药物化学复习题

第1章测试

一、单项选择题

１．下列哪个药物属于酰胺类的局麻药（）。

A．普鲁卡因B．达克罗宁C．利多卡因D．丁卡因

２．属于卤烃类的吸入性麻醉药是（）。

A．麻醉乙醚B．羟丁酸钠C．恩氟烷D．盐酸氯胺酮

３．普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的（）。

A．丁卡因B．可卡因C．海洛因D．咖啡因

４．下列结构骨架中，X为哪个原子或基团时，麻醉强度最强（）。

A．S B．O C．NH D．CH2

５．在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子，既能克服其燃烧性和爆炸性，又能使毒性相对减弱（）。A．F B．Cl C．Br D．I

６．不含酯键的局部麻醉药是（）。

A．普鲁卡因B．恩氟烷C．布比卡因D．丁卡因

７．下列哪个局麻药具有旋光异构体（）。

A．普鲁卡因B．布比卡因C．利多卡因D．丁卡因

8．下列最不稳定的局麻药是（）。

A．普鲁卡因B．氯胺酮C．利多卡因D．丁卡因

二、多项选择题

１．下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述，正确的是（）。

A．易氧化变质B．水溶液在中性、碱性条件下易水解

C．强氧化性D．可发生重氮化-偶合反应

E．在酸性下不水解

２下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药（）

A．普鲁卡因B．丁卡因C．二甲卡因D．利多卡因E．布比卡因

3 理想的全麻药应具备下列哪些特点（）。

A．起效快、苏醒快B．易于控制C．副作用小D．性质稳定E．脂溶性大

４．因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药是（）。

A．氯普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．二甲卡因

５．下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强（）。

A．氯普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．氯胺酮

三、问答题

１.影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些？

在配制其注射液时，可采取哪些措施提高其稳定性？

２.根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构，分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？

1答：本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基易氧化。pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。故配制其制剂时，要控制最稳定的pH值(3.5～5.0)和温度，通惰性气体，加抗氧剂、EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂和采取避光措施等。

2答：普鲁卡因分子中含有酯键，使该药容易水解；利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键稳定，而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻作用使之不易分解，在体内不易水解代谢。所以利多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。另外，由于利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增高，有利于与受体结合，故其麻醉作用较普鲁卡因略强。

第2章测试

一、单项选择题

1．巴比妥类药物不具备的性质是( )

A.弱酸性

B.弱碱性

C.水解性

D.与铜-吡啶试液反应

2．具有环丙二酰脲结构的是( )

A.地西泮

B.苯巴比妥

C.艾司唑仑

D.卡马西平3．下列显效最快的药物是( )

A.苯巴比妥

B.丙烯巴比妥

C.戊巴比妥

D.硫喷妥钠

4.关于巴比妥类药物性质的叙述错误的是( )

A.具有酮式与烯醇式的互变异构

B.具单酰脲结构，可发生双缩脲反应

C.具镇静催眠作用，久服产生依赖性

D.在酸性条件下可发生水解反应

5．地西泮的母核是( )

A.环丙二酰脲

B.哌啶二酮

C.1,4-苯并二氮?

D.喹唑酮6．艾司唑仑的化学结构是( )

A．B．C．D．

7．对奥沙西泮描述错误的是( )

A.有苯并二氮?母核

B.为地西泮的体内活性代谢物

C.水解后具游离芳伯氨基性质

D.与吡啶-硫酸铜试剂反应生成紫堇色

8．苯妥英钠的结构为( )

A．B．C． D．

9．关于卡马西平描述错误的是( )

A.具有二苯并氮杂?基本结构

B.在潮湿的环境下药效易降低

C.光照易变质

D.对癫痫小发作疗效好

10．盐酸氯丙嗪与FeCl3反应生成红色是因为( )

A. 与Fe3+生成配位化合物

B. 被Fe3+催化生成高分子聚合物

C. 被Fe3+氧化生成多种产物

D. 与Fe3+生成盐

二、多项选择题

1．下列哪些性质属于地西泮的理化性质( )

A.遇酸或碱受热易水解

B.本品可按1，2或4，5开环水解

C.4，5开环为不可逆水解

D.1，2开环为不可逆水解

E.可溶于稀盐酸与碘化铋钾生成桔红色沉淀

2．对日光线敏感的药物( )

A.盐酸氯丙嗪

B.卡马西平

C.苯巴比妥

D.苯妥英钠

E.奋乃静

3．属于吩噻嗪类抗精神失常药（）

A．奋乃静B．氯丙嗪C．苯妥英D．氟哌啶醇E．艾司唑仑

4．关于苯并二氮?构效关系描述正确的是( )

A. 7－位引入吸电子基团，活性增强

B. 1，4-苯并二氮作环为活性必需结构

C. C5位苯环专属性很高

D. 1,2位用杂环稠合，可提高该类药物的代谢稳定性

E. 4,5位双键被饱和并并合四氢噁唑环，镇静作用增强

5．吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是（）

A．2位引入吸电子基团活性增强B．10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强C．10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强

D．侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强

E．侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物

三、问答题

1．根据苯并二氮?类药物的结构，叙述其发生水解反应的主要方式和产物？

2.归纳常用镇静催眠药及抗精神失常药的类型?

