抗癫痫类药物
儿童常用抗癫痫类药物
曲靖市妇幼保健院刘文燕
2016.11.15
参考资料:
各药说明书
第七版药理学
《2013国家药物处方集》（儿童版），
国家执业药师考试指南《药学专业知识二》，
左乙拉西坦参见《左乙拉西坦单药治疗儿童癫痫的临床观察》2012年大连医科大硕士论文2015新诊断儿童癫痫的初始单药治疗专家共识
[1]李小亚.常用抗癫痫药对儿童认知功能的影响.中国妇幼保健.2007,11(20):2875-2877
常见癫痫药物介绍
常见癫痫药物介绍 下面介绍一下常用的抗癫痫药物的适应证、常用剂量、主要不良反应和主要优点及缺点。患者和家庭成员通过了解这部分内容可以对所服用的药物有个初步的认识，同时能有效地监测药物的不良反应，对患者积极配合医生治疗及完善服药的自我管理非常有益。 常用药物包括传统的抗癫痫药物卡马西平（得理多）、丙戊酸钠（德巴金）、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、氯硝西泮(氯硝安定)、西地泮(安定)；新型抗癫痫药有氨已烯酸、拉莫三嗪、托吡酯、加巴喷丁、非氨酯、奥卡西平、噻加宾、唑尼沙胺。 现将常用抗癫痫药物的适应症、常用剂量、不良反应等做一简单介绍。 一、卡马西平(carbamazepine,CBZ) 卡马西平国内商品名有痛痉宁、痛可宁等，国外商品名为Tegretol（得理多）。70年代临床用于抗癫痫治疗。 1．适应证：主要用于部分性发作，亦可用于全面性强直－阵挛发作。 2．剂量： (1) 每日维持剂量：成年人为300－1200mg；儿童为10－20mg/kg。 (2) 初始治疗每日剂量：成人100mg－200mg。 3．主要不良反应 (1) 与剂量有关的不良反应：在开始服药时会出现复视、头痛、眩晕、共济失调、胃肠道不适、震颤、疲劳、困倦等。但随着服药时间的延长，这些副作用逐渐减弱或消失。 (2) 加重肌阵挛发作、失神发作、失张力发作。 (3) 特异性反应：5%-15%的患者会出现皮疹， Stevens-Johnson综合征、狼疮、肝损害及骨髓抑制罕见。 (4) 慢性不良反应：少数患者有认知障碍、行为障碍及运动障碍。 (5) 致畸性
卡马西平本身致畸性很小，但其代谢产物环氧化物有致畸性，特别在联合治疗中环氧化物积蓄，使胎儿有较高的先天异常率。从轻度的异常到严重的畸形都能见到，其中脊柱裂的发生率为0.5%。 4．优点 选择性疗效好；有效范围相对无镇静作用；对认知功能影响小；致畸性小；相对花费少。 5. 缺点 适应症谱较小；应用之初可能有胃肠反应；有自身酶诱导作用；少数有肝脏及骨髓抑制作用；皮疹等特异性反应比较常见；有毒性代谢产物环氧化物。 二、丙戊酸（Vaiproic acid,VPA） 有丙戊酸钠及丙戊酸镁。国外商品名德巴金(Deoakine)。 1.适应证：为广谱抗癫痫药物。是全面性强直－阵挛发作、失神发作、肌阵挛的首选药物，对部分性发作也有效。 2．剂量 (1) 每日维持剂量：成年人为600-1800 mg；儿童为20-30 mg/kg。 (2) 初始治疗每日剂量：成人为400 mg；儿童为10－15mg/ kg。 3．主要不良反应 (1)与剂量有关的不良反应：胃肠道反应，如食欲不好、恶心、呕吐、消化不良、腹泻或便秘等；乏力、脱发、震颤、行为异常、高血氨症、脑病。 (2)特异性反应：血小板减少和肝酶升高。骨髓抑制、胰腺炎少见。，年龄小于2岁的患者应用多药联合治疗时，致命性肝功能障碍的危险性为1/500，其危险性随着年龄增大而下降。 (3)慢性不良反应:体重增加、多囊卵巢、月经不规律、脑病和脑萎缩罕见。 (4)致畸性：在妊娠前三个月孕妇服用丙戊酸，胎儿脊柱裂的发生率为1－2%。也可见到其他畸形。 4．优点
癫痫的常用药物治疗
