考研药物化学问答题(附答案)

第一章

1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究内容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学及其它学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。

1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？

答：不能。因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。

1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

答：抗生素的价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的体系研究生产方法，确实是一个划时代的成就。

1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

答：从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制,阐明药物与受体的相互作用,探讨药物的化学结构与药效的关系,研究药物及生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。

1-30、简述药物的分类。答：药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，其中，天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。

1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？

答：“优降糖”是药物格列本脲的俗名。但该名称暗示了药物的降血糖疗效，会导致医生和患者的联想，不符合相关法规，故是不合宜的。

第二章

2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？

答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。

2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

答：①呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。②水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。③与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。④与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。

2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？

答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中

枢神经系统而发挥作用。

2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？

答：利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应。

2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。

2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

答：从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。

2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。

答：异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(＝O)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。

所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。

2-53、试说明地西泮的化学命名。

答：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（Indicated Hydrogen 指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。

2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

答：．镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型

受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。

2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。

答：卤加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺，成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏。

2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。

答：一般与特定的受体结合或与酶结合的药物，因需与受体和酶在空间上适应，在典型效应上互补，同类药物大都有一些共同的结构。但重摄取抑制剂不需与受体或酶结合，有多个作用环节的可能：如阻碍吸收的路径，或与5-羟色胺复合，影响吸收…………这在药物结构上无特异性要求。故该类药无相似性要求。

第三章

3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

答：相同点：①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；

④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没有；

⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。

3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N 受体拮抗剂的设计思路。

答：生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，迅速代谢为无活性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消除反应可简示如下：

3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？

HO HO

NHCH3 OH

答：氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和β受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对a 受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。

3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。

答：苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。

3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？

答：经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而Mizolastine、C1emastine和Loratadine 则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。

3-76、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

答：若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺类的基本结构，则其ArCH2(Ar’)N一部分用Ar(Ar’)CHO一代替就成为氨基醚类；用Ar(Ar’)CH一代替就成为丙胺类，或将氨基醚类中的－O－去掉，也成为丙胺类；将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar’)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接，即构成三环类；用Ar(Ar’)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N一，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类。

3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。

答：Procaine的化学稳定性较低，原因有二。其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5～5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。

3-78、简述atropine的立体化学。

答：阿托品（Atropine）为托品（Tropine，莨菪醇）与消旋托品酸的酯。托品为3α-羟基托烷，有两

种处于平衡的稳定构象，分别为哌啶环呈椅式或船式构象，通常采用能量较低的椅式构象表达。托品结构中C-1、C-3、C-5为手性碳原子，但由于内消旋，故无旋光性。托品酸（Tropic acid）为 -羟甲基苯乙酸，具有一个手性碳原子，天然的(-)-Tropic acid具有S构型，其与托品形成的酯为(-)-莨菪碱。Atropine 为(-)-莨菪碱的外消旋体，无旋光活性。

第四章

1. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。

答：Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳。2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3．C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。4．N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。

2. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类，如V erapamil。2．二氢吡啶类，如Nifedipine。3．苯并硫氮卓类，如Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4．氟桂利嗪类，如Cinnarizine。5．普尼拉明类，如Prenylamine。

3. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

答：盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀。盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期长达33～44天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。其主要代谢物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用，对α、β受体也有非竞争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。

4. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺

点及对其进行结构改造的方法。

答：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血

浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI

还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。卡托普利(Captopril)

是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸

氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血

压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的

副作用．，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧

基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，

用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替

巯基福辛普利(Fosinpril)，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，

上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环

或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。

5. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

答：Verapamil Hydrochloride的合成是以愈创木酚为原料，经甲基化、氯甲基化、氰化得到3，4-二甲氧基苯乙腈，再与溴代异丙烷进行烃化反应，烃化位置在苄位，得a-异丙基-3，4-二甲氧基苯乙腈，再次用溴氯丙烷进行烷基化反应，然后与3，4-二甲氧基苯乙胺缩合，用甲醛、甲酸甲基化，最后与盐酸生成Verapamil Hydrochloride。

6. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。

答：N0 Donor Drug的作用机制：NO donor drug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链(the 1ight chain of myosin)的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张。

7. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.

答（1）Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的β－羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药。此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。

（2）Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。

第五章

1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？

答：1) 胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H+／K+—A TP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。

故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。

2、请简述镇吐药的分类和作用机制。

答：止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。

3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

答：作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。

4、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？

答：从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯

第六章

1、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？

答：依据COX-1和COX-2的结构，选择具有与塞利西布类似的分子结构，即其分子由三部分组成，五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要，特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时，其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存在与其共平面的取代基时，活性较强，尤其是三氟甲基。

2、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？

答：为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。

3、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

答：布洛芬S(+)为活性体，但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。

4、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？

答：阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。

5、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？

答：双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有较高的使用价值。从双氯酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的深刻理解。

6、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？

答：在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从药物代谢产物发现新

药是新药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规律，观察代谢的生物活性变化，将有苗头的代谢物进行研究，即有可能发现新药。

南开大学药物化学笔记(重要)

