生物药剂学与药物动力学电子教案

生物药剂学与药物动

力学

一、药物动力学概述

（1）、药物动力学研究的内容有哪些？

答：（1）药物动力学的建立；（2）预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度；（3）探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系；（4）估算药物和/或代谢物的可能积蓄；（5）探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系；（6）探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除；（7）探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系，开发新型给药系统；（8）根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定；（9）从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价；（10）新药的生物利用度和生物等效性研究。

（2）、简述常用的药物动力学参数及其意义。

答：（1）生物半衰期t1/2：可判断药物在体内的停留时间；（2）消除速率常数K：可衡量药物从体内消除的快慢；（3）表观分布容积V：课评价药物在体内分布的程度，判断药物在体内的积蓄情况；（4）消除速率CL：为K与V的综合参数，具有生理学意义，可判断消除器官的功能；（5）给药曲线下面积AUC：可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。

（3）、简述影响药物分布的因素。

答：（1）组织器官血流量；（2）血管的通透性；（3）药物与血浆蛋白的结合率；（4）药物与组织亲和力；（5）药物相互作用；（6）药物理化性质；（7）药物剂型因素。

（4）、建立药物动力学模型有什么意义？一室模型与二室模型有什么区别？答：建立药物动力学模型并不具有解剖学和生理学意义，它是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，称为隔室模型。

（5）为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到？

答：

（6）药物动力学的速度类型有哪些？简述一级动力学的特点。

答：速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。一级动力学的特点是：（1）药物的生物半衰期与给药剂量无关；（2）一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比；（3）一次给药情况下，尿药排泄量与给药剂量成正比。

（7）如何理解表观分布容积中“表观”的含义？表观分布容积有没有上下限？答：表观，因为它并不代表有生理意义的真正容积。而它的比值是时间的函数。由于分配容积大小可推测药物在体内分布及结合情况，故它有广泛的实用意义。（Vd）值大，其药理意义是提示该药分布广或者是药物与生物高分子有大量结合，亦或两者兼有之。

（8）如果一种药物分不到一室模型中，是否意味着组织中没有药物？

答：

（9）简述药物的体内过程。

答：药物字用药部位被吸入（静脉注射则直接进入）血液循环，然后分布与各组织器官、组织间隙或细胞内，有些药物则在血浆、组织中与蛋白质结合，或者在各组织（主要是肝脏）发生化学反应而被代谢，最后药物可通过各种途径离开机体，及吸收、分布、代谢和排泄过程，其中，药物的吸收、分布和排泄

过程没有结构的变化，只有部位的变化，统称为转运。而代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为消除。另外，分布、代谢和排泄过程常被统称为处置。

二、单室模型

（1）尿药速度法与总量减去法在求算药物动力学参数时各自的优缺点有哪些？答：药物速度法有点在于集尿时间较总量法短，同时若丢失一两分鸟样也不影响，缺点则因近似于市场计算造成对对照实验误差因素较为敏感，计算的参数精确度较差；而总量法数据描点不像速度法那样散乱，计算的参数较精确，但该法要求得到总尿量，因此，集尿时间长，至少5~7个半衰期，对半衰期长的药物的实验较不方便，且实验过程中不得损失一份尿样，有局限性。

（2）应用尿药浓度法的前提条件有哪些？

答：（1）有足够量的原形药物从尿中排除；（2）尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比，即药物的肾排泄过程符合以一级速率过程。尿药排泄数据处理方法有速度法和亏量法。

（3）单室模型药物静脉滴注为什么会产生稳态？

答：在静脉滴注给药初期，血药浓度迅速上升，随着静脉滴注的时间的延长，血药浓度上升速度趋于缓慢，最后血药浓度趋于一个恒定浓度，此时的血药浓度值称为稳态血药浓度，所以会产生稳态。

（4）分析单室模型血管外给药血药浓度-时间曲线特征及产生原因。

答：单室模型血管外给药C-t曲线的形状随K及Ka大小不同而不同。如果一种药物在体内吸收很快，而在体内消除较慢的时候，则出现给药后血药浓度迅速上升，很快达到一个最大值，随后血药浓度逐渐下降，应用微积分求极值的知识，可证明血管外给药的血药浓度-时间曲线为单峰曲线。在该曲线中，一般将峰左边称为吸收相，此时段曲线呈上升状态，主要体现药物的吸收情况；峰的右边称为吸收后相，此时间吸收速度小于消除速度，血药浓度呈下降趋势；末端曲线称为消除相，此时间吸收基本结束，体内药量基本上仅进行消除过程，因此主要反应药物的消除情况。

