胰岛素生物学作用及调节作用

胰岛素生物学作用及调节作用
胰岛素生物学作用及调节作用

胰岛素是促进合成代谢、调节血糖稳定的主要激素。

1.对糖代谢的调节

胰岛素促进组织、细胞对葡萄糖的摄取和利用,加速葡萄糖合成为糖原,贮存于肝和肌肉中,并抑制糖异生,促进葡萄糖转变为脂肪酸,贮存于脂肪组织,导致血糖水平下降。

胰岛素缺乏时,血糖浓度升高,如超过肾糖阈,尿中将出现糖,引起糖尿病。医学教育|网搜索整理

2.对脂肪代谢的调节

胰岛素促进肝合成脂肪酸,然后转运到脂肪细胞贮存。在胰岛素的作用下,脂肪细胞也能合成少量的脂肪酸。胰岛素还促进葡萄糖进入脂肪细胞,除了用于合成脂肪酸外,还可转化为α-磷酸甘油,脂肪酸与α-磷酸甘油形成甘油三酯,贮存于脂肪细胞中,同时,胰岛素还抑制脂肪酶的活性,减少脂肪的分解。

胰岛素缺乏时,出现脂肪代谢紊乱,脂肪分解增强,血脂升高,加速脂肪酸在肝内氧化,生成大量酮体,由于糖氧化过程发和障碍,不能很好处理酮体,以致引起酮血症与酸中毒。

3.对蛋白质代谢的调节

胰岛素促进蛋白质合成过程,其作用可在蛋白质合成的各个环节上:①促进氨基酸通过膜的转运进入细胞;②可使细胞核的复制和转录过程加快,增加DNA和RNA的生成;③作用于核糖体,加速翻译过程,促进蛋白质合成;另外,胰岛素还可抑制蛋白质分解和肝糖异生。

由于胰岛素能增强蛋白质的合成过程,所以,它对机体的生长也有促进作用,但胰岛素单独作用时,对生长的促进作用并不很强,只有与生长素共同作用时,才能发挥明显的效应。

近年的研究表明,几乎体内所有细胞的膜上都有胰岛素受体。胰岛素受体已纯化成功,并阐明了其化学结构。胰岛素受体是由两个α亚单位和两个β亚单位构成的四聚体,α亚单位由719个氨基酸组成,完全裸露在细胞膜外,是受体结合胰岛素的主要部位。α与α亚单位、α与β亚单位之间靠二硫键结合。β亚单位由620个氨基酸残基组成,分为三个结构域:

N端194个氨基酸残基伸出膜外;中间是含有23个氨基酸残基的跨膜结构域;C端伸向膜内侧为蛋白激酶结构域。胰岛素受体本身具有酪氨酸蛋白激酶活性,胰岛素与受体结合可激活该酶,使受体内的酪氨酸残基发生磷酸化,这对跨膜信息传递、调节细胞的功能起着十分重要的作用。关于胰岛素与受体结合启动的一系列反应,相当复杂,尚不十分清楚。

简介胰岛素制剂的分类及特点

简介胰岛素制剂的分类及特点 胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务. 胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。根据胰岛素来源 胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区 别在于结构上氨基酸序列的不同,因而动物胰岛素存在一定的免疫原性,可能在 人体产生抗体而致过敏反应。另外,动物胰岛素的效价低,由动物胰岛素换用人 胰岛素时,剂量应减少15%~20%,否则会增加低血糖风险。根据制备工艺 2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素,目前传统的普通结晶的动物胰岛素 逐渐被淘汰,取而代之的是单组分或高纯化胰岛素,是指经凝胶过滤处理后的胰 岛素,再用离子交换色谱进行纯化,以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂 质。 2.2 半合成人胰岛素:以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。 2.3 生物合成人胰岛素:用重组DNA技术生产的人胰岛素,又称重组人胰岛素,为中性可溶性单组分人胰岛素。

2.4 胰岛素类似物:通过重组DNA技术,对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成 的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素, 商品名为优泌乐;门冬胰岛素,商品名为诺和锐;甘精胰岛素,商品名为来得时; 地特胰岛素,商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体,皮下注射不能直接进入血液 循环,必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和 吸收的差异较大,导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面,胰岛 素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低,不同的注射部位也会影响最 后的作用效果,这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足,其中速效胰岛素类似物起效、达 峰及维持正常时间较人胰岛素缩短,更符合生理餐后胰岛素谱,长效胰岛素类似 物吸收变异小,作用时间长,更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。根据胰岛素作用时间长短 3.1 超短效胰岛素:包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素,皮下注射后起效时间10~20min,最大作用时间为注射后1~3h,降糖作用持续3~5h,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,比人胰岛素快3倍,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活,有利于提高病人的依从

