何首乌二苯乙烯苷对神经突触的影响及作用机制研究
神经节苷脂作用机制及临床研究进展
神经节苷脂作用机制及临床研究进展尹晓慧 孙立明 邓树海 神经节苷脂(g angliosides)是含唾液酸的一类膜糖脂的总称,是正常细胞膜的组成成分,占细胞质膜总脂类的5% ~10%。在各类组织中广泛存在,但以哺乳类动物中枢神经系统中含量最为丰富,以脑灰质浓度最高[1]。其分子由疏水的神经酰胺和亲水的含唾液酸的寡糖链组成,含有单个唾液酸和4个糖基的为GM1[2]。 国产的单唾液酸四己糖神经节苷脂(monosialotetr a hexosy lgang lioside,GM1)钠注射液由齐鲁制药有限公司于2004年12月7日首次上市,商品名 申捷 ,为脊髓损伤和颅脑损伤患者提供了有效的药物。笔者检索了神经节苷脂的作用机制及国内外临床研究情况,现作一综述。 1 神经节苷脂的作用机制 神经节苷脂的主要功能是维持细胞膜电负性,影响细胞跨膜信号,易于与细胞外的信息发生相互作用,并启动膜脂质基团的翻译和表达。它通过以下机制发挥生物学作用。 1 1 保护细胞膜N a+ K+ AT Pase和Ca2+ AT Pase活性,稳定细胞膜结构和功能。膜Na+ K+ A T Pase在保持膜稳定和兴奋性方面起着重要的作用[3]。 1 2 阻止Ca2+内流,减少细胞内Ca2+浓度,降低自由基浓度,防止膜脂质水解,抑制磷脂酶A2和磷脂酶C的活性[4]。 1 3 降低兴奋性氨基酸(EAA)的神经毒性[5]。EAA在体内不仅参与糖与蛋白质的代谢,而且,在突触传递和神经元的各种生理活动中起着特殊作用,GM1的抗损伤作用是通过其抗EAA的过度释放来实现的。G M1只对过度兴奋的EAA受体有抑制作用,而不影响正常EAA的神经功能。 1 4 加强营养因子对神经细胞的作用,促进神经再生和恢复,减少病灶周围神经细胞死亡;调节N GF,为其发挥作用提供良好的环境,并可能与N GF结合或直接作用于细胞膜,使其发挥更强的作用,促进神经再生[6]。 1 5 清除氧自由基,减少活性氧的产生[7]。 1 6 本身具有神经营养作用,可挽救去除营养物质的神经细胞。 2 神经节苷脂G M1的临床研究 2 1 国外临床研究情况 笔者检索了1984年至2004年20年间神经节苷脂研究的文献,该药在治疗脑中风、帕金森病、神经损伤上都有临床应用意义。 2 1 1 脑中风 Lenzi等[8]报道,在792例早期中风的患者中进行的一项随机、双盲、安慰剂对照的大型临床实验。治疗组患者中风时间窗在5h之内,先给予G M1200mg,12h 之后再给予100mg;第2~10天静脉注射GM1100mg/d,第11~21天,肌注100mg/d。安慰剂组疗程和剂量同治疗组。治疗结束后,两组患者生存率相近。随访4个月后观察,治疗组较安慰剂组加拿大神经功能评分(CNS)有所提高(P= 作者单位:250012山东省济南,山东大学药学院药物制剂研究所(尹晓慧、邓树海);齐鲁制药有限公司研发部(孙立明)0 06)。中风时间窗在4h以内的患者CNS评分提高0 41 (P=0 016),差异有统计学意义。治疗组未见严重的不良反应。可以看出,中风后早期给予GM1是安全有效的。 Arg entino等[9]报道,中风时间窗在12h以内的急性缺血性中风患者中进行的一项多中心、随机大型临床研究中, 502例患者被随机分为两组。治疗组249例,其中121例患者采用GM1治疗,128例采用GM1加血液稀释治疗,均静脉注射GM1100mg/d,连续15d。安慰剂组253例,其中130例采用安慰剂治疗,123例采用安慰剂加血液稀释治疗,疗程和剂量同治疗组。在第21天和第120天时治疗意向分析表明,两组患者在神经功能缺失、死亡率和神经残疾等方面差异无统计学意义。疗效分析表明治疗组在用药10d后的神经改善状况明显优于安慰剂组,在用药120d后,差异无统计学意义。这提示GM1早期应用,对治疗急性缺血性中风安全、有效。 Papo等[10]报道,一项随机、双盲、安慰剂对照实验,119例蛛网膜下腔出血伴意识障碍的患者被分为两组。治疗组60例,静脉注射给予GM1,第1天500mg,第2天300mg,第3天200mg,第4~7天,每天100mg;安慰剂组59例,接受生理盐水注射,剂量同治疗组。结果表明,治疗组患者采用格拉斯哥昏迷分度评分(GCS)显示,昏迷程度的改善显著好于安慰剂组,并且在治疗结束2~3周改善更为明显,P值分别为0 04和0 02。可以看出,GM1治疗蛛网膜下腔出血有较好的疗效。 2 1 2 脊髓损伤 Geisler等[11,12]报道,为了较好的理解 施捷因 (G M1)治疗急性脊髓损伤患者的评分标准和康复模式,Gei sler等收集了1992年至1998年间GM1治疗急性脊髓损伤的临床实验。这些实验共录入病例760例,其中45例在1年内死亡。这些综合数据显示332例颈部脊髓损伤者得到恢复,但胸部脊髓损伤者仅31例。 2 1 3 帕金森病 Schneider等[13]报道,一项开放标签临床实验,共录入帕金森病患者10例,先接受GM11000mg静脉灌注;后皮下注射该药200mg/d,连续18周。结果表明, GM1安全、耐受性良好,无严重的不良反应发生,也未观察到有抗GM1抗体的出现。在治疗4~8周后,大部分患者的症状有改善。 2 2 国内临床研究情况 2 2 1 脑中风 郭冬梅等[14]将急性脑血栓形成患者41例,随机分为治疗组21例,对照组20例,两组患者均予以血栓通10ml及脑复康50ml,每日1次,静脉滴注,同时口服抗血小板聚集药,连续用药15d,治疗组在此基础上每日加用80~100mg的GM1,治疗前后分别对治疗后患者的日常生活活动的能力进行评分。结果:治疗组显著优于对照组(P<0 01),日常生活能力也明显优于对照组(P<0 01),说明缺血性脑卒中急性期添加使用GM1可减轻患者的神经功能受损程度。
