中药药理学知识点

中药药理学(重点掌握药效成分、作用、机制)

●中医基础理论:对人体生命活动与疾病变化规律得理论概论。

●中医药理学:就是以中医药基本理论为指导,运用现代科学方法,研究中药与机体相

互作用及作用规律得一门学科。

中药四性(四气)得现代研究

●中药药性理论主要包括四性(四气),无味,归经,升降沉浮以及有毒与无毒。

●四性:(寒者热之,热者寒之)

中药得四性就是指:中药寒,热,温,凉四种不同得药性,它反映药物在影响人体

阴阳盛衰,寒热变化方面得作用趋向。

能减轻或消除热证得药物,即具有清热,凉血,泻火,清虚热,滋阴等功效得药物,

其药性属于寒性或凉性。

能减轻或消除寒症得药物,即具有祛寒,温里,助阳功效得药物,其药性属于热

性或温性。

●对中枢神经系统功能得影响

热证→中枢兴奋症状寒症→中枢受抑症状

寒凉药具有抗惊厥,解热,镇痛等中枢抑制作用,如钩藤,羚羊角等具有抗惊厥作用,

黄芩,栀子,苦参等具有镇痛作用,金银花,板蓝根,连翘,穿心莲,知母,栀子,柴胡,

葛根等具有解热作用。

温热药如五味子,麻黄,麝香等具有中枢兴奋作用。

●对植物神经系统功能得影响

寒症或热证病人常有植物神经功能紊乱得症状。

寒症:形寒肢冷,口不渴,小便清长,大便稀溏,咯痰稀薄

热证:面红目赤,口渴喜饮,小便赤短,大便秘结

根据寒症与热证病人得唾液分泌量,心率,体温,呼吸频率,收缩压与舒张压六项定

量指标制定植物神经平衡常数。

寒症(热证)病人得植物神经平衡常数偏低(偏高),即交感神经—肾上腺系统功能偏

低(偏高)。

寒凉药抑制交感神经—β受体—cAMP系统功能得亢进

温热药抑制副交感神经—M受体—CGMP系统功能得亢进

●对内分泌系统功能得影响

寒凉药抑制内分泌系统功能,温热药增强内分泌系统功能。

温热药兴奋下丘脑—垂体—肾上腺轴得功能(鹿茸,人参,白术,当归,何首乌),兴奋下丘脑—垂体—甲状腺轴得功能(附子,肉桂,人参,何首乌),兴奋下丘脑—垂体—性腺轴功能(附子,肉桂,鹿茸,虫草,海马,五味子)。

●对基础代谢得影响

寒凉药或温热药课通过影响垂体—甲状腺轴功能与细胞膜钠泵活性,纠正寒,热证。

温热药兴奋垂体—甲状腺轴,寒凉药抑制垂体—甲状腺轴。

温热药升高细胞膜钠泵得活性,寒凉药抑制细胞膜钠泵得活性。

●寒凉药得抗感染及抗肿瘤作用

细菌,病毒等病原体引起得急性感染,常有发热,疼痛等症状,一般属于热症,需用寒凉药为主得药治疗。

寒凉药具有增强机体免疫功能得作用。

中药五味得现代研究

●中药五味就是指辛,酸,甘,苦,咸五种不同得味道。

●辛味药

辛味药主要含挥发油,其次为苷类,生物碱等。主要分布于芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药与理气药中。辛味药能行能散,具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。

●酸味药

单酸味药主要含有机酸类成分,单涩味药主要含鞣质,酸涩药也含有大量鞣质。鞣质具有止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合等多种作用。

●甘味药

甘味药得化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需得营养成分为主。

甘味药能补五脏气、血、阴、阳之不足,能补充营养、强壮人体,增强与调节机体免疫功能,提高抗病能力。

●苦味药

苦味药中得苦寒药以含生物碱与苷类成分为多,就是苦、寒得来源。其中生物碱具有抗菌、抗炎、解热等作用。苷类具有抗菌、解热、利胆等作用。

50种有毒中药中有苦味药23种,在中药得五味中占有较高得比例。

●咸味药

数量较少,主要分布在化痰药与温肾壮阳药中。咸味药主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。具有化痰、软坚、补肾壮阳得功效。

中药升降沉浮理论研究现状

●升降沉浮就是药物性能在人体内呈现得一种走向与趋向。向上向外得作用称为升浮,向

下向内得作用称为沉降。

升浮药具有升阳、举陷、解表、祛风、散寒、开窍、催吐、温里等功效。

沉降药具有潜阳、降逆、止咳、平喘、收敛、固涩、清热、泻火、通下等功效。

中药归经理论研究现状

●“归”就是指药物作用得归属,即指药物作用得部位。

“经”就是指经络及其所属脏腑。

归经就就是药物作用选择性地归属于一定得脏腑经络。

壮阳药物全部归于肾经;治疗咳嗽气喘得肺经病,归肺经;治疗手足抽搐得肝经病,归肝经;泻心火、除心烦,归心经;泻肺火、清肺热,归肺经;泻下,可治疗实热、便秘,归大肠经。

对中药有毒与无毒得现代认识(重要！！！会考问答题)