胰岛素及口服降糖药

胰岛素及口服降糖药

第三十四章影响血糖的药物 糖尿病分两种类型Ⅰ型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病):治疗只能依赖于外源性给予胰岛素 Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病):由于胰岛素抵抗和(或)胰岛素分泌相对不足所致,可用口服降血糖药物治疗。 口服降糖药根据作用机制分四类: 胰岛素分泌促进剂磺酰脲格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲 非磺酰脲瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 胰岛素增敏剂双胍类二甲双胍 噻唑烷二酮类盐酸吡格列酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖 醛糖还原酶抑制剂 第一节胰岛素类药物 胰岛素是由胰脏β细胞分泌的一种多肽激素,起调节血糖等作用,还能促进脂肪合成并抑制其分解。 一、胰岛素结构特点 1.由A、B两个肽链组成。 2.人的胰岛素A链有11种21个氨基酸,B链有16种30个氨基酸,合计由17种51个氨基酸组成。其中四个半胱氨酸(Cys)中的巯基形成两个二硫键,使A、B两链连接起来 3.结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体,二聚体与两个锌原子结合形成复合物。 二、性质 1.有典型的蛋白质性质,两性,等电点在pH5.35~5.45。 2.易被强酸、强碱破坏,热不稳定。微酸性下稳定。 3.在室温情况下保存不易被降解,但冷冻下会有一定程度的变性。 4.溶液中不稳定,产生脱氨、水解和交联反应。 5.贮存:注射液在室温下保存不易发生降解,未开瓶的应在2~8℃条件下冷藏保存。已开瓶使用的注射液可在室温(最高25℃)保存最长4~6周。粉末应该避光贮存在密封容器中,温度为-10℃~-25℃。 三、胰岛素类代表药物记忆第一考点的内容:分类及代表药名称。根据作用时间长短可分为六种:(7个代表药如下) (一)超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素); (二)短效胰岛素(普通胰岛素); (三)中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素); (四)长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素); (五)超长效胰岛素(甘精胰岛素、地特胰岛素); (六)双时相胰岛素(预混胰岛素)。 (一)超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素) 1.门冬胰岛素(新):是将人胰岛素B链28位的脯氨酸用门冬氨酸代替,可迅速解离为单体。故皮下注射后,能够快速入血,起效迅速,作用持续时间短,一般须紧邻餐前注射,用药10min内须进食含糖类的食物。 2.赖脯胰岛素(新):是将人胰岛素的B链28位和29位的脯氨酸和赖氨酸的位置互换,更易于分解成单体而迅速起效。 (二)短效胰岛素(普通胰岛素) 普通胰岛素:又名短效胰岛素、速效胰岛素。来源包括动物和人胰岛素。动物胰岛素的过敏反应发生率较人胰岛素高,剂量需要也较大。人胰岛素是惟一可以静脉注射的胰岛素制剂,只有在急症(如糖尿病性昏迷)时才用。 (三)中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素)

胰岛素作用机制与受体

胰岛素作用机制与受体 文章目录*一、胰岛素作用机制与受体*二、胰岛素是不是需要打一辈子*三、胰岛素抵抗怎么治疗 胰岛素作用机制与受体1、胰岛素作用机制 胰岛素属多肽类激素,分子较大。只作用于膜受体。通过第二信使而产生生物效应。研究发现。胰岛素受体是由两个a亚单位及两个β亚单位组成的大分子蛋白复合物。A亚单位在胞外。含胰岛素结合部位,β亚单位为跨膜蛋白,其胞内部分含酪氨酸 蛋白激酶。胰岛素与胰岛素受体的a亚基结合后迅速引起β亚基的自身磷酸化,进而激活β基上的酪氨酸货白激酶。由此导致对其他细胞内活性蛋白的连续磷酸化反应,进而产生降血糖等生物效应。 2、胰岛素的受体 胰岛素受体是一个四聚体,由两个α亚基和两个β亚基通过二硫键连接。两个α亚基位于细胞质膜的外侧,其上有胰岛素的结合位点;两个β亚基是跨膜蛋白,起信号转导作用。 3、胰岛素受体的作用 当胰岛素与受体的α亚基结合并改变了β亚基的构型后,酪氨酸蛋白激酶才被激活,激活后可催化两个反应∶ 3.1、使四聚体复合物中β亚基特异位点的酪氨酸残基磷酸化,这种过程称为自我磷酸化(autophosphorylation);

3.2、将胰岛素受体底物(insulinreceptor substrate,IRSs)上具有重要作用的十几个酪氨酸残基磷酸化,磷酸化的IRSs能 够结合并激活下游效应物。 胰岛素是不是需要打一辈子这是因为,糖尿病病人要不要一辈子打胰岛素治疗,要视糖尿病的类型和病情而定。要做出判断,首先要进行胰岛功能(即血胰岛素、C肽水平)和胰岛细胞自身抗体(包括谷氨酸脱羧酶抗体、酪氨酸磷酸酶抗体、胰岛细胞抗体等)测定、精氨酸试验,甚至家族糖尿病基因筛查等检查,以明确所患的糖尿病是什么类型的。 对于由于自身免疫破坏或其他不明原因所致的胰岛功能绝 对缺乏的1型糖尿病,确实需要长期胰岛素治疗,这种类型多见 于25岁之前发病、体型消瘦、多次发生酮症或酮症酸中毒的年轻糖尿病患者。对于他们,由于自己的胰岛B细胞几乎完全遭到损伤,注射外源性胰岛素是维持体内血糖稳定和代谢平衡的必要方法。因此,应坚持终身打胰岛素。当然,现在注射胰岛素的技术也在进步,除了皮下注射之外,还可以用胰岛素泵的方法,特别是学龄期的儿童。但是,所幸我们中国人中,1型糖尿病所占比例仅10%左右。 胰岛素抵抗怎么治疗针对胰岛素抗性的初步处理是运动、减

