国家基本药物处方集

国家基本药物处方集

（化学药品和生物制品）

2009年版基层部分

前言

基本药物是20世纪70年代世界卫生组织提出的理念，并据此制订了基本药物示范目录，同时制订了标准治疗指南和处方集，促进基本药物的公平可及、安全有效、合理使用。在我国，基本药物是指适应基本医疗卫生需求，剂型适宜，价格合理，能够保障供应，公众可公平获得的药品。政府举办的基层医疗卫生机构全部配备和使用基本药物，其他各类医疗机构也都必须按规定使用基本药物。建立国家基本药物制度，保证群众基本用药，是深化医药卫生体制改革的重要举措;通过制定相关政策措施，推动基本药物配备使用，使医疗机构愿意配，医务人员愿意开，就诊人员愿意用，以切实减轻人民群众用药负担。基层医疗卫生机构承担着城乡居民常见病、多发病的诊治任务，为保护城乡居民健康，提高生活质量发挥着重要作用。科学遴选基本药物，结合我国基层用药特点和水平，制定具有中国特色的国家基本药物临床应用指南和处方集，对于指导基层医疗卫生机构医务人员合理用药，提高用药水平，防止药物滥用，维护人民群众健康权益具有重要意义。

基本药物的配备使用是实施国家基本药物制度的核心环节。广大医务人员不仅是人民群众用药服务的提供者，更是实施国家基本药物制度的重要参与者。《国家基本药物临床应用指南(基层部分)》(以下简称《应用指南》)和《国家基本药物处方集(基层部分)》(以下简称《处方集》)既是合理用药指导性文件，也是建立实施国家基本药物制度的重要技术指南，能够帮助基层医务人员了解和形成科学规范的用药观念，有效地服务患者，同时引导广大患者建立良好的用药习惯。

本书主要用于指导基层医疗卫生机构医务人员科学规范合理使用基本药物，也可供其他医疗机构医务人员使用参考。《应用指南》以基层常见病、多发病为重点，突出《国家基本药物目录》中收载的药品对基层常见多发病的药物治疗，

力求深人浅出、简明扼要;《处方集》阐述了各类基本药物的药理作用、适应证、禁忌证、不良反应和注意事项等内容，指导临床实践。由于各地用药水平和习惯存在差异，在临床使用过程中，医务人员应当依法依规，结合实际，最大限度地发挥《应用指南》、《处方集》的指导作用，促进安全用药、合理用药。

《应用指南》和《处方集》凝聚了医学、药学专家们的智慧和汗水，反映了基层临床药物治疗的基本需求，但仍需不断完善。希望广大医务人员特别是基层医务人员认真执行，努力实践，为修订完善积累经验。在编写过程中，有关单位和专家们给予了大力支持和帮助，我们对此表示敬意和衷心感谢。

编委会办公室

二○○九年十一月二十七日

《国家基本药物处方集(化学药品和生物制品)》基层部分(以下简称《处方集》)是根据《国家基本药物目录》2009版基层部分编写的，主要用于指导和规范基层医务人员合理使用基本药物治疗基层常见病、多发病，也可供其他医疗机构医务人员使用时参考。

1.《处方集》根据《国家基本药物目录(化学药品和生物制品)》(2009年版基层部分)收载的药物排列顺序进行编写，由前言、使用说明、总论、各论、附录和索引等部分组成。基本药物剂型严格控制在国家基本药物目录所规定的剂型范围内，规格则为临床常用规格。

2.《处方集》总论包括药物作用、不良反应、药物应用原则以及处方管理等内容。

3.《处方集》各论在各章节起始，针对该类药物或个别药物品种在作用或应用方面的共性和特性，并结合与该类药有关疾病关系密切的选药、用药、不良反应等问题进行简明扼要、突出重点地叙述。随后，对该类的药物品种分项进行系统的论述。其项目包括【通用名称(中、英文)】、【药理学】、【适应证】、【禁

忌证】、【不良反应】、【注意事项】、【药物相互作用】、【用法和用量】、【制剂和规格】等。其中【通用名称(中、英文)】、【适应证】、【禁忌证】、【注意事项】、【用法和用量】、【制剂和规格】的资料主要来自国家有关药品管理部门批准的说明书。

4.为便于医务人员检索所需的信息。本书编制了附录和索引。附录部分包括:《处方管理办法》，处方常用拉丁文缩写，药物的妊娠安全性分类表，儿童药物剂量计算，抗菌药物在特殊人群中的应用，药代动力学符号注释，部分医学、分子生物学及相关名词英文缩写。索引部分包括药品中、英文通用名称索引。