二苯乙烯苷总结
2，3，5，4’一四羟基二苯乙烯一2-O—B—D-葡萄糖苷(简称二苯乙烯苷) 二苯乙烯苷是蓼科蓼属植物何首乌的主要成分之一，是一种多羟基酚类化合物。 1.二苯乙烯苷对脑缺血啮齿动物脑NMDA受体及细胞内钙离子的影响- 我室在前期研究工作中发现，二苯乙烯苷对淀粉样蛋白、叠氮钠和H202致SK-N-SH神经细 胞损伤模型中具有较好的保护作用。 二苯乙烯苷能够抑制啮齿动物脑缺血再灌注所导致的脑组织NMDA受体结合力及神经细胞 内钙离子浓度的升高，减轻钙超载导致的脑组织损伤，可能具有脑保护作用。 2．不同地区制何首乌中二苯乙烯苷含量测定及稳定性考察 二苯乙烯苷是其有效成分之一，具有降低胆固醇和保肝作用。中国药典2000年版何首乌项下规定了何首乌药材中二苯乙烯苷含量不得低于1．0％，而对于制何首乌中二苯乙烯苷含量没有规定含量限定。高效液相色谱法测定二苯乙烯苷。 3．何首乌二苯乙烯苷抑制长波紫外线诱导的HaCaT细胞氧化应激损伤 二苯乙烯苷是何首乌中主要的生物活性成分，分子量为406．39，为白色无定形粉末，水溶性好，具有抗氧化清除自由基的作用，作为抗衰老的一种有效成分极具研究价值。本实验观察了二苯乙烯苷(TSG)对UVA诱导的人皮肤角质形成细胞活力的影响及氧化应激损伤的保护 作用。利用倒置显微镜形态学观察及MTT法研究二苯乙烯苷对皮肤角质形成细胞活力的影响；酶生化法测定细胞内MDA含量和SOD、GSH—PX的活性。 4．不同炮制方法对何首乌中二苯乙烯苷含量的影响 苯乙烯苷为何首乌中主要的水溶性成分，具有抗衰老、神经保护、抗血脂及抗动脉粥样硬化以及抗肿瘤及抗肿瘤转移作用。 采用HPLC测定各炮制品中二苯乙烯苷的含量，色谱柱为Agilent TC-C18(250mm×4.6mm，5um)，流动相为乙腈-水(25：75)，流速为0.8ml／min，检测波长为320nm，常温。 5．广西产何首乌中蒽醌与二苯乙烯苷的含量考察 采用职Lc法测定，色谱柱：symmetryC18(4．6×150mm，5 um)，二苯乙烯苷流动相为乙腈一水(25：75)，流速lml．min-1，检测波长320nm 6.大孔树脂吸附纯化何首乌中二苯乙烯苷的研究 以树脂的比吸附量为指标，比较了4种大孔树脂对二苯乙烯苷的吸附性能，对大孔树脂吸附纯化生首乌中二苯乙烯苷的工艺参数进行筛选，并在此基础上考察了洗脱条件。 7. 二苯乙烯苷的提取分离及在保健饮料中的应用研究 药理分析表明，何首乌中的二苯乙烯苷活性成分具有显著的降低血脂、降低血浆胆固醇和防止脂肪肝、防止肝功能损害等作用115,1 6l。二苯乙烯苷可以通过多种渠道达到降脂保健作用：①．促进肠道胆固·醇的排泄及抑制外源性胆固醇的吸收。②．抑制胆固醇、甘油三酯和B．脂蛋白的合成；③．影响血脂分布、运转及阻止胆固醇在肝脏中的沉积。④．降低血中胆固醇含量，能和胆固醇结合成脂，使之比较容易运送代谢和排泄，而减少血中胆固醇的含量，降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶。此外，二苯乙烯苷还具有一定的改善记忆功能、
鼠神经生长因子联合地塞米松治疗特发性面神经麻痹
鼠神经生长因子联合地塞米松治疗特发性面神经麻痹 摘要目的观察鼠神经生长因子联合地塞米松治疗特发性面神经麻痹的临床疗效。方法62例特发性面神经麻痹患者，随机分为治疗1组（21例）、对照2组（19例）、治疗3组（22例）。三组均给予B族维生素、理疗等常规治疗；治疗1组给予鼠神经生长因子联合地塞米松治疗；对照2组给予鼠神经生长因子治疗；治疗3组给予地塞米松治疗。观察治疗后1、2周的临床疗效。结果治疗后1、2周三组Nottingham评分均较治疗前改善，差异均有统计学意义（P＜0.05）；治疗1组Nottingham评分高于对照2组和治疗3组，差异有统计学意义（P＜0.05）；对照2组Nottingham评分与治疗3组比较，差异无统计学意义（P>0.05）。结论鼠神经生长因子联合地塞米松治疗特发性面神经麻痹疗效好，值得临床推广。 关键词鼠神经生长因子；地塞米松；特发性面神经麻痹 特发性面神经麻痹又叫Bell麻痹，为非特异性炎症所致的周围性面神经麻痹，主要病理改变为面神经水肿、髓鞘肿胀、脱失，晚期可有不同程度的轴突变性。根据面神经损害的部位可以出现不同的临床症状，常见症状为面部表情肌瘫痪[1]。本文就鼠神经生长因子联合地塞米松治疗特发性面神经麻痹的疗效给予观察，现报告如下。 1 资料与方法 1. 1 一般资料选取本院2013年1月～2015年6月神经内科门诊或住院的62例特发性面神经麻痹患者，年龄20～54岁，均为发病0.05），具有可比性。入院或门诊均行头颅核磁共振成像（MRI）检查，排除继发性面神经麻痹，如桥小脑角梗死、占位、格林巴利综合征等，排除糖尿病及严重肝肾功能不全者。 1. 2 研究方法治疗1组给予鼠神经生长因子（商品名：恩经复，18 μg/d，肌内注射，14 d）联合地塞米松（10 mg/d，静脉推注，10 d）治疗；对照2组给予鼠神经生长因子（18 μg/d，肌内注射，14 d）治疗；治疗3组给予地塞米松（10 mg/d，静脉推注，10 d）治疗。三组均给予B族维生素、理疗等常规治疗。 1. 3 观察指标及评价标准三组均于治疗前及治疗后第1、2周末采用Nottingham面神经分级量表评分进行评价。 1. 4 实验室及辅助检查入组前及治疗后第2周末完善血常规、血糖、肝肾功能等检查。 1. 5 统计学方法采用SPSS20.0统计学软件进行数据统计分析。计量资料以均数±标准差（x-±s）表示，采用t检验；计数资料以率（%）表示，采用χ2检验。P＜0.05表示差异具有统计学意义。
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的说明书定稿版
