯磺酸氨氯地平，苯磺酸左旋氨氯地平，硝苯地平控释片，拉西地平，非洛地平等。单用效果不理想，可加服利尿剂（吲哒帕胺，氢氯噻嗪等），或联用长效ACEI类（依那普利，培哚普利等），或联用ARE类（厄贝沙坦，替米沙坦等）。用药原理：长效制剂，降压作用温和，持久。确保24小时血压平稳，尽量避免血压波动，预防心血管事件的发生。 2、高血压合并稳定性心绞痛用药提示：该药能舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉，故能增加缺血区流量，可治心绞痛。二氢吡啶类（以“地平”结尾），这类钙拮抗药发展较快，在作用和药代动力学方面都有所改进，主要有以下几种： 1、硝苯地平。该药能舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉，故能增加缺血区流量，可治心绞痛。也能舒张外周小动脉，降低血压，治疗轻、

中度高血压，还能治疗急性腹泻。

硝苯地平制剂规格/用法用量片剂：5mg,sig:10m—30mg tid 缓释制剂：10mg20mg sig:10m—20mg bid 控释制剂：30mg sig:30mg qd 温馨提示：普通片剂为短效制剂，不良反应发生率较高，有明显的“峰谷”现象。缓释制剂为等比释药，“峰谷”现象较弱，为中长效制剂。控释制剂为等量释药，无“峰谷”现象，为长效制剂，每日服药一次即可。缓释制剂的服药时间为一天两次，分别是晨起和下午17: 00。（对应人体血压的两个高峰时段：9：00和19：00）避免晚间服用，以免夜间血压过低。【不良反应】发生率达20% 一般较轻，主要是低血压，降压过快引起反射性心律加快，面色潮红，脚踝水肿（可用利尿药吲哒帕胺或氢氯噻嗪对抗）。长期用药约有5%患者出现头痛。少数患者偶见心肌缺血症状加重，可能是严重冠脉阻塞、心率加快、血压过低所致。 2、氨氯地平(amlodipine)舒张冠脉及外周血管，用于治疗中、轻度高血压作用缓慢持久，降低血压10%-18%无反射性心动过速。治疗稳定型心绞痛效果明显。它的消除t i/2较久，达35?45小时，日服一次即可。

酰胺类除草剂地应用及其发展趋势

酰胺类除草剂的应用及其发展趋势含有酰胺结构除草剂化学结构通式为: 以不同的取代基来置换R1、R2、R3,而形成特性各异的酰胺类除草剂品种。酰胺类除草剂在除草剂系列中位列第三，仅次于氨基酸类（草甘膦、草铵膦等）、磺酰脲类。2003年的销售额为 12.00 亿美元，占整个农药市场的4.5%，占除草剂市场的9.0%。毒草胺 (propachlor)：1965年上市，芽前除草剂，用于玉米和谷物。甲草胺：1966年上市敌草胺(napropamide)：1996 年上市，芽前除草剂，用于水果、蔬菜和油菜。萘丙胺(naproanilide)：1980 年上市，芽后除草剂，用于水稻。逐渐退出历史舞台，被氟噻草胺和pethoxamid所取代。近年来开发的酰胺类除草剂: 20 世纪 90 年代以来上市的品种：dimethenamid（二甲噻草胺）：1993年上市，为细胞分

裂抑制剂，主要用于玉米、大豆、花生及甜菜等作物，防除多种一年生禾本科杂草和阔叶草。 thenylchlor（甲氧噻草胺、噻吩草胺）：1994年上市，主要通过阻碍蛋白质合成抑制细胞分裂而致效，芽前除草剂，主要用于稻田防除一年生禾本科杂草和多数阔叶杂草。 flufenacet(氟噻草胺)：1998年上市，细胞分裂和生长抑制剂，其主要用于玉米、小麦、大麦、大豆等作物田，防除众多一年生禾本科杂草(如多花黑麦草等) 和某些阔叶杂草。 pethoxamid(烯草胺):2006年上市，它通过抑制脂肪酸合成而致效，该药剂可芽前和芽后初期防除禾本科杂草和某些阔叶杂草。 etobenzanid(乙氧苯草胺) cafenstrole(唑草胺) APM ( Amiprophose -Methyl,甲酰胺草磷) 3,4-Dichloropropionanilide (DCPA) (3,4-二氯丙酰苯胺) Diphenamid(双苯酰草胺) fluthiamide (噻唑草酰胺)

