止痛不可滥用布洛芬
止痛不可滥用布洛芬
一位类风湿关节炎患者，一直在服用布洛芬缓释胶囊（芬必得）止痛。可最近一段时间，患者出现黑便、呕血，到医院诊治，被诊断为胃出血。
布洛芬又称异丁苯丙酸，因其抗炎、解痛、退热的作用远比阿司匹林、保泰松和扑热息痛强，所以深受临床青睐。它主要用于治疗类风湿性关节炎，还可用于治疗急性痛风性关节炎，以及各种原因引起的高热和感冒等症的退热；亦可用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、月经痛，以及手术后、外伤后的中度疼痛的治疗。虽然它疗效显著，但在服用时需要注意以下几点。
掌握适应证布洛芬是前列腺素合成酶抑制剂，是诸多非甾体消炎、镇痛、解热药中的一员，对内脏性肌肉痛（平滑肌收缩痛）无效，但对治疗痛经有效。
注意禁忌证体弱多病和年老者，尤其是心脏病患者或因患其他疾病已引起肾血流量减少者，在使用布洛芬时，应慎之又慎。肾功能不全、高血压、心功能不全、消化道溃疡、血友病或其他出血性疾病（包括凝血或血小板功能异常）的患者，应慎重使用布洛芬或在医生指导下应用。吐酸症、消化性溃疡、胃痛、哮喘患者都应禁服布洛芬；孕妇、哺乳妇女应慎用；对布洛芬及其他解热、镇痛、抗炎药物过敏者应禁用；儿童使用布洛芬需在成人监护下使用，以免发生过量服药的危险。
不宜久用布洛芬是对症治疗的药物，治标不治本，久用也不能使疾病痊愈，而且具有较明显的不良反应，患者常出现恶心、呕吐、消化不良、胃溃疡等消化道反应。同时布洛芬具有抗血小板凝聚功能，特别是老年人肝肾功能减退，长期应用还有可能引起肝功能衰竭，因此布洛芬连续服用不能超过5天，忌长期服用。此外，布洛芬还有一定的成瘾性。
避免重复用药含布洛芬有效成份的药物很多，剂型也不少，如片剂、胶囊、缓释剂等，切记不要重复使用，以免导致毒副作用增加。如果每周服药量超过2.4克，必须在执业医师或执业药师指导下用药，以免导致不良后果。
布洛芬含量测定方
布洛芬含量测定方法综述 布洛芬的概况 布洛芬（I b u p r o f e n，简称I B），是一种非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎、解热等作用，其作用机制主要通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成，从而降低神经痛觉的敏感性，同时通过下体温调节而起解热作用。该药适用于多种关节炎、非关节性的各种软组织疼痛、急性轻中度疼痛等。其分子式：C13H18O2分子量：206.28 化学名：2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸 结构式： 布洛芬的存在形式有多种多样，如：布洛芬胶囊、布洛芬片、布洛芬缓释胶囊、布洛芬缓释片、布洛芬混悬液、布洛芬颗粒、布洛芬软胶囊等。 布洛芬现有的测定方法 目前已有检测方法：分光光度法，高效液相色谱法，原子吸收法等。 本文就以布洛芬片为例对布洛芬含量测定方法做一个简单的综述。 1.紫外分光光度法 布洛芬片含量测定方法，《中国药典》2005年版采用的中性乙醇作溶剂，用氢氧化钠保准溶液进行滴定。此用紫外分光光度法对布洛芬片进行含量测定，方法简洁，结果精确。效果也较为理想。 1.1仪器、试剂与药品 日本岛津U V—2100紫外分光光度仪，M E T T L E R A E-240型电子天平；布洛芬原料（经滴定法测定含量为100.6%）；布洛芬片（湖北亨迪药业有限公司）；试剂为分析纯。 1.2方法与结果 1.2.1测定波长的选择 取布洛芬原料药25m g，置100m l量瓶中，加0.4%的氢氧化钠溶液溶解并稀释至刻度，制成0.25m g/m l的溶液。滤液在紫外分光光度计下235n m～300n m扫描,在265n m与273n m波长处有最大吸收，在245n m与271n m波长处有最小吸收，259n m的波长处有肩峰，与《中国药典》2005版描述一致。本方法在265n m波长处测定吸收度。 1.2.2标准曲线的制备 精密称布洛芬原料约500m g置100m l量瓶中，加0.4%的氢氧化钠溶液并稀释至刻度，摇匀，滤过。精密量取续滤液2、4、6、8、10m l分别置100m l量瓶中，加0.4%的氢氧化钠溶液稀释至刻度摇匀，照分光光度法分别在265n m波长处测定吸收度，并绘制标准曲线。见图1：