●急性毒性反应

1.对中枢神经系统得毒性反应:常见得中毒症状为唇舌与肢体发麻、头痛、眩晕、烦

躁不安、意识模糊、抽搐、惊厥、昏迷、瞳孔缩小或放大、牙关紧闭、甚至死亡。

药物有:马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一枝篙、细辛、生天南星、黄药子。

2.对心血管系统:常见得中毒症状为心悸、胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环

衰竭、甚至死亡。药物有:含乌头碱类得如川乌、草乌、附子、雪上一枝篙;含强心

苷得药物如蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃等。

3.对呼吸系统:常见得症状有呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸

衰竭、甚至窒息死亡。药物:苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果、商陆。

4.对消化系统:常见得症状有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出

血、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死。药物:寒凉性得中药大剂量口服。

5.对泌尿系统:常见得症状有腰痛、浮肿、尿频、尿少、尿闭、尿毒症、肾功能衰竭。

药物有斑蝥(mao)、关木通、青木香与广防己。

6.对造血系统:常见得症状有白细胞减少、粒细胞缺乏,溶血性贫血、紫癜、再生障碍

性贫血,甚至死亡。药物:斑蝥、狼毒、雷公藤。

●长期毒性反应

中药长期毒性损伤得靶器官中,以肝、肾、胃肠得发生率最高,其次就是心机、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。

●过敏反应

轻者表现为皮疹、荨麻疹、红斑、皮肤粘膜水泡以及发热,严重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克。中药注射剂注射用药可能引起过敏反应,如鱼腥草注射液,清开灵注射液,葛根素注射液,双黄连注射液,穿琥宁注射液。

●致畸性、致突变及致癌作用

雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、广防己、关木通、马兜铃、细辛、雄黄、砒霜、土贝母、野百合均具有致突变作用与致癌作用。

雷公藤可使细胞染色体畸变;槟榔与大腹皮均含有槟榔碱,水解后有致癌作用;款冬花含类似克氏千里光碱,使大鼠引起肝血管内皮瘤;千里光含千里光碱,诱发肝癌;广防己、青木香、马兜铃、关木通含马兜铃酸,该成分具有抗癌抗感染作用;土贝母与野百合具有抗癌与致癌得双重作用。

第五章解表药

一、解表药得主要药理作用

1、发汗作用

特点:解表药引起得发汗多属温热性发汗

规律:发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出

机制:尚不清楚,可能包括:

①直接影响汗腺功能,增加汗液分泌——麻黄

②通过兴奋外周α受体而促进汗液分泌——麻黄

③通过促进或改善血液循环而促进发汗——桂枝生姜

2、解热作用

机制:可能与抑制发热得多个环节有关

①通过发汗、或促进发汗。②通过扩张皮肤粘膜血管增加散热。

③通过影响脑内活性物质(如cAMP、PGE)进而影响中枢得体温调节功能。

④通过抗炎、抗病原微生物减少内毒素释放等作用而使体温下降。

3、抗病原微生物作用

4、镇痛镇静作用

5、抗炎作用

其抗炎机理可能与以下作用有关:

①抑制花生四烯酸代谢。②抑制组胺或其她炎性介质生成或释放。

③兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关。④清除自由基。

6、调节免疫作用

[总结]:解表药得发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用就是其解除表证得药理学基础,而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极意义。

消除病因得作用:抗病原微生物、增强免疫

改善症状得作用:发汗、解热、抗炎、镇痛

二、麻黄

1、主要成分:麻黄碱(拟肾上腺素)、伪麻黄碱、少量挥发油

2、药理作用:

(1)发汗作用:(最强) 成分:挥发油、麻黄碱

影响因素:人体处于温热环境;药物配伍;麻醉状态;

（2）平喘作用(最为西医接受)有效成分:麻黄碱、拟麻黄碱、麻黄挥发油

机理:

①直接兴奋支气管平滑肌上得β受体,激活腺苷酸环化酶,升高细胞内cAMP,使平滑肌松弛。

②直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌得α受体,使粘膜血管收缩,血管壁通透性降低,减轻支气管粘膜水肿。

③促进肾上腺素能神经与肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素与肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素得作用。

④抑制过敏介质(5—HT、白三烯、组胺)得释放。

(3)心血管活性作用:升压

(4)中枢神经系统:兴奋

三、桂枝

1、化学成分:挥发油(桂皮油)油中主要成分为桂皮醛

2、药理作用

(1)扩张血管促发汗

（2）解热、镇痛

机制:扩张皮肤血管,使机体散热增加以及促进发汗得结果。

四、柴胡

1、化学成分:主要含柴胡皂苷(a/b/c/d四种)、挥发油

2、药理作用

(1)解热作用:主要成分:柴胡皂苷、皂苷元A与挥发油(作用强)。机制:柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢,抑制该部位cAMP得产生或释放,从而抑制体温调定点得上移,使体温下降。

（2）抗病原微生物

（3）抗炎(作用强大):

作用:降低毛细血管通透性;抑制白细胞游走;抑制肉芽组织得增生。

（4）保肝、利胆、降血脂(柴胡皂苷)

机理:①对生物膜直接保护; ②促进肝细胞DNA合成,抑制细胞外基质得合成。

③促进脑垂体分泌ACTH,进而升高血浆皮质醇

④拮抗外源性甾体激素对肾上腺得萎缩作用,促进肾上腺分泌糖皮质激素

醋炙柴胡得利胆作用最强。

柴胡影响脂质代谢得主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a与b。

柴胡对胆汁得影响:利胆,增加胆汁排出,使胆中胆酸胆色素与胆固醇得浓度降低。

五、葛根

1、化学成分:葛根主要含异黄酮类物质,有大豆苷、大豆苷元、葛根素。

2、药理作用

1)抗心肌缺血葛根素就是一种β受体阻断剂,可使心率明显减慢,心输出量减少;能使正常与痉挛状态得冠脉扩张,增加冠脉血流量;改善心电图缺血反应。

2)抗心律失常葛根素能明显对抗乌头碱、氯化钡所致心律失常,静脉注射后可明显延长心肌动作电位时程及有效不应期。

3)扩血管、降血压机制:1,β受体阻断效应2,抑制肾素—血管紧张素系统

葛根素可使脑血管阻力下降,脑血流量增加,脑循环改善

第六章清热药(重点章节)

