药物化学习题库
一．写出下列药物的化学结构（每题1 分，共10分）
盐酸氯胺酮利多卡因普鲁卡因丁卡因甲哌卡因奥沙西泮地西泮（安定）扑米酮苯巴比妥硫喷妥钠阿司匹林扑热息痛贝诺酯安乃近布洛芬保泰松萘普生比诺昔康吗啡哌替定芬太尼美沙酮可待因咖啡因茶碱阿托品氯贝胆碱乙酰胆碱苯海索肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱氯苯那敏苯海拉明西咪替丁青霉素6-APA 7-ACA 阿莫西林氨苄西林苯唑西林7- ACDA 头孢氨苄环丙沙星诺氟沙星磺胺嘧啶磺胺噻唑异烟肼炔雌醇睾酮雌二醇炔诺酮黄体酮甲酰溶肉瘤素氮芥环磷酰胺
二．名词解释及药物设计及转化（每题3分，共12 分）
O
CH2CNH
N
S
CH3
CH3
COOH
O
耐酸青霉素
CH3O
NH2
O
不易水解N样作用拟胆碱药N
CH3
COOCH3
OC
O
C6H
5
可卡因
临床局部麻醉药
CH2N CH2CH2N(CH3)2
氨烷基醚类H1受体拮抗剂
OH
HO
非甾体雌激素
H2N SO2NH2无抗菌磺酰脲降血糖药
Receptor受体是指能够与药物有机小分子发生结合并产生相应药理作用的机体组织成分。
Prodrug: 前药，泛指一类活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活性物质而发挥药理作用的化合物。
Rational drug design: 以药物作用靶点的三维结构和生物化学功能为基础进行药物设计的方法，包括基于结构的药物设计和基于机理的药物设计。Drug lantentiation: 药物的潜伏化，是指将有活性的药物转变成无活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用，生成原药，发挥药理作用。
化学结构修饰保持药物的基本结构不变，仅在某些功能基上作一定的化学结构变化，称为化学结构修饰。
QSAR：定量构效关系，是一种新药设计研究方法，是计算机辅助药物设计的一个重要内容。选择一定的数学模式对药物的化学结构与其生物活性间关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律，并根据信息进一步对药物的化学结构进行优化。
Soft drug:软药是指一类本身具有治疗作用或生物活性的化学实体，在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒性化合物PhaseⅠbiotransformation:第Ⅰ相生物转化，主要是官能团化反应，包括对药物分子的氧化、还原、水解和羟解等，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，代谢物的极性增大。
Ph aseⅡbiotransformation:第Ⅱ相生物转化，又称轭合反应，也称结合反应，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性水溶性小分子，在酶的作用下，经共价键结合，使生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物，可通过肾脏随尿液或从胆汁中排出体外。
Pharmacophore: 药效团，是指药物与受体结合时，在三维空间具有相同的疏水、电性和立体性质，具有相似的构象
Combinatorial chemistry: 组合化学，是指将一系列具有各种各样不同即结构的构建块，彼此间经过系统地、重复地、共价地联接，同时产生多样性分子实体的巨大排列；经过群集的高通量筛选发现生物活性化合物；再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。
Lead compound: 先导化合物，是指具有预期治疗价值的生物活性，但又存在某些通过开发类似物来克服缺陷的化合物。
Bioisosteres: 生物电子等排体，是指一组原子或基团因外围电子数目相同或排列相似，而产生相似或相反生物活性并具有相关物理、化学性质的分子、基团
生物电子等排原理设计新药时，在有生物活性分子中，以一个电子等排体取
代另一个，常导致具有与母体化合物类似的生物活性或具有与母体化合物
起拮抗的作用。利用这一原理设计新药的道理叫做生物电子等排原理。
Hard drug:硬药 既不能或不易被机体代谢或经过多步氧化或其他反应而失活
的药物，基本以原形排出。
三．写出下列药物的名称和作用类别（每题1分，共 10 分）
1. 2. N
CH 3H C
O
CH 3CH 3NH N N O O S Na H CH 3CH 2CH 2CH C 2H 5CH 3 3.