【CN110025599A】一种布洛芬透皮缓释制剂的制备方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910331792.3 (22)申请日 2019.04.24 (71)申请人 山东省医学科学院药物研究所(山 东省抗衰老研究中心、山东省新技 术制药研究所) 地址 250062 山东省济南市经十路18877号 (72)发明人 张平平 刘鲁娅 孙月 张梦莹 路文娟 王延风 孙敬勇 毛娉婷 (74)专利代理机构 济南金迪知识产权代理有限 公司 37219 代理人 陈桂玲 (51)Int.Cl. A61K 9/70(2006.01) A61K 47/34(2017.01) A61K 47/32(2006.01) A61K 31/192(2006.01)A61P 29/00(2006.01)D01F 8/14(2006.01)D01F 8/10(2006.01)D01F 1/10(2006.01) (54)发明名称一种布洛芬透皮缓释制剂的制备方法(57)摘要本发明涉及一种布洛芬透皮缓释制剂的制备方法，该方法采用可生物降解的高分子材料聚乳酸作壳层材料，高分子材料聚乙烯吡咯烷酮作核层材料，利用同轴静电纺丝的方法将结晶性较强的药物布洛芬负载在纤维的核层，制备得到的布洛芬透皮缓释制剂具有核壳结构。本发明利用同轴静电纺丝纤维特殊的核壳结构建立起来的双层屏蔽作用实现对布洛芬结晶的抑制，且同轴静电纺丝纤维具有较大的比表面积，改善了布洛芬的透皮渗透效果及药物治疗效果。本发明制备的布洛芬透皮缓释制剂可以通过调节加入的药物质量灵活调控载药率，且不含有促透剂，可直接应用于皮肤，使用舒适度良好，药物缓释性能良好， 从而有利于药物透皮渗透与治疗。权利要求书1页 说明书7页 附图3页CN 110025599 A 2019.07.19 C N 110025599 A
1.4.3紫外鉴别(布洛芬原料药)实验指导
1.4.3紫外可见分光光度法鉴别（布洛芬原料药） 【目标要求】 1、学生能够独立操作使用紫外-可见分光光度仪。 2、会合理选择试药与配制试液，能按照药品质量标准及标准操作规范要求完成检验操作。 3、应用紫外-可见分光光度法鉴别布洛芬，能够规范书写检验原始记录及检验报告书。【原理】 1、布洛芬分子中有苯环共轭结构，在紫外光区具有特 征吸收峰。可以用紫处-可见分光光度法进行鉴别。 本方法应用范围广，使用频率高。同时，紫外-可见 分光光度计的普及率高，操作比较简便，在药物检验工作中易于为人们所接受。 2、鉴别基础：本试验采用对比最大、最小吸收波长的一致性，按药品质量标准，将供试 品用规定的溶剂配成一定浓度的供度液，按紫处-可见分光光度法，测定最大吸收波长和最小吸收波长，然后与药物质量标准中规定的波长对比，如果在规定范围内，表示该项检验符合规定。 【用品】 布洛芬原料药、紫外分光光度计、容量瓶、刻度吸管、烧杯。 【过程】 1、供试液的制备 取布洛芬0.246～0.254g置100ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液使溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量该溶液5ml，置50ml量瓶中,回0.4%氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，即得（每1ml中含0.25mg的溶液） 2、测定光谱图 以0.4%氢氧化钠溶液为空白溶液，照紫处-可见分光光度法（附录ⅣA）测定nm，记录光谱图。 3、记录特征吸收 在265nm与273nm波长处有最在吸收，在245nm与271nm的波长处有最小吸收，在259nm的波长处有一肩峰。 【结果】 撰写原始记录单和检验报告书。 【思考题】 1、紫处-可见分光光度计如何进行校正？ 2、如何选择吸收池？吸收池使用时应注意什么？