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的说明书 HUA system office room 【HUA16H-TTMS2A-HUAS8Q8-HUAH1688】
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的说明书 【药品名称】申捷 【通用名称】单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液 【成份】本品主要成份为单唾液酸四己糖神经节苷脂钠，其化学名称为：单唾液酸四己糖神经节苷脂钠，系自猪脑中提取制得的对神经细胞功能损伤具有作用的物质。 【性状】本品为无色的澄明液体，有时显轻微的乳光。 【适应症】用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤；帕金森氏病。（帕金森病（Parkinson's disease）又称"震颤麻痹"，巴金森氏症或柏金逊症，多在60岁以后发病。主要表现为患者动作缓慢，手脚或身体其它部分的震颤，身体失去柔软性，变得僵硬。最早系统描述该病的是英国的内科医生詹母·帕金森，当时还不知道该病应归入哪一类疾病，称该病为“震颤麻痹”。帕金森病是老年人中第四位最常见的神经变性疾病，在≥65岁人群中，1%患有此病；在>40岁人群中则为 0.4%.本病也可在儿童期或青春期发病。 50%~80%的病例起病隐袭，首发症状通常是一侧手部的4~8Hz的静止性"捻丸样"震颤。言语障碍是帕金森病患者常见症状。） 【规格】2ml∶20mg*5支 【用法用量】每日20～40mg,遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。病变急性期（尤急性创伤）：每日100mg，静脉滴注；2～3周后改为维持量，每日20～40mg,一般6周。对帕金森氏病，首剂量500～1000mg,静脉滴注；第2日起每日200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至18周。 【不良反应】少数病人用本品全出现皮疹反应，应建议停用。（皮疹是一种皮肤病变。从单纯的皮肤颜色改变到皮肤表面隆起或发生水疱等有多种多样的表现形式。
何首乌中二苯乙烯苷提取纯化研究进展
何首乌中二苯乙烯苷提取纯化研究进展 二苯乙烯苷为何首乌的主要活性成分，具有抗衰老、神经保护、降血脂、保护肝脏、抗肿瘤等药理作用，而提取与纯化技术是其获得的关键。本文综述了近年来二苯乙烯苷的提取与纯化技术，主要包括水煎煮法、渗漉法、回流法等提取方法，以及色谱法、重结晶法、萃取法等纯化方法，并探讨其发展前景，为进一步研究及应用提供参考。 Abstract：Stilbene glucoside is one of major active constitutions in Polygoni Multiflori Radix. Stilbene glucoside contributed markedly to resisting caducity，protecting nerve，reducing serum lipids，and protecting liver and antitumor activity. The extraction and purification technology is the key issue to obtain stilbene glucoside. Through research，extraction and purification technology has made a certain progress. The stilbene glycoside could be extracted by water boiling，diacolation，and backflow；then it could be purified by the method of chromatography，recrystallization，and extraction. In this article，the technologies in extracting and purifying stilbene glucoside were reviewed，and the prospect of stilbene glucoside preparation was discussed to lay the foundation for further research and application. Key words：stilbene glucoside；extraction；purification 何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根，主要以生品或制何首乌入药。生首乌具有润肠、解毒功效，制何首乌则具有补肝肾、益精血、乌须发功效。何首乌的化学成分主要为蒽醌类化合物、二苯乙烯苷类化合物、磷脂类化合物等。其中二苯乙烯苷因具有多种生物活性及药理作用，已成为临床研究热点，其含量也成为何首乌药材的专属性指标。随着二苯乙烯苷临床研究的深入，其提取与纯化技术也成为该领域的研究重点。目前，二苯乙烯苷的提取与纯化方法工艺复杂、效率较低，难以实现产业化。因此，研究开发高效的提取与纯化工艺对二苯乙烯苷稳定性、药理活性及临床应用等研究的开展具有重要意义。本文综述近年来二苯乙烯苷的提取与纯化技术研究进展，以期为其开发及应用提供参考。 1 二苯乙烯苷简介 二苯乙烯苷，化学名称为2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，分子式为C20H22O9，分子量为406.39，化学结构式见图1。其外观为白色无定形粉末，易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮等，可溶于乙酸乙脂，难溶于亲脂性有机溶剂，光照条件下反式二苯乙烯苷转化为顺式二苯乙烯苷[1]，在高温条件（>60 ℃）、酸性溶液中很不稳定，在强酸、强碱条件下，可分别水解为葡萄糖、苷元或醌类化合物。研究表明，二苯乙烯苷具有延缓衰老[2]、保护肝脏[3]、调节血脂[4]、神经保护[5]、抗肿瘤[6]等作用。
