苯乙胺类拟肾上腺素类药物的分析
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 苯乙胺类拟肾上腺素类药物的分析第七章苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析
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基本要求一、掌握苯乙胺类拟肾上腺类药物的结构和性质；主要苯乙胺类拟肾上腺素药物的鉴别、检查和含量测定的原理与特点。
二、熟悉主要苯乙胺类拟肾上腺素药物杂质的结构、危害、检查方法与含量限度三、了解影响苯乙胺类拟肾上腺素药物稳定性的主要因素、体内样品与临床监测方法
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 第一节结构与性质一、基本结构与典型药物* R1－CH－CH－NH－R2· HX OH R3 拟肾上腺素类
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HO HOOH * CH2NHCH3 C H 肾上腺素
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ HO HOCOOH OH H C OH C CH2NH2 HO C H H COOH 重酒石酸去甲肾上腺素
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H C CH2NHCH3 HCl OH HO 盐酸去氧肾上腺素
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ HO HOH C CH2NHCH(CH3)2 HCl OH 盐酸异丙肾上腺素
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肾上腺素类药物 一、儿茶酚胺（CA） 1.简介 包括去甲肾上腺素（NA或NE）、肾上腺素(Ad或E)和多巴胺（DA）。交感神经节细胞与效应器之间的接头是以去甲肾上腺素为递质。儿茶酚胺是一种含有儿茶酚和胺基的神经类物质。儿茶酚和胺基通过L-酪氨酸在交感神经、肾上腺髓质和亲铬细胞位置的酶化步骤结合。通常，儿茶酚胺是指多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素。这三种儿茶酚胺都是由酪氨酸结合。血浆里儿茶酚胺水平的变化显示不同的病态情形。一般通过不正常儿茶酚胺水平能断定两个方面：第1点涉及到肾上腺髓质瘤，这些瘤结合大量的儿茶酚胺导致循环失常。第2点涉及到心血管系统。（儿茶酚胺）含量超标会引发高血压与心肌梗塞，含量过低时则通常导致低血压。儿茶酚胺含量水平的不同和心脏猝死及冠状心脏病和心脏不充血等也有潜在联系。 2.生理作用 儿茶酚胺的主要生理作用是兴奋血管的α受体，使血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩，表现在皮肤和黏膜比较明显；其次是肾脏的血管收缩，此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管都有收缩作用；对心脏冠状血管有舒张作用，这是因为心脏兴奋、心肌代谢产物如腺苷增加，提高了冠状血管的灌注压力，使冠脉流量增加的原理。作用在心脏本身，体内儿茶酚胺释放增多时，心肌收缩力加强，心率加快，心搏出量增加，血压的收缩压增高，出现脉压变小的改变。
作用：1）对心血管系统的作用：儿茶酚胺通过β－受体作用于心脏，使心率加快，收缩力增强，传导速度增快，心输出量增加。 2）对内脏的作用：儿茶酚胺通过β－2受体使平滑肌松弛，通过α－1受体使之收缩。 3）对代谢的作用：儿茶酚胺参与生热作用的调节，通过β受体增加氧耗量而产热。并可促进机体内储备能量物质的分解。 4）儿茶酚胺对细胞外液容量和构成及水、电解质的代谢有重要的调节作用。 5）儿茶酚胺可引起肾素、胰岛素和胰高血糖素、甲状腺激素、降钙素等多种激素分泌的变化.儿茶酚胺浓度的测定血浆去甲肾上腺素正常值约为0.3～2.8nmol/L（15～475pg/ml），肾上腺素正常值约为170～520pmol/L（30～95pg/ml）。 3.分离方法 （1）高效液相色谱法 高效液相色谱法在儿茶酚胺类物质的分析中应用相当广泛，这与它的高分离效率密不可分.儿茶酚胺类物质虽然具有较强的结构相似性都具有邻苯二酚结构和烃氨基侧链，但其氨基侧链上取代基的差异可引起分子极性的改变，最终使得这类物质的色谱保留行为存在差异.目前常用的色谱分离固定相多为 C18，而流动相多为磷酸缓冲液，有机溶剂与离子对试剂的加入对于分离效果有很大的改善. 甲醇，乙腈
拟肾上腺素药 一、选择题： A型题（最佳选择题） （1题—18题） 1．结构中无酚羟基的药物是 A 肾上腺素； B 异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 麻黄碱； E 间羟胺； 2．盐酸异丙肾上腺素的化学名为 A 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐； B 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； C 4-[（2-甲胺基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐； D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐； 3．又名副肾素的药物是 A 肾上腺素； B 盐酸异丙肾上腺素； C 去甲肾上腺素； D 多巴胺； E 盐酸麻黄碱； 4．麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是 A 1R，2S（－）； B 1S，2R（+）； C 1R，2R（－）； D 1S，2S（+）； E 1R，2S（±）； 5．与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸麻黄碱； D 盐酸异丙肾上腺素； E 重酒石酸去甲肾上腺素； 6．以下性质与盐酸麻黄碱不符的是 A 易溶于水； B 具旋光性； C 具氨基醇的特征反应； D 显氯化物的鉴别反应； E 无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏； 7．又名喘息定的药物是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱；
