第四章 液体制剂概论
第四章液体制剂
一、问答题
1、试述液体制剂的特点与其应用的适应性。
2、简述表面活性剂的基本特性和应用范围，并请分别举例说明。
3、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义。
4、哪些表面活性剂具有昙点?为什么?
5、药剂学上常用的增加难溶性药物溶解度的方法有哪些?分别举例说明。
6、名词解释：表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。
7、表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类？肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索OT、新洁尔
灭、卵磷脂、Tween80 、PluronicF-68 分别属于哪一类？应用有何特点？
8、不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何？混合表面活性剂的HLB如何计算？
9、不同类别表面活性剂的毒性如何？与其应用有何关系？
10、表面活性剂在药剂中有哪些应用？举例说明。
11.表面活性剂生物学性质是什么？
二、单选题
1、难溶于水的药物配成水溶液时，增大其溶解度的方法是(A)
A、加热
B、粉碎成细粉促进其溶解
C、搅拌
D、药物与溶媒所带电荷相同
E、药物与溶媒的性质相似
2、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(E)
A、HLB值在5～20之间
B、HLB值在7～9之间
C、HLB值在8～16之间
D、HLB值在7～13之间
E、HLB值在3～8之间
3、不属于液体药剂者为(D)
A、合剂
B、搽剂
C、灌肠剂
D、醑剂
E、注射剂
4、对液体制剂质量要求错误者为(B)
A、溶液型药剂应澄明
B、分散媒最好使用有机分散媒
C、有效成分浓度应准确稳定
D、乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀
E、制剂应有一定的防腐能力
5、下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类(E)
A、肥皂
B、硫酸化物
C、磺酸化物
D、季铵化物
E、吐温
6、下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是(C)
A、有亲水基团、无疏水基团
B、有疏水基团、无亲水基团
C、疏水基团、亲水基团均有
D、有中等级性基团
E、无极性基团
7、不同HLB值的表面活性剂用途不同，下列错误者为(A)
A、增溶剂最适范围为15～18以上
B、去污剂最适宜范围为13～16
C、润湿剂与铺展剂最适范围为7～9
D、大部分消泡剂最适范围为5～8
E、O/W乳化剂最适范围为8～16
8、药物以下列哪种状态分散在介质中，可形成均相的液体制剂？（ B ）
A、胶粒
B、分子
C、小液滴
D、微粒
9、属于阴离子型的表面活性剂是（）
A、吐温-80
B、月桂醇硫酸钠
C、乳化剂OP
D、普罗尼克F-68
10、将吐温-80（HLB=15）和司盘-80 （HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的HLB 值最接近的是（）
A、9.6
B、17.2
C、12.6
D、11.4
11、表面活性剂结构特点是（）
A、含烃基的活性基团
B、是高分子物质
C、分子由亲水基和亲油基组成
D、结构中含有氨基和羟基
E、含不解离醇羟基
12、具有临界胶团浓度是（）
A、溶液的特性
B、胶体溶液的特性
C、表面活性剂的一个特性
D、高分子溶液的特性
E、亲水胶体的特性
13、以下表面活性剂毒性最强的是（）
A、吐温80
B、肥皂
C、司盘20
D、平平加O