4. N N
O
Cl OH N N ONa H O C 6H 5C 6H 5 5.
6. N
N O O
H
H C 6H 5C 6H 5
N N C 6H 5CH 3CH 3N CH 3CH 2SO 3Na O 7.
8. N N
O
O OH
H
C 4H 9
OCOCH 3COO NHCOCH 3 9.
10. CH 3O CH CH
3COOH
O N CH 3HO OH 10. 11.
C C 6H 5
C 6H 5CH 2CHN
CH 3CH 3CH 3C O
C 2H 5C OH H HO HO CH 2NH 2
11. 12. C OH
H
HO HO CH 2NHCH(CH 3)2Cl Cl N N N H H 13.
14. N
N
O O O
C 2H 5H H
Cl NHCH 3O 15.
16. N H
H 9C 4COOCH 2CH
2N(CH 3)2N C N CH 3O Cl 17.
18. OCOCH 3COOH
CHCH 2CHCOOH CH 3CH 3CH 3 18.
20. N
CH 3C 6H
5
COOC 2H 5
COCH 2CH 3N N CH 2CH 2 21.
22.
N F N N COOH
O
H CH CH OH CH 3NHCH 3 23.
24.
N F
N N
COOH O
H C 2H 5
OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OH
25. 26. CHOCH 2CH 2N(CH 3)2HCl OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2
OH
H 2NCOCH 2
四．填空题（ 每空1分，共17 分）
1.盐酸利多卡因 水解，是因为分子中的酰胺结构受 影响。
2.麻醉药按不同作用机制主要分为 ，
两大类。
3.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠溶液，则析出 白色
沉淀，加热 水解，产生二乙氨基乙醇和
4.根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部
分 、 和 。
5．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠溶液，则析出 白
色沉淀，加热 水解，产生二乙氨基乙醇和 。
6.巴比妥类药物因具有“—CO —NH —CO —”结构，能形成 ， 故显酸性，可与 的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的 类。
其酸性比碳酸还 。 7．巴比妥酸 位上的两个活泼 均被取代时，才有镇静
催眠作用； 两个取代基碳原子总数须在 之间，超过 个
时，可导致惊厥。
8. 地西泮又名 ，具有希夫碱及 结构，遇酸或碱及受热
易 ，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和 。
9.解热镇痛药是抑制主要致热物质代谢合成。
10.非甾体抗炎药的作用机制是。
11．贝诺酯（Benorilate）是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯，它是设计而成。
12．在阿司匹林合成中可能生成，该产物是引起过敏反应的化学物质。
13．阿司匹林的合成是以为原料，在硫酸催化下，用制得。14．阿片样镇痛药是指与体内受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多数药物有成瘾性，受国家颁布的管理。
15．镇痛药按作用机理可分为，和。
16.吗啡环上碳 3 位酚羟基醚化后，镇痛作用会，成瘾性会
。
17．按化学结构分类，拟肾上腺素药可分为______类和______类。18．肾上腺素具有______的结构，性质不稳定，遇空气中的氧或弱氧化剂即可被______变色，生成红色的______，继而为棕色的______。19．麻黄碱分子中有______个手性碳原子，因而有______种光学异构体，其中______麻黄碱活性最强。
20．常用的拟肾上腺素药都有一个______和______的基本结构。21．肾上腺素又名______；盐酸异丙肾上腺素又名______；重酒石酸去甲肾上腺素又名______。
22 环磷酰胺属于类抗肿瘤药物，氟尿嘧啶属于类抗
肿瘤药物。
23.拟胆碱药物根据作用机制可分为激动剂，抑制剂。
24..目前临床上经常使用的抗肿瘤烷化剂药物按化学结构可分为，，，
，三嗪和肼类。
25 H1受体拮抗剂在临床用作药，H2受体拮抗剂在临床用作
药。金刚烷胺类及核苷类药物在临床用作药。
26. 青霉素在酸性条件下不稳定，是因为分子结构中的开环水解和
的水解，使青霉素失去活性。
27. 阿片样镇痛药是指与体内受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多
数药物有成瘾性，受国家颁布的麻醉药药品管理办法管理。
28 .拟肾上腺药物根据作用机制可分为药，药
药。
29目前临床上经常使用的抗生素按化学结构可分为，
，，四环素类，多肽多烯类和其他类。
30. 在青霉素侧链酰氨基的α-碳上引入的原子，构成耐酸半合成青霉素；在青霉素侧链酰氨基的α-碳上引入的基团，构成广谱半合成青霉素；