癫痫的常用药物治疗 1丙戊酸 丙戊酸是应用最广泛的传统广谱抗癫痫药物。其治疗机制不能用单一的药理学机制来 解释，主要是通过调节钠和钙通道，抑制γ-氨基丁酸在GABA传递中发挥作用。丙戊酸对多种癫痫发作有效，包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、强直发作或混合发作。 它是特发性全身性癫痫的首选药物。丙戊酸易穿透血脑屏障，血浆蛋白结合率低，起效快，复发率低，耐受性好，无呼吸抑制、低血压等不良反应，临床应用广泛。然而，丙戊酸钠 也有其缺点：① 易受患者基因多态性、药物剂型、肝肾功能、伴发疾病、药物相互作用 和高蛋白饮食等多种因素的影响，导致剂量和血药浓度之间存在较大的个体差异。② 抗 癫痫作用与血药浓度成正比，具有很强的浓度依赖性。药物治疗窗口狭窄，血液药物浓度 位于治疗窗口内。有效率最高。超过治疗窗口会增加患者毒性反应的发生。因此，有必要 从小剂量开始，在血液药物浓度监测下逐渐增加剂量，以达到治疗窗口。③ 可增加体重 指数，增加患者血糖和血脂，抑制胰岛素分泌。体重指数的增加与用药时间成正比。④ 轻度至中度肝损伤，很少有严重肝损伤，因此有必要定期监测肝功能，及时调整治疗方案。 ⑤ 对认知功能有不良影响，如智力低下、学习障碍、记忆丧失、注意力和运动水平下降等。因此，儿童患者的应用存在一定局限性。⑥ 对胎儿有明显的致畸作用。一些研究认 为[1]，小剂量丙戊酸钠250mg/D有明显的致畸作用，因此不适合在怀孕期间服用。 2卡马西平 卡马西平是治疗简单和复杂部分性癫痫的首选药物。其治疗窗口为血药浓度4～ 12μG/ml，血药浓度与剂量呈线性关系。剂量的选择很容易被临床掌握，因此很容易制定 合理的治疗方案。然而，需要注意的是，卡马西平是一种肝脏药物酶诱导剂，可以加速其 他药物的代谢。同时，它还具有自身的诱导作用，可导致药物疗效下降。自诱导效应在处 理后达到最大值3~4W，其半衰期可缩短2~3倍[2]。因此，长期服用卡马西平的患者需要 结合患者的具体情况、临床疗效和血药浓度监测结果随时调整用药方案。相关副作用主要 包括：① 当药物浓度过高时，部分患者可能出现头晕、嗜睡、疲劳、眼震、复视、意识 障碍、谵妄等中毒症状；② 对血液系统的损害，如粒细胞减少、可逆性血小板减少，甚 至再生障碍性贫血，因此在治疗开始时，尤其是在第一个月，应定期检查血象；③ 过敏 反应。在严重情况下，可能会出现表皮坏死性药疹。立即停药，积极进行抗过敏治疗；④ 肝肾功能损害；⑤ 对胎儿有明显的致畸作用。 3奥卡西平 Oxcarbazepine，OXC，作为新的临床抗癫痫药之一，于2022年初进入中国治疗部分 性发作和全身强直阵挛发作。2022，国际抗癫痫联盟（ILAE）确定OXC是2～16岁儿童部 分癫痫发作的首选药物[3 ]。OXC是卡马西平的10-酮衍生物，没有药物活性。通过芳香 酮降解酶在体内的作用，主要通过肝脏代谢成具有药理活性的10,11-二氢-10-羟基-5h-重氮苯-5-羧酰胺，可通过血脑屏障发挥抗癫痫作用[4]。OXC通过阻断电压依赖性钠通道、
常用抗癫痫药物
常用抗癫痫药物 1. 苯妥英钠大仑丁Dilantin,Phenytoin Sodium： 特点：作用较强;疗效高;为大发作首选，对精神运动性发作次之，对局限性发作也有 较好疗效，但对小发作无效甚至恶化;无嗜睡作用;安全范围大;作用缓慢，口服一般需3～ 4天才显效，用于预防发作及维持治疗;而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠抑制了 Na+内流，从而使细胞静息电位负值增大，加大与阈电位的距离，提高了脑细胞的兴奋阈，稳定膜电位，从而阻止病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高，这也与其抗癫痫作用有一定关系。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止 痛作用，可能与稳定神经细胞膜电位有关。对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。 不良反应和注意事项：1齿龈增生：多见于儿童和青年，发生率约20%。因其抑制垂 体-肾上腺系统，抑制ACTH、糖皮质激素分泌，使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫 生可减轻此增生，停药3～ 6个月可消失。2长期服用可致佝偻病和骨质软化：药酶诱导剂可加速维生素D代谢，致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。