1、答本类药物具有1,2酰胺键及4,5烯胺键，易发生水解开环，生成二苯甲酮衍生物及相应的氨基酸。但水解开环方式随pH值而变化，在酸性条件下1,2位及4,5位均开环，在碱性条件下1,2位开环，而4,5位环合。1,2位并合三氮唑环的药物，稳定性增加。其体内代谢的主要途径遵循上述途径。

2、答临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类：巴比妥类、苯并二氮?类和其它类。各类型结构之间有很大差别，无结构的共同特征。抗精神失常药可分为抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药和抗躁狂症药四类。其中临床常用抗精神病药根据化学结构分为①吩噻嗪类，②硫杂蒽类（噻吨类），③丁酰苯类，④二苯并氮杂?类，⑤其他类（如二苯并环庚二烯类、苯酰胺类等）。

第3章测试

一、单项选择题

１．解热镇痛和非甾体抗炎药主要是抑制下列哪种物质的合成而起作用的（）。

A．缓激肽B．组织胺C．5-羟色胺D．前列腺素

２．属于3，5-吡唑烷酮类的非甾体抗炎药是（）。

A．羟布宗B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康

３．对乙酰氨基酚是在研究下列哪个化合物的代谢物时发现的（）。

A．苯胺B．乙酰苯胺C．对氨基酚D．非那西丁

4. 布洛芬药用品的构型是（）。

A．左旋体B．右旋体C．外消旋体D．内消旋体

５.萘普生药用品的构型是（）。

A．R（-）B．S（+）C．外消旋体D．内消旋体

６.属于1，2-苯并噻嗪类的非甾体抗炎药是（）。

A．羟布宗B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康

7. 下列属于环氧合酶和脂氧化酶双重抑制剂的是（）。

A．阿司匹林B．双氯芬酸钠C．吲哚美辛D．美洛昔康

8．下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林（）。

A. 乙醇

B. 醋酐

C. 乙醛

D. 丙酮

9．吲哚美辛在强酸强碱中易发生（）。

A. 氧化反应

B. 聚合反应

C. 水解反应

D. 水解反应和氧化反应

10．下列哪种药物可直接与FeCl3试剂显蓝紫色（）。

A．阿司匹林B．双氯芬酸钠C．吲哚美辛D．对乙酰氨基酚

二、多项选择题

１.贝诺酯是由下列哪几种药物拼合而成的（）。

A．阿司匹林B．对乙酰氨基酚C．布洛芬D．非那西丁E．水杨酸

２.属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是（）。

A．萘普生B．吲哚美辛C．布洛芬D．酮洛芬E．吲哚洛芬

3.下列哪些药物水解后可进一步被氧化变色（）。

A．阿司匹林B．对乙酰氨基酚C．吲哚美辛D．布洛芬E．贝诺酯

4. 下列哪些药物不属于环氧化酶-Ⅱ(COX-Ⅱ) 选择性抑制剂（）。

A．阿司匹林B．双氯芬酸钠C．吲哚美辛D．美洛昔康E．布洛芬

5.下列属于前体药物的是（）。

A．吡罗昔康B．萘普生C．贝诺酯D．阿司匹林E．舒林酸

6.分子结构中不含游离羧基的非甾体抗炎药是（）。

A．布洛芬B．吲哚美辛C．萘普生D．美洛昔康E．吡罗昔康

三、问答题

１．引起阿司匹林水解和制剂变色的主要原因是什么？其制剂应如何保存？

２．为克服水杨酸类药物对胃肠道的刺激性，可进行哪些有益的结构改造或修饰？

1、答阿司匹林分子中存在酚酯结构，在邻位羧基的邻助作用下，极易自动水解。水解产物水杨酸含游离酚羟基能进一步氧化变色。空气中湿度、氧气，光线，溶液中酸碱度、重金属离子等均能催化其水解和氧化反应。其制剂应该密封、防潮、避光保存。

2、答水杨酸类药物结构中的羧基是引起胃肠道刺激的主要基团。因此，对水杨酸类药物的羧基或羟基进行结构修饰，制成相应的盐、酯和酰胺，可以通过降低羧基的酸性，减少或克服其对胃肠道刺激的副作用。另外，在其羧基或羟基的对位引入氟代苯基也能起到同样的效果。上述结构修饰的药物如:贝诺酯、水杨酰胺、阿司匹林铝、二氟尼柳等。

第4章测试

一、单项选择题

１．将吗啡3位酚羟基修饰为甲氧基可得到（）。

A．可卡因B．海洛因C．可待因D．丁卡因

２．盐酸吗啡注射液久置变色是由于其结构中含有哪种基团（）。

A．叔氮原子B．醇羟基C．酚羟基D．吲哚环

３．吗啡易被氧化，其氧化产物主要是（）。

A．阿扑吗啡B．二氢吗啡酮C．双吗啡D．双吗啡和N-氧化吗啡

4. 芬太尼作为合成镇痛药所属的结构类型（）。

A．苯基哌啶类B．氨基酮类C．吗啡烃类D．苯吗喃类

５．盐酸哌替啶分子中含有的结构特点是（）。

A. 哌嗪环

B. 吡啶环

C. 哌啶环

D. 吡嗪环

６.天然的吗啡是（）。

A．左旋体B．右旋体C．内消旋体D．外消旋体

7.吗啡及合成镇痛药具有相似镇痛活性是因为（）。

A．具有相似的疏水性 B.具有相似的脂水分配系数

C.具有不完全相同的构型

D.具有共同的药效构象

８.既是阿片μ受体拮抗剂，又是κ受体激动剂的是（）。

A．吗啡B．哌替啶C．布托啡诺D．纳洛酮

二、多项选择题

１.属于吗啡的半合成衍生物是（）。

A．布托啡诺B．纳洛酮C．喷他佐辛D．可待因E．烯丙吗啡

２.属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是（）。

A．喷他佐辛B．哌替啶C．芬太尼D．美沙酮E．吗啡

3.属于阿片μ受体激动剂的是（）。

A．吗啡B．哌替啶C．阿扑吗啡D．喷他佐辛E．纳洛酮

4.关于盐酸哌替啶的叙述，正确的是（）。

A．本品与碳酸钠溶液作用，析出游离碱B．本品具有酯的特性，室温不易水解

C．本品的镇痛活性和成瘾性均弱于吗啡D．本品口服生物利用度高

E．本品为阿片μ受体激动剂

５．下列叙述正确的是（）。

A．吗啡3位酚羟基甲基化，则镇痛活性和成瘾性均下降

B．吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性下降

C．吗啡3、6位二羟基均乙酰化，则镇痛活性和成瘾性均增加

D．吗啡17位氮上甲基变为其他烷基，镇痛活性和成瘾性均下降

E．吗啡3位酚羟基乙基化，则镇痛活性增加，成瘾性下降。

三、问答题

１．如何对盐酸吗啡注射液进行合理的配制和保管？为什么？

２．对吗啡进行哪些方面的结构修饰或结构改造，可以得到成瘾性较低的镇痛药？

3．请用“三点论”受体学说阐述镇痛药的构效关系。

1、答因为盐酸吗啡分子中含有酚羟基，易氧化变色，其注射液在中性或碱性条件下、受日光（紫外线）照射或铁离子等金属离子的因素影响可加速氧化变质。故在配制其注射液时，应调pH3～5，安瓿中充氮气，加入焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠作抗氧剂和EDTA-2Na作稳定剂；控制灭菌温度；贮存时应注意密闭、避光、阴凉处保存。吗啡还因有成瘾性，故须严格按照麻醉药品的保管原则进行保管。

