盐酸洛美利嗪胶囊(后普)的说明书

神经系统疾病不单单指的是精神病，更多的范围是由于紧张、压力、惊吓等等情况所导致的神经功能紊乱症状，长期处于精神压力大的状态会让人的神经达到濒临崩溃的边缘。采用药物治疗神经功能疾病能有效的缓解和控制您的疾病症状，服用盐酸洛美利嗪胶囊(后普)就是如今大多数患者的选择，该药对于神经功能疾病的治愈很有帮助。

【药品名称】

通用名称：盐酸洛美利嗪胶囊

商品名称：盐酸洛美利嗪胶囊(后普)

【适应症/功能主治】本品适用于偏头痛的预防和治疗

【规格型号】5mg*24s

【用法用量】口服，早饭及晚饭后或睡前口服，每次服用盐酸洛美利嗪5 mg，一日2次

【不良反应】困倦、眩晕、恶心、发烧感、食欲不振、GOT、GPT、γ-GTP、LDH上升等，副作用发生率低，毒性较小，耐受性良好

【禁忌】以下患者禁用 1、对本品的成分有过敏史的患者 2、颅内出血或有此可能的患者[脑血流量增加会使症状恶化] 3、脑梗塞急性期的患者[急性期间病灶部处于代谢障碍状态，伴随非病灶部的血流量增加作用，会导致病灶部的血流量降低] 4、孕妇或者有妊娠可能性的妇女禁用[参见（孕期及哺乳期妇女用药）项下]

【注意事项】1、以下患者必须慎用（1）严重肝功能损伤的患者[本品主要经肝脏代谢，经胆汁排泄，严重肝功能损伤者会维持高的血药浓度] （2）疑有QT间期延长的患者（室性心律不齐，QT延长综合症，低钾血症，低钙血症等）[参见（其他注意）项] （3）震颤麻痹患者[类似化合物（盐酸氟桂利嗪等）有导致发生锥体外系症状的报道，所以本品会使症状恶化] （4）处于抑郁状态或有抑郁病史的患者[据报道，类似化合物（盐酸氟桂利嗪）有导致抑郁症的报道，所以本品也会导致症状恶化] （5）老年患者[参见（老年患者用药）项] 2、特别注意（1）本品必须用于偏头痛发作（每月发作2次以上）引起日常生活障碍的患者。（2）由于本品不是缓解头痛发作的药物，因此在本品给药中发

现头痛发作时，应根据需要使用头痛发作治疗药（酒石酸麦角胺，无水咖啡因等）。（3）本品给药要充分观察症状的变化，如果由于头痛发作消失、减轻、患者的日常生活障碍消失，应该中止给药，充分权衡继续给药的必要性。症状没有得到改善时，应停止继续给药。（4）因为本品会引起困倦，服用该药的患者必须注意不要从事驾驶等伴有危险性的机械操作工作。

【有效期】0 月

【批准文号】国药准字H20050819

【生产企业】浙江为康制药有限公司

以上内容就是我们的医生对于盐酸洛美利嗪胶囊(后普)的介绍了，它的药效和使用方法您都清楚了吗?药物治疗神经系统疾病是一种比较安全的方式，患者往往通过正规的治疗都得到了比较好的治疗效果，切勿抗拒治疗。

盐酸左西替利嗪片说明书

盐酸左西替利嗪片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：盐酸左西替利嗪片英文名称：Levocetirizine Dihydrochloride Tablets 汉语拼音：YansuanZuoxitliqinPian 【成份】本品主要成分为盐酸左西替利嗪。化学名称为：R-(-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。化学结构式：分子式:C21H25ClN2O3·2HCl 分子量:461.81 【性状】本品为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。【适应症】本品用于治疗下述疾病的过敏相关的症状：过敏性鼻炎（包括季节性持续性过敏性鼻炎和常年性持续性过敏性鼻炎）及慢性特发性荨麻疹。【规格】5mg 【用法用量】 1）给药途径：口服。 2）给药剂量和方法成人、6岁及以上儿童：每日口服1片（5mg），空腹或餐中或餐后均可服用。

肾功能损害的患者：轻度肾功能损害患者无需调整剂量，中重度肾功能损害患者用法用量根据下表调整：肾病晚期-采用透析疗法的患者<10 禁忌症 a. 肝功能损害患者：仅有肝功能损害的患者，无需调整给药剂量；如伴有肾功能损害的患者，请参照“肾功能损害患者”的用法用量。老年患者：对于中度和重度肾功能损害的老年病人，建议调整给药剂量，请参照“肾功能损害患者”的用法用量。【不良反应】儿科患者原研产品在6-11月龄和1-6岁儿科患者中完成两项安慰剂对照研究，159例受试者暴露的暴露量为左西替利嗪每日1.25mg，共给药2周，每日2次，每次1.25mg。在安慰剂对照组或左西替利嗪治疗组中，下述药物不良反应的发生率为1%或1%以上。露给药时间不等（1周-13周）的5mg左西替利嗪。在安慰剂对照组或左西替利嗪治疗组中，下述药物不良反应的发生率为1%或1%以上。

氯丙嗪说明书

【通用名称】盐酸氯丙嗪片【英文名称】Chlorpromazine Hydrochloride Tablets 【成份】本品主要成份为：盐酸氯丙嗪【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。【作用类别】【药理毒理】本品为吩噻嗪类抗精神病药，其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体（DA2）有关。对多巴胺（DA1）受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、?-肾上腺素受体均有阻断作用，作用广泛。此外，本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而改变，其阻断外周α-肾上腺素受体作用，使血管扩张，引起血压下降，对内分泌系统也有一定影响。【药代动力学】口服吸收好，1~3小时达血药浓度峰值。本品有“首过”效应。血浆蛋白结合率90%以上。易透过血-脑屏障，颅内药物浓度高4~5倍。在肝脏代谢，主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。半衰期（t1/2）为12~36小时。【适应症】1、对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。2、止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。【用法和用量】口服用于精神分裂症或躁狂症，从小剂量开始，一次25~50mg，一日2~3次，每隔2~3日缓慢逐渐递增至一次25~50mg，治疗剂量一日400~600mg。用于其他精神病，剂量应偏小。体弱者剂量应偏小，应缓慢加量。用于止呕，一次12.5~25mg，一日2~3次。【不良反应】1、常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2、可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。3、可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。4、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。5、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。6、可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。7、少见骨髓抑制。8、偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。【注意事项】1、患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、传导异常）慎用。2、出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。4、用药后引起体位性低血压应卧床，血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素，禁用肾上腺素。5、肝、肾功能不全者应减量。6、癫痫患者慎用。7、应定期检查肝功能与白细