3久服骤停可引起发作，甚至诱发持续状态。 2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal： 特点：抑制大脑皮层运动区，提高惊厥阈，直接抑制病灶放电，又能限制放电扩散， 使大发作脑电恢复正常。作用快，维时长6hr，毒性低，安全性较大，可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性发作的疗效差。 不良反应和注意事项：不可突然停药，长期应用可致成瘾。有些发达国家，由于苯巴 比妥、苯妥英钠的一些副作用，已将其列入二线抗癫痫药。仅将卡马西平、丙戊酸钠列为 一线抗癫痫药。 3. 扑米酮去氧苯巴比妥，扑痫酮Primidone,Mysoline： 特点：在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺PEMA，对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效，但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性，故用量较大。 不良反应和注意事项：体内消除较慢，长期应用有蓄积性;不可突然停药。 4. 丙戊酸钠抗癫灵，二丙基乙酸钠Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA：
31抗癫痫药
苯妥英钠Phenytoin Sodium 本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用，1抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。 【临床应用】苯妥英钠适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解，发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍、洋地黄中毒所致的室性和室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。苯妥英钠片：抗癫癎成人常用量：每日250～300mg，开始时100mg，一日二次，1～3周内增加至250～300mg，分三次口服，极量一次300mg，一日500mg。由于个体差异及饱合药动学特点，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效（控释）制剂，一次顿服。如发作频繁，可按体重12～15mg/kg，分2～3次服用，每6小时１次，第二天开始给予100mg（或按体重1.5～2mg/kg），每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2～3次服用，按需调整，以每日不超过250mg为度。维持量为4～8mg/kg或按体表面积250mg/m2，分2～3次服用，如有条件可进行血药浓度监测。抗心律失常：成人常用：100～300mg，一次服或分2～3次服用，或第一日10～15mg/kg，第2～4日7.5～10mg/kg，维持量2～6mg/kg。小儿常用量：开始按体重5mg/kg，分2～3次口服，根据病情调整每日量不超过300mg，维持量4～8mg/kg，或按体表面积250mg/m2，分2～3次口服。胶原酶合成抑制剂成人常用量开始每日2～3mg/kg分2次服用，在2～3周内，增加到患者能够耐受的用量，血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100～300mg。 【注意事项】1禁用于对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ～Ⅲ度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。2下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄；甲状腺功能异常者。