目录

总论

一、合理使用药物的概述

二、关于开具处方的一些管理规定

第一章抗微生物药

(一)青霉素类

(二)头孢菌素类

(三)氨基糖苷类

(四)大环内酯类

(五)其他抗生素

(六)磺胺类

（七)喹诺酮类

(八)硝基呋喃类

（九)抗结核病药

(十)抗麻风病药

(十一)抗真菌药

(十二)抗病毒药

第二章抗寄生虫病药

(一)抗疟药

(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药

(三)抗利什曼原虫病药

(四)抗血吸虫病药

(五)驱肠虫药

第三章麻醉药

(一)局部麻醉药

(二)全身麻醉药

第四章镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药

(一)镇痛药

(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药

(三)抗痛风药

第五章神经系统用药

(一)抗帕金森病药

(二)抗重症肌无力药

(三)抗癫病药

(四)脑血管病用药及降颅压药

(五)镇静催眠药

(六)其他药物

第六章治疗精神障碍药

(一)抗精神病药

(二)抗焦虑药

(三)抗抑郁药

第七章心血管系统用药

(一)抗心绞痛药

(二)抗心律失常药

(三)抗心力衰竭药

(四)抗高血压药

(五)抗休克药

(六)调脂及抗动脉粥样硬化药第八章呼吸系统用药

(一)祛痰药

(二)镇咳药

(三)平喘药

第九章消化系统用药

(一)抗酸药及抗溃疡病药

(二)助消化药

(三)胃肠解痉药及胃动力药

(四)泻药及止泻药

(五)肝胆疾病用药

(六)其他

第十章泌尿系统用药

(一)利尿药

(二)良性前列腺增生用药

第十一章血液系统用药

(一)抗贫血药

(二)抗血小板药

(三)促凝血药

(四)抗凝血药及溶栓药

(五)血容量扩充剂

第十二章激素及影响内分泌药

(一)下丘脑垂体激素及其类似物

(二)肾上腺皮质激素类药

(三)胰岛素及口服降血糖药

(四)甲状腺激素及抗甲状腺药

(五)雄激素及同化激素

(六)雌激素及孕激素

第十三章抗变态反应药

第十四章免疫系统用药

第十五章维生素、矿物质类药

(一)维生素

(二)矿物质类

(三)肠外营养药

第十六章调节水、电解质及酸碱平衡药

(一)水、电解质平衡调节药

(二)酸碱平衡调节药

(三)其他

第十七章解毒药

(一)氰化物中毒解毒药

(二)有机磷酸酯类中毒解毒药

(三)亚硝酸盐中毒解毒药

(四)阿片类中毒解毒药

(五)鼠药中毒解毒药

第十八章生物制品

第十九章诊断用药

第二十章皮肤科用药

(一)抗感染药

(二)角质溶解药

(三)肾上腺皮质激素类药

(四)其他

第二十一章眼科用药

(一)抗感染药

(二)青光眼用药

(三)其他

第二十二章耳鼻喉科用药

第二十三章妇产科用药

(一)子宫收缩药

(二)其他

第二十四章计划生育用药

附录一《处方管理办法))

附录二处方常用拉丁文缩写

附录三药物的妊娠安全性分类表

附录四儿童药物剂量计算

附录五抗菌药物在特殊人群中的应用

附录六药代动力学符号注释

附录七部分医学、分子生物学及相关名词英文缩写

药品中文通用名称索引

药品英文通用名称索引

总论

一、合理使用药物的概述

合理使用药物是药物治疗中的重要问题。世界卫生组织对合理使用药物的定义是“患者能得到适合于他们的临床需要和符合他们个体需要的药品以及正确的用药方法(给药途径、剂量、给药间隔时间和疗程);这些药物必须质量可靠、可获得，而且可负担得起(对患者和社会的费用最低)”。本节仅就与合理使用药物之“临床需要”、“个体需要”和“正确的用药方法”有关的一些问题进行概要地叙述。

(一)药物的作用

药物的作用基本上可使机体器官组织原有生理生化功能水平增强(兴奋作用)或降低(抑制作用)。药物借其作用调节机体失衡的功能使之恢复正常而治疗疾病。药效学就是研究和阐明有关药物对机体的作用及其效应的问题。