E、氯苄烷铵
14．下面说法不正确的是（）
A 含乙醇20%以上具有防腐作用
B 山梨酸适用于含吐温类液体的防腐
C pH高时苯甲酸钠防腐作用较好
D 阿拉伯胶可作为矫味剂使用
15．有关表面活性剂生物学性质的错误表述是（）
A 表面活性剂对药物吸收有影响
B 表面活性剂与蛋白质可发生相互作用
C 表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大
D表明活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤
16．调配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的（）
A润湿性 B 抗氧化性 C 溶解度 D 溶解速度
17. 将吐温-80（HLB=15）和司盘-80 （HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的HLB值最接近的是（）
A、9.6
B、17.2
C、12.6
D、11.4
三、配伍选择题
[1-5]
A、15-18
B、13-15
C、8-16
D、7-11
E、3-8
1、W/O型乳化剂的HLB值（）
2、湿润剂的HLB值（）
3、增溶剂的HLB值（）
4、O/W型乳化剂HLB值（）
5、去污剂的HLB值（）
四、多项选择题
1、属于非离子型的表面活性剂有（）
A、司盘-80
B、月桂醇硫酸钠
C、乳化剂OP
D、普流罗尼克F-68
2、可用于注射乳剂生产的表面活性剂有（）
A、新洁尔灭
B、司盘-80
C、豆磷脂
D、普流罗尼克F-68
3、表面活性剂在药剂上可作为（）
A、湿润剂
B、乳化剂
C、防腐剂
D、洗涤剂
E、助溶剂
4、有关表面活性剂叙述正确的是（）
A、阴阳离子表面活性剂不能配合使用
B、制剂中应用适量表面活性剂可利于药物吸收
C、表面活性剂可作消泡剂也可作起泡剂
D、起浊现象是非离子型表面活性剂的一种特性
5、下面的术语或缩写中，与表面活性剂无关的是(CE)
A、HLB
B、Krafft Point
C、顶裂
D、起昙
E、HPMC
6、吐温类表面活性剂具有(ACD)
A、增溶作用
B、助溶作用
C、润湿作用
D、乳化作用
E、润滑作用
口服液体制剂
一．问答题
1、什么是液体制剂？有何特点？可分为哪几类？
2、常用的液体分散溶媒有哪些？各有何应用特点？
3、什么是溶解度，增加药物溶解度的方法有哪些？各举例说明。
4、什么是防腐剂？常用的有哪些？各有何特点？常用的矫味矫嗅剂有哪些？
5、什么是醑剂、芳香水剂？二者有何异同？及说明是酊剂？
6、哪些液体药剂本身具防腐作用？
7、胶体溶液可分为哪几类？什么是触变胶？亲水胶体制备时应注意什么？如何增加疏水胶体的稳定性？
8、哪些情况下考虑配制混悬液型药剂？如何增加混悬液的稳定性？举例说明。
9、什么是乳剂，乳剂由哪几部分组成？可分为哪几类？决定类型的主要因素是什么？乳剂存在哪些不稳定现象？
10、说明高分子溶液与溶胶的区别？
11、胶体溶液型制剂在制备上应该注意些什么?举例说明之。
12、如何才能制成优质的混悬剂？试联系混悬剂稳定的理论及流变性的应用加以讨论。
13、分析乳剂不稳定性的原因，讨论使其稳定的措施。
14、举例说明液体制剂的色香味的选用。
15、分析乳剂、微乳以及复乳的含义与区别，在临床应用中该如何选用。
16、某防腐剂的溶解度为油相:水相=20:1，用于油10g作成的乳剂100g中，使之在水相中
的有效浓度为0.1%(g/g)，问该防腐剂的用量应为多少克?
17、液状石蜡50g用混合乳化剂(司盘80，吐温80)5g制成1000ml乳剂，已知液状石蜡要求
的HLB值为10.5，问应取司盘80和吐温80各多少克?
18、某磺胺嘧啶钠溶液的浓度为0.04mol/L, 磺胺嘧啶的溶解度为0.000307mol/L,问在PH值
低于多少时磺胺嘧啶（PKa=6.48）将从溶液中析出?
