盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识完整版
盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识
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盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识（一）
中国疾病预防控制中心(CDC)慢性非传染性疾病预防控制中心近期公布的一项横断面研究显示,2010年中国成年人中高血压患病率高达33.5%,估计患病人数达3.3亿,45万人死于高血压,高血压已经成为我国最重要的心血管疾病和心血管危险因素之一据国外数据统计,高血压急症发生率为1% ~2%,我国目前还没有相应的统计对于围手术期高血压高血压合并心衰高血压合并主动脉夹层高血压脑病等高血压急危重症,临床上应力争尽快使血压控制在安全范围内,因此优先考虑能够快速发挥作用且剂量容易掌握的静脉途径给药
乌拉地尔(urapidil,URA)是一种选择性α受体阻滞剂,其降压作用具有中枢和外周双重机制,其中主要是外周双重机制URA注射剂是以其盐酸盐的形式存在, 化学名为6-{3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-丙基氨基}-1,3-二甲基-2,4-1H,3H-脲嘧啶二酮,目前临床上有25mg50mg两种规格近年来国内外学者围绕盐酸乌拉地尔的临床作用进行了一系列的基础和临床研究,这些研究结果初步论证了该药在高血压急症的治疗中具有安全可靠的作用为了进一步规范URA的临床应用,由《中华急诊医学杂志》组织相关专家讨论起草了此共识,旨在为该药的临床应用提出推荐建议
1 URA的药理学特性和药代动力学特征
在外周,URA选择性阻断突触后α1受体,降低外周血管阻力而降低血压,同时也能降低肺血管阻力,对静脉血容量改变不大;也部分阻断突触前α2受体,使突触间隙去甲肾上腺素吸收减少而不至于产生恶性低血压;对β受体作用很小,几乎无临床作用在中枢,URA激活低位脑干(延髓)的5-羟色胺1A受体(5-hydroxytryptamine1A,5-HT1A),降低延髓心血管中枢的交感神经反馈调节而起降压和稳定心率的作用,心输出量不变或有所增加;URA还能在中枢阻断α1受体使中枢交感活性输出减少
静脉注射URA后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35min分布容积为
0.8(0.6~1.2)L/kg血浆清除半衰期为2.7(1.8~3.9)h,蛋白结合率80%50% ~70%的URA通过肾脏排泄,其余由胆道排出排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢产物主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式
2 URA在脑卒中的应用
2.1 急性脑卒中患者的血压管理
根据美国心脏协会和美国脑卒中协会指南,急性脑实质出血患者,如果收缩
压>200mmHg(1mmHg=0.133kPa) 或平均动脉压>130mmHg,应在密切监测血压的情况下(每
5min测血压),持续静脉输注降压药物,控制血压;收缩压>180mmHg或平均动脉压>130mmHg,如果伴有颅内压升高,应在监测颅内压的情况下,持续或间断静脉输注降压药物,但应注意脑灌注压维持在60mmHg以上;收缩压>180mmHg或平均动脉压>130mmHg,如果无颅内压升高迹象,则可考虑适度控制血压,持续或间断静脉输注降压药物,将收缩压/舒张压降低到
160/90mmHg,或平均动脉压降低到110mmHg,每15min测血压?
缺血性脑卒中的血压管理更加复杂,也更缺乏证据在发病后24h内,如无急诊溶栓适应证,或需要尽快控制血压的其他严重伴随疾病,如心肌缺血主动脉夹层及心力衰竭等,除非收缩压>220mmHg或舒张压>120mmHg,一般不给予急诊降压治疗;但如进行溶栓治疗,则需要静脉输注降压药物,将收缩压降低到185mmHg以下,舒张压降低到110mmHg以下如血压不能控制到185/110mmHg以下,则应放弃溶栓;溶栓过程中或之后,应将血压持续控制在
180/105mmHg或以下,并密切监测血压,2h内每15min测血压,此后6h,每30min测血压,再此后16h,每1h测血压
2.2 URA在急性脑卒中患者中的使用剂量和注意事项
URA是脑卒中急性期常用静脉注射降压药物之一如果患者有上述降压治疗的适应证,通常
应先静脉注射降压药物,将血压控制到上述水平;然后持续静脉输注,将血压维持在上述血
压水平如果使用URA,通常先在1min内静脉注射5~10mg的试探剂量;如果血压仍未控制到上述水平,而且心率在55次/min以上,可在5min内再静脉注射5~10mg的重复剂量;如果
血压仍未控制,则可每5min静脉注射10~25mg,直至血压达标,或心率低于55次/min
血压控制到治疗目标后,可持续静脉输注,根据此前的静脉注射剂量以及输注期间的血压控制情况,选择合适的输注速度,通常为2~4mg/h在使用URA治疗期间,除需密切监测血压外,还应密切监测心率如果心率低于55次/min,应减量或停药;如果心率上升而且幅度大于15次/min,或心率大于90次/min,则需加用静脉注射的β受体阻滞剂,以控制心率
3 URA在高血压脑病的应用
3.1 高血压脑病患者的血压管理
高血压脑病是高血压急症的一种,不同程度的脑水肿颅内压增加是高血压脑病的重要临床
特征目前其发病机制尚未完全清楚, “过渡调节学说”认为在血压明显升高时脑血管过度痉挛导致细胞缺氧水肿;“调节破裂学说”认为是由于血压过高,突破脑血流自动调节范围,脑血管被动扩张脑组织血流灌注过多引起脑水肿与其他高血压急症一样,高血压脑病原则
上也应尽快将血压控制在安全范围,目的是通过降低血压恢复脑血流的自身调控,打断高血压-脑水肿-颅高压的恶性循环,保护脑组织,防止脑疝形成根据脑血流量自动调节学说,应
根据患者的基础血压水平决定降压目标,不要在短时间内将血压降低到基础水平以下,以避免脑血流量降低而加重脑损伤一般来说,在1h内将收缩压降低20% ~25%或将舒张压降低
到100~110mmHg是安全的
3.2 URA在高血压脑病患者中的使用剂量和注意事项
根据高血压脑病的临床及病理特点,应首选不增加颅内压可控性强发生低血压风险低的降
压药物URA是交感神经α1受体阻断剂,有缓解血管痉挛的作用,尤其没有增加颅内压的报道,因此是治疗高血压脑病的一线用药之一URA有明显的剂量依赖性,具体的剂量应个体化,根据目标血压进行调整在高血压脑病中,建议予静脉负荷剂量12.5~25mg,5~10min后可重复,达到满意血压水平后予100~400μg/min维持需严密监测血压,防止血压下降过快幅度
过大对于高血压脑病,除降压治疗以外,应重视针对有明显的高颅压症状者给予降低颅内压治疗;对于有抽搐发作者适当使用抗痉挛和镇静制剂
4 URA在主动脉夹层的应用
4.1 主动脉夹层患者的血压管理急性主动脉夹层(acute aortic dissection,AAD)起病急
演变快并发症重,是高血压危象中病死率较高的疾病之一若不及时诊断和治疗将会导致动
脉分离延伸破裂和出血1/3的AAD患者最初24h内死亡,1/2的患者则在48h内死亡目前
认为AD的形成是多源性的,原发性高血压被公认为是最重要的危险因素,40% ~75%的AD患者存在原发性高血压AAD最常见的临床表现为突发的剧烈胸痛,伴或不伴有背部颈部或肩
部等放射有时可发现两侧上肢血压不等,或有股动脉搏动的变化一旦高度怀疑AD的诊断就应该考虑控制高血压如能有效控制高血压,则可缓解AAD所致的疼痛和动脉分割的进程动
脉夹层药物治疗主要是镇痛及降血压治疗,原则是降低左室射血速度(dp/dt) 和降低收缩压,使患者心率保持在60~70次/min,收缩压维持在100~120mmHg,为进一步诊治(手术或介入) 赢得时机并预防AD破裂及其他并发症
扩张外周阻力血管降低血压的药物中,可单用或联合应用β受体阻滞剂艾司洛尔和/或扩
血管制剂URA等URA起效快,持续时间适中,容易调控降压的速度和幅度,不影响围手术期
的靶器官灌注,且无冠脉窃血现象等不良反应与URA相比,扩血管制剂硝普钠不应作为首选,必须在先用β受体阻滞剂后无效时,再联合应用硝普钠,否则单用后者将会加重动脉内膜
撕裂若合并急性或慢性肾功能不全的AAD时,URA也可作为替代硝普钠降压治疗的理想选
择如对β受体阻滞剂禁忌或难以在数分钟内将血压降至靶目标的患者,优选静脉应用URA 4.2 URA在主动脉夹层患者中的使用剂量和注意事项
URA的静脉用法:(1)先推后泵法 5min内静推12.5~25mg,如10min后血压未降至
140/90mmHg以下,继以400~1000μg/min滴速泵入,直至血压达到上述靶目标后, 再以
100~400μg/min滴速维持(2)直推间稳法每2min静推25mg,直至血压控制在靶目标水平(累计静推剂量为100mg),随后以100~400μg/min滴速维持如血压和临床情况趋于稳定时,则逐渐停用静脉用药,并给予口服降压药
注意事项:①患者应保持卧位,坐起或站起易引起体位性低血压;②降压的同时应给予切实
有效的镇痛;③持续生命监测,包括心电图呼吸尿量血氧饱和度血压的监测;④非连续性血
压监测至少5min测量一次,直至病情稳定;⑤严密观察并及时发现病变扩展的征象,如疼痛加剧休克器官缺血等;⑥在使用扩血管制剂之前,务必评估患者的容量状态,因AAD所致的
出血可积聚于胸腔或后腹膜等处
盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识（二）
5 URA在高血压合并急性左心衰的应用
5.1 高血压合并急性左心衰患者的血压管理
高血压急症可并发急性左心衰竭?肺水肿,危及生命,必须及时抢救治疗?对血压急剧升高的患者,1h以内,降低平均动脉压的幅度≤25%,随后的2~6h将血压降至160/100mmHg左右,在以后的24~48h,逐步降低血压使其达到正常水平?治疗时除降低血压使血压控制在合
适的范围内,还必需同时救治急性左心衰竭和肺水肿,如给予氧气治疗利尿剂吗啡支气管解痉剂,必要时用洋地黄类药物等?