2、答（1）在结构修饰方面将吗啡3位酚羟基烷基化；17位N上去甲基或17位N-甲基变为N-烯丙基等都可以得到一些成瘾性较低的镇痛药。如可待因、乙基吗啡、羟考酮、烯丙吗啡等。（2）另外将吗啡的结构进行适当改变，依次打开E、C、B、D环，简化其结构，可产生吗啡烃类、苯吗喃类、苯基哌啶类、氨基酮类等成瘾性较低的合成镇痛药。如布托啡诺、哌替啶、喷他佐辛、美沙酮等。

3、答“三点论”提出了镇痛药的共同药效模型（构效关系）及阿片受体模型（如图所示），具体概括为以下三点：（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用。（2）都有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。（3）分子中的苯环以直立键与哌啶环连接，使得碱性中心和苯环几乎处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的凹槽相适应。

第5章测试

二、多项选择题

1．下列药物中属于中枢兴奋药的是（）。

A．咖啡因 B. 尼可刹米 C. 氢氯噻嗪 D. 盐酸甲氯芬酯 E. 依他尼酸

2．在碱催化下可以发生水解反应而失活的药物有（）。

A．咖啡因 B. 盐酸甲氯芬酯 C. 氢氯噻嗪 D. 尼可刹米 E. 依他尼酸

3．关于依他尼酸的叙述，下列哪些方面是正确的（）。

A．为苯氧乙酸类利尿药B．与氢氧化钠煮沸后，其产物与变色酸、硫酸反应显蓝紫色

C．为中枢降压药D．可使高锰酸钾溶液褪色

E．与水任意混溶

4．中枢兴奋药按化学结构分为（）。

A．酰胺类B．吡乙酰胺类C．黄嘌呤类D．生物碱类E．吲哚乙酸类

5．呋塞米与下列哪些内容相符合（）。

A．苯氧乙酸类利尿药B．酸性药物C．中枢兴奋药D．磺酰胺类利尿药，利尿作用迅速而强

E．钠盐水溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀。

三、问答题

1．如何将咖啡因做成注射剂？

2．举出三个结构中有磺酰氨基的利尿药，并写出结构式。

1、答咖啡因略溶于水，其水中的溶解度可因加入有机酸或其碱金属盐而增加，如苯甲酸钠与咖啡因生成复盐称苯甲酸钠咖啡因（又称安钠咖），可能是分子间形成氢键，使溶解度增大，可制成注射剂。

第6章测试

一、单项选择题

1．乙酰胆碱不能作为药物用于临床，主要是因为（）。

A.副作用大

B.稳定性差

C.价格高

D.疗效低

2．具莨菪酸结构化合物的特殊反应是（）。

A.重氮化偶合反应

B. FeCl3显色反应

C.紫脲酸铵反应

D. Vitali反应

3.硫酸阿托品中硫酸（H2SO4）与阿托品（B）的分子组成正确表达式是（）。

A. B?H2SO4

B. B2?H2SO4

C. B?2H2SO4

D. B2?3H2SO4

4．阿托品与山莨菪碱的不同点是（）。

A.前者有酯结构而后者无

B.前者有Vitali反应而后者无

C.前者易水解而后者不易水解

D.前者有一个羟基而后者有两个羟基

5．人工合成中枢性M受体阻断药的典型药物是（）

A.硝酸毛果芸香碱

B.硫酸阿托品

C.氯琥珀胆碱

D.盐酸苯海索

二、多项选择题

1．硫酸阿托品的变质反应主要有（）。

A.水解B．旋光异构化C．风化D．脱羧E．霍夫曼消除反应

2．有关硫酸阿托品与氢溴酸东莨菪碱不同点的说法，正确的是（）。

A. 前者有Vitali反应而后者无此反应B．前者无旋光性而后者有旋光性

C．两者的无机盐鉴别反应不一样D．前者易水解而后者无此性质

E．阿托品的碱性比东莨菪碱的碱性强

3．Vitali反应中会出现的颜色有（）。

A. 红色B．黄色C．蓝色D．紫色E．绿色

4．配制硫酸阿托品注射液时需采取的措施有（）

A.灌装注射液用硬质中性安瓿B．调最佳pH3.5～4.0

C．加入NaCl作稳定剂D．采用流通蒸气灭菌30min

E．加入抗氧剂

5．易溶于水的药物有（）。

A. 硝酸毛果芸香碱B．溴新斯的明C．硫酸阿托品 D. 氯化琥珀胆碱E．氢溴酸山莨菪碱6．下列药物具维他立（Vitali）反应的是（）

A. 阿司匹林B．阿托品C．山莨菪碱D．溴新斯的明E．氯化琥珀胆碱

第7章测试

一、单项选择题

１.不能与FeCl3试液反应呈色的药物是（）。

A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙肾上腺素D．麻黄碱

２.下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基（）。

A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．伪麻黄碱D．麻黄碱

３.无儿茶酚胺结构的药物是（）。

A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．沙丁胺醇D．异丙基肾上腺素

４.喘息定是下列哪种药物的别名（）。

A．特布他林B．麻黄碱C．克仑特罗D．盐酸异丙基肾上腺素

５．可以口服且给药时效最长的药物是（）

A．去甲肾上腺素B．麻黄碱C．肾上腺素D．异丙基肾上腺素

６．含有两个手性碳原子的药物是（）。

A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．麻黄碱D．异丙基肾上腺素

7．属于β受体激动剂的药物是（）。

A. 去甲肾上腺素

B. 多巴胺

C. 异丙基肾上腺素

D. 普萘洛尔

二、多项选择题

１．在一定条件下可与FeCl3试液反应呈色的药物有（）。

A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙基肾上腺素D．麻黄碱E．普萘洛尔２. 易发生自动氧化而变质的药物有（）。