药物化学复习笔记写在前面的话：南开药物化学专业自从去掉天然药物化学以后，对有机化学的考察也越来越重了，那么是不是对药物化学的要求就降低了呢，相信看过13，14年真题后，你一定不会这么认为了。从参考书变为大纲，这是一个很重要的信息，说明以后的考察更多的是对你知识的积累，而不是你对知识点的死记硬背。好多题目都是我在研究生阶段才接触到（这也与我本科学校不强有关系），我们先看一下大纲的要求新的大纲对考试的要求很明确，那么哪一部分是我们大家必须拿到的分数呢？名词解释（可能有一两个个你没见过）药物稳定性、临床用途、构效关系及给药途径等（这个是必须一分也不能丢掉的），药物设计基本原理，13，14年的确是超出了很多人的知识范围，很多师弟师妹考完打电话告诉我，他们都不会（考试前我嘱咐过他们，即使一点都不知道也不要空着，具体的技巧我会在后面提到）。我会在这个笔记里加入一些我在研究生阶段的学习资料，希望对大家有所帮助。药化的学习，我觉得结合我的笔记，你只要下功夫去背，我觉得即使不看书，只看我的资料，你也不会被别人拉下分数的。下面，我给大家分四个部分讲解，希望大家，好好看。专业课的复习时间，我建议有机开始的早一点，药化可以晚一点，药化前期你可以翻翻课本，自己整理一点东西，然后第二遍的时候结合我的笔记再去对你自己的东西查漏补缺。一．名词解释 https://www.360docs.net/doc/ab17748734.html,puter-aided drug design(CADD) 计算机辅助药物设计是以计算机化学为基础，通过计算机模拟、计算和预算药物与受体生物大分子之间的关系，设计和优化先导化合物的方法。大致包括：活性位点分析，数据库搜寻（分子对接，药效团），全新设计。 https://www.360docs.net/doc/ab17748734.html,puter-aided drug molecular modeling(CAMM) 计算机辅助药物分子模型构建属于计算机辅助药物设计。 3.rational drug design 合理药物设计。是依据与药物作用的靶点即广义上的受体，如酶，受体，离子通道，膜，抗原，病毒，核酸，多糖等，寻找和设计合理的药物分子。主要通过对药物和受体的结构在分子水平甚至电子水平上全面准确地了解，进行基于结构的药物设计和通过对靶点的结构，功能，与药物作用方式及产生生理活性的机理的认识进行基于机理的药物设计 4.lead compound 先导化合物。简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的

复旦大学药学考研心得

复旦大学药学考研心得复试成功回去的硬座火车，困死哥了但是睡不着。不如借此机会细细回忆一下哥这大半年来的喜怒哀乐，如果有用，也能给学弟学妹们一些经验咯。先说开始复习咯，去年差不多这个时候吧，我看见身边各种大牌辅导班都开始积极的招人，也有好多勤奋的立志考研的小伙伴们报班开始复习，也是好不淡定哒。然后几乎每天都带本新东方考研词汇乱序和星期一的有机书去教室装装样子。结果到开始复试期末差不多只背了一遍多一点单词，看了一遍（还特别不仔细啥都不会）的有机。而且因为抱着一种哥要考研的借口没有好好学习那学期的课程。现在想想如果当时把这些时间用来看那学期的课，说不定还能再进步一些然后得到保外的机会呢。。我感觉如果成绩还好，就多多在绩点上加加油，让哦了夏令营啥的一参加，研一保，生活就太完美了。。。额(⊙o⊙)…其实好像也不能全说那段生活的不对哈，至少养成了没事就去教室的习惯，这为正儿八经开始复习还是打下了坚（zi）实（wo）基（an）础（wei）的。O_o 哦，，乱入一个夏令营，虽然它跟我考研，读研没有半毛钱关系，但是毕竟我也学（xiao）习（yao）了一下，嘿嘿。当时申请了中国药科大学和中国海洋大学，申请过程没啥可说的，就是看官网的要求照做就行了。。然后药大居然不要哥，不能忍。最后去了中国海洋大学，其实只是抱着去玩的心态去的，毕竟成绩不能保研。但是我的好多学霸小伙伴们都是通过夏令营找到了理想的归宿，所以那些自己条件不错而且可以保研的，还是要多申请几个夏令营，好好准备认真参加，说不定就和哪个老师看对眼了呢。至于那些和哥一样成绩不够保研但是还够夏令营的不上不下的，不妨也报一两个玩玩，（反正是包吃住报销路费哒，中国海洋大学还带着各处玩，像青岛海洋馆啥的，还有琳琅满目的欢迎晚宴，各种美食，啧啧）毕竟暑假不能一直在学校看书啊，这么好的免费游玩的机会，就当对自己前三年取得的成绩的犒劳和考研前的动员吧。如果想考的学校有夏令营，那就没的说一准得申请啊，如果想考的学校没有，就找个有钱的申请，可以到那边见识一下各种昂贵的高级东西。我在中国海洋大学看到它们每个实验室都有NMR，过柱子用的都是凝胶柱表示了刘姥姥进大观园一样的惊叹。。? 暑假就去了趟青岛，然后在家待了有半个月？书差不多看了无机，物化，生化三本吧。英语这个时候第二遍也看差不多了，就开始做做真题，政治还没看待会细讲复习经验，乱入一下暑假其实最大的功绩是交了个蓝票，~\(≧▽≦)/~嘿嘿，有小伙伴觉得可能会影响学习啥的，怎么能在这么关键的时候交蓝票呢，干啥不能考完再欢乐的在一起呢。。老实说其实哥也这么担心过，但是，，如果考上了，就要去繁华的大上海见世面啦～就不能和蓝票一起享受生活了；如果考不上，就要出去像🐶一样的工作啦～就不能和蓝票一起享受生活啦。而且哥当时想的是一旦发现被他影响了立马分开，就先在一起试试-_-#（这逻辑也是自欺欺人的醉了）后来到底有没有被影响呢，额(⊙o⊙)…我只能老实的说我也不知道。在学习上他还是传授了我好多经验呢，而且有时候我心情有点小波动啥的，他都会认真安慰我，所以我很少因为看书而抑郁。但是恋爱的磨合还是会有哒，有的时候小吵小闹我觉得还可以勉强看的下去书。但是一学期大概有两三次大吵，哥几乎要放弃生活了，考研算个毛线！所以影响也是有好有坏，很难说清。但是他每天风雨无阻接哥吃饭送哥回教室叫我的小伙伴们羡慕的眼都红了，也因此动不动它们就会说“看你蓝票对你多好”之类的话。哼哼，他肯定是借此树立好男人形象笼络人心，but I like 😄 暑假就是一场梦，醒来还得上课←_←不管你咋想的，大四还是来了。有不少公司啥的来学校招聘，据说这个时候考研汪们最容易不淡定，嗯～老前辈们都这么说，不过我还是想弱弱的表达一下我的看法：如果你找对了参照对象，这种不淡定也是很容易避开哒。每天看见教室的学霸学到大半夜，恨不得把书熬成汤喝掉，我就觉得时间如此珍贵怎么能浪费到招聘会