帮你记住胰岛素的分类

相信很多刚接触临床的医生都容易将胰岛素的名称以及用法弄混,今天就结合胰岛素的结构教大家怎么记忆胰岛素的用法。 胰岛素分子晶体由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体。六聚体是胰岛素在B细胞中的储存形式,但是胰岛素 是以单聚体的形式被吸收的,所以胰岛素要发挥作用必须六聚体经过解聚变成单聚体才能发挥其降糖作用,弄明白这些,就很容易理解不 同时效胰岛素的作用了。 (1)超短效胰岛素 主要包括赖脯胰岛素(商品名: 优泌乐)和门冬胰岛素(商品名: 诺和锐)。 其中赖脯胰岛素是由人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成;而门冬胰岛素是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替而形成。 它们之所以能短时间内发挥降糖作用是因为结构的改变使得电荷排斥,从而阻碍了胰岛素单体间的自我聚合,在溶液中其主要以单体和双体的混合 物形式存在,而单体是胰岛素作用的结构,所以作用时间就快了。 (2)短效胰岛素 又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液(动物源胰岛素),重组人胰岛素注射液(甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R),其中R就是regular的意思。 普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体,皮下注射后解离成二聚体和单体后才能被吸收,由于注射后要缓慢的解离成二聚体和单体,延长了可溶性胰岛素皮下给药时的起效时间,所以,要在餐前30分钟注射。

以后看到胰岛素后面带“R”的标志记得要餐前30分钟注射哦~ (3)中效胰岛素(NPH) 主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液,市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液(甘舒霖N); 中性低精蛋白锌人胰岛素(诺和灵N);精蛋白锌重组人胰岛素注射液(优泌林N)等。中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起,从而解聚为单体的时间需要得更长,因此能延长胰岛素的作用时间。 (4)长效胰岛素 主要包括甘精胰岛素( 商品名: 来得时)和地特胰岛素(商品名: 诺和平)。 其中甘精胰岛素是通过氨基酸的改变使胰岛素的等电点发生改变,从原来的5.14变为6.17,当它被注射至pH值为7.14的体液中便会发生沉淀, 同时制剂中存在锌子, 能增加胰岛素六聚体的稳定性, 六聚体分解的时间延长, 造成吸收延迟而且延长, 释放缓慢平稳。 而地特胰岛素是通过氨基酸的改变,成为中性可溶性液体, 以六聚体形式存在, 皮下注射后其吸收扩散速度缓慢,在血浆中98%~99%与白蛋白结合,以极其缓慢的速度释放入血,半衰期显著延长,约为14小时,且血浆浓度平稳,峰谷曲线小。

胰岛素分类

作为糖尿病治疗的王牌药物,胰岛素的应用越来越广泛,其分类和命名方式较为复杂,加之一些新的胰岛素品种纷纷上市,而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同,所以容易混淆,以致使用不当。本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供服务。 一、根据来源分类 1.动物胰岛素:是从猪或牛的胰腺中提取的,其氨基酸结构与人胰岛素不完全相同,杂质含量多,效价低,抗原性强。在发达国家和地区动物胰岛素已经很少应用,因其价格便宜,在我国的农村基层医院还在使用。需要注意的是从动物胰岛素改为人胰岛素时剂量应减少15%~20%,否则可能增加低血糖的风险。 2.人胰岛素:是利用基因重组技术生产的和人自身产生的结构完全一样的胰岛素,它克服了动物胰岛素的缺点,不含杂质,效价高,抗原性弱。人胰岛素是目前国内应用最多的胰岛素,其代表产品有诺和灵系列、优泌林系列和国产的甘舒霖系列胰岛素。 二、根据制备工艺分类 1.经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素:目前传统的普通结晶动物胰岛素逐渐被淘汰,取而代之的是单组分或高纯化胰岛素,是经凝胶过滤处理后再用离子交换色谱进行纯化,进一步降低了胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2.半合成人胰岛素:以猪胰岛素为原料进行修饰得到的结构和人胰岛素相同的胰岛素。 3.生物合成人胰岛素:用基因重组技术生产的人胰岛素,又称重组人胰岛素,为中性可溶性单组分人胰岛素。

4.胰岛素类似物:通过基因重组技术,对人胰岛素氨基酸序列进行修饰得到的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类胰岛素。目前已用于临床的有门冬胰岛素,商品名为诺和锐;赖脯胰岛素,商品名为优泌乐;甘精胰岛素,商品名为来得时;地特胰岛素,商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体,皮下注射不能直接进入血液循环,必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环,而不同个体解聚和吸收的差异较大,导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面,胰岛素混悬液若混合不充分也会使吸收率变异,不同的注射部位也会影响最后的作用效果,这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素分泌模式。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足,其中速效胰岛素类似物起效、达峰及作用维持时间较人胰岛素缩短,更符合生理餐后胰岛素谱,长效胰岛素类似物吸收变异小,作用时间长,更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌模式。 三、根据作用时间分类 1.超短效胰岛素:又叫速效胰岛素类似物,包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素,皮下注射起效时间10~20分钟,最大作用时间为注射后1~3小时,作用持续3~5小时,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活,有利于提高病人的依从性,通常与中长效胰岛素合用,需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物,否则会发生低血糖。 2.短效胰岛素:包括动物来源的普通胰岛素(正规胰岛素、可溶性中性胰岛素)和重组人胰岛素(诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R),是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效,2~4小时达峰,作用持续6~8小时。短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射,由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。