8．盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 苯乙胺类； B 易溶于水； C 遇三氯化铁试液显深绿色； D 与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素； E 应遮光、密封、在干燥处保存； 9．肾上腺素与下列哪条叙述不符 A 具有旋光性； B 具酸碱两性； C 易氧化变质； D 易被消旋化使活性增加； E 可与三氯化铁试液显色； 10．属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是 A 多巴胺； B 肾上腺素； C 盐酸异丙肾上腺素； D 重酒石酸去甲肾上腺素； E 盐酸麻黄碱； 11．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为 A 1 ； B 2 ； C 3 ； D 4 ； E 5 ； 12．关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是 A 有一个苯环和氨基侧链的基本结构； B 酚羟基的存在作用减弱； C 酚羟基的存在作用时间缩短； D 氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强； E 氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强； 13．肾上腺素的化学名为 A （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； B （R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚； C 4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚； D （1R，2S）-2-甲氨基–苯丙烷； E （R）-4-[2-（异丙氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚； 14．配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右，主要是防止其被 A 分解； B 水解； C 还原； D 聚合； E 消旋化； 15．肾上腺素的结构为
巴比妥类药物抗惊厥作用 1. 立题依据与实验内容 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨 骼肌呈强直 性或阵挛性抽搐，强烈的持续性惊厥可导致呼吸和循环衰竭， 甚至死亡，因此应及时用抗惊 厥药如苯巴比妥类药物救治。巴比妥类( barbiturates )药物能促进中枢 GABA 对GABA a 受 体的结合，增加GABA 介导的CI-1内流，延长CI-1通道的开放时间，引起超极化抑制性突触 效应，从而产生抗惊厥作用。尼克刹米( Nikethamide )为中枢兴奋药，过量中毒可以兴奋 脊髓引起惊厥，甚至死亡。本实验研究巴比妥类药物抗惊厥作用。 2. 试验路线与指导 (1) 实验动物：小鼠40只。 (2) 实验指标：30只小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 (3) 试验路线： 1) 取小白鼠30只，称重，分组，编号，并放入烧杯内，观察正常活动。 2) 甲组小鼠腹腔注射 1%苯巴比妥钠0.1ml/10g 体重。 3) 10分钟后，30只小鼠均分别按组腹腔注射 5% 尼可刹米溶液0.1ml/10g 体重。 4) 乙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射 0.5%异戊巴比妥 钠溶液 0.1ml/10g 体重。 5) 丙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g 体重。 6) 比较3组小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 7 )试验结果填入表1-1。 3. 试验器材与药品 天平，注射器(1ml ),大烧杯，1%苯巴比妥钠溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，0.5% 异戊巴比妥钠溶液。 4. 可行性分析 本实验所需的实验器材与药品均简单易获得；在实验过程中可能遇到小 鼠 异常躁动不安现象，但小鼠较为温驯易抓获，且组员操作娴熟，能及时处理此问题。 5. 预期实验结果 巴比妥类药物具有抗惊厥作用。 6. 实验记录图表 谢远喜 201240010 周李 201240038
八、(3)巴比妥类药物的分析 一、单选题：每一道测试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案，并在答题卡上将相应题号的相应字母所属的方框涂黑。第1题取某药物约0．1g，加碳酸钠试液1ml和水10ml，滴加硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀溶解，继续滴加硝酸银试液，沉淀不再溶解。该药物应是 A、对氨基水杨酸钠 B、阿司匹林 C、苯巴比妥 D、盐酸丁卡因 E、盐酸去氧肾上腺素 正确答案：C 第2题巴比妥类药物的共同反应是 A、和铜吡啶试液的反应 B、和三氯化铁的反应 C、和亚硝酸钠-硫酸的反应 D、和甲醛-硫酸的反应 E、和碘试液的反应 正确答案：A 第3题紫外分光光度法(对照品对照法)测定注射用硫喷妥钠含量的计算式为：供试品中硫喷妥钠质量(mg)=50×1．091×(A／AR)×CR，式中1．091应是 A、对照品硫喷妥的质量 B、对照品硫喷妥溶液的浓度 C、换算因数 D、计算常数 E、硫喷妥钠和硫喷妥分子量的比值 正确答案：E 第4题苯巴比妥中酸度检查的目的在于 A、控制苯基丁二酰脲的限量 B、控制巴比妥酸的限量 C、控制中性或碱性物质的限量 D、控制合成过程中盐酸的残存量 E、控制合成过程中脲素的残存量 正确答案：A 第5题取苯巴比妥0．20g，加水10ml，煮沸搅拌1min，放冷，滤过，取滤液5ml，加甲基橙指示液1滴，不得显红色。该试验是检查 A、苯巴比妥酸 B、中性物质 C、碱性物质 D、酸度 E、纯度 正确答案：D 第6题《中国药典》(2005年版)规定检查苯巴比妥的乙醇溶液的澄清度，其目的是 A、控制苯巴比妥酸杂质 B、控制中间体