新版常州大学药学考研经验考研参考书考研真题

刚上大学的时候，我的家人希望我能考研，因为我的本科学校很普通。当时，我并没有想过。直到这几年的学习，出于自身对专业课的兴趣越来越浓厚，想要继续深入系统的学习，而我们本科对专业课的学习知识一点皮毛，是远远不够的！怀着专业的热爱，我毅然决定考研，在大三上册就开始准备复习。充满信心地去下定决心做一件事情是做好它的前提，最开始自己像一只无头苍蝇一般，没有方向。只能靠自己慢慢摸索，查资料、看考研经验分享、问学长学姐，虽然这个过程很繁琐，但是我已经下定决心考研，所以无所畏惧！对于考研来说最关键的就是坚持。一年的考研时间，我想，对于这个词，我是有很多话要说的。我以为自己是个能坚持的人，但是考研这一年来，真正让我体会到了坚持的不易！正如很多研友的分享所说，考研谁不是一边想放弃一边又咬牙坚持着，那些坚持到最后的人，都会迎来他们的曙光。文章可能有点长，末尾我也加了一些真题和资料的下载方式，大家放心阅读即可。常州大学药学的初试科目为： (101)思想政治理论 (204)英语二 (349)药学综合参考书目为：《有机化学》（第五版），高等教育出版社，天津大学有机化学教研室

《药理学》（第八版），人民卫生出版社，朱依谆、殷明《药剂学》（第八版），人民卫生出版社，方亮关于英语复习的建议考研英语复习建议:一定要多做真题，通过对真题的讲解和练习，在不断做题的过程中，对相关知识进行查漏补缺。对于自己不熟练的题型，加强训练，总结做题技巧，达到准确快速解题的目的。虽然准备的时间早但因为各种事情耽误了很长时间，真正复习是从暑假开始的，暑假学习时间充分，是复习备考的黄金期，一定要充分利用，必须集中学习，要攻克阅读，完形，翻译，新题型！大家一定要在这个时间段猛搞学习。在这一阶段的英语复习需要背单词，做阅读（每篇阅读最多不超过20分钟），并且要做到超精读。无论你单词背的多么熟，依然要继续背单词，不能停。真题是木糖英语的真题手译，把阅读真题争取做三遍，做到没有一个词不认识，没有一个句子不懂，能理解文章的主旨，每道题目选项分析透彻。完型填空的考察重点就是词汇辨析，逻辑关系，固定搭配和语法等。完型一般放在最后一步做，所以时间有限，不需要把文章通读一遍，只要把握首句，即文章的中心大意，不要脱节文章主题意思即可。做题的时候多联系理解上下文，精读空格所在句，根据前后的已知信息寻找相关的线索去选择合适的单词，所以建议大家练习完形填空要注重思路和寻找文章的线索。另外，要注重固定搭配与常见词组，完型填空常常和搭配有关系，平常应当多积累一些固定搭配，在考试的时候就能节省更多时间，而且记忆词组和

药学考研

药学的考研反向：1.药物分析 2.药理学 3.药物代谢动力学 4.药剂学 5.药物化学 6.制药工程学 7.临床药学 8.微生物与生化药学 9.生物化学与分子生物学 10.药学信息学 11.药 2 药理学：现在一般都是考药学综合了，各个学校不一样的，你要根据具体想考的学校的大纲来确定，基础课像：有机化学，分析化学，生物化学，生理学，物理化学之类的，很多学校都考的，也有的学校选择专业课，比如药物分析，药理学，药剂学，药物化学等等！学校排名

B+等(25 个)：吉林大学、南方医科大学、南京大学、山东大学、河北医科大学、重庆医科大学、武汉大学、苏州大学、兰州大学、广西医科大学、福建医科大学、新疆医科大学、天津医科大学、上海中医药大学、天津中医药大学、汕头大学、郑州大学、首都医科大学、石河子大学、温州医学院、南华大学、暨南大学、南京中医药大学、昆明医学院、青岛大学 B 等(28 个)：成都中医药大学、三峡大学、内蒙古医学院、大连医科大学、山西医科大学、遵义医学院、广东医学院、辽宁中医药大学、江西中医学院、浙江中医药大学、厦门大学、河北北方学院、广州医学院、泸州医学院、广西中医学院、同济大学、贵阳医学院、烟台大学、东南大学、河南中医学院、河北大学、徐州医学院、河南大学、潍坊医学院、蚌埠医学院、宁夏医学院、辽宁医学院、皖南医学院中山大学要考科目：101 思想政治理论，201 英语一，650 药理学综合参考书目： 650 药理学综合：报考药理学专业的考生参考①《分子生物学》，版本参照 913 分子生物学。 ②《药理学》（第五版），李端主编，人民卫生出版社。F3308 药理学前沿：①《药理石岩方法学》，徐淑云等编，人民卫生出版社， 2002。②《现代药理实验方法》，张均用，北京医科大学/协和医科大学出版社， 2002。③《药理学前沿》，魏尔清，科学出版社，1999。安徽医科大学要考科目：药物分析刘文英主编第六版，天然药物化学吴立军主编第五版，药物化学郑虎主编第六版，药剂学崔德福主编第六版，药事管理学吴莲主编第四版；全是人民出版社的南京医科大学考研科目：初试科目：①101 政治②201 英语一③669 药学基础综合（生物化学、生理学、有机化学各占 1/3）参考书：《普通生物化学》（第四版）郑集、陈钧辉编著，高等教育出版社；《生理学》（第六版）姚泰、吴博威主编，人民卫生出版社，2003 年版；《有机化学》（上、下册）（修订版）胡宏纹等编，高等教育出版社；《临床药理学》（第二版）徐叔云主编，人民卫生出版社；

