胰岛素分类及作用特点

胰岛素分类及作用特点

胰岛素分类及作用特点

胰岛素分类

巧记胰岛素的名称和分类 胰岛素分子为晶体状,由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体,这是胰岛素在B细胞中的储存形式,但真正要被人体吸收它是以单聚体的形式,也就是说胰岛素要发挥作用必须从六聚体经过裂解变成单聚体,才能发挥降糖作用,弄明白这些,就很容易理解不同时效胰岛素的作用了。 目前胰岛素主要分动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物,其中动物胰岛素由于剂型较单一,品种不全,且容易发生免疫原性,临床上较少用。 (1)超短效胰岛素 主要有赖辅胰岛素(商品名:优泌乐)和门冬胰岛素(商品名:诺和锐)。 这两个都是人胰岛素类似物,是通过将人胰岛素的肽链上的氨基酸进行移位、替代、重组等进行新的排列,来改变胰岛素作用时间。赖辅胰岛素是在人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成;而门冬胰岛素则是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替形成。之所以它们能在短时间内迅速发挥降糖作用就是因为这些结构的改变使电荷排斥,阻隔了胰岛素单体间的自我聚合。在溶液中胰岛素主要以单体和双体的混合物形式存在,而单体就是胰岛素作用的结构,所以其作用时间就快了。 提醒:这类胰岛素注射后可以马上进食哦 (2)短效胰岛素(R) 又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液(动物胰岛素)、重组人胰岛素注射液(如甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R),“R”代表短效即Regular的意思。 普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体,皮下注射后解离成二聚体和单聚体才能被吸收吗,发挥作用。由于这个解离过程延长了胰岛素皮下注射后的起效时间,所以,需在餐前30分钟注射。 提醒:凡看到胰岛素后面带“R”字的标志的,记得注射后30分钟才能进食哦! (3)中效胰岛素(NPH) 主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液,市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液(甘舒霖N);中性低精蛋白锌人胰岛素(诺和灵N);精蛋白锌重组人胰岛素注射液(优泌林N)等。 中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起,从而解离为单体的时间需要更长,这样就能延长胰岛素的作用时间。 提醒:这类胰岛素需每天定时分一次或二次注射哦! (4)长效胰岛素 主要有甘精胰岛素(商品名:来得时)和地特胰岛素(商品名:诺和平)。

胰岛素的种类和类型

胰岛素种类和剂型 一.超短效(速效)人胰岛素类似物餐前即刻注射 诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液 餐前即刻注射皮下注射起效时间10~20分钟,最大作用时间为注射后1~3小时,作用持续3~5小时,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。 二.短效(常规)胰岛素 RI(简写R)代表短效胰岛素黄色 普通胰岛素 (正规胰岛素短效胰岛素胰岛素) 诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液优泌林R 重组人胰岛素注射液重和林R 重组人胰岛素注射液甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液 餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效,2~4小时达峰,作用持续6~8小时。短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。 三.中效胰岛素 NPH(简写N)代表中效胰岛素绿色 诺和灵N 精蛋白生物合成人胰岛素注射液中效优泌林 NPH重组人胰岛素注射液甘舒霖N 低精蛋白重组人胰岛素注射液重和林N 精蛋白重组人胰岛素注射液 缓慢吸收,平均1.5小时起效,4~12小时达峰,作用持续时间18~24小时,中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药,以控制夜间和清晨空腹血糖。 三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素(动物来源)蓝色 精蛋白锌胰岛素 是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例,使吸收更缓慢,作用持续时间更长,皮下注射3~4小时起效,12~20小时达峰,作用维持24~26小时。其缺点是吸收不稳定,导致药效亦不稳定,目前已很少应用。 四. 超长效人胰岛素类似物 诺和平地特胰岛素注射液来得时甘精胰岛素注射液长秀霖重组甘精胰岛素注射液德谷胰岛素

胰岛素作用机制与受体

胰岛素作用机制与受体 文章目录*一、胰岛素作用机制与受体*二、胰岛素是不是需要打一辈子*三、胰岛素抵抗怎么治疗 胰岛素作用机制与受体1、胰岛素作用机制 胰岛素属多肽类激素,分子较大。只作用于膜受体。通过第二信使而产生生物效应。研究发现。胰岛素受体是由两个a亚单位及两个β亚单位组成的大分子蛋白复合物。A亚单位在胞外。含胰岛素结合部位,β亚单位为跨膜蛋白,其胞内部分含酪氨酸 蛋白激酶。胰岛素与胰岛素受体的a亚基结合后迅速引起β亚基的自身磷酸化,进而激活β基上的酪氨酸货白激酶。由此导致对其他细胞内活性蛋白的连续磷酸化反应,进而产生降血糖等生物效应。 2、胰岛素的受体 胰岛素受体是一个四聚体,由两个α亚基和两个β亚基通过二硫键连接。两个α亚基位于细胞质膜的外侧,其上有胰岛素的结合位点;两个β亚基是跨膜蛋白,起信号转导作用。 3、胰岛素受体的作用 当胰岛素与受体的α亚基结合并改变了β亚基的构型后,酪氨酸蛋白激酶才被激活,激活后可催化两个反应∶ 3.1、使四聚体复合物中β亚基特异位点的酪氨酸残基磷酸化,这种过程称为自我磷酸化(autophosphorylation);