1去甲肾上腺素 C8H11NO3 1.1区别 血液中的肾上腺素和去甲肾上腺素主 要由肾上腺髓质所分泌，两者对心和血管 的作用，既有共性，又有特殊性，这是因为它们与心肌和血管平滑肌细胞膜上不同的肾上腺素能受体，结合能力不同所致。肾上腺素与心肌细胞膜上相应受体结合后，使心率增快，心肌收缩力增强，心输出量增多，临床常作为强心急救药；与血管平滑肌细胞膜上相应受体结合后，使皮肤、肾、胃肠的血管收缩，但对骨骼肌和肝的血管，生理浓度使其舒张，大剂量时使其收缩，故正常生理浓度的肾上腺素，对外周阻力影响不大。 1.2作用 去甲肾上腺素也能显著地增强心肌收缩力，使心率增快，心输出量增多；使除冠状动脉以外的小动脉强烈收缩，引起外周阻力明显增大而血压升高，故临床常作为升压药应用。较大剂量时，因血管强烈收缩而使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。可是，在完整机体给予静脉注射去甲肾上腺素后，通常会出现心率减慢。这是由于去甲肾上腺素能使外周阻力明显增大而升高血压的这一效应，通过压力感受器反射而使心率减慢，从而掩盖了去甲肾上腺素对心的直接作用之故。 1.3药理机制
本品是强烈的α受体激动药，对β1受体作用较弱，对β2受体几无作用。通过α受体的激动作用，可引起小动脉和小静脉血管收缩，血管收缩的程度与血管上的α受体有关，皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾血管，对冠状动脉作用不明显，这可能与心脏代谢产物增加，扩张冠脉对抗了本品的作用有关。通过β1受体的激动，使心肌收缩加强，心率上升，但作用强度远比肾上腺素弱。α受体激动所致的血管收缩的范围很广，以皮肤、黏膜血管、肾小球为最明显，其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等，继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多，腺苷能促使冠状动脉扩张。α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增高；整体情况下由于升压过高，可引起反射性兴奋迷走神经，使心率减慢，心收缩率减弱，应用阿托品可防止这种心率减慢。由于血管强烈收缩，使外周阻力增高，故心输出量不变或下降。大剂量也能引起心率失常，但较少见。血压：外周血管收缩和心肌收缩力增加引起供血量增加，使收缩压及舒张压都升高，脉压略加大。其他：对其他平滑肌作用较弱，但可使孕妇子宫收缩频率增加，对机体代谢的影响也较弱，只有在大剂量时才出现血糖增高。由于很难通过血脑屏障，几无中枢作用。逾量或持久使用，可使毛细血管收缩，体液外漏而致血溶量减少。 1.4应用 用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压；对血容量不足所致的休克或低血压，本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗，以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注；直到补足
1.拟肾上腺素药物分为几类？这类药物有什么临床意义？ 拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。根据结构和作用机制的不同，分为直接作用药、间接作用药和混合作用药。这类药物主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓肠胃肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用作升压药、平喘药、抗心律失常药，治鼻充血等。 2.试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素？ 法①：用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色，而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。法②：用甲醛-硫酸试液鉴别。异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色，再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇甲醛-硫酸试液显淡红色。 3.名词解释：心律失常 心律失常：心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。 4.降血脂的作用机理是什么？ 降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药。动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠心病）对人们健康和生命危害极大。已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂比正常人高。当高血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后可导致血管堵塞。应用降脂药物可减少血脂含量，缓解动脉粥样硬化病症状。 5.写出磺胺类药物的基本结构，并说明怎样分类？ 其基本结构为对氨基苯磺酰胺。根据临床使用情况，可分为3类：1.肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染，如败血症，尿路感染，伤寒，骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效，中效和长效。2.肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢，肠炎等。3.外用磺胺药。主要用于灼伤感染，化脓性疮而感染，眼科疾病等。 6.名词解释：磺胺类药物；代谢拮抗 磺胺类药物:是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称，是抗菌药的一个类别。代谢拮抗：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。 7.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法 1、天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。 2、在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。 3、在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。 4、在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。 8.名词解释：药物；药物化学；先导物 药物：用于预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症，用法和用量的物质。