药学考研,热门院校考试科目及参考书

药学考研，热门院校考试科目及参考书药学的考研反向：1.药物分析2.药理学3.药物代谢动力学4.药剂学5.药物化学6.制药工程学7.临床药学8.微生物与生化药学9.生物化学与分子生物学10.药学信息学11.药事管理。药学方向考研的科目每个学校都不太一样。中山大学要考科目：101思想政治理论，201英语一，650药理学综合参考书目： 650 药理学综合：报考药理学专业的考生参考：①《分子生物学》，版本参照913分子生物学。②《药理学》(第五版)，李端主编，人民卫生出版社。 F3308 药理学前沿：①《药理石岩方法学》，徐淑云等编，人民卫生出版社，2002。 ②《现代药理实验方法》，张均用，北京医科大学/协和医科大学出版社，2002。③《药理学前沿》，魏尔清，科学出版社，1999。安徽医科大学要考科目：药物分析刘文英主编第六版，天然药物化学吴立军主编第五版，药物化学郑虎主编第六版，药剂学崔德福主编第六版，药事管理学吴莲主编第四版;全是人民出版社的南京医科大学考研科目：初试科目：①101政治②201英语一③669药学基础综合(生物化学、生理学、有机化学各占1/3) 参考书：《普通生物化学》(第四版)郑集、陈钧辉编著，高等教育出版社; 《生理学》(第六版)姚泰、吴博威主编，人民卫生出版社，2003年版; 《有机化学》(上、下册)(修订版)胡宏纹等编，高等教育出版社; 《临床药理学》(第二版)徐叔云主编，人民卫生出版社; 《药理学》(第五版)李端主编、殷明副主编，人民卫生出版社。中国医科大学考研科目：初试科目①101政治②201英③306西医综合或602化学综合研究方向：01临床药理学02药物分析03临床药理及药代动力学

中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学精编

中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学精编 Document number：WTT-LKK-GBB-08921-EIGG-22986

中国药科大学2006年药物化学期末试卷一、名词解释（每小题4分，共12分） 1.抗高血压药 2.抗代谢抗肿瘤药 3.四环素类抗生素二、填空题(每空1分，共16分) 1.卡托普利的结构式为_____化学名是_____其主要用途为 __________。 2.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为_____类_____类和其他类型。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。 4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。 5.盐酸麻黄碱的主要用途是_____。 6.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。 8.林可霉素的主要用途是__________。的结构式为_____。 10.孕甾烷的基本结构式是_____。 11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。 12.克霉唑的临床用途为_____。

三、单项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共36分) 1.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是( )。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.硫喷妥钠 D.氯丙嗪 E.安定 2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 3.苯巴比妥的化学名是( )。乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮氯-5-甲基-1-甲酰胺乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 ( )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯

新版湖北科技学院药学考研经验考研参考书考研真题

在决定考研的那一刻，我已预料到这一年将是怎样的一年，我做好了全身心地准备和精力来应对这一年枯燥、乏味、重复、单调的机械式生活。可是虽然如此，我实在是一个有血有肉的人呐，面对诱惑和惰性，甚至几次妥协，妥协之后又陷入对自己深深的自责愧疚当中。这种情绪反反复复，曾几度崩溃。所以在此想要跟各位讲，心态方面要调整好，不要像我一样使自己陷入极端的情绪当中，这样无论是对自己正常生活还是考研复习都是非常不利的。所以我想把这一年的经历写下来，用以告慰我在去年饱受折磨的心脏和躯体。告诉它们今年我终于拿到了心仪学校的录取通知书，你们的付出和忍耐也终于可以扬眉了。知道自己成功上岸的那一刻心情是极度开心的，所有心酸泪水，一扫而空，只剩下满心欢喜和对未来的向往。首先非常想对大家讲的是，大家选择考研的这个决定实在是太正确了。非常鼓励大家做这个决定，手握通知书，对未来充满着信念的现在的我尤其这样认为。当然不是说除了考研就没有了别的出路。只不过个人感觉考研这条路走的比较方便，流程也比较清晰。没有太大的不稳定性，顶多是考上，考不上的问题。而考得上考不上这个主观能动性太强了，就是说，自己决定自己的前途。所以下面便是我这一年来积攒的所有干货，希望可以对大家有一点点小小的帮助。由于想讲的实在比较多，所以篇幅较长，希望大家可以耐心看完。文章结尾会附上我自己的学习资料，大家可以自取。湖北科技学院药学的初试科目为： (101)思想政治理论

(204)英语二 (349)药学综合参考书目为：含有机化学、分析化学、药理学，其中，有机化学为必考科目，分析化学、药理学两门中考生可任选一门。先说一下我的英语单词复习策略 1、单词背单词很重要，一定要背单词，而且要反复背！！！你只要每天背1-2个小时，不要去纠结记住记不住的问题，你要做的就是不断的背，时间久了自然就记住了。考察英语单词的题目表面上看难度不大，但5500个考研单词，量算是非常多了。我们可以将其区分为三类：高频核心词、基础词和生僻词，分别从各自的特点掌握。（1）高频核心词单词书可以用《木糖英语单词闪电版》，真题用书是《木糖英语真题手译》里面的单词都是从历年考研英语中根据考试频率来编写的。核心，顾名思义重中之重。对于这类词汇，一方面我们可以用分类记忆法，另一方面我们可以用比较记忆法。分类记忆法，这种方法指的是把同类词汇收集在一起同时记忆。将同类词汇放在一起记忆，当遇到其中一个词时，头脑中出现的就是一组词，效率提高的同