药物可吸收人血后并分布于全身，但它并非对所有的器官组织都产生同样的作用。某些药物或某些药物在某种剂量时，只选择性地影响某一个或几个器官组织的功能，这是由于药物对这些细胞组织具有较强的亲和力，或是机体的不同器官组织对药物敏感性有差异所致，这就是药物作用的选择性。如钙通道阻滞药对血管平滑肌的作用，利尿药对肾小管的作用，青霉素对革兰阳性菌的杀菌作用等。而有些药物作用的选择性低，作用广泛，如阿托品具有解除平滑肌痉挛、散瞳、抑制腺体分泌、加快心率等多方面作用。药物作用的选择性决定该药的适应证;

药物作用的选择性也是临床选择药物的重要依据，对不同的疾病选择不同的药物或不同剂量，例如阿托品在解救有机磷农药中毒时需用较大剂量，而在缓解胃肠痉挛时则只需小剂量。

(二)药物的剂量、效价强度以及治疗指数和安全指数

1.药物的剂量药物的不同用量会起到不同的疗效，所谓用量就是“剂量”，即每次用药的量。能出现最佳治疗作用的剂量叫做治疗量，即“常用量”，也就是通常治病时所需的量，也是符合大多数患者的用量。“最大治疗量”或“极量”是指超过这一剂量就可能出现中毒反应。会引起中毒的剂量即“中毒量”。会引起死亡的剂量即“致死量”。各种剂量常常是一个范围，可因年龄、对药物的敏感性、个体差异等不同，剂量也有差别。医生开写处方时对于药品的剂量必须准确无误。

2.药物的效价强度它是指药物的作用达到一定强度时所需的药物剂量。同类药物中各个药物其达到同一效应强度所需的药量越小，其在同类药物中的效价强度越大。

3.治疗指数和安全指数药物的作用在一定剂量范围内是随着剂量的增加而增强，甚至产生毒性反应。经动物实验，可测得某一药物的半数有效剂量(ED50，指对半数的实验动物有效的剂量)和半数致死量( LD50，指可使半数的实验动物死亡的剂量)。一般常用药物的LD50与ED50的比值来衡量药物的安全性，如常用的治疗指数(therapeutic index,TI)=LD50/ED50，其数值越大则越安全。虽然这是由动物实验测得的数值，但仍有一定的参考意义。

(三)药物的治疗作用和副作用以及不良反应监测

1.药物的治疗作用和副作用应用药物后，对机体来说可能产生治疗作用和副作用(有时也被称为不良反应)，这就是常说的药物作用的双重性。副作用是指在治疗量时出现与治疗无关的不适反应。一般都轻微，是可逆性的机能变化。产生副作用的原因是药物选择性低，作用范围广，治疗时利用其中一个作用，其他作用就成了副作用，例如阿托品在用于缓解胃肠痉挛时，口干就成了副作用。选

择和应用药物治疗疾病时应充分发挥其治疗作用和尽量避免其副作用。药物的作用可分为对因治疗(治本)和对症治疗(治标)，选择治疗药物时应标本兼治。

2.药物不良反应系指合格的药品在正常的使用方法和用量情况下出现的与用药目的无关的或意外的反应，如副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、致畸、致突变和致癌作用等。药品监督管理部门按照药品管理法的规定，开展药物不良反应监测工作，及时了解异常的(如药品说明书中未述及者或发生频率较高时)或严重的药物不良反应的发生，以便采取必要的预防措施，保证患者用药的安全性。因此医师和医疗机构应按规定的药物不良反应定义进行药物不良反应报告。

(四)药物的体内过程和药动学参数

药物可从应用的部位被吸收进人血液，然后随血流分布至全身或某些器官，或可在肝或其他器官或组织被代谢(生物转化)，最后经肾或其他排泄器官排泄而离开机体，这就是药物的体内过程，即药物的吸收、分布、代谢和排泄。由于这些过程，药物在体内发生一定的浓度变化，相应地也会产生作用的变化。研究药物由于体内过程以致血药浓度随时间的移动而发生变化的规律，并以数学公式表求出可以指导临床合理应用药物的各种参数(如最常用的参数“半衰期”)，这就称为药物代谢动力学，简称药动学。

1.药物的吸收指药物从用药部位进人血液循环的过程。药物的吸收速率可受许多因素影响，包括药物的理化性质(如脂溶性、解离度)、给药途径、剂型、吸收部位的血流状况等。其参数是生物利用度。