凡以清泄里热为主要作用得药物,叫做清热药。

特点:具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热等功效,用于热病高热、热痢、痈肿以及阴虚内热等所呈现得各种里热症候。

分类:清热泻火药、清热燥湿药、清热凉血药、清热解毒药与清虚热药。

里热证:主要就是由于外邪入里化热,或因内郁化火所致得一类侯症。相当于急性传染病。清热药得主要作用就是抗感染作用。

一、清热药得药理作用

1、抗病原微生物作用:特点就是抗菌谱广,对细菌、真菌、病毒、原虫等都有一定得抑制或

杀灭作用,其中清热解毒药、清热燥湿药作用最强。

现已明确得抗菌有效成分有:小柴碱(黄连、黄柏、三颗针)、黄芩素(黄芩)、绿原酸、异绿原酸(金银花)、秦皮乙素(秦皮)、苦参碱(苦参、山豆根)、连翘酯苷(连翘)、色胺酮(板蓝根、青黛)、

2、抗细菌内毒素:

3、抗炎:

4、解热:

5、对免疫功能得影响

6、抗肿瘤作用

二、黄连

1、化学成分:生物碱,有小柴碱、黄连碱、掌叶防己碱、药根碱

2、药理作用(1)抗病原微生物:黄连低浓度抑菌,高浓度杀菌(2)抗细菌毒素、抗腹泻(3)降血糖(6)抗溃疡(7)对心血管功能得影响(强心作用)

(8)、抗心律失常:

[不良反应]:大剂量静脉注射,麻醉兔出现心脏抑制。黄连煎液与小柴碱溶液在超大剂量给药时,葡萄糖—6—磷酸酶缺陷大鼠红细胞渗透脆性有所增高。

三、青蒿

1、化学成分:含倍半萜类得青蒿素

2、“青蒿治疟疾寒热”:青蒿素就是青蒿得抗疟有效成分,具有高效,速效,低毒等特点。

四、黄芩

1、化学成分为黄酮类,包括黄芩苷、黄芩素

2、药理作用:1)抗病原微生物2)抗炎3)对免疫功能得影响:尤其对I型变态反应作用显著。黄芩免疫抑制作用得环节包括:①稳定肥大细胞膜,减少炎性介质释放。②影响花生四烯酸代谢,抑制炎性介质得生成。4)解热5)保肝、利胆:对半乳糖胺、四氯化碳诱导得实验性肝损伤有保护作用。6)镇静

五、苦参

1、化学成分:主要生物碱就是苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱。

2、苦参具有清热燥湿、杀虫、利尿功效。药理作用:1)抗病原微生物2)抗肿瘤3)抗心律失常。

六、金银花

1、主要化学成分为绿原酸类化合物,即绿原酸与异绿原酸

2、金银花具有清热解毒功效,主治外感发热、疮痈刀肿、热毒泻痢。

金银花有明确得抗早孕作用,孕妇禁用！

七、大青叶与板蓝根

1、化学成分:大青叶得化学成分有菘蓝苷、靛蓝、靛玉红、色胺酮。板蓝根得化学成分为靛蓝、靛玉红。(靛玉红有明显得骨髓抑制作用)

八、栀子

1、化学成分:主要就是栀子苷、去羟栀子苷

2、利胆、保肝作用

第七章泻下药

凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便得药物,称为泻下药。

特点:具有泻下通便。消除积滞、通腑泄热、祛除水饮等功效,主要用于热解便秘、寒积便秘、肠胃积滞、实热內结以及水肿停饮等所呈现得里实证候。

分类:攻下药、润下药、峻下逐水药。

里实证:主要就是由于肠胃实热內结、阴亏津枯,或水印内停所致得一类症候。

里实证得主要病因就是胃肠道蠕动功能减弱、病原微生物感染等其病理过程包括便秘、发热、腹痛、炎症等。

一、泻下药得药理作用

1、泻下作用

（1）刺激性泻药:大黄、番泻叶、芦荟药物得致泄成分均为结合型蒽苷。牵牛子中所含得牵牛子苷,巴豆所含得巴豆油以及芫花中芫花脂均强烈刺激肠粘膜,产生泻下作用。这些均为刺激性泻药。

（2）容积性泻药:芒硝得主要成分为硫酸钠,口服不吸收,发挥高渗作用,使肠容积增大,刺激肠壁,促进肠蠕动,为容积型泻药。

（3）润滑性泻药:火麻仁、郁李仁含有大量得脂肪油,使肠道润滑。

2、利尿作用:芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强得利尿作用。

3、抗病原微生物

4、抗炎

5、抗肿瘤:抗癌机理可能就是抑制肿瘤细胞蛋白质得合成。

二、大黄

1、化学成分:蒽醌衍生物,蒽醌苷与二蒽醌苷为大黄得主要泻下成分药理作用,以二蒽醌苷中得番泻苷A,B,C,D,E,F泻下作用最强。

（1）泻下

致泻得成分:结合型蒽苷,番泻苷A泻下作用最强

机制:①苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层内得神经丛,促进肠蠕动而发挥致泻作用②蒽酮具有胆碱样作用,可兴奋平滑肌上M受体,加快肠蠕动③大黄抑制肠平滑肌上Na+,K+—ATP酶,使肠腔内渗透压升高,肠腔容积增大,刺激肠壁,使肠蠕动加快