α1受体阻滞剂URA的静脉注射是个较好的选择?该药降压作用明显,可有效降低血管阻力,降低心脏负荷,降低肺动脉压?肺动脉嵌入压(pulmonarycapillarywedgepressure,PCWP),改善心输出量,但不影响心率?并可减少心肌耗氧量,适用于高血压急性左心衰竭的患者,特别是心输出量降低?PCWP升高(>18mmHg)者?
5.2 URA在高血压合并急性左心衰中的使用剂量和注意事项
当高血压急症血压升高时(≥ 180/120mmHg)可缓慢静脉推注URA12.5~25mg,一般起效时间为5min,若血压下降不满意,病情也无明显好转时,15min后可以再重复一次,密切观察血压及治疗反应,静脉推注量一般不超过50mg,静脉推注后继之以100~600μg/min静脉点滴(从100μg/min开始,酌情逐渐增加剂量至400μg/min,必要时可增加至600μg/min)每10~15min观察血压及病情的变化,如呼吸频率呼吸困难改善情况肺部音哮鸣音心率奔马律P2亢进情况发绀及皮肤情况尿量及意识情况等根据病情随时调整静脉滴注的剂量,直至血压及病情逐渐平稳?URA静脉滴注根据血压及病情酌情可维持3d左右,在病情稳定后逐渐减量直至停药?停药前需加服其他口服降压药物(如血管紧张素转化酶抑制剂?血管紧张素Ⅱ受体抑制剂等) 以维持血压的平稳,同时需继续进行心衰相应治疗?
整个治疗过程均需密切观察血压的变化?心功能改善的指标除上述临床观察外,尚需有治疗前后客观动态的辅助检查指标,如:心电图变化?胸部X线检查?超声心动图显示心脏结构及功能的变化(左室射血分数及舒张功能的检测),动脉血气分析,常规的生化检测(电解质肝功能肾功能等) 以及心衰标志物BNP (brain natriuretic peptide) /NT proBNP的检测有些患者还可酌情行有创或无创的血流动力学监测以进一步了解心输出量动脉血压肺动脉压和PCWP等?凡低血压,收缩压小于90mmHg严重阻塞性心脏瓣膜疾病梗阻性肥厚性心肌病,则禁用URA等血管扩张药?
6 URA在神经外科术后血压管理中的应用自发性脑出血患者78% ~88%在发病早期有血压的明显升高,而早期强化降血压治疗,能减少脑内血肿的早期扩大,从而改善预后?研究认为,围手术期再出血与血压控制不当有关?与围手术期血压管理的结论一致的是,高血压也是脑出血复发的最重要的危险因素?2012年美国心脏病和卒中协会的自发性脑出血指南,对脑出血急性期病情稳定后,特别是在脑出血部位与高血压性血管病变典型好发部位一致的患者,如果没有禁忌证,推荐对血压进行严格控制(ClassⅠ;Level of Evidence:A)血压管理的目标要根据个体因素来确定,如果SBP(systolic blood pressure)>200mmHg,或
MAP(mean arterypressure) >150mm Hg,可以持续静脉给药积极降压,每5min监测血压1
次;SBP>180mmHg,MAP>130mmHg,并存在ICP(intracranial pressure)增高,可考虑监测ICP,同时间断或持续静脉给药降低血压,并使CPP (cerebral perfusion pressure) >60mmHg
血压合理的控制目标是<140/90mmHg(糖尿病或慢性肾脏疾病
<130/80mmHg)(ClassⅡa;Level of Evidence:B)颈内动脉内膜切除与颈内动脉支架重建术后,颅内出血发生率为0.6% ~0.7% ,目前研究认为,术后脑出血是脑血流过度灌注综合征的表现之一,不进行严格血压控制的颈内动脉剥脱手术患者,其颅内出血发生率则高达2%作为改善脑缺血及脑卒中的一种预防性手术,如果发生颅内出血这种灾难性的并发症,则病死率高达37% ~80%,存活者的残疾率为20% ~37%因此预防颅内出血是必要的,手术后全身血压的严格控制是预防颅内出血的最重要措施,并且这种严格的血压控制要持续到脑血管自动调
节功能完全恢复为止?原则上是降低全身血压,防止血管重建侧的高灌注,也要避免健侧脑
组织的缺血改变?现有的临床研究资料,并没有确定具体的血压控制目标,临床上要根据患
者的基础血压以及手术前后经颅多普勒(transcranialdoppler,TCD) 监测的脑血管流速,
来确定最佳的血压控制目标?对血压≥140/90mmHg,就需要开始降压治疗,严格控制时将收
缩压控制在<120mmHg一般将血压降低大约基础血压的15%,收缩压大约降低10~20mmHg,时
间持续3~7d脑肿瘤术后术区再出血,既有外科操作对动静脉血管损伤的因素,也有因巨大
肿瘤长期压迫,导致局部脑组织血管自动调节功能障碍,在肿瘤切除减压后,手术区域的残
余瘤腔过度灌注的因素?脑肿瘤手术后的出血率相对较高,达3.93%,手术前有高血压病史的脑肿瘤患者,脑出血的发生率显着高于无高血压病史的患者,高血压是导致术后脑出血主要危险因素之一?2010年中华医学会神经外科分会发表了《神经外科围手术期出血防治的专
家共识》,也推荐在神经外科手术后进行降压治疗,以防止手术后再出血?神经外科手术后
的降压药物选择的共同的要求:可以静脉使用;降压作用迅速平稳;扩张脑血管作用弱;不升高颅内压?临床治疗可以选用URA尼卡地平和拉贝洛尔等药物URA是近年来在我国神经外
科围手术期使用较多的一个降压药物,临床报道证实降压作用迅速可靠?有术后血压增高的患者,需要排除疼痛尿潴留颅内压增高等病理情况,可以给予URA12.5~25mg静脉缓慢推注,继而根据设定的目标血压值,以微量泵以5~10mg/h持续泵入,将血压维持在恒定的目标水平?