酮咯酸氨丁三醇注射液说明书

酮咯酸氨丁三醇注射液说明书【药品名称】通用名：酮咯酸氨丁三醇注射液英文名：Ketorolac Tromethamine Injection 汉语拼音：Tongluosuan Andingsanchun Zhusheye 本品主要成分及其化学名称为：化学名称：（±）-5-苯甲酰-2、3-二氢-1H -吡咯嗪-1-羧酸与2-氨基-2-羟甲基-1、3-丙二醇盐（1：1）复合物【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。【用法用量】成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4～6小时。儿科病人：本品对年龄在2～16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次30mg。静注剂量：65岁以下：30mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次15mg。儿科病人（2～16岁）：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次1mg/kg，最大剂量不超过30mg。静注剂量：一次0.5mg/kg，最大剂量不超过15mg。成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg，最大日剂量不超过120 mg。65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg（110磅）：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。

盐酸洛美利嗪胶囊

盐酸洛美利嗪胶囊药品名称: 【通用名称】盐酸洛美利嗪胶囊【商品名称】后普【英文名称】 Lomerizine Hydrochloride Capsules 【汉语拼音】 Yan Suan Luo Mei Li Qin Jiao Nang 成份: 本品主要成分为盐酸洛美利嗪，化学名称为1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2，3，4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐。所属类别: 化药及生物制品 >> 神经系统药物 >> 脑血管药化药及生物制品 >> 神经系统药物 >> 抗偏头痛药性状: 本品为硬胶囊，内容物为白色粉末和颗粒。适应症: 偏头痛的预防性治疗。规格: 5mg 用法用量: 成人1次5mg(1粒)，1日2次，早饭后及晚饭后或睡眠前服用。根据症状适量增减，但1日剂量不可超过20mg(4粒)。不良反应:

主要为困倦、眩晕、蹒跚(摇晃)、恶心、发热感0.3%，另外还可出现实验室检查值的变化，ALT上升2.2%、AST上升1.7%、GGT上升1.4%、LDH上升1.1%、AL-P 上升0.9%。 (1)严重的不良反应(类似药物) 锥体外系症状、抑郁症:类似化合物(盐酸氟桂利嗪)给药后有导致锥体外系症状和抑郁症的报道，所以对本品必须充分观察，在发现异常时应中止给药，进行适当处理。 (2)其他的不良反应注1、发现异常时，应该停止给药，采取适当方法处理。注2、出现这种症状时，停止给药。禁忌: 以下患者禁用 1、对本品的成分有过敏史的患者 2、颅内出血或有此可能的患者[脑血流量增加会使症状恶化] 3、脑梗塞急性期的患者[急性期间病灶部处于代谢障碍状态，伴随非病灶部的血流量增加作用，会导致病灶部的血流量降低] 4、孕妇或者有妊娠可能性的妇女禁用[参见(孕期及哺乳期妇女用药)项下] 注意事项: 1、以下患者必须慎用 (1)严重肝功能损伤的患者[本品主要经肝脏代谢，经胆汁排泄，严重肝功能损伤者会维持高的血药浓度]

川芎嗪哌嗪衍生物的合成与表征

化学试剂,2006,28(9),513～514;569 研究报告与简报川芎嗪哌嗪衍生物的合成与表征薛鹏,吕国凯,程先超,刘新泳3 (山东大学药学院,山东济南　250012) 摘要:以川芎嗪三水合物为原料,经氧化、酰化、水解、卤代和烃化反应合成了4个川芎嗪哌嗪衍生物,通过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征。关键词:川芎嗪;川芎嗪哌嗪衍生物;合成;表征中图分类号:O626 文献标识码:A 文章编号:025823283(2006)0920513202 收稿日期:2006203210 基金项目:济南市青年科技明星计划资助项目(济青科 2003212);山东省医药卫生1020计划(卫200415);山东省自然科学基金(Y 2003C11)资助项目。作者简介:薛鹏(19842),男,山东聊城人,硕士生,主要从事天然产物的全合成研究。川芎嗪(Ligustrazine ,Lig ;T etramethylpyrazine , T MP )是从中药伞形科植物川芎(Ligusticum Chuanxiong H ort )的根茎中提取的有效成分,化学结构为四甲基吡嗪。川芎嗪具有活血化瘀、抗血小板聚集、扩张血管等多种作用,临床已广泛用于心、脑血管等疾病的治疗并取得较好的疗效。然而,川芎嗪生物利用度低,代谢快,半衰期短(仅2189h ),长期频繁给药易致体内积蓄中毒[1]。因此以川芎嗪为先导药物,对其进行结构改造,开发新型、高效、低毒的心脑血管药物是目前急待解决的研究课题。本文以川芎嗪为先导药物,根据药物化学中的拼合原理和生物电子等排原理,借鉴钙通道拮抗剂氟桂嗪、桂利嗪、洛美利嗪[2]等药物的结构特点,设计合成了4个川芎嗪哌嗪衍生物,合成路线如下。 1　实验部分 111　主要仪器与试剂 X 6型显微熔点测定仪(温度计未经校正);Nicolet Nexus 470FT 2S pectrometer 型红外分光光度计(K Br 压片);Bruker Avance 600型核磁共振波谱仪(T MS 为内标,C DCl 3为溶剂);API 4000型质谱仪。二苯甲基哌嗪、42氯二苯甲基哌嗪、 (E )2肉桂基哌嗪、(4,4′2二氟)二苯甲基哌嗪为化学纯,其余试剂为分析纯。112　中间体22羟甲基23,5,62三甲基吡嗪(5)的合成[3～5] 将3014g (160mm ol )川芎嗪三水合物(2)、40m L 冰H Ac 和18m L 30%(158mm ol )H 2O 2混合,于70℃加热反应4h ,补充加入18m L 30%H 2O 2,继续反应4h 。T LC 监测反应完全,冷却至室温,用50%NaOH 调至pH 10,CHCl 3提取,无水Na 2S O 4干燥,过滤,蒸去CHCl 3得川芎嗪单氮氧化物(3)。然后加入54m L (566mm ol )醋酐,加热回流215h ,T LC 监测反应完全,减压蒸除过量醋酐,得黑色浆状川芎嗪乙酰化物(4)。冷却后加入100m L 20%NaOH ,放置过夜,乙酸乙酯提取(30m L ×5),无水Na 2S O 4干燥,过滤,减压蒸除溶剂所得目标化合物固体,用正己烷重结晶,得黄色针状结晶22羟甲基23,5,62三甲基吡嗪(5)1515g ,产率5918%,m.p.88～89℃。113　中间体22氯甲基23,5,62三甲基吡嗪盐酸盐(6)的合成[6] 将所得1515g (96mm ol )22羟甲基23,5,62三3 15第28卷第9期薛鹏等:川芎嗪哌嗪衍生物的合成与表征