（5）简述单室模型血管外给药应用残数法求算药动学参数的基本方法。

答：建立单室模型药物血管外给药零级释放和一级释放的药物动力学，探讨以剂型中药物的释放动力学和活性药物固有的吸收、分布、清除动力学参数为基础的血管外给药零级释放和一级释放血药动力学。方法以拉氏变换解微分方程和隔室模型分析等经典的药物动力学方法，分析单室模型药物血管外给药零级释放和一级释放在释放阶段和释放完成后的药物动力学。结果得到了零级释放和一级释放在释放期间和释放结束后的血药动力学。结论建立了单室模型药物血管外给药零级释放和一级释放的药物动力学。由于零级释放与一级释放是基本的释放模式，零级释放和一级释放药物动力学理论是建立和理解缓释、控释制剂药物动力学的基础。

（6）静脉滴注为什么要给予负荷剂量？

答：为了使血药浓度迅速达到或接近稳态血药浓度Css，快速发挥药效，在静脉滴注开始时，需要静脉注射一个负荷剂量，亦称首剂量。

（7）某单室模型药物，据文献报道其生物半衰期为2~3h。今有其口服片剂，请设计采用尿药浓度法测定药动学参数的实验方案。

生物药剂学与药物动力必做题

《生物药剂学与药物动力学》课程习题第一章 1.什么是生物药剂学？它的研究内容是什么？答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么？答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程？答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄第二章一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。

3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点？答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法？答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。第三章一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。

药剂学中的包衣技术

药剂学中的包衣技术包衣是药剂学中最常用的技术之一，它涉及物理化学、化学工程学、液体力学、高分子材料学等学科。近几十年来，随着新材料、新技术、新机械的不断产生，包衣技术发展迅速，形成了一整套较为完整的理论和操作经验，在药剂学中占有重要地位。包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣（以种类繁多的高分子材料为基础，包括肠溶包衣）、特殊材料包衣（如硬脂酸、石蜡、多聚糖）；根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料（粉末、颗粒、片剂）表面，并迅速干燥形成衣层；根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。包衣的作用包括： ①防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性； ②掩盖不良嗅味，减少刺激；

③改善外观，便于识别； ④控制药物释放部位，如在胃液中易被破坏者使其在肠中释放； ⑤控制药物扩散、释放速度； ⑥克服配伍禁忌等。包衣材料一般应具有如下要求： ①无毒、无化学惰性，在热、光、水分、空气中稳定，不与包衣药物发生反应； ②能溶解成均匀分散在适于包衣的分散介质中； ③能形成连续、牢固、光滑的衣层，有抗裂性并具良好的隔水、隔湿、遮光、不透气作用； ④其溶解性应满足一定要求，有时需不受ph影响，有时只能在某特定ph范围内溶解。同时具有以上特点的一种材料还不多见，故多倾向于使用混合包衣材料，以取长补短。片剂包衣应用最广泛，它常采用锅包衣和埋管式包衣（高效包衣机包衣），后者应用于薄膜包衣效果更佳。粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。医学教育网整理薄膜包衣比糖包衣有许多优点： ①缩短时间，降低物料成本； ②重量无明显增加； ③不需要底衣层；

常用的包合技术

常用的包合技术制备条件：（1）包合过程中影响包合率的主要因素包括投料比、包合温度、包合时间、搅拌方式等。（2）客分子为油，投料比一般认为油：β-CD=1：6时包合效果比较理想。投料比例选择以不同比例的主、客分子投料进行包合，再分析不同包合物的含量和产率，计算应选择的投料比。难溶性药物可加少量丙酮或异丙醇等有机溶剂溶解。在水中溶解度大的药物加入某些有机溶剂，以促使包合物析出。（3）包合时混合时间30分钟以上。包合温度一般定在300C-600C较适宜。一般认为增加包合温度可提高包合率，但包合温度过高也会影响药物的稳定性，并会使挥发油的挥发速度加快。（4）包合方法的选择根据设备条件进行试验，饱和水溶液法为常用方法。（5）超声波法常用超声波破碎仪或超声波清洗机，选择合适的强度、超声时间代替搅拌力。 ②研磨法取环糊精加入2-5倍量的水研匀，加入客分子药物量研磨机中充分混匀研磨成糊状，经低温干燥，溶媒洗涤，再干燥，即得包合物。为了工业化大生产，采用胶体磨法制备包合物。 ③超声波法将环糊精包合水溶液加入客分子药物溶解，混合后用超声波处理，将析出沉淀经溶媒洗涤、干燥即得稳定的包合物。 ④冷冻干燥法和喷雾干燥法按前面介绍的几种方法制得的包合物或对一些特殊的药物可以采用冷冻或喷雾干燥的方法进行制得。如对易溶于水的包合物，干燥过程中易分解，变色的药物用冷冻干燥法制得，其产品疏松、溶解度好，可制成注射用粉针。喷雾干燥法适用于难溶性或疏水性药物，且对易溶于水的包合物，遇热性质又较稳定的药物用此法，由于干燥温度高，受热时间短，产率高。制得的包合物可增加药物溶解度，提高生物利用度。 ⑤液-液法和气-液法主要用于中药中提取的挥发油或芳香化合物的蒸汽或冷凝液直接通入β-CD溶液中，进行包合，经过滤、干燥即得包合物。