31. 在脂肪氮芥的氮原子上引入基团，抑制肿瘤作用增强；引入吸电子基基团，抑制肿瘤作用。
32. 甾类激素药物按化学结构可分为____ _ _、___ _ __
和___ _ __三大类。
33目前临床上经常使用的抗高血压药物按作用机理可分为，
，，
交感能神经抑制剂五大类。
34. 青霉素在酸性条件下不稳定，是因为分子结构中的开环水解和
的水解，使青霉素失去活性。
35. 肾上腺皮质激素结构的修饰改造主要目的是增加的作
用，降低的作用。
36. 雌激素类药物属雌甾烷的衍生物，在结构上，A环为______，C3
位上有___ ___，C17位上有___ ___或酮基。
37. 甾体激素避孕药是指主要成份为，
或两者的混合物。
38链霉素和庆大霉素的化学结构属抗生素类药物，红霉素及螺旋霉素的化学结构属抗生素类药物。
39 对雄激素结构的修饰改造主要目的是增加的作
用，
降低的副作用。
40 拟胆碱药物根据作用机制可分为激动剂，
抑制剂。
41H1受体拮抗剂在临床用作药，H2受体拮抗剂在临床用作
药。金刚烷胺类及核苷类药物在临床用作药。42．环磷酰胺属于类抗肿瘤药物，氟尿嘧啶属于类
抗肿瘤药物。
43．氮芥类的抗肿瘤作用是在体内能形成亲电活性极强的离子。44．在脂肪氮芥的氮原子上引入基团，抑制肿瘤作用增强；引入吸电子基基团，抑制肿瘤作用。
45．环磷酰胺在体内代谢时，在正常细胞中主要按代谢，在肿瘤细胞中按代谢。
46．环磷酰胺在体内经肝脏的酶转化成，然后在肿瘤细胞中进一步分解生成，最后转化成离子，而发挥抗肿瘤作用。
47．青霉素在酸性条件下不稳定，是因为分子结构中的开环水解和的水解，使青霉素失去活性。
48．在青霉素侧链酰氨基的α-碳上引入的原子，构成耐半合成青霉素；
49．在青霉素侧链酰氨基的α-碳上引入的基团，构成耐半合成青霉素；
50．甾类激素药物按化学结构可分为______、______和______三大类。51．甾类化合物的命名中规定处于甾环平面上方的原子或基团称______，用实线表示，处于甾环平面下方的原子或基团称______，用虚线表示；构型未定者，用______表示。
52．雌激素类药物属雌甾烷的衍生物，在结构上，A环为______，C3位上有______，C17位上有______或酮基。
53．黄体酮分子中C3和C20位上的两个______都能与盐酸羟胺反应，生成______，熔点238~240℃；但与分子量较大的异烟肼反应时，只有位阻小的______形成浅黄色______。
54．肾上腺皮质激素的共同结构特征为：属______衍生物，含4-烯-______，C17位上具有还原性的______，C11位上有羟基或______，多数在C17位上还有______。
五、选择题（每题1分，共20分）
1盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是（）
A 盐水解；
B 芳伯氨基被氧化；
D 酯键水解；
E 发生了重氮化偶合反应
2.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉
淀，其依据为（）
A 因为苯环；
B 第三胺的氧化；
C 酯基的水解
D 因有芳伯氨基；
3.下列结构中麻醉作用最强的是（）
H 2N C CH 2CH 2CH 2N(C 2H 5)O H 2N C O CH 2CH 2N(C 2H 5
)O H 2N C S CH 2CH 2N(C 2H 5)O H 2N C NH CH 2CH 2N(C 2H 5)
O A
B C D
4..下列结构中麻醉作用最长的是（ ）
H 2N C CH 2CH 2CH 2N(C 2H 5)O H 2N C O CH 2CH 2N(C 2H 5
)O H 2N C S CH 2CH 2N(C 2H 5)O
H 2N C NH CH 2CH 2N(C 2H 5)
O A
B C
D
5. 巴比妥类药物的基本结构为（ ）
A 乙内酰脲
B 丙二酰脲
C 氨基甲酸酯
D 丁二酰亚胺
6.巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因
为分子中含有（ ）
A 酯；
B 酰脲；
C 酰肼；
D 酰卤
7. 巴比妥酸C 5位上两个取代基的碳原子总数一般在（ ）
A 2~4之间
B 3~6之间
C 4~8之间
D 5~10之间
8. 下列物质不产生催眠镇静作用的是（ ）NH NH C 2H 5O O
O A.N NH
C 2H 5O O O CH 3B N NH C 2H 5O O O CH 3C CH 3
NH NH C 2H 5O O O D CH 3CHCH 2CH 2CH 3
9. 下列镇静催眠药中作用最长的是（ ）
NH
NH
C 2H 5O O O
NH NH O O
O NH NH C 2H 5O O O NH NH C 2H 5O O S CH 2CHCH 2CH 3(CH 2)2CH CH 3CH 3CH 2CH 2CH CH 3CHCH 2CH 2CH 3
CH 3A
B C
D
10结构中无酚羟基的药物是（ ）
A 肾上腺素
B 异丙肾上腺素
C 麻黄碱
D 间羟胺
11 非甾体消炎药药物作用机理是（ ）
A β-内酰胺酶抑制剂
B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C 二氢叶酸还原酶抑制剂
D 磷酸二酯酶抑制剂