除草剂的作用机理

除草剂的作用机理 2003-03-15 16:08:00 来源：除草剂被植物根、芽吸收后，作用于特定位点，干扰植物的生理、生化代谢反应，导致植物生长受抑制或死亡。除草剂对植物的影响分初生作用和次生作用。初生作用是指除草剂对植物生理生化反应的最早影响，即在除草剂处理初期对靶标酶或蛋白质的直接作用。由于初生作用而导致的连锁反应，进一步影响到植物的其它生理生化代谢，被称着次生作用。（一）抑制光合作用光合作用包括光反应和暗反应。在光反应中，通过电子传递链将光能转化成化学能储藏在ATP；在暗反应中，利用光反应获得的能量，通过Calvin-Benson途径（C3植物）或 Hatch-Slack-KortschaK途径（C4植物）将CO2还原成碳水化合物。除草剂主要通过以下途径来抑制光合作用：抑制光合电子传递链、分流光合电子传递链的电子、抑制光合磷酸化、抑制色素的合成和抑制水光解。 1.抑制光合电子传递链约有30%的除草剂是光合电子传递抑制剂，如三氮苯类、取代脲类、尿嘧啶类、双氨基甲酸酯类、酰胺类、二苯醚类、二硝基苯胺类。作用位点在光合系统II和光合系统I之间，即QA和PQ之间的电子传递体B蛋白，除草剂与该蛋白结合后，改变它的结构，抑制电子从QA 传递到PQ，使得光合系统处于过度的激发态，能量溢出到氧或其它邻近的分子，发生光氧化作用，最终导致毒害。 2.分流光合电子传递链的电子联吡啶类除草剂百草枯和敌草快等是光合电子传递链分流剂。它们作用于光合系统I，截获电子传递链中的电子，而被还原，阻止铁氧化还原蛋白的还原即其后的反应。这类除草剂杀死植物并不是直接由于截获光合系统I的电子造成的，而是由于还原态的百草枯和敌草快自动氧化过程中产生过氧根阴离子导致生物膜中未饱和脂肪酸产生过氧化作用，破坏生物膜的半透性，造成细胞的死亡。 3.抑制光合磷酸化到目前为止，还没有商品化的除草剂的初生作用是直接抑制光合磷酸化的。但有些电子传递抑制剂如二苯醚类、联吡啶类和敌稗等，在高浓度下也能抑制光合磷酸化，使得ATP合成停止。光合磷酸化抑制剂，也叫解偶联剂。 4.抑制色素生物合成在类囊体膜上，有大量的叶绿素和类胡萝卜素。这两类色素紧密相连，前者收集光能，后者则保护前者免受氧化作用的破坏。抑制这两类色素中任何一种的合成，将导致植物出现白化现象。有多种除草剂如吡氟酰草胺、氟啶草酮、苯草酮、苄胺灵、广灭灵抑制类胡萝卜素生

3、百草枯--属于杂环类(联吡啶类)除草剂

百草枯属于杂环类（联吡啶类）除草剂离子百草枯；对草快；克芜踪；泊拉夸特；克灭踪；1,1'-二甲基-4,4'-联吡啶阳离子；1,1'-二甲基-4,4'-联吡啶阳离子二氯化物；CAS:离子百草枯4685-14-7; 百草枯1910-42-5。理化性质离子百草枯:无色或淡黄色固体,无嗅。分子式C12-H14-N2。相对密度1.24(20℃/20℃)。蒸气压接近于0(20℃)。溶于水; 几乎不溶于有机溶剂。对金属有腐蚀性。在175-180℃分解。百草枯:纯品白色结晶体。分子式C12-H14-N2-Cl2。工业品为黄色固体。相对密度1.24-1.26(20℃/20℃)。熔点300℃(分解)。蒸气压<1.33×10^-8kPa。易溶于水; 不溶于烃类; 少量溶于低级醇。制剂中含腐蚀抑制剂。两者在酸性和中性条件下稳定。可被碱水解,遇紫外线分解。惰性粘土和阴离子表面活性能使其钝化。水剂非可燃性。分解产物可有氯化氢、氮氧化物、一氧化碳。不能与强氧化剂、烷基芳烃磺酸盐湿剂共存。侵入途经可经消化道和呼吸道吸收,不易经完整的皮肤吸收,易经受损的皮肤吸收。主要经消化道吸收引起中毒。毒理学简介离子百草枯：人（男性）经口LDLo: 171，343，1690 mg/kg等不同报告。大鼠经口LD50: 100 mg/kg。小鼠经口LD50: 120 mg/kg。兔经皮LD50: 236 mg/kg。百草枯：人（男性）经口LDLo: 43，1720，3380 mg/kg等不同报告。人（女性）经口LDLo: 111，3000 mg/kg等不同报告。大鼠经口LD50: 57 mg/kg。小鼠经口LD50: 120 mg/kg。兔经皮LD50: 325 mg/kg。本品具有多系统毒性,主要损害上皮组织,肺为主要靶器官。经口摄入后大部分经粪便排泄; 小部分经小肠吸收后分布至各器官和组织,其中以肺部的浓度为最高,主要以原形经肾脏排泄。毒作用机理不详。有认为体内细胞有复杂的酶和其他防御机制来防护氧化还原反应中产生的"活性氧"的毒性。当存在高浓度百草枯时,细胞的防御机制破坏,"活性氧"的毒性导至细胞死亡及组织损伤。另有认为百草枯分子直接对细胞起毒作用。二氯化物每日允许摄入量为0.001mg/kg。百草枯中毒