3本品可能致畸，故妊娠期妇女应权衡利弊，哺乳期妇女禁用。小儿分布容积与消除半衰期随年龄而变化，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。老年人慢性低蛋白血症的发生率高，合并用药多，药物相互作用复杂，应用本品时须慎重，用量应偏低，并经常监测血药浓度。4对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。5有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验，甲状腺功能试验，使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高；6用药期间需检查血象，肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 【剂型规格】片剂100mg/片 【费别】医保 丙戊酸纳Sodium Valproate 本品系广谱抗癫痫药物，主要作用于中枢神经系统，其主要的作用机理可能通过增强r-氨基丁酸（GABA）的合成或其代谢来增强GABA的抑制作用。 【临床应用】丙戊酸纳适用于治疗全身性及部分性癫痫，以及特殊类型的综合症。全身性癫
抗癫痫药物
苯巴比妥，托吡酯，氯硝喜泮，维生素B6、德巴金，开浦兰，硝西泮，妥泰 左卡尼汀口服液（不含碳水化合物，生酮饮食患儿促酮，护肝用药） 通过改善神经肌肉组织的能量代谢，增强运动耐力，提高运动成绩，同时可缓解某些神经、肌肉疾病的症状（如帕金森氏症引起的肌肉震颤）。对于用丙戊酸治疗的癫痫患者，左卡尼汀更可有效地阻止该药物导致的肝毒性。 水合氯醛(chloralhydrate)属氯醛衍生物类药物，又名水化氯醛、含水氯醛。其为最早用于临床而至今仍在应用的催眠药，其特点为催眠作用强。胃肠道吸收迅速，半衰期极短。水合氯醛作为安全有效的止痉、镇静、催眠药，临床常用口服液及灌肠剂，口服液有穿透性臭气及腐蚀性苦味，对胃刺激性大，患者难接受，尤其是小儿。 德巴金丙戊酸钠缓释片 0.5g*30片 通用名：丙戊酸钠缓释片 批准文号：国药准字H20010595有效期：3年 功能主治：德巴金用于治疗全身性及部分发作性癫痫，以及特殊类型的综合症。全身性癫痫适用于：失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作。部分性癫痫适用于：简单部分发作；复杂部分性发作；部分继发全身性发作。特殊类型综合症：West,Lennox-Gastaut综合症。 用法用量：每日剂量应根据病人年龄及体重来定，而且，应考虑到对丙戊酸的广泛个体敏感性差异。每日剂量、血清浓度和疗效之间相互关系尚未建立。请详见说明书。 副作用：罕有肝功能损害（见注意事项）致畸胎危险（见妊娠）神经病学障碍：在本品治疗期间，少数患者出现昏睡或木僵，并导致一过性昏迷（脑病），治疗过程中，可单独出现或和癫痫发作同时出现。 开浦兰左乙拉西坦片 500mg 通用名：左乙拉西坦片 批准文号：注册证号H20110410有效期： 功能主治：开浦兰用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。 用法用量：（1）给药途径：口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。（2）给药方法和剂量：成人（>18岁）和青少年（12-17岁）体重≥50kg 起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日2次。其他请详见说明书。 副作用：成人临床研究汇总的安全性数据表明，药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移，中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。
执业药师《药学知识二》必背知识：抗癫痫药(6 类)