第五章巴比妥类药物的分析第五章巴比妥类药物的分析
收特征。在酸性条件下不电离，无紫外吸收。而含硫巴比妥在酸性、碱性条件下均有紫外吸收，据此可以区别。 内容 第一节基本结构与特征 代表性药物： 1、苯巴比妥（Phenobarbital ） 2、司可巴比妥钠（Secobarbital sodium） 3、硫喷妥钠（Thiopental sodium） 4、巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥（barbital，Amobarbital，pento barbital） 一、弱酸性--与强碱成盐 二、水解反应---与碱液共沸→NH3↑ 三、与重金属离子反应 与钴、铜→有色↓，与银、汞→白色↓
四、紫外吸收光谱特征 (一)、硫代巴比妥的紫外吸收 (二)、5，5-取代巴比妥的紫外吸收特征 五、显微结晶 (一)、药物本身的晶形 1、巴比妥——长方形结晶 2、苯巴比妥——球形->->花瓣状结晶 (二)、反应产物的晶形 1、巴比妥与铜-吡啶形成十字形紫色结晶 2、苯巴比妥形成浅紫色不规则或菱形结晶
其他巴比妥类与铜-吡啶不形成结晶，可区别。 第二节鉴别试验 一、丙二酰脲试验： (一)、巴比妥类 + Na2CO3·TS+ 过量AgNO3→白色↓ (二)、巴比妥类 + 吡啶溶液 + Cu2+→紫色（↓） （含硫巴比妥类为绿色，可与之区别） 二、钠盐的鉴别试验：（钠离子的焰色反应） (一)、在无色火焰中燃烧，呈现黄色火焰。 三、取代基试验 (一)、苯环取代基反应： 1、硝化反应 2、亚硝酸钠-硫酸反应 3、硫酸-甲醛反应 苯巴比妥 + KNO3+H2SO4→黄色 苯巴比妥 + NaNO2+H2SO4→橙黄色 苯巴比妥 + 甲醛+ H2SO4→玫瑰红色 4、硫元素反应： (1)、硫喷妥钠+NaOH+Pb2+ →白色↓ (2)、加热→PbS↓（黑色） 5、与香草醛反应： (二)、不饱和取代基（烯丙基）反应： 1、司可巴比妥钠 + I2（ Br2）→碘（溴）褪色 2、或在碱性溶液中与高锰酸钾反应，使后者褪色
拟肾上腺素药 [单项选择题] 1、为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用（） A.间羟胺 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄碱 参考答案：E [单项选择题] 2、下列何药适当稀释后口服用于上消化道出血（） A.去甲肾上腺素 B.麻黄碱 C.肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.多巴胺 参考答案：A [单项选择题] 3、肾上腺素可用于下列何类病人（） A.糖尿病 B.器质性心脏病 C.高血压 D.甲状腺功能亢进 E.哮喘 参考答案：E [单项选择题] 4、一l2岁男童在湖边戏水不慎落入湖中，获救时呼吸、心跳均停止，此时除人工呼吸、心脏按压外，还需采取哪些抢救措施（） A.洋地黄心室内注射 B.去甲肾上腺素腹腔注射 C.肾上腺素心室内注射 D.阿托品心室内注射 E.去甲肾上腺素肌肉注射
参考答案：C [单项选择题] 5、去甲肾上腺素的主要不良反应是（）。 A.高血糖 B.过敏 C.脑溢血 D.支气管哮喘 E.急性肾功能衰竭 参考答案：E [单项选择题] 6、抢救血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人，采用的药物是（）。 A.麻黄碱 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素 E.异丙肾上腺素 参考答案：B [单项选择题] 7、与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭的药物是（）。 A.多巴胺 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.麻黄碱 E.肾上腺素 参考答案：A [单项选择题] 8、过量易致心动过速、心室颤动的药物是（）。 A.去甲肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.间羟胺 E.肾上腺素 参考答案：E
[单项选择题] 9、临床上可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期的药物是（）。 A.麻黄碱 B.肾上腺素 C.间羟胺 D.异丙肾上腺素 E.去甲肾上腺素 参考答案：C [单项选择题] 10、下列选项属于异丙肾上腺素适应证的是（）。 A.冠心病 B.支气管哮喘 C.糖尿病 D.甲状腺功能亢进 E.心肌炎 参考答案：B [单项选择题] 11、与肾上腺素比较，异丙肾上腺素不具备的作用是（）。 A.松弛支气管平滑肌 B.抑制肥大细胞释放过敏性物质 C.收缩支气管黏膜血管 D.激动β 受体 2 受体 E.激动β 2 参考答案：C [材料题] 12、 A.多巴胺 B.肾上腺素 C.间羟胺 D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 [选择题]1.用于氯丙嗪中毒时的药物是（）。
肾上腺素能药物Adrenergic drugs 第一节导论 交感神经的作用: 1．对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用，能加速心搏频率和加速心搏力量。对血管，主要是促进微动脉收缩，从而增加血流外周阻力，提高动脉血压。 2．对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用，即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率，并减弱其蠕动的力量； 3．对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用，可使细支气管扩张，有利于通气。汗腺只接受交感神经支配，交感神经兴奋引起汗腺分泌。 4．对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩，引起瞳孔扩大。 5．对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。当交感神经兴奋时，肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。 