经皮肤给药的药物吸收很少，皮肤用药主要是发挥局部作用;但有的药物也可制成透皮吸收制剂使之发挥全身作用。

有些药物舌下给药，溶解后可通过口腔黏膜吸收。优点是可避免胃液、肠酶，及肝药酶对药物的破坏。有些药物口服后可经胃吸收，药物在胃内滞留时间可影响药物吸收的量;大多数药物口服后可经小肠吸收;饮食或消化系统的功能等可能影响药物的吸收。有些栓剂或溶液经直肠给药，可通过直肠黏膜吸收。

某些气体药物或将固体药物制成特殊的制剂药物经吸人给药，由于肺泡面积大、血管丰富，呼吸道给药的吸收很快。

药物经皮下注射或肌内注射后的吸收速率与口服给药相比，吸收较快，吸收量也较准确。皮下注射吸收速度较肌内注射为慢。药物吸收部位及其特点(多少和快慢)由其本身的性质决定。

2.药物的分布和药物与血浆蛋白的结合

(1)药物的分布:药物进人血液后即通过各种生理屏障向不同部位转运。血流丰富的组织常分布较多。有些药物可分布于全身，有些则选择性地分布于某些甚至某个组织，其药动学参数为表观分布容积。药物分布速度或分布量或选择性与各组织血流量、膜的通透性和组织特性有关。例如血脑屏障(脑组织的毛细血管内皮细胞紧密相连，不具多数组织毛细血管内皮组织之间的小孔和吞饮小泡，其外表面几乎全为星形胶质细胞包围形成屏障)可使药物进人脑脊液受到限制。又如胎盘屏障是保护胎儿的生理屏障，但是有些脂溶性药物易于进人胎儿血循环，可能影响胎儿发育，孕妇用药时应注意。

(2)药物与血浆蛋白的结合:药物在血中可与血浆蛋白结合，它可影响药物在体内的分布和药物的作用，但这种结合是可逆的。药物与血浆蛋白的结合率各不相同。两个结合率均高的药物合并应用时，可产生相互结合置换作用，因而使某一药物的非结合者的血药浓度增加，就有可能出现该药的毒性反应。在合并用药时要特别注意。

3.药物的代谢(生物转化)药物在体内经过机体一定的代谢过程而被代谢，大多数药物经代谢而失效。某些药物在肠道吸收时或随血流首次进人肝时，可被代谢而失效，这种现象称为首关代谢(或首关消除)。因此，在给肝功能低下的患者应用经肝代谢的药物时要特别注意，或减少剂量，或不能应用。

药物在肝中的代谢大多是被肝药酶(主要指细胞色素P450)所代谢的。但是，有些药物却可增强或抑制肝药酶活性。能增强肝药酶活性的药物称为肝药酶诱导剂或酶促剂，如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。能抑制肝药酶活性的药物称药

酶抑制剂，如咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等。若将能被肝药酶代谢的药物与药酶诱导剂或酶抑制剂合用时，则其作用可相应地被减弱(由于增加了代谢)或被增强(由于减少了代谢)。应特别注意这种相互作用。

4.药物的排泄体内的原形药物或其代谢产物最终可通过排泄器官或分泌器官排出体外。排泄或分泌途径主要通过肾排泄和胆汁分泌。随着药物的排泄，药物的作用相应地减弱或消失。半衰期是表示药物排泄速度的药动学参数，其数值越大表示排泄速度越慢，它与每日的给药次数有关。药物可通过肾小球滤过和肾小管分泌排泄。各种药物的排泄途径和速度各不相同，尤其是排泄速度与排泄器官的功能状态有密切关系，应用主要经肾排泄的药物时应特别注意患者的肾功能。

胆汁排泄:很多药物经肝以原形或与葡萄糖醛酸及谷胱甘肽结合后主动转运到胆汁，自胆汁排入十二指肠后再被肠黏膜吸收，重人体循环，称为肝肠循环。药物肝肠循环可使药物在机体停留的时间延长，因而其作用持续时间也相对的较长。

(五)影响药物作用的因素

为了充分发挥药物的治疗作用和尽量避免其副作用，除了要熟悉药物的作用规律外，还要了解可能影响药物作用的因素。

1.机体方面的因素

(l)生理状态:包括年龄、性别、营养状态、精神状态、遗传因素。

(2)病理状态:疾病可影响机体对药物的敏感性，也可能改变药物的体内过程，从而影响药物的效应。其中包括肝肾功能、胃肠功能、免疫功能、神经与精神状态等。

(3)耐受性:患者在连续用药后出现药效逐渐降低，需加大剂量才能达到原有药效的现象，称为耐受性。若短期内连续用药即产生上述现象，称为快速耐受，一般停药后可恢复敏感性。