A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙基肾上腺素D．麻黄碱E．普萘洛尔３.下列哪些药物具有儿茶酚胺结构（）。

A．多巴胺B．异丙基肾上腺素C．麻黄碱D．肾上腺素E．阿替洛尔

４.对肾上腺素能受体激动剂构效关系叙述正确的是（）。

A．苯环与侧链氨基相隔2个碳原子时作用较强B．苯环上引入羟基时作用强度增加

C．碳原子上引入甲基毒性降低D．通常R-构型光学异构体活性较强

E．侧链氨基上的烃基增大，β受体效应逐渐增强

5．引起异丙基肾上腺素氧化的外界影响因素是（)

A.水

B.碱性

C.重金属离子

D.温度

E.空气

三、问答题

１.试说明为什么苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂作用时间较长？

1、答：苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂分子结构中不含有邻二酚羟基，在体内不易被儿茶酚-O-甲基转移酶代谢，所以作用时间较长。

第8章测试

一、单项选择题

１.下列哪项叙述与硝苯地平不符（）。

A．又名硝苯吡啶、心痛定B．常用于预防和治疗冠心病、心绞痛C．极易溶解于水

D．遇光极不稳定，易发生歧化作用

２.下列叙述中与硝酸异山梨酯相符的是（）。

A．溶于水B．用于抗心律失常C．可发生重氮化-偶合反应D．在强热或撞击下会发生爆炸

3.降压药卡托普利的类型是（）。

A．钙敏化剂B．ACEI C．钙拮抗剂D．肾上腺素能受体拮抗剂

4.具有酰胺结构的药物是（）。

A．普萘洛尔B．氯贝丁酯C．吉非贝齐D．普鲁卡因胺

5.能与2，4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是（）。

A．普萘洛尔B．美西律C．硝苯地平D．胺碘酮

6.辛伐他汀属于哪种类型的药物（）。

A．ACEI B．HMG-CoA还原酶抑制剂C．钙拮抗剂D．肾素抑制剂

7．下列哪个药物受撞击或高热会有爆炸危险？（）。

A.硝苯吡啶

B. 硝酸甘油

C.普萘洛尔

D. 胺碘酮

8．下列药物中哪个不是抗高血压药( )。

A.卡托普利

B.氯沙坦

C.洛伐他汀

D.依那普利

二、多项选择题

１．常用的降血脂药有（）。

A．辛伐他汀B．氯贝丁酯C．硝酸异山梨酯D．非诺贝特E．洛伐他汀

２.具抗心绞痛作用的药物主要包括（）。

A．硝酸酯及亚硝酸酯类B．α受体阻断剂C．钙拮抗剂D．β受体阻断剂E．血管紧张素转化酶抑制剂

３.钙拮抗剂按化学结构划分的类型为（）。

A．二氢吡啶类B．芳烷基胺类C．硝酸酯类D．苯噻氮草类E．二苯哌嗪类

４.作用于自主神经系统的抗高血压药的类型包括（）。

A．钙拮抗剂B．中枢性降压药C．作用于交感神经的降压药D．血管紧张素转化酶抑制剂E．血管扩张药

三、问答题

１. 抗高血压药按作用机制可分为哪些类型？

２辛伐他汀与洛伐他汀的结构特点是什么？

１、答：按作用机制可分为：作用于自主神经系统的药物、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物、作用于离子通道的药物、影响血容量的药物。

2、答：洛伐他汀和辛伐他汀均是前体药物，分子中具有内酯环。辛伐他汀的结构中在侧链酰基α-碳原子有一个甲基，而洛伐他汀结构中无。

第9章测试

一、单项选择题

１．属于咪唑类的抗溃疡药是（）。

A．氢氧化铝 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 法莫替丁

２. 组胺H2受体拮抗剂主要用于（）。

A. 抗溃疡

B. 抗过敏

C. 抗高血压

D. 解痉

３．关于Hl受体拮抗剂构效关系的叙述，正确的是（）。

Ａ. 光学异构体均显示相同的抗组胺活性 B. 结构中两个芳环处于一个平面时具有最大的抗组胺活性 C. 芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6 nm D. 几何异构体均显示相同的抗组胺活性

４．富马酸酮替芬属于下列哪一类抗过敏药（）

A. 氨基醚类

B. 乙二胺类

C. 丙胺类

D. 三环类

５．可用于抗过敏的药物是（）

A.西咪替丁

B.哌替啶盐酸苯海拉明 D.阿替洛尔

６．属于质子泵抑制剂的药物是（）

A.盐酸苯海拉明

B.法莫替丁

C.奥美拉唑

D.西替利嗪

７．具有呋喃结构的药物是（）。

A.盐酸西咪替丁

B. 法莫替丁

C.奥美拉唑

D. 雷尼替丁

8．能使高锰酸钾溶液褪色的药物是（）。

A. 马来酸氯苯那敏

B. 西咪替丁

C. 雷尼替丁

D. 苯海拉明

二、多项选择题

１．Hl受体拮抗剂的结构类型有（）。

A.氨基醚类

B.乙二胺类

C.丙胺类

D.三环类

E.哌啶类

２. H2受体拮抗剂的结构类型有（）。

A.咪唑类

B.呋喃类

C.噻唑类

D.磺胺类

E.喹诺酮类

3.能抑制胃酸分泌的药物是（）。

A.法莫替丁

B.雷尼替丁

C.奥美拉唑

D.哌替啶

E.可待因

４.属于H1受体拮抗剂的药物是（）。

A.马来酸氯苯那敏

B.西替利嗪

C.苯海拉明

D.富马酸酮替芬

E.西咪替丁

三、问答题

１.分别拮抗组胺分子与H1受体、H2受体结合的药物，可用于治疗哪些疾病？

２.经典的H1受体拮抗剂为什么有镇静作用？怎样克服？

3. 为什么奥美拉唑为前体药物？以奥美拉唑为例说明质子泵抑制剂的作用原理、作用特点。

１答：组胺受体拮抗剂分为Hl受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者用作抗过敏药，后者用作抗溃疡药。