3.2、将胰岛素受体底物(insulinreceptor substrate,IRSs)上具有重要作用的十几个酪氨酸残基磷酸化,磷酸化的IRSs能 够结合并激活下游效应物。 胰岛素是不是需要打一辈子这是因为,糖尿病病人要不要一辈子打胰岛素治疗,要视糖尿病的类型和病情而定。要做出判断,首先要进行胰岛功能(即血胰岛素、C肽水平)和胰岛细胞自身抗体(包括谷氨酸脱羧酶抗体、酪氨酸磷酸酶抗体、胰岛细胞抗体等)测定、精氨酸试验,甚至家族糖尿病基因筛查等检查,以明确所患的糖尿病是什么类型的。 对于由于自身免疫破坏或其他不明原因所致的胰岛功能绝 对缺乏的1型糖尿病,确实需要长期胰岛素治疗,这种类型多见 于25岁之前发病、体型消瘦、多次发生酮症或酮症酸中毒的年轻糖尿病患者。对于他们,由于自己的胰岛B细胞几乎完全遭到损伤,注射外源性胰岛素是维持体内血糖稳定和代谢平衡的必要方法。因此,应坚持终身打胰岛素。当然,现在注射胰岛素的技术也在进步,除了皮下注射之外,还可以用胰岛素泵的方法,特别是学龄期的儿童。但是,所幸我们中国人中,1型糖尿病所占比例仅10%左右。 胰岛素抵抗怎么治疗针对胰岛素抗性的初步处理是运动、减

胰岛素分类及内科常见用药

根据来源可将胰岛素分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物;根据其效用特点可分为餐时胰岛素、基础胰岛素和预混胰岛素;根据其作用时间可分为速效(超短效)胰岛素类似物、短效(常规)胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)和预混胰岛素制剂(包括预混胰岛素和预混胰岛素类似物)。目前国内常用的胰岛素种类和制剂见附表。

协和医院心内科常用药及诊疗常规(2007.1) 苏冠华主编 说明: 1. 本参考面世过程中得到心内科王朝晖等教授、老师、护士、研究生的关心、支持和指导,一并致谢。 2. 本参考所录药物均为普通成年人简要常规用法及剂量,特殊人群及合并其他器官损害者

用药请详读药物说明书。 3. 内科用药日新月异,应以最新的循证医学结论为凭。如读者发现有新药或老药新用法,以及发现本参考错漏之处,敬请通知作者以资改进。联系方式:sugh@https://www.360docs.net/doc/b17503931.html,. 4. 免责声明:本手册仅供协和医院心内科内部参考;作者不对由于按照本参考用药产生的一切后果负责。 一、降压、抗心衰药: 1.钙拮抗剂:(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强,对老年患者,嗜 酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB反应更好,耐受更佳,副作用较少。1) 心痛定:nifedipine 5-10mg 舌下含化10-20mg p.o tid 硝苯地平5mg/片短效2) 伲福达(长效心痛定):20mg p.o qd-bid 硝苯地平20mg/片3) 得高宁(缓释片):10-20mg p.o qd-bid 硝苯地平10mg/片极量:40mg/次4) 拜新同(控释片):30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7#不能掰开,24h恒速释放 硝苯地平,抗动脉粥样硬化,谷峰比达100%,单药控制率70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。(进口)晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效5) 波依定:非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid(维持量)5mg/片 2.5mg/片*10# 晨 服10mg/d 谷峰比仅为33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平:nitrendipine 洛普思10mg Bid;舒迈特胶囊10mg Bid(应用较少)7) 尼莫地平:Nimodipine 尼膜同30mg*20#普通剂型:20mg/片;主要用于改善脑血 管血供,轻度降压作用,治疗轻度认知功能障碍,保护神经元;尤其适用于蛛网膜下腔出血脑血管痉挛的防治。sig:30mg Qd-Bid 8) 络活喜(长效)、施慧达、安内真、麦利平:amlodipine 络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平,可掰开(适用于心衰伴有高血压患者)ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达 2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平安内真10mg p.o q.d 10mg/片 9) 司乐平:拉西地平lacidipine 4mg*15片高度脂溶性,代谢谷峰比>60% Sig:成人4mg q.d 晨服必要时3-4周后增加至6-8mg q.d 老年人起始剂量2mg q.d 常见副反应:反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。10) 异搏定(维拉帕米verapamil):初用可先采用每日120mg(半片),然后按需要增量。 最大剂量:480mg/d(1#p.o bid)。240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常;禁忌与洋地黄类地高辛合用)引起窦性停搏时,用钙剂对抗。 11) 合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心(地尔硫卓Diltiazem): (降压效力稍差,宜用于冠脉痉挛性心绞痛等)一般需270mg/d才有明显降压作用合贝爽:90mg q.d-bid 90mg/粒*10#,合贝爽注射液10mg/支50mg/支可用于室上速:10mg+NS 20ml 3min以上iv 高血压急症:5-15ug/kg/min i.v.drip 不稳定性心绞痛:1-5ug/kg/min i.v.drip 最高5ug/kg/min Sig:30-50mg+NS 50ml i.v 3ml/h泵入 (NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究,2000) 合心爽:30mg tid (短效)老年人不宜与β受体阻滞剂合用,禁用二度以上AVB。常见不良反应:偶有头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力, AVB,面色潮红,胃肠不适以及过敏等。*注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂(即地尔硫卓,维拉帕米)与β受体阻滞剂合