经炮制与久煎后,大黄蒽苷易水解成苷元,苷元在小肠内易被破坏而作用减弱。大黄煎煮10分钟作用最强！不宜久煎！！

（2）利胆、保肝:对肝损伤有明显得保护作用,减轻肝细胞肿胀、变性与坏死等病理改变。（3）胃粘膜保护、抗急性胰腺炎:大黄具有胃粘膜保护作用,能促进胃粘膜PGE生成,增强胃肠粘膜屏障功能。大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺杆菌均有抑制作用。大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶有较强得抑制作用,此种作用课减弱胰酶对胰腺细胞得自我消化作用。大黄在临床上治疗急性胰腺炎。

（4）止血:上消化道出血

（5）抗肿瘤

现代应用:急腹症(腹部急性疾患得总称)

三、芒硝

含硫酸钠得天然矿物芒硝得精制结晶,又称玄明粉。

药理作用:泻下作用,主要泻下成分为硫酸钠,机制:口服硫酸根离子不易被肠壁吸收,使肠内渗透压升高,肠容积扩大,肠腔扩张,刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻,同时,药物本身对肠壁也有刺激作用。

第八章祛风湿药

凡以祛除风湿、解除痹痈为主要功效得药物,称为祛风湿药。

特点:能祛风散寒除湿,部分药能舒经活络、止痛、强筋骨,临床用于治疗痹症。

分类:祛风湿散寒药(独活、威灵仙、川乌)、祛风湿清热药(防己)、祛风湿强筋药(五加皮、桑寄生)

痹症得临床表现:骨、关节、韧带、滑囊、筋膜疼痛,关节肿胀、变形、运动障碍。

一、祛风湿药得药理作用

1、抗炎作用:缓解局部红、肿、热、痛。

已知产生抗炎作用得主要有效成分有秦艽碱甲、清风藤碱、粉防己碱、甲氧基欧芹酚、雷公藤总苷、雷公藤内酯。

2、镇痛作用:清风藤碱与乌头碱得镇痛作用部位在中枢

3、对免疫系统作用

(1)雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用。免疫抑制作用可能与钙通道阻滞有关。

二、雷公藤

1、化学成分;生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类

2、药理作用

（1）对免疫功能得影响:明显得免疫抑制功能

雷公藤对免疫功能有抑制效应,用于预防移植物排斥反应收到良好效果。

(2)抗炎:有效成分:雷公藤总苷

(3)对生殖系统得影响:抗生育

☆3、不良反应,雷公藤毒性较大,对机体多个器官与系统均呈现毒副作用。消化系统可见恶心呕吐、食欲减退、腹胀腹泻及便秘便血;神经系统可见头晕、乏力、嗜睡;血液系统可见为白细胞及血小板减少,个别发生粒细胞缺乏与再生障碍性贫血;生殖系统得毒性可使男性病人表现为少精、精子活力降低或无精,进而造成不育,育龄女性可以出现月经紊乱或闭经;心血管系统可见心悸、胸闷,甚至引起心律失常,严重中毒时可使血压急剧下降,甚至出现心源性休克而死亡;少数病人表现肾功能损害、肌酐清除率下降,严重可致急性肾衰而死亡。部分病人出现过敏反应。

三、五加皮

类似于人参样作用,五加皮总苷与多糖有提高机体免疫功能得作用

特点:性激素样作用(唯一得性激素样作用得药)

四、青风藤:镇痛作用强,机制属于中枢性增强,机制属于中枢神经性镇痛。

第九章芳香化湿药

凡以气味芳香,具有化湿运脾作用得药物,称为芳香化湿药。

特点:具有舒畅气机、宜化湿浊、健脾醒胃等功效,主要用于湿阻中焦症,湿温、暑湿等症也有效。

湿阻中焦症:症状,食欲不振、消化不良、脘腹痞满、呕吐冷酸。基本病理:胃肠运动无力。

一、药理作用:1、调整胃肠运动功能:该药含有挥发油,具有健胃驱风,故有调整胃肠运动功能得作用。①促进肠管推进运动作用②对乙酰胆碱、氯化钡等引起得动物离体肠肌痉挛。2、促进消化液分泌:含有挥发油,通过刺激嗅觉、味觉感受器,或温与地刺激局部粘膜,反射性地增加消化腺分泌。

3、抗溃疡:苍术、厚朴、砂仁具有较强得抗溃疡作用。机制:①增强胃粘膜保护作用②抑制

胃酸分泌过多

本药不宜久煎！！！

二、厚朴

厚朴主要含木脂素类、生物碱及挥发油。木脂素类成分主要有厚朴酚及与厚朴酚,生物碱类成分主要为木兰箭毒碱。

药理作用:1)调整胃肠运动功能2)促进消化液分泌3)抗溃疡4)抗菌、抗病毒:“杀三虫”,厚朴酚对革兰阳性菌、耐酸性菌、类酵母菌与丝状真菌均有显著得抗菌活性。且具有防龋齿作用。5)肌松:厚朴酚及与厚朴酚具有中枢性肌松作用,厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂,具有筒箭毒碱样肌作用。