南开大学药化整理考研复习资料仅供参考

药物化学整理一名解药物化学化学药物先导化合物前药软药硬药孪药QSAR 非特异性药物结构特异性药物生物电子等排反义寡核苷酸高通量筛选等效构象CADD NCE Ⅰ相反应与Ⅱ相反应MAC 血气分配系数烷化剂抗菌增效剂拮抗剂与兴奋剂酶抑制剂代谢拮抗药效团手性药物药物作用靶点药物分子设计插烯原理还有每一类药物的定义二根据结构写出中文名，英文名，药理作用与机理每张重点药都要准备（就是那些单独详细列出黑体加粗的药物，我就不打出来了）另外个人觉得还应知道的有：异戊巴比妥司可巴比妥丙戊酸钠氟西汀丙米嗪可待因埃托啡纳洛酮非那西丁贝诺酯安乃近解磷定莨菪碱去甲肾上腺素酚妥拉明丙奈洛尔甲基多巴肼屈嗪米诺地尔硝普钠氢氟噻嗪坎利酮氨力农米力农烟酸氯雷他定特非那定法莫替丁青蒿素氨苄西林甲氧西林苯唑西林头孢氨苄舒他西林土霉素克拉霉素利尿药：氨苯蝶啶阿米洛利10年的磷酸氯喹的药物五项内容等等三解答题 1.构效关系（自己整理吧，只要有结构修饰的都背吧，其实像青蒿素秋水仙碱紫杉醇等那种比较偏的考得概率不大，你可以只了解一下，有时间的话可以背一下） 2.药物发展史普鲁卡因的发现吩噻嗪类药物的发现单胺氧化酶抑制剂的发现对乙酰氨基酚的得到吲哚美辛的得到1，2-苯并噻嗪类的得到普萘洛尔的得到ACEI抑制剂的设计思路H2受体拮抗剂的设计思路磺胺类药物的发现喹诺酮类药物的发展史异烟肼的得到青霉素，头孢菌素的发展史等等 3什么是药物的核心基本结构？能够写出药物的核心基本结构。药物化学的研究内容和任务？药物化学的发展与未来前景？发现新药的阶段，开发新药的阶段？先导化合物发现的方法与途径？先导化合物的优化方法？前药的设计目的？官能团反应与结合反应？药物代谢的影响因素？还有注意某些不稳定药物的保存方法，某些药物在体内易代谢部位及优化方案某些药物在酸碱条件下或其他条件下的变化某些药物的不同构型所产生的不同药效四关于药物合成也准备一下，虽然前两年没考，但并不一定你们就不考。除了两个步骤特别长的可以不看，其他的也得多看看。

新版中南大学药学考研经验考研参考书考研真题

考研是一项小火慢炖的工程，切不可操之过急，得是一步一个脚印，像走长征那样走下来。在过去的一年中，我几乎从来没有在12点之前睡去过。也从来也没有过睡到自然醒的惬意生活，我总是想着可能就因为这一时的懒惰，一切都不同了。所以，我非常谨小慎微，以至于有时会陷入自我纠结中，像是强迫症那样。如今想来，这些都是不应该的，首先在心态上尽量保持一个轻松的状态，不要给自己过大的压力。虽然考研是如此的重要，但它并不能给我们的人生下一个定论。所以在看待这个问题上不可过于极端，把自己逼到一个退无可退的地步。而在备考复习方面呢，好多学弟学妹们都在问我备考需要准备什么，在我看来考研大工程，里面的内容实在实在是太多了。首先当你下定决心准备备考的时候，要根据自己的实际情况、知识准备、心理准备、学习习惯做好学习计划，学习计划要细致到每日、每周、每日都要规划好，这样就可以很好的掌握自己的学习进度，稳扎稳打步步为营。另外，复试备考计划融合在初试复习中。在进入复习之后，自己也可以根据自己学习情况灵活调整我们的计划。总之，定好计划之后，一定要坚持下去。最近我花费了一些时间，整理了我的一些考研经验供大家参考。篇幅比较长，希望大家能够有耐心读完，文章结尾处会附上我的学习资料供大家下载。中南大学药学的初试科目为： (101)思想政治理论 (204)英语二 (349)药学综合

参考书目为：《基础有机化学》上下册，邢其毅、裴伟伟等主编，第三版，高等教育出版社；《分析化学》（供药学类专业用），李发美主编，第7版，人民卫生出版社；《生物化学》（供药学类专业用）姚文兵著人民卫生出版社（第7版，或吴梧桐主编，第6版）；《药物化学》尤启冬主编，第2版，化学工业出版社；《药剂学》崔福德主编，第7版，人民卫生出版社；《药理学》主编朱依谆，第7版，人民卫生出版社；《药物分析》杭太俊主编，第7版，人民卫生出版社；《药事管理学》杨世民主编，第5版，人民卫生出版社；《生药学》蔡少青主编，第5版，人民卫生出版社；《天然药物化学》吴立军主编，第4版，人民卫生出版社。先谈谈英语吧其实英语每什么诀窍，就是把真题读透彻，具体方法我总结如下：第一，扫描提干，划关键项。第二，通读全文，抓住中心。 1. 通读全文，抓两个重点： ①首段（中心句、核心概念常在第一段，常在首段出题）； ②其他各段的段首和段尾句。（其他部分略读，有重点的读）

药学专业考研院校排名35178

药学院研究生分专业排行榜一、中国研究生教育分专业排行榜：100702药剂学关键词：研究生教育分专业排行字体：大中小 B+ 等 ( 12 个 ) ：华中科技大学、浙江中医药大学、哈尔滨医科大学、南方医科大学、中南大学、西安交通大学、贵阳医学院、广东药学院、上海中医药大学、天津大学、安徽中医学院、成都中医药大学 B 等 ( 12个 ) ：延边大学、河北医科大学、山东大学、青岛科技大学、河南大学、黑龙江中医药大学、江苏大学、江西中医学院、南京中医药大学、兰州大学、武汉理工大学、新疆医科大学 C 等 ( 8个 )：名单略二、中国研究生教育分专业排行榜：100701药物化学关键词：研究生教育分专业排行字体：大中小