新布洛芬合成
(1) 异丁苯与乳酸衍生物反应(一步 法) 乳酸对甲苯磺酸酯与异丁苯在过量的AlCl3存在下一步反应生成布洛芬。主要缺点是产物中有大量的异构体，产品质量差，收率低。 (2) 格氏反应法 用异丁苯的衍生物为原料、经格氏反应合成布洛芬。收率较高，但需用格氏试剂，反应条件苛刻。大多数原料须自制，所用试剂价格昂贵，乙醚易燃易爆不适合工业化生产。 (3) 氰化物法 以对异丁基苯乙腈为中间体，经甲基化、水解得布洛芬。其中氯甲基化、氰化步骤中所用原料均有毒性，故操作要求较高，且存在设备腐蚀和“三废”问题。 6.2.2 以乙苯为原料 以乙苯与异丁酰氯为原料经酰化、溴化、氰化、水解和还原制备布洛芬。原料较贵，工业化价值不大。
异丁基苯乙酮与氯仿在相转移催化剂存在下反应，产物再经氢解制得布洛芬。反应条件要求较高，副反应也较多。 6.2.4 环氧羧酸酯法(布洛芬的工业生产方法) 是目前国内采用的主要方法。异丁苯与乙酰氯经傅-克反应得异丁基苯乙酮，再与氯乙酸异丙酯发生Darzens缩合，产物经水解、中和及脱羧反应制得异丁基苯丙醛，异丁基苯丙醛经氧化或经成肟、消除再水解成布洛芬。 各步反应收率都比较高，其中醛肟法不存在氧化法的“三废”问题，更适合工业生产。 6.3 布洛芬的生产工艺 6.3.1 4-异丁基苯乙酮的合成 (1) 工艺原理 在三氯化铝的催化下，乙酰氯与异丁苯发生傅-克酰化反应。由于异丁基是体积较大的邻对位定位基，乙酰基主要进入其对位，生成4-异丁基苯乙酮。反应需无水操作。 (2) 工艺过程
将计量好的石油醚、三氯化铝加入反应釜内，搅拌降温至5℃以下，加入计量的异丁苯，其间控制釜内温度<5℃。再加入计量的乙酰氯。搅拌反应4h。将反应液在10℃下压入水解釜中，滴加稀盐酸，保持釜内温度不超过10℃，搅拌0.5h后，静置分层。有机层为粗酮，水洗至pH6。减压蒸馏回收石油醚后，再收集130℃/2kPa馏分，即为4-异丁基苯乙酮。收率80%。 6.3.2 2-(4-异丁苯基)丙醛的合成 (1) 工艺原理 第一步反应为Darzenes缩合，产物经水解、脱羧和重排得到2-(4-异丁苯基)丙醛。 (2) 工艺过程 缩合：将异丙醇钠压入缩合釜中，搅拌下控温至15℃左右，将计量的4-异丁基苯乙酮与氯乙酸异丙酯的混合物慢慢滴入，于20~25℃反应6h后，升温至75℃，回流反应1h。 水解：冷水降温，压入水解釜，将计量的氢氧化钠溶液慢慢加入，控制釜内温度不超过25℃，搅拌水解4h后，先常压再减压蒸醇。加入热水，于70℃搅拌溶解1h。 酸化脱羧：将3-(4-异丁苯基)-2,3-环氧丁酸钠压入脱羧釜中，慢慢滴加计量的盐酸，控制釜内温度60℃，加毕，物料温度升至100℃以上，回流脱羧3h后降温，静置2h分层。 有机层吸入蒸馏釜，减压蒸馏，收集120~128℃/2kPa馏分，即得2-(4-异丁苯基)丙醛。收率77~80%。 2-(4-异丁苯基)丙醛不稳定，要及时转入下一步反应。 脱羧液水层经静置后尚存少量油层，应予回收。水层取样分析，测化学需氧量，达标后排放。减压蒸馏所剩残渣，再进行提取，以回收所含2-(4-异丁苯基)丙醛。 在脱羧反应中，常产生大量泡沫，应注意慢慢加酸，以防止冲料。 6.3.3 布洛芬的合成
布洛芬的营销方案