7 URA在麻醉中的应用
7.1 防治气管插管和拔管的心血管反应
气管插管心血管反应对高龄心脏病心功能异常脑血管病患者有很大风险,有可能导致
急性心衰颅内血管破裂颅内压升高脑疝等意外,因此需要加以预防?对于全麻手术结束围拔管期,临床上常用镇静药?镇痛药及血管活性药作为拔管期心血管应激反应的预防,而适当
使用血管活性药对维护拔管期血流动力学稳定有积极作用?
压力反射敏感性(baroreflexsensitivity,BRS)与心血管的稳定性相关性好,高血压患者的交感神经活性增强,可引起BRS降低,从而使心血管事件发生率增加?插管前单次应用URA对BRS不产生明显影响,因此应用URA抑制气管插管反应对高血压患者是安全的?动物实验亦表明,URA短时间内降压对BRS不产生影响,而长时间降压则可显着提高BRS原发性高血压全麻患者围拔管期给予URA0.25~0.5mg/kg可抑制拔管后脑电双频指数(bispectralindex,BIS)的增加,并且有效减轻原发性高血压全麻患者围拔管期的血流动力学改变,说明URA可能具有抑制机体对伤害性刺激所引起的交感神经兴奋作用维持血流动
力学稳定
7.2 抑制术中高血压
麻醉中出现突然血压升高的原因较多,最常见的原因是在浅麻醉状态下遇强刺激和手
术牵拉等导致心血管强烈反应所致,尤以术前存在高血压病或内源性儿茶酚胺分泌异常者
更易发生?突然发生的高血压可造成心肌短暂而严重的负荷骤增,严重者导致各种心律紊乱甚至心搏骤停,防治的重点是既要迅速降动脉血压又要迅速使心肌的氧供需达到平衡?
全麻下行腹腔镜手术在二氧化碳气腹建立时和建立后,由于机体的应激反应,可使肾素-血管紧张素系统活性增强,儿茶酚胺释放增加,外周阻力增加,心率增快,动脉压上升,心脏后负荷显着增加,从而使左室壁张力和心肌耗氧量增加?气腹后静脉注射URA0.3~0.5mg/kg,能有效地缓解和控制腹腔镜手术气腹后血压的心血管反应,有效维持气腹期间血流动力学
稳定?
7.3 辅助控制性降低血压
某些手术需要麻醉医师对患者施行控制性降低血压,目的是减少出血使手术野清晰减
少心肌氧耗,或是降低血管张力,以利于手术操作增加手术安全性?一般是将收缩压或平均
动脉压降低30%左右,多不主张超过40%以避免器官灌注不良?过去根据手术时间长短常使用三磷酸腺苷(adenosinetriphosphate,ATP)硝普钠硝酸甘油酚妥拉明尼卡地平降压,但不是
物中毒问题,所以均不太理想?而URA的应用由于它阻断外周受体和部分α2受体以及中枢5-HT1A受体兴奋作用,使它不产生“休克性”低血压和无反射性心率加快,单次大剂量使
用也很安全?
研究发现,静吸复合全身麻醉下,当失血量在800~1200ml之间,高容血液稀释联合URA
应用于脊柱外科手术时,中心静脉压水平不高?心率无明显增快,血液动力学稳定,无组织灌流不足和微循环障碍,且能明显减少术中失血量和输血量?另瑞芬太尼联合URA可用于鼻内窥镜的控制性降压,可控性强,获得良好的术野质量,提高手术医生对术野满意度,缩短手术时间,并不延长拔管时间,是鼻内窥镜较适宜的麻醉方法,剂量建议URA25~50pg/(kg· min)或URA0.3~0.6mg/kg
7.4 预防颈丛阻滞时的心血管反应
颈丛阻滞麻醉时,局麻药直接作用于颈动脉窦致感受器减弱或消失,对迷走神经产生阻滞作用,从而导致心律增快?血压升高,严重者血压可达200mmHg以上,心率可达160次/min
以上,严重时可并发心率失常心衰甚至脑血管意外如果使用硝普钠硝酸甘油等降压药更会
引起反射性心率加快,使用β受体阻断剂如美托洛尔?艾司洛尔是必要的,但也只能使心率减慢,降压作用不明显,此时使用URA则多能立即收到较好效果,如再伍用小剂量的β受体阻断剂美托洛尔或艾司洛尔则效果更显着?
8 URA在特殊手术围手术期中的应用
8.1 嗜铬细胞瘤手术围术期的应用
传统上嗜铬细胞瘤患者术前需要准备至少2周,有病例报道静脉持续输注URA3d,术前晚加用硫酸镁,准备3d即可成功施行手术?患者术前3天连续输注URA10~15mg/h直至肿瘤切除,观察血流动力学参数和测定血浆儿茶酚胺水平,结果所有患者在整个手术过程中血流动力学稳定,证明URA由于其α1受体阻断作用对嗜铬细胞瘤患者血压心率平稳效果较好也
有使用更大剂量URA并取得较好的临床效果的报道?
8.2 妊娠高血压和先兆子痫中的应用
据文献报道,同双肼酞嗪5mg比较,URA12.5~25mg可控性更好;URA组1例出现头痛,双肼酞嗪组6例出现不良反应并有一些出现反射性心率增快?据此认为,对于先兆子痫产妇,URA 与双肼酞嗪比较具有良好的可控性和耐受性?
8.3 单肺通气期间的应用
双腔气管导管进行单肺通气时由于双腔气管导管管径粗,弯曲多,插入位置深,在插管和拔管过程中对喉气管隆突和支气管刺激剧烈,导致患者交感原肾上腺素系统活动性增强,血浆中的儿茶酚胺浓度明显升高,引起强烈的心血管反应由于老年患者多伴有支气管哮喘慢性阻塞性肺疾病(chronicobstructivepulmonarydisease,COPD) 和心功能不全,采用β肾上腺素能受体阻滞剂可加重和诱发这些疾病而被列为禁忌?因此URA预防因双腔气管导管插管和拔管引起的心血管不良反应对老年患者更为合适,可提高手术麻醉安全性?此外,URA可降低慢性阻塞性肺疾病患者的肺动脉压力?肺血管阻力以及PCWP,增加心输出量,对肺循环的影响要明显强于体循环,显示出其治疗慢性低氧性肺动脉高压的价值?胸科手术麻醉中单肺通气期间应用小剂量URA能在基本不影响血流动力学的情况下,改善动脉氧合和减少肺内分流?
9 结语
选择静脉降压制剂关键在于确切而稳定的降压效果和尽可能少的不良反应,尤其要求不降低器官的灌注和不引起反射性交感兴奋(增加耗氧),URA是迄今为止符合上述要求的制剂之一?在治疗高血压方面较酚妥拉明等其他α受体阻滞剂作用更强更快?URA既能扩张动脉也能扩张静脉,降低MAP同时心率不变,心肌耗氧指数随之下降?
由于同时具有降低肺动脉压的作用,因而可降低心脏前后负荷,治疗合并心衰的高血压急症较传统的硝酸甘油?硝普钠效果好,且没有反射性心率增快?URA在围手术期预防心血管反应方面,因其用药简单方便,起效快,安全平稳,无快速耐受性,用药后心率稳定,是目前外科麻醉科用于围手术期高血压控制的理想用药对伴有肾功能不全冠心病糖尿病痛风者较安全因此认为URA是一个值得进一步研究和推广的理想降压药物?当然也应该客观认识到,目前URA相关的大型随机对照临床研究仍较少,其研究证据主要来自于规模较小的观察性临床研究?因此,今后的研究工作中应积极引入规模较大?以临床事件为终点的随机临床试验,以期更为深入客观地认识URA的临床作用?静脉使用URA降压治疗中应注意以下事项:
(2)α受体阻滞剂降压过程中常出现体位性低血压,临床应予以充分注意?
(3)以下情况应从更小剂量开始用药:a.容量不足(应补充血容量后再用);b.高龄老年人;c.心室收缩功能不全的心衰患者;d.使用URA以前已经使用其他降压制剂?
(4)对需要口服药物维持降压的患者,当血压降低到安全水平后,如病情允许应尽早恢复或启用口服降压药物(急性缺血性脑血管病应在24h后),并在血压监测下逐渐减低静脉URA速度直至撤除?