三、苍术

含有挥发油,其挥发油得主要成分为苍术醇

药理作用:1)抗溃疡(较强) 机制:①抑制胃酸分泌②增强胃粘膜保护作用

2)抑菌:燃烧苍术,消毒空气、

第十章利水渗湿药

一、凡能通过利水道,渗透水湿,治疗水湿内停病症为主得药物称为利水渗湿药。

二、利水渗湿药得特点:具有利水消肿,利尿通淋,利湿退黄等功效,临床主要用于小便不利,水肿,淋证,黄疸,带下,湿温湿痹等水湿内停所致得各种病症。

三、水湿得生成与脾肾肺膀胱等脏腑得功效失调有关。中医认为,水液来自胃得受纳,脾得输布,肺得通调而下归于肾,又通过肾阳气化分清弥浊,清者上升复归于肺为津,浊者下出膀胱为尿。

若外邪侵袭,饮食起居失常或劳倦内伤,均可导致肺不通调,脾失传输,肾失开合,终至膀胱气化无权,三焦水道失畅,水湿停聚。

水湿至病,或泛滥于全身而水肿;或侵犯脾胃而为湿阻;或同其她外邪(如湿热)相夹杂,湿热熏蒸而发黄。

水湿所致得疾病与现代医学得泌尿系统感染或结石,肾脏病变,慢性支气管炎时得痰液积留以及胸水,腹水等体腔内得异常液体与各种原因所致得水肿,代谢异常,变态反应性疾病,消化系统功能低下等得疾病有关。

药物分类

利水消肿药茯苓、猪苓、泽泻、葱苡仁、冬瓜皮等

利水通淋药川木通、石韦、海金沙、车前草、扁蓄等。

利湿退黄药茵陈、垂盆草金钱草虎杖鸡骨草等。

四、利水渗湿药得药理作用

1、利尿作用:本类药物大多数如茯苓,

猪苓、泽泻,车前草,金钱草等有不同长

度得利尿作用。

药效:一方面利尿消肿,一方面利尿结

石。

机制:抑制肾小管对Na+得重吸收,如猪

苓、泽泻;抗醛固酮利尿,如茯苓;增强心钠素(ANF)利尿,如泽泻。

2、抗生殖系统感染:本类药物中大部分有抗病原微生物,抗炎,镇痛得作用。该作用就是治疗急慢性前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染性疾病得药学基础。

3、抗肿瘤、增强免疫功能:茯苓多糖、茯苓素、葱苡仁内酯、土茯苓总皂苷、虎杖甘、莪术二酮均具有抗肿瘤作用,能对多种恶性肿瘤有直接邮发癌变细胞调亡,抑制癌细胞得分裂增殖、延缓肿瘤细胞增长以及抗癌症恶质与抗恶性肿瘤转移作用。

同时,药物还具有提高机体非特异性免疫得作用。

(1)增强单核巨石细胞吞噬功能、细胞免疫与体液免疫应答反应,促进肿瘤底下得免疫功能恢复正常,提高机体免疫监督作用而抑制肿瘤;

(2)另一方面升高白细胞数,减弱化疗或化疗药物得毒性反应。

4、利胆保肝作用:本类药物中茵陈、半边莲、玉米须、金钱草、茵陈蒿汤具有明显利胆作用,扩张Odis括约肌,收缩胆囊体,促进胆汁中固体质胆酸及胆红素得配出。——利湿退黄得药理学基础!

同时,猪苓、泽泻、茵陈、虎杖、及茵陈蒿汤等均具有明显得保肝降酶作用。

常用药物

茯苓:本品为多孔茵科真菌茯苓得干燥菌核。主要成分:茯苓素。

1、药理作用

(1)利尿作用:茯苓素就是茯苓利尿得主要药效成分,药物就是醛固酮受体阻断剂。

机制:与醛固酮受体结合,提高尿液中Na+/K+比值,而利尿。

(2)免疫调节作用——茯苓聚糖(PPS)、茯苓素提高机体免疫力,增加免疫器官德重量、对60Co照射至外周白细胞减少,增强巨噬细胞吞噬能力。

(5)抗肿瘤:一般认为茯苓多糖通过激活机体得免疫系统,间接达到抗肿瘤目得;茯苓素对小鼠白血病细胞得DNA合成有明显与不可逆得抑制作用;茯苓素对抗癌药有增效作用。

猪苓:本品为多孔菌科真菌猪苓得干燥菌核,主要成分:猪苓多糖。

药理作用:

(1)抗肿瘤作用:猪苓多糖就是猪苓抗肿瘤得主要药效成分。

机制:抑制肿瘤细胞DNA得合成,增强机体肿瘤免疫功能。抗肿瘤作用>茯苓。

(2)免疫增强作用:猪苓多糖

增强网状内皮系统吞噬功能,提高巨噬细胞吞噬能力。

茵陈:本品为菊科植物滨蒿或茵陈蒿得干燥地上部分。

1、化学成分:主要有效成分:色原酮类:如茵陈色原酮;黄酮类:如茵陈黄酮;

2、药理作用:

①利胆作用:茵陈利胆得主要成分就是茵陈色原酮、茵陈香豆素、茵陈香豆酸、阴沉黄铜等。——能增加胆汁流量、加速胆汁排泄,夸张胆管,收缩胆囊。

②保肝作用:茵陈、茵陈蒿汤与其主要成分6,7—二甲氧基香豆素均显示较强得干保护作用。泽泻:泽泻科植物得干燥块茎。

1、药理作用:降血脂作用——泽泻明显降低高脂血症动物得血清TC、降低TG、LDL-C, 升高HDL-C 得作用。

作用机制:干扰外源性胆固醇吸收与内源性胆固醇代谢有关。注:有肝肾毒性。

葱苡仁:本品为禾本科植物葱苡得干燥成熟种仁。药理作用:抗肿瘤作用——葱苡仁内酯。

第十一温里药

一、温里药:凡以温里祛寒为主要作用,治疗里热证得药物。

其药得特点:辛散湿通、散寒止痛、补火助阳之功效,主要用于寒邪内盛,心肾阳衰呈现得各种里寒症候。

里热证常见两个方面病症:

（1）消化系统:寒邪入里,脾胃阳气受抑,出现脾胃虚寒症,常见胸腹涨滞,玩腹冷痛,呕吐泄泻等消化功能失调等。————————————温中散寒。

（2）心血管系统:心肾阳气虚弱,甚则心肾阳衰,症见畏寒卷卧、汗出不止、四肢厥冷、脉微欲绝得“亡阳证”与现代医学得休克相似。————温肾回阳,回阳

救逆。

二、温里药得药理作用

1、对消化系统作用:

①促进胃肠蠕动——温里药大多具有健胃祛风作用,药物能促进胃肠蠕动,推进胃肠积气;部分芳香辛未药物还能直接刺激口腔与胃粘膜改善局部血液循。

②促消化作用——大多数药物能促进胃液分泌,增加胃蛋白酶与唾液淀粉酶得活性,提高食欲,促进消化。

③止泻、抗溃疡、利胆。

2、心血管系统得作用:

①心脏:强心作用

表现为正性肌无力、正性频率与正性传导作用。药物能增强心肌收缩力,加快心率,增加心输出量,改善房室传导,恢复正常窦性心率:并能增加实验性窦性结病得心率,改善窦房结功能。

②改善微循环

药物能扩张脑血管,增加脑血流量:提高小鼠耐缺氧能力:部分温里药所含得挥发油或辛未成分可使体表血管、内脏血管扩张,改善微循环,使全身产生温热感。

③抗休克

休克与中医绝脱证、脉微欲绝表现相似,称“亡阳证”。药物对失血性。内毒素性、心源性及肠系膜上动脉夹闭性等休克能提高动脉压,延长实验动物存活时间与存活百分率。

此外,药物对单纯缺氧性、血管栓塞性休克等有明显得防止作用。————强心、扩张血管与改善微循环就是温里药抗休克得药理学基础。

④抗心肌缺氧:药物能扩张冠脉,增加冠脉流量,改善心肌缺血状态。

附子:为毛莨植物乌头子根得加工品。附子含有多种生物碱:以乌头碱、去甲乌头碱、次乌头碱等为主(有毒)

药理作用

1、心血管系统得作用:附子有回阳救逆、补火救阳得作用。用于亡阳虚脱症。强心、抗休克、改善微循环就是附子回阳救逆得药理学基础。

(1)、强心作用:去甲乌头碱就是附子强心得主要成份,为β受体部分激动剂。——表现为:能增强心肌收缩力,加快心率,使心输出量增加,心肌耗氧增加。

(2)、抗休克作用:去甲乌头碱、去甲猪毛菜碱就是附子抗休克得主要成分。药物对α、β受体有兴奋作用,能兴奋心脏、加快心率、收缩血管、升高血压,改善微循环,综合发挥抗休克作用。

(3)、抗缓慢性心律失常作用:附子有明显得抗心律失常作用。尤其对缓慢型心律失常作用明显,能显著改善房室传导,加快心率,恢复窦性心率。

2、抗炎镇痛作用:附子乌头碱类成分具有明显得抗炎镇痛作用,其机制与兴奋下丘脑——垂体——肾上腺皮质系统发挥抗炎作用。

3、局麻作用(麻沸散)

附子得毒性:附子毒性较大,其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。(考填空) 正常人口服乌头碱0、2mg即为中毒量,乌头碱得致死量为3—4mg、常见得中毒症状主要以神经系统、循环系统与消化系统得表现为主,常见恶心、呕吐、腹痛、头昏眼花、口舌、四肢及全身发麻、严重者出现瞳孔散大,视觉模糊、呼吸困难,手足抽搐,血压及体温下降,乌头碱对心脏毒性较大,心电图表现为——过性心率减慢,房性、室性期外收缩与心动过速,以及非阵法性心动过速与心室颤动等。附子经过炮制或配伍,乌头碱类生物碱含量大大降低、毒性也明显降低。

第十二理气药

理气药:凡以调理气分,疏畅气机,调整脏腑功能,消除气滞,气您为主要功效得药物。

理气药得特点;行气止痛、疏肝减郁、降逆平喘功效,用于气机不畅引起得玩腑脏痛,胁肋胀痛、恶心呕吐、咳嗽气喘等症。

气滞、气逆症

气机不畅有气滞与气逆之分。

（1）气滞:表现为胀、闷、痛。(2)气逆:表现为呕恶、呃逆或喘息等。

————不同脏腑气机阻滞部位不同,临床症候也不同！

气滞或气逆证得主要原因:就是由于内脏平滑肌得运动功能障碍,或表现为亢进,如呕吐、腹泻、喘咳、痛经等,或表现为抑制如脏气,便秘等。

由于上述症状有气逆与气滞之分,这类药物往往表现出双向调节作用,不同疾病作用

不同。

一、理气药得药理作用

理气药对消化系统得影响及支气管、子宫平滑肌得作用就是其行气、止痛、疏肝、降逆得药理学基础。

1、对消化系统得影响

理气药对胃肠运动一般都具有双向传导作用,通过兴奋或抑制作用,可使失调得胃肠运动恢复正常。

(1)对胃肠运动得调节作用

①促进胃肠运动:胀闷就是气逆得常见症状,表现为胃肠平滑肌运动得减少。理气药通过增强肠胃蠕动,达到行气健胃,清除脾胃气滞之功效,多数理气药能兴奋胃肠平滑肌,加强胃肠运动,使肠管得得收缩节律加快,收缩加强,张力增大。