翔通(单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液)说明书
翔通（单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液）说明书 【翔通药品名称】 商品名称：翔通 通用名称：单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液 英文名称：SodiumMonosialotettrahexosylgangliosideInjection 汉语拼音：DantuoyesuansijitangshenjingjieganzhinaZhusheye 【翔通成份】 翔通主要成分为单唾液酸四己糖神经节苷脂钠，系自猪脑中提取制得的对神经细胞功能损伤具有作用的物质。 化学名称：单唾液酸四己糖神经节苷脂钠 分子式：C73H130N3NaO31C75H134N3NaO31 分子量：1568.841597.18 【翔通性状】 翔通为无色澄明液体。 【翔通适应症】 用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤，帕金森氏病。 【翔通规格】2ml：20mg 【翔通用法用量】 每日20－40mg，遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。 在病变急性期（尤其急性创伤）：每日100mg，静脉滴注，2－3周后改为维持量，每日20－40mg，一般6周。 对治疗帕金森氏病，首剂量500－1000mg,静脉滴注，第二日起每日200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至18周。 【翔通不良反应】 少数病人用翔通后出现皮疹样反应，应建议停用。 【翔通禁忌】 已证实对翔通过敏；遗传性糖脂代谢异常（神经节苷脂累积病，如家族性黑蒙性痴呆、视网膜变性病）。 【翔通注意事项】 使用本药品前，请仔细阅读药品说明书；应遵医嘱使用。 【翔通孕妇及哺乳期妇女用药】 根据文献资料、各种动物在妊娠期和哺乳期使用单唾液酸四己糖神经节苷脂未见任何不良反应。
二苯乙烯苷的含量测定研究
二苯乙烯苷的含量测定研究 发表时间：2018-06-11T11:38:13.543Z 来源：《中国误诊学杂志》2018年第9期作者：杨金颖1 纪京辉2 [导读] 测定不同批次首乌藤、制何首乌及XX合剂中二苯乙烯苷的含量。 杨金颖1 纪京辉2 1.天津市武清区中医医院制剂室天津 301700； 2.天津市武清区飞鹰集团有限公司天津 301700； 摘要：目的：测定不同批次首乌藤、制何首乌及XX合剂中二苯乙烯苷的含量。方法：采用高效液相色谱法对不同批次的首乌藤、制何首乌、XX合剂进行含量测定。结果：不同批次的首乌藤、制何首乌、XX合剂的含量测定结果有差异。结论：不同产地不同批次的首乌藤和制何首乌质量有差异，不同批次的XX合剂亦有差异。关键词：二苯乙烯苷；含量测定；研究 [Abstract] Objective：To determinate different batches of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture. Method：The contents of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture were determined by HPLC. Result：The determination results of different batches of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture are different. Conclusion：There are differences in the quality of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture. [Key words] stilbene glucoside；content determination；study； 2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（C20H22O9），简称二苯乙烯苷，属多羟基酚类化合物，是蓼科植物何首乌的特有成分。研究表明[1-2]，二苯乙烯苷具有多种生理活性和药用价值，主要表现在降血脂及抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、神经保护、抗衰老、抗氧化清除自由基、保护肝脏等方面。二苯乙烯苷以糖苷的形式存在，固态稳定性较好，其具有良好的水溶性，但光照、温度、金属离子对二苯乙烯苷的稳定性影响较大[3]。何首乌各器官中块根的二苯乙烯苷含量最高，其次为老根和老茎[1]。本实验对不同批次的首乌藤、制何首乌、XX合剂进行含量测定，以期确定饮片的最佳供货单位，并证实饮片的质量会直接影响到制剂的质量，为今后制剂室采购饮片提供参考。 1.资料与方法 1.1.