２答：经典的H1受体拮抗剂分子具有较高的脂溶性，可以通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制作用，表现为镇静作用。克服镇静作用可以从两方面进行，一是与中枢兴奋药制成复方制剂，二是进行结构改造，增加极性基团，降低脂溶性，使药物难以进入中枢，从而克服了中枢抑制作用。

3. 答：因奥美拉唑在体外无活性，需要进入体内经代谢后产生活性，故为前体药物。H＋/K＋-ATP酶具有排出氢离子、氯离子，重吸收钾离子的作用，是胃酸分泌的最后环节。表现为向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸，这种作用是不断循环进行，因此称质子泵。质子泵抑制剂为直接作用于分泌胃酸的H＋/K＋-ATP酶，如奥美拉唑，抑制酸进入到胃腔。从而具有抗溃疡的作用。

第10章测试

一、单项选择题

1．驱肠虫药按化学结构可分为哪几类（）。

A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类

B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类

C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类

D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类

2．左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物（）。

A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、奥苯达唑

B. 甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、奥苯达唑

C. 甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪

D. 甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑

3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于（）。

A. 哌嗪类

B. 三萜类

C. 咪唑类

D.酚类

4.具有免疫活性的抗寄生虫药物是（）。

A. 左旋咪唑

B. 氟苯达唑

C. 阿苯达唑

D. 甲苯达唑

5.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药是（）。

A. 奎尼丁

B. 氯喹

C. 青蒿素

D. 蒿甲醚

6. 通过抑制疟原虫的叶酸代谢而发挥抗疟活性的抗疟药为（）。

A. 乙胺嘧啶

B. 氯喹

C. 青蒿素

D. 阿苯达唑

二、多项选择题

1. 用作驱肠虫的药物是（）。

A. 阿苯达唑

B. 氯喹

C. 青蒿素

D. 乙胺嘧啶

E. 左旋咪唑

2. 分子中含有咪唑环的药物有（）。

A. 奎宁

B. 乙胺嘧啶

C. 左旋咪唑

D. 氯喹

E. 阿苯达唑

3. 属于半合成的抗疟药为（）。

A. 青蒿素

B. 蒿甲醚

C. 奎宁

D. 双氢青蒿素

E. 乙胺嘧啶

4. 属于天然的抗疟药为（）。

A. 青蒿素

B. 奎宁

C. 乙胺嘧啶

D. 氯喹

E. 伯氨喹

5. 人工合成的抗寄生虫药是（）。

A. 氯喹

B. 奎宁

C. 阿苯达唑

D.甲硝唑

E. 青蒿素

三、问答题

根据青蒿素的结构特点，说明该药的溶解性和稳定性。

答：青蒿素具有倍半萜内酯和过氧键的结构，几乎不溶于水，但可溶于乙醇、甲醇和乙醚，易溶于氯仿、丙酮和乙酸乙酯。本品遇碳酸钠等强碱或硫酸等强酸均可将过氧键破坏。具有的倍半萜内酯结构，加氢氧化钠水溶液加热后可发生水解。

第11章测试

一、单项选择题

1．属氨基糖苷类抗生素的药物是（）。

A．青霉素B．红霉素C．链霉素D．土霉素

2．青霉素分子结构中最不稳定的部分是（）。

A．侧链酰胺B．β-内酰胺环C．苄基D．噻唑环

3．青霉素在碱性条件下的最终分解产物是（）。

A．青霉酸B．青霉二酸霉烯酸D．D-青霉胺和青霉醛

4．耐酸青霉素酰胺侧链的结构特点是（）。

A．引入吸电子基B．引入斥电子基C．引入空间位阻大的基团D．引入空间位阻小的基团

5．属耐酶青霉素类的药物是（）。

A．苄青霉素B．氨苄西林C．阿莫西林D．苯唑西林

6．半合成青霉素的合成中间体是（）。

A．6-APA B．7-APA C．6-ACA D．7-ACA

7．能够发生麦芽酚反应的药物是（）。

A．苄青霉素B．氨苄西林C．链霉素D．红霉素

8．氯霉素光学活性异构体的构型是（）。

A．5R,6R型B．6R,7R型C．1R,2R(-)型D．1R,2S(-)型

9．具有β-内酰胺环的共同鉴别反应的药物是（）。

A．青霉素B．红霉素C．链霉素D．氯霉素

10．固态游离体显黄色的药物是（）。

A．青霉素B．红霉素C．四环素D．链霉素

二、多项选择题

1．头孢菌素比青霉素稳定的原因是（）。

A．头孢菌素的六元环比青霉素的五元环稳定

B．氢化噻嗪环中的双键与β-内酰胺环中的氮原子孤电子对形成共轭。

C．头孢菌素只有2个手性碳原子

D．头孢菌素的侧链在7位

E．头孢菌素的分子量比青霉素的大

2．青霉素的缺点是（）。

A．不耐酸，不能口服B．不耐酶，易产生耐药性C．易水解，可分解变质D．易氧化，可分解变质E．会产生过敏反应

3．显酸碱两性的药物是（）。

A．青霉素B．阿莫西林C．链霉素D．四环素E．磺胺嘧啶

4．有关链霉素的叙述正确的是（）。

A．有两个苷键B．有两个糖基C．有两个氨基D．有两个胍基E．两个分子链霉素与三个分子硫酸成盐5．下列说法错误的有（）。

A．广谱青霉素同时耐酸耐酶B．青霉素本身无致敏作用，其分解产物才有，故应严格控制生产条件C．使用头孢菌素不会出现过敏反应D．链霉素的麦芽酚反应是其水解后链霉胍所具有的反应