12 指出下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（ ）
A 乙酰水杨酸
B 保泰松
C 布洛芬
D 吲哚美辛
13下列对吗啡分子结构性质的叙述哪项最准确（ ）
A ．吗啡分子3位有酚羟基， 呈弱酸性
B ．吗啡分子17位有叔氮原子，显碱性
C ．吗啡分子6位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性
D ．吗啡分子3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性
14吗啡分子结构中正确叙述的是（ ）
A 3 位上有酚羟基、 6 位上有酚羟基、 17 位上有甲基取代
B 3 位上有酚羟基、 6 位上有醇羟基、 17 位上有甲基取代
C 3 位上有醇羟基、 6 位上有酚羟基、 17 位上有甲基取代
D 3 位上有酚羟基、 6 位上有醇羟基、 17 位上有乙基取代
15 拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为
A 1 ；
B 2 ；
C 3 ；
D 4 ；
16属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是（ ）
A 盐酸麻黄碱；
B 肾上腺素；
C 盐酸异丙肾上腺素；
D 重酒石酸去甲肾上腺素；
17 下列结构中不是肾上腺素受体激动剂药物的是（ ） CHCH 2NHCH 3
OH H HO
HO A CCH 2NH 2OH
H HO HO B
HO
HO C CH 2CH 2NH 2CCH 2N(CH 3)2OH
H HO HO D
18 属于胆碱酯酶复活剂的药物是（ ）
A 溴新斯的明
B 溴丙胺太林
C 氢溴酸山莨菪碱
D 碘解磷定
19 环磷酰胺为（ ）
A 抗代谢抗肿瘤药
B 卤代多元醇烷化剂类抗肿瘤药
C 乙烯亚胺烷化剂类抗肿瘤
D 氮芥烷化剂类抗肿瘤药
20 洛莫司汀为（ ）
A 抗代谢抗肿瘤药
B 卤代多元醇烷化剂类抗肿瘤药
C 亚硝基脲类烷化剂类抗肿瘤药
D 氮芥烷化剂类抗肿瘤药
21甾类激素药物按化学结构可分为三类，其共同特点是在环戊烷并多氢菲母核
的C 13位上都有一个（ ）
A 角甲基
B 羰基
C 醇酮基
D 羟基 22 化学结构为下列
的药物与下面哪种药物作用相似
（ ）
A 苯巴比妥
B 肾上腺素
C 布洛芬
D 苯海拉明
23 甲氧苄氨嘧啶药物作用（ ）
A β-内酰胺酶抑制剂
B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C 二氢叶酸还原酶抑制剂
D 磷酸二酯酶抑制剂
24 芳基烷酸类药物例如布洛芬在临床上的作用是（）
A 中枢兴奋B降压 C 消炎、镇痛、解热 D 抗病毒
25 下列对吗啡性质的叙述哪项最准确（）
A 吗啡17 位有叔氮原子，显碱性，可与酸成盐
B 吗啡 3 位有醇羟基，呈弱酸性，可与碱成盐
C 吗啡6 位有酚羟基，呈弱酸性，可与碱成盐
D 吗啡 3 位有酚羟基， 17 位有叔氮原子，呈酸、碱两性
26庆大霉素属于下列哪一类抗生素（）
A 属于β-内酰胺类抗生素
B 属于氨基糖苷类抗生素
C 属于四环素类抗生素
D 属于大环内酯类抗生素
27 与红霉素在化学结构上相类似的药物是（）
A乙酰螺旋霉素B多西环素；
C链霉素D青霉素
28多西环素属于下列哪一类抗生素（）
A 属于β-内酰胺类抗生素
B 属于氨基糖苷类抗生素
C 属于四环素类抗生素
D 属于大环内酯类抗生素
29 下列药物中不属于大环内酯的是（）
A 红霉素
B 庆大霉素
C 麦迪霉素
D 螺旋霉素
30 下列喹诺酮类化合物中无抗菌活性的是（）
N F
COOH O CH 3N
F COOH O CH 3N F
COOC 2H 5O CH 3N
F COOH CH 2CH 3C 2H 5
A
B C
D
31. 属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是（ ）
A 多巴胺
B 肾上腺素
C 去甲肾上腺素；
D 盐酸麻黄碱
32. 吗啡分子的化学结构（ ）
A 由三个环稠合成的复杂结构
B 由四个环稠合成的复杂结构
C 由五个环稠合成的复杂结构
D 由六个环稠合成的复杂结构
33.按化学结构分类，Pethidine 属于哪种类型（ ）
A 苯吗喃类
B 哌啶类
C 氨基酮类
D 吗啡喃类
34.指出具有下列化学结构的药物是：（ ）
A 阿司匹林
B 安乃近
C 对乙酰氨基酚
D 贝诺酯
35下面哪个药物仅具有解热，镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（ ）
A 安乃近
B 阿司匹林
C 对乙酰氨基酚
D 萘普生
36 下列药物中B-内酰胺环最稳定的是（ ）
N
S
CH 3COOH RCH 2C
NH NH
A
O N S CH 3COOH RCH 2C NH O B O
N S CH 3
COOH RCH 2C
NH C
O N
CH 3 N S CH 3COOH RCH 2C NH D O N CH 3 37下列甾类药物中不具有甾体母核基本结构为合成代用品的药物是
（ ）
A 醋酸地塞米松
B 已烯雌酚
C 炔雌醇
D 黄体酮
38.下列药物中可与三氯化铁试液作用显色的药物是
A 甲睾酮
B 已烯雌酚
C 黄体酮
D 醋酸地塞米松