癫痫是大脑神经元高度异常放电导致反复发作的短暂的脑功能紊乱。癫痫分为多种类型，常见的有部分性发作，属于局限性发作;失神性发作(小发作)、强直阵挛性发作(大发作)，属于全身性发作。 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 按化学结构可分为巴比妥类、苯二氮?类、乙内酰脲类、二苯并氮?类、γ-氨基丁酸(GABA)类似物和脂肪酸类。 1.巴比妥类 该类药的抗癫痫作用机制在于通过增强γ一氨基丁酸 A 型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递代表药有苯巴比妥。 2.苯二氮?类 主要为 GABA 受体激动剂，也作用于 Na+ 通道。可加强突触前抑制。代表药为地西泮。 3.乙内酰脲类 本类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定。代表药苯妥英钠。乙内酰脲类药口服吸收较缓慢，绝大部分在小肠内吸收，肌内注射吸收不完全且不规律。 4.二苯并氮?类
抗癫痫机制为阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前 Na+ 通道与动作电位发放，阻断神经递质释放，从而调节神经兴奋性，达到抗惊厥作用。代表药有卡马西平 5.γ-氨基丁酸类似物 该类药为GABA 的类似物或衍生物，是 GABA 氨基转移酶抑制剂。代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。 6.脂肪酸类(丙戊酸钠) 本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明，代表药丙戊酸钠。 (二)典型不良反应 1.巴比妥类及苯二氮?类嗜睡，肌无力及“宿醉现象” 2.乙内酰脲类(苯妥英钠) (1)局部刺激：胃肠反应，齿龈增生，静脉注射可发生静脉炎。(2)不良反应与血浆药物浓度密切相关，血浆浓度超过 20μg/ml 时出现眼球震颤，超过 30μg/ml 时出现共济失调，超过 40μg/ml 会出现严重不良反应，如嗜睡、昏迷。 3.二苯并氮?类(卡马西平) 常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应、史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松解症、稀释性低钠血症或水中毒(表现为精神紊乱、关节痛及少见的疲乏或无力)。
卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物
卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药 物 卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物 导言： 卡马西平是一种常用的抗癫痫药物，它具有良好的疗效和安全性，广泛应用于癫痫的治疗中。本文将对卡马西平的相关信息进行介绍，包括其药理作用、适应症、用药注意事项和不良反应等，以便帮助读者更好地了解和使用该药物。 一、药理作用 卡马西平是一种钠通道阻滞剂，通过抑制钠通道的传导，减少神经细胞的兴奋性，从而达到抗癫痫的效果。此外，卡马西平还具有抑制谷氨酸释放、增加中枢神经系统去甲肾上腺素含量的作用，进一步增强了其抗癫痫的疗效。 二、适应症 卡马西平主要用于以下类型的癫痫： 1. 部分性癫痫：对于有或无继发全身发作的部分性癫痫，卡马西平均具有较好的疗效； 2. 全身性原发性癫痫：对于有或无意识障碍的强直-阵挛发作、癫痫大发作和弱直-滑动发作的全身性原发性癫痫，卡马西平具有疗效；
3. 其他类型的癫痫：对于缺氧性脑病引发的癫痫、癫痫样综合症和 快速发作癫痫等其他类型的癫痫，卡马西平也可以作为辅助治疗药物。 三、用药注意事项 1. 用药前需注意过敏史：患者应向医生告知是否对卡马西平或其他 抗癫痫药物过敏，以免引发过敏反应； 2. 需定期监测血药浓度：卡马西平存在剂量血浆浓度关联性，因此，在使用过程中需要定期监测患者的血药浓度，以保证药效的稳定和安 全性； 3. 避免酒精和其他药物的相互作用：卡马西平可能与酒精、洋地黄 类药物、其他抗癫痫药物等产生相互作用，患者需要遵医嘱避免同时 使用或减少相互作用的风险。 四、不良反应 在使用卡马西平的过程中，可能会出现以下不良反应： 1. 中枢神经系统方面：头晕、嗜睡、共济失调等； 2. 肝脏方面：升高肝酶、肝功能异常等； 3. 造血系统方面：白细胞减少、贫血等。 结论： 卡马西平是一种安全有效的抗癫痫药物，具有广泛的应用价值。在 使用过程中，应遵医嘱合理用药，注意用药注意事项，并注意监测不