目录 第一章布洛芬市场营销环境分析 (2) 1.1 宏观环境分析 (2) 1.1.1 人口环境 (2) 1.1.2 经济环境 (3) 1.1.3 自然环境 (4) 1.1.4 政治法律 (5) 1.1.5 企业文化 (6) 1.2 微观环境分析 (7) 1.2.1 公司环境 (7) 1.2.2 供应商影响 (7) 1.2.3 营销中介影响 (8) 1.2.4 公众影响 (8) 1.3 SWOT分析 (9) 第二章布洛芬市场细分与定位 (11) 2.1 布洛芬市场细分 (11) 2.2 目标市场选择 (11) 2.3 布洛芬市场定位 (12) 第三章布洛芬药品的营销策划 (12) 3.1 产品策略 (12) 3.1.1 布洛芬药品的整体概念 (12) 3.1.2 药品生命周期理论 (13) 3.1.3 药品组合 (14) 3.1.4 品牌策略 (14) 3.1.5包装策略 (15) 3.2 价格策略 (15) 3.3 渠道策略 (16) 3.4 促销策略 (16) 3.4.1 人员促销 (16) 3.4.2 广告宣传 (17) 3.4.3 公共关系 (18) 3.4.4具体促销实施 (18)
第一章布洛芬市场营销环境分析 1.1 宏观环境分析 首先，我国目前至少有1亿疼痛病人，但是其中大多数人并不知道疼痛也是一种可以治疗的疾病，大部分认为疼痛并没有什么大不了，只有疼痛剧烈是才用止疼药。 产生这种现象的原因有两点： 第一，受中国历史文化内涵的影响，自古以来对疼痛的认识不足，古语有云‘吃的苦中苦方为人上人’就是说要能够吃苦受累，甚至忍受疼痛。 第二，因为在消费者脑海中有根深蒂固的观念，即中药外用产品可解决外部疼痛，副作用小；而西药主要用于内部疼痛，副作用很大。即使有些患者在服用常见的止疼药时，虽然止痛效果明显，但是总会担心有副作用，比如上瘾或者引发心血管疾病。 现在医学界已经将疼痛界定为一种疾病，而不仅仅是一种症状。特别是头痛，头痛已经成为都市白领最为常见的疾病，被世界卫生组织列入“使人丧失能力的十大医学症状之一”。 近期，由于受到欧债危机和印度货币贬值等因素的影响，我国布洛芬的出口产生一定的遏制。2011年，我国对印度的布洛芬原料药出口有较大幅度的下降，而近年来印度是我国布洛芬的主要出口国。同时，对欧美等传统市场的出口量也有较明显的下滑，以出口金额计算，同比下降幅度高达两位数，拖累了全年出口行情。 有业内人士指出，此反倾销调查一旦被立案，布洛芬出口形势或将进一步受到影响。但是我国医保商会负责反倾销事务的有关人士则认为，目前这一反倾销调查还没有正式立案，该案并不一定能够成立，因为印度方面并没有足够的证据。印度企业之所以申请反倾销调查，最主要是希望能在与中国企业的竞争中获得优势。 1.1.1 人口环境 人口环境是指人口的规模、密度、地理分布、年龄、性别、家
原料药品种及市场分析报告
原料药品种及市场分析报告 目录CONTENT 一、原料药的定义与分类 (2) 1.1原料药的定义及与中间体的区别 (2) 1.2原料药的分类 (3) 1.2.1根据来源分类 (3) 1.2.2根据功效和用途的不同分类 (4) 1.2.3根据产品价值和产品特性的不同分类 (4) 1.2.4根据客户的不同分类 (5) 1.3我国优势种类中原料药主要代表有哪些 (5) 二、全球原料药产业现状及发展趋势 (7) 2.1全球原料药市场的规模和格局 (7) 2.2产业格局的变化和发展趋势 (8) 2.2.1 80多亿美元的原料药产品来源于合同生产 (8) 2.2.2西欧主生产专利药中印主生产通用名药物 (8) 三、中国原料药产业的现状 (9) 3.1我国原料药行业概述 (9) 3.2我国原料药企业的产品结构 (9) 3.3我国原料药进出口情况 (10) 3.4国原料药国内市场分析 (13) 3.5我国原料药的发展趋势 (14) 四、原料药企业市场营销战略 (15) 4.1产品品种选择—差异化提高附加值 (15) 4.1.1特色原料药 (15) 4.1.2高效原料药 (16) 4.1.3孤儿药 (17) 4.2着眼长期发展一一创造品牌价值 (18) 4.3快速提高市场份额—海外并购 (20) 4.4合作方式创新一一提升并拓展CMO业务 (20)