生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（ C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（ C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（ A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（ D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（ A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除 99.9%？（ D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（ C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增

药剂学-第22章生物技术药物制剂

第十九章生物技术药物制剂一、概念与名词解释 1．生物技术药物 2．生物活性检测 3．蛋白质分子得构象 4．BCA测定法二、判断题(正确得划A，错误得打B) 1．生物技术药物结构稳定，不易变质。( ) 2．生物技术药物对酶比较敏感，而且不易穿透胃黏膜，故一般只能注射给药。( ) 3．蛋白质得肽链结构包括氨基酸组成、氨基酸排列顺序、肽链数目、末端组成、二硫键得位置及其空间结构。( ) 4．蛋白质结构可分为一、二、三、四级结构，其中一、二级结构为初级结构，三、四级结构为高级结构。( ) 5．形成稳定得蛋白质分子构象得作用力有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力、二硫键与配位键。( ) 6．维持蛋白质二级结构中仅螺旋与B折叠得作用力就是疏水键。( ) 7．圆二光谱可用于测定蛋白质得二级结构。( ) 8．超临界溶液快速膨胀技术(RESS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( ) 9．超临界气体反溶剂技术(GAS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( ) 10．鼻黏膜给药常会产生肝脏首过效应。( ) 11．两个氨基酸缩合成得肽称为二肽，由三个以上氨基酸组成得肽称多肽。( ) 三、填空题 1．现代生物技术主要包括、、与。2．生物技术药物主要有、与类药物。 3．蛋白质分子旋光性通常就是，蛋白质变性，螺旋结构松开，则其增大。 4．由于共价键引起得蛋白质不稳定性主要包括、、与。 5．蛋白质类药物评价分析方法主要包括、、、与。 6．液体剂型中蛋白质药物得稳定剂有、、与等类型。 7．蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂，如、、、等，以改善产品得外观与稳定性。 8．PLGA叫作，其结构中改变与得比例或分子量，可得到不同时间生物可降解性质得材料。 9．蛋白质与多肽类药物得非注射给药方式主要包括、、、等给药。四、单项选择题 1．以下哪一种不就是常用得蛋白类药物得稳定剂 A．吐温80 B．蔗糖C．阿拉伯胶D．聚乙二醇 2．蛋白质得高级结构就是指蛋白质得

药剂学课后习题及答案

1、药剂学的定义是什么？药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2、药剂学研究的主要任务有哪些？药剂学的基本任务：将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。药剂学的具体任务： 1、药剂学基本理论的研究 2、新剂型与新技术的研究与开发 3、新辅料的研究与开发 4、中药新剂型的研究与开发 5、生物技术药物制剂的研究与开发 6、制剂新机械和新设备的研究与开发 3、药物剂型、药物制剂、DDS等基本概念？药物剂型（简称剂型）：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。例如片剂、注射剂、胶囊剂药物制剂（简称制剂）：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊药物的传递系统（DDS）：60年代生物药剂学和药物动力学的崛起可以测定药物