抗癫痫药物使用说明书
抗癫痫药物使用说明书 一、药品名称：抗癫痫药物 二、成分及含量： 1. 主要成分：按照不同种类的抗癫痫药物而定，常见的抗癫痫药物成分包括苯妥英钠、卡马西平、托吡酯等。 2. 辅助成分：常见辅助成分有淀粉、硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素等。 三、适应症： 1. 抗癫痫药物主要适用于各种类型的癫痫发作，包括小发作、大发作和全面发作。 2. 同时，抗癫痫药物也可用于控制其他类型的癫痫相关症状，例如癫痫引起的情绪障碍、认知障碍等。 四、用法用量： 1. 请在医生指导下使用抗癫痫药物，严格按照医嘱用药。 2. 常规剂量为每日2-3次，可以随餐服用。 3. 药物的具体剂量根据个体情况和病情的不同而异，因此必须遵循医生的具体建议。 五、不良反应：
1. 药物使用中可能出现的常见不良反应包括头晕、乏力、恶心、呕吐等胃肠道不适。 2. 对于某些患者，可能还会产生皮疹、荨麻疹等过敏反应，甚至出现严重的过敏性休克。 3. 长期使用某些抗癫痫药物可能会导致骨质疏松等副作用，请定期进行相关检查。 六、禁忌症： 1. 对抗癫痫药物过敏者禁用本品。 2. 孕妇、哺乳期妇女、年幼儿童以及肝肾功能不全患者应在医生指导下使用。 七、注意事项： 1. 请务必遵循医嘱，按时按量使用抗癫痫药物。 2. 如有其他并发症或需要联合用药，请告知医生并遵循医生的建议。 3. 使用抗癫痫药物期间，避免饮酒、驾驶或操作危险机器。 4. 对于遗忘服药的情况，请尽快补药，但不要一次服用过量。 5. 药物使用期间如出现不适或不良反应，请及时咨询医生。 八、贮藏： 1. 抗癫痫药物应存放在阴凉干燥处，远离阳光直射。
2. 请将药物放置在儿童无法接触的地方，避免误食。 以上是抗癫痫药物的使用说明书，如有其他疑问，请及时向医生咨询。使用药物前，请详细阅读药品包装上的相关说明，并严格遵循医生的指导。 注意：本说明书仅为参考，具体剂量和用法以医生的指导为准。
比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸
比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸癫痫是一种常见的神经系统疾病，患者需要长期服用药物进行治疗。苯妥英钠和丙戊酸是两种常用的抗癫痫药物，它们各自具有不同的特 点和治疗效果。本文将对这两种抗癫痫药物进行比较，以帮助患者了 解并选择适合自己的治疗方案。 一、苯妥英钠 苯妥英钠是一种老牌的抗癫痫药物，已经有几十年的临床应用历史。它属于苯二氮䓬类药物，通过增强脑内抑制递质GABA的作用，抑制 神经元的异常放电，从而达到抗癫痫的效果。苯妥英钠的主要特点如下： 1. 治疗效果：苯妥英钠对多种类型的癫痫都有较好的治疗效果，可 以有效地减少或控制癫痫发作的次数和强度。 2. 药代动力学：苯妥英钠具有良好的吸收性能，可以通过口服或静 脉注射的方式给药。它的半衰期较长，一般在15到50小时之间，因 此通常只需每天服用一次。 3. 不良反应：苯妥英钠在使用过程中可能引起一些不良反应，如头晕、乏力、恶心、皮肤过敏等，但这些反应大多数是轻微和暂时的， 只有少数患者会出现严重的不良反应。 二、丙戊酸