盐酸西替利嗪治疗儿童支气管哮喘的临床观察

盐酸西替利嗪治疗儿童支气管哮喘的临床观察摘要目的：探讨盐酸西替利嗪治疗儿童支气管哮喘的临床疗效。方法：收治小儿支气管哮喘患者122例，随机分为两组，每组61例，对照组给予孟鲁司特口服，2～5岁，4mg/次，6岁以上5mg/次，每日1次；观察组在对照组的基础上给予口服盐酸西替利嗪，2～12岁5mg/次，12岁以上10mg/次，每日1次。结果：对照组总有效率为60.7%，停药6个月后复发12例，复发率为19.7%；观察组总有效率为86.9%，停药6个月后复发4例，复发率为6.6%，两组比较差异有显著性(p0.05)。结论：盐酸西替利嗪治疗小儿支气管哮喘疗效确切。关键词支气管哮喘盐酸西替利嗪孟鲁司特 abstract objective:to investigate the cetirizine hydrochloride treatment of children with bronchial asthma clinical efficacy.methods:the hospital in april 2010 june 2011 122 cases of pediatric treatment of bronchial asthma,were randomly divided into observation group and control group 61 cases,the control group received oral montelukast,2 to 5 years old,4mg/times,over the age of 6 5mg/times,once a day;observation group were given on the basis of oral cetirizine hydrochloride,2 to 12 years old,5mg/second,12 years old 10 mg/time,once a day.results:in control group,the total effective rate was 60.7%,6 months

盐酸氯丙嗪的含量测定

盐酸氯丙嗪的含量测定摘要：盐酸氯丙嗪是一种常用的强安定药，其注射剂处方中有维生素C等附加剂。盐酸氯丙嗪在紫外光区有两个最大吸收峰，一个吸收峰在254nm 处，另一个在306nm 处，而维生素最大吸收峰在( 243±1) nm 处，在254nm 处有吸收，在306nm处无吸收。目前该品种的含量和溶出度测定方法是紫外分光光度法，其还有报道含量测定采用毛细管电泳电化学法、光化学荧光法和分光光度法等。关键词：盐酸氯丙嗪药物分析含量测定法正文： 1. 高效液相色谱法高效液相色谱的方法灵敏、准确、简便，可作为盐酸氯丙嗪注射液的含量测定方法。采用C18色谱柱；流动相：0.1 mol/L磷酸二氢钾(用磷酸调节pH 3.0)-乙腈(55∶45)；检测波长254 nm；流速：1.0ml/min；进样量：20μl；柱温：35℃。结果显示，在该色谱条件下，盐酸氯丙嗪在4.99～49.91μl/ml范围内呈良好的线性关系，(r=0.9999，n=8)。 2. 分光光度法 2.1 双波长分光光度法在单位时间内有两条波长不同的光束λ1和λ2交替照射同一个溶液，由检测器测出的吸收度是这两个波长下吸收度的差值△A。△A与被测定物质的浓度成正比，这个方法称双波长分光光度法。根据盐酸氯丙嗪与维生素C在紫外区的吸收，维生素C 干扰测定的特征，制定了双波长分光光度法测定盐酸氯丙嗦含量的方法。样品无需特殊处理，操作简便，有实用性。利用维生素C的等吸收波长，测定盐酸氯丙嗦注射液含量，可有效地消除维生素C 等附加剂的干扰，不需分离混合物即可直接测定主药含量，方法简便、快捷，结果可靠。 2.2 差示分光光度法用差示分光光度法测定盐酸氯丙嗪注射液的含量，能消除维生素C等附加剂的干扰，测定波长343nm，回收率100.37％，变异系数RSD=0.34％。本法操作简单，结果准确。2.3 电化学发光法基于盐酸氯丙嗪对联吡啶钌电化学发光的增敏作用,以石墨烯(Graphene)和Nafion复合