在体内的吸收、分布、代谢和排泄的定量关系，以及药物的生物利用度。药物在体内过程的研究结果为新剂型的开发研究提供了科学依据。 4、药物制剂的分类有哪几种？ ?按给药途径分类经胃肠道给药剂型：口服制剂如颗粒剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂非经胃肠道给药剂型：注射给药：如iv. im. id. sc. ip. ia.注射剂呼吸道给药：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂皮肤给药：如洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂、糊剂粘膜给药：如滴眼剂、滴鼻剂、贴膜剂、含漱剂腔道给药：如栓剂、滴剂、滴丸剂 ?按分散系统分类溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、注射液、醑剂等胶体溶液型：涂膜剂、胶浆剂等乳剂型：口服乳剂、静脉注射乳、部分搽剂气体分散型：气雾剂微粒分散型：微球、微囊、纳米囊等固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等 ?按制法分类（不能包含全部制剂，不常用）浸出制剂：如流浸膏、酊剂无菌制剂：如注射剂 ?按形态分类液体剂型：如溶液剂、注射剂、洗剂气体剂型：如气雾剂、喷雾剂固体剂型：如散剂、丸剂、片剂半固体剂型：如软膏剂、栓剂、糊剂四种分类方法各有特点，但均不完善或不全面，各有优缺点，因此采用综合分类的方法。 5、药剂学有哪些分支学科？ ●工业药剂学●物理药剂学 ●药用高分子材料学●生物药剂学●药物动力学●临床药剂学 1、液体制剂的定义及优缺点？

药剂学电子教案

药剂学教案2班级药剂授课对象：131、教研组：药学授课教师：蒋丽章节一、绪论授课方式理论课 2内容学时授课时数概述一)(第1授课周次周第1次知识目标：掌握药剂学的含义、药物制剂的重要性及分类、药剂学常用目术语。的与能力目标：学生能够分析药物剂型对药效的重要性。要德育目标：培养学生良好的职业道德和科学严谨的工作作风。求重点：药剂学的含义、药物制剂的重要性及分类、药剂学常用术语。重点和难点难点：药物制剂的重要性的理解。导入新课：以欣弗案件引出药剂学的重要性。 2006年7月24日，青海西宁部分患者使用“欣弗”后，出现胸闷、心悸、心慌等临床症状，青海药监局第一时间发出紧急通知，要求该省停用。随后，广西、浙江、黑龙江、山东等省药监局也分别报告，有病人在使用该注射液后出现相似临床症状。教主要用途：扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢学性支气管炎急性发作、肺炎等过程不良反应：主要为胃肠道反应、过敏反应，也可出现肝肾功能异常…设药品流向：销往全国计26个省区市，安徽最多… 违规灭菌造出害人“欣弗”：安徽华源生物药业有限公司2006年6月至7月生产克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（欣弗）生产工艺改变如下图： 1 讲授新课：介绍本章节学习内容一、

概述(一) 药剂学的发展与任务(二) （三）药典与药品标准四)处方((GMP) 五)药品生产质量管理规范( 二、介绍本次课学习内容： 1、药剂学定义、药剂学的分支学科2 、剂型重要性3 、药物剂型分类4 5、药剂学常用术语三、强调本次课的重点和难点重点：药剂学的含义、药物制剂的重要性及分类、药剂学常用术语。难点：药物制剂的重要性的理解。四、具体内容讲解：（一）药剂学定义药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本（制备）理论、生产技术、质量控制和合理应用的综合性技术学科。药剂学分为制剂学和调剂学。制剂学（药厂）：根据国家药品标准处方或其他有关处方将原料药 2

眼部给药新剂型

眼部给药新剂型赵玲0743085096 摘要：由于眼部生理结构复杂和诸多屏障的存在，许多药物对眼部疾病的治疗作用甚微。为了更好地使治疗药物进入眼内发挥疗效，眼部给药的途径也是药剂学研究的热点之一。本文就近年来凝胶系统、胶粒系统、微粒系统、植入剂等眼用给药途径的研究进展作一综述。关键词：眼部、给药、制剂、剂型、进展眼睛是人体最敏感的器官之一，因此，制剂学上对眼用制剂的要求并不亚于注射剂。现临床应用的剂型中以滴眼液为主，占上市产品的70％左右，其中62..4％为溶液型，8．7％为混悬型；还有少量的软膏剂，占17．4％。与其它给药途径相比，眼部给药系统的研究进展十分缓慢，主要原因在于眼部高度的敏感性和独特的生理功能，限制了很多眼部给药剂型的临床应用。综合近年来的文献报道，在胶粒系统、微粒系统、凝胶系统、眼部插入剂和植入剂、给药装置等领域的研究有较大进展，但亦存在很多问题，现简述如下。一、眼部的给药屏障 1．1 眼部结构眼部的生理结构可以分为前段和后段，眼的前段主要包括角膜、结膜、虹膜、房水、睫状体等结构，后段主要包括玻璃体、视网膜、脉络膜、巩膜等结构(图1)。图 1 眼部结构和药物分布代谢途径的示意图 1.2 给药屏障（1）泪液屏障眼部的生理屏障包括角膜和结膜屏障，血房水屏障，血视网膜屏障，其中角膜和视网膜为药物不易透过的屏障。泪液更新速率仅有 1 IxL ·min-1，多余的药液在数分钟之内流人鼻泪管。此外另一种药物清除方式为全身吸收，可直接通过结膜囊经局部毛细血管吸收或在溶液流人鼻腔后吸收。一般而言，大部分小分子药物在数分钟内快速吸收进入全身循环。因此，药物在眼部的生物利用度往往小于5％。（2）角膜和结膜屏障角膜屏障是由成熟的上皮细胞组成，它们由角膜的边缘向中心迁移，并到达角膜顶端。