(5)其他注意事项请参照药品说明书?
盐酸丁咯地尔注射液说明书
盐酸丁咯地尔注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：盐酸丁咯地尔注射液 英文名称：Bu flo medil Hydrochlo ride Injection 汉语拼音：Yansu an Din gluodi’er Zhusheye 【成份】本品主要成份为：盐酸丁咯地尔，其化学名称为：4-（1－吡咯烷基）-1-（2，4，6- 三甲氧基苯基）-1-丁酮盐酸盐。 结构式如下： H25NO4·HCl分子量：343.85 分子式：C 17 辅料为:亚硫酸氢钠、注射用水。 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】（1）外周血管疾病：间歇性跛行、雷诺综合症、Burger综合症、血管性痉挛。（2）慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降或注意力不集中、定向力障碍等。 【规格】5ml:50mg 【用法用量】静脉缓慢滴注。每日一次，每次0.1～0.2g（2～4支），稀释于250～500 ml葡萄糖注射液或生理盐水中静脉滴注，或遵医嘱。 【不良反应】胃肠不适（胃灼热感、胃痛、恶心）、头痛、头晕、嗜睡、失眠、四肢灼热刺痛感、皮肤潮红或搔痒。罕有心悸、房颤、血清肌肝水平升高，尿量增加、月经量改变、高血压、鼻出血和银屑病的报道。 【禁忌】对本品过敏者、急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速、脑出血、有其他出血倾向或近期内大量失血患者禁用。 【注意事项】（1）肝肾功能不全者及正在服用抗高血压药物患者应慎用。（2）本品可引起头晕或嗜睡，因此驾驶车辆及操作机器者不宜服用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇（尤其是妊娠三个月内孕妇）、哺乳期妇女避免使用。
注射剂的使用与配伍禁忌
注射剂的使用与配伍禁忌 西药注射剂配伍禁忌 1、注射用阿昔洛韦 忌配伍药品：盐酸头孢吡肟、盐酸多巴酚丁胺、盐酸多巴胺、磷酸氟达拉滨、盐酸吉西他滨、盐酸昂丹司琼、半托拉唑钠、酒石酸长春瑞滨。 2、硫酸阿米卡星注射液 忌配伍药品：两性霉素B、氨苄西林钠、阿奇霉素、头孢唑林钠、肝素钠、羟乙基淀粉、半托拉唑钠、苯妥英钠、丙泊酚、硫喷妥钠。3、氨茶碱注射液 忌配伍药品：盐酸胺碘酮、苯磺酸阿曲库铵、盐酸头孢吡肟、头孢曲松钠、盐酸氯丙嗪、环丙沙星、磷酸克林霉素、盐酸多巴酚丁胺、盐酸多柔比星、盐酸肾上腺素、胰岛素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸哌替啶、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸昂丹司琼、盐酸异丙嗪、酒石酸长春新碱、华法林钠。 4、盐酸胺碘酮注射液 忌配伍药品：两性霉素B、氨苄西林钠-舒巴坦钠、头孢他啶、肝素钠、亚胺培南-西司他丁钠、泮托拉唑钠、碳酸氢钠。 5、两性霉素B 忌配伍药品：糖盐水、脂肪乳、盐水、硫酸阿米卡星、盐酸胺碘酮、盐酸头孢吡肟、盐酸氯丙嗪、盐酸西咪替丁、环丙沙星、盐酸苯海拉明、多西他赛、盐酸多巴胺、硫酸庆大霉素、盐酸利多卡因、硫酸镁、
盐酸昂丹司琼、紫杉醇、泮托拉唑钠、青霉素钠、氯化钾、丙泊酚、酒石酸长春瑞滨、盐酸吉西他滨。 6、氨苄西林钠 忌配伍药品：糖水、糖盐水、阿米卡星、氯丙嗪、盐酸多巴胺、盐酸肾上腺素、氟康唑、庆大霉素、甲氧氯普胺、盐酸昂丹司琼、酒石酸长春瑞滨。 7、氨苄西林钠-舒巴坦钠 忌配伍药品：葡萄糖溶液、葡萄糖氯化钠、胺碘酮、昂丹司琼。 8、苯磺酸阿曲库铵 忌配伍药品：林格注射液、氨茶碱注射液、地西泮、丙泊酚、硫喷妥钠。 9、硫酸阿托品 忌配伍药品：重酒石酸去甲肾上腺素、泮托拉唑钠、硫喷妥钠。10、阿奇霉素 忌配伍药品：硫酸阿米卡星、头孢噻肟钠、头孢曲松钠、头孢他啶、头孢呋辛钠、环丙沙星、磷酸克林霉素钠、枸櫞酸芬太尼、呋塞米、硫酸庆大霉素、亚安培南-西司他丁钠、左氧氟沙星、氯化钾。 11、葡萄糖酸钙 忌配伍药品：10%脂肪乳、两性霉素B、盐酸克林霉素、氟康唑、甲泼尼龙琥珀酸钠、泮托拉唑钠。 12、头孢唑啉钠 忌配伍药品：硫酸阿米卡星、维生素C注射液、酒石酸长春瑞滨。
临床常用药物配伍禁忌
常见配伍禁忌（仅列举临床已经或可能发生的配伍） １．米力农注射液／普南力康与速尿，布美他尼混和产生沉淀 ２．盐酸尼卡地平与速尿配伍禁忌 ３．盐酸乌拉地尔注射液／亚宁定不能与碱性液体混和，因其酸性物质可能引起溶液浑浊或絮状物形成 ４．复合磷酸氢钾注射液与含钙注射液配伍时易析出沉淀，不宜配伍 ５．胰岛素：注射用阿糖胞苷，盐酸多巴酚丁胺，盐酸多巴胺，地塞米松，甲泼尼松龙，氢化可的松，维生素ｃ注射液，氨茶碱，奥曲肽注射液，速尿 ６．维生素ｃ注射液：不宜与碱性药物（如氨茶碱，碳酸氢钠，谷氨酸钠等）配伍，与维生素K１配伍，因后者有氧化性，可产生氧化还原反映，使两者疗效减弱或消失 7．丹参注射液，丹参酮IIａ磺酸钠注射液，丹参川芎嗪：与10％氯化钾注射液配伍禁忌 8．硫酸镁注射液：葡萄糖酸钙，盐酸多巴酚丁胺，氨茶碱，维生素K 9．注射用还原型谷胱甘肽不得与维生素K１混合使用 10．注射用阿莫西林钠克拉维酸钾等ｂ内酰胺类不能与氨基糖苷类抗生素在体外混和，因为本品可使后者丧失活性 １1．注射用亚叶酸钙不能与５－氟尿嘧啶混和，因可能产生沉淀 １2．酒石酸间羟胺注射液：不宜与碱性药物共同滴注，因可引起本品分解 １3．注射用骨肽：不可与氨基酸类药物，碱性药物同时使用 １４．多烯磷脂酰胆碱注射液：不可与其它任何注射液混和注射 １５．右旋糖酐40葡萄糖注射液：不应与维生素C，维生素K
１６．酚璜乙胺注射液：可与维生素K注射液混和使用，但不可与氨基己酸注射液混和 １７．盐酸氨溴索注射液：不能与PH大于6.3的其它溶液混和，因为PH的增加会产生氨溴索游离碱沉淀 １８．注射用盐酸地尔硫卓：与其它药剂混和时，若PH超过８，本药可能析出 １９．氯化琥珀胆碱注射液：本品在碱性溶液中分解，故不宜与硫喷妥钠混合注射２０．盐酸多巴酚丁胺注射液：不得与碳酸氢钠等碱性药物混合使用，氢化可的松，地塞米松，甲泼尼松龙，硫酸镁，葡萄糖酸钙 ２１．丹参川穹嗪注射液：不宜与碱性注射液一起配伍 ２２．安可欣与地塞米松磷酸钠，维生素C ２３．苯巴比妥钠与酸性药物配伍有沉淀析出 ２４．依达拉奉与氯化钾注射液 ２５．肾上腺素不宜与碱性药物配伍使用，与胰岛素配伍时效降低 ２６．甲氧氯普胺与速尿，葡萄糖酸钙，碳酸氢钠，氟尿嘧啶，顺铂配伍禁忌 ２７．氨茶碱与胰岛素，维生素C，辅酶A，硫酸镁配伍禁忌 ２８．维生素K与盐酸多巴胺，雷尼替丁，维生素C，硫酸镁，艾诺吉配伍禁忌 ２９．速尿与二甲弗林，尼卡地平，法莫替丁，多巴胺，多巴酚丁胺，甲氧氯普胺，维生素C，维生素B6，葡萄糖酸钙，米力农配伍禁忌 ３０．前列地尔注射液与酸性药物配伍有沉淀析出 ３１．氢化可地松：与葡萄糖酸钙，复合辅酶，碳酸氢钠，氨茶碱，硫酸镁，胰岛素配伍禁忌 ３２．地塞米松：硫酸镁，胰岛素，葡萄糖酸钙，复合辅酶，维生素B6，昂丹司琼，
盐酸丁咯地尔治疗急性脑梗死的疗效观察
盐酸丁咯地尔治疗急性脑梗死的疗效观察 发表时间：2016-11-10T14:23:18.263Z 来源：《医药前沿》2016年10月第31期作者：刘亚东[导读] 盐酸丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床疗效良好，能够明显改善患者神经功能情况，同时提高治疗的有效率。 （江苏常州市医疗急救中心江苏常州 213015）【摘要】目的：探究盐酸丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床疗效。方法：对我院2014年7月到2015年12月间接收的80例急性脑梗死患者进行治疗，按照随机序号法将患者分为对照组和观察组，对照组采用常规方法治疗，观察组采用盐酸丁咯地尔治疗，观察两组效果并进行比较。结果：观察组治疗总有效率为95.0%（38/40），明显高于对照组的72.5%（29/40），观察组患者功能评分改善情况优于对照组，结果有显著性差异（P<0.05）。结论：盐酸丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床疗效良好，能够明显改善患者神经功能情况，同时提高治疗的有效率，因此值得临床借鉴。 【关键词】盐酸丁咯地尔；急性脑梗死；临床疗效【中图分类号】R742 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）31-0084-02 脑梗死是临床常见的一类疾病，患者在出现该病症后对于健康会产生较大程度的影响，同时病情如果为急性发作，很有可能会危及到患者的生命安全；因此需要及时对患者采用有效的方法进行治疗，就成为我们共同关注的问题。相关研究指出，采用盐酸丁咯地尔治疗急性脑梗死效果良好，因而本次我们对我院2014年7月到2015年12月间接收的80例急性脑梗死患者进行分组，对照组采用常规方法治疗，观察组采用盐酸丁咯地尔治疗，旨在提高急性脑梗死的临床治疗效果，现将详细情况进行分析，报道如下。 1.