史上最全的药品缩写

? 哌替丁:(杜冷丁)山莨菪碱(654-2)胞磷胆碱钠(COP):甲氧氯普胺(胃复安):环磷腺苷葡胺(心先胺):去乙酰毛花苷(西地兰):二丁酰环磷腺苷钙(力素):二乙酰氨乙酸乙二胺(可之):三磷酸腺苷辅酶胰岛素(ATP-COA-RI):地西泮(安定)呋塞米(速尿)间羟胺(阿拉明)地塞米松(Dex)苯巴比妥(鲁米那钠)二羟丙茶碱(喘定)盐酸异丙嗪(非那根)毛花洋地黄甙丙(西地兰) 硝酸异山梨酯片【消心痛】硝苯地平片【心痛定】吡哌酸片【PPA】藻酸双脂钠片【pss】西咪替丁【甲氰咪呱茶苯海明【乘晕宁】沙丁胺醇【舒喘灵】苯乙双胍【降糖灵】格列本脲【优降糖】甲硝唑【灭滴灵】维生素B2【核黄素】复方磺胺甲基异恶脞【新诺明、SMZ】苯妥英钠【大仑丁】潘生丁【双嘧达莫】痢特灵【呋喃唑酮】盐酸吗啉胍【病毒灵】双氢克尿噻【双克】中枢神经系统药物：地西泮，安定；苯妥英钠，大伦丁钠；盐酸氯丙嗪，冬眠灵；阿片又称鸦片，其中吗啡占20%（纳洛酮，解救吗啡中毒）；盐酸哌替啶，度冷丁；喷他佐辛，镇痛新；咖啡因，三甲基黄嘌呤。外周神经系统药物：肾上腺素，副肾碱；盐酸麻黄碱，麻黄素；沙丁胺醇，阿布叔醇；马来酸氯苯钠敏，扑尔敏；盐酸普鲁卡因，盐酸奴佛卡因。循环系统药物：普萘洛尔，心得安；维拉帕米，异博定；卡托普利，开博通；利血平，利舍平，蛇根碱。消化系统药物：西咪替丁，泰胃美；奥美拉唑，洛赛克，奥克；多潘利酮，吗丁啉。解热镇痛和非甾体抗炎药：乙酰水杨酸，阿司匹林；对乙酰氨基酚，扑热息痛；布洛芬，芬必得。抗肿瘤药：环磷酰胺，癌得星；多柔比星，阿霉素；紫杉醇，泰素。抗生素：阿莫西林，羟氨苄青霉素；先锋霉素IV，头孢力新，头孢氨苄；先锋V，头孢唑林；先锋必，头孢哌酮；头孢拉定，先锋VI。化学治疗药：氧氟沙星，氟嗪酸；左氧氟沙星，来立信，可乐必妥；诺氟沙星，氟哌酸；环丙沙星，环丙氟哌酸，希普辛；异烟肼，雷米封。维生素：维A，视黄醇；维D2，麦角骨化醇；维D3，胆骨化醇；维C，抗坏血酸. 普萘洛尔－心得安阿替洛尔－胺酰心安硝酸异山梨酯－消心痛硝苯地平－心痛定曲克芦丁－维脑路通氢氧化铝-胃舒平沙丁胺醇－舒喘灵醋酸甲羟孕酮－安宫黄体酮甲氧氯普胺－胃复安（灭吐灵) 甲硝唑－灭滴灵去甲肾上腺素－正肾素肾上腺素－副肾素 15AA－肝安 9AA－肾安消旋山莨菪碱－6542 头孢噻肟钠－治菌必妥头孢曲松纳－曲而喷托维林－咳必清诺氟沙星－氟哌酸呋喃唑酮－痢特灵洛贝林－山梗菜碱尼可刹米－可拉明拉米夫定－贺普丁吲哚美

盐酸西替利嗪的合成工艺改进

201310020752 盐酸西替利嗪的合成工艺改进丁峰1,2，王风云1＊，雷武1，夏明珠1，朱其军2 （1.南京理工大学工业化学研究所，江苏南京210094；2.盐城格瑞茵化工有限公司，江苏盐城224400）摘要：该文旨在优化盐酸西替利嗪的原有合成工艺，优化后的工艺以氯苯和苯甲酰氯为起始原料，经傅克酰基化反应、羰基还原反应、羟基氯代反应得到4-氯二苯氯甲烷、再与 N-羟乙基哌嗪及氯乙酸钠的亲核加成反应和酸化成盐5步反应制得目标产物盐酸西替利嗪。与原有合成路线相比，优化后的合成路线减少了一步反应，降低了原料成本，盐酸西替利嗪的总收率从原来的20.9%提高到24.9%，产物纯度在99%以上。产物结构经红外光谱、核磁共振波谱及质谱进行了表征。关键词：盐酸西替利嗪；N-羟乙基哌嗪；抗组胺药物 Improved synthesis of Cetirizine Hydrochloride DING feng1,2 , Wang Feng-yun1* , Lei Wu1 , XIA Ming-zhu1 , Zhu Qi-jun2 (1School of Chemistry & Engineering, Nanjing University of Science & Technology, Nanjing210094, Jiangsu, China; 2Green Chem (YanCheng) CO. , Ltd. , Yancheng224400, Jiangsu, China) Abstract: This novel is aimed at optimizing and improving the synthesis route of Cetirizine Hydrochloride. The new synthesis route use chlorobenzene and benzoyl chloride as starting materials, through Friedel-crafts reaction, carbonyl reductive reaction, chlorination, nucleophilic substitution, obtained the product. Compared with the original synthesis route, this synthesis route shortened one reaction step, reduced the cost of raw materials, The total yield of Cetirizine Hydrochloride was increased from 20.9% to 24.87%. The structure of product was characterized by IR, 1H NMR and MS. Key Words: Cetirizine Hydrochloride; N-(2-Hydroxyethyl) piperazine; anti-histamine medicine 盐酸西替利嗪是第二代无镇定作用的抗组胺药物，为长效的具选择性的口服强效抗变态反应药，具有较强的生物活性[1,2]。该产品由比利时UCB公司研制，于1987年首次在比利时上市，1996年获得美国FDA批准，现已在包括中国在内的几十个国家销售。 1 第一作者：丁峰（1989-），男，硕士研究生，主要从事医药中间体的合成研究。＊通讯联系人：王风云（1960-），男，教授，邮箱：wangfy@https://www.360docs.net/doc/d910058512.html,。