胰岛素原C肽作用机制

胰岛素原C肽作用机制 在胰岛β细胞分泌颗粒中,胰岛素原经蛋白酶裂解,形成等摩尔由AB链组成的胰岛素和C肽,然后分泌并进入血液。C肽的种族差异很大,其中人C肽含31个氨基酸。在胰岛素原分子中C肽对胰岛素原分子的折叠、二硫键的正确配对等分子结构的形成起重要作用,而血液中游离C肽的生理功能却一直不清楚。近来的研究发现,给予I型糖尿病大鼠超生理剂量的人C肽配伍胰岛素治疗,能防止血管、神经机能障碍,长期(3个月)给予胰岛素配伍C肽,可使I型糖尿病病人减少尿白蛋白排泄率,改善肾功能和自主神经及感觉神经障碍。C肽的这些改善糖尿病并发症的作用与其刺激Na+,K+-ATPase和内源NO合成酶的活性相关。 1. C肽及其类似物对血管功能的影响 用30mmol/L葡萄糖诱导皮室肉芽组织模型(从大鼠后腿下部任一侧取下一块直径约2cm的圆形皮肤并将其边缘缝在塑料小室上,一周后用于实验)形成血管机能障碍,即血流量改变,然后给予100nmol/L浓度的C肽及其类似物,观测这些肽的活性。结果显示,大鼠C肽和人的C肽活力相似,这可能与二者之间序列的高度同源性有关;反身氨基酸顺序的C肽效果与天然C肽一致时没有活力;均由D型氨基酸构成的人C肽,在放射免疫分析中,对天然C肽识别灵敏度高达10pmol/L的多克隆抗体无法识别1nmol/L的D型C肽,但其功效仍与天然C肽一致。因此,Ido等人认为决定C肽生物活性的是氨基酸排列顺序,而非肽键的方向或手性,从而提出C肽可能不是与立体专一性受体结合起作用,而是类似于抗菌肽如cecropins,非手性地与膜脂质作用来行使其生理功能。 2. C肽及其类似物对Na+-K+-ATPase活性影响 大鼠C肽在浓度10-8-10-6mol/L,同时Na+处于不饱和浓度时,能够增强正常大鼠肾小管Na+,K+-ATPase活性。Ohtomo等人利用合成大鼠C肽及其类似物,通过研究其对正常大鼠近曲小管Na+-K+-ATPase活性的影响,以确定其活性部位。结果显示其C端是一个活性部位,其C端4肽和5肽有92%和103%的活力(相对于完整的C肽分子),而去(27-31)后的C肽则无活力。合成的人C端5肽(EGSLQ),其中两残基与鼠的C端(EV ARQ)相同,具有75%的活力。非末端的中部序列相对于完整的C肽,具有35%-80%的活力。中部的2个或3个Gly序列仅轻微刺激Na+-K+-ATPase活性,非天然的2、3、4或5个Ala序列无可测得的活力,但D-LG却有72%的活性。 3. C肽与G蛋白偶联受体 肾小管用百日咳毒素预先处理,则C肽增强肾小管Na+-K+-ATPase活性的能力被阻断,当有FK506(Ca2+-钙调蛋白依赖的磷酸酶2B)存在时,也出现这种情况。以上结果暗示C肽刺激Na+,K+-ATPase活性,可能是通过激活与对百日咳毒素敏感的G蛋白偶联体的受体以及Ca2+依赖的细胞内信号传导途径。通过荧光相关光谱(fluores-cence correlation spectrocopy)技术,有人研究了C肽与细胞膜的结合。在单分子检测灵敏度的情况下测定配体与膜的结合,发现了荧光标记的C肽特异地结合于几种人细胞表面(四甲基若丹明标记,通过琥珀酰亚胺酯衍生物连接),并且在低纳摩尔浓度下与细胞表面的结合就达到了饱和。Scatchard 作图分析它与肾小管细胞的结合,显示存在高亲和力,Kass>3.3×109(mol/L)-1。过量未标记的C肽可以竞争下来荧光标记的C肽,解离常数为4.5×10-4s-1。C端五肽同样可以取代膜结合的C肽,表明该片段为配体的膜结合部分。顺序打乱但氨基酸组成与天然C 肽一致以及D型C肽不能竞争膜结合的荧光标记的C肽。同样,胰岛素、IGF-I、IGF-II和

胰岛素降糖作用之外的作用

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/c1104090.html, 胰岛素降糖作用之外的作用 作者:王梅杰李臣鸿 来源:《糖尿病新世界》2016年第02期 [摘要] 胰岛素的降糖作用已为治疗糖尿病患者起到了巨大的作用,但是胰岛素的非降糖作用却还未能为大家所熟知。基于动物及体外实验的研究均多次证实胰岛素除具有良好的降糖作用外,还有抗炎症作用、心血管保护作用、抗动脉粥样硬化作用以及降低血钾等一系列非降糖作用。这些作用虽不像其降糖作用那么引人注目,但同样具有不可忽视的生理和病理意义。 [关键词] 胰岛素;非降糖作用;心血管;血清钾 [中图分类号] Q578;R45 [文献标识码] A [文章编号] 1672-4062(2016)01(b)-0196-03 胰岛素是由胰腺β细胞合成和分泌,含有51个氨基酸的小分子蛋白质。胰岛素主要作用靶位为肝脏、脂肪、肌肉等组织,其主要功能包括:促进葡萄糖的摄取和利用,加速糖原的合成和储存,抑制糖异生;抑制脂肪分解,促进脂肪酸合成和储存,促进蛋白质合成等。现将胰岛素的一系列非降糖作用总结如下。 1 心血管系统保护作用 近年来,越来越多的动物实验证实,胰岛素的心肌保护作用是其在不依赖于降低血糖的情况下,可以直接激活心血管内源性PI3K-Akt-eNOS系统,激活细胞生存信号保护缺血心脏, 促进心肌和冠状动脉内皮细胞增加内皮型一氧化氮合酶(eNOS)基因表达,抑制细胞中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)基因表达,进而增加NO产生,扩张冠状动脉,增加心肌灌注,发 挥硝基酯样作用[1]。 2 抗动脉粥样硬化形成作用 动脉粥样硬化是冠心病、卒中及其他阻塞性血管疾病的病理基础,严重威胁着老年人的健康。不过近年来一些动物实验有了新的发现,胰岛素能够通过Akt-eNOS信号通路增加NO的产生,在不改变动脉血压的情况下增加血流量[2],尽量减少冠状内皮细胞的凋亡,抑制内皮 细胞和嗜中性粒细胞相互作用,减少血管内皮的损伤,保护可行的冠状内皮细胞来应对自身内皮细胞产生的血管舒张调节因子,乙酰胆碱(ACH),缓激肽,前列腺素等,阻止动脉粥样硬化的形成[1,3]。 3 抗炎症作用 3.1 抑制炎症因子的产生与释放