(4)个体差异:个体之间对同一药物的反应可以有先天性的差异，称为药物作用的个体差异。如对同一药物，有的个体就特别敏感，只需很小剂量就可以达到应有的效应，常规剂量就能产生强烈效应或中毒反应，称为高敏性;而有的个体对药物敏感性低，需要用较大的剂量才能达到同等药效，称为机体对药物产生耐受性。

2.药物方面的因素

(1)药物剂型和给药途径:不同剂型的药物其吸收量或吸收速率不同，从而影响药物作用的快慢和强弱。给药途径对药效会产生明显影响。大多数情况下，不同给药途径能影响药效的强弱和起效快慢，某些情况还会产生作用性质的不同，如硫酸镁口服产生导泻和利胆作用，而注射给药却产生镇静和降压作用。

不同给药途径可以影响药物吸收的量和速度，吸收速度快慢比较如下:静脉注射>吸入注射>肌内注射>皮下注射>直肠黏膜>口服>皮肤。

(2)药物相互作用和联合用药:药物相互作用是指两种或多种药物同时或先后经相同或不同途径给药时，药物之间在体内相互作用，致使药物的作用和效应发生改变，包括治疗作用与不良反应增强或减弱，甚或出现不应有的效应。

多种药物合用可因它们的药效学或药动学而产生药物相互作用，即药物在作用以及在吸收、分布、生物转化和排泄等方面的相互干扰，如药物在受体部位的竞争、药物与血浆蛋白结合的竞争性置换以及药物在肾小管排泄过程中竞争分泌通道等，从而改变药物的效应和毒性。

随着用药品种的增加使得联合用药的机会增多。其中合理的联合用药，如异烟肼和乙胺丁醇合用不但能增强抗结核作用，而且乙胺丁醇还可以延缓异烟肼耐药性的产生，因而增加药物疗效;但不合理的联合用药，如四环素和钙剂等同时服用，可使四环素的吸收降低而影响其疗效。

临床上常需两种或两种以上药物联合应用以增强疗效或减少不良反应。因此学习和掌握药物相互作用已成为合理使用药物的重要组成部分。

(六)药物治疗的依从性

药物治疗的依从性是指患者对医生开具的药物应用的服从程度，也是药物发挥疗效的重要保证，不好的药物依从性会导致疾病的急剧恶化甚至死亡，也增加了医疗监护的费用。患者对需长期服用的口服药物或需长期反复应用的注射药物(如胰岛素)，或者能引起明显不良反应、带来身心痛楚的药物(如激素)等的不依从率高。患者药物不依从性问题是内科治疗中的常见问题，有资料表明，患者药物不依从性发生率为36%，其中住院患者占9.5%，门诊流动患者占26.5%，并有日益增高的趋势，应引起注意。

影响药物依从性的因素有:

1.患者因素患者的性别、年龄、职业、文化程度、心理素质、社会地位、经济状况及所患疾病种类均可影响其药物依从性。患者对疾病了解不深入，对治疗能带来的益处缺乏信心，担忧服药带来的影响(药物不良反应、成瘾)等。最常见的有老人因健忘而漏服，小儿因任性而拒服。

2.药物因素药物的口味、复杂的治疗方案和使用方法、用药种类多和频率高以及药物的疗效和药物不良反应等也影响治疗依从性。例如药物说明书上所列的种种不良反应往往让患者望而却步。

3.医护因素医护人员对患者在用药前未与患者进行有效沟通、发药时交代不清或交代错误、对患者的用药情况观察不够仔细和及时以及不良的服务态度等，均可导致药物治疗的不依从性。

改善药物治疗依从性的方法主要有:加强依从性教育，改进用药计划，改善医患之间的沟通以及调动患者对于依从的自觉性等。

(七)特殊人群的用药

1.儿童用药小儿处于生长发育阶段，许多脏器、神经系统发育尚不完全。小儿发育可分为新生儿期、婴幼儿期和儿童期3个阶段，在不同阶段有不同的生理生化功能特点，对药物的吸收、分布、生物转化等过程和药物敏感性均有影响。因此，儿科用药并不是成人剂量的简单缩减。儿童用药应正确选择药物，合理使用药物，保证用药安全。

由于小儿在生理生化的特殊性，同一药物在体内的吸收、分布、代谢(生物转化)与成人差异较大，特别是新生儿期，差异更为显著。如吸收能力的变化、分布不同、药物代谢能力较差、血脑屏障发育不全等因素，均影响药物作用。因此，儿童用药不能单纯用成人剂量机械地折算，否则会因药物过量而引起毒性反应，也可能因药量不足而影响疗效。