钙拮抗剂横向比较

钙拮抗剂横向比较分类：与动脉血管及心脏的亲和力和作用： 1.二氢吡啶类(DHPs), 如氨氯地平、硝苯地平主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒张血管和降低血压的作用; 2.非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓, 对心肌和血管上的L型钙通道作用程度与DHPs相同, 但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHPs差, 但是其对心脏的负性变时、负性传导和负性变力作用是DHPs所不具备的。根据受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点： (1)第一代为短效钙离子拮抗剂, 包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,由于生物利用度低且波动大，药物血浆浓度波动大，用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活，引起反射性心动过速、心悸和头痛；由于此类药物半衰期短、清除率高、作用持续时间短，使其对血压控制时间短，很难实现24小时的有效覆盖，容易引起反射性交感神经激活, 增加心率, 基本不用于高血压的治疗; (2)第二代钙离子拮抗剂的药物，通过改革剂型为缓释或控释剂型使药代动力学特性有了明显改善，也有部分具有新的化学结构，代谢动力学特性有所改善,血管选择性有所提高, 性质稳定、疗效确切, 如硝苯地平缓释片、尼莫地平、尼群地平等, 但其生物利用度仍很低, 峰谷血浆浓度波动较大; (3)第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表, 半衰期长, 可1次/d服用, 因其起效缓慢，作用平稳，持续时间久，抗高血压的谷峰比值高，血压波动小、不良反应小、服用方便且能24h覆盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。拉西地平： (1)肝功能不全者需减量或慎用, 因其生物利用度可能增加, 而加强降血压作用。 (2)本品不经肾脏排泄, 肾病患者无需调整剂量。 (3)虽然本品不影响传导系统和心肌收缩, 但理论上钙离子拮抗剂影响窦房结活动及心肌储备, 应予以注意。窦房结活动不正常者尤应关注, 有心脏储备较弱者亦应谨慎。

年产2000吨乙酰苯胺的车间设计文献综述.

年产2000吨乙酰苯胺的车间设计文献综述摘要乙酰苯胺即退热冰,学名N-苯(基乙酰胺,白色有光泽片状结晶或白色结晶粉末,是磺胺类药物的原料,可用作止痛剂、退热剂、防腐剂和染料中间体,由苯胺和冰醋酸通过酰化反应制得。本设计讨论了乙酰苯胺大批量生产的方法、合成工艺路线,乙酰苯胺生产车间的设计以及绘制车间流程、立面等多张CAD图纸,并针对乙酰苯胺车间酰化岗、减压蒸馏岗进行了物料衡算、热量衡算以及设备衡算。关键词:乙酰苯胺;退热冰;生产;车间设计 Abstract N-Acetylaniline, a scientific name of N-benzene (phenyl acetamide, glossy sheet of white crystal or white crystalline powder, is a sulfa drug raw materials, can be used as analgesics, antipyretic agents, preservatives and dyes intermediates from aniline and glacial acetic acid through the acylation reaction. Discussed the design of ice-cooling method of high-volume production, synthesis of line, ice-cooling design and production process mapping workshop, more than one facade, such as CAD drawings, and ice-cooling plant for acylation Kong, vacuum distillation Kong conducted a material balance, heat balance and the balance device. Key word: cooling ice; acetanilide; production; plant design 目录摘要................................ 错误!未定义书签。Abstract ............................................. II 目录.............................................. III 1研究内容的目的及意义 (1 2 国内外乙酰苯胺市场情况 (2

除草剂药害

一、苯氧羧酸类除草剂杀草原理：2，4-D 2甲4氯 1、被植物的根和茎叶吸收 2、通过木质部或韧皮部在植物体内上下传导 3、在分生组织积累 4、具有植物生长素的作用。苯氧羧酸类除草剂主要特性： 1）低用量时具有激素作用，能够刺激植物生长，高用量时具有选择性除草作用。 2）茎叶处理时主要应用于禾本科作物田，土壤处理主要为大粒种子的作物田进行封闭处理，但盐类化合物不能应用。 3）主要防除阔叶杂草。 4）施药时期为禾本科作物3叶期以后6叶期以前，否则药害严重。 5）酯类化合物活性高，但漂移严重，应注意漂移药害问题。 6）均为传导性除草剂。 7）不能与芳氧（基）苯氧基丙酸类混用，会明显降低芳氧（基）苯氧基丙酸类除草剂的除草效果。苯氧羧酸类除草剂药害症状：矮化、畸形，根、茎、叶、花及穗均产生明显的畸型现象。 1、禾本科作物受害表现：葱状叶，花序弯曲、难抽出，出现双穗、小穗对生、重生、轮生等。茎叶喷洒，使叶片变窄而皱缩，心叶呈马鞭状或葱状，茎变扁而脆弱，易于折断，抽穗难，主根短，生育受抑制。 2、双子叶作物受害表现：叶脉近于平行，复叶中的小叶愈合；叶片沿叶缘愈合成勺状叶。萼片、花瓣、雄蕊、雌蕊数增多或减少，形状异常。顶芽与侧芽生长严重受抑制，叶缘与叶尖坏死。二、苯甲酸类：麦草畏（百草敌）草地平杀草畏 1、主要用于麦类、玉米等禾本科作物及草坪。 2、茎叶处理，防治一年生和多年生阔叶杂草。 3、小麦拔节后使用易造成药害。 4、与苯氧羧酸类除草剂一样，注意漂移药害。三、芳氧（基）苯氧基丙酸类：1、禾草灵——伊洛克桑、禾草除2、精喹禾灵——精禾草克 3、精吡氟禾草灵——精稳杀得 4、右旋吡氟乙草灵——高效盖草能 5、精噁唑禾草灵——威霸、骠马 6、喹禾糠酯——喷特 7、氰氟草酯——千金芳氧（基）苯氧基丙酸类杀草原理： 1、大多数被植物叶片吸收，在共质体内传导到根、芽的分生组织。个别品种如禾草灵除了被叶吸收外也能被根吸收，在植物体内进行有限的传导。 2、作用于乙酰辅酶A羧化酶（ACCase），从而抑制脂肪酸的合成。 3、作用于分生组织。芳氧（基）苯氧基丙酸类主要特性： 1）只能做茎叶处理，土壤处理基本无效。 2）用于阔叶作物田防除禾本科杂草，对阔叶杂草基本无效。 3）不能与苯氧羧酸类除草剂混用，与苯氧羧酸类除草剂混用其自身除草效果明显降低。4）均为传导性除草剂。