B+ 等 ( 20 个 ) ：延边大学、郑州大学、中南大学、华东理工大学、青岛科技大学、上海交通大学、广西医科大学、天津大学、中山大学、重庆医科大学、河北医科大学、吉林大学、首都医科大学、河北科技大学、内蒙古医学院、南开大学、厦门大学、烟台大学、贵州大学、天津科技大学 B 等 ( 19个 ) ：南京工业大学、昆明医学院、苏州大学、河南中医学院、大理学院、河北大学、天津医科大学、安徽中医学院、东北林业大学、河南师范大学、成都中医药大学、江西中医学院、佳木斯大学、沈阳化工学院、云南大学、湖南中医药大学、昆明理工大学、华中科技大学、南方医科大学 C 等 ( 14个 )：名单略三、中国研究生教育分专业排行榜：100706药理学关键词：研究生教育分专业排行字体：大中小 B+ 等 ( 24 个 ) ：河北医科大学、吉林大学、广西医科大学、山东大学、福建医科大学、新疆医科大学、西安交通大学、南京大学、苏州大学、暨南大学、武汉大学、天津医科大学、清华大学、兰州大学、郑州大学、温州医学院、汕头大学、南京中医药大学、石河子大学、上海中医药大学、南华大学、烟台大学、首都医科大学、昆明医学院 B 等 ( 24个 ) ：广东医学院、浙江中医药大学、大连医科大学、天津中医药大学、皖南医学院、哈尔滨商业大学、遵义医学院、贵阳医学院、内蒙古医学院、泰山医学院、辽宁中医药大学、广州医学院、辽宁医学院、河南中医学院、成都中医药大学、三峡大学、广西中医学院、宁夏医学院、青岛大学、江西中医学院、蚌埠医学院、山西医科大学、河南大学、泸州医学院 C 等 ( 17个 )：名单略四、中国研究生教育分专业排行榜：100703生药学关键词：研究生教育分专业排行字体：大中小

南开大学药物化学名词解释考研必背一

这个没什么好方法，考的时候有20分的题目，你只有全部背过，越熟越好！可能这三份对一个名词解释的不大一样，最后还是以课本为主，我建议你把所有的名词解释写在一个本子上，每天早晨背几个，慢慢的就都背过了！药物化学名词解释复习笔记 1.药物化学：关于药物的发现发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。 2.化学药物：一类既具有药物功效，同时又有确切化学结构的物质。 3.药物：对疾病具有预防治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。 4.靶分子优化：确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构以及配机结合的部位结合强度以及所产生的功能等进行的研究。 5.亲和力：配基和酶对受体结合的紧密程度。 6.活性：配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力 7.选择性：配机识别所作用靶分子而不和其他靶分子产生相互作用的能力。 8.候选药物：先导化合物经过结构修饰后得到的化合物此类化合物的活性安全性药代动力学性质选择性等并不确定需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。 9.上市药物：指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准并得到监管机构的上市许可的药物。 10.NCE:即新化学实体，可能成为药物的化合物分子。 11.高通量筛选(High throughput screening，HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行试验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数据进行分析处理，同一时间对数以千万样品检测，并以相应的数据库支持整体系运转的技术体系。 12.基于结构的药物设计：以生物大分子的三维结构，特别是其活性中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。 13.化学治疗：用化学药物抑制杀灭机体内病原体微生物寄生虫及恶性肿瘤以消除或缓解由它们所致疾病的治疗称为化学治疗。 14.代谢活化：是指某些药物经过体内酶或者非酶作用产生比原药生物活性更强的代谢活性物。

药学考研研究方向汇总和院校

2018药学考研研究方向汇总和院校推荐 1.考研方向：其实药学考研的方向还是比较多的如：1.药物分析 2.药理学 3.药物代谢动力学 4.药剂学 5.药物化学 6.制药工程学 7.临床药学 8.微生物与生化药学 9.生物化学与分子生物学10.药学信息学11.药事管理等但目前比较热门的是药物分析学、药物化学、药剂学和药理学，毕业后从事医院、药品检验部门、药物研究机构、医药院校、制药厂、医药公司等方面的工作，前景非常不错药物分析的工作比较稳定，主要在实验室实验，工作在药检所等部门，比较稳定，适合女孩子。药化工作好找，当毒性较大。药理与代谢动力学主要在动物体上作生物等效性实验等。假如你不想呆在实验室，你还可以考药学信息学和药事管理。主要看自己兴趣，每个方向还有很多小方向。比如：药理学有：01心血管药理学02生化药理、药物毒理03内分泌药理学04肿瘤药理2 认为药剂，药化和药分比较好就业，药化毒性大，女同学尽量去药分、药剂药分一般女生报的多，但就是会比较枯燥吧;药化算是药学里比较苦的，需要有献身科研的精神哦;药剂本人觉得在中国这样“me-too"药盛行的国家应该挺有前途的，现在挺热的;药事管理应该是最轻松的吧，有关药学的研究方向，我查了一下有关医科大学的招生目录，大致有以下一些：一、药物化学。 ①纳米载体制备及其缓释研究 ②小分子抗癌药物的研究 ③氨基酸的杂环先导结构的研究 ④甾体缀合物的药物研究 ⑤基于糖胺的先导结构研究 ⑥寡肽化合物的研究 ⑦细胞化学调控研究二、药剂学 ①新型靶向给药体系研究 ②药物新剂型的研究三、药物分析学 ①新仪器分析方法生物应用研究