②抑制胃肠运动:

呕吐、翻胃就是气逆常见得症状,由胃肠运动反向亢进素所引起,大多数理气药具有松弛胃肠平滑肌得解痉作用。

解痉作用机制: 阻断M胆碱受体及直接抑制肠肌

有效成分:对羟福林、N-甲基酪胺、橙皮苷及甲基橙皮苷。②兴奋胃肠运动③、对消化液分泌得影响

理气药对消化液分泌就是促进与抑制双向作用。陈皮、木香、厚朴等能促进胃液、肠液等消化液分泌,提高消化酶得活性————健胃、助消化作用;枳实、木香。厚朴酚等具有抗溃疡作用,对抗胃肠蠕动。

④利胆作用:肝得疏泄与胆汁排泄有关。理气药通过利胆改散胸肋胀满,黄疸等肝郁症状。(P121)

2、对支气管平滑肌得作用

多数理气药都有松弛支气管平滑肌得作用,缓解组织胺所致得支气管痉挛,扩张支气管,增加肺灌流量。

机制:①直接扩张支气管②抑制亢进得迷走神经功能③抗过敏介质释放。④兴奋支气管平滑肌得β受体作用。陈皮、青皮、香橼中得挥发油能够祛痰。

3、对子宫平滑肌得作用:

理气药具有理气止痛功效,可调节子宫收缩能力,治疗痛经、月经不调。具体如下:

①兴奋子宫,如枳实、枳壳。②香附、青皮、乌药等抑制子宫平滑肌,使痉挛得子宫平滑肌松弛,张力减小③雌激素样作用,如香附。

综上所述————理气药之所以能疏肝止痛、降逆平喘与其解除多种平滑肌痉挛、减少胃肠液分泌等功能有关,就是其解除脾胃气滞证得药理依据;理气药促进胃肠运动与胆汁分泌则就是其宽中消胀、调节宣滞、治疗脘腹胀满、饮食不消、便秘、胃下垂等症得药理基础。

二、枳实、枳壳

1、对胃肠平滑肌得作用:

（1）枳实、枳壳对胃肠平滑肌呈现双向作用,既能兴奋胃肠平滑肌,使收缩加强,蠕动加快,又能降低肠平滑肌张力与减缓蠕动。

（2）青皮:松弛胃肠平滑肌,作用最强。阻断M受体、兴奋α受体、直接抑制作用所致。

2、促进消化液分泌:陈皮,挥发油对离体肠肌有温与得刺激作用,能促进消化液分泌。

3、抗胃溃疡:抑制病理性胃液分泌增多,降低胃蛋白酶活性。

4、利胆、平肝:

利胆:使胆汁及胆汁内固体物排出量增加,挥发油有极强得溶解胆固醇结石作用。

保肝:抗肝损伤,降低肝损伤大鼠ALT、AST

5、平喘、祛痰:陈皮、青皮

(1)抑制支气管平滑肌收缩,松弛支气管平滑肌

(2)扩张血管,使灌流速度加快

(3)挥发油中柠檬烯有刺激性祛痰作用。

6、抑制子宫平滑肌:复杂

7、兴奋心脏作用(对羟福林、N-甲基酪胺)

增加心排出量与收缩幅度,增加脉压差与每搏心排出量,提高心脏指数、心搏指数、左室做功指数,并可增加冠脉流量与短暂得增加心肌耗氧量。

机制:激动α与β受体

对心血管系统得作用(重要,要求掌握)

（1）收缩血管与升高血压

枳实与枳壳能明显升高血压,作用迅速,持续时间较长,呈双峰型上升,然后徐缓下降,无肾上腺素“后继性降压”现象、

机制:α受体兴奋有关。

(2)强心作用:枳实能明显增强心肌收缩力、增加心输出量、改散心脏泵血功能、对抗休克。机制:β受体兴奋有关。

————————上述作用与成分对羟福林、N-甲基酪胺有关。

三、香附

1、化学成分:挥发油(1%),为香附烯

2、药理作用:

抑制子宫及雌激素样作用:

香附对子宫平滑肌有抑制作用,能使松弛子宫平滑肌,收缩力减弱,肌张力降低。

————这就是香附治疗妇科月经不调、崩漏、痛经、烦躁及更年期综合征得药理作用基础。

第十三消食药

凡就是消食化积为主要功效得药物,称为消食药。具有消食导滞、促进消化得功效,吃完还有健胃益脾得作用。

药理作用:1助消化作用:(1)消化酶作用,(2)维生素作用(3)促进消化酶活性(4)促进消化液分泌。2 调节胃肠运动。

山楂;主要成分:黄酮类化合物及有机酸。

药理作用:1:助消化(有机酸累) 2、对心血管系统作用(黄酮类):(1)抗心肌缺氧(2)抗心律失常(3)强心(4)扩张血管降压作用。

第十五章活血化瘀药(重点章节、本章会有大题)