(1)新生儿期用药特点

1)药物的吸收和给药途径:药物吸收的速度和程度取决于给药途径和药物本身的理化性质。后者的影响在各年龄组基本一致，主要受药物通过生物膜的速度和程度决定。而不同给药途径对药物吸收的影响是不同的，而且在不同年龄组差异较大。

口服给药:药物口服吸收主要受酸碱度、胃排空时间和病理状态影响。胃肠道吸收可因个体差异或药物性质不同有很大差别。新生儿和婴幼儿胃酸过低或缺乏，以后随年龄增长胃酸分泌渐增，胃液pH降低，直到2～3岁左右才稳定在成人水平。对酸不稳定的青霉素，由于新生儿胃液pH高而破坏少，生物利用度增加，如氨苄西林新生儿吸收率大于60%，而成人仅30%被吸收。较大儿童的胃肠道对药物的吸收已接近成人，但首关代谢能力强，对于首关代谢较强的药物如普茶洛尔等，生物利用度低，个体差异大。

皮肤、黏膜给药:新生儿体表面积相对较成人大，皮肤角化层薄，局部用药易因药物吸收过量而产生不良反应，乃至严重中毒，特别是用药面积大、皮肤或黏膜破损或有炎症时，药物透皮吸收快而多。外敷于婴儿皮肤上可引起中毒的药物有硼酸和水杨酸等。

注射给药:新生儿皮下脂肪少，注射容量有限，皮下注射不适合。肌内注射时，由于新生儿肌肉血流量不恒定，周围血循环不足，影响药物吸收、分布，一般情况下也不予采用。静脉给药吸收速度快，药效可靠，是危重病儿可靠的给药途径。但必须考虑到液体容量、药物制剂和静脉输注液体的理化性质以及输注的速度。

2)药物的分布:新生儿、婴幼儿的体液量大，新生儿总体液量占体重的80%成人为60%)，相对较成人高，因此水溶性药物的表观分布容积增大，一是可以降低药物峰浓度而减低药物的最大效应;二是减慢药物消除，药物作用维持时间延长。

婴幼儿脂肪含量低，脂溶性药物不能与之充分结合，表观分布容积小，血浆中游离药物浓度升高，这是新生儿容易出现药物中毒的原因之一。同时，新生儿、婴幼儿脑占身体比例较成人大得多，而脑组织富含脂质，血脑屏障发育又不完全，使脂溶性药物容易分布入脑，这是新生儿、婴幼儿容易出现中枢神经系统反应的重要机制之一。

血浆蛋白结合率影响药物在体内的分布。新生儿的血浆蛋白结合力低，不仅是因为新生儿的低蛋白血症，新生儿体内血浆蛋白的性质也有变化。对于新生儿使用蛋白结合率高的药物，由于产生非结合型者的血药浓度，容易引起不良反应。另外，由于胆红素、游离脂肪酸在血液中存在，更减弱了弱酸性药物的血浆蛋白结合力。不易与新生儿血浆蛋白结合的药物有氨苄西林、地高辛、吲哚美辛、苯巴比妥、苯妥英钠、水杨酸盐等。磺胺类药物与血浆蛋白结合可与胆红素相竞争，且因磺胺类药物对蛋白亲和力比胆红素强，应用后黄疸病儿血中游离胆红素成分增多，代谢和排泄胆红素能力低下，加之新生儿血脑屏障功能差，致使血中游离胆红素侵入脑组织，甚至造成核黄疸。

3)药物的代谢(生物转化):新生儿酶系统尚未发育成熟，某些药物的代谢酶量少、活性低，如葡萄糖醛酸转移酶(肝、肾中)活性仅为成人的1%。随着年龄增长，酶系统迅速发育。新生儿因为酶的活性低，药物消除速率减慢，半衰期延长，而且个体差异大，诸如水解、氧化和还原作用等生化反应低下，因此出生头4

周应慎用或减少使用主要经肝脏代谢的药物。磺胺类、呋喃类药物可使葡萄糖醛酸酶缺乏的新生儿出现溶血，所以新生儿用药时要考虑到肝酶的成熟情况，一般出生两周后肝脏处理药物的能力才接近成人水平。如新生儿黄疸不退，说明其肝脏药酶尚未发挥充分的解毒作用，应及时处置或给予酶诱导剂产生酶促作用，使胆红素排出，黄疸消退。