丙戊酸是一种新一代的抗癫痫药物，相较于苯妥英钠，在治疗效果 和不良反应方面有一些不同之处。丙戊酸的主要特点如下： 1. 治疗效果：丙戊酸在控制癫痫发作方面的疗效与苯妥英钠相似。 它通过增强GABA的抑制作用，调节神经元的兴奋性，从而达到抗癫 痫的效果。 2. 药代动力学：丙戊酸的药代动力学特点与苯妥英钠相比有所不同。它在体内的清除速度较快，半衰期一般在3到5小时之间，因此需要 分次服用或每日多次给药。 3. 不良反应：丙戊酸在使用过程中可能引起一些不良反应，如头痛、食欲不振、体重增加等。相对而言，丙戊酸的不良反应较少，且多数 较轻微，不会对患者的正常生活功能产生明显影响。 三、药物选择与个体差异 在选择苯妥英钠或丙戊酸作为抗癫痫治疗药物时，需要综合考虑以 下因素： 1. 癫痫类型：不同类型的癫痫可能对药物的敏感性有所不同，因此 需要根据具体情况选择合适的药物。 2. 患者年龄：儿童和老年人对药物的代谢和耐受性可能与成年人不同，需要适当调整剂量或选择其他药物。 3. 不良反应和耐受性：患者对药物的个体差异会导致不同的不良反 应和耐受性，需要根据个体情况进行调整。
拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展
拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展 拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展 癫痫是一种由于神经元异常放电导致的慢性脑部疾病。世界卫生组织（WHO）估计全球有5000万人患有癫痫，而在中国这个数字则高达950万人。癫痫的药物治疗一直是主要的治疗方式之一。拉考沙胺是一种第三代抗癫痫药物，很多研究表明它单药治疗癫痫发作具有一定的疗效。本文将介绍拉考沙胺的概述、其治疗癫痫发作的机制以及该药物在单药治疗中的研究进展。 拉考沙胺是一种新型的抗癫痫药物，其化学结构属于嘌呤类。与传统的抗癫痫药物相比，拉考沙胺具有更高的亲和力和选择性。它通过抑制钠通道的恢复和调节钾离子通道的活化来发挥药效，从而抑制神经元放电。拉考沙胺具有明显的镇静、镇痛和抗焦虑的作用，因此也可用于治疗其他神经系统疾病。 在单药治疗癫痫发作方面，拉考沙胺已经取得了一些令人鼓舞的研究进展。一项针对318名癫痫患者的临床研究显示，单独应用拉考沙胺能够有效地控制癫痫发作，治愈率高达75%，有效率达到93.1%。另外，该药物还表现出很好的耐受性和安 全性。临床试验结果显示，拉考沙胺的不良反应主要包括头晕、嗜睡和肌力降低，但大部分患者能够耐受，并且这些不良反应在治疗初期逐渐减轻。 虽然拉考沙胺在单药治疗癫痫发作方面取得进展，但仍然存在一些问题和挑战。首先，对于某些具有多源性癫痫发作的患者，单药治疗可能无法达到理想的疗效。其次，一些患者可能会出现耐药性，即在长期用药后，药物对癫痫的控制能力逐渐减弱。此外，由于拉考沙胺的相对新颖性，其长期疗效和安
全性仍需要进一步的评估和验证。 为了克服这些挑战，研究人员正在积极开展相关的研究。一些研究表明，拉考沙胺与其他抗癫痫药物的联合应用可能会提高疗效。例如，与卡马西平的联合应用能够更好地控制部分性发作。此外，基因组学和个体化药物治疗等新技术的应用也有望进一步完善拉考沙胺的治疗效果。 总之，拉考沙胺作为一种新型的抗癫痫药物，在单药治疗癫痫发作方面已经取得了一些令人鼓舞的研究进展。然而，还有很多问题需要解决，包括多源性癫痫发作的治疗、耐药性的预防和长期疗效的评估。未来随着更多的研究和技术的发展，相信拉考沙胺将在癫痫治疗中发挥更大的作用，为患者带来更好的效果和生活质量 综上所述，拉考沙胺作为一种抗癫痫药物在临床试验中表现出良好的耐受性，且能减轻头晕、嗜睡和肌力降低等不良反应。然而，单药治疗可能无法满足某些多源性癫痫发作患者的需求，并且长期用药后可能出现耐药性。此外，拉考沙胺的长期疗效和安全性尚待进一步评估。为了解决这些问题，研究人员正在探索与其他抗癫痫药物联合应用和个体化药物治疗等新策略。未来的研究和技术发展将进一步提高拉考沙胺在癫痫治疗中的作用，从而改善患者的生活质量
2020-2021第三代抗癫痫药物汇总
2020-2021第三代抗癫痫药物汇总 2020-2021年第三代抗癫痫药物汇总 癫痫的药物治疗是最基本和最重要的治疗方法，也是首选治疗方法。目前，抗癫痫药物（AEDs）已经发展到第三代， 主要包括拉考沙胺、XXX、瑞替加滨、布瓦沙坦、艾司利卡 西平、XXX。 选择AEDs时需要考虑疗效和安全性等重要因素。研究表明，第三代AEDs的疗效提高有限，但耐受性得到了大幅提高。第三代AEDs具有五大特点：不良反应更轻、耐受性更佳、药代动力学更优、激素相互作用更少、药物相互作用更少。 由于第三代AEDs具有新的靶点和机制，因此更适合联合用药。联合治疗将更有可能控制癫痫的发作。目前，联合治疗的比例在逐渐提高，治疗效果也显著提高。一项针对局灶性癫痫发作联合治疗的调查研究显示：联合治疗的应用比例逐渐提高，获得无发作的患者比例也有所提高。