四、药理学 ①药物代谢与药物动力学研究 ②免疫药理学研究 ③心血管药理学的研究五、中药方面的 ①脂肪肝中医证治 ②中医药防治糖尿病研究 ③仲景学说的应用研究六、方剂学 ①中医方剂功效机制研究七、中药学 ①中药药性理论临床应用研究 ②中药基本理论及药效研究 ③在线质量控制、新药研发的研究 ④中药复方有效物质基础的研究 ⑤中药防治帕金森病研究 ⑥中药制剂工艺和质量标准研究 ⑦中药化学成分与药物动力学研究 ⑧中药有效成份研究 ⑨心血管药理学研究 ⑩中药抗病毒的分子机理研究11、中药药效和毒性机理研究

2011南京工业大学药物化学年考研

【2011年考研】2010年南京工业大学药物化学初试考研纲要（613药时间:2010-07-14 10:04来源:未知作者:admin 点击:次磁共振和量谱 1．体会：核磁共振和量谱的根基本理。 2.节制：影响化学位移的要素等，离女割裂的一般纪律等。 3．沉点节制：核磁共振和量谱谱图分析，学会据此揣度结构。第十三章红外取紫外光谱 1．体会：红外取紫外光谱的根基本理。 2．节制：键的性量取红磁共振和量谱 1．体会：核磁共振和量谱的根基本理。 2.节制：影响化学位移的要素等，离女割裂的一般纪律等。 3．沉点节制：核磁共振和量谱谱图分析，学会据此揣度结构。第十三章红外取紫外光谱 1．体会：红外取紫外光谱的根基本理。 2．节制：键的性量取红外接收的关系及分女结构取紫外接收的关系。 3．沉点节制：不合官能团正在红外频区的特征接收，会利用红外取紫外光谱进行结构确证。第十四章羧酸

1．体会（理解）：kolbe电解，α-h被卤代反当机理；氨基酸的显色反当，氨基酸的来流和合成，多肽、卵白量、酶及核酸 2．节制：物理性量，取代芳酸酸性的注释，油脂的水解。 3．沉点节制：（1）羧酸、取代羧酸的命名、结构取波谱性量；（2）酸性、影响羧酸酸性的要素、诱导效当、共轭效当、立体效当；（3）羧酸的化学反当，取碱的做用、酯化反当及机理、酰氯的形成、酰胺的形成、酸酐的形成、伯酰胺脱水形成腈、羧酸的还本、α卤代反当、汉斯狄克（hunsdiecker）、科西（kochi）反当；（4）二元脱羧的酸性和热分化反、β-羧基酸的脱羧当、β-酮酸的脱羧当；（5）羧酸的制备体例，烃的氧化、醇和醛的氧化、腈的水解、由格局试剂制备、kolbe-schmitt反当；（6）卤代酸、羟基酸的化学反当。第十五章羧酸衍生物 1．体会（理解）：油脂、本酸酯、酯的还本缩合反当（acyloin）、酯的热消去反当 2．节制：物理性量；碳酸衍生物；酯的酸性水解机理、碳酸衍生物 3．沉点节制：（1）羧酸衍生物的结构、命名取光谱性量；（2）羧酸衍生物水解、醇解、氨解反当，羧酸衍生物的彼此转化；（3）酯碱性水解反当机理，羧酸衍生物的反当性；（4）取金属试剂的反当：酰氯取二烃基酮锂、二烃基镉的反当，酯取格氏试剂的加成，腈取格氏试剂的加成；（5）羧酸衍生物的还本反当：氢化锂铝还本，rosenmund还本，bouveault-blanc还本；（6）酰胺的酸碱性、盖布瑞尔（gabriel）反当、hofmann降解反当。第十六章羧酸衍生物涉及碳负离女的反当及正在合成外的利用

研究生药物化学复习题

研究生课程考试命题药物化学一、名词解释 1、先导化合物 2、前药 3、生物电子等排体 4、代谢 5、首过效应 6、肝药酶诱导剂 7、肝药酶抑制剂二、单选题 1、药物的亲脂性与生物活性的关系 A增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B降低亲脂性，不利吸收，活性下降 C适度的亲脂性才有最佳的活性 D增强亲脂性，使作用时间缩短 E降低亲脂性，使作用时间延长 2、药物的解离度与生物活性的关系 A增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C增加解离度，不利吸收，活性下降 D增加解离度，有利吸收，活性增强 E 合适的解离度，有最大活性 3、从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快 A戊巴比妥pka8.0（未解离率80%） B苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%） C海索比妥pka8.4（未解离率90%） D苯巴比妥pka7.4（未解离率50%） E异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%） 4、下列对生物电子等排原理叙述错误的是 A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。 B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。 C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。 D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。 E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。 5、下列哪个不是药物和受体相互作用影响药效的因素 A药物和受体间的氢键B药物结构中的官能团 C药物分子的电子分布D药物的立体异构 E药物的剂型

药物化学考研

药物化学考研一、专业介绍 1、学科简介药物化学是一级学科药学下设的二级学科，本专业是培养能在科研与开发生产领域从事药物合成、药物设计和功能基因药物的研究，药品监督和管理的高级专业人才。本专业的毕业生具有在高校、科研机构及企业从事教学、科研及新产品、新设备、新工艺的开发研究等专门技术工作的能力。掌握现代化学合成药物和天然药物提取、合成新工艺和手性技术的研究方法，能独立地、创造性地开展新药研究与开发，具有分析问题、解决复杂疑难问题的能力。 2、专业方向 01生物活性分子的设计与合成 02抗微生物感染药物研究 03抗肿瘤活性的小分子研究 04抗肿瘤新药设计合成 05心血管新药分子的设计与合成研究 06老年病药物研究 07甾体药物研究 08核苷化学和氮杂环类药物研究 09杂环新药的设计、合成和生物活性研究 10抗糖尿病药物的设计与合成 11以天然有效成分为模板的药物设计、合成及构效关系研究 12天然有机产物的合成、化学治疗药物研究 13小分子药物的组合化学及化学生物学研究 14心脑血管药物研究与药用高分子材料 15抗代谢性疾病药物研究 16新药分子设计与合成 17心脑血管和抗糖尿病药物研究 18新型非甾体抗炎药物; 19 NO供体型抗肿瘤药物研究