6．对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩，因而阻止排尿。对生殖器官，交感神经能促进怀孕子宫的收缩，但使未孕子宫舒张。交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩，从而引起射精动作。 7．对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞，促进肝糖原分解，从而使血糖升高。 1、Receptor (受体)的概念 位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2)： 兴奋：皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。 受体( 1, 2, 3): 兴奋：心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加，舒张骨骼肌血管和冠 状血管，松弛支气管平滑肌。 分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)：使肾上腺素兴奋，产生肾上腺素样作用的药 物，又称拟交感胺或儿茶酚胺。 肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) ：与肾上腺素能受体结合，不产生或较少 产生肾上腺素样作用，阻断肾上腺素能神经递质或 肾上腺素能激动剂与受体结合，产生拮抗作用。肾上腺素能受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体的总称。 肾上腺素能效应都以α-，β-受体为中介。α受体：α1（α1A，α1B，α1D）、α2（α2A，α2B，α2C）β受体：β1，β2，β3 肾上腺素受体的所有已知亚型都属于G蛋白偶联受体超家族。
第九章拟肾上腺素药 一?选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1?溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用： A?去甲肾上腺素 B?肾上腺素 C ?麻黄碱 D .多巴胺 E.地高辛 2?防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： A ?异丙肾上腺素 B .多巴胺 C ?麻黄碱 D ?肾上腺素 E.去甲肾上腺素 3. 能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是： A ?异丙肾上腺素 B ?肾上腺素 C .多巴胺 D ?麻黄碱 巳去甲肾上腺素 4. 治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是： A .多巴酚丁胺 B.异丙肾上腺素 C ?去甲肾上腺素 D .多巴胺 E.肾上腺素 5. 具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是： A ?间疑胺 B .多巴胺 C .去甲肾上腺素 D .肾上腺素 E.麻黄碱 6. 过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是： A ?异丙肾上腺素
B .麻黄碱 C .肾上腺素 D ?去甲肾上腺素 E.多巴胺 7. 微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是： A .防止过敏性休克 B ?中枢镇静作月 C.局部血管收缩，促进止血 D?延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E.防止出现低血压 8?治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是：A?去甲肾上腺素 B?肾上腺素 C?异丙肾上腺素 D ?麻黄碱 E.多巴胺 9?可用于治疗上消化道出血的药物是： A .麻黄碱 B .多巴胺 C ?去甲肾上腺案 D?异丙肾上腺素 E.肾上腺素 10. 反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是： A ?受体被阻断 B .受体数目减少 C?代偿性胆碱能神经功能增强 D .递质耗损排空，储存减少 E.肝药酶诱导，加快代谢 11. 静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是： A ?异丙肾上腺素 B ?肾上腺素 C ?去甲肾上腺素 D ?多巴胺 E.间羟胺 12. 下列叙述的错误项是： A .多巴胺激动a>3l和多巴胺受体 B ?异丙肾上腺素激动31和3 2受体 C?麻黄碱激动a、3 1 3 2受体 D?去甲肾上腺素激动a和3 2受体E .肾上腺素激动a和3受体 13. 少尿或无尿的休克思者应禁用： A .山袞君碱
拟肾上腺素药 【学习要求】 一、掌握药物肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素。 二、熟悉药物盐酸麻黄碱。 三、了解拟肾上腺素药的构效关系及体内代谢。 【教学内容】 一、苯乙胺类 （一）肾上腺素 （二）盐酸异丙肾上腺素 （三）重酒石酸去甲肾上腺素 二、苯异丙胺类 （一）盐酸麻黄碱 三、拟肾上腺素药的构效关系及体内代谢 （一）拟肾上腺素药的构效关系 （二）拟肾上腺素药的体内代谢 【学习指导】 一、苯乙胺类 拟肾上腺素药通常又称肾上腺受体激动药，按其化学结构可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类有一3，4-二羟基苯乙胺的基本结构，乙基和氨基上的取代基不同有不同的苯乙胺类拟肾上腺素药。 肾上腺素 1．乙基的1位上有羟基，氨基上一个H被甲基取代，又名副肾素。 2．结构中的酚羟基显酸性，甲氨基显碱性，具酸碱两性，碱性强于酸性，临床上通常用其盐酸盐，如盐酸肾上腺素注射液。 3．不稳定性： （1）邻苯二酚结构易被氧化，酚羟基的增加可增强其还原性，主要产物为有色的醌型化合物和其相应的聚合体。 （2）其水溶液易消旋化。醇羟基上的碳原子为手性碳原子，有两个光学异构体。左旋体的药效要大于右旋体，故消旋化反应可降低疗