19、制备薄荷水时加入滑石粉、轻质碳酸镁、活性炭的作用是什么？还可选用哪些具有类似
作用的物质？欲制得澄明液体的操作关键为何？
20、薄荷水中加入聚山梨酯80的增溶效果与其用量（临界胶团浓度）有关，临界胶团浓度
可用哪些方法测定？
21、复方碘溶液中碘有刺激性，口服时宜作何处理？
22、简述影响胃蛋白酶活力的因素及预防措施。
23、樟脑醑加到水中，注意有什么现象发生，如何使产品微粒不致太粗？
24、分析在实验中加入絮凝剂与反絮凝剂的意义。
25、测定油的乳化所需HLB值有何实际意义？
二．单项选择题
1、下列（）不能增加药物的溶解度。
A、加助溶剂
B、加增溶剂
C、成盐
D、改变溶媒
E、加助悬剂
2、糖浆剂的含糖量应为（）g/ml以上。
A、65%
B、70%
C、75%
D、80%
E、85%
3、真溶液型液体药剂中（）不需加防腐剂。
A、糖浆剂
B、醑剂
C、芳香水剂
D、溶液剂
E、露剂
4、有关乳剂型药剂说法错误的有（）
A、由水相、油相、乳化剂组成
B、药物必须是液体
C、乳剂适宜于油类药物
D、乳剂为热力学不稳定体系
5、有关亲水胶体正确的是（）
A、亲水胶体外观澄清
B、分散相为高分子化合物的分子聚集体
C、加大量电介质会使其沉淀
D、亲水胶体可提高疏水胶体的稳定性
6、特别适合于含吐温类药液的防腐剂是（）
A、尼泊金乙酯
B、苯甲酸
C、山梨酸
D、洁尔灭
7、有“万能溶媒”之称的是（）
A、乙醇
B、甘油
C、液体石蜡
D、二甲基亚砜
8、有关真溶液的说法错误的是（）
A、真溶液外观澄清
B、分散相为物质的分子或离子
C、真溶液均易霉败
D、液体制剂中以真溶液型药剂吸收最快
9、对苯酚、鞣质等有较大溶解度的是（）
A、乙醇
B、甘油
C、液体石蜡
D、二甲基亚砜
10、根据Stokes定律，混悬微粒沉降速度与下列那个因素成正比（C）
A、混悬微粒半径
B、混悬微粒粒度
C、混悬微粒半径平方
D、混悬微粒粉碎度
E、混悬微粒直径
11、下列那些物质不能作混悬剂的助悬剂用(D)
A、西黄蓍胶
B、海藻胶钠
C、硬脂酸钠
D、羧甲基纤维素
E、硅藻土
12、苯甲酸作为防腐剂时常用量一般为（）（ B ）
A．0.01％B．0.03％～0.1％
C．0.1％～0.3％D．1％～3％
13、处方：碘50g，碘化钾100g，蒸馏水1000ml，制成复方碘化钾溶液。
此处方中碘化钾的作用：（ A ）
A、助溶作用
B、脱色作用
C、抗氧作用
D、增溶作用
E、补钾作用
三．配伍选择题
[1-5]
A、真溶液
B、疏水胶体
C、亲水胶体
D、混悬液
E、乳浊液
1、氯化钠溶液属于（）
2、明胶浆属于（）
3、泥浆水属于（）
4、松节油搽剂属于（）
5、醑剂属于（）
[6-10]
A、真溶液
B、亲水胶体溶液
C、乳剂
D、混悬液
E、疏水胶体溶液
6、药物以分子状态分散于液体分散媒中（）
7、油滴分散于水中（）
8、难溶性固体药物分散于液体分散媒中（）
9、高分子化合物分散于液体分散媒中（）
10、薄荷水属于（）
四、多项选择题
1、按分散系统可将液体药剂分为（）
A、真溶液
B、胶体溶液
C、混悬液
D、乳浊液
E、高分子溶液
2、可反应混悬液质量好坏的是（）
A、分散相质点大小
B、分散相分层与合并速度
C、F值
D、β值
3、不易霉败的制剂有（）
A、醑剂
B、甘油剂
C、单糖剂
D、明胶浆
4、制备糖浆剂的方法有（）
A、溶解法
B、稀释法
C、化学反应法
D、混合法
5、有关混悬液的说法错误的是（）
A、混悬液为动力学不稳定体系，热力学稳定体系
B、药物制成混悬液可延长药效
C、难溶液性药物常制成混悬液
D、毒剧性药物常制成混悬液
6、液体药剂常用的矫味剂（）
A、蜂蜜
B、香精
C、薄荷油
D、碳酸氢钠
E、阿拉伯胶
7、为增加混悬液的稳定性，在药剂学上常用措施有（）
A、减少粒径
B、增加粒径
C、增加微粒与介质间密度差
D、减少微粒与介质间密度差
E、增加介质粘度
第四章液体制剂概论
第四章液体制剂 一、问答题 1、试述液体制剂的特点与其应用的适应性。 2、简述表面活性剂的基本特性和应用范围，并请分别举例说明。 3、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义。 4、哪些表面活性剂具有昙点?为什么? 5、药剂学上常用的增加难溶性药物溶解度的方法有哪些?分别举例说明。 6、名词解释：表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。 7、表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类？肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索OT、新洁尔 灭、卵磷脂、Tween80 、PluronicF-68 分别属于哪一类？应用有何特点？ 8、不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何？混合表面活性剂的HLB如何计算？ 9、不同类别表面活性剂的毒性如何？与其应用有何关系？ 10、表面活性剂在药剂中有哪些应用？举例说明。 11.表面活性剂生物学性质是什么？ 二、单选题 1、难溶于水的药物配成水溶液时，增大其溶解度的方法是(A) A、加热 B、粉碎成细粉促进其溶解 C、搅拌 D、药物与溶媒所带电荷相同 E、药物与溶媒的性质相似 2、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(E) A、HLB值在5～20之间 B、HLB值在7～9之间 C、HLB值在8～16之间 D、HLB值在7～13之间 E、HLB值在3～8之间 3、不属于液体药剂者为(D) A、合剂 B、搽剂 C、灌肠剂 D、醑剂 E、注射剂 4、对液体制剂质量要求错误者为(B) A、溶液型药剂应澄明 B、分散媒最好使用有机分散媒 C、有效成分浓度应准确稳定 D、乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀 E、制剂应有一定的防腐能力 5、下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类(E)
制剂工艺流程图
悬浮剂的英文名字为suspension concentrate ，一般简写为SC ，为难溶于水的固体农药与助剂经过研磨、分散在水介质中的悬浊液。是农药生产的一种主要的剂型，也是未来大力发展的一种环保型的剂型，其连续相为水。悬浮剂的加工过程相对较为复杂，其过程需要经过多个斧的制备。 简单的生产过程如下图所示： 其中加料的过程以35%吡虫啉悬浮剂为例来进行说明： 首先是将水打入高速分散斧，后加入称量好的吡虫啉三次原粉、乳化剂、抗结剂、防腐剂等。其中防腐剂为苯甲酸和苯甲酸钠的缓冲溶液，高速分散约40分钟后，放入装置斧，过30mL 或50mL 的卧式砂磨机进行研磨。此过程较慢，需时较长，研磨完全后的母液真空抽滤加入配置斧中，此间第二次加料，抗冻剂、增稠作用的黄原胶、高渗剂，其中抗冻剂为乙二醇或丙二醇，投过料后进行搅拌，反应完全后即可放入微调斧，在微调斧中加入适量的消泡剂。缓慢搅拌约40分钟后，既可以取样到质检科进行化验产品，合格以后放料包装。如果不合格还需要检查原因，进行返工。 水乳剂的剂型国际代号为EW ，曾称浓乳剂(Concentrate Emulsion)。是将液体或与溶剂混合制得的液体农药，原药以0.5～1.5 微米的小液滴分散于水中的制
剂，外观为乳白色牛奶状液体。水乳制剂有：25%咪鲜胺EW（m/v）、5%功夫EW（m/v）、30%毒死蜱EW（m/v）等。 水乳剂的生产过程，主要包括了水相斧、油相斧、微调剪切斧、容器等部分，其过程相对悬浮剂来说相对简单。 其主要的生产过程如下图所示： 微胶囊剪切斧已经装备完毕，而生产上还没有具体应用，近几年来，微囊技术被广泛应用于微生物、动植物细胞、酶和其他多种生物活性物质和化学药物的固定化方面。具体的应用有待进一步的研究。 乳油的加工过程相对来说比较简单，主要是按照一定的配比将原料计算好了之后，用真空泵将其打入加工混合斧中，搅拌约1小时后，用输送泵打到沉降区的沉降槽中，检验产品合格后放料。其过程简单图示如下：
第二章液体制剂习题
第二章液体制剂 一、A型题(单项选择题) 1、由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂 A、低分子溶液剂 B、高分子溶液剂 C、溶胶剂 D、乳剂 E、混悬剂 2、由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多项分散体系 A、低分子溶液剂 B、高分子溶液剂 C、溶胶剂 D、乳剂 E、混悬剂 3、关于液体制剂的特点叙述错误的是 A、同相应固体剂型比较能迅速发挥药效 B、体制剂携带、运输、贮存方便 C、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童和老年患者 D、液体制剂若使用非水溶剂具有一定药理作用，成本高 E、给药途径广泛，可内服，也可外用 4、液体制剂特点的正确表述是 A、不能用于皮肤、粘膜和人体腔道 B、药物分散度大，吸收快，药效发挥迅速 C、液体制剂药物分散度大，不易引起化学降解 D、液体制剂给药途径广泛，易于分剂量，但不适用于婴幼儿和老年人 E、某些固体制剂制成液体制剂后，生物利用度降低 