胰岛素原C肽作用机制

胰岛素原C肽作用机制 在胰岛β细胞分泌颗粒中,胰岛素原经蛋白酶裂解,形成等摩尔由AB链组成的胰岛素和C肽,然后分泌并进入血液。C肽的种族差异很大,其中人C肽含31个氨基酸。在胰岛素原分子中C肽对胰岛素原分子的折叠、二硫键的正确配对等分子结构的形成起重要作用,而血液中游离C肽的生理功能却一直不清楚。近来的研究发现,给予I型糖尿病大鼠超生理剂量的人C肽配伍胰岛素治疗,能防止血管、神经机能障碍,长期(3个月)给予胰岛素配伍C肽,可使I型糖尿病病人减少尿白蛋白排泄率,改善肾功能和自主神经及感觉神经障碍。C肽的这些改善糖尿病并发症的作用与其刺激Na+,K+-ATPase和内源NO合成酶的活性相关。 1. C肽及其类似物对血管功能的影响 用30mmol/L葡萄糖诱导皮室肉芽组织模型(从大鼠后腿下部任一侧取下一块直径约2cm的圆形皮肤并将其边缘缝在塑料小室上,一周后用于实验)形成血管机能障碍,即血流量改变,然后给予100nmol/L浓度的C肽及其类似物,观测这些肽的活性。结果显示,大鼠C肽和人的C肽活力相似,这可能与二者之间序列的高度同源性有关;反身氨基酸顺序的C肽效果与天然C肽一致时没有活力;均由D型氨基酸构成的人C肽,在放射免疫分析中,对天然C肽识别灵敏度高达10pmol/L的多克隆抗体无法识别1nmol/L的D型C肽,但其功效仍与天然C肽一致。因此,Ido等人认为决定C肽生物活性的是氨基酸排列顺序,而非肽键的方向或手性,从而提出C肽可能不是与立体专一性受体结合起作用,而是类似于抗菌肽如cecropins,非手性地与膜脂质作用来行使其生理功能。 2. C肽及其类似物对Na+-K+-ATPase活性影响 大鼠C肽在浓度10-8-10-6mol/L,同时Na+处于不饱和浓度时,能够增强正常大鼠肾小管Na+,K+-ATPase活性。Ohtomo等人利用合成大鼠C肽及其类似物,通过研究其对正常大鼠近曲小管Na+-K+-ATPase活性的影响,以确定其活性部位。结果显示其C端是一个活性部位,其C端4肽和5肽有92%和103%的活力(相对于完整的C肽分子),而去(27-31)后的C肽则无活力。合成的人C端5肽(EGSLQ),其中两残基与鼠的C端(EV ARQ)相同,具有75%的活力。非末端的中部序列相对于完整的C肽,具有35%-80%的活力。中部的2个或3个Gly序列仅轻微刺激Na+-K+-ATPase活性,非天然的2、3、4或5个Ala序列无可测得的活力,但D-LG却有72%的活性。 3. C肽与G蛋白偶联受体 肾小管用百日咳毒素预先处理,则C肽增强肾小管Na+-K+-ATPase活性的能力被阻断,当有FK506(Ca2+-钙调蛋白依赖的磷酸酶2B)存在时,也出现这种情况。以上结果暗示C肽刺激Na+,K+-ATPase活性,可能是通过激活与对百日咳毒素敏感的G蛋白偶联体的受体以及Ca2+依赖的细胞内信号传导途径。通过荧光相关光谱(fluores-cence correlation spectrocopy)技术,有人研究了C肽与细胞膜的结合。在单分子检测灵敏度的情况下测定配体与膜的结合,发现了荧光标记的C肽特异地结合于几种人细胞表面(四甲基若丹明标记,通过琥珀酰亚胺酯衍生物连接),并且在低纳摩尔浓度下与细胞表面的结合就达到了饱和。Scatchard 作图分析它与肾小管细胞的结合,显示存在高亲和力,Kass>3.3×109(mol/L)-1。过量未标记的C肽可以竞争下来荧光标记的C肽,解离常数为4.5×10-4s-1。C端五肽同样可以取代膜结合的C肽,表明该片段为配体的膜结合部分。顺序打乱但氨基酸组成与天然C 肽一致以及D型C肽不能竞争膜结合的荧光标记的C肽。同样,胰岛素、IGF-I、IGF-II和

胰岛素的种类有哪些

胰岛素的种类有哪些?糖尿病是一种常见的、有一定遗传倾向的内 分泌代谢疾病,以慢性高血糖为其特点,分原发性和继发性两种。本 病如未及时诊治或控制不良,可引起心血管、眼、肾、神经等并发症,并可在应激下诱发昏迷。胰岛素是治疗糖尿病的主要药物之一。 胰岛素的种类有哪些?目前,在我国临床上常用胰岛素制剂 按起效的时间长短分为如下几种: 1、超短效胰岛素:有优泌乐(赖脯胰岛素)和诺和锐(门冬胰岛素)等。本品注射后10~20分钟起效,40分钟为作用高峰,作用持续时间3~5小时,可餐前注射。 2、短效胰岛素:有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖 R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用,持续5~7小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在餐前30分钟皮下注射。 3、中效胰岛素:有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小 时起效,6~8小时为作用高峰,持续时间为14~16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次,应根据病情决定。皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液,抽取前应 摇匀。 4、长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):如来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素),本品一般为每日傍晚注射,起效时间为1.5 小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血糖,体重增 加的不良反应亦较少;国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已 在临床使用。本品注射后4小时开始起效,8~12小时为作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收差,药效不稳定。长效胰岛素一 般不单用,常与短效胰岛素合用,不可作静脉点滴。 5、预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70/、50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂,如诺和灵30R为30%诺和灵R与70% 诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人 早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射;根据病人 晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。 胰岛素适应证:适用于Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病患者药物降糖效果 不佳者、糖尿病伴酮症酸中毒、大手术前后、妊娠期糖尿病、糖尿病 伴严重肝病、继发性糖尿病等。合理的饮食治疗和口服降糖药治疗后