第十二章二氢吡啶类钙拮抗剂的分析

第十二章二氢吡啶类钙拮抗剂的分析二氢吡啶类钙拮抗剂（Dihydropyridine calcium antagonists, DHPs ）是20世纪60年代后期研究开发的一类新型药物，是目前临床上特异性较高，作用较强的一类钙拮抗剂。自从1974年第一个二氢吡啶类钙离子拮抗剂硝苯地平上市以来，目前上市的已有30余种，其中临床上常用的有硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼群地平、尼索地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平和依拉地平等。硝苯地平为第一代钙拮抗剂的代表，具有强烈的血管扩张作用，临床上适用于预防和治疗冠心病、心绞痛，还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好的疗效。而第二代钙拮抗剂的冠脉扩张作用更强大，作用维持时间长，如尼卡地平适用于各种缺血性脑血管疾病、风湿性心脏病及各类型心绞痛，并用于高血压的治疗；氨氯地平起效较慢，但作用维持时间长，适用于心绞痛，也是理想的抗高血压药物；尼索地平适用于治疗心衰和高血压危象，作用迅速。其他的如尼莫地平、尼鲁地平、尼群地平、非洛地平、依拉地平等也都属于第二代钙二氢吡啶类拮抗剂。二氢吡啶类拮抗剂发展到现在，已经出现了第三代药物，包括马尼地平、拉西地平、贝尼地平和巴西地平等，它们的作用更强，毒副反应更小。本章以硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、尼索地平、氨氯地平为例，介绍这类药物的结构、理化性质、体内过程和测定方法。第一节代表药物一、结构二氢吡啶类钙拮抗剂分子结构中的共同特征是均含有苯基-1， 4-二氢吡啶的母核，其基本骨架如下： N H R 5 R 4 COOR 2R 1 C H 3R 3OOC H 由于R 1、R 2、R 3、R 4和R 5各取代基团的不同，则形成了一系列不同结构的二氢

年产2000吨乙酰苯胺的车间设计

摘要乙酰苯胺即退热冰，学名N-苯(基)乙酰胺，白色有光泽片状结晶或白色结晶粉末，是磺胺类药物的原料，可用作止痛剂、退热剂、防腐剂和染料中间体，由苯胺和冰醋酸通过酰化反应制得。本设计讨论了乙酰苯胺大批量生产的方法、合成工艺路线，乙酰苯胺生产车间的设计以及绘制车间流程、立面等多张CAD图纸，并针对乙酰苯胺车间酰化岗、减压蒸馏岗进行了物料衡算、热量衡算以及设备衡算。关键词：乙酰苯胺；退热冰；生产；车间设计 Abstract N-Acetylaniline, a scientific name of N-benzene (phenyl) acetamide, glossy sheet of white crystal or white crystalline powder, is a sulfa drug raw materials, can be used as analgesics, antipyretic agents, preservatives and dyes intermediates from aniline and glacial acetic acid through the acylation reaction. Discussed the design of ice-cooling method of high-volume production, synthesis of line, ice-cooling design and production process mapping workshop, more than one facade, such as CAD drawings, and ice-cooling plant for acylation Kong, vacuum distillation Kong conducted a material balance, heat balance and the balance device. Key word: cooling ice; acetanilide; production; plant design

原卟啉原氧化酶PPO抑制剂类和环己烯酮类除草剂全球市场概述

原卟啉原氧化酶PPO抑制剂类和环己烯酮类除草剂全球市场概述（连载）14 原卟啉原氧化酶PPO抑制剂—二苯醚类除草剂 2006年－2011年市场销售情况，见下图。排名前几位的品种如下所示。销售额位于前列的二苯醚类除草剂