5、关于液体制剂的质量要求不包括 A、均相液体制剂应是澄明溶液 B、非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀 C、口服液体制剂应口感好 D、贮藏和使用过程中不应发生霉变 E、泄露和爆破应符合规定 6、液体制剂的质量要求不包括 A、液体制剂要有一定的防腐能力 B、外用液体药剂应无刺激性 C、口服液体制剂外观良好，口感适宜 D、液体制剂应是澄明溶液 E、液体制剂浓度应准确，包装便于患者携带和用药 7、关于液体制剂的溶剂叙述错误的是 A、水性制剂易霉变，不宜长期贮存 B、20%以上的稀乙醇即有防腐作用 C、一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂 D、液体制剂中常用的为聚乙二醇1000~4000 E、聚乙二醇对一些易水解的药物有一定的稳定作用 8、半极性溶剂是 A、水 B、丙二醇 C、甘油 D、液体石蜡 E、醋酸乙酯 9、极性溶剂是 A、水 B、聚乙二醇 C、丙二醇 D、液体石蜡 E、醋酸乙酯 10、非极性溶剂是 A、水 B、聚乙二醇 C、甘油 D、液体石蜡 E、DMSO
2、第二章 液体制剂
第二章液体制剂练习题 一、名词解释 1.液体药剂 2.流变性 3.溶解、溶解度和溶解速度 4.潜溶和助溶 5.增溶和胶束 6.HLB值、CMC、cloud point 7.乳剂和混悬剂 8.凝胶和胶凝 9.絮凝和反絮凝 10.微乳和复乳11.Zeta 电位12. 矫味剂 13. 芳香剂14. 着色剂 二、思考题 1. 液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。 2. 试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。 3. 试述表面活性剂定义、分类及结构特点。 4. 影响表面活性剂增溶的因素有哪些？ 5. 试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。 6. 简述表面活性剂的生物学性质。 7. 何谓胶体溶液？有哪两类？ 8. 试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的异同点。 9. 热溶法冷溶法制备糖浆剂的优缺点有哪些？ 10. 试述乳化剂定义、种类及其乳化作用机理。 11. 试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。 12. 简述微乳和普通乳剂的主要区别及其制备方法。 13. 混悬剂处方中常用的稳定剂有哪几类？ 14. 何谓絮凝和反絮凝剂？其作用机理如何？ 15. 混悬剂的制备方法有哪些？其质量评价方法有哪些
参考答案： 一、名词解释 1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液态形态的制剂。 2.流变性：物体在外力作用下表现出来的变形性和流动性。 3.溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程。 溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。 溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。 4.潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)。 助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度（的过程）。 5.增溶：solubilization，难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。 胶束：当浓度达到一定值时，表面活性剂分子中非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束或胶团（micelles)。 6.HLB值：表面活性剂的亲水亲油平衡值，石蜡无亲水基，HLB=0,聚乙二醇，全部是亲水基，HLB=20。其余非离子型表面活性剂的HLB值介于0～20之间 CMC：开始形成胶团的浓度称为临界胶束浓度（critical micell concentration,CMC) cloud point：温度升高可致表面活性剂急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊现象称为起昙，此时温度称为浊点或昙点。
液体制剂制备技术.
