药剂学简答题+填空题

简答题

1. 应用Noyes －Whitney 方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。

答：Noyes —Whitney 方程:dC/dt=KS（CS-C） K 是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；

CS 是药物的溶解度，C 药物在溶液中的浓度。

溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。

1. 增加固体的表面积

2.提高温度

3. 增加溶出介质的体积

4. 增加扩散系数

5. 减小扩散层的厚度

2. 片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。

（1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。（2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。

（3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。

（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，

增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模

的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦

3. 缓、控释制剂（一天给药 2 次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？

答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5?2h，控制释放量在30%以下。此点

主要考察制剂有无突释现象；第二个取样点：4?6h，释放量控制在约50%左右考察释药

特性；第三个取样点：7?10h，释放量控制在75%以上考察释药是否完全。

4. 根据stoke 's 定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？

答：Stocks 定律：V = 2 r 2（1- 2 ）g/9 是分散介质的粘度2 为介质的密度；1 为

粒子的密度；r 为粒子的半径，

粒子越大，粒子和分散介质的密度差越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法： 1.减小粒度，加入助悬剂；2 ?微粒的荷电、水化；3 .絮

凝、反絮凝；4 .结晶增长、转型；5 ?降低分散相的浓度、温度。

5. 影响滤过的因素是什么？

答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成滤渣层，液体

由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体的流动符合Poiseuile 公式：p n4tV = 8 #式中，V —液体的滤过容量；p —滤过压力差；r —毛细管半径；I —滤渣层厚度；耳一滤液粘度；t —滤过时间。由此可知影响滤过的因素有：

①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法；

②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；

③滤材中毛细管越细，阻力越大，不易滤过；可使用助滤剂。助滤剂是具有多孔性、不可压

缩性的滤过介质，阻止沉淀物接触和堵塞介质孔眼，保持一定空隙率，减少阻力，从而起到

助滤作用。常用的助滤剂有纸浆、硅藻土、滑石粉、活性炭等；

④滤速与毛细管长度成反比，故沉积滤饼量越多，阻力越大，滤速越慢；常采用预滤。

6. 防止氧化的措施有哪些？

答：1 避光，使用遮光剂2 驱除氧气和使用惰性气体3 加入抗氧剂4 加入金属离子螯合剂