二苯醚类除草剂适用作物较杂，这一类除草剂主要是苗后应用防除阔叶杂草。一个例外是禾草灵diclofop，尽管其为二苯醚类除草剂，但结构与活性都与芳氧苯氯丙酸或“fop”类更为接近，即diclofop主要用于苗后应用防除单叶杂草。这类除草剂中，最重要的是品种是氟磺胺草醚（fomesafen，为先正达公司所有），最初由捷利康公司1982年开发，用于大豆田苗后防除阔叶杂草，在美国大豆田销售成绩平平，但在混剂中占有一定份额，特别是与防除单子叶杂草的除草剂噁唑禾草灵（fenoxaprop）和吡氟禾草灵（fluazifop），最近，制剂中又加入了安全剂。受转基因作物的影响，尽管该产品2006年销售量有一定上升，但受价格影响，总销售额下降。氟磺胺草醚（虎威）2011年为1.6亿美元。2011年，在美国市场氟磺胺草醚是第五大大豆除草剂和在巴西第四，用于控制抗草甘膦杂草，销售最初从1998年高峰期下降，由于增加采用抗草甘膦转基因大豆，但现在已经上升到新的高度。二苯醚类另一个重要品种是乙氧氟草醚oxyfluorfen(果尔)由罗姆－哈斯开发，现在归道化学公司所有。罗姆－哈斯是最早开发这类产品的公司之一，1976年推出果尔，1979年推出三氟羧草醚acifluorfen（杂草焚），1986年推出乙羧氟草醚fluoroglycofen（克草特），果尔可苗前及苗后用于棉田、葡萄、水稻及果树玉米上防除单子叶及阔叶杂草，过去几年中，由于新品种引入市场，果尔的销售额逐年下降，2011年为 1.5亿美元。拜耳的苯草醚aclonifen，主要用于防除向日葵田杂草，同时也用于蔬菜田和马铃薯田，少量用于玉米及禾谷类作物，这两个产品市场已成熟，难有更大的作为。

除草剂

第二章除草剂概述第一节除草剂分类（1）除草剂按作用方式分类 ?1．选择性除草剂除草剂在植物间有选择性，能够杀死某些植物，而对另外一些植物安全。如快杀稗对水稻安全，可杀稗草；使它隆对麦类安全，可杀猪殃殃等阔叶杂草。 ?2．灭生性除草剂该类除草剂在不同植物间没有选择性，即对所有植物均有毒害或有抑制作用。如农达（草甘磷）、克芜踪（百草枯）等。一、除草剂分类（2）按除草剂在植物体内的输导性能分类 ?内吸性除草剂除草剂被植物根、茎、叶吸收后，能够在植物体内传导到其它部位。如快杀稗、使它隆、千金、农达等 ?触杀性除草剂除草剂接触植物后不能在体内传导，只在药剂接触部位起作用。如克芜踪、虎威、杂草焚等，这类除草剂喷雾时雾化要好，喷洒更要严密、周到。一、除草剂分类（3）除草剂按喷洒的目标分类土壤处理剂除草剂喷洒到土壤表面，封闭土面，能被植物的幼芽、芽鞘、根系吸收，杀死未出土r的萌发的杂草或幼草。如用莠去津、乙草胺、异丙隆等封闭土面。一般施药要求土壤湿度要大；地面平整、无土块；喷洒要均匀周到，封闭严密。茎叶处理剂能被除植物的茎叶吸收的除草剂喷洒到杂草茎叶上起杀草作用的除草剂。如使它隆、千金、快杀稗等一、除草剂分类（4）除草剂按化学结构分类 ?除草剂可以按其结构划分为不同类别，以便于比较不同类别的除草剂的作用特性。如三嗪类、酰胺类、磺酰脲类等。常用除草剂的类别（1） ?苯氧羧酸类 2，4-D 2甲4氯 ?苯甲酸类百草敌 ?三氮苯（三嗪类）类莠去津草净津 ?酰胺类乙草胺异丙草胺 ?取代脲类绿麦隆异丙隆 ?氨基甲酸酯类杀草丹禾大壮 ?芳氧苯氧基丙酸酯类精喹禾灵盖草能 ?磺酰脲类苄磺隆苯磺隆 ?咪唑啉酮类普施特灭草喹常见除草剂类别（2）环己烯酮类拿捕净收乐通