胰岛素分类

巧记胰岛素的名称和分类 胰岛素分子为晶体状,由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体,这是胰岛素在B细胞中的储存形式,但真正要被人体吸收它是以单聚体的形式,也就是说胰岛素要发挥作用必须从六聚体经过裂解变成单聚体,才能发挥降糖作用,弄明白这些,就很容易理解不同时效胰岛素的作用了。 目前胰岛素主要分动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物,其中动物胰岛素由于剂型较单一,品种不全,且容易发生免疫原性,临床上较少用。 (1)超短效胰岛素 主要有赖辅胰岛素(商品名:优泌乐)和门冬胰岛素(商品名:诺和锐)。 这两个都是人胰岛素类似物,是通过将人胰岛素的肽链上的氨基酸进行移位、替代、重组等进行新的排列,来改变胰岛素作用时间。赖辅胰岛素是在人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成;而门冬胰岛素则是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替形成。之所以它们能在短时间内迅速发挥降糖作用就是因为这些结构的改变使电荷排斥,阻隔了胰岛素单体间的自我聚合。在溶液中胰岛素主要以单体和双体的混合物形式存在,而单体就是胰岛素作用的结构,所以其作用时间就快了。 提醒:这类胰岛素注射后可以马上进食哦 (2)短效胰岛素(R) 又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液(动物胰岛素)、重组人胰岛素注射液(如甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R),“R”代表短效即Regular的意思。 普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体,皮下注射后解离成二聚体和单聚体才能被吸收吗,发挥作用。由于这个解离过程延长了胰岛素皮下注射后的起效时间,所以,需在餐前30分钟注射。 提醒:凡看到胰岛素后面带“R”字的标志的,记得注射后30分钟才能进食哦! (3)中效胰岛素(NPH) 主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液,市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液(甘舒霖N);中性低精蛋白锌人胰岛素(诺和灵N);精蛋白锌重组人胰岛素注射液(优泌林N)等。 中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起,从而解离为单体的时间需要更长,这样就能延长胰岛素的作用时间。 提醒:这类胰岛素需每天定时分一次或二次注射哦! (4)长效胰岛素 主要有甘精胰岛素(商品名:来得时)和地特胰岛素(商品名:诺和平)。

最新第三十三章 胰岛素及口服降血糖药

一、名词解释: 1. 胰岛素耐受性 二、填空题 1.胰岛素可分为三类,分别是短效类有,中效类有,长效类有。 2.胰岛素通过降低血糖,临床可用于、、,其最常见的不良反应是,应立即服或注射。 3.口服降血糖药可分为三类,分别是、和。 4. 胰岛素的不良反应 有、、、。 三、是非题 1. 所有胰岛素制剂都必须注射给药,因其易被消化酶破坏、口服无效。 2. 正规胰岛素和低精蛋白锌胰岛素都可静脉注射用于急救。 3. 胰岛素应用过量可出现低血糖反应,常用葡萄糖缓解。 四、选择题: A型题 1. 关于胰岛素降血糖作用的描述,错误的是 A. 提高细胞膜对葡萄糖的通透性,利于组织利用糖 B. 促进葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解

C. 促进糖原的合成 D. 抑制肠道对葡萄糖的吸收 E. 抑制糖原分解和糖原异生 2. 糖尿病酮症酸中毒宜选用 A. 普通胰岛素 B. 甲苯磺丁脲 C. 苯乙福明 D. 珠蛋白锌胰岛素 E. 精蛋白锌胰岛素 3. 甲苯磺丁脲降血糖机制主要是 A. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素 B. 抑制糖原异生 C. 促进葡萄糖无氧酵解 D. 抑制葡萄糖的吸收 E. 促进糖原合成,抑制糖原分解 4. 甲苯磺丁脲适用于 A. 幼年型糖尿病 B. 糖尿病酮症酸中毒 C. 糖尿病性昏迷 D. 1型糖尿病 E. 2型糖尿病

5. 皮下注射胰岛素治疗糖尿病的用药时间是 A. 饭前1小时 B. 饭前半小时 C. 饭时 D. 饭后半小时 E. 饭后1小时 6. 成年性肥胖型轻型糖尿病宜选用 A. 普通胰岛素 B. 精蛋白锌胰岛素 C. 珠蛋白锌胰岛素 D. 甲苯磺丁脲 E. 甲福明 7. 下列哪一种糖尿病不宜首选胰岛素 A. 合并严重感染的糖尿病 B. 合并高热的糖尿病 C. 轻、中型糖尿病 D. 糖尿病酮症酸中毒 E. 幼年型重型糖尿病 8. 下列关于阿卡波糖的描述,错误的是 A. 可降低餐后血糖 B. 可竞争性地抑制葡萄糖苷酶的作用