药剂学名词解释

一名词解释药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术学科。 GMP:既《药品生产质量管理规范》 GLP:简称《药物非临床研究质量管理规范》GCP：简称《药物临床实验管理规范》剂型：适合于疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式。处方：是指医疗和生产部门用于药物制剂的一种重要书面文件，包括法定处方和医师处方等。药品：是指在临床上用于患者的最终产品，主要以剂型的形式上市。制剂：是指各种剂型中的具体药品。液体制剂：系指药物在分散在适宜介质中制成的可供内服或外用的液体制剂形态的制剂。增溶剂：系指具有增溶能力的表面活性剂，被增溶的物质称为增溶质。助溶剂：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。潜溶剂：系指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。防腐剂：系指防止药物制剂由于细菌、酶等微生物的污染而产生变质的添加剂。溶液剂：是指药物溶解于溶剂中所形成的澄明的液体制剂。芳香水剂：指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。糖浆剂：是指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。醑剂：是指挥发性药物的浓乙醇溶液。酊剂：是指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用于流浸膏稀释制成，可用于内服和外用。甘油剂：是指药物溶于甘油制成的专供外用的溶液剂。高分子溶液剂：是指高分子化合物溶解于分散介质中形成的均相液体制剂。溶胶剂：是指难溶性固体药物微细离子分散在水中形成的非均相分散体系的液体制剂，又称疏水胶体溶液混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中制成的非均相液体制剂。助悬剂：系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。润湿剂:系指能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力吸附剂。絮凝剂：使混悬剂产生絮凝作用的附加剂；反絮凝剂：而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂。乳剂：是指互不相容两相液体混合，其中一项液体以液滴状态分散于另一项液体中，形成的非均相液体制剂。潜溶剂：在混合溶剂中个溶剂达到某一比例时，药物的溶解出现极大值，这种象限称为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂。灭菌法：是指杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢的方法和技术（灭菌法分为物理灭菌法、化学灭菌法和无菌操作法）无菌：指在任意制定物体、介质或环境中不得存在任何活的微生物。空气净化技术：是指为创造洁净空气达到生产洁净度，要求而采取的进化方法。（方法有：空气过滤法，常用有初效、中效、和高效过滤器）注射剂：是指专供注入机体内的一种无菌制剂，亦称针剂。等渗溶液：是指与血浆溶液渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。等张溶液：是指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物化学概念。氯化钠等渗溶液：氯化钠在等渗当量系指与1g药物呈等渗的氯化钠质量。注射剂生产过程包括：原辅料和容器的前处理、称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装等步骤。输液：是指静脉输入大量的注射液进入体内。冷冻干燥技术：是指将含有大量水分的物质先冷冻成固体，在真空条件下使冰直接升华为蒸汽而干燥的方法。共熔点：是指药物溶液析晶时的温度。无菌要求：通常要加抑菌剂，多配伍使用抑菌剂以加强抑菌效果。黏度：适当增大滴眼剂的黏度可增强药物的作用。无菌制剂：指采用无菌操作方法制备的不含任何活的微生物繁殖体或芽孢的一类药物制剂。无菌制剂：指采用某种方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体或芽孢的一类药物制剂。 D值：是指在一定温度下，杀灭90%微生物所需的灭菌时间。

(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血

缓释包衣技术(1)