以下是第三代AEDs的作用靶点和机制： 拉考沙胺 拉考沙胺是优时比（UCB）研发的第三代AED，为钠离子通道调节剂，可以选择性增强电压依赖性钠通道慢失活。在病理状态下，神经元细胞处于高频放电时，电压门控钠离子通道（VGSC）才进入慢失活状态。拉考沙胺能促进VGSC进入慢失活状态，阻断持续性钠电流，终止持续高频放电，减少放电的振幅和频率，而对正常脑功能的短暂放电没有影响。适应证为美国XXX批准的癫痫局灶性发作单药治疗。起始剂量为每天100mg，每周增加50mg，维持剂量为每天150~200mg。欧洲EMA批准的起始剂量为每天50mg，最大剂量为每天300mg。CFDA批准的适应证为4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。 XXX
吡仑帕奈为选择性AMPA受体拮抗剂，通过抑制突触后AMPA受体的活性，减少神经元过度兴奋而发挥抗癫痫作用。在中国被批准用于局灶性癫痫发作的添加治疗（>12岁）。 艾司利卡西平 艾司利卡西平为钠离子通道阻滞剂，是卡马西平类第3代药物S-利卡西平的前药和OXC的活性代谢物。 口服片剂布瓦西坦是一种用于治疗部分性癫痫发作的药物，于2012年获得美国XXX批准上市。该药仅被批准用于联合 用药治疗18岁以上的患者。随后，该药在2015年8月获得了 用于上述适应证的单药治疗的批准。2017年9月，美国XXX 进一步扩大了该药的适应证，批准其可用于治疗4岁以上的患者。 布瓦西坦是左乙拉西坦的结构衍生物，具有对SV2A的高效及选择性亲和力，是左乙拉西坦的15~30倍。它可以减少兴奋性神经递质的释放和突触囊泡的循环，从而在高频兴奋状态下（如癫痫发作时）呈现出比左乙拉西坦强100倍的突触抑制能力，因此具有更强的抗癫痫效果。
注射用丙戊酸钠说明书
注射用丙戊酸钠说明书 【药品名称】 通用名称：注射用丙戊酸钠 商品名称：德巴金 英文名称：Sodium Valproate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Bingwusuanna 【成份】 化学名称：2-丙基戊酸钠。 化学构造式： 分子式：C8H15NaO2 分子量：166.20 本品未使用辅料 【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【适应症】本品用于治疗癫痫，在成人和儿童中，当暂时不能服用口服剂型时，用于替代口服剂型。【规格】0.4g 【用法用量】 用于临时替代时〔例如等待手术时〕： 本品静脉注射剂溶于0.9％生理盐水，按照之前承受的治疗剂量〔通常平均剂量20～30mg/kg/日〕，末次口服给药4至6小时后静脉给药。 或持续静脉滴注超过24小时。 每日分4次静脉滴注，每次时间需超过1小时。 需要快速到达有效血药浓度并维持时： 以15mg/kg剂量缓慢静脉推注，持续至少5分钟；然后以1mg/kg/hr的速度静滴，使血浆丙戊酸钠浓度到达75mg/L，并根据临床情况调整静滴速度。 一旦停顿静滴，需要立刻口服给药，以补充有效成份。口服剂量可以用以前的剂量或调整后的剂量。 或遵医嘱。 【不良反响】 先天性与家族性/遗传异常。〔见【孕妇及哺乳期妇女用药】〕 血液和淋巴系统异常，〔详见【考前须知】〕 多见血小板减少 罕见〔≥0.01%且﹤1%〕：全血细胞减少、贫血、白细胞减少。 骨髓衰竭，包括单纯红细胞再生障碍。 粒细胞缺乏症 已有报告单纯的纤维蛋白原减低和出血时间延长，通常不伴有临床体征，且多发生于大剂量时〔丙戊酸钠对血小板聚集第二个阶段有抑制作用〕。 〔见【孕妇及哺乳期妇女用药】〕 神经系统异常 少见〔≥0.1%且﹤1%〕：共济失调 极罕见〔﹤0.01%〕：可逆行痴呆伴可逆性萎缩； 意识模糊：治疗过程中，少数患者出现木僵或昏睡，有时导致一过性昏迷〔脑病〕；可单独出现或与惊厥同