帮你记住胰岛素的分类

相信很多刚接触临床的医生都容易将胰岛素的名称以及用法弄混,今天就结合胰岛素的结构教大家怎么记忆胰岛素的用法。 胰岛素分子晶体由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体。六聚体是胰岛素在B细胞中的储存形式,但是胰岛素 是以单聚体的形式被吸收的,所以胰岛素要发挥作用必须六聚体经过解聚变成单聚体才能发挥其降糖作用,弄明白这些,就很容易理解不 同时效胰岛素的作用了。 (1)超短效胰岛素 主要包括赖脯胰岛素(商品名: 优泌乐)和门冬胰岛素(商品名: 诺和锐)。 其中赖脯胰岛素是由人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成;而门冬胰岛素是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替而形成。 它们之所以能短时间内发挥降糖作用是因为结构的改变使得电荷排斥,从而阻碍了胰岛素单体间的自我聚合,在溶液中其主要以单体和双体的混合 物形式存在,而单体是胰岛素作用的结构,所以作用时间就快了。 (2)短效胰岛素 又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液(动物源胰岛素),重组人胰岛素注射液(甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R),其中R就是regular的意思。 普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体,皮下注射后解离成二聚体和单体后才能被吸收,由于注射后要缓慢的解离成二聚体和单体,延长了可溶性胰岛素皮下给药时的起效时间,所以,要在餐前30分钟注射。

以后看到胰岛素后面带“R”的标志记得要餐前30分钟注射哦~ (3)中效胰岛素(NPH) 主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液,市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液(甘舒霖N); 中性低精蛋白锌人胰岛素(诺和灵N);精蛋白锌重组人胰岛素注射液(优泌林N)等。中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起,从而解聚为单体的时间需要得更长,因此能延长胰岛素的作用时间。 (4)长效胰岛素 主要包括甘精胰岛素( 商品名: 来得时)和地特胰岛素(商品名: 诺和平)。 其中甘精胰岛素是通过氨基酸的改变使胰岛素的等电点发生改变,从原来的5.14变为6.17,当它被注射至pH值为7.14的体液中便会发生沉淀, 同时制剂中存在锌子, 能增加胰岛素六聚体的稳定性, 六聚体分解的时间延长, 造成吸收延迟而且延长, 释放缓慢平稳。 而地特胰岛素是通过氨基酸的改变,成为中性可溶性液体, 以六聚体形式存在, 皮下注射后其吸收扩散速度缓慢,在血浆中98%~99%与白蛋白结合,以极其缓慢的速度释放入血,半衰期显著延长,约为14小时,且血浆浓度平稳,峰谷曲线小。

常用胰岛素种类及特点表

常用胰岛素种类及特点 表 Document number:NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT

常用胰岛素种类及特点表 类型品种来源注射途径作用时间(小时) 开始最强持续短效 正规胰岛(RI)猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2~1 1/2 2~4 2 6~8 中性单峰胰岛素猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2~1 1/2 2~4 2 6~8 诺和灵R 人静脉 皮下肌肉即刻 1/2~1 1~3 8 常规优泌林人皮下肌肉1/2 2~4 6~8 中效 低鱼精蛋白锌胰 岛素(NPH) 猪皮下肌肉3~4 6~12 24~28 诺和灵N 人皮下肌肉4~12 24 中效优泌林人皮下肌肉1~2 4~10 16~20 长效 鱼精蛋白锌 胰岛素(PZI) 猪皮下肌肉4~6 14~20 24~36 优泌林u 人皮下肌肉4~6 8~20 20~30 预混 诺和灵30R 人皮下肌肉 诺和灵50R 人皮下肌肉 优泌林70/30 人皮下肌肉2~8 16~20 优泌林50/50 人皮下肌肉2~8 16~20 B 28 Asp胰岛素 B 28 Asp胰岛素与常规人胰岛素作用的比较(Heinemann,1993) 胰岛素品种 到达输注葡萄糖 半最大速率之时间 (min) 葡萄糖输注率增加量mg/(min* kg) 及占最大增加量*的% 葡萄糖输 注率高峰 注射I后 45min 注射I后60 min B 28 Asp 人胰岛素45±11 ± (64±28%) ± (81±26%) 明显较高, 较快 常规人胰岛 素58±25 ± (30±15%) ± (42±17%) 明显较低, 较慢 P值<<<<,< 1922年加拿大着名糖尿病专家Banting(班亭)和Best、Macleod、Collip等人合作,从动物胰脏提取胰岛素成功,并用来治疗一个糖尿病患儿,成功的挽救了该患儿的生命。从此,胰岛素给糖尿病人带来福音。为了缅