E．四环素能与钙剂、铁剂同用

6．下列说法错误的是（）。

A．红霉素显红色B．四环素显黄色

C．β-内酰胺酶抑制剂通过阻碍细菌DNA的合成而杀菌

D．阿奇霉素为十四元环大环内酯类抗生素

E．氯霉素的四个旋光异构体都有抗菌活性

7．应制成粉针剂的药物是（）。

A．青霉素钠B．链霉素C．红霉素D．氯霉素E．四环素

8．含酰胺结构的药物有（）。

A．β-内酰胺类抗生素B．氨基糖苷类抗生素C．大环内酯类抗生素D．氯霉素类抗生素E．青霉素类抗生素

9．含苷键的药物有（）。

A．β-内酰胺抗生素B．氨基糖苷类抗生素C．大环内酯类抗生素D．氯霉素类抗生素E．头孢菌素类抗生素

10．理论上分析能发生水解反应的药物有（）。

A．β-内酰胺抗生素B．氨基糖苷类抗生素C．大环内酯类抗生素D．氯霉素类抗生素E．青霉素类抗生素

三、问答题

1．简述β-内酰胺类抗生素的类型有哪些？

2．举例说明红霉素结构改造的主要位置和产物。

第12章测试

一、单项选择题

1．氟喹诺酮类抗菌药物母核结构中产生药效的必需结构特点是（）。

A. 3位有羧基，2位有羰基

B. 1位有甲基取代，2位有羧基

C. 4位有氟原子

D. 3位有羧基，4位有羰基

2．复方新诺明的处方成份药是( ) 。

A.磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑

B.磺胺嘧啶+丙磺舒

C.磺胺甲噁唑+阿昔洛韦

D.磺胺甲噁唑+甲氧苄胺嘧啶

3. 下列哪个因素不能促进药物被氧化（）。

A.溶液的pH

B.将其固体密封保存

C.重金属离子

D.紫外线

4. 下列药物为抗菌增效剂的是( )。

A. 氧氟沙星

B. 环丙沙星

C. 呋喃妥因

D. 甲氧苄胺嘧啶

5. 喹诺酮类抗菌药构效关系叙述正确的是（）。

A．吡啶酸酮的C环是抗菌的必要基团 B. 6位引入氢原子可使活性大增

C. 1位有取代时活性较好

D. 7位引入哌嗪基活性增加

6.异烟肼遇光易被氧化变色是由于其结构中存在( )。

A.异咯嗪环

B.吩噻嗪环

C.酚羟基

D.酰肼基

7．含有甲基取代哌嗪环的抗菌药( )。

A.阿昔洛韦

B.呋喃妥因

C.奈韦拉平

D.左氟沙星

9．药用的乙胺丁醇为（）。

A. 右旋体

B. 内消旋体

C. 左旋体

D. 外消旋体

10.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（）

A. 氟康唑

B. 克霉唑

C. 益康唑

D. 酮康唑

二、多项选择题

1.下列哪些因素能促进药物被水解（）。

A.药物水溶液的pH

B.药物暴露于空气中

C.药物贮存温度

D.将药物固体密封保存

2. 防治磺胺类药物对泌尿系统损害的措施是（）

A.多饮水

B.碱化尿液

C.避免长期用药

D.定期检查尿常规

3. 含有苯环的合成抗菌药是( )。

A.氧氟沙星

B. 环丙沙星

C. 乙胺丁醇

D.诺氟沙星

4．含有哌嗪环的抗菌药是( )。

A. 氧氟沙星

B. 环丙沙星

C. 异烟肼

D. 诺氟沙星

5．属于抗生素类抗结核病的药物有（）。

A. 链霉素

B. 利福平

C. 异烟肼

D. 对氨基水杨酸钠

6. 属于第三代喹诺酮类抗菌药的是（）。

A. 环丙沙星

B. 莫西沙星

C. 诺氟沙星

D. 吡哌酸

7．具有抗真菌活性的药物有（）。

A．氟康唑 B. 诺氟沙星 C. 克霉唑 D. 益康唑

8．抗病毒药物依据其结构可分为（）

A. 核苷类

B. 非核苷类

C. 干扰病毒核酸复制的药物

D. 抑制蛋白酶的药物

9．磺胺类药物所具有的结构特点包括（）

A．芳伯氨基 B. 磺酰氨基 C. 苯环 D. 溴原子

10．氟喹诺酮类抗菌药物的贮存方法包括（）

A．将该类药物制备成水溶液并密闭 B. 将该类药物制备成固体制剂并可暴露于空气中

C. 采取避光措施

D. 密闭、阴凉处保存

三、问答题

1、影响磺胺类药物稳定性的因素有哪些？为提高稳定性须采取什么措施？

2、根据氟喹诺酮类抗菌药的结构特点和构效关系，说明该类药物使用时应注意什么问题？

1、磺胺类药物易被氧化变色，影响药物氧化的环境因素有空气中氧，紫外线，温度，pH值，重金属离子和溶剂。根据影响药物氧化的环境因素，保存时应采取的措施是：应注意调节pH值，加抗氧剂和金属离子络合剂，避光、密闭和阴凉处保存。

2、氟喹诺酮类抗菌药结构中3，4位为羧基和酮羰基，是该类药物与DNA旋转酶结合产生药效的必需结构部分，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，不仅降低了药物的抗菌活性，同时长时间使用也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童可引起缺钙、缺锌、贫血等副作用。因此这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用，老人和儿童也不宜多用、久用。