资料和方法 1.1 一般资料 对我院2014年7月到2015年12月间接收的80例急性脑梗死患者进行治疗，按照随机序号法将患者分为对照组和观察组，每组各40例；两组共80例患者中不包括患有严重肝肾疾病或精神病等可能对本次研究产生影响的疾病患者；对照组中男21例、女19例，年龄43.5～76.5岁，平均年龄58.25±3.21岁；观察组中男22例、女18例，年龄43.0～75.5岁，平均年龄57.95±2.14岁；将两组患者的性别、年龄等一般资料进行比较，未发现明显差异，P＞0.05，因而具有可比性。 1.2 方法 两组患者均进行常规的治疗，即对患者进行血压的控制和阿司匹林等用药；对照组采用常规方法治疗，即使用香丹注射液对患者进行静脉滴注，选用200ml生理盐水（浓度为0.9％）与20ml香丹注射液进行混合，1天用药1次；观察组采用盐酸丁咯地尔治疗，选用500ml生理盐水（浓度为0.9％）与100ml盐酸丁咯地尔进行混合，1天用药1次[1]；两组均连续治疗14天，对患者情况进行观察比较。 1.3 观察指标 对患者神经功能缺损情况进行观察，评分按照全国脑血管病学术会议通过的神经功能缺损程度进行评定，评分越高表示患者神经缺损越严重；同时对患者临床疗效进行评价，功能评分改善在18％以上，即可定为有效[2]，有效率等于有效例数除以总例数，所得数据再乘以百分之百即可；对两组效果进行比较。 1.4 统计学处理 采用SPSS 19.0软件进行实验数据分析，用χ2检验计数资料，用（x-±s）表示计量资料，同时采用t进行检验，检验后P＜0.05，则表示差异差异具有统计学意义。 2.结果 2.1 两组有效率比较 观察组治疗总有效率为95.0%（38/40），明显高于对照组的72.5%（29/40），结果有显著性差异（P＜0.05）。见表1。 3.讨论 急性脑梗死是临床常见的一类疾病，患者在出现该病症后对于健康会产生较大程度的影响，同时病情如果急性发作，很有可能会危及到患者的生命安全；因此有效的治疗方法就成为我们共同关注的问题。随着我国经济技术的不断发展和进步，人们的生活水平得到较大程度的提高，同时在接受治疗的过程中对于治疗效果的要求也越来越高，常规的治疗方法就很难在满足临床的需求。 本次我们对我院接收的80例急性脑梗死患者进行分组，对照组采用常规方法治疗，观察组采用盐酸丁咯地尔治疗，从结果中可以看出，观察组治疗总有效率为95.0%（38/40），明显高于对照组的72.5%（29/40），观察组患者功能评分改善情况优于对照组，结果有显著性差异（P＜0.05）。因为观察组使用的盐酸丁咯地尔是一种钙离子抗结剂，在使用后能够较好的改善患者微循环，同时减小血管阻力，患者的血小板聚集能够得到一定程度的抑制，因此对于患者脑缺血缺氧的情况能够得到较好的改善，减轻脑细胞的损害，此时患者的临床情况就能得到较好的改善，从而提高治疗的效果。
盐酸丁咯地尔注射液联合扎冲十三味丸治疗老年慢性脑供血不足60例
盐酸丁咯地尔注射液联合扎冲十三味丸治疗老年慢性脑供血不足60例临床观察 发表时间：2012-10-25T11:18:20.810Z 来源：《医药前沿》2012年第20期供稿作者：梁立敏[导读] 观察盐酸丁咯地尔注射液联合扎冲十三味丸对老年患者慢性脑供血不足(CCCI) 的临床疗效与安全性。 梁立敏（上海交大九院奉城分院老年科 201411 ）【摘要】目的观察盐酸丁咯地尔注射液联合扎冲十三味丸对老年患者慢性脑供血不足(CCCI) 的临床疗效与安全性。方法选择我院CCI 患者60 例，随机分为治疗组(30例) 和对照组(30例) ，治疗组用盐酸丁咯地尔注射液150mg /d 治疗，同时口服扎冲十三味丸，对照组以复方丹参注射液20ml /d 治疗，对两组患者住院治疗前后疗效与安全性进行比较。结果盐酸丁咯地尔注射液射液联合扎冲十三味与复方丹参注射液均对CCCI 患者具有改善作用，为治疗CCCI 的有效药物，盐酸丁咯地尔注射液联合扎冲十三味丸疗效优于复方丹参注射液; 盐酸丁咯地尔注射液联合扎冲十三味组与复方丹参注射液组治疗后脑血流速度增快值组间比较差异有统计学意义(P<0.05) 。结论盐酸丁咯地尔注射液联合扎冲十三味丸对老年CCCI患者有较好疗效且安全性好，值得临床推广应用。【关键词】盐酸丁咯地尔扎冲十三味丸老年慢性脑供血不足疗效观察【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）20-0051-02 在人类各种疾病死因的排序中，脑血管病目前在我国城市居民中已位居死因首位。脑血管病具有发病率高、致残率高、复发率高和死亡率高的特点，是中老年人致残和致死的主要疾病[1]。慢性脑供血不足，又称慢性脑循环不足(chronic cerebral circulation insufficiency, CCCI)，主要表现为由于脑动脉循环障碍引起的头晕、头重等，患者自觉症状波动较大，临床表现和CT等影像学检查均不提示有脑血管性或其他脑器质性病变。国内外医学家经大量研究发现，在“老年痴呆症”和“脑梗死”的发病前期都曾长期有慢性脑供血不足(CCCI) 的存在[2-5]，如不及时进行治疗，很可能引起“老年痴呆症”和“脑梗死”的发生。因此，作为威胁中老年人健康的“隐形杀手”，如何能改善CCCI病人的症状，延缓其发展，已成为临床医师关注的焦点。 1 资料与方法 1.1 一般资料 选择2011年5月～2012年5月老年科收治的60例CCCI患者，随机分为治疗组和对照组，治疗组30例：男18例，女12例，年龄62～82岁，平均72岁，其中，患高血压12例，糖尿病4例，高血脂6例。对照组30例：男19例，女11例，年龄65～78岁，平均71.5岁，其中患高血压10例，糖尿病4例，高血脂7例。两组一般资料差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1.2 诊断标准 采用日本2000年版的诊断标准:头晕、头痛、头沉等自觉症状; 有支持脑动脉硬化的所见: 伴有高血压、眼底动脉硬化改变等, 或有时可闻及脑灌注动脉的血管杂音; 没有大脑的局灶神经体征; CT无血管性器质性脑改变; 排除其他疾病导致的上述自觉症状; 脑循环确认脑血流低下;T CD 提示脑灌流动脉有闭塞或狭窄改变。 1.3 治疗方法 对纳入研究的所有患者的基础疾病进行常规治疗，包括控制血压、血糖、血脂及凝血指标等。治疗组给予盐酸丁咯地尔注射液150mg 加0.9% 氯化钠注射液250mL 静脉滴注，1次/d，结合口服扎冲十三味丸（内蒙古蒙药股份有限公司生产，批准文号：国药准字Z15020409），每日7粒，一日一次。对照组给予复方丹参注射液20mL加0.9%氯化钠注射液250mL静脉滴注,1次/d,两组均用药15d结束疗程。 1.4 观察指标 临床疗效; 两组患者治疗前后均检测双侧大脑中动脉(middle cerebral artery，MCA) 、大脑前动脉(anterior cerebral artery，ACA)、大脑后动脉(posterior cerebral artery，PCA) 、椎动脉(vertebral artery，VA) 及基底动脉(basal artery，BA) 的平均血流速度(Vm)。使用仪器为德国EME公司Companion 型经颅多普勒超声仪诊断系统。 1.5 疗效评定标准 显效：症状消失，经TCD 显示脑血流明显改善；有效：症状明显减轻，发作次数减少，TCD 提示脑血流有改善；无效：临床症状无改善。 1.6 统计学方法 计量资料数据采用均数±标准差(x-±s) 表示，应用SPSS 11.0 软件进行统计学分析，组间比较用配对t检验，以P＜0.05为差异有统计学意义。 2 结果 2.1 临床疗效治疗组显效16例，有效12例，无效2例，总有效率为9 3.33%。对照组显效10例，有效12例，无效8例，总有效率为73.33%。两组临床疗效比较，治疗组疗效优于对照组，差异有统计学意义（P<0.01）。表1 两组治疗前后症状改善情况 2.2 经颅多普勒检测两组治疗后血流速度均比治疗前加快，差异有统计学意义( P＜0.05) ，见表2。表2 两组治疗前后血液流速变化(x-±s, cm/ s)
盐酸地尔硫卓合成图解
盐酸地尔硫卓合成图解 Chemical Name ： cis-(+)-3-Acetoxy-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiaz epin-4(5H)-one hydrochloride Generic Name ： 盐酸地尔硫卓;Dilthiazem hydrochloride Other Names ： Diltiazem hydrochloride;CRD-401;MK-793(maleate);SLV-324;Milptin;Teczem(Comb. with enalapril);Tiazac(slow-release);Herbesser;Adizem;Dilzem;Cardizem;Slozem;Cardizem XL;Masdil;Uni-Masdil;Anoheal;Lacerol;Cardizem LA;Tildiem CAS ： 33286-22-5 Related CAS ： 42399-41-7 (free base), 144604-00-2 (monomaleate) Formula ： C 22H 27ClN 2O 4S Mole Weight ： 450.98849 structure ： Company ： Biovail (Originator), Tanabe Seiyaku (Originator), Elan (Not Determined), Sanofi-Synthélabo (Not Determined), Solvay (Marketer), Aventis Pharma (Licensee), Esteve (Licensee), Forest (Licensee), Lacer (Licensee), SLA Pharma (Licensee), DOV Pharmaceutical ( Usage ： Angina pectoris, Treatment of, Anorectal Disorders, Treatment of, Antiarrhythmic Drugs, CARDIOVASCULAR DRUGS, GASTROINTESTINAL DRUGS, Heart Failure Therapy, Hypertension, Treatment of, Treatment of Disorders of the Coronary Arteries and Atherosclerosis, Calcium Channel Blockers