胰岛素分类

作为糖尿病治疗的王牌药物,胰岛素的应用越来越广泛,其分类和命名方式较为复杂,加之一些新的胰岛素品种纷纷上市,而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同,所以容易混淆,以致使用不当。本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供服务。 一、根据来源分类 1.动物胰岛素:是从猪或牛的胰腺中提取的,其氨基酸结构与人胰岛素不完全相同,杂质含量多,效价低,抗原性强。在发达国家和地区动物胰岛素已经很少应用,因其价格便宜,在我国的农村基层医院还在使用。需要注意的是从动物胰岛素改为人胰岛素时剂量应减少15%~20%,否则可能增加低血糖的风险。 2.人胰岛素:是利用基因重组技术生产的和人自身产生的结构完全一样的胰岛素,它克服了动物胰岛素的缺点,不含杂质,效价高,抗原性弱。人胰岛素是目前国内应用最多的胰岛素,其代表产品有诺和灵系列、优泌林系列和国产的甘舒霖系列胰岛素。 二、根据制备工艺分类 1.经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素:目前传统的普通结晶动物胰岛素逐渐被淘汰,取而代之的是单组分或高纯化胰岛素,是经凝胶过滤处理后再用离子交换色谱进行纯化,进一步降低了胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2.半合成人胰岛素:以猪胰岛素为原料进行修饰得到的结构和人胰岛素相同的胰岛素。 3.生物合成人胰岛素:用基因重组技术生产的人胰岛素,又称重组人胰岛素,为中性可溶性单组分人胰岛素。

4.胰岛素类似物:通过基因重组技术,对人胰岛素氨基酸序列进行修饰得到的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类胰岛素。目前已用于临床的有门冬胰岛素,商品名为诺和锐;赖脯胰岛素,商品名为优泌乐;甘精胰岛素,商品名为来得时;地特胰岛素,商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体,皮下注射不能直接进入血液循环,必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环,而不同个体解聚和吸收的差异较大,导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面,胰岛素混悬液若混合不充分也会使吸收率变异,不同的注射部位也会影响最后的作用效果,这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素分泌模式。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足,其中速效胰岛素类似物起效、达峰及作用维持时间较人胰岛素缩短,更符合生理餐后胰岛素谱,长效胰岛素类似物吸收变异小,作用时间长,更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌模式。 三、根据作用时间分类 1.超短效胰岛素:又叫速效胰岛素类似物,包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素,皮下注射起效时间10~20分钟,最大作用时间为注射后1~3小时,作用持续3~5小时,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活,有利于提高病人的依从性,通常与中长效胰岛素合用,需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物,否则会发生低血糖。 2.短效胰岛素:包括动物来源的普通胰岛素(正规胰岛素、可溶性中性胰岛素)和重组人胰岛素(诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R),是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效,2~4小时达峰,作用持续6~8小时。短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射,由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。

简介胰岛素制剂的分类及特点

简介胰岛素制剂的分类及特点 胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务. 胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。根据胰岛素来源 胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区 别在于结构上氨基酸序列的不同,因而动物胰岛素存在一定的免疫原性,可能在 人体产生抗体而致过敏反应。另外,动物胰岛素的效价低,由动物胰岛素换用人 胰岛素时,剂量应减少15%~20%,否则会增加低血糖风险。根据制备工艺 2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素,目前传统的普通结晶的动物胰岛素 逐渐被淘汰,取而代之的是单组分或高纯化胰岛素,是指经凝胶过滤处理后的胰 岛素,再用离子交换色谱进行纯化,以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂 质。 2.2 半合成人胰岛素:以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。 2.3 生物合成人胰岛素:用重组DNA技术生产的人胰岛素,又称重组人胰岛素,为中性可溶性单组分人胰岛素。

2.4 胰岛素类似物:通过重组DNA技术,对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成 的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素, 商品名为优泌乐;门冬胰岛素,商品名为诺和锐;甘精胰岛素,商品名为来得时; 地特胰岛素,商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体,皮下注射不能直接进入血液 循环,必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和 吸收的差异较大,导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面,胰岛 素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低,不同的注射部位也会影响最 后的作用效果,这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足,其中速效胰岛素类似物起效、达 峰及维持正常时间较人胰岛素缩短,更符合生理餐后胰岛素谱,长效胰岛素类似 物吸收变异小,作用时间长,更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。根据胰岛素作用时间长短 3.1 超短效胰岛素:包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素,皮下注射后起效时间10~20min,最大作用时间为注射后1~3h,降糖作用持续3~5h,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,比人胰岛素快3倍,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活,有利于提高病人的依从