第13章测试

一、单项选择题

1．具有下列化学结构的药物是（）。

A ．氮芥B．环磷酰胺C．白消安D．氟尿嘧啶

2．氮芥类药物抗肿瘤的功能基是（）

A.整个分子

B.叔胺氮

C.载体D．β-氯乙胺

3.下列哪个药物是烷化剂（）

A.环磷酰胺

B.氟尿嘧啶

C.甲氧苄胺嘧啶

D.顺铂

4．氮芥类属于哪一类抗肿瘤药（）

A.生物烷化剂

B.抗代谢物

C.生物碱

D.抗生素

5．属于抗代谢药物的是（）

A.巯嘌呤

B.喜树碱

C.白消安

D.顺铂

6．脂肪氮芥的作用机理是（）

A.形成乙撑亚胺离子

B.形成碳正离子

C.形成环氧乙烷

D.形成羟基化合物

7．在抗代谢抗肿瘤药氟尿嘧啶分子产生过程中，采用电子等排原理的结构是（）

A.以吡啶环代替苯环

B.以羟基代替羧基

C.以氟代替氢

D.以氯代替碳

8．对氟尿嘧啶的描述，正确的是（）

A.处方中可加入用亚硫酸氢钠作稳定剂

B.在碱水中稳定

C.在空气中稳定

D.副作用极小

9．属于抗生素类抗肿瘤药物是（）

A.博来霉素

B.头孢菌素

C.紫杉醇

D.红霉素

10．有关磺巯嘌呤钠的叙述，不正确的是（）

A.水溶性好

B.遇酸释放出巯嘌呤

C.毒性低、显效快

D.属于烷化剂

二、多项选择题

1．抗代谢抗肿瘤药物的结构类型有（）

A.嘧啶类

B.叶酸类

C.乙烯亚胺类

D.亚硝基脲类E．嘌呤类

2.氮芥类抗肿瘤烷化剂载体部分的功能有（）

A.降低毒性

B.提高稳定性

C.改善药物体内过程

D.提高选择性

E．改变药物生物活性

3．有关甲氨蝶呤的叙述，正确的是（）

A.是叶酸的拮抗剂

B.强酸中溶解

C.显酸碱两性

D.抑制DNA和RNA的合成

E．与亚叶酸钙合用降低毒性

4．属于前药的是（）。

A．环磷酰胺B．噻替哌C．溶癌呤D．卡莫氟

E．卡莫司汀

5．属于烷化剂的抗肿瘤药是（）。

A．白消安B．氮甲C．卡莫氟D．卡莫司汀E．溶癌呤

三、简答题

1、为什么说环磷酰胺对肿瘤细胞（或组织）有高度的选择性？

2、烷化剂按化学结构分为几类？各举一例。

3、比较脂肪氮芥和芳香氮芥的结构，分析其作用机理，并判断它们毒副作用的大小。

1、本品是一个前药，由于环状磷酰胺基的吸电子性，降低了氯原子的活性和氮芥的烷化能力，在体外对肿瘤无效，到体内后经肝脏活化发挥作用。药物在肝脏的代谢产物可被正常组织的酶催化转化为无毒物质，而肿瘤组织缺乏正常组织所具有的酶，反而通过非酶促反应产生有较强烷化作用的物质，起到抑制和杀灭肿瘤细胞的作用。所以该药对肿瘤细胞(或组织)有高度的选择性。

2、按化学结构烷化剂可分为六类：

氮芥类，如盐酸氮芥乙撑亚胺类，如噻替哌甲磺酸酯及多元醇类，如白消安和二溴甘露醇

亚硝基脲类，如卡莫司汀其他类

3、脂肪氮芥的氮原子碱性较强，易分子内成环生成高度活泼的乙撑亚胺离子，极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应，使细胞停止分裂。烷化反应是双分子亲核取代反应（SN2），反应速率与烷化剂和亲核中心的浓度有关，属强烷化剂，对肿瘤细胞杀伤力大，但选择性和毒性大。芳香氮芥的氮原子上的电子密度降低，碱性减弱，无法形成乙撑亚胺离子，只能形成碳

正离子，再与亲核中心作用，烷化历程是单分子亲核取代反应（SN1），反应速率取决于烷化剂浓度，选择性较好、毒性较小。

第14章测试

一、单项选择题

1．甾体激素药物共同的基本结构为（）。

A．异戊二烯B．苯并噻嗪C．对氨基苯磺酰胺D．环戊烷并多氢菲

2．C10位所连接的角甲基编号为（）。

A．17 B．18 C．19 D．20

3．A环为苯环且C3位有酚羟基的激素是（）

A．雄激素B．雌激素C．孕激素D．肾上腺皮质激素

二、多项选择题

1．以孕甾烷为基本母核的药物有（）。

A．雄激素B．雌激素C．孕激素D．盐皮质激素E．糖皮质激素

2．能发生银镜反应的药物是（）。

A．尼可刹米B．肾上腺素C．异烟肼D．地塞米松E．普鲁卡因

3．含Δ4-3-酮结构的药物有（）。

A．甲睾酮B．雌二醇C．黄体酮D．地塞米松E．炔诺酮

4．地塞米松用醋酸酯化的目的是（）。

A．增加稳定性B．增加水溶性C．增大pH值D．延长作用时间E．增强疗效

5.下列说法错误的是（）。

A．己烯雌酚为甾体类激素药物B．5，6位有双键可用Δ6表示

C．甾核是雌激素作用所必需基团D．α构型用实线相连

E．炔基都能与AgNO3反应

6．天然雌激素有（）。

A．雌酮B．黄体酮C．炔诺酮D．雌二醇E．雌三醇

7．醋酸地塞米松具有的性质是（）。

A．能发生银镜反应B．能与羰基试剂显色

C．能与硝酸银产生白色沉淀D．显有机氯的鉴别反应

E．能与四氮唑盐反应显色

8.在C17上连接有羟基的药物是（）。

A．雌二醇B．地塞米松C．黄体酮D．甲睾酮E．炔诺酮

9.含二个角甲基的基本母核是（）。

A．雄甾烷B．雌甾烷C．孕甾烷D．环戊烷并多氢菲E．对氨基苯磺酰胺

第15章测试

一、单项选择题

1．下列哪个维生素本身不具有生物活性，进入机体后经代谢才有活性（）

A.维生素B1

B.维生素D3

C.维生素K3

D.维生素A.