仪器与试药 1.1.1仪器：高效液相色谱仪：岛津LC-2010CHT高效液相色谱仪，分析柱：WondaSil C18（250mm×4.6mm，5μm）；BT25S型电子天平（十万分之一），BSA224S型电子天平（万分之一）。 1.1.2试药：二苯乙烯苷：110844-201411（93.2%）和110844-201512（91.0%），购自中国食品药品检定研究院。首乌藤：（亳州市药材总公司中药公司，批号：140216），（亳州市利尔中药材饮片有限公司，批号：151201、160701、161201），（安徽益生源中药饮片科技有限公司，批号：160501）；制何首乌：（亳州市惠康中药饮片有限公司，批号：20140210），（安徽人民中药饮片有限公司，批号：151001、160301、160601），（亳州市利尔中药材饮片有限公司，批号：170302）；XX合剂（某院内制剂，批号：20150506、20150617、20150805、20151113、20160505、20160616、20160727、20160728、20161028、20161231、20170401、20170603、20170801、 20170929）。甲醇、乙腈为色谱纯；乙醇为分析纯；水为娃哈哈纯净水。 1.2不同批次首乌藤、制何首乌、XX合剂中二苯乙烯苷的含量测定 1. 2.1色谱条件：①首乌藤中测定二苯乙烯苷色谱条件[4]：WondaSil C18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），检测波长为320nm，柱温40℃，流速：1.0 mL·min-1，流动相为乙腈：水（26：74）。色谱图见图1。②制何首乌中测定二苯乙烯苷色谱条件[4]：WondaSil C18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），检测波长为320nm，柱温40℃，流速：1.0 ml/min，流动相为乙腈：水（25：75）。色谱图见图2。③XX合剂中测定二苯乙烯苷色谱条件[5]：WondaSil C18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），检测波长为320 nm，柱温40℃，流速：1.0 mL/min，流动相为乙腈：水（20：80）。色谱图见图3。 2.结果 2.1《中国药典》2015年版规定首乌藤中含二苯乙烯苷不得少于0.20%，制何首乌中含二苯乙烯苷不得少于0.70%，不同批次首乌藤和制何首乌的含量测定结果，如表1所示。
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液说明书
来源快易捷药品网 【药品名称】 单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液 【英文名】 Monosialotetrahexosylganglioside Sodium Injection 【汉语拼音】 Dantuoyesuansijitangshenjingjieganzhina Zhusheye 【成份】 本品主要成份为单唾液酸四己糖神经节苷脂钠，系自猪脑中提取制得的对神经细胞功能损伤具有作用的物质。所用辅料：磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、氯化钠、注射用水。 【结构式】 【分子式】 C73H130N3NaO31orC75H134N3NaO31 【分子量】 1568.84or1597.18 【性状】 本品为无色至淡黄色的澄明溶液。 【适应症】 用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤；帕金森氏病。 【规格】 2ml：20mg。 【用法用量】
每日20~40mg，遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期（尤急性创伤）：每日100mg，静脉滴注；2~3周后改为维持量，每日20~40mg，一般6周。对帕金森氏病，首剂量500~1000mg，静脉滴注；第2日起每日200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至18周。 【不良反应】 少数病人用本品后出现皮疹反应，应建议停用。 【禁忌】 已证实对本品过敏者；遗传性糖脂代谢异常（神经节苷脂累积病，如：家族性黑蒙性痴呆、视网膜变性病）。 【注意事项】 使用本品前，请仔细阅读药品说明书；应遵医嘱使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 根据文献资料，各种动物在妊娠期和哺乳期使用单唾液酸四己糖神经节苷脂未见任何不良反应。 【儿童用药】 迄今未见儿童使用本品出现不良反应的报告。 【老年用药】 迄今未见老年患者使用本品出现不良反应的报告。 【药物相互作用】 迄今未发现本品与其它药物之间发生的相互作用。 【药物过量】 迄今未见有本药过量症状的报告。临床报道日剂量1000mg仍显示耐受良好。 【药理毒理】 药理作用：单唾液酸四己糖神经节苷脂能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复。作用机理是促进“神经重构neuroplasticity”（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长）。单唾液酸四己糖神经节苷脂对损伤后继发性神经退化有保护作用。单唾液酸四己糖神经节苷脂对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用。单唾液酸四己糖神经节苷脂通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。动物实验显示单唾液酸四己糖神经节苷脂可改善帕金森病所致的行为障碍。 毒理学：文献资料显示，单唾液酸四己糖神经节苷脂的LD50是872mg/Kg(i.v.)至＞ 8g/Kg(s.c.)，取决于动物种类和给药途径。各种动物进行的亚急性和慢性毒性试验、致畸