4)药物的排泄:肾脏是药物排泄的主要器官。新生儿肾脏组织结构未发育完全，肾脏有效循环血量及肾小球滤过率较成人低30%～40%，对青霉素的清除率仅及2岁儿童的17%。很多药物因新生儿的肾小球滤过降低而影响排泄，致使血清药物浓度升高，半衰期延长，此种情况在早产儿更为显著，甚至可因日龄而改变。青霉素在出生。0～6天者半衰期为3小时，7～13天者为1. 7小时，大于等于14天可接近儿童，为1. 4小时，至1～2个月才接近成人。一般新生儿用药量宜少，间隔应适当延长，如氨基糖苷类、地高辛、呋塞米、吲哚美辛、青霉素和呋喃类等。新生儿肾功能的发育成熟过程需要8～12个月，一般1～2岁方接近成人水平。

(2)婴幼儿期用药特点

1)口服给药:口服时以糖浆剂为宜;给予油类药时应注意，不能给熟睡、哭闹或挣扎的婴儿喂药，以免引起油脂吸人性肺炎;混悬剂在使用前应充分摇匀;服用肠溶片或控释片时，不能压碎，否则影响药物疗效，造成刺激，引起恶心、呕吐等，或失去肠溶或控释效果。

2)注射给药:由于婴儿吞咽能力差，且大多数不肯配合家长自愿服药，必要时采用注射方法，但肌内注射可因局部血液循环不足而影响药物吸收，故常用静脉注射和静脉滴注。

3)婴幼儿期神经发育未成熟，患病后常有烦躁不安、高热、惊厥，可适当加用镇静药，对镇静药的用量，年龄愈小，耐受力愈大，剂量可相对偏大。但是，婴幼儿对哌替啶等麻醉药品易引起呼吸抑制，不宜应用。氨茶碱虽然不属于兴奋药，但却有兴奋神经系统的作用，使用时也应谨慎。

(3)儿童期用药特点

1)药物排泄速度快:儿童正处在生长发育阶段，新陈代谢旺盛，对一般药物的排泄比较快。

2)对水及电解质代谢功能较差:如长期或大量应用酸碱类药物，更易引起平衡失调，应用利尿药后也易出现低钠、低钾现象，故应间歇给药，且剂量不宜过大，注意预防水电解质平衡紊乱。

3)影响骨骼发育:一般情况下应避免使用性激素和肾上腺皮质激素，如氢化可的松、泼尼松等;雄激素的长期应用常使骨骼闭合过早，影响其生长和发育。

2.老年人用药由于老年人在生理、心理等方面均处于衰退状态，许多老年人同时患有多种疾病，通常为慢性病，需长期治疗，因此用药种类较多，容易出现药物相互作用和药物蓄积，药物引起的不良反应也明显增加。了解老年期各系统、器官和组织的生理、生化功能和病理、生理学所发生的特征性改变，以及老年人药动学和药效学的改变特点，对于正确使用药物，减少或避免药物不良反应以及药源性疾病尤为重要。

(1)老年人的药代动力学特点

1)吸收:老年人胃肠道肌肉纤维萎缩，张力降低，胃排空延缓，胃酸分泌减少，胃液的pH升高，一些酸性药物解离部分增多，吸收减少。胃排空时间延迟，小肠黏膜表面积减小，心输出量降低和胃肠动脉硬化而致胃肠道血流减少，有效吸收面积减小。胃肠功能的变化对被动扩散方式吸收的药物几乎没有影响，如阿司匹林、对酰氨基酚、复方磺胺甲唑等。维生素B1、维生素B6、维生素12、维生素C、铁剂、钙剂等需要载体参与吸收的药物则吸收减少。

2)分布:人的有效组织体积随年龄增长而减小，脂肪和体重的比例逐渐增大。老年人细胞内液减少，功能减退，脂肪组织增加，而总体液及非脂肪组织减少，使药物表观分布容积减小。加上心肌收缩无力，心血管灌注量减少，故影响药物的分布。肝细胞合成白蛋白的能力降低，血浆白蛋白与药物结合能力也降低，非结合型药物浓度增高，药物效应增强。

3)代谢:老年人由于肝脏重量减少，肝细胞和肝血流量下降，酶的合成减少，活性降低，药物代谢减慢，半衰期明显延长，代谢能力明显降低，容易受药物损害。机体自身调节和免疫功能低下，也影响药物的代谢。由于老年人肝功能降低，