药物配伍检索表1

药物配伍检索表1 A 193 博来霉素381 放线菌素D 247 阿洛西林钠155 布美他尼375 非格司亭 244 阿莫西林钠 C 175 酚磺乙胺 245 阿莫西林钠克拉维酸钾227 参附339 奋乃静 180 阿糖胞苷226 参麦250 呋布西林钠 285 阿糖腺苷361 茶苯海明280 呋喃妥因钠 371 阿替普梅319 茶碱葡萄糖154 呋塞米 73 阿昔洛韦216 蟾酥346 氟氮桌（？） 214 艾迪200 穿琥宁71 氟康唑 382 安丫啶160 垂体后叶素278 氟罗沙星 25 氨苄西林钠211 刺五加246 氟氯西林钠 27 氨苄西林钠舒巴坦钠169 促皮质素397 氟马西尼 121 氨茶碱133 醋谷胺179 氟尿嘧啶 16 氨丁三醇 D 137 氟哌啶醇 174 氨基乙酸218 大蒜素340 氟哌利多 173 氨甲苯酸220 丹参345 氟硝西泮 172 氨甲环酸229 丹红93 辅酶A 86 氨酪酸230 丹香冠心19 复方氨基酸 98 氨力农232 灯盏花素17 复方醋酸钠 197 氨磷丁233 灯盏细辛221 复方丹参 43 氨曲南94 地高辛11 复方电解质葡萄糖128 氨乙异硫脲166 地塞米松磷酸盐207 复方甘草酸单铵 80 奥美拉唑138 地西洋199 复方黄芩 92 奥曲肽398 碘解磷定60 复方磺胺甲噁唑279 奥硝唑氯化钠289 丁溴东莨菪碱205 复方苦参 B 95 毒毛花苷k 4 复方氯化钠 131 胞磷胆碱76 对氨水杨酸钠14 复方乳酸钠山梨醇126 贝美格386 多西他塞236 复方麝香 141 苯巴比妥钠 E G 152 苯磺酸阿曲库铵202 莪术油葡萄糖208 甘草酸二铵 134 苯妥英钠302 二氮嗪158 甘露醇 24 苯唑西林钠318 二磷酸果糖176 肝素钠 329 吡拉西坦122 二羟丙茶碱186 高三尖杉酯碱 366 别嘌醇钠287 二盐酸奎宁217 高乌甲素 144 丙泊酚 F 365 高血糖素 337 丙戊酸钠79 法莫替丁360 戈拉碘铵药物配伍检索表2

住院医师常用药物、处理详解

住院医师常用药物、处理 1. 香丹（丹参）：改善微循环 2. 奥美拉唑、法莫替丁、洛赛克：保护胃 3. 灯盏花素、疏血通、血塞通：活血化瘀 4. 糜蛋白酶、盐酸氨溴素（沐舒坦）：化痰止咳 5. 氨茶碱、甲泼尼龙琥珀酸钠（米乐松）：止喘、止累 6. 甘草酸二钠、还原型谷胱甘肽：保肝 7. 盐酸异丙嗪（非那根）：治头昏 8. 多巴胺：升血压 9. 甘露醇：脱水利尿 10. 西地兰：降心率 11. 门冬氨酸钾镁：补充电解质，营养心肌，低钾血症，洋地黄中毒 12. 利巴韦林：抗病毒 13. 低右：该死循环 14. 柴胡、氨基比林：降温 15. 胞磷胆碱钠（胞二磷）: 营养脑细胞，改善血循环 16. 肝素：抗凝 17. 左卡：营养心肌 18. VC组：抗病毒。补充Vc,治疗营养性心肌炎等 19. 硝酸甘油：扩血管，治疗心绞痛或扩张血管，降血压 20. 头孢噻肟钠、头孢米诺钠、头孢曲松钠、头孢他啶、头孢哌酮钠舒巴坦钠

优普酮）、左旨、盐酸左氧氟沙星、甲硝锉、青大：消炎注：应该先输消炎药。又称： 1. 香丹：丹参 2. 盐酸氨溴素：沐舒坦 3. 甲泼尼龙琥珀酸钠：米乐松 4. 盐酸异丙嗪：非那根 5. 胞磷胆碱钠：胞二磷 6. 头孢派天舒巴坦钠：优普酮 7. 青霉素：PNC 8. 利巴韦林：病毒唑 9. 美洛西林钠舒巴坦钠：开林 10. 辅酶A：CoA 11. 盐酸甲氧氯普胶：胃复安 12. 胰岛素：RI 黄色：病重红色：一级绿色：新收蓝色：病危 im 肌注iv 静推st 立即h 皮下DC 停止 NS生理盐水gs糖水gns糖盐水 T 体温P 脉搏R 呼吸BP 血压XT 血糖物理降温酒精浓度25%~35%，不能

LEVOCETIRIZINE盐酸左西替利嗪

LEVOCETIRIZINE 盐酸左西替利嗪美國-X y z a l? L e v o z i n e舒敏寧膜衣錠﹑L o c e m i n e樂洩敏膜衣錠﹑ L e v o z a l利敏樂錠﹑L i m i n o利敏樂膜衣錠﹑M i n l o服敏優膜衣錠﹑X y z a l i n喜驅敏膜衣錠﹑B e l o t o n敏樂通膜衣錠﹑x y z i n e萊欣膜衣錠﹑N e o c e t i n好克敏膜衣錠﹑x y z a l驅異樂膜衣錠 A l e r g o c i t(巴基斯坦);A l e r m a x(巴拉圭);A n t i s s(哥倫比亞);C e t r i l e r(秘魯);D e g r a l e r(中國,厄瓜多爾,秘魯); H i s t a p l e n (烏拉圭); L-Z e t (菲律賓); L e v a l e r (多明尼加,瓜地馬拉巴拿馬,薩爾瓦多);L e v o c e t(厄瓜多爾,印度);L e v o m i n e(阿根廷);L e v r i x(紐西蘭);L e z a t(哥倫比亞);S e n s i t i n(菲律賓);X a z a l(西班牙);X o z a l(希臘); X u s a l(德國,墨西哥);X y z a l(澳大利亞,保加利亞, 瑞士,智利,捷克,德國,丹麥,愛沙尼亞,芬蘭, 法國,香港,宏都拉斯,印尼,愛爾蘭,義大利,馬來西亞,荷蘭,挪威,菲律賓,波蘭,葡萄牙,俄羅斯,瑞典,新加坡,泰國);X y z a l l(奧地利,比利時); Z o c e t-5(菲律賓);Z y x e m(巴西,墨西哥) <<藥物作用>> L e v o c e t i r i z i n e為一種稱為第二代「非嗜睡性」抗組織胺藥。抗組織胺藥物可以用來治療蕁麻疹所引起的皮膚發紅﹑發癢症狀。以及治療季節性過敏性鼻炎﹑花粉過敏反應或傷風感冒所引起的流鼻水﹑打噴涕﹑眼睛發紅及發癢等。第二代抗組織胺藥較第一代藥物不同的優點並不在於其具有更強大的療效﹑而是因為他們具有較低嗜睡的副作用。 <<用法>> 此藥通常是一天服用一次並與溫水一起服用﹑病患若感覺藥物對胃部刺激過大﹑可與食物或牛奶併服。咀嚼錠