胰岛素制剂的分类及特点

胰岛素制剂的分类及特点 胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛 素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务. 胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。 1.根据胰岛素来源 胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区别在于结构上氨基酸序列的不同,因而动物胰岛素存在一定的免疫原性,可能在人体产生抗体而致过敏反应。另外,动物胰岛素的效价低,由动物胰岛素换用人胰岛素时,剂量应减少15%~20%,否则会增加低血糖风险。 2.根据制备工艺 2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素,目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰,取而代之的是单组分或高纯化胰岛素,是指经凝胶过滤处理后的胰岛素,再用离子交换色谱进行纯化,以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2.2 半合成人胰岛素:以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。 2.3 生物合成人胰岛素:用重组DNA技术生产的人胰岛素,又称重组人胰岛素,为中性可溶性单组分人胰岛素。 2.4 胰岛素类似物:通过重组DNA技术,对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素,商品名为优泌乐;门冬胰岛素,商品名为诺和锐;甘精胰岛素,商品名为来得时;地特胰岛素,商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体,皮下注射不能直接进入血液循环,必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和吸收的差异较大,导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面,胰岛素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低,不同的注射部位也会影响最后的作用效果,这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足,其中速效胰岛素类似物起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短,更符合生理餐后胰岛素谱,长效胰岛素类似物吸收变异小,作用时间长,更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。 3.根据胰岛素作用时间长短 3.1 超短效胰岛素:包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素,皮下注射后起效时间10~20min,最大作用时间为注射后1~3h,降糖作用持续3~5h,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,比人胰岛素快3倍,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活,有利于提高病人的依从性,通常与中长效胰岛素合用,需注意的是用药10min内应进食碳水化合物,否则易致低血糖。 3.2 短效胰岛素:包括①动物来源的普通胰岛素(正规胰岛素、中性胰岛素、可溶性胰岛素等);②重组人胰岛素:诺和灵R(笔芯、特充)、优泌林R(笔芯、特充)、甘舒霖R(笔芯)。动物胰岛素较人胰岛素过敏反应发生率高,使用剂量大,起效慢,作用时间略短。以诺和灵为例,皮下注射后0.5h内起效,1~3h达峰,作用持续时间大约8h。短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射,由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人的生理分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。 3.3 中效胰岛素:又称低精蛋白锌胰岛素,指将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液中,包括①动物来源的低精蛋白锌胰岛素;②重组人胰岛素:诺和灵N(笔芯、特充)、优泌林N(笔芯、特充)、甘舒霖N(笔芯)、万苏林N。中效胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放,平均1.5h起效,4~12h达峰,作用持续时间18~24 h,致低血糖的风险较短效胰岛素小,一般与短效制剂配合使用,提供胰岛素的日基础用量,可每日早餐前0.5~1h皮下注射,若每日用量超过40u ,则要分2次注射,早餐前注射日剂量的2/3 ,晚餐前注射日剂量的1/3 。此外,中效胰岛素还常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给予,以控制夜间血糖和清晨空腹血糖。

常用胰岛素种类及特点表

常用胰岛素种类及特点表 类型品种来源注射途径作用时间(小时) 开始最强持续短效 正规胰岛(RI)猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2~1 1/2 2~4 2 6~8 中性单峰胰岛素猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2~1 1/2 2~4 2 6~8 诺和灵R 人静脉 皮下肌肉即刻 1/2~1 1~3 8 常规优泌林人皮下肌肉1/2 2~4 6~8 中效 低鱼精蛋白锌胰 岛素(NPH) 猪皮下肌肉3~4 6~12 24~28 诺和灵N 人皮下肌肉 1.5 4~12 24 中效优泌林人皮下肌肉1~2 4~10 16~20 长效 鱼精蛋白锌 胰岛素(PZI) 猪皮下肌肉4~6 14~20 24~36 优泌林u 人皮下肌肉4~6 8~20 20~30 预混 诺和灵30R 人皮下肌肉0.5 诺和灵50R 人皮下肌肉0.5 优泌林70/30 人皮下肌肉0.5 2~8 16~20 优泌林50/50 人皮下肌肉0.5 2~8 16~20 B 28 Asp胰岛素 B28Asp胰岛素与常规人胰岛素作用的比较(Heinemann,1993) 胰岛素品种 到达输注葡萄糖 半最大速率之时间 (min) 葡萄糖输注率增加量mg/(min*kg) 及占最大增加量*的% 葡萄糖输 注率高峰 注射I后45min 注射I后60min B28Asp 人胰岛素45 ± 11 6.3 ± 2.7 (64 ± 28%) 7.9 ± 2.8 (81 ± 26%) 明显较高, 较快 常规人胰岛素58 ± 25 3.4 ± 1.8 (30 ± 15%) 4.8 ± 2.3 (42 ± 17%) 明显较低, 较慢 P值<0.05 <0.001 <0.001 <0.05,<0.001 1922年加拿大著名糖尿病专家Banting(班亭)和Best、Macleod、Collip等人 合作,从动物胰脏提取胰岛素成功,并用来治疗一个糖尿病患儿,成功的挽救了该患儿

降糖药物的分类及选择

各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类:双胍类、胰岛素促泌剂(磺脲类和格列奈类)、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂、胰高血糖素样肽(肠促胰素)。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用,若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药,是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒,仅降低已升高的血糖,对正常血糖没有影响,是一种安全可靠的口服降糖药,特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢,可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等;其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等;可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用,包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好,为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用,后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加,但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性,增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖,适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平,适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率,尤其是绝经后的妇女,应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应,故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。

胰岛素降糖机理

胰岛素降糖机理 文章目录*一、胰岛素降糖机理*二、胰岛素和降糖药如何同时使用*三、使用胰岛素时加中药效果会更好 胰岛素降糖机理1、胰岛素降糖机理 胰岛素是由胰岛β细胞所分泌的,正常人胰岛素的生理分泌分为两个部分,基础状态分泌和餐时爆发分泌。基础状态的胰岛素全天持续分泌,餐时爆发分泌在每次进餐后出现,一个正常人每天的胰岛素分泌量共计50单位左右。 胰岛素主要作用于肝脏、肌肉和脂肪组织,调节糖、蛋白质和脂类的代谢和贮存,它是主要的合成代谢激素,在肝脏胰岛素与肝细胞上的胰岛素受体结合,通过一系列化学反应促进糖原合成和脂肪酸的合成,使葡萄糖变成糖原储存起来,抑制糖原分解和酮体生成,抑制其他物质转化成糖,从而降低了肝脏葡萄糖的输出;此外,胰岛素还可以刺激某些外周组织,特别是骨骼肌和脂肪对葡萄糖的摄取,在肌肉组织它可以使葡萄糖转化为肌糖原储存起来,以备肌肉活动利用,在脂肪组织它可以帮助合成脂肪酸储存能量。 低的胰岛素浓度能够抑制肝糖的产生,而更高的胰岛素水平是刺激外周葡萄糖摄取所需要的。 2、胰岛素的种类 速效胰岛素,作用迅速,起效快,一般用于抢救糖尿病急症或快速降低餐后血糖。