对于一些药物分解的首关效应减低。如普萘洛尔可引起大脑供血不足出现头晕、昏迷等症状;因此要注意减量，或延长间隔时间。

4)排泄:老年人由于肾脏血管硬化、血流减少，肾脏功能仅为年轻人的一半，而且老年人的某些慢性疾病也可减少肾脏的灌注，这些因素均可影响药物排泄，使药物在体内积蓄，容易产生不良反应或中毒，特别是使用地高辛、氨基糖苷类抗生素、苯巴比妥、四环素类、头孢菌素类、磺胺类、普萘洛尔、锂盐等药物时，应慎重。

(2)老年人的药效学特点:老年人机体各器官结构功能老化，适应力减退与体内调节功能下降，药动学性质改变，可使药物达到作用部位或受体的血药浓度改变，引起细胞与受体数量和反应性改变，可能是药效学改变的因素。

1)神经系统功能改变:老年人脑血流量少、酶活性减弱或靶组织中受体数目和结合力改变、神经递质代谢和功能变化，均可影响药效，如巴比妥类药物和地西泮易引起老年人精神错乱和共济失调。

2)心血管系统功能改变:老年人心血管系统功能减退，压力感受器的反射调节功能降低，心脏和自主神经系统反应障碍，利尿药、亚硝酸类、抗高血压药等在正常血液浓度即可引起体位性低血压。老年人心脏对儿茶酚胺的最大效应降低，对R-受体阻滞药作用增强。另外老年人凝血能力减弱，对洋地黄类强心苷十分敏感，应用这两类药时应注意密切观察。

3)药物的耐受性降低:老年人的中枢神经系统有些受体处于高敏状态，小剂量即可引起治疗作用，常规治疗剂量可引起较强的药理反应，出现耐受性降低现象。如老年人对抗惊厥药、安定类、三环类抗抑郁药等较敏感。这类药物可能严重干扰老年人的中枢神经系统功能，从而引起精神错乱、烦躁、抑郁、激动、幻觉、失眠等临床症状。

4)药物的依从性降低:老年人记忆力减退，对药物了解不足，常常忽视按规定服药的重要性，因此对药物的依从性较差。

3.妇女用药

(1)围生期用药:我国的规定把妊娠28周至胎儿出生后7天这一段时间称为围生期。围生期用药不仅要考虑母体生理生化机能的变化特点对药物效应的影响，更需要关注药物对胎儿和新生儿的影响，以免发生不良反应。

妊娠期原则上应避免使用药物。如必须用药时，应权衡利弊，选择药物。对致畸性尚未充分了解的新药，一般应避免使用。许多药物能从母亲乳汁中排泄，间接影响婴儿的生长发育，因此哺乳期妇女用药应注意避免使用在乳汁中排泄的药物。

(2)妊娠期用药:妊娠期用药对母亲和胎儿均可能产生不良影响。

1)对孕妇的不良影响:如给患肾盂肾炎的妊娠妇女静脉滴注大剂量四环素，由于其肾功能减退而可引起暴发性肝衰竭，还可因其对肾脏的毒性作用，以致死亡率很高;而且四环素对胎儿也有不良影响，因此妊娠期应禁用四环素类抗生素。

2)药物对胎儿的不良影响:包括畸形、神经中枢抑制和神经系统损害、溶血和出血等。

畸形:妊娠早期(即妊娠初始3个月)是胚胎器官和脏器的分化时期，最易受外来药物的影响引起胎儿畸形。如雌激素、孕激素和雄激素常引起胎儿性发育异常;叶酸拮抗剂可致颅骨和面部畸形、腭裂等;烷化剂(如氮芥类药物)引起泌尿生殖系异常，指趾畸形;其他如华法林、乙醇等均能引起畸形。

神经中枢抑制和神经系统损害:胚胎期中妊娠妇女服用抗精神病药、麻醉药、镇痛药、抗组胺药或其他抑制中枢神经药，均可抑制胎儿神经活动，并改变脑的发育。产程中给妊娠妇女应用麻醉药或麻醉辅助药(如地西泮等)，可引起胎儿中枢神经抑制及神经系统损害，娩出的新生儿呈现不吃、不哭、体温低、呼吸抑制或循环衰竭等症状。

溶血:对红细胞缺乏葡萄糖一6一磷酸脱氢酶者在临产期使用某些药物如抗疟药、磺胺类、硝基呋喃类、解热镇痛药、大剂量脂溶性维生素K等，可引起溶血。