药品

必奇拆黄颗粒丁桂儿脐贴江中健胃消食片妈咪爱思密达止泻颗粒醒脾养儿颗粒虚汗停颗粒婴儿健脾散金维他小仁苏小强必林新博林罗红霉素颗粒欣可诺阿奇霉素分散片百利头孢克肟颗粒希刻劳氨金黄敏颗粒

王氏保赤丸儿童百服宁口服液幼儿百服宁滴剂护彤利巴韦林颗粒蒙脱石混悬液（思必敬）金钙尔奇小儿感冒颗粒鱼腥草颗粒顺尔宁（孟鲁司特钠片）三九库克保儿宁颗粒爱英臣功再欣好娃娃蛇胆陈皮口服液葡萄糖酸锌咀嚼片小儿化痰止咳颗粒肺力咳胶囊肺力咳糖浆葡萄糖酸锌口服液

可朗（愈酚维林片）乳酸菌素颗粒消积止咳口服液氨溴索口服液开喉剑小儿止咳糖浆龙牡壮骨颗粒氨溴索胶囊三合钙咀嚼片盖迪欣（复方碳酸钙泡腾片）小迪巧（儿童维D钙咀嚼）大迪巧钙尔奇（碳酸钙D3片）仙灵骨葆胶囊金施尔康小施尔康乐力（多维元素分散片）善存维D2磷酸氢钙斯利安（（叶酸片），适应症为 1. 预防胎儿先天性神经管畸形。2. 妊娠期、哺乳期妇女预防用药。）迪巧颗粒

葡萄糖酸钙口服液贝莱糖浆 VD2乳酸钙片慧高（赖氨肌醇维B12口服溶液）用于赖氨酸缺乏引起的食欲缺乏及生长发育不良等。口服。婴儿，一次2.5毫升；儿童，一次5毫升；一日2～3次。也可用开水或牛奶稀释后服用斯利安叶酸片 VD滴剂（维生素D滴剂）幼泄宁颗粒奥特斯糖浆小儿肺热咳喘口服液涩肠止泻散健儿消食口服液吉浩（布洛芬混悬液）小儿咽扁颗粒宝咳宁颗粒 VC咀嚼片葡萄糖酸钙锌口服液小儿清咽颗粒 VE软胶囊施保利通杜拉宝美林口服液

盐酸左西替利嗪片说明书

盐酸左西替利嗪片【药品名称】通用名称：盐酸左西替利嗪片商品名称：盐酸左西替利嗪片(希替宁) 英文名称：Levocetirizine Hydrochloride Tablets 拼音全码：YanSuanZuoXiTiLiZuoPian(XiTiNing) 【主要成份】盐酸左西替利嗪。【成份】化学名：R-(-)- 2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐分子量：C21H25ClN2O3·2HCl 【性状】本品为类白色片。【适应症/功能主治】荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。【规格型号】 5mg*7s 【用法用量】口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次1片。2-6岁儿童，每日一次，每次半片。【不良反应】本品可能会使个别患者产生头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反应。

【禁忌】 1.禁用于肌酐清除率＜10ml/分钟的肾病晚期患者。2.禁用于伴有特殊遗传性疾病(患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏(Lapp lactase)或葡萄糖-乳糖吸收不良)的患者。【注意事项】 1、有肝功能障碍或障碍史者慎用；2、高空作业，驾驶或操作机器期间慎用；3、避免与镇静剂同服；4、酒后避免使用本品；5、肾功能减损患者使用本品适当减量；6、妊期及哺乳期妇女禁用本品；7、2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定；8、通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。【儿童用药】 2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。【老年患者用药】通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊期及哺乳期妇女禁用本品。【药物相互作用】尚无左西替利嗪与其他药物相互作用的相关研究资料，至今未有西替利嗪与其他药物相互作用的报导。【药物过量】 1、症状：成人为嗜睡，儿童为起初兴奋，随后嗜睡。 2、处理：尚无特效的解毒剂。过量服用本品后，建议采取对症治疗及支持性治疗；如刚服用可考虑洗胃；血液透析对去除本品无效。【药理毒理】 1、药理作用：本品为口服选择性组胺H1受体拮抗制剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。2、毒理研究（1）遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。（2）生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达