2．使维生素A活性保持不变的结构改造方法是（）

A．延长侧链B．缩短侧链C．不能改变结构D．环内双键饱和

3．维生素A进入机体后与维生素A活性相同的第一步代谢产物是（）

A．维生素A醇B．维生素A醛C．维甲酸D．维生素A酸

4．下列哪个维生素的水溶液遇酸或碱可析出沉淀（）

A．维生素A B．维生素B2 C．维生素D2 D．维生素K3

5．维生素C的酸碱性是显（）

A．弱酸性B．中性C．酸碱两性D．强碱性

6．维生素C遇光易被氧化变色是由于其结构中存在（）

A．异咯嗪环B．烯醇式羟基C．酚羟基D．芳伯氨基

7．下列哪个维生素可溶于水（）

A.维生素A

B. 维生素K3

C.维生素D2

D. 维生素E

二、多项选择题

1．下列描述与维生素C相符的是（）

A.水溶液pH大约8.2

B.水溶液显弱酸性

C.水溶液易被氧化

D.临床用于防治坏血病、预防冠心病

E.属于脂溶性维生素

2．下列维生素中光照易被氧化的是（）

A．维生素A B．维生素C C．维生素E D．维生素D3 E. 维生素D2

3．以下叙述与维生素D类相符的是（）

A．均是甾醇的衍生物B．主要包括维生素D2与D3 约10余种

C．是水溶性维生素D．临床主要用于抗佝偻病 E. 进入体内代谢活化

4．下列属于脂溶性维生素的是（）

A．维生素C B．维生素A C．维生素E D．维生素K E. 维生素D2

5．具有碱性的维生素有（）

A．维生素B1 B．维生素A C．维生素B6 D．维生素C E. 维生素D3

6．有关维生素B1的描述正确的是（）

A．是两性化合物B．可与盐酸成盐C．具有嘧啶环和噻唑环D．具有核糖结构E. 是水溶性维生素

三、问答题

1．根据结构分析维生素C的化学稳定性如何？说明制备维生素C注射剂时应采取哪些增加稳定性的措施？

2．维生素K3注射剂遇酸性或碱性药物出现沉淀的原因是什么？

1、维生素C结构中含有连二烯醇内酯结构，可发生水解和氧化反应，而引起维生素C变质、失效。增加其注射剂稳定性措施：（1）调pH=5.6～6.0之间（2）加入EDTA-2Na作金属离子络合剂加入亚硫酸钠或亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠作抗氧剂，安瓿中通入惰性气体（3）控制灭菌温度与贮存保管的温度（4）应采取避光措施。

2、当维生素K3与酸或碱性药物作用时，亚硫酸氢钠分解，平衡被破坏，2-甲萘醌从溶液中析出。

第17章测试

一、单项选择题

1．先导化合物可以采用下列哪种方法进行优化？（）。

A. 前药理论

B. 随机筛选

C. 逐一筛选

D. 从天然产物直接得到

2．下列哪种说法与前药概念相符合( )。

A. 将药物酯化

B. 将药物成酰胺

C. 在体内经简单一步代谢而失活的药物

D. 药效潜伏化的药物

3．下列哪个不是药物成酰胺修饰的基本化学方法( )。

A. 羧酸法

B. 酰氯法

C. 醛酮缩合法

D. 羧酸酯法

4．要降低药物对中枢神经系统的副作用，可以采取以下哪种措施？（）。

A.引入增加脂溶性的基团

B. 引入季铵基团

C. 降低药物解离度

D. 提高药物脂水分配系数

5．本身具有生物活性，在体内经可控制的代谢作用后转为无活性和无毒性化合物的药物是（）

A．代谢拮抗物B．生物电子等排体C．前药D．软药

6．生物电子等排理论主要应用于( )。

A．先导化合物的产生B．先导化合物的优化C．药物的体内代谢研究D．降低药物解离度

二、多项选择题

1．从天然活性物质中筛选获得先导化合物的途径包括（）。

A．从陆地上动植物体内提取、分离天然活性物质获得先导化合物

B．从海洋生物发现生物活性物质获得先导化合物

C．随机与逐一筛选及意外发现先导化合物

D．从微生物代谢产物中发现生物活性物质获得先导化合物

E．研究药物的体内代谢过程发现先导化合物

2．与碱性药物成盐常用的无机酸有（）。

A．盐酸 B.氢溴酸 C.硫酸 D. 磷酸 E.丁二酸

4．药物成盐修饰的作用有（）。

A．产生较理想的药理作用B．调节适当的pH值

C．有良好的溶解性D．降低对机体的刺激性E．提高药物脂溶性

5．将药物进行结构修饰，使之长效化的方法主要有（）。

A．将药物酯化 B. 将药物酰胺化 C.将药物形成溶解度低的盐类

D.将药物形成溶解度大的盐类

E. 将药物甲基化

三、问答题

1.何为先导化合物？发掘先导化合物的主要途径有哪些？

2.对有机药物进行化学结构修饰的目的是什么？常采用哪些方法？

1、答：先导化合物(Lead compound)又称原型物(prototype)：是通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构。通俗地讲：已知有某种活性，并且可以用来作为进行结构修饰与结构改造的模型，从而以其为基础获得预期药理作用的药物。发掘先导化合物的主要途径有：①从天然活性物质中筛选获得先导化合物②随机与逐一筛选及意外发现先导化合物③在生命基础过程研究中发现先导化合物④在研究药物的体内代谢过程发现先导化合物⑤由受体结构或配体-受体结合模式推测、发掘先导化合物⑥研究药物的副作用发现先导化合物⑦从现有药品的总结研究中发现先导化合物⑧以药物合成中间体作为先导化合物

2、答：有机药物进行化学结构修饰的目的是：①使药物在特定部位发挥作用②提高药物的稳定性

③改善药物的溶解性④改善药物的吸收性⑤延长药物作用时间⑥降低药物的毒副作用⑦消除药物的不良气味⑧发挥药物的配伍作用。有机药物化学结构修饰的基本方法有：成盐修饰、成酯修饰、成酰胺修饰等。