胰岛素的分类和药代动力学

胰岛素种类和剂型 一.超短效(速效)人胰岛素类似物餐前即刻注射 诺和锐门冬胰岛素注射液 优泌乐赖脯胰岛素注射液 速秀霖赖脯胰岛素注射液 餐前即刻注射皮下注射起效时间10~20分钟,最大作用时间为注射后1~3小时,作用持续3~5小时,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。 二.短效(常规)胰岛素RI(简写R)代表短效胰岛素黄色 普通胰岛素(正规胰岛素短效胰岛素胰岛素) 诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液 优泌林R 重组人胰岛素注射液 重和林R 重组人胰岛素注射液 甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液 餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效,2~4小时达峰,作用持续6~8小时。短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。 三.中效胰岛素NPH(简写N)代表中效胰岛素绿色 诺和灵N 精蛋白生物合成人胰岛素注射液 中效优泌林NPH重组人胰岛素注射液 甘舒霖N 低精蛋白重组人胰岛素注射液 重和林N 精蛋白重组人胰岛素注射液 缓慢吸收,平均1.5小时起效,4~12小时达峰,作用持续时间18~24小时,中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药,以控制夜间和清晨空腹血糖。 三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素(动物来源)蓝色 精蛋白锌胰岛素 是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例,使吸收更缓慢,作用持续时间更长,皮下注射3~4小时起效,12~20小时达峰,作用维持24~26小时。其缺点是吸收不稳定,导致药效亦不稳定,目前已很少应用。 四. 超长效人胰岛素类似物 诺和平地特胰岛素注射液 来得时甘精胰岛素注射液 长秀霖重组甘精胰岛素注射液 德谷胰岛素

为了验证胰岛素具有降低血糖的作用

为了验证胰岛素具有降低血糖的作用,以小鼠活动状况为观察指标设计实验。某同学的实验方案如下: ①将正常小鼠随机分成A、B两组,观察并记录其活动状况。 ②A组小鼠注射适量胰岛素溶液,B组注射等量生理盐水。一段时间后,A组小鼠会出现四肢无力,活动减少,甚至昏迷等低血糖症状,B组活动状况无变化。 ③A组小鼠出现低血糖症状后,分别给A、B两组小鼠注射等量葡萄糖溶液。一段时间后,A组小鼠低血糖症状缓解,B组活动状况无变化。 该实验方案可以说明胰岛素具有降低血糖的作用。 请回答: (1)该实验原理是: 。 (2)分析小鼠注射胰岛素溶液后出现低血糖症状的原因: 。 (3)胰岛素在血糖平衡调节中的作用是: 。 (1)胰岛素具有降低血糖的作用。体内胰岛素含量过高时,引起血糖下降,机体出现活动减少,甚至昏迷等低血糖症状,此症状可以通过补充葡萄糖溶液得到缓解。(4分) (2)注射胰岛素溶液后,血糖含量下降,小鼠组织细胞特别是脑组织细胞因血糖供应减少,导致能量供应不足而发生功能障碍,从而引起低血糖症状。(4分)(3)胰岛素可使组织细胞对血糖的利用增加,同时使血糖来源减少,从而使血糖含量减少。(4分) 这是一道以“小鼠活动状况为观察指标、验证胰岛素具有降低血糖的作用”的实验为情景的学科内综合高考题。(1)实验方案(方法步骤)的制订是依据实验原理来确定的,所以从中获取三个实验方案(方法步骤)的根据即解答出实验原理,好多考生没有紧扣三个方法步骤而漏答;(2)此小题答案可以参考人教版必修教材第一册第70页第一段对低血糖症状产生原因的分析,注意关键词“脑组织细胞因血糖供应减少,导致能量供应不足”;(3) 此小题答案可以参考人教版选修教材第12页第二段血糖平衡的调节,注意要从2个方面回答,即增加血糖的去路和减少血糖的来源。

药理学练习题37胰岛素与降糖药

药理学练习题:第三十七章胰岛素及口服降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是: A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素? A.精氨酸 B.氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是: A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用:

A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是: A.改善糖代 B.改善脂肪代 C.改善蛋白质代 D.避免胰岛素耐受性 E.防止和纠正代紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用: A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.氯磺丙脲 E.大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是: A.慢性耐受性 B.产生抗胰岛素受体抗体 C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D.胰岛素受体数量减 E.血量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用

8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是: A.血中抗胰岛素物质增多 B.血量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 D.胰岛素受体数目减少 E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是: A.格列吡嗪 B.格列本脲 C.甲苯磺丁脲 D.氯磺丙脲 E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是: A.保松 B.水酸钠 C.氯丙嗪 D.青霉素 E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是: A.氯丙嗪 B.糖皮质激素 C.噻嗪类利尿药 D.口服避孕药

胰岛素种类及用法

胰岛素种类及用法,详细介绍! 糖尿病是一种常见的内分泌-代谢疾病,是由多种原因引起胰岛素分泌或作用的缺陷,或者两者同时存在而引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱。除碳水化合物外,尚有蛋白质、脂肪代谢紊乱和继发性水、电解质代谢紊乱。 分类 1型糖尿病 2型糖尿病、其他特殊类型糖尿病和妊娠期糖尿病。 糖尿病的病因是什么? 糖尿病确切的病因及发病机制尚不十分清楚,其病因主要与遗传、自身免疫和环境等因素有关 糖尿病临床表现及并发症 一、代谢紊乱综合征: 即常说的“三多一少”,包括多尿、多饮、多食和体重下降,还有其它症状:乏力、四肢酸痛、月经失调、视力下降等。“三多一少”多见于1型糖尿病,2型糖尿病常表现不明显或仅有部分表现。 二、糖尿病急性并发症: 主要包括糖尿病酮症酸中毒(多见于1型糖尿病,2型糖尿病在应激情况下也可发生)、糖尿病高渗非酮症昏迷(多见于2型糖尿病)和感染。 三、糖尿病慢性并发症: 累积全身各个组织器官主要包括大血管(如心脑血管、肾血管和四肢大血管)、微血管(如糖尿病肾病和糖尿病视网膜病变)和神经病变(如自主神经和躯体神经等)等。 诊断标准 目前多数采用1985年WHO提出的暂行标准如下:

糖尿病的治疗方法饮食治疗 体育锻炼 口服降糖药物治疗胰岛素治疗 妊娠糖尿病治疗并发症的治疗 6 胰岛素种类 >

牛胰岛素: 自牛胰腺提取而来,分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同,疗效稍差,容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担。 > 猪胰岛素: 自猪胰腺提取而来,分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同,因此疗效比牛胰岛素好,副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。 > 人胰岛素: 人胰岛素并非从人的胰腺提取而来,而是通过基因工程生产的,纯度更高,副作用更少,但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力了。 根据胰岛素作用时间分类 短效胰岛素: 即最常用的一种普通胰岛素,为无色透明液体,皮下注射后的起效时间为20~30分钟,作用高峰为2~4小时,持续时间5~8小时。 中效胰岛素: 为乳白色浑浊液体,起效时间为1.5~4小时,作用高峰6~10小时,持续时间约12~14小时。长效胰岛素: 也为乳白色浑浊液体,起效时间3~4小时,作用高峰14~20小时,持续时间约24~36小时。预混胰岛素: 指含有短效和中效胰岛素的混合物,包括精蛋白锌胰岛素30R,含30%的短效R和70%中效N;诺和灵30R,含30%的短效R和70%中效N胰岛素。制剂中的短效成分起效迅速,可以较好地控制餐后血糖,中效成分缓慢持续释放,主要起替代基础胰岛素分泌作用。

胰岛素降糖机理

胰岛素降糖机理 文章目录*一、胰岛素降糖机理*二、胰岛素和降糖药如何同时使用*三、使用胰岛素时加中药效果会更好 胰岛素降糖机理1、胰岛素降糖机理 胰岛素是由胰岛β细胞所分泌的,正常人胰岛素的生理分泌分为两个部分,基础状态分泌和餐时爆发分泌。基础状态的胰岛素全天持续分泌,餐时爆发分泌在每次进餐后出现,一个正常人每天的胰岛素分泌量共计50单位左右。 胰岛素主要作用于肝脏、肌肉和脂肪组织,调节糖、蛋白质和脂类的代谢和贮存,它是主要的合成代谢激素,在肝脏胰岛素与肝细胞上的胰岛素受体结合,通过一系列化学反应促进糖原合成和脂肪酸的合成,使葡萄糖变成糖原储存起来,抑制糖原分解和酮体生成,抑制其他物质转化成糖,从而降低了肝脏葡萄糖的输出;此外,胰岛素还可以刺激某些外周组织,特别是骨骼肌和脂肪对葡萄糖的摄取,在肌肉组织它可以使葡萄糖转化为肌糖原储存起来,以备肌肉活动利用,在脂肪组织它可以帮助合成脂肪酸储存能量。 低的胰岛素浓度能够抑制肝糖的产生,而更高的胰岛素水平是刺激外周葡萄糖摄取所需要的。 2、胰岛素的种类 速效胰岛素,作用迅速,起效快,一般用于抢救糖尿病急症或快速降低餐后血糖。

预混胰岛素,与人体分泌的胰岛素相似,用于1型、2型糖尿病经正规治疗效果不佳者,而且个人使用最多的一种,但价格较贵。 长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素),可以与短效胰岛素合用,降糖效果也不错,相当来说价格较便宜。 甘精胰岛素,一般晚上九点左右注射效果较好,可以阿卡波糖合用,降糖效果好,餐后血糖也较平稳。但价格较贵。 总体来说,在平时使用时,第二和第四种胰岛素副作用相对较小,易于控制。不良反应如过敏、低血糖、注射部位萎缩、疤痕形成、感染等。要注意不断摸索,克服其不良反应。 3、饮食疗法降血糖 无论你的糖尿病属于那种类型,病情是否要种,是否伴有并发症;无论你现在有没有进行着治疗,那么你都要对自己的饮食加以控制。针对月肥胖的2型糖尿病患者和老年患者,可以包饮食疗法作为主要治疗方法(但要自己病情选择)。适当的服用降糖药,基本上可以达到控制病情,稳定血糖的目的。 而1型糖尿病及重症患者。应该以胰岛素等以药物治疗为基础,积极控制饮食,才能够有效的控制血糖和控制病情。饮食疗法的原则四根绝病情随时调整,科学合理,灵活掌握。对于消瘦病人可以放宽控制的强度。保证总热量。肥胖患者应该严格控制,减轻热量吸收,减轻体重。对于糖尿病患者:不宜吃的食物有红糖、白糖、汽水、猪油、羊油、牛油、果酱、甜饮料、果汁、黄油等,