小儿直肠给药详解

看到(小儿直肠灌药与临床应用！)这篇文章就转到这里,希望对大家开展直肠用药有点启发,同时也想得到已经搞这个项目的同行们提点宝贵经验小儿直肠灌药与临床应用！ 1.直肠注入是采用一次性注射器（10—30ml）拔去针头, 接上一次性导尿管（PVC 管），[也有的同行用输液管来代替].通过直肠注入给药来达到治疗疾病的目的的一种新的临床给药技术，是除口服和注射之外的第三种重要给药途径。 2.直肠注入的操作方法：将药物加入玻璃杯用热水适当加温并搅拌均匀（控制药液温度在35—40度之间）吸取药液后要留有3ml左右空气(方便将药液全部推入肛门内)接上导尿管，在导尿管前端涂上石蜡油或其他润滑剂，插入患者肛门，将药液缓慢推入直肠内，（推入时，不要用力过大，要缓慢的将药液推入直肠内，因为用力过大或过快容易产生便意感，小儿还可能迅速将药物排出）然后用左手捏紧导尿管以防止药液返流，在拔出导尿管时叫患者家属迅速用面巾纸按压住患者肛门，让患者保持体位休息5分钟左右就可以了。直肠滴入或直肠注入药液的用量: 成人: 100ml---300ml/次儿童: 6个月---1岁-----10ml/次 1岁-- -2岁-----15ml/次 2岁-------3岁-- ---20ml/次 3岁----- -4岁-----25ml/次 4岁----5岁-----30ml/次 5岁------15岁-----35ml/次成人与儿童每天的使用次数均为2次/天. 直肠滴入或直肠注入药液的体位: 成人一般取左侧卧位儿童一般取卧位或俯卧位直肠滴入或直肠注入时导尿管插入的深度: 成人一般插入10-----20厘米儿童一般插入5-----10厘米特别注意:凡肛门,直肠,结肠术后,严重腹泻,肛门疾病,急腹症,疑有肠坏死及穿孔,女性月经期,产褥期等均应禁用本方法! 直肠滴入或直肠注入的药物配制 (处方用量均为5岁内儿童剂量) 2 直肠滴入疗法（绿色）一常用西药协定处方上感佳速效伤风胶囊 0.3gX6粒严迪片75mgX4片病毒灵片0.1gX6片维生素C片0.1gX6片潘生丁片 25mgX3片共研细末分成6包,每次一包,每日二次.(为了较快消除患者的感冒症状,可加入地塞米松片 3片) 腹泻停（止泻停）思密达3gx3袋维生素B1片 10mgX6片强的松片 5mgX3片 654—2片 5mgX3片吡哌酸片0.25gx3片鞣酸蛋白片0.3gX12片共研细末分成6包,每次一包,每日二次请注意：炎热天气季节，维生素C片容易变质，可用浙贝母3g代替。特告！止喘散1号（止咳散1号或止嗽散1号）

药物分析

西南大学网络与继续教育学院课程代码： 1141 学年学季：20191 窗体顶端单项选择题 1、下列药物中，具有酚羟基的是（）对乙酰氨基酚苯佐卡因盐酸利多卡因盐酸普鲁卡因 2、对中药制剂进行含量测定，首先应当选择的含量测定项目是（）一类总成分的含量浸出物的含量君药及贵重药臣药及其它药 3、检查药物中硫酸盐，以氯化钡溶液为沉淀剂，为了除去CO32- 、C2O42-、PO43-等离子的干扰，应加入（） "稀氨水" "稀氢氧化钠溶液" "稀硫酸" "稀盐酸" 4、采用硫氰酸盐法检查铁盐时，若供试液管与对照液管所呈硫氰酸铁的颜色较浅不便比较时，可采取的措施是（）内消色法外消色法

标准液比色法正丁醇提取后比色法 5、下列药物中，具有还原性的酰肼基团的是（）地西泮异烟肼诺氟沙星奋乃静 6、盐酸氯丙嗪遇光易变色的主要原因是（）吩噻嗪环具有还原性吩噻嗪环具有氧化性吩噻嗪环具有水解性侧链的还原性 7、当采用液-液萃取法测定血浆中碱性药物（pKa=8）时，血浆最佳pH应为（） H6 H8 H10 H12 8、醋酸地塞米松注射液的含量测定方法是（）荧光分析法紫外-可见分光光度法四氮唑比色法

高效液相色谱法 9、用亚硝酸钠滴定法测定磺胺甲嗯唑含量时，指示终点的方法是（）永停滴定法外指示剂法内指示剂法碘化钾一淀粉 10、芳酸类药物的酸碱滴定中，常采用中性乙醇作溶剂，所谓“中性”是指（） H =7 对所用指示剂显中性除去酸性杂质的乙醇对甲基橙显中性 11、头孢氨苄及其制剂的含量测定方法为（）高效液相色谱法气相色谱法薄层色谱法紫外-可见分光光度法 12、体内药物分析中，最常用的体内样品是（）血液尿液唾液胃液