第二章缓释包衣技术一、开发缓释制剂包衣配方和工艺的基本原则 (1)概述许多药物需要制成释药速率不受胃肠道消化液影响的缓释制剂。尤特奇?系列丙烯酸聚合物可以用来制备这类缓释制剂。 (2)尤特奇?产品尤特奇?RL和尤特奇?RS 这是两种含有甲基丙烯酸三甲胺乙基酯功能基团的甲基丙烯酸共聚合物。特点：两者可以根据释放度要求，以不同比例混合使用。它们也可用于制备骨架型缓释制剂。尤特奇?NE 30D 这是一种中性甲基丙烯酸聚合物。特点：不用增塑剂，薄膜柔性好，可用于制备骨架型缓释制剂。释药速率可由包衣厚度调节。用这种聚合物包覆的小丸还可以压制成片剂。 (3)药物因素及释放机制。用尤特奇?聚合物制备的各种缓释制剂以扩散机理释放药物。尤特奇?RL和尤特奇?RS是两种水不溶性，可溶胀的成膜剂，它由中性甲基丙烯酸与少量甲基丙烯酸三甲胺乙酯氯化物共聚而成。尤特奇?RL的季胺基团与中性酯基团的摩尔比为1：20(相当于50毫克当量／100g)，而尤特奇?RS 的相应比是l：40(相当干25毫克当量／100g)。因为季胺基团决定薄膜在水中的溶胀性和渗透性，含季胺基团较多的尤特奇?RL所形成的薄膜有较大的渗透性，对药物释放的延缓作用较小。尤特奇?RS和尤特奇?RL可以按任何比例混合，制备成具有中等大小渗透性的薄膜。尤特奇?NE 30D水分散体也能形成水不溶性薄膜。这种软性的聚合物特别适用于骨架片的制粒和不用增塑剂的缓释包衣。 (4)其它辅料增塑剂为了得到柔软的薄膜，用有机溶剂配制的包衣液中应加入聚合物干重量10－20％的增塑剂，用水分散体配制的包衣液中应加入20％的增塑剂。这是对尤特奇?RS／RL而言。尤特奇?NE 30D 不必再加增塑剂。抗粘剂加入滑石粉，微粉硅胶和单硬脂酸甘油酯之类的抗粘剂有利于喷雾包衣操作顺利进行。滑石粉的加入量为聚合物干重量的50％，单硬脂酸甘油酯的加入量为3－5％。使用尤特奇?E 30D时，滑石粉的加入量应为聚合物干重量的100％。色素为了得到不透明的白色或有色包衣可在包衣液中加入二氧化钛，食用色淀和氧化铁之类的色素。 (5)工艺参数这些包衣聚合物可包覆在小丸或小颗粒上，然后充填在胶囊中；它们也可以用骨架材料进行直接压片或湿法制粒。尤特奇?NE 30D特别适用于骨架片的制粒和不加增塑剂的缓释包衣。药物小丸或颗粒的缓释或肠溶包衣需要达到5—50μm膜厚度。所以物料的包覆量主要取决于颗粒大小(比表面积)，表面粗糙性和粒度分布。用量常以小丸或颗粒总重量的百分比表示。工艺参数

药剂学课后习题答案电子教案

药剂学课后习题答案

药剂学——第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂(注意：蓝的是答案，红的是改正的) 三、分析题 1．通过比较散剂、颗粒剂及胶囊剂的制备，分析它们的作用特点？ 2．举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施。同步测试参考答案一、单项选择题 1．D 2．C 3．B 4．B 5．B 6．A 7．C 8．D 9．C 10．A 二、多项选择题 1．AC 2．BC 3．ABCD 4．AC 5．ABC 6．ABCD 7．ABC 8．BC 三、分析题 1．答：关键字：粉末状，颗粒状，胶囊，起效快，稳定性较差，肠溶，缓释，控释，应用广泛，稳定性较好，服用方便 2．答：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。关键字：固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装。药剂学——第二章片剂同步测试答案一、单项选择题 1．B 2．B 3.D 4．B 5．C 6．A 7． D 8．B 9．C 10．B 二、多项选择题 1．ABC 2．ABCD 3．BCD 4．ABD 5．ABCD 6．ABCD 7．BD 8．BCD 9．BD 10．AB 三、处方分析题 1. 硝酸甘油主药，17％淀粉浆黏合，硬脂酸镁润滑，糖粉、乳糖可作填充、崩解、黏合 2. 红霉素主药，淀粉填充、崩解，10％淀粉浆黏合药剂学——第三章液体制剂四、计算题用45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的HLB值是多少？同步测试答案一、单项选择题