二苯乙烯苷对氧糖剥夺星形胶质细胞凋亡的影响及其机制的研
二苯乙烯苷对氧糖剥夺星形胶质细胞凋亡的影响及其机制的 研究＊ 张琰1 ，宋志刚2，张会如1（272067，山东济宁，济宁医学院医学影像系1；250012，山东济南，山东大学药学院在读博士研究生2） 摘要目的探讨2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(TSG) 对大鼠大脑皮层星形胶质细胞（AS）缺氧、缺糖损伤所致凋亡的影响，观察内质网应激相关因子Caspase-12、Caspase-3 的表达变化，探讨TSG产生脑保护作用的可能机制。方法原代培养Sprague-Dawley大鼠大脑皮层AS，建立缺氧、缺糖损伤模型，以流式细胞术检测细胞凋亡率，以透射电镜观察细胞超微结构尤其是凋亡小体的变化，研究氧糖剥夺（OGD）对不同组AS的影响；通过钙离子敏感的荧光探针Fura-2/AM负载细胞，荧光双波长分光光度计检测细胞内钙离子浓度的变化；免疫细胞化学染色和RT-PCR方法观测Caspase-12和Caspase-3在OGD前后的变化。结果与正常对照组相比，缺氧缺糖损伤可使细胞内游离钙离子浓度显著增高，TSG预处理后可明显降低钙离子浓度，调节钙稳态失衡。RT-PCR和免疫细胞化学染色结果显示，缺氧缺糖可使AS内Caspase-12、Caspase-3的表达增加，TSG预处理后可显著抑制两者的表达。结论凋亡因子Caspase-12、Caspase-3在缺氧缺糖处理后表达明显增加，提示内质网应激机制在氧糖剥夺所致AS细胞凋亡的发生发展中具有重要作用。TSG可抑制OGD诱导的AS凋亡，其机制可能通过抑制内质网应激发挥作用。 关键词星形胶质细胞；二苯乙烯苷；氧糖剥夺；细胞凋亡；内质网应激 Effects and mechanisms of 2,3,5,4’-tetrahydroxystibene-2-O-β-D-glucoside(TSG) against oxygen- glucose deprivation indused apoptosis in rat astrocytes＊Zhang Yan1,Song Zhigang2,Zhang Huiru1(1Department of Medical Imaging, Jining Medical University,Jining,272067;2School of Pharmaceutical Sciences Shandong
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的说明书
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的说明书集团标准化小组：[VVOPPT-JOPP28-JPPTL98-LOPPNN]
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液的说明书 【药品名称】申捷 【通用名称】单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液 【成份】本品主要成份为单唾液酸四己糖神经节苷脂钠，其化学名称为：单唾液酸四己糖神经节苷脂钠，系自猪脑中提取制得的对神经细胞功能损伤具有作用的物质。 【性状】本品为无色的澄明液体，有时显轻微的乳光。 【适应症】用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤；帕金森氏病。（帕金森病（Parkinson's disease）又称"震颤麻痹"，巴金森氏症或柏金逊症，多在60岁以后发病。主要表现为患者动作缓慢，手脚或身体其它部分的震颤，身体失去柔软性，变得僵硬。最早系统描述该病的是英国的内科医生詹母·帕金森，当时还不知道该病应归入哪一类疾病，称该病为“震颤麻痹”。帕金森病是老年人中第四位最常见的神经变性疾病，在≥65岁人群中，1%患有此病；在>40岁人群中则为0.4%.本病也可在儿童期或青春期发病。 50%~80%的病例起病隐袭，首发症状通常是一侧手部的4~8Hz的静止性"捻丸样"震颤。言语障碍是帕金森病患者常见症状。） 【规格】2ml∶20mg*5支 【用法用量】每日20～40mg,遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。病变急性期（尤急性创伤）：每日100mg，静脉滴注；2～3周后改为维持量，每日20～40mg,一般6周。对帕金森氏病，首剂量500～1000mg,静脉滴注；第2日起每日200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至18周。 【不良反应】少数病人用本品全出现皮疹反应，应建议停用。（皮疹是一种皮肤病变。从单纯的皮肤颜色改变到皮肤表面隆起或发生水疱等有多种多样的表现形式。皮疹的特点是大、小片粒红，有时会痒，有时不会痒。其种类和发病原因较多，需要根据不同情况进行诊断。） 【禁忌】以下情禁用本品：已证实对本品过敏；遗传性糖脂代谢异常（神经节苷脂累积病，如：家族性黑蒙性痴呆、视网膜变性病）（台-萨氏综合征（Tay-Sachs diesease）：要叫黑蒙性家族痴呆症，溶酶体缺少氨基已糖酯酶A（β-N-hexosaminidase），导致神经节甘脂GM2积累，影响细胞功能，造成精神痴呆，2~6岁死亡。患者表现为渐进性失明、病呆和瘫痪，该病主要出现在犹太人群中。） 【注意事项】使用本品前，请仔细阅读药品说明书；应遵医嘱使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】根据文献资料，在已进行实验的动物中，在妊娠期和哺乳期使用单唾液酸四己糖神经节苷脂未见不良反应的报告。 【儿童用药】尚不明确，迄今未见儿童使用本品出现不良反应的报告。 【老年用药】迄今未见老年患者使用本品出现不良反应的报告。