一、原料药的定义与分类 1.1原料药的定义及与中间体的区别 原料药英文名API(即Active Pharmaceutical Ingredient 药物活性成分)。 原料药在ICH Q7A1中的完善定义：旨在用于药品制造中的任何一种物质或物质的混合物，而且在用于制药时，成为药品的一种活性成分。此种物质在疾病的诊断，治疗，症状缓解，处理或疾病的预防中有药理活性或其他直接作用，或者能影响机体的功能或结构。 它是药剂的有效成分，其只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药。 中间体（Intermediate）：原料药工艺步骤中产生的、必须经过进一步分子变化或精制才能成为原料药的一种物料。中间体可以分离或不分离。 从定义中可以看出，中间体是制作原料药的前道工序的关键产物，与原料药结构不同。另外，药典中有原料药的检测方法，但是没有中间体的。通俗地讲，若把蒸好的馒头比作药品，面粉就是原料药，活1 ICH： International Conference on Harmonization of Technical Requirements for Registration of Pharmaceuticalsfor Hu man Use人用药物注册技术要求国际协调会议。 Q7A：原料药的优良制造规范指南。 Q7A是ICH 制定的技术文件内容之一。目前是欧美官方对原料药生产厂进行现场检查的依据，简言之就 是FDA版GMP。
布洛芬固体分散体的制备及其物相鉴别研究
Pharmacy Information 药物资讯, 2020, 9(1), 7-16 Published Online January 2020 in Hans. https://www.360docs.net/doc/de9786530.html,/journal/pi https://https://www.360docs.net/doc/de9786530.html,/10.12677/pi.2020.91002 Preparation and Phase Identification of Ibuprofen Solid Dispersion Jiawen Wang, Wenqian Zhang, Yue Zu, Min Yang* School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang Guizhou Received: Dec. 7th, 2019; accepted: Dec. 23rd, 2019; published: Dec. 30th, 2019 Abstract Objective: To improve the in vitro dissolution of the insoluble drug Ibuprofen. Methods: Using Po-lyvinylpyrrolidone and polyethylene glycol as carriers, the dissolution of Ibuprofen solid disper-sions prepared by the solvent method and melt method was compared, and the preparation con-ditions were investigated and determined. Differential scanning calorimetry, powder X-ray dif-fraction and scanning electron microscopy were used for phase identification. Results: The Ibu-profen solid dispersions prepared by the two methods could significantly improve the in vitro dissolution of Ibuprofen (P < 0.001, P < 0.001). Under the optimal preparation conditions, the cu-mulative dissolution could reach more than 80% within 2 hours. However, the two are different in speed. The cumulative dissolution of Ibuprofen solid dispersion prepared by the solvent method and the melt method is 65.10% and 38.69% at 10 minutes. The in vitro dissolution rate is 3.60 times and 2.14 times more than the Active Pharmaceutical Ingredient. The melting method has better dissolution effect. Conclusion: Solid dispersion technology could improve dissolution of in-soluble drugs such as Ibuprofen. Keywords Solid Dispersion, Solvent Method, Melting Method, Optimal Preparation Conditions, Phase Identification 布洛芬固体分散体的制备及其物相鉴别研究 王佳文，张文倩，祖越，杨敏* 贵州大学药学院，贵州贵阳 收稿日期：2019年12月7日；录用日期：2019年12月23日；发布日期：2019年12月30日 *通讯作者。
布洛芬的营销方案
布洛芬的营销方案 第一章布洛芬市场营销环境分析 1.1 宏观环境分析 首先，我国目前至少有1亿疼痛病人，但是其中大多数人并不知道疼痛也是一种可以治疗的疾病，大部分认为疼痛并没有什么大不了，只有疼痛剧烈是才用止疼药。 产生这种现象的原因有两点： 第一，受中国历史文化内涵的影响，自古以来对疼痛的认识不足，古语有云‘吃的苦中苦方为人上人’就是说要能够吃苦受累，甚至忍受疼痛。 第二，因为在消费者脑海中有根深蒂固的观念，即中药外用产品可解决外部疼痛，副作用小；而西药主要用于内部疼痛，副作用很大。即使有些患者在服用常见的止疼药时，虽然止痛效果明显，但是总会担心有副作用，比如上瘾或者引发心血管疾病。 现在医学界已经将疼痛界定为一种疾病，而不仅仅是一种症状。特别是头痛，头痛已经成为都市白领最为常见的疾病，被世界卫生组织列入“使人丧失能力的十大医学症状之一”。 近期，由于受到欧债危机和印度货币贬值等因素的影响，我国布洛芬的出口产生一定的遏制。2011年，我国对印度的布洛芬原料药出口有较大幅度的下降，而近年来印度是我国布洛芬的主要出口国。同时，对欧美等传统市场的出口量也有较明显的下滑，以出口金额计算，同比下降幅度高达两位数，拖累了全年出口行情。 有业内人士指出，此反倾销调查一旦被立案，布洛芬出口形势或将进一步受到影响。但是我国医保商会负责反倾销事务的有关人士则认为，目前这一反倾销调查还没有正式立案，该案并不一定能够成立，因为印度方面并没有足够的证据。印度企业之所以申请反倾销调查，