39 下列药物中为蛋白同化激素类药物的是
A 睾酮；
B 苯丙酸诺龙；
C 已烯雌酚；
D 黄体酮；
40分子中含有酚羟基的药物是（ ）
A 炔雌醇
B 尼尔雌醇
C 黄体酮
D 炔诺酮
41 分子中含有酚羟基的药物是（ ）
A 炔雌醇
B 黄体酮
C 乙炔睾酮
D 炔诺酮
42 下列红霉素中对酸最不稳定的是（ ） R 1红霉糖 R 2去氧氨基糖
O O
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3 C2H5OCH3
HO
OH
O
CH3
OR2
OR1
O
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
C2H5
OH
HO
OH
O
CH3
OR2
OR1
O O
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3 C2H5OH
HO
OH
O
CH3
OR2
OR1
O
NOCH2OCH2CH2OCH3
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
C2H5
OH
HO
OH
O
CH3
OR2
OR1
A B
C D N CH3
43 氟脲嘧啶为（ ）
A 抗代谢抗肿瘤药
B 卤代多元醇烷化剂类抗肿瘤药
C 亚硝基脲类烷化剂类抗肿瘤药
D 氮芥烷化剂类抗肿瘤药
44属于胆碱酯酶复活剂的药物是（ ）
A 溴新斯的明
B 碘解磷定
C 氢溴酸山莨菪碱
D 氯化琥珀胆碱
45分子中虽含有酯键，但在一般条件下较稳定，不易水解的药物是（ ）
A 硝酸毛果芸香碱
B 溴新斯的明
C 碘解磷定
D 硫酸阿托品
46 乙酰螺旋霉素属于下列哪一类抗生素（ ）
A 属于β-内酰胺类抗生素
B 属于氨基糖苷类抗生素
C 属于四环素类抗生素
D 属于大环内酯类抗生素
47 半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是（ ）
A 3-位取代基
B 7-酰氨基部分
C 环中的硫原子
D 4-位取代基；
48 分子中因具有氮苷键而易水解失效的药物是（ ）
A 盐酸阿糖胞苷
B 顺铂
C 环磷酰胺
D 氟尿嘧啶
49 抗肿瘤药中氮芥类的主要化学结构是（ ）
． B ， C ， D ，
S CH 2CH 2Cl
CH 2CH 2Cl N CH 2CH 2Cl
CH 2CH 2Cl R N CH 2CH 2Cl CH 2CH 2CH 3R N CH 2CH 2CH 3
CH 2CH 2CH 3R
50 下列药物中没有抗菌活性的是（ ） CH 3CNH SO 2NH N A
O SO 2NH N
B H 2N SO 2NH N
C
CH 3 SO 2NH N D CH 3HN
51 下列物质哪一个是 PGF 2( )
O
OH OH HO
OH A O OH
OH HO OH B O OH HO
OH C OH O
OH HO
OH D OH
52 合成抗结核病药异烟肼衍生物基本母核为（ ） N C NHNHR O
A C NHNHR O
B C NHNHR O C N C NHNHR
O D
5 3 拟肾上腺素药基本母核为（ ）
A 苯乙胺
B 乙二胺
C 甲酰胺
D 苯丙胺
54 磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶（TMP ）代谢拮抗叶酸的生物合成通路（ ）
A 都作用于二氢叶酸还原酶
B 都作用于二氢叶酸合成酶
C 前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶
D 前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶
55 属于大环内酯类的药物是（ ）
A 链霉素
B 麦迪霉素
C 四环素
D 庆大霉素
56 具有下列化学结构的药物是
H 2O .COONa CH 3O N CO N S O CH 3CH 3NH A 青霉素钠 B 阿莫西林钠
C 苯唑西林钠
D 头孢唑林钠
57 Δ4表示甾体母核的C 4位上有（ ）
A 甲基
B 羟基
C 双键
D 叁键
58长期或多次使用可损害骨髓造血功能，引起再生障碍性贫血的是（ ）
A青霉素 B 链霉素 C 红霉素 D 氯霉素
59又名副肾素的药物是（）
A 肾上腺素
B 盐酸异丙肾上腺素
C 去甲肾上腺素D盐酸麻黄碱
60 下面列举的药物中哪个药物可溶于水（）
A 吲哚美辛
B 安乃近
C 布洛芬
D 羟布宗
61 芳基烷酸类药物例如布洛芬在临床上的作用是（）
A中枢兴奋B抗病毒C降压D消炎、镇痛、解热
62 吗啡分子的化学结构中（）
A 含有哌啶环
B 含有菲环
C 含有异喹啉环
D 含有萘环
63 地西泮属于（）
A巴比妥类B苯并二氮杂类
C吩噻嗪类D乙内酰脲类
64关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（）
A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型
B 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类；
C pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强；