胰岛素制剂的分类及特点

胰岛素制剂的分类及特点 胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛 素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务. 胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。 1.根据胰岛素来源 胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区别在于结构上氨基酸序列的不同,因而动物胰岛素存在一定的免疫原性,可能在人体产生抗体而致过敏反应。另外,动物胰岛素的效价低,由动物胰岛素换用人胰岛素时,剂量应减少15%~20%,否则会增加低血糖风险。 2.根据制备工艺 2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素,目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰,取而代之的是单组分或高纯化胰岛素,是指经凝胶过滤处理后的胰岛素,再用离子交换色谱进行纯化,以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2.2 半合成人胰岛素:以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。 2.3 生物合成人胰岛素:用重组DNA技术生产的人胰岛素,又称重组人胰岛素,为中性可溶性单组分人胰岛素。 2.4 胰岛素类似物:通过重组DNA技术,对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素,商品名为优泌乐;门冬胰岛素,商品名为诺和锐;甘精胰岛素,商品名为来得时;地特胰岛素,商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体,皮下注射不能直接进入血液循环,必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和吸收的差异较大,导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面,胰岛素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低,不同的注射部位也会影响最后的作用效果,这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足,其中速效胰岛素类似物起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短,更符合生理餐后胰岛素谱,长效胰岛素类似物吸收变异小,作用时间长,更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。 3.根据胰岛素作用时间长短 3.1 超短效胰岛素:包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素,皮下注射后起效时间10~20min,最大作用时间为注射后1~3h,降糖作用持续3~5h,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,比人胰岛素快3倍,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活,有利于提高病人的依从性,通常与中长效胰岛素合用,需注意的是用药10min内应进食碳水化合物,否则易致低血糖。 3.2 短效胰岛素:包括①动物来源的普通胰岛素(正规胰岛素、中性胰岛素、可溶性胰岛素等);②重组人胰岛素:诺和灵R(笔芯、特充)、优泌林R(笔芯、特充)、甘舒霖R(笔芯)。动物胰岛素较人胰岛素过敏反应发生率高,使用剂量大,起效慢,作用时间略短。以诺和灵为例,皮下注射后0.5h内起效,1~3h达峰,作用持续时间大约8h。短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射,由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人的生理分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。 3.3 中效胰岛素:又称低精蛋白锌胰岛素,指将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液中,包括①动物来源的低精蛋白锌胰岛素;②重组人胰岛素:诺和灵N(笔芯、特充)、优泌林N(笔芯、特充)、甘舒霖N(笔芯)、万苏林N。中效胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放,平均1.5h起效,4~12h达峰,作用持续时间18~24 h,致低血糖的风险较短效胰岛素小,一般与短效制剂配合使用,提供胰岛素的日基础用量,可每日早餐前0.5~1h皮下注射,若每日用量超过40u ,则要分2次注射,早餐前注射日剂量的2/3 ,晚餐前注射日剂量的1/3 。此外,中效胰岛素还常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给予,以控制夜间血糖和清晨空腹血糖。

降糖药物的分类及选择

各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类:双胍类、胰岛素促泌剂(磺脲类和格列奈类)、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂、胰高血糖素样肽(肠促胰素)。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用,若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药,是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒,仅降低已升高的血糖,对正常血糖没有影响,是一种安全可靠的口服降糖药,特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢,可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等;其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等;可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用,包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好,为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用,后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加,但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性,增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖,适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平,适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率,尤其是绝经后的妇女,应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应,故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。

胰岛素分类及使用(概括全面)

简洁明了----胰岛素分类表一、分类:

二、预混类胰岛素组成成份 商品名组成成份 甘舒霖30R 30%常规重组人胰岛素(短效)70%低精蛋白重组人胰岛素(中效) 甘舒霖50R 50%常规重组人胰岛素(短效)50%低精蛋白重组人胰岛素(中效) 诺和灵30R 30%可溶性中性胰岛素(短效)70%低精蛋白锌胰岛素(中效) 诺和灵50R 50%可溶性中性胰岛素(短效)50%低精蛋白锌胰岛素(中效) 诺和锐30 30%门冬胰岛素(速效)70%精蛋白结合的结晶门冬胰岛素(中效) 优泌林70/30 30%重组人胰岛素(短效)70%精蛋白锌重组人胰岛素(中效) 优泌乐25 25%赖脯胰岛素(速效)75%精蛋白锌重组赖脯胰岛素(中效) 优泌乐50 50%赖脯胰岛素(速效)50%精蛋白锌重组赖脯胰岛素(中效) 三、贮藏与保存 1.未开启的所有胰岛素均应密闭,在冷藏室保存(2—8℃)。 2.开启后的普通胰岛素宜密闭,在冷藏室保存(2—8℃)。 3.除普通胰岛素之外的其他胰岛素开启后应在室温保存(保存温度参见分类表)。 4.所有胰岛素均不可冰冻,且勿接近冰箱的冷冻室。 5.所有胰岛素需保存在包装盒,避免过热和直射。

6.正在使用的胰岛素建议不要存放于冰箱中,在室温过高必须存放于冰箱的情况下,需在每次使用前使胰岛素恢复至室温。 7.使用胰岛素笔或者预填充/特充时,首次注射时应注意排气,每次注射后必须卸下针头(防温度变化时药液从针头漏出;预混 类胰岛素由于针头漏液可能致剩余药液的胰岛素浓度改变)。 四、特殊给药方式 1.可以静脉给药的胰岛素:普通胰岛素、诺和灵R、诺和锐、优泌林R、优泌乐。 2.可以用于胰岛素泵的胰岛素:诺和锐、优泌乐、优泌林R,甘舒霖R。 五、胰岛素注射时注意事项 1.胰岛素注射器材 常用:1ml注射器,胰岛素注射器(BD),各种配套的胰岛素笔,胰岛素泵 不常用:胰岛素高压注射器 胰岛素注射器:BD公司生产的红色刻度胰岛素注射器仅适用于规格为400IU:10ml瓶装胰岛素,灰色刻度仅适用于规格为300IU:3ml笔芯装胰岛素。 2.注射部位: 腹部(肚脐5cm以及腰围除外)、三角肌、大腿前部、外侧部及臀部。吸收速度由快至慢依次为腹部—手臂—臀部—大腿; 每次注射间距应在2.5cm以上; 餐前、餐后需活动时,避免选择三角肌和大腿注射; 长期注射胰岛素者应在注射区域轮换注射部位。为确保胰岛素吸收速度一致,防止血糖波动,每天注射的时间及同一时间点

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