预混胰岛素,与人体分泌的胰岛素相似,用于1型、2型糖尿病经正规治疗效果不佳者,而且个人使用最多的一种,但价格较贵。 长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素),可以与短效胰岛素合用,降糖效果也不错,相当来说价格较便宜。 甘精胰岛素,一般晚上九点左右注射效果较好,可以阿卡波糖合用,降糖效果好,餐后血糖也较平稳。但价格较贵。 总体来说,在平时使用时,第二和第四种胰岛素副作用相对较小,易于控制。不良反应如过敏、低血糖、注射部位萎缩、疤痕形成、感染等。要注意不断摸索,克服其不良反应。 3、饮食疗法降血糖 无论你的糖尿病属于那种类型,病情是否要种,是否伴有并发症;无论你现在有没有进行着治疗,那么你都要对自己的饮食加以控制。针对月肥胖的2型糖尿病患者和老年患者,可以包饮食疗法作为主要治疗方法(但要自己病情选择)。适当的服用降糖药,基本上可以达到控制病情,稳定血糖的目的。 而1型糖尿病及重症患者。应该以胰岛素等以药物治疗为基础,积极控制饮食,才能够有效的控制血糖和控制病情。饮食疗法的原则四根绝病情随时调整,科学合理,灵活掌握。对于消瘦病人可以放宽控制的强度。保证总热量。肥胖患者应该严格控制,减轻热量吸收,减轻体重。对于糖尿病患者:不宜吃的食物有红糖、白糖、汽水、猪油、羊油、牛油、果酱、甜饮料、果汁、黄油等,

常用胰岛素分类

常用胰岛素分类 胰岛素制剂按照来源不同可分为动物胰岛素(猪胰岛素、牛胰岛素)及人胰岛素。 猪胰岛素是从猪胰脏提取的;牛胰岛素是从牛胰脏提取的;1、动物胰岛素对人来说属于异种蛋白,有较强的免疫原性,易出现过敏反应和注射部位脂肪萎缩,长期应用可能产生抗体,导致疗效降低。 2、人胰岛素并不是从人体内提取的,而是借助先进的人工基因高科技生产技术合成的,其结构、功能与人胰岛素相似。与动物胰岛素相比,其主要优点在于免疫原性显著下降,生物活性提高,吸收速率增快,注射部位脂肪萎缩发生率减低。人胰岛素类似物在结构上与人胰岛素存在细小差异,免疫原性低,可模仿正常胰岛素生理作用。但是价格较高。 胰岛素制剂按照作用时间不同,可分为短效、中效与长效。一、超短效(速效)胰岛素:15分钟起效,高峰30-60分钟,作用持续时间为2-4小时。可餐前即刻、餐后注射。 包括:诺和锐(门冬胰岛素),优泌乐(赖脯胰岛素),速秀霖(赖脯胰岛素) 短效胰岛素:30分钟起效,高峰2-4小时,作用持续时间为6-8小时。可餐前半小时注射。 包括:普通胰岛素,诺和灵R,优泌林R,甘舒霖R 重和林R 主要用于控制餐后血糖。若静脉注射会即刻起作用,所以,一般在糖尿病急性代谢紊乱时应用静滴速效胰岛素。 二、中效胰岛素(中性鱼精蛋白锌胰岛素(NPH)):1-3小时起效,高峰6-12小时,作用持续时间为18-26小时。可餐前半小时注射。主要用于控制空腹血糖及两餐间血糖。只能皮下注射。 包括:诺和灵N,甘舒霖N,优泌林N,重和林N 预混胰岛素:可餐前半小时注射。短效胰岛素和中效胰岛素按一定比例制成的预混制剂。 包括:诺和锐30,优泌乐25,诺和灵30R,优泌林70/30,甘舒霖30R,诺和灵50R,甘舒霖50R,重和林M30 三、长效胰岛素(鱼精蛋白锌胰岛素(PZI)):3-8小时起效,高峰14-24小时,作用持续时间为28-36小时。可餐时注射。主要用途与中效胰岛素相似。只能皮下注射。 包括:甘精胰岛素(来得时),长秀霖、诺和平(地特胰岛素) 动物胰岛素:普通胰岛素400u(10ml) 人胰岛素:丹麦诺和系列 (诺和灵R笔芯)生物合成人胰岛素注射液 (诺和灵50R笔芯)精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R)(诺和灵30R笔芯)精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混30R)(诺和灵N笔芯)精蛋白生物合成人胰岛素注射液 美国礼来公司的人胰岛素 优泌乐优泌乐25 优泌乐50 (优泌林70/30)精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液(优泌林N)精蛋白锌重组人胰岛素注射液 中国甘李公司:速秀霖长秀霖 中国东宝甘舒霖系列 (甘舒霖R笔芯)常规重组人胰岛素注射液 (甘舒霖30R笔芯)30/70混合重组人胰岛素注射液 (甘舒霖N笔芯)精蛋白重组人胰岛素注射液 德国拜耳公司重和林R 重和林M30 重和林N 人胰岛素类似物 诺和锐系列 门冬胰岛素(特充)注射液(诺和锐特充) 门冬胰岛素30(特充)注射液(诺和锐30特充) 门冬胰岛素(笔芯)注射液(诺和锐笔芯) 门冬胰岛素30(笔芯)注射液(诺和锐30笔芯) (优泌乐)赖脯胰岛素注射液 (优泌乐25)精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液 优泌乐50 甘精胰岛素注射液(来得时新预充) 甘精胰岛素注射液(来得时笔芯) 重组甘精胰岛素注射液(长秀霖笔芯) 常用的胰岛素注射笔及其笔芯 诺和笔 (诺和灵R、30R、50R、N、门冬胰岛素、门冬胰岛素30)东宝笔 (甘舒霖R、甘舒霖30/70、甘舒霖N) 优泮笔 (优泌乐、优泌乐25、优泌林30/70) 秀霖笔 胰岛素预充注射笔(一次性) 诺和锐特充 诺和锐30特充 来得时新预充(甘精胰岛素注射液) - 1 -