效。消旋化主要与pH有关。 因此，配制盐酸肾上腺素注射液时，要采取防氧化和消旋化的措施。 4．肾上腺素的鉴别：主要是利用酚羟基的性质，先是与三氯化铁作用生成翠绿色的配合物，其后在碱性条件下被Fe3+氧化变色。或是在酸性条件下被过氧化氢氧化变色。 5．由于其不稳定性，应遮光、减压严封，在阴凉处保存。 盐酸异丙肾上腺素 1．异丙肾上腺素结构上与肾上腺素比较为氨基上的一个H被异丙基取代，碱性较强用其盐酸盐。又名喘息定。 2．主要性质表现在邻苯二酚结构的易被氧化性上。因此在配制水溶性制剂、贮存及鉴别的特点上与肾上腺素相似。只是在鉴别时所采用的条件和试剂有差别。①在与三氯化铁作用于时，用的是新制5%碳酸氢钠调碱性而不是氨试液，最后变为蓝色；②在酸性条件下用碘试液来氧化，肾上腺素也有同样的反应。 重酒石酸去甲肾上腺素 1．去甲肾上腺素结构上与肾上腺素比较是氨基上去甲基，与酒石酸成盐并含一分子水。又名正肾素。 2．也有邻苯二酚结构易被氧化变色，只是在鉴别上被碘氧化的速度极慢，用硫代硫酸钠去掉多余的碘试液的颜色，溶液显无色或仅微红色或淡紫色，可与肾上腺素或异丙肾上腺素相区别。 二、苯异丙胺类 本类药物与苯乙胺类比较，为α-碳原子上引入甲基的衍生物。 盐酸麻黄碱 1．与肾上腺素比较，麻黄碱的苯环上无酚羟基，α-碳上带有一个甲基并与盐酸成盐。 2．由于α-碳上多个甲基，因此有两个手性碳原子，四个光学异构体，都有拟肾上腺素作用，其中1R，2S（－）赤藓糖型活性最强。 3．结构中无酚羟基，相对比较稳定。 4．鉴别反应主要有：
苯巴比妥 别名 迦地那，鲁米那，苯巴比妥，佛罗那 【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ；barbital;barbitone 属于二类精神药，国家管制药品。 主要适用于镇静、安神、抗惊厥、抗癫痫还可用于治疗新生儿核黄疸。 分子式C12H12N2O3，分子量232.24。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5～178℃。在空气中稳定。微溶于水，溶于热水和乙醇，易溶于碱性溶液。用作镇静和催眠药物，适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症，能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用，因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。 用量用法 镇静、抗癫痫：每次０．０１５～０．０３ｇ，１日３次。 2.安眠：每次０．０３～０．０９ｇ，睡前服１次。 3.抗惊厥：钠盐肌注，每次０．１～０．２ｇ。必要时，４～６小时后重复１次。 4.*前给药：术前１／２～１小时肌注０．１～０．２ｇ。 5.癫痫持续状态：肌注１次０．１～０．２ｇ。皮下、肌肉或缓慢静脉注射１次０．２５ｇ，１日０．５ｇ。 注意事项 用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用５～１０倍催眠量时，可引起中度中毒，１０～１５倍则引起重度中毒，血药浓度高于８～１０ｍｇ／１００ｍｌ时，就有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；肝肾功能不良者慎用，肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过３小时者，可用大量温等渗盐水或１:２０００的高锰酸钾溶液洗胃。 规格 片剂：每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。注射用苯巴比妥钠：每支0.1g。
第七章苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析 幻灯片2 幻灯片3 典型药物：（见表7-1） 肾上腺素 盐酸异丙肾上腺素 重酒石酸去甲肾上腺素 盐酸去氧肾上腺素 硫酸沙丁胺醇 盐酸苯乙双胍 盐酸麻黄碱 盐酸氨溴索
二、主要化学性质 1. 酚羟基的特性 酚羟基可与重金属离子形成配位化合物呈色； 具有还原性，容易被氧化。 2. 具有弱碱性 侧链上的氨基具有弱碱性。 幻灯片5 幻灯片6 3. 具有旋光性 侧链上有手性碳原子，具有旋光性（左旋体）。 4. 具有紫外吸收 苯环具有紫外吸收。
第二节鉴别试验 一、与铁盐的反应 本类药物结构中的酚羟基，可与Fe3+形成配离子 显色；加入碱性溶液后，随即被氧化变色。 幻灯片8 二、甲醛-硫酸反应 药物中的酚羟基可与甲醛-硫酸反应，形成具有醌式 结构的有色化合物。 幻灯片9 三、氧化还原反应 药物中的酚羟基可被氧化剂氧化而呈现不同颜色。 肾上腺素：被过氧化氢氧化生成肾上腺素红。 盐酸异丙肾上腺素：被碘氧化生成异丙肾上腺素红。 重酒石酸去甲肾上腺素：在酸性条件下几乎不被碘氧化。
四、双缩脲反应 本类药物结构中的氨基醇，可在碱性条件下与硫酸铜 形成蓝紫色配位化合物。 如：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸去氧肾上腺 素的双缩脲反应。 幻灯片11 （五）脂肪伯胺的Rimini反应 具有脂肪伯氨基的化合物，在碱性条 件下，与亚硝基铁氰化钠和丙酮反应，显红 紫色。 示例7-6 重酒石酸间羟胺的鉴别 幻灯片12 （六）吸收光谱特征 紫外分光光度法：（表7-3） 红外分光光度法：
幻灯片 14 方法：紫外分光光度法 利用酮体在310nm 处有最大吸收，药物在该波长处无吸收，通过控制该波长处的吸光度来控制酮体的量。 检查条件：（表7-4） 幻灯片 15
第七章巴比妥类药物的分析 一、选择题 （一）单选 相同知识点：结构与性质 1. 巴比妥类药物属于（）。 A．镇静催眠药 B. 解热镇痛药 C. 麻醉药 D. 生物碱类 E. 抗生素类药答案：A 2.下列不属于巴比妥类药物性质的是（）。 A．具有紫外吸收 B. 具有弱酸性 C. 具有氧化性 D. 能溶解于稀碱溶液 E. 可与铜吡啶试液形成配位化合物 答案：C 3. 巴比妥类药物的基本结构（）。 A．氨基醚 B. 对氨基苯甲酸 C. 丙二酰脲 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 吡喹酮 答案：C 4.苯巴比妥发生亚硝基化反应是因为分子中具有（）。 A．胺基 B. 乙基 C. 酰脲 D. 甲基 E. 苯环 答案：E 5. 关于巴比妥类药物的结构叙述不正确的是（）。 A．具有同样的基本结构 B.C2位的氧可被硫取代 C. N1位与N3位可同时被取代 D. C5位可被苯环取代 E. 《中国药典》2005年版收载的主要是5,5-取代巴比妥类药物 答案：C 6. 巴比妥类药物与碱共热，水解释放出氨基，是由于分子结构中具有（）。 A.硫元素 B.丙烯基 C.苯取代 D.羰基 E.酰亚胺基团 答案：E 7. 巴比妥类药物是弱酸类药物是因为（）。 A.在水中不溶解 B.在有机溶剂中溶解 C.有一定的熔点 D.在水溶液中发生二级电离 E.遇氧化剂环状结构不破裂 答案：D 8．吸光度用什么符号表示（）。 A．n B．t C．A D． H E． D 答案：C 9. 巴比妥类药物在酸性溶液中的紫外吸收特征是（）。 A.最大吸收峰为240nm B.无明显紫外吸收 C.最大吸收为255nm D. 最大吸收为304nm E. 最大吸收为287nm