生物药剂学案例分析1答案电子教案

案例2-1 处方：雷尼替丁胶囊0.35g。每日2次；枸橼酸铋钾0.3g，每日4次，维生素B 6片10mg，每日2次。分析：枸橼酸铋钾在胃液PH条件下，可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成坚固的氯化铋胶体薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。而雷尼替丁为较强的抑制胃酸分泌药物，与枸橼酸铋钾同时服用，将使枸橼酸铋钾不能很好地发挥应有的疗效。合理用药：两药不能同时服用，应在服用枸橼酸铋钾后0.5小时以上再服用雷尼替丁胶囊。案例2-4 硝苯地平（心痛定）是钙拮抗剂中德一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是治疗变异型心绞痛和高血压首选钙离子拮抗剂，宜于长期使用。目前以研制出胶囊剂、普通片剂、膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、栓剂、控释片等。规格：片剂：每片10mg；胶囊剂：每胶囊 5mg；喷雾剂：每瓶100mg。用法及用量：口服：1次5~10mg，每日3次，急用时可舌下含服，对慢性心力衰竭，每6小时20mg；咽部喷药：每次1.5~2mg （约喷3~4下）。问题： 1.试分析硝苯地平各种剂型的吸收特点。 2.如何根据临床需要，选择适宜的硝苯地平剂型？ 1.答：胶囊剂的吸收特点：由于胶囊剂制备时不需加压力，服用后在胃中崩解快，囊壳破裂后，药物颗粒可迅速分散，故药物的吸收快，吸收较好。普通片剂的吸收特点：片剂在胃肠道中经历着崩解、分散和溶出的全过程。片剂充分崩解，分散成包含辅料的细颗粒，细颗粒进一步分散，药物溶解后才能被机体吸收。

膜剂的吸收特点：药物的溶出速度和吸收快。气雾剂的吸收特点：鼻腔给药。①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收；②可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解；③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；缓、控释片的吸收特点：①释药徐缓，时血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；②某些缓、控制剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。透皮制剂的吸收特点：皮肤给药，经皮下毛细血管吸收，吸收慢。①避免肝脏首过作用和肠胃道的酶降解；②避免对胃肠道的刺激性；③维持恒定的血药浓度，具缓释长效作用；④使用方便、安全，如有副作用，随时可中断给药。栓剂的吸收特点：①药物可以避免胃肠PH和酶的影响和破坏；②对胃有刺激的药物可采用直肠给药；③作用时间一般比口服片剂长；④可作为多肽蛋白质类药物的吸收部位。 2.答：急用时，可选择吸收快的给药途径，如舌下含服片剂。而对于慢性疾病，可用其他相对吸收比较慢的剂型，如胶囊剂、换控释片等。案例2-7 某医院自行研制的医院制剂品种消食口服液，是消化科特别是小儿科的常用药，处方由大黄、厚朴、茯苓、陈皮、鸡内金、术香等十余味中药组成。功能与主治：消食健胃，行气通便，页卧不宁之实证。在临床应用一段时间后，反应平平，使用量无法提高。经过对饮片来源、质量、生产工艺流程的分析研究后，决定将煎煮提取工艺进行改进，原工艺：本处方中的所有各味药，加水煎煮3次，时间分别为2h、1.5h、1h；将三次煎液混合，静置沉淀18h，取上清液，滤过，浓缩至适量，离心，取澄清液加入适量单糖浆搅匀，滤过，调整浓度。再行灌装，封口，灭菌即得。新工艺是将大黄单独煎煮二次，合并，静置28h，取上清液与中方余药提取煎煮液（按原制法所得）混合。加入适量单糖浆，过滤、调整浓度、灌装、灭菌即得。新工艺经过两年的具体操作实践被确

生物药剂学与药物动力学考试复习资料

第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好筛选合适的盐筛选不同的晶型改善化合物结构微粉化包含物固体分散物无影响增加脂溶性改善化合物结构胃中稳定性稳定代谢稳定性不稳定研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型