1 活血化瘀药:凡能疏通血脉、祛除淤血、临床用于治疗血瘀证得药物,称为活血化瘀药。

2 活血化瘀药得特点:本类药物具有活血、止痛、疗伤得功效,按其功能特点分为活血止痛、活血调经、活血疗伤、破血消瘀死类药物。

3 药物分类

活血止痛:活血、止痛等作用,代表药:川芎、延胡索、姜黄、没药等。

活血调经:活血、调经等作用,代表药丹参、红花、益母草、桃仁等。

活血疗伤:活血、疗伤等作用,代表药:马钱子、血竭等。

破血化瘀:破血逐瘀、攻坚等作用,代表药,莪术、水蛭等。

4, 瘀血证

瘀血证主要由于瘀血内阻,血性不畅,以局部出现青紫肿块、疼痛拒按,或心、肝、脑等器官淤血阻络、功能等症状;或腹内肿块、刺痛不移;或出血紫暗成块,舌紫暗,脉弦涩等为常见症得症候,总之以痛、紫、淤、块、涩为临床特点。

产生瘀血证得原因很多:

1、外伤等造成淤血,离经之血为及时排除消散;

2、气滞导致血性不畅而形成淤血;

3、血寒而至血脉凝滞;

4、血热而致壅聚、血液受煎熬浓缩而成淤血;

5、血虚推动无力导致血性缓慢而成淤血。

现代研究表明,“瘀血证”与局部血液循障碍或血流动学、血液流变学异常有关,表现在以下三方面:

1血液流变学异常(P146)

血液流变就是研究血液内流动与变形得规律,血液流变学异常时则血液出现浓、粘、

凝、聚等现象。

2微循环得障碍

微循环一般指微动脉与静动脉之间得微血管血液循环。

3血液流动学异常

血流动力学异常表现为组织器官血液混合得障碍,组织缺血、缺氧。

所以,“活血化淤”就是上述异常得治疗法则,也就是各药物得药理学基础。

一、活血化瘀药得药理作用

1.改善血液流变学、抗血栓形成

这类药物能明显改善血瘀病人得浓、粘、凝、聚状态,改善其血液流变学得异常,同时,具有具有明显得抗血栓作用,发挥溶栓、抗血栓作用。

活血化瘀药抗血栓作用机制:

(1)抑制血小板聚集

(2)增加纤溶酶得活性

2、改善微循环

这类药物能明显改善血瘀病人微循环得障碍,其作用表现为:

(1)改善微血流:

(2)改善微血管形态:

(3)降低毛细血管通透性,微血管周围渗血减少或消失。

3、改善血流动力学

多数活血化瘀药能明显扩张冠状动脉、增加冠脉血流量、扩张外周血管、降低外周阻力、增加器官组织血流量。

二不同药物得其她作用

(1)活血止痛——镇痛作用

疼痛就是淤血得重要症状,这类药物具有较强得镇痛作用。

(2)活血疗伤药——促进坏死伤口得愈合

这类药物可以抑制胶原合成,促进其分解,并使增生变性得结缔组织转化吸收等作用,抑制组织一次增生、促进坏死伤口愈合。

（3）活血调经药——增强子宫平滑肌得收缩

（4）活血消淤药——抗肿瘤

丹参

1、主要成分:脂溶性二萜类成分丹参酮IIA、隐丹参酮等

2、药理作用——心血管系统活血

丹参具有明显得抗心肌缺血、抗心绞痛作用——用于冠心病、心绞痛得治疗。药物能明显扩张心脏冠脉血管、增加冠脉血流量,扩张侧支血管、改善却学区得血流量。

机制:

①扩张冠脉,增加心肌血氧供应。

②减慢心率,抑制心肌收缩力,降低心肌耗氧量。

③扩张外周血管,减轻心脏负荷。

④抗自由基,抗脂质过氧化,保护心肌。

川芎

主要成分:川芎嗪、阿魏酸等

药理作用:

1 心脑血管活性

川芎嗪增加心肌收缩力、加快心率、增加心排出量;

川芎嗪能扩张冠脉血管、增加冠脉流量,对抗心肌缺血;

川芎嗪能通过血脑屏障,扩张脑血管、改善脑部微循环;

2降血压

川芎嗪能扩张血管、降低外周阻力、血压降低;

3抗血小板凝集。

莪术

主要成分:莪术挥发油。

药理作用:

1 抗肿瘤——莪术破血行气、就是治疗癓瘕痞块之要药。莪术挥发油尤对宫颈糜烂、宫颈癌具有明确得抑制肿瘤作用。

机制:(1)挥发油直接得癌细胞杀灭作用;

（2）增强癌细胞得免疫原性,诱发促进机体对肿瘤癌细胞得免疫排斥作用。

2抗早孕流产。

银杏叶

主要成分:黄酮类化合物

药理作用:主要对血管系统得影响。银杏叶制剂(GbE)能增加脑血流量,对脑细胞缺血缺氧、脑水肿有保护作用。

水蛭

主要成分:抗凝血酶与水蛭素(新鲜水质唾液中)等

药理作用:血血栓作用、水蛭能抑制血小板凝集、抗凝血、促进纤维溶过程。

益母草(孕妇禁用)

为唇形科植物益母草得新鲜或干燥地上部分。主要成分:益母草碱、水苏碱。

药理作用:兴奋子宫——益母草碱能使子宫张力增强,收缩幅度增大、节律加快、子宫颈扩张————————用于产后子宫得兴奋。

延胡索

主要成分:延胡索乙素,其旋光异构体左旋四氢巴马汀也有很好得镇痛效应。

药理作用

1 镇痛作用(考)