前列地尔注射液说明书--凯时
前列xx 注射液说明书 【药品名称】 通用名： 前列xx 注射液 商品名： xx 时 xx： Alprostadil Injection 汉语拼音： Qianliedi'er Zhusheye 【成份】 1?本品主要成分为前列腺素E1,其化学名称为： (1R,2R,3R)-3羟基2-((E)-(3S)-3羟基-1-辛烯基卜5-氧代环戊烷庚酸其结构式为： 分子式：C20H 34O5 分子量：354.49 CAS No：. 745-65-3 2.辅料： 精制大豆油、精制软磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水 【性状】本品为白色乳状液体。
【适应症】 1．治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。 2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。 3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。 4．用于慢性肝炎的辅助治疗。 【规格】2ml:10? 【用法用量】 成人一日一次，1-2ml （前列地尔5-10?）+10ml生理盐水（或5%的葡萄 糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。 【不良反应】 1 ．休克： 偶见休克。要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。 2．注射部位： 有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。 3．循环系统： 有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。另外，偶见脸面潮红、心悸。 4．消化系统： 有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。 5．精神和神经系统：
合贝爽(注射用盐酸地尔硫卓)
合贝爽(注射用盐酸地尔硫卓) 【药品名称】 商品名称：合贝爽 通用名称：注射用盐酸地尔硫卓 英文名称：Diltiazem Hydrochloride for Injection 【成份】 本品主要成份为盐酸地尔硫. 【适应症】 室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。 【用法用量】 静脉注射，静脉滴注。用时以5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用药：室上性心动过速：通常对成人1次在3分钟内缓慢静注盐酸地尔硫，可据年龄、症状适当增减。 手术时异常高血压的急救处置：通常对成人1次1分钟缓慢静注盐酸地尔硫。但可据年龄、症状适当增减；或按5～15μg/kg体重/分钟的速度静脉滴注，血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。 高血压急症：成人通常按5～15μg/kg体重/分钟的速度静脉滴注，血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。 不稳定心绞痛：成人通常按1～5μg/kg体重/分钟的速度静脉滴注。从低药量开始点滴，根据患者病情适当增减，最高用量不超过1分钟每kg体重5μg. 【不良反应】 6,543例治疗患者出现266例（4.1%）不良反应。常见不良反应为：心动过缓（1.1%），
低血压（0.7%），Ⅰ度房室传导阻滞（0.4%），Ⅱ度房室传导阻滞（0.3%），房室交界性心律（0.3%）等。1.严重不良反应（偶见：0.1～＜5%，极少见：＜0.1%）①偶见完全性房室传导阻滞、严重心动过缓（初期症状：心动过缓、眩晕、轻度头疼等）、有时可导致心跳停止，需做好处置这些症状的充分准备后开始用药。如果发生异常，应立即停止用药，并进行如下处置：完全性房室传导阻滞、严重心动过缓：给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏器。心跳停止：进行心脏按摩、给予肾上腺素等儿茶酚氨类药物进行心脏复苏。②极少见充血性心衰。一旦出现时，应停止用药，并进行适当的处置。2.其他不良反应若出现不良反应应给予适当处理（如停药）并进行适当处置。发生率在0.1～<；5%不良反应有：心动过缓、房室传导阻滞、低血压、房室交界性心律、期前收缩、窦性停搏、面部发热、颜面潮红、GOT、GPT、LDH升高等。发生率在＜0.1%不良反应有：窦房传导阻滞、束枝传导阻滞、心悸、眩晕、阵发性心动过速、头痛、恶心、呕吐、AL-P升高、尿量减少、血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙痒、注射部位局部发红等。口服制剂尚可见光敏反应，但发生频率不详。 【禁忌】 1 严重低血压或心源性休克患者。 2 II和III度房室传导阻滞或病窦房综合征（持续窦性心动过缓（心率小于50次/分）、窦性停搏和窦房阻滞等）。 3 严重充血性心衰患者。 4 严重心肌病患者 5 对于药物中任一成分过敏者。 6 妊娠或可能妊娠的妇女。 7 静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。 8 室性心动过速患者，宽QRS心动过 【注意事项】 1对以下患者慎用1.充血性心衰患者2.心肌病患者3.急性心肌梗塞患者4.心动过缓、I度房室传导阻滞患者5.低血压患者6.伴有WPW综合征或LGL综合征的房颤、房扑患者7.正使
乌拉地尔注射液
乌拉地尔注射液 【药品名称】 通用名称：乌拉地尔注射液 【成份】 本品主要成分为乌拉地尔。化学名称：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。 【适应症】 1.用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压。 2.用于控制围手术期高血压。 【用法用量】 静脉注射。缓慢静注10-15mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内出现。若效果不够满意，可重复用药，持续静脉点滴或用输液泵。本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制；通常将250mg乌拉地尔(相当于10支乌拉地尔注射液)加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液(=100mg乌拉地尔)，再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.21ml输入液)。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。 【不良反应】 使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、
上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人勿需停药。过敏反应少见(如骚痒、皮肤发红、皮疹等)极个别症例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。 【禁忌】 主动脉狭窄或动静脉分流患者(血液动力学无效的透析分流除外)禁用。 【注意事项】 1.如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。 2.哺乳期妇女禁用。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。 3.儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。 4.老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小，因老年人对药物的敏感性有时难以估计。 【药物相互作用】 若患者同时使用其他抗高血压药物、饮酒或存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增强本品的降压作用，同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。 【药理作用】 乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，且有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。毒理作用急性毒理学研究表明：动物（小鼠、大鼠、兔、狗）
盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识2014
盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识 中国疾病预防控制中心（CDC）慢性非传染性疾病预防控制中心近期公布的一项横断面研究显示，2010年中国成年人中高血压患病率高达33.5%，估计患病人数达33亿，45万人死于高血压，高血压已经成为我国最重要的心血管疾病和心血管危险因素之一。据国外数据统计，高血压急症发生率为1～2%，我国目前还没有相应的统计。对于围手术期高血压、高血压合并心衰、高血压合并主动脉夹层、高血压脑病等高血压急危重症，临床上应力争尽快使血压控制在安全范围内，因此优先考虑能够快速发挥作用且剂量容易掌握的静脉途径给药。 乌拉地尔（urapidil，URA）是一种选择性α受体阻滞剂，其降压作用具有中枢和外周双重机制，其中主要是外周双重机制。URA注射剂是以其盐酸盐的形式存在，化学名为6{3[4(2-甲氧基苯基)1-哌嗪基]丙基氨基}1,3-二甲基2,41H，3H-脲嘧啶二酮，目前临床上有25mg、50mg两种规格。近年来国内外学者围绕盐酸乌拉地尔的临床作用进行了一系列的基础和临床研究，这些研究结果初步论证了该药在高血压急症的治疗中具有安全可靠的作用。为了进一步规范URA 的临床应用，由《中华急诊医学杂志》组织相关专家讨论起草了此共识，旨在为该药的临床应用提出推荐建议。 1 URA的药理学特性和药代动力学特征 在外周，URA选择性阻断突触后α1受体，降低外周血管阻力而降低血压，同时也能降低肺血管阻力，对静脉血容量改变不大；也部分阻断突触前α2受体，使突触间隙去甲肾上腺素吸收减少而不至于产生恶性低血压；对β受体作用很小，几乎无临床作用。在中枢，URA激活低位脑干（延髓）的5-羟色胺1A 受体(5HT1A)，降低延髓心血管中枢的交感神经反馈调节而起降压和稳定心率的作用，心输出量不变或有所增加；URA还能在中枢阻断α1受体使中枢交感活性输出减少。静脉注射URA后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为 35min。分布容积为0.8（0.6～1.2）L/kg。血浆清除半衰期为2.7(1.8～3.9)h，蛋白结合率80%。50%～70%的URA通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢产物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。
某院心内科前列地尔注射液使用合理性分析
某院心内科前列地尔注射液使用合理性分析 摘要】目的：分析某院心内科前列地尔注射液的使用情况，促进前列地尔注射液的临床合理使用。方法：随机抽取某院心内科2018年第一季度使用前列地尔注射液的病例408份，对其临床诊断、用法用量以及使用疗程等方面进行回顾性分析。结果：某院心内科前列地尔注射液的临床使用存在溶媒选择不当、给药浓度或滴速不适宜、超疗程用药等不合理现象。结果：通过采取有效地干预措施，能够提高前列地尔注射液临床的合理使用。 【关键词】前列地尔注射液；用药分析；心内科 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）35-0366-01 前列地尔是一种高生物活性的物质，能够有效抑制血小板聚集，并具有促进血管扩张，红细胞变形的功效。在前列地尔注射液使用说明书中适应症主要有：心脑血管微循环障碍、动脉导管依赖性先天性心脏病等[1]。近年来，前列地尔注射液在心内科疾病治疗中应用广泛，但是不良反应频发，这与该药临床使用不合理具有较大关系[2]。2018年某院心内科前列地尔注射液使用数量高居不下，为了解该药用药情况是否合理，随机抽取了第一季度使用前列地尔注射液的408份病例进行回顾性分析，并针对存在的不合理情况采取干预措施，报道如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 采用回顾性调查方法，通过HIS系统抽取我院心内科2018年1月—2018年3月使用前列地尔注射液的住院患者病历共计408份。患者平均年龄64岁，最大年龄92岁，最小27岁；男性患者217例，女性患者191例。 1.2 方法 制作前列地尔注射液临床使用专项评估表，全面统计患者的基本信息、临床诊断、用药医嘱以及联合用药等情况。根据患者实际情况，分析前列地尔注射液临床使用的合理性，对不合理用药情况采取干预措施。 1.3 不合理用药判定标准 根据前列地尔注射液使用说明书，结合医生医嘱，临床诊断等若无说明书中适应症则判定为超适应症用药；若存在用药禁忌症、用法用量不符合要求、病程记录无辅助用药指征等情况则判定为不合理过度用药。 2.结果 2.1 前列地尔用药不合理问题分类 对408份前列地尔注射液用药进行合理性分析，统计不合理用药情况，并分析各类问题所占比重。见表1。 表1 408份前列地尔注射液用药不合理分类情况 2.2 前列地尔注射液使用不良反应 通过对408例心内科患者使用前列地尔注射液情况进行回顾性分析，其中共计7例不良反应，占比1.7%，其中3例患者出现静脉炎，1例患者在注射部位出现皮疹，3例患者出现胸闷、头晕等症状，与说明书中不良反应一致，这7例患者在停药后不良反应症状均逐渐缓解，最终消失。 3.用药干预
盐酸地尔硫卓缓释片
盐酸地尔硫卓缓释片 【药品名称】 通用名称：盐酸地尔硫卓缓释片 英文名称：Diltiazem Hydrochloride SR Tablets 【成份】 本品主要成份及其化学名称为：顺-(+)-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。 【适应症】 1冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。2高血压。 【用法用量】 口服，起始剂量60~120mg/次，每日2次(一次2~4片，一日2次)，平均剂量范围为240~360mg/天。 【不良反应】 常见不良反应：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 少见的不良反应（ 【禁忌】 1 病态窦房结综合症未安装起搏器者。 2 II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。 3 收缩压低于12kPa（90mmHg）。 4 对本品过敏者。 5 急性心肌梗死或肺充血者。 【注意事项】
1 本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。 2 本品有负性肌力作用，在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。 3 本品最大降压效果常在14天后达到，使用本品偶可致症状性低血 【药物相互作用】 1 β受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2 .西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。 3 地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。 4 麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。 5 本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。 6 本品与卡马西平合用后，一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。 7 在心、肾移植患者中发现，本品与环孢菌素合用时，环孢菌素的剂量应降低15-48% 以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚未知。
丁咯地尔注射液对糖尿病足溃疡治疗的临床观察