D 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO2接触；
65 关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是（）
A 巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
B C5上的两个取代基的总碳原子数须在2~7之间；
C C5上的取代基为烯烃时作用时间长；
D 酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短；
六．简答题(每题4分，共16分)
1 试解释代谢拮抗的概念，磺胺类药物是如何通过拮抗细菌的正常代谢而发展作用的？
2 试从氮芥类药物的结构和作用机制解释为什么芳香氮芥比脂肪氮芥的抗肿瘤活性弱，毒性也低。
3为什么要开展半合成青霉素的研究？每种半合成青霉素根据什么设计出来的？
4 非甾体消炎药有哪几种化学结构？用化学结构各举一例
5. 为什么要对天然青霉素进行改造。怎样改造？
6 抗癫痫药按化学结构类型可分哪些类？每类列举一个典型药物？
7 5-单取代的巴比妥类药物有没有药效？为什么？
8 抗生素按化学结构可分为哪几类？各举一个药物。
9. 抗高血压药按作用机理可分为哪几类？
经典的H1受体拮抗剂按化学结构可分为哪几类？各举一个药物
10. 简述代谢拮抗的概念，并解释氟尿嘧啶的抗肿瘤机制。
11 简述环磷酰胺毒性小的原因
12抗肿瘤烷化剂按化学结构可分为哪几类？
13为什么头孢菌素类药物比青霉素类药物稳定？
(完整版)药化练习题及答案109
药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓
1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利
药物化学--问答题
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
最新药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
药物化学练习题
药物化学练习题 一、单顶选择题 1．下面哪个药物的作用与受体无关 A．氯沙坦B. 奥美拉唑C．降钙素D．普仑司特E．氯贝胆碱 2．下列哪一项不属于药物的功能 A．预防脑血栓B．避孕C．缓解胃痛D．去除脸上皱 E．碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3．肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A．羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢B．苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢 C甲氨甲基＞羟基＞氨＞苯基D．羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢 E．苯基＞甲氨甲基＞羟基＞氢 4．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有关部门批准的化合物，称为 A．化学药物 B. 无机药物C．合成有机药物D．天然药物E．药物 5．硝苯地平的作用靶点为 A．受体 B.酶C．离子通道D．核酸E．细胞壁 6．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A．绿色络合物B．紫色络合物C白色胶状沉淀D．氨气E．红色溶液7．异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A．弱酸性B．溶于乙醚、乙醇C．水解后仍有活性D．钠盐溶液易水解E．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 8.吗啡分子结构中B／C环，C／D环，C／E的构型为 A．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈反式 B．B／C环呈反式，C／D环呈反式、C／E环呈反式 C．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式 D．B／C环呈顺式．C／D环呈顺式．C／E环呈顺式 E．B／C环呈反式，C／D环呈顺式，C／E环呈顺式 9．结构上没有含氮杂环的镇痛药是 A．盐酸吗啡B．构橼酸芬太尼C二氢埃托啡D．盐酸美沙酮E．盐酸普鲁卡因10．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 A．H、CH3、CH3B．CH3、CH3、CH3 C CH3、CH3、H D．H、H、H E．CH2OH、CH3、CH3 11．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B．单胺氧化酶抑制剂
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药物化学练习题 一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H