第五章:作用于肾上腺素能受体的药物 一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上 腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+)
C.(1R,2R) 一 (-) D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾 上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C） A. 去氧肾上腺素 B、去甲肾上腺 素 C、间羟胺
巴比妥类药物 巴比妥类药物巴比妥类药物基本性质：弱酸性，易水解易与重金属离子反应，具有紫外特征吸收（5，5-取代巴比妥类药物在酸性溶液中无紫外吸收，而硫代巴比妥在酸性和碱性溶液中都有明显的紫外吸收）。 丙二酰脲类反应：与银盐的反应。巴比妥药物在碳酸钠溶液中振摇使溶，滤液中逐滴加入硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀即溶解；继续滴加过量的硝酸银试液，沉淀不再溶解，前者的白色沉淀为硝酸银溶液局部过浓，呆滞出现局部巴比妥二银盐浑浊，但振摇后，溶液中为可溶性的一银盐，继续滴加硝酸银过量，则产生难溶性的巴比妥二银盐沉淀，不再溶解。 与铜盐的反应。巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜吡啶试液作用，生成配位化合物，显紫色或生成紫色沉淀；硫喷妥钠药物显绿色。 熔点测定：苯巴比妥钠的鉴别。溶于水加稍过量稀盐酸可析出苯巴比妥结晶，105℃干燥后测定熔点应为174～178℃。 司可巴比妥钠的鉴别。加水溶解后加稀醋酸煮沸，放冷，析出结晶，滤过，70℃干燥后测定熔点约为97℃。 巴比妥类药物钠盐的鉴别：焰色反应。火焰鲜黄色。
与醋酸氧铀锌反应。取巴比妥类钠盐药物的重型溶液，加入醋酸氧铀锌试液，即生成黄色沉淀。 取代基或元素的反应：1.芳环取代基的反应与亚硝酸钠-硫酸的反应。苯巴比妥含有苯环取代基，可与亚硝酸钠-硫酸反应，生成橙黄色产物，并随即转成橙红色。 与甲醛-硫酸的反应。苯巴比妥与甲醛-硫酸反应，生成玫瑰红色环。其它无苯基取代的巴比妥类药物无此反应。 2.不饱和烃取代基的反应。司可巴比妥钠结构中含丙烯基，可与碘试液发生加成反应，使碘试液棕黄色消失。 3.硫元素的反应。硫喷妥钠分子结构中含有硫元素，在氢氧化钠试液中可与铅离子反应，生成白色沉淀；加热后，沉淀转变为黑色硫化铅。 苯巴比妥中特殊杂质：酸度，乙醇溶液的澄清度，中性或碱性物质。 苯巴比妥片溶出度测定用桨法，异戊巴比妥片溶出度测定用转篮法。 苯巴比妥的含量测定：银量法，采用银-玻璃电极系统，硝酸银电位滴定法，每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于23.22mg的C12H12N2O3.司可巴比妥钠含量测定：溴量法。分子结构中的丙烯基可与溴发生加成反应。测定原料和胶囊。过量的溴与碘化钾作用生成碘，用硫代硫酸钠液滴定。
苯巴比妥片使用说明书 【药品名称】 .通用名：苯巴比妥片 汉语拼音：Benbabituo Pian 英文名：Phenobarbital Tablets 曾用名：鲁米那片 商品名： 本品的主要成分为苯巴比妥，其化学名称为：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮化学结构式为： NH NH O O O CH 3 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】本品为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。 【药代动力学】口服后在消化道吸收完全但较缓慢， 0.5～1小时起效，一般2～18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%~45%），表观分布容积为
0.5~0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人T1/2约为50～144小时，小儿约为40～70小时，肝肾功能不全时T1/2延长。约48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27~50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。 【适应症】主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫癎及运动障碍。是治疗癫癎大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 【用法用量】成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500 mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/Kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/Kg；抗高胆红素血症，每次按体重5~8mg/Kg，分次口服，3～7天见效。 【不良反应】 1.用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。2.可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。3.长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。 7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8.长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 【禁忌症】禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 【注意事项】 1.对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2.作抗癫癎药应用时，可能需10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；3.肝功能不全者，用量应从小量开始；4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。 5.与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。 6.下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