丁咯地尔注射液对糖尿病足溃疡治疗的临床观察 发表时间：2012-04-01T09:53:26.327Z 来源：《心理医生》2011年8月总第197期供稿作者：谢菁李竞 [导读] 糖尿病足溃疡是糖尿病的严重并发症之一，其发病原因与糖尿病的病程、病情血糖治疗情况等密切相关。 谢菁武汉大学人民医院内分泌科 430060 李竞武汉大学人民医院内分泌科 430060 通讯作者:李竞 【摘要】目的：观察丁咯地尔注射液静脉滴注治疗糖尿病足溃疡的临床疗效。方法：将我院内分泌科120例糖尿病足溃疡患者随机分为治疗组70例和对照组50例,治疗组在对照组用药的基础上给予丁咯地尔注射液0.2g/d静脉滴注,两组均治疗1个疗程后对两组疗效进行对比观察。结果：治疗组总有效率80.0%,对照组总有效率64.6%,两组比较差异有显著性(P<0.05)。结论：丁咯地尔注射液治疗糖尿病足溃疡疗效确切，效果显著，可有效的缓解及治疗糖尿足溃疡，阻止糖尿病足溃疡的进一步发展，是治疗糖尿病足溃疡一种有效的方法。 【关键词】糖尿病足溃疡；丁咯地尔注射液；疗效 中图分类号：R58 文献标识码：B Abstract Objective: To observe Buflomedil Hydrochloride for Imjection in travenous injection treatment of diabetic foot ulcer patients. Methods: 120 patients in our hospital of Endocrinology, diabetic foot ulcers were randomly divided into treatment group and control group of 70 cases 50 cases, the treatment group were given medication based on the Buflomedil Hydrochloride for Imjection0.2g/ d intravenous infusion, both groups after a course of treatment of two groups were compared. Results: The total effective rate of 80.0% in the control group, the total efficiency of 64.6%, the difference was statistically significant (P <0.05). Conclusion: Buflomedil Hydrochloride for Imjection is effective treatment of diabetic foot ulcers, the effect is significant, and treatment can effectively alleviate diabetic foot ulcers, to prevent the further development of diabetic foot ulcers, diabetic foot ulcers is an effective method. Key words ：diabetic foot ulcers; Buflomedil Hydrochloride for Imjection; effect 糖尿病足溃疡是糖尿病的严重并发症之一，其发病原因与糖尿病的病程、病情血糖治疗情况等密切相关，因为糖尿病患者由长期受到高血糖的影响，下肢血管硬化、血管壁增厚、弹性下降，血管容易形成血栓，并集结成斑块，而造成下肢血管闭塞、支端神经损伤，从而造成下肢组织病变。从而引发水肿、发黑、溃疡、坏死，最后形成坏疽，是导致截肢的首位原因［1］。因此在治疗前应做全面检查了解糖尿病病情、足部溃疡伤口情况，并根据病情分级制定治疗用药方案以及辅助治疗措施,从而避免截肢给患者带来的痛苦。本科从2008年6月至2009年4月，对70例糖尿病足患者在常规治疗的基础上，采用丁咯地尔注射液进行联合治疗，取得了良好效果，并与常规治疗组进行疗效比较。 1 临床资料 1.1 一般资料120例为本院内分泌科住院病例，均为2型糖尿病患者，糖尿病足诊断符合1996年世界卫生组织（WHO）对糖尿病足的诊断标准［2］。均有不同程度的足麻木、疼痛、间歇性跛行等症状,单足或双足、单处或多处溃疡。按入院先后随机分为2组。治疗组70例,男37例,女33例;年龄(58±5.7)岁;病程(9.5± 2.5)年;空腹血糖(10.1± 3.6)mmol/L。对照组50例,男31例,女29例;年龄(59±5.4)岁;病程(9.1±3.9)年;空腹血糖(10.4±3.7)mmol/L。两组的性别、年龄、病程、空腹血糖均无显著性差异,具有可比性。 1.2 方法 1.2.1 治疗方案对照组给予常规糖尿病饮食; 控制血糖应用皮下注射胰岛素或安装胰岛素泵,以控制空腹血糖6~7mmol/L、餐后2h血糖7~9mmol/L为理想目标;病足溃疡面作外科清创;根据溃疡面分泌物做细菌培养和药敏试验选用敏感抗生素抗感染;同时给予甲钴胺500μg肌注,1次/d,4周为一疗程;治疗组在上述治疗基础上加用丁咯地尔注射液0.2g加入生理盐水500ml中静滴,1次/d,疗程同上。 1.2.2 疗效判定标准依据Wagner分级下降情况及自觉症状改善程度评价疗效［3］。病变下降2级,创口愈合>80%,自觉症状消失或不明显为显效;病变下降1级,创面愈合50%~80%,自觉症状明显减轻为有效;病变无改善为无效。显效加有效为总有效,治疗1个疗程后,观察两组疗效。 1.2.3 统计学处理所有检测数据以均数±标准差表示,采用SPSS12.0软件进行分析,各组间比较采用x2检验,以α=0.05为检验水准。 2结果 2.1治疗组疗效与对照组比较，P＜0.05，差异有统计学意义（见表1）。 表1治疗组和对照组治疗糖尿病足溃疡的疗效比较 *P<0.05 2.2不良反应：治疗期间治疗组发生颜面潮红1例和周身瘙痒1例，经调慢滴速、抗组胺治疗等处理后症状消失。对照组1例出现皮疹，经同样处理后症状消失。两组病例均未见其它严重的不良反应。 3讨论 糖尿病足溃疡是指因糖尿病血管病变和（或）神经病变和感染等因素，导致糖尿病患者足或下肢组织破坏的一种病变。流行病学研究表明，约85%的糖尿病患者下肢截肢前有足部溃疡，而且存在周围神经病变、血管病变和感染的共同作用，引起溃疡的发生与发展，从而导致坏疽和截肢。血管病变和感觉神经病变是糖尿病足溃疡的重要原因。60%～70%的糖尿病病人有神经病变[4]，多呈袜套样分布的感觉异常甚至感觉缺失。自主神经病变使皮肤出汗和温度调节异常，造成皮肤干燥、皲裂，皮肤裂口则成为感染的入口。血管栓塞亦是引起糖尿病病人溃疡和坏疽重要原因之一，糖尿病病人外周血管动脉硬化的发生率增加，糖尿病血管疾病发生年龄早，病变较弥漫[5]。下肢中、小动脉硬化闭塞，血栓形成，微血管基底膜增厚，管腔狭窄，微循环障碍引起皮肤损害[6]、神经营养障碍，加重了神经功能损伤,两者相互作用导致糖尿病足溃疡不断恶化。丁咯地尔为肾上腺受体抑制剂,同时有钙离子拮抗剂作用. 可松驰血管平滑肌, 扩张血管, 减少血管阻力, 同时还具有改善红细胞变形性,抑制血小板聚集,改善微循环,增加氧分压的作用。该药有较强的扩血管作用, 不仅能改善糖尿病患者的外周血管
前列地尔注射液说明书--凯时
前列地尔注射液说明书 【药品名称】 通用名：前列地尔注射液 商品名：凯时 英文名：Alprostadil Injection 汉语拼音：Qianliedi'er Zhusheye 【成份】 1. 本品主要成分为前列腺素E1，其化学名称为：(1R,2R,3R)-3-羟基2-((E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸 其结构式为： 分子式：C20H34O5 分子量：354.49 CAS No.：745-65-3 2. 辅料：精制大豆油、精制软磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水 【性状】本品为白色乳状液体。 【适应症】 1．治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。 2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。 3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。 4．用于慢性肝炎的辅助治疗。 【规格】2ml:10μg。 【用法用量】 成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml 生理盐水（或5％的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。 【不良反应】 1．休克：偶见休克。要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。 2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。 3．循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。另外，偶见脸面潮红、心悸。 4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。 5．精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。 6．血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。 7．其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。 【禁忌症】