20药物分子设计及生物活性研究 21药物化学与化学生物学研究 22化学生物学与天然产物全合成研究 23肿瘤血管生成抑制剂的设计与合成 3、考试科目 ①101思想政治理论 ②201英语一 ③710药学基础综合(一) (注：各个学校的专业研究方向，考试科目有所不同，以上以中国药科大学药学院为例) 二、就业前景 1、就业方向就业方向为各类药物研究单位，有机化学研究所、医药生产企业和药政机构等单位，也可从事高等学校的教学工作。 2、就业前景在药学领域，单从技术上考虑，药物化学是最有前途的，这从各公司招人时开出的薪水就能看出来。就业前景也是不错的，不过这专业比较辛苦，客观的说，工作环境也不是很好，试剂毒性比较大。如果是女生最好还是不要学这个专业，一来比较辛苦，二来涉及到将来生育的问题。三、职业规划与药物化学有关的职业证书为：执业药师资格考试执业药师是指经全国统一考试合格，取得《执业药师资格证书》并经注册登记，在药品生产、经营、使用单位中执业的药学技术人员。执业药师资格考试实行全国统一大纲、统一考试、统一注册、统一管理、分类执业。考试工作由人事部、国家食品药品监督管理局共同负责，日常工作委托国家食品药品监督管理局执业药师资格认证中心承担，考务工作由人事部人事考试中心负责。考试每年举行一次，考试时间一般安排在10月中旬。原则上只在省会城市设立考点。考试科目设置：考试分为药学和中药学两个专业，均设四个科目：药事管理与法规、药学(中药学)专业知识(一)、药学(中药学)专业知识(二)、综合知识与技能(药学、中药学)。

考研药物化学问答题附答案.docx

第一章 1-26 、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究内容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学 - 生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学及其它学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。 1-27 、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？答：不能。因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。 1-28 、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？答：抗生素的价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的体系研究生产方法，确实是一个划时代的成就。 1-29 、简述现代新药开发与研究的内容。答：从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制, 阐明药物与受体的相互作用, 探讨药物的化学结构与药效的关系, 研究药物及生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。 1-30 、简述药物的分类。答：药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，其中，天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。 1-31 、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？答：“优降糖”是药物格列本脲的俗名。但该名称暗示了药物的降血糖疗效，会导致医生和患者的联想，不符合相关法规，故是不合宜的。第二章 2-46 、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。 2-47 、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？答：①呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。②水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。③与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。④与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO的结-构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。 2-48 、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如 5 位上引入两个基团，生成的 5，5 位双取代物，则酸性大大降低，在生理 pH 时，

南开大学药物化学考研考试大纲

《药物化学》考试大纲一、考试目的本考试是南开大学药学院全日制攻读药物化学专业研究生入学资格考试的专业基础课，考生统一用汉语答题。根据考生参加本考试的成绩和其他科目门考试的成绩总分来选择参加第二轮，即复试的考生。二、考试的性质与范围本考试是测试考生药物化学、有机化学水平的参照性水平考试。考试范围包括本大纲规定的药物化学和有机化学相关知识。三、考试基本要求 1. 具备一定药学方面的背景知识。 2. 较好的掌握了药物化学和有机化学的基础知识和研究方法。 3. 具备较强的有机化学、药物化学方面的实验技能。四、考试形式本考试采取客观试题与主观试题相结合，单项技能测试与综合技能测试相结合的测试方法，强调考生对生药学基础知识的分析问题与解决问题的能力。试题分类参见“考试内容一览表”。五、考试内容本考试包括两部分内容：有机化学、药物化学。其中有机化学部分200分，药物化学部分100分，总分300分。 I. 有机化学一、本大纲适用于报考南开大学药学院药物化学专业硕士研究生入学考试。二、考试内容（一）、基本知识 1、命名与结构式 (1) 系统命名：烷、烯、炔、二烯、脂环(环烷、环烯、螺环和桥环)、芳烃、卤代烃、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸、羧酸衍生物、胺、杂环化合物、碳水化合物、氨基酸等。手性化合物的命名法则。

(2) 了解以上各类化合物的习惯命名、简单有机化合物的衍生物命名和常见化合物的俗名。 (3) 写结构式：根据命名写结构式。 2. 理解下列名词的意义 (1) 碳原子杂化：sp3、sp2、sp杂化； (2) 共价键：σ-键，π-键。 (3) 键长、键角、键能、键的极性。 (4) 离域轨道、定域轨道。 (5) 共轭体系，共振论，芳香性。 (6) 构造、构型、构象、相对构型、绝对构型。 (7) 旋光度，比旋光度。 (8) 手性(手性中心)、手性碳原子。 (9) 对映体、外消旋体、内消旋体、差向异构体。 (10) 屏蔽效应，去屏蔽效应，化学位移，偶合常数。 (11) 亲核试剂，亲电试剂。亲核性及亲电性的判断 (12) 元素有机化合物，金属有机化合物。 3. 理解各类有机化合物的涵义。 4. 了解重要有机化合物的物理状态和来源。（二）、基本概念和规律 1. 掌握下列各类化合物的结构特征烷、烯、炔、共轭二烯、环烃(大、中、小环)、芳烃、苯、萘、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸及其衍生物、胺、重氮化合物、杂环(五元、六元)；糖：单糖(Fischer投影式、氧环式、哈沃斯式、椅式、α，β构型)；双糖(哈沃斯式和椅式构象式)；多糖。氨基酸，肽键，多肽合成过程中基团的保护与去保护；多肽结构的测定方法，蛋白质一级、二级、三级结构，核酸(核苷酸与核酸的结构表示法)。 2. 有机化合物与无机化合物的区别。 3. 研究有机化合物的一般方法。