D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基
E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷
10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
药物化学练习题总汇
一、问答题(10分) 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？ 学生答案:氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子：氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。 二、请写出下列药物的名称和主要药理作用(12分) 学生答案:吉非罗奇，降脂 学生答案:青蒿素，抗疟 学生答案:酒石酸美托洛尔，β?受体阻滞剂
三、完成下列药物的合成路线(25分) 学生答案:a:溴代烃，b：溴乙烷，c：乙基异戊基丙二酸二乙酯d:尿素 四、请写出下列药物和主要药理作用( 3分) 6、盐酸普萘洛尔 学生答案:β受体阻滞剂，抗心绞痛 雷替普丁 学生答案：H?受体拮抗剂 青霉素钠 学生答案:抗菌药
盐酸环丙沙星 学生答案：抗菌药 雌二醇 学生答案：甾体雌激素 丙酸睾酮 学生答案：雄性激素 Cisplatin 学生答案：顺铂，抗肿瘤药 Vitamin C 学生答案：维生素C：在生物氧化和还原过程中起哦重要作用参与氨基酸代谢，神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 学生答案：更普洛韦，抗病毒 N-（4-羟基苯基）乙酰胺 学生答案：对乙酰氨基酚，解热镇痛 盐酸哌替啶 学生答案:镇痛药 卡托普利 学生答案:降压药
五、请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称化学结构和主要药理作用(24分) 7、H﹢/K﹢ATP酶 学生答案: 8.、血管紧张索转化酶 学生答案:卡托普利，抗高血压 9.HMG-CoA还原酶 学生答案:洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL，VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可以用原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可预防冠状动脉粥样硬化 10、粘肽转移酶 学生答案:青霉素钠，抗菌 11、胸腺嘧定合成酶 学生答案:甲氨蝶呤，抗肿瘤 12、环氧化酶 学生答案:阿司匹林，解热镇痛 13、细菌DNA螺旋酶 学生答案:诺氟沙星，抗菌 １４、细菌二氢叶酸合成酶 学生答案：磺胺嘧啶，抗菌 １５、Β－内酰胺酶 学生答案：青霉素钠，抗菌 １６、HIV逆转录酶 学生答案：齐多夫定，抗病毒
药物化学练习题(1)
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学习题集及参考答案全解
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2
D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（） a. b. c. d. e.
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学测试题
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
药物化学期末试题含答案 (2)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
药物化学综合试题(有答案)
第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B
6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪
药物化学选择题(含答案)
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学题库试题及答案
药物化学题库 一、单选题 1．药物易发生水解变质的结构是（C) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基 3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E) A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B) A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D) A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢； 液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀，其依据为（D) A 因为苯环； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基； E 苯环上有亚硝化反应 9．巴比妥类药物的基本结构为（B) A 乙内酰脲； B 丙二酰脲； C 氨基甲酸酯； D 丁二酰亚胺； E 丁酰苯；