胰岛素种类

胰岛素种类 (1)根据作用时间分类: ①短效胰岛素:即最常用的一种普通胰岛素,为无色透明液体,皮下注射后的起效时间 为20~30分钟,作用高峰为2~4小时,持续时间5~8小时。一般每日三次,于餐前15~30分钟注射,必要时睡前可以加注一次小量。国产有上海和徐州产的普通胰岛素或中性胰岛素注射液及吉林的甘舒霖R,进口有诺和灵R和优泌林R。 ②中效胰岛素(NPH):又叫低精蛋白锌胰岛素,为白色或乳白色浑浊液体,起效时间为 1.5~4小时,作用高峰6~10小时,持续时间约12~14小时。一般每天注射一次或 两次。进口的诺和灵N和优泌林N属此类。国产的有甘舒霖N。 ③长效胰岛素(PZI):又叫精蛋白锌胰岛素,也为乳白色浑浊液体,起效时间3—4小时, 作用高峰14~20小时,持续时间约24~36小时。每天注射一次或两次。上海和徐州产的精蛋白锌胰岛素属此类。现进口制剂中没有此类。 ④超短效人胰岛素类似物:为无色澄清液体,皮下注射后10~20分钟内起效,达峰时间 为30~60分钟,作用持续时间为2~4小时。一般每日三次,于餐前或餐后即刻;也可餐时注射。目前有赖脯人胰岛素类似物(优泌乐)、门冬胰岛素(诺和锐)、赖谷胰岛素(glulisine,Apidra)。赖脯胰岛素是将人胰岛素B28位的脯氨酸与B29位的赖氨酸互换,由此减弱了单体间相互作用,使之不易形成六聚体。其主要特点是:可溶性,皮下注射后以单体形式存在,吸收快,起效、达峰和持续时间短,适用于餐前即时注射。门冬胰岛素是将人胰岛素氨基酸链B28位点的脯氨酸替换为带负电荷的天门冬氨酸,由于电荷排斥阻碍了胰岛素单体的自我聚合。门冬胰岛素的特点是:皮下注射后迅速解离为单体,吸收更快,40 min血浆浓度达到峰值,其峰浓度高于常规胰岛素,且血浆达峰与正常人餐后胰岛素分泌的特征相似,同时降至正常水平的时间也短,不易出现低血糖。赖谷胰岛素是将人胰岛素氨基酸链B3位天冬酰胺及B29位的赖氨酸分别替换为赖氨酸和谷氨酸。目前赖谷胰岛素国内未进El。 ⑤超长效人胰岛素类似物:为无色澄清液体,皮下注射后3 ~4小时起效,无峰值,维 持时间24~36小时,每天注射一次即可。如甘精胰岛素(来得时,IG)、地特胰岛素(ID)。 甘精胰岛素是首个长效胰岛素类似物,与人胰岛素不同之处为胰岛素分子A链21位门冬氨酸被甘氨酸取代,B链C末端增加2个精氨酸。使其等电点由5.4上升到6.7,从而可溶于酸性环境,皮下注射后形成微沉淀物,使其吸收和作用时间延长。地特胰岛素(detemir)是在胰岛素分子B29位点结合了1个14碳脂肪酸,分子质量增大,使其皮下吸收扩散速度缓慢,入血后99%与白蛋白结合,导致作用持续时间长。 ⑥混合型:为了适应进一步的需要,胰岛素又将其中的短效制剂(R)和中效制剂(N)进行不 同比例的混合,产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。预混胰岛素为白色云雾状混悬液,每天注射一次或两次。如诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70/30。30R或70/30是指将30%的短效R与70%的中效N胰岛素混合;50R是指短效R和中效N 各占50%。而诺和锐30是由30%可溶性门冬胰岛素和70%精蛋白门冬胰岛素混合而成。皮下注射后10~20分钟内起效,作用最强时间在1~4小时之间,作用持续时间可达24小时。其最大特点为可溶的门冬胰岛素吸收迅速,精蛋白结合门冬胰岛素释放缓慢,作用时间较长,具有模拟正常生理状态下餐时胰岛素释放的药代动力学特点,可更好地控制空腹和餐后血糖。夜间低血糖发生率较人胰岛素30R更少。 (2)根据来源分类: ①动物胰岛素:动物胰岛素最大的优势在于价格便宜,因此,它无疑成了经济困难糖尿 病患者的首选。动物胰岛素应用得当一样能够控制好血糖。但我们必须明确的是,动

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