除草剂返青

除草剂返青关于杂草使用除草剂后的返青率，我是这样认为的：一、在该除草剂杀草谱范围内的幼嫩的小草、没有木质化的旺盛生长期的杂草，只要能够喷施到位，条件适宜，不应该存在返青率。化学除草的原则是：除早、除小。在此种情况下，合理用药，正确喷雾，不漏喷，温湿度适宜，不存在返青率。——若真有这种情况，就不得不怀疑产品本身的质量问题了。二、使用除草剂后，杂草可能出现“返青率”的几种情况： 1、对于常见除草剂，气温会影响杂草对除草剂的吸收，一些因素会导致杂草的“返青率”。一般情况下，低温会影响杂草的吸收，随着温度的升高，杂草加快对除草剂的吸收，药效加快。（1）低温影响了杂草对除草剂的吸收，之后会出现“返青率”现象。这种情况，在麦田除草、油菜田除草比较常见。在低温情况下，植物的生命活动如呼吸作用、光合作用、吸收、运转等会变得缓慢，因此，杂草在低温下吸收除草剂后，在炎热夏季只需7天就能表现出优秀除草效果的除草剂，往往因低温的影响大约在15天左右才能看到杂草表现出中毒效果。这是多数内吸型除草剂在低温时的表现。如冬初或春初使用乙草胺、异丙隆、氨基甲酸酯类除草剂，都容易出现“返青率”现象。值得一提的是，酰胺类除草剂、异丙隆、乙羧氟草醚、三氟羧草醚（达克尔、杂草净）、燕麦灵（巴尔板、氯炔草灵）、野麦畏（阿畏达）等在低温下使用，不仅仅会出现“返青率”现象，还会对相应的作物小麦、大豆、甜菜等产生药害。（2）、随着温度继续升高，超过35℃，部分除草剂药效还在增加但增加缓慢，个别除草剂要适当增加用药量。如精吡氟禾草灵（精稳杀得），否则，也会出现杂草的“返青率”现象。（3）、对温度不敏感，或不影响最终药效的除草剂，也会出现“返青率”现象。如快灭灵、百草枯、辛酰溴苯氰（伴地农），为触杀型选择性除草剂，虽然受低温和气候影响小，若杂草较大但没有相应的增加用药量的情况下，对杂草杀而不死，必然导致杂草的“返青率”现象。

邻溴苯胺

邻溴苯胺邻溴苯胺结构式 NH2 Br 邻溴苯胺为白色针状结晶，闪点91.1°C，沸点227℃，相对密度1.594g/cm3。吞食有害，而且对眼睛、呼吸系统和皮肤有刺激性，如不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见，操作时带上适当的手套和护目镜或面具。邻溴苯胺是重要的染料原料,医药及有机合成中间体。简介【英文名称】0-Bromoaniline 【其他名称】邻氯乙酰-N-乙酰苯胺;1-氨基-2-溴苯：2-溴苯胺【药品分类】染料原料,医药及有机合成中间体成分中文名称：邻溴苯胺英文名称：0-Bromoaniline 中文同名：邻氯乙酰-N-乙酰苯胺;1-氨基-2-溴苯：2-溴苯胺 CAS RN.：615-36-1 分子式：C6H6BrN 分子量：172.03 主要成分：纯品外观与性状：白色针状体结晶

风险术语 R20/21/22（吸入、与皮肤接触和吞食是有害的） R36/37/38（刺激眼睛、呼吸系统和皮肤）安全术语 S26（眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意) S36/37/39（穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护）用途重要的染料原料,医药及有机合成中间体制备邻溴苯胺是以邻硝基苯胺为原料，经重氮化，卤化，还原反应制得的，具体操作如下：秤取一定量的还原铁粉，加入到三口瓶中，加适量的水搅拌加热到80℃，滴加氢溴酸，继续加热至100℃.将邻溴硝基苯用无水乙醇溶解，抽滤得滤液，将滤液旋转蒸发除去乙醇后，干燥得浅棕色针状晶体，最终得黄色或无色针状结晶。应用邻溴苯胺是染料、色素及材料等化工产品合成的重要原料，主要合成苯氧基嘧啶类新型除草剂、止吐药昂丹司琼和取代脲类除草剂等。

除草剂药害解决方法大全精编版

轻松解决除草剂药害！一、营养失调与除草剂药害症状区别作物的主要营养和微量元素过量或缺乏都会产生与除草剂相似的受害症状。1、氮肥(N)和钾肥(K) 播种玉米或玉米追肥时，氮、钾肥靠近种子的地方浓度过高，玉米幼苗叶尖变黄或出现枯斑。在苗后追施氮肥，粘在叶片上会出现不规则的烧伤枯斑。玉米幼苗缺氮，生长迟缓，叶小而黄，叶鞘常呈紫红色；玉米成株缺氮或缺钾可见“V”形黄化叶。小麦缺氮植株细弱、下部叶黄化。大豆缺钾时叶缘变黄，但叶脉仍保持绿色。 2、微量元素硼、铁、镁、锌缺乏时，叶片边缘显示黄色或紫色，在以后的生长过程中，也会出现中脉变色。在单子叶植物中，中脉间出现黄色条状，特别是玉米症状长时间可见。水稻缺镁老叶由尖端开始黄化。大豆缺镁中部叶脉间失绿，黄化由叶尖开始，叶脉保持绿色。除草剂发生的药害，特别是与光合作用抑制剂类除草剂(如莠去净、扑草净、西草净、嗪草酮、绿麦隆等)药害相似。区别在于除草剂的药害症状是首先出现在老叶上。二、从茎、叶上的症状分析除草剂药害 1、禾谷类植物、牧草新长出来的叶变黄，叶鞘内下部腐烂，接着老叶变黄。是禾本种类除草剂(如拿捕净、精禾草克、精隐杀得、盖草能等)的药害。 2、阔叶植物生长受阻，褪绿或变紫，叶脉有时发红或紫，生长点末端死亡。禾本科植物生长受阻，叶脉间发黄或变紫，子叶可能不展开，侧根很少。是咪唑啉酮类或磺酰脲类除草剂(如：咪草烟、苄嘧磺隆、氯磺隆等)的药害。 3、叶子上出现白色斑点，子叶和真叶顶端变白。是接触除草剂如丙炔氟草胺(速收)或光合作用抑制剂如莠去津等除草剂药害。 4、叶子顶端褪绿变白，有时发黄或淡绿，并经叶缘向下蔓延。是三氮苯类除草剂通过根吸收进入植株出现药害，如：莠去津、敌草隆等。