肠溶包衣技术

肠溶包衣技术一、肠溶包衣的配方和工艺 (1)概述许多制剂因药物性质而带有刺激性，也有些制剂因胃液或酶的作用会遭失效。尤特奇? (丙烯酸共聚物)可用于这些制剂的包衣，同时还可控制制剂在胃肠道定位释放。 (2)产品尤特奇? L ，尤特奇? S ，尤特奇? FS 这三种丙烯酸聚合物含有羧基，因此具有阴离子化合物的性质。用这类尤特奇? 包衣，药物在pH5.5和＞pH7的环境中释放，起到在小肠和结肠定位释放的作用。药物释放还取决于包衣厚度和生理环境中药物的溶解性质。这些尤特奇? 聚合物以水分散体，粉末和有机溶剂溶液等形式供应。尤特奇? 聚合物可作为常见的口服剂型，片剂，胶囊和颗粒的包衣材料。尤特奇？聚合物化学组成溶解》PH L 30D-55 ，L 100-55 甲基丙烯酸5.5 丙烯酸乙酯 L 100，L12.5 甲基丙烯酸6.0 甲基丙烯酸甲酯(50：50) S 100 甲基丙烯酸7.0 甲基丙烯酸甲酯 (30：70) FS 30D 甲基丙烯酸7.0 丙烯酸甲酯甲基丙烯酸甲酯 (3)药物因素及溶解机制十二指肠溶解：尤特奇？L 100-55或水分散体尤特奇？L 30D-55在大于pH5.5的介质中溶解。优点：有效而稳定的肠溶包衣成膜剂在小肠上段可迅速溶解。空肠和回肠中溶解：尤特奇？L在大于pH6.0介质中溶解。尤特奇？L和尤特奇？S混合物在pH6.0-7.0 介质中溶解。优点：药物和粉末状尤特奇? 混合制粒可控制药物释放速率。结肠给药：尤特奇？S和尤特奇？FS 30D在大于pH7.0介质中溶解。优点：可制备安全的pH 触发型结肠给药制剂。这几种不同类型的聚合物可按不同比例相互混合，以控制不同的释放速率。体外试验得到的溶出度曲线必须由临床试验验证。 (4)肠溶包衣的其它辅料增塑剂增塑剂可降低玻璃化温度和最低成膜温度。柠檬酸三乙酯之类的增塑剂还可增加包衣的柔性。加入亲水性增塑剂有时可避免成膜过程中聚合物和增塑剂的相分离。尤特奇?L 30D-55 ，尤特奇?L 100-55 以及尤特奇?L 100 和尤特奇?S 100 的有机溶液需要l0 —20％增塑剂（按聚合物的干重量计算）。合适的增塑剂有：柠檬酸三乙酯，癸二酸二丁酯和丙二醇。尤特奇?L 100 和尤特奇?S 100 配制水分散体需要50％一70％增塑剂，最好使用柠檬酸三乙酯。其它常用增塑剂均不适合。尤特奇?FS 30D 是一种柔性聚合物，有良好成膜性，不用再加增塑剂，有时少量增塑剂会增加膜的柔性，改善制剂工艺。例如：为了避免肠溶颗粒压片时的膜破损，可加入5％增塑剂增加膜的柔性。抗粘剂聚合物溶液和水分散体在干燥过程中会变得很粘。为了避免包衣变粘，芯料相互粘连，

生物药剂学与药物动力学

一、药物动力学概述（1）、药物动力学研究的内容有哪些？答：（1）药物动力学的建立；（2）预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度；（3）探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系；（4）估算药物和/或代谢物的可能积蓄；（5）探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系；（6）探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除；（7）探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系，开发新型给药系统；（8）根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定；（9）从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价；（10）新药的生物利用度和生物等效性研究。（2）、简述常用的药物动力学参数及其意义。答：（1）生物半衰期t1/2：可判断药物在体内的停留时间；（2）消除速率常数K：可衡量药物从体内消除的快慢；（3）表观分布容积V：课评价药物在体内分布的程度，判断药物在体内的积蓄情况；（4）消除速率CL：为K与V的综合参数，具有生理学意义，可判断消除器官的功能；（5）给药曲线下面积AUC：可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。（3）、简述影响药物分布的因素。答：（1）组织器官血流量；（2）血管的通透性；（3）药物与血浆蛋白的结合率；（4）药物与组织亲和力；（5）药物相互作用；（6）药物理化性质；（7）药物剂型因素。（4）、建立药物动力学模型有什么意义？一室模型与二室模型有什么区别？答：建立药物动力学模型并不具有解剖学和生理学意义，它是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，称为隔室模型。（5）为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到？答：（6）药物动力学的速度类型有哪些？简述一级动力学的特点。答：速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。一级动力学的特点是：（1）药物的生物半衰期与给药剂量无关；（2）一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比；（3）一次给药情况下，尿药排泄量与给药剂量成正比。（7）如何理解表观分布容积中“表观”的含义？表观分布容积有没有上下限？答：表观，因为它并不代表有生理意义的真正容积。而它的比值是时间的函数。由于分配容积大小可推测药物在体内分布及结合情况，故它有广泛的实用意义。（Vd）值大，其药理意义是提示该药分布广或者是药物与生物高分子有大量结合，亦或两者兼有之。（8）如果一种药物分不到一室模型中，是否意味着组织中没有药物？答：