【教学标准】 ★掌握真溶液制剂、胶体制剂含义、种类、特点 ▲熟练应用制备设备制备真溶液制剂、胶体制剂。 ●了解溶液剂的防腐技术、矫味与着色，胶体制剂的稳定性与应用 ★掌握混悬剂、乳剂的定义、特点及质量要求。 ▲熟练应用制备设备制备混悬剂、乳剂。 ●混悬剂、乳剂的稳定性和附加剂 真溶液制剂制备技术 一、概述 （一）液体制剂的含义、分类、特点 ★1．含义 液体制剂的含义有广义与狭义之分，广义的液体制剂是指所有以液态形式使用的药物制剂，狭义的液体制剂是指除了浸出制剂和无菌制剂以外的其他液态制剂，本章所阐述的有关内容为狭义的液体制剂。 ★2．分类 按分散系统分为真溶液、胶体溶液、混悬液和乳浊液四个大类。 ★3．特点 与固体制剂相比，液体制剂有以下主要优点：①药物的分散度较大，吸收快而奏效迅速；②有效成分分散或振摇后较均匀，剂量准确、便于取用和易于控制；③能降低某些药物的刺激性，如溴化物、水合氯醛等；④能增加某些药物的稳定性和安全性，如甲醛和硝酸甘油；⑤液体流动性大，适用于腔道用药。液体制剂分散相 （药物） 固体 液体 气体－分子 胶粒（1nm ～500 nm)胶体溶液 微粒（500～2000 nm ）混悬液 分子（﹤1nm ）真溶液 液滴（ 1nm ～2500 nm)乳浊液 真溶液 分子或离子（＜1nm ）真溶液
的主要缺点是：①贮运和携带不方便；②水性液体易于霉败，而非水性液体药理作用大、成本高；③化学性质不稳定的药物制成液体后不易贮存；④液体制剂对包装的要求较高；⑤配伍使用时易发生配伍禁忌。 ▲（二）液体药剂的溶剂 1．极性分散溶媒 （1）水：是液体制剂最常用的分散溶媒。水能溶解大多数极性药物。水还能与乙醇、甘油等有机溶剂以任意比例混溶而成为复合溶媒。 （2）甘油：为无色粘稠液体，毒性较小，能与水、乙醇、丙二醇互溶。内服带有甜味，能延缓或防止鞣质的析出。甘油作外用液体制剂的分散溶媒居多，具有防止干燥、滋润皮肤和延长疗效的作用。甘油能溶解许多不易溶于水的药物，如硼酸、鞣质、苯酚等。无水甘油具有较强的吸水性，对皮肤和粘膜有刺激性，但含水量达到10%以上的甘油没有刺激性，反而还能缓解药物的刺激性。含量为30%以上的甘油有防腐作用。 （3）二甲基亚砜：万能溶剂、能促进药物的透皮吸收。 2．半极性分散溶媒 （1）乙醇：可与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混溶。乙醇能溶解大多数有机药物如生物碱及其盐、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。相对其他有机溶剂而言，乙醇毒性较小，含量达20%以上即有防腐作用，外用时能促进药物发挥局部作用。 （2）丙二醇：对药物的水解有一定缓解作用，并能促进药物的吸收。本品价格较贵，故使用较少。 （3）聚乙二醇：聚乙二醇200～600，能增加皮肤的柔韧性，具有保温作用。 3．非极性分散溶媒 （1）脂肪油：为麻油、豆油、花生油、橄榄油等，易酸败、皂化反而变质。 （2）液体石蜡：为无色透明油状液体，化学性质稳定。 （三）液体药剂的防腐与矫嗅矫味、着色剂 ●1．防腐剂 由于微生物在水性液体制剂中易于生长和繁殖，故水性液体制剂中常加入防腐剂。
药剂学-第4章.doc
第四章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 固体制剂常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等 固体制剂的共性：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；（2）制备过程前处理的单元操作经历相同；（3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。 固体剂型的制备工艺流程图 对于固体制剂来说 药物需溶解后才能被胃肠道所吸收，特别是对一些 口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂> 混悬剂> 散剂> 颗粒剂> 胶囊剂> 片剂> 丸剂 三、Noyes-Whitney方程 ●药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述： dC/dt=KS (C S-C) K=D/Vδ 式中：K- 溶出速度常数S-溶出界面面积D-药物的扩散系数CS-药物的溶解度δ-扩散边界层厚C-药物的浓度V-溶出介质的量 改善药物溶出速度的措施： （1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解）（2）增大溶解速度常数（加强搅拌）（3）提高药物的溶解度（提高温度，改变晶型，制成固体分散物等） 粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。 