氨基酸类除草剂全球市场概述

氨基酸类除草剂全球市场概述（连载）《世界除草剂市场概述》系列连载连载目录 1 除草剂市场概览 2 氨基酸类除草剂 2 磺酰脲类除草剂 3 咪唑啉酮类除草剂 4 其他乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂类除草剂 5 三嗪类除草剂 6 酰胺类除草剂 7 二硝基苯类除草剂 8 芳氧基苯氧基丙酸酯类 9 脲类除草剂 10 氨基甲酸酯类除草剂 11 联吡啶类除草剂 12 吡啶类除草剂 13 苯氧乙酸类除草剂 14 原卟啉原氧化酶PPO抑制剂—二苯醚类除草剂 15 原卟啉原氧化酶PPO抑制剂-其他除草剂 16 环己烯酮类除草剂 17 对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂类除草剂 18 唑啉草酯等其他除草剂 2011年氨基酸类除草剂的总销售额为45.90亿美元，占全球市场的9.1%。市场统计见下表。 2006年－2011年市场销售情况，见下图。

排名前几位的品种见下图。

销售额位于前列的氨基酸类除草剂在除草剂中，以氨基酸类除草剂（主要有草甘膦、草铵膦和双丙氨膦等3个品种）销量最大。自1996年以来，由于抗除草剂转基因作物的崛起，此类除草剂得以飞速发展，成为除草剂中甚至所有农药类别之首。在以上3个此类除草剂品种中，草甘膦占绝对优势，占此类结构除草剂的91.3%，达41.90亿美元。随着抗除草剂转基因作物的继续迅速发展，估计此类结构除草剂也将会不断发展。有机磷除草剂品种不同，植物对它们的吸收与传导途径也不同。草甘膦能为植物茎叶吸收，在植物体内传导迅速，既能沿木质部向上传导，也能沿韧皮部向下传导。草甘膦主要抑制5-烯醇丙酮酰-莽草酸-3-磷酸合成酶(EPSP synthase)，同时草甘膦对植物叶绿素合成也有抑制作用，草甘膦也影响植物的蒸腾作用。草铵膦的作用机理在于抑制谷氨酰胺合成酶 (glutamine synthase)，而引起游离氨的蓄积和光合能力。草甘膦是第一个进入市场的氨基酸类除草剂，草甘膦于1971年由美国人D.D.贝尔德等发现，并由美国孟山都（孟山都）公司首先推出，问世后立刻成为世界上发展最快、销量最大的除草剂。草甘膦目前是世界上单一农药品种中销售额最大的。在与其主要竞争对手先正达的百草枯(当时为ICI公司)的竞争中大获成功，这使得多家公司进入这一领域。第一个具有竞争性的品种是赫司特(现在的拜耳)1986年推出的草铵膦(glufosinate)。由于草甘膦具有很强的内吸性，所以对多年生杂草有极好的防效，如芦苇、假高梁等。最初，草甘膦尚不能在一年生杂草防除上与百草枯竞争，但随着草甘膦专利到期，价格大幅下降。草甘膦在与百草枯的竞争中逐渐占上风。另外一个扩大草甘膦销售市场的因素是免耕法

除草剂化学分类

1. 苯氧羧酸类(2，4-D类) 杀草原理被植物的根和茎叶吸收通过木质部或韧皮部在植物体内上下传导在分生组织积累具有植物生长素的作用。主要特性 1）低用量时具有激素作用，能够刺激植物生长，高用量时具有选择性除草作用。 2）茎叶处理时主要应用于禾本科作物田，土壤处理主要为大粒种子的作物田进行封闭处理，但盐类化合物不能应用。 3）主要防除阔叶杂草。 4）施药时期为禾本科作物3 叶期以后6 叶期以前，否则药害严重。 5）酯类化合物活性高，但漂移严重，应注意漂移药害问题。 6）均为传导性除草剂。 7）不能与芳氧（基）苯氧基丙酸类混用，会明显降低芳氧（基）苯氧基丙酸类除草剂的除草效果。 2. 苯甲酸类(麦草畏（dicamba）) 主要特性:同苯氧羧酸类 3. 芳氧（基）苯氧基丙酸类(禾草灵, 精喹禾灵) 杀草原理大多数被植物叶片吸收，在共质体内传导到根、芽的分生组织。个别品种如禾草灵除了被叶吸收外也能被根吸收，在植物体内进行有限的传导。作用于乙酰辅酶A 羧化酶（ACCase），从而抑制脂肪酸的合成。作用于分生组织。主要特性 1）只能做茎叶处理，土壤处理基本无效。 2）用于阔叶作物田防除禾本科杂草，对阔叶杂草基本无效。 3）不能与苯氧羧酸类除草剂混用，与苯氧羧酸类除草剂混用其自身除草效果明显降低。 4）均为传导性除草剂。 4. 环己烯酮类杀草原理被植物叶片吸收，在韧皮部传导。作用于乙酰辅酶A 羧化酶（ACCase ），从而抑制脂肪酸的合成。主要特性 ①用于阔叶作物田防除禾本科杂草（近年合成了新的化合物，能够防除禾本科作物田的禾本科杂草）； ②茎叶处理。 5. 酰胺类(甲草胺, 乙草胺, 丙草胺, 敌稗杀草原理氯乙酰胺类除草剂可抑制脂肪酸、脂类、蛋白质、类异戊二烯（包括赤霉素）、类黄酮的生物合成；敌稗抑制光合系统Ⅱ的电子传递和花青素、RNA、蛋白质的合成；主要特性