二苯乙烯类化合物的顺反异构化反应研究 进展
Journal of Organic Chemistry Research 有机化学研究, 2019, 7(1), 11-17 Published Online March 2019 in Hans. https://www.360docs.net/doc/be9692112.html,/journal/jocr https://https://www.360docs.net/doc/be9692112.html,/10.12677/jocr.2019.71002 Progress on Cis-Trans Isomerization Reactions of Stilbenes Zhibo Shao1, Wenchao Du2 1College of Chemical and Biological Engineering, Lanzhou Jiaotong University, Lanzhou Gansu 2Conba Bio-Pharm, Jinhua Zhejiang Received: Feb. 22nd, 2019; accepted: Mar. 7th, 2019; published: Mar. 14th, 2019 Abstract Two types of stilbenes with cis-trans double bond have great application potential in medicine, food health, chemistry, optics, electronics, and material science and so on. Based on the studies on the synthesis of stilbene compounds at home and abroad, this paper reviews the progress on the cis-trans-isomerization reactions of double bond in the stilbene compounds. Keywords Stilbenes, Cis-Trans Isomerization, Double Bond 二苯乙烯类化合物的顺反异构化反应研究 进展 邵智博1，杜文超2 1兰州交通大学化学与生物工程学院，甘肃兰州 2浙江金华康恩贝生物制药有限公司，浙江金华 收稿日期：2019年2月22日；录用日期：2019年3月7日；发布日期：2019年3月14日 摘要 二苯乙烯类化合物的双键有顺、反两种构型，分别在医药、食品保健、化学、光学、电子、材料科学等领域具有很大的应用潜力。本文基于国内外学者对二苯乙烯类化合物合成方法的研究，总结了二苯乙烯类化合物双键顺、反构型的异构化反应，希望为相关研究工作者提供参考。
药剂的作用机理
药剂的作用机理 杀虫剂———— 一、有机磷：（化学性神经毒剂） 抑制乙酰胆碱酯酶， 二、菊酯类：（物理性神经毒剂） 使神经膜上的Na+闸门关闭延迟，引起不正常的动作电位。 三、杂环类： 1、锐劲特： 抑制昆虫r-氨基丁酸为递质的神经传导系统。 2、溴虫腈： 溴虫腈是一种杀虫剂前体，其本身对昆虫无毒杀作用。昆虫取食或接触溴虫腈后在昆虫体内，溴虫腈把过多功能氧化酶转变为具体杀虫活性化合物，其靶标是昆虫体细胞中的线粒体。使细胞合成因缺少能量而停止生命功能，打药后害虫活动变弱，出现斑点，颜色发生变化，活动停止，昏迷，瘫软，最终导致死亡。 四、阿维菌素: 作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的GABAA受体，干扰昆虫体内神经末梢的信息传递，即激发神经未梢放出神经传递抑制剂γ-氨基丁酸(GA-BA)，促使GABA门控的氯离子通道延长开放，对氯离子通道具有激活作用，大量氯离子涌入造成神经膜电位超级化，致使神经膜处于抑制状态，从而阻断神经未梢与肌肉的联系，使昆虫麻痹、拒食、死亡。（神经传递介质有两种；1、兴奋性传递介质如乙酰胆碱，需要乙酰胆碱酯酶降解，否则兴奋会一直持续下去；2、抑制性传递介质如GABA，如果没有GABA受体将其降解，“就会对对神经传导产生抑制”。） 五、阿克泰： 有效成分干扰昆虫体内神经的传导作用，其作用方式是模仿乙酰胆碱，刺激受体蛋白，而这种模仿的乙酰胆碱又不会被乙酰胆碱酯酶所降解，使昆虫一直处于高度兴奋中，直到死亡。 六、烯啶虫胺： 主要作用于昆虫神经，抑制乙酰胆碱酯酶活性，作用于胆碱能受体，直接刺