对于难溶性药物提高溶出度的有效方法是： 第二节散剂 ●散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。 特点:①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快；②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用；③贮存、运输、携带比较方便；④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。此外还有飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等特点 散剂的制备物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存 ●固体药物的粉碎是将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。 ●粉碎度或粉碎比（n）n = D1/D2 D1粉碎前的粒度D2粉碎后的粒度 粉碎操作的意义： ●有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度； ●有利于各成分的混合均匀； ●有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度； ●有助于从天然药物中提取有效成分等。 粉碎机有（1）研钵（2）球磨机（3）冲击式粉碎机（4）流能磨等 （三）筛分 筛分法（sieving method)是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。筛分的目的是为了获得较均匀的粒子群（四）混合 ●混合（mixing）将两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合。混合操作以含量的均匀一致为目的，是保证制剂产品质量的重要措施之一。混合度（degree of mixing）是表示物料混合均匀程度的指标。大小介于0~1之间。混合机理：对流混合、剪切混合、扩散混合。三种混合方式在实际的操作过程中并不是独立进行，而是相互联系的。 混合的影响因素
1.溶液型液体制剂的制备
实验目的： 1. 掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。 2. 掌握溶液型型液体制剂配制的特点、质量检查。 3. 了解液体制剂中常用附加剂的正确使用方法。 实验原理： 溶液型液体药剂是药物以分子或离子状态（质子小于1nm）分散于溶剂中的真溶液，供内服或外用。溶液型药剂外观均匀、澄明。常用溶媒为水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。 属于溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂和糖浆剂等。 溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。一般制备过程为：称量→溶解→混合→过滤→加溶媒至全量→检查→包装→标签。 在制备溶液型液体制剂时，常需采用一些方法，如成盐、增溶、助溶、潜溶等，以增加药物在溶媒中的溶解度。另外，根据需要还可加入抗氧剂、甜味剂、着色剂等附加剂。在制备流程中，一般先加入复合溶媒、助溶剂和稳定剂等附加剂。为了加速溶解进程，可将药物粉碎，通常取溶媒处方量的1/2～3/4搅拌溶解，必要时可加热，但受热不稳定的药物不宜加热。 实验药品与器材： 药品：碘、碘化钾、蒸馏水、薄荷油、滑石粉 器材：上皿天平、乳钵、烧杯、量筒、玻璃棒、铁架台、漏斗、滤纸等。 实验内容： 一、复方碘溶液（卢戈氏溶液） 1．处方
碘1g 碘化钾2g 蒸馏水加至30ml 2．制法取碘化钾置容器内，加适量蒸馏水，搅拌使溶解，加入碘，搅拌溶解后加蒸馏水至全量，即得。 3．用途调