临床几种常用长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂使用经验总结

临床几种常用长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂使用经验总结发表时间：2013-06-06T11:23:56.327Z 来源：《医药前沿》2013年第11期供稿作者：杨学忠[导读] CCB是降压药物中的“主力”，因出现不良反应停药改用其它类降压药物，降压效果相对受影响尤其合并冠心病患者杨学忠（云南省巍山县人民医院内一科 672400）【摘要】本文就临床常用的几种长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂的临床应用的特点，各种不良反应的情况和相互之间的调配使用作一总结和分析，为此类药物的临床使用提供一定的帮助。【关键词】长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂临床应用经验总结【中图分类号】R969 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2013）11-0327-02 随着我国高血压病人的不断增加，其发病年龄有低龄化，地域也由城镇向农村不断扩展，合并其它代谢性疾病，单药控制欠理想，需多种药物治疗等新的特点，钙拮抗剂是降压药物的首选药，过去常用的是短效制剂，近年来随着长效CCB的广泛使用，降压效果有明显的改观，但因用药多以医生个人习惯为主，缺乏对长效CCB的一个总体认识，优缺点分析，本文就近年来本院使用CCB的情况总结分析。 CCB是首选的降压药物、其价格相对低，尤其是二氢吡啶类，显效快、效果明显，血压下降平稳，长期使用有效，已被列为高血压治疗的一线药物，与其它药物相比，CCB更适合于年龄大、基础血压高，低肾素型的外周血管阻力高者，一般单用CCB50%—70%患者可获得满意效果，CCB与受体阻滞剖，ACEI及ARB和利尿剂的配伍应用时其隆压效果好，对合冠心病和心绞痛、心律失常、脑血管疾病和外周血压病者，不仅能降压，对合并症也十分有效，CCB最适用于老年人收缩期高血压，因其是降低收缩压最有效的药物，CCB也是降压效果最好，不良反应较少的药物。对年轻人以舒张压升高为主的选择CCB也能取得较好的疗效，长效CCB对代谢无不良影响，故也应用于有糖尿病和其它代谢性疾病者，对80岁以上的老年人也有较好的降压作用，ACC2008年公布NYVEF研究结果，降压目标内150/80mmhg，随访为1-8年与对照组相比，结果显示：死亡率降低21%，卒中发生率降低30%，致死卒中发生率降低39%，心衰降低64%，严重不良心血管事件降低34%，长效CCB降压有效，而且作用时间长，不良反应少，不增加患者24小时平均心率。 “±”表示出现的不良反应较轻，部分服药后能耐受、可不换药。 “+”表示出现的不良反应较重较常见。 “++”表示出现的不良反应严重，患者不能耐受。 “+++”表示出现的不良反应极严重，需立即停药和进行相关处理。结论：上述不良反应是经从CCB中常见不良反应的精选，是根据笔者近100多例不良反应患者的表现，属于最常见和患者最不能耐受的，其中头痛以硝苯地平控（缓）释片最为常见，可更换其它类CCB可缓解，双下肢浮肿，以甲磺酸氨氯地平最为显著，常规更换为非洛地平或络活喜可缓解，心悸，颜面潮红，以硝苯地平（控）缓解片最为显著，更换苯磺左旋氨氯地平可缓解；血小板减少，白细胞减少，关节疼痛，皮肤搔痒等反应较少见使用络活喜相对较为安全，若仍不能耐受，只能停用CCB类药物。总之，CCB是降压药物中的“主力”，因出现不良反应停药改用其它类降压药物，降压效果相对受影响尤其合并冠心病患者，较为可惜，故不可轻易否定患者的CCB使用权，故本文对临床上常见的CCB使用的经验，对该类药物不良反应作一分析和相互替换的临床观察经验作一总结，为临床使用CCB起一抛砖引玉的作用，同时也期望药学家对其副反应给予关注，在将来新剂型的研发上，能够基本消除其不良反应，使该类药物能更好地服用于患者。