激副交感植物神经节骨骼肌神经肌肉接头处，对昆虫的神经轴突触受体具有神经阻断作用。 七、多杀菌素（菜喜） 可以持续激活靶标昆虫乙酰胆碱烟碱型受体，但是其结合位点不同于烟碱和吡虫啉。多杀菌素也可以影响GABA受体，但作用机制不清。 八、茚虫威（安打） 阻断昆虫神经细胞内的钠离子通道，使神经细胞丧失功能。 九、昆虫生长调节剂类 1、虫酰肼： 是一种蜕皮激素兴奋剂，它模拟昆虫荷尔蒙蜕皮激素来控制蜕皮进程，诱导致命的早熟蜕皮，引起变形和影响昆虫繁殖。该药模拟一种蜕皮激素作用，使“早熟的”蜕皮开始后却不能完成。在虫酰肼的刺激下产生过量蜕皮激素，促成不正常的蜕皮过程，使昆虫在未达到蜕皮的时候促使幼虫提前蜕皮，干扰昆虫的正常生长发育，最后昆虫因不能正常蜕皮而死亡。 2、氟铃脲： 抑制昆虫表皮细胞几丁质的合成和抑制害虫吃食速度。 3、卡死克： 抑制昆虫几丁质的合成，使害虫不能正常脱皮变态而死。 4、灭蝇胺： 诱使双翅目幼虫和蛹在形态上发生畸变，成虫羽化不全或受抑制。 九、氨基甲酸酯类： 跟有机磷类似，也是乙酰胆碱酯酶抑制剂，但是其抑制作用是可以恢复的。（有机磷类的抑制作用不可恢复） 20%氯虫苯甲酰胺悬浮剂（杜邦康宽5毫升*50\盒）： 是通过激活害虫肌肉中的鱼尼丁受体，导致内部钙离子无限制地释放，使昆虫肌肉松弛性麻痹，阻止肌肉收缩，从而使害虫迅速停止取食，出现肌肉麻痹、活力消失、瘫痪，直至彻底死亡。害虫从取食到瘫痪，停止危害，仅仅需要大约7分钟的时间。 鱼尼丁是一种肌肉毒剂，主要作用于钙离子通道，影响肌肉收缩，使昆虫肌
二苯乙烯苷的含量测定研究
二苯乙烯苷的含量测定研究 摘要：目的：测定不同批次首乌藤、制何首乌及XX合剂中二苯乙烯苷的含量。 方法：采用高效液相色谱法对不同批次的首乌藤、制何首乌、XX合剂进行含量测定。结果：不同批次的首乌藤、制何首乌、XX合剂的含量测定结果有差异。结论：不同产地不同批次的首乌藤和制何首乌质量有差异，不同批次的XX合剂亦有差异。 关键词：二苯乙烯苷；含量测定；研究 [Abstract] Objective：To determinate different batches of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture. Method：The contents of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture were determined by HPLC. Result：The determination results of different batches of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture are different. Conclusion：There are differences in the quality of Polygoni multiflori caulis，Polygoni multiflori radix praeparata and XX mixture. [Key words] stilbene glucoside；content determination；study； 2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（C20H22O9），简称二苯乙烯苷，属 多羟基酚类化合物，是蓼科植物何首乌的特有成分。研究表明[1-2]，二苯乙烯苷具有多种生 理活性和药用价值，主要表现在降血脂及抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、神经保护、抗衰老、抗 氧化清除自由基、保护肝脏等方面。二苯乙烯苷以糖苷的形式存在，固态稳定性较好，其具 有良好的水溶性，但光照、温度、金属离子对二苯乙烯苷的稳定性影响较大[3]。何首乌各器 官中块根的二苯乙烯苷含量最高，其次为老根和老茎[1]。本实验对不同批次的首乌藤、制何 首乌、XX合剂进行含量测定，以期确定饮片的最佳供货单位，并证实饮片的质量会直接影响 到制剂的质量，为今后制剂室采购饮片提供参考。 1.资料与方法 1.1.仪器与试药 1.1.1仪器：高效液相色谱仪：岛津LC-2010CHT高效液相色谱仪，分析柱：WondaSil C18（250mm×4.6mm，5μm）；BT25S型电子天平（十万分之一），BSA224S型电子天平（万 分之一）。 1.1.2试药：二苯乙烯苷：110844-201411（93.2%）和110844-201512（91.0%），购自 中国食品药品检定研究院。首乌藤：（亳州市药材总公司中药公司，批号：140216），（亳 州市利尔中药材饮片有限公司，批号：151201、160701、161201），（安徽益生源中药饮片 科技有限公司，批号：160501）；制何首乌：（亳州市惠康中药饮片有限公司，批号：20140210），（安徽人民中药饮片有限公司，批号：151001、160301、160601），（亳州市 利尔中药材饮片有限公司，批号：170302）；XX合剂（某院内制剂，批号：20150506、20150617、20150805、20151113、20160505、20160616、20160727、20160728、20161028、20161231、20170401、20170603、20170801、 20170929）。 甲醇、乙腈为色谱纯；乙醇为分析纯；水为娃哈哈纯净水。 1.2不同批次首乌藤、制何首乌、XX合剂中二苯乙烯苷的含量测定 1.2.1色谱条件：①首乌藤中测定二苯乙烯苷色谱条件[4]：WondaSil C18色谱柱 （250mm×4.6mm，5μm），检测波长为320nm，柱温40℃，流速：1.0 mL·min-1，流动相为 乙腈：水（26：74）。色谱图见图1。②制何首乌中测定二苯乙烯苷色谱条件[4]：WondaSil C18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），检测波长为320nm，柱温40℃，流速：1.0 ml/min， 流动相为乙腈：水（25：75）。色谱图见图2。③XX合剂中测定二苯乙烯苷色谱条件[5]：WondaSil C18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），检测波长为320 nm，柱温40℃，流速：1.0 mL/min，流动相为乙腈：水（20：80）。色谱图见图3。