10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D) A 酯； B 酰卤； C 酰肼； D 酰脲； E 苷 11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型； B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类； C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类； D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强； E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12．地西泮属于（C) A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类； D吩噻嗪类； E乙内酰脲类； 13．盐酸氯丙嗪又名（B) A 眠尔通； B 冬眠灵； C 安定； D 鲁米那； E 大仑丁钠； 14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C) A 苯环； B 氯原子； C 吩噻嗪环； D 噻嗪环； E 二甲氨基； 15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A) A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C) A 助溶剂； B 配合剂； C 抗氧剂； D 防止水解； E 调pH； 17．地西泮的结构为（C)
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
药物化学试题及答案
一；单选 1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（A） A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物 2.下列哪一项不是药物化学的任务（C） A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法 3.苯巴比妥不具有下列哪种性质（C） A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色 4.安定是下列哪种药物的商品名（C） A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠 5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（C）` A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色 6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（E） A超长效类（）8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D短效类（2-3小时）E超短效类（1/4小时） 7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强（E） A–HB-CLC COH3DCF 3."-E–CH3 8苯巴比妥合成的起始原料是（B）
A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺 9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（C） A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液 10."盐酸吗啡水溶液的PH值为（A） A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9 1 1."盐酸吗啡的氧化产物主要是（C） A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮 1 2."吗啡具有的手性碳个数为（A） A二个B三个C四个D五个E六个 1 3."盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈（D） A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色 1 4."关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（B） A天然产物B白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E 有成瘾性 15."一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C) A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用