第八章拟肾上腺素药 拟肾上腺素药分类 第一节a B受体激动药 肾上腺素 (adrenaline, AD ；epinephrine, E)【作用】选择性：（+）O R?限 1 ?心脏（+）3i R 兴奋 直接效应整体表现
2?血管 （+） aR :收缩； （+）住R :扩张 皮肤、黏膜、腹腔内脏血管 （+） O R >直R 收缩 脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管 （+）伎R > O R 扩张 3 ?血压 兴奋心脏if Co if SBP 剂量小，舒张血管占优，J R , J DBP 剂量大，收缩血管占优，f R , f DBP 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主 肾上腺素升压作用翻转 含义：事先使用有a 受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用 肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断a 受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠 正，应米用a 受体激动药（如NA ）。 4 ?支气管 （+）住R 舒张 5 ?代谢 增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧 6 ?中枢神经系统 大剂量：兴奋 【用途】 1抢救心跳骤停 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 60402000806040 肾 上腺素 肾上腺素 酚妥拉明
2 ?抗休克首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质 心跳微弱兴奋心脏 血管扩张收缩血管 毛细血管通透性增加，局部水肿降低毛细血管通透性，消除水肿 血压下降升高血压 支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难3?治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病 1）解除支气管痉挛 2）收缩局部血管 3）抑制肥大细胞释放过敏介质 缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3） 治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3） 4?局部应用 1）局麻药+ Ad 作用：收缩用药局部小血管 意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒 延长局麻药的作用时间 创面止血 禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死 2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血 【不良反应】 常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤【拟肾上腺素药共同禁忌症】器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。 麻黄碱 ( ephedrine) 作用机制】 1.(+) a限(直接作用)
第八章拟肾上腺素药 拟交感胺 分类代表药物α受体激动药 α1、α2受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺 α1受体激动药去氧肾上腺素 α2受体激动药可乐定 β受体激动药 β1、β2受体激动药异丙肾上腺素 β1受体激动药多巴酚丁胺 β2受体激动药沙丁胺醇 α、β受体激动药肾上腺素、麻黄碱 α、β、DA受体激动药多巴胺 第一节α和β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）【作用】选择性： (+)αR≈βR 1．心脏 (+)βR 强心 直接效应整体表现窦房结→心率↑——利：Co↑ 传导系统→传导↑ ——弊：心耗氧↑ 心肌→收缩力↑心律失常2．血管 (+)αR：收缩； (+)β2R：扩张 皮肤、粘膜、腹腔内脏血管 (+)αR ＞β2R 收缩 脑、肺血管收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管 (+)β2R ＞αR 扩张 3．血压 强心→ Co↑→收缩压↑ 剂量小，血管舒张占优，R↓，舒张压↓ 剂量大，血管收缩占优，R↑，舒张压↑ 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主
肾上腺素升压翻转作用 Ad 含义：事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体的激动药。 4．支气管 (+)β2R 舒张 5．代谢促进脂肪、肝糖原分解，加强机体代谢 6．中枢神经系统大剂量：兴奋 【用途】 1．抢救心跳骤停 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 2．抗休克首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用心跳微弱兴奋心脏 血管扩张 毛细血管通透性增加收缩血管 降低毛细血管通透性 血压下降升高血压 支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病 1）解除支气管痉挛 2）收缩血管 3）抑制肥大细胞释放过敏介质 缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3） 治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3） 4．局部应用 1）局麻药 + Ad 作用：用药局部小血管收缩