最主要是希望能在与中国企业的竞争中获得优势。 1.1.1 人口环境 人口环境是指人口的规模、密度、地理分布、年龄、性别、家庭、民族类别、职业以及其他有关情况。医药市场是由具有购买欲望与购买能力的人所构成的，人口环境的变化，将对市场规模产生直接的影响。从而对医药企业产生影响。 1．人口数量在发病率和收入一定的条件下，人口数量的多少，决定了医药市场容量的大小。一个医药企业判断一个地区或国家市场规模的时候，首先应从该地区或国家的人口数量人手进行分析，在发病率一定的条件下，人口愈多，则患某种疾病的人数就愈多，该市场的规模就越大；反之人口愈少，则医药市场的规模就越小。 2．人口构成人口构成包括自然构成和社会构成。前者如性别结构、年龄结构，后者如民族构成、职业构成、受教育程度等，在这些因素方面存在差异的消费者势必会产生不同的消费需求和方式，形成各具特色的消费群体，从而给企业营销带来或多或少的影响。 (1)年龄结构年龄层次不同的人，对医药市场的需求有着很大的不同。如中老年市场对药品的需求主要集中在心脑血管系统的疾病，对保健食品的需求集中在抗衰老、益寿延年等方面。由于推行“一对夫妇只要一个孩子”的政策，中国也很快会成为老龄化国家，因此，努力开发满足老年人治疗、保健所需要的药品，是医药企业发展的一个重要良机。 (2)人口性别不同的性别对医药市场的需求也有着明显的差别。不同的性别有着不同的生理特点，也就产生了某种性别所特有的疾病及需求，如在保健食品市场，男性需要壮阳类的保健食品，而女性则更需要健美(减肥、。美容)类的保健食品。 3．人口的地理分布农村与城市、东部与西部、南方与北方、热带与寒带、山区与平原等不同地理环境的人口由于自然条件、经济、生活习惯等差异，其消费需求方面有着显著差异，导致对医药市场需求的种类和数量的不同。这就要求企业根据不同地域的消费差别，提供不同的产品和服务。
布洛芬缓释片的研制
布洛芬缓释片的研制 谢国祥，邱明丰，贾伟 上海交通大学药学院（200240） E-mail：xie26guo@https://www.360docs.net/doc/de9786530.html, 摘要：以介孔材料作为控释载体制备布洛芬缓释片。以外观、释放度、有关物质为指标，对布洛芬缓释片的处方进行筛选，释放度采用中国药典2005年版二部的桨法，紫外分光光度计测定。结果自制缓释片与市售缓释胶囊、控释片比较有较好的缓释效果，缓释片累积释放量（10h）大于75％，稳定性良好。该缓释片处方合理，工艺简单，有理想的缓释效果。关键词：布洛芬缓释片释放度 1. 引言 布洛芬(Ibuprofen，Ib)为非甾体抗炎药物，主要用于风湿、类风湿性关节炎的治疗。据报道，该药具有较好的解热、镇痛作用，可用于感冒、发烧等，临床应用广泛[1]。Ib的主要不良反应是对胃肠道有一定的刺激性。国外Boots及Upjohn公司等已开发了Ib的缓释剂型，既有效地提高了疗效，又减轻了胃肠道的副作用[2]。Ib的缓释胶囊已收入中国药典1995年版。缓释胶囊里装的是Ib缓释微丸，微丸的生产设备要求较高，不利于大生产。 介孔材料是孔径在2－50 nm范围内的多孔材料，它具有稳定的大的比表面积。将介孔材料，尤其是MCM41，用作药物传送体系是近年来新兴的一个研究领域，介孔材料与传统的用于药物输送的载体的明显不同之处在于它可以保证药物分子在整个基体中的均匀分布，这是传统的包覆材料（主要是天然和合成高分子材料）所无法达到的[3]。 本文利用介孔材料MCM41作为布洛芬的控释载体，制备了Ib缓释片，符合中国药典缓释胶囊的标准。 2 仪器与试药 TDP－1.5T单冲压片机（上海冠联制药装备有限公司）；ZRS-8G型智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）；752紫外可见分光光度计（上海精密科学仪器有限公司）布洛芬原料药（浙江省巨化集团公司制药厂,含量≥98％）；布洛芬对照品（中国药品生物制品检定所，批号100179-200303）；介孔材料MCM41(自制)；乳糖（上海精析化工科学有限公司）；微晶纤维素（中国医药集团上海化学试剂公司）；淀粉（上海浦力膜制剂辅料科技合作公司）；预胶化淀粉（上海浦力膜制剂辅料科技合作公司）；聚乙烯吡咯烷酮K30（中国医药集团上海化学试剂公司）；硬脂酸镁（上海三浦化工有限公司） 3 方法与结果 作者简介: 谢国祥，男，上海交通大学药学院博士生。E-mail：xie26guo@https://www.360docs.net/doc/de9786530.html,。