H1受体拮抗剂的合理应用与异丙嗪、扑尔敏、苯海拉明说明书

H1受体拮抗剂的合理应用与盐酸异丙嗪注射液、马来酸氯苯那敏注射液、盐酸苯海拉明注射液说明书组胺是一种化学介质，存在于人体的组织内的肥大细胞和血液的嗜碱性白细胞内。当这些细胞受到免疫性原因或其它理化因素刺激后，抗原与细胞表面的IgE结合，使细胞受伤释放大量组胺等。组胺通过各组织器官的H1和H2受体引起皮肤和粘膜毛细血管扩张及渗透性增高，产生红斑和风团；脑血管扩张（发生头痛）；血压下降；心率加速和心排出量增加；使支气管及消化道平滑肌痉挛；胃液分泌增加；组胺刺激神经末梢也导致瘙痒和疼痛。当机体处于敏感状态时，易产生一系列过敏性、瘙痒性皮肤病，因此应用抗组胺药就显得非常重要。H1受体拮抗剂已在临床中广泛的应用于过敏性疾病，尤其是常与其他药物制成复方制剂用于感冒。1.药理作用H1受体拮抗剂选择性与组胺靶细胞上的H1受体结合，阻断组胺H1受体而发挥抗组胺作用；粘附分子是参与机体炎症反应和免疫反应的重要成分，抗组胺药物能抑制粘附分子介导的炎症反应。不同的抗组胺药还可能同时具有不同程度的抗乙酰胆碱作用、抗炎、抑制中枢神经系统、抗晕动、抗呕吐，抗咳嗽、抗惊厥、局部麻醉等药理作用。如特非那丁尚可抑制肥大细胞脱颗粒；西替利嗪不仅具有较强的抗组胺作用，还可通过抑制粘附因子来阻断及抑制气道反应性炎症中的嗜酸性粒细胞浸润和T淋巴细胞、单核细胞的趋化活性，因而该药可有效地预防哮喘的急性发作和改善支气管哮喘的慢性症状[1]。 2.H1受体拮抗剂的分类和特点 H1受体拮抗剂可根据其起效速度，药代动力学特征及对H1受体的选择性和镇静作用的有无，分为第一代和第二代。 2.1 第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等。它对H1受体具有高度选择性（对H2和H3受体作用甚小），在低浓度时能竞争性阻断组胺与H1受体的结合，但与H1受体的结合是可逆的。除作用于H1受体外，还能不同程度地阻断胆碱能受体、a受体、多巴胺受体和5-羟色胺（5-HT）受体。这类药的分子量较小，并具有脂溶性，易透过血脑屏障进入脑组织对中枢神经系统产生镇静、嗜睡等抑制作用。其药代动力学特点为口服易吸收，15-60分钟后起效，一次给药作用一般只可维持3-6小时，因半衰期一般都较短，需要每天多次服药。其主要经肝脏代谢。具有许多副作用，最突出是镇静作用，还能导致便秘、排尿困难、口干、咳嗽、恶心和呕吐等。 2.2 第二代新型H1受体拮抗剂主要有氯雷他定、西替利嗪、特非那丁、阿斯咪唑、艾巴斯丁、非索那丁、阿化斯丁、甲喹吩嗪、咪唑斯丁、依巴斯丁等。几乎没有或有较轻的抑制中枢神经统和抗胆碱作用，并且作用持久，因而有逐步取代第一代抗H1受体阻断剂的趋势，尤其适用于慢性荨麻疹及驾驶员等特殊职业的患者。其分子量一般都较大，且具有长的侧链，脂溶性较低，故对血脑屏障穿透性低，因此镇静作用也随之降低。另一原因是它们对外周H1受体的选择性比中枢的H1受体高。部分新型H1受体拮抗剂还能产生具有抗组胺活性的代谢产物，半衰期通常较传统的第一代H1受体拮抗剂长，每日给药次数少。如氯雷他定的主要代谢产物去羟甲基乙氧基氯雷他定作用强度是氯雷他定的4倍，其清除半衰期为7－24小时，而氯雷他定本身的半衰期为8－11小时。有些第二代H1拮抗剂在高浓度时还显示有非竞争性抑制作用。它们对H1受体的亲和力比第一代更强，有的与H1受体结合后则不易与H1受体分离或结合后不迅速可逆。因此，第二代H1拮抗剂比第一代具有更强效和更长效的作用。在第二代H1受体拮抗剂中，有的除有抗组胺作用外，还对某些炎症介质如慢反应物质、IL－8、IL－6、白三烯和抑制嗜酸细胞趋化因子有不同程度的抑制作用，有的还具有一定的稳定肥大细胞膜的作用。第二代H1受体拮抗剂的代谢途径各异，有的主要通过肝脏代谢，有的大部分经过肾脏排泄，少部分仍经肝脏代谢，如西替利嗪。在通过肝脏代谢的抗组胺药中，多数是通过细胞色素P450酶(CYP－450)的3A4同功酶，如阿司米唑、特非那丁等，有的则通过CYP－450的3A4和CYP－450的2D6二种同功酶代谢，如氯雷他定。有的则是70%左右通过肝脏中的葡萄糖醛酸化代谢，30%通过CYP－450代谢，如咪唑斯丁。一般讲，第二代H1受体拮抗剂一般不阻断乙酰胆碱受体、α受体和5-HT受体，故便秘、排尿困难、口干、咳嗽、恶心和呕吐等副作用较少[2]。 3. H1受体拮抗剂的安全界限 3.1 中枢抑制作用 H1受体拮抗剂对中枢神经系统的影响除了嗜睡作用外，还对患者神经运动功能，大脑与运动

盐酸洛美沙星颗粒

盐酸洛美沙星颗粒说明书【药品名称】通用名：盐酸洛美沙星颗粒商品名：英文名：Lomefloxacin Hydrochloride Granules 汉语拼音: Yansuan Luomeishaxing Keli 本品主要成分为盐酸洛美沙星，其化学名为(±)-乙基-6，8-二氟-1，4-二氢-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3喹啉羧酸盐酸盐。其化学结构式为：分子式：C 17H 19F 2N 3O 3．HCl 分子量：387.81 【性状】本品为淡黄色颗粒，味甜、微苦。【药理毒理】 1．药理本品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。本品通过作用于细菌细胞DNA 螺旋酶的A 亚单位，抑制DNA 的合成和复制而起杀菌作用。 2．毒理：本品仅在用CHO/HGPRT 方法进行的体外致突变试验中，浓度≥226μg/ml 时有微弱的阳性反应。小鼠口服人用推荐剂量34倍的本品时不影响其生育力。【药代动力学】 HN N 3N F CH 2CH 3COOH O ,HCl

本品口服后吸收完全，生物利用度为90%～98%。单次空腹口服400mg，1.5小时后达血药峰浓度(Cmax) 3.0～5.2mg/L。本品在体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度，)约为7～8小时。本品主要通过肾脏排泄，给药后48小时约可自尿中血消除半衰期(t 1/2 以药物原形排出给药量的60％～80％，仅少量（5%）在体内代谢，胆汁排泄约10%。【适应症】本品适用于敏感细菌引起的下列感染： 1．呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。 2．泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。 3.胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．腹腔、胆道、伤寒等感染。 5. 骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。 8. 其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。【用法与用量】 1．细菌性支气管感染：口服一次0.4g，一日1次，或一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。 2．急性单纯性尿路感染：口服一次0.4g，一日1次，疗程7～10日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日1次，疗程14日。 3．单纯性淋病：口服一次0.3g，一日2次。 4．手术感染的预防：口服一次0.4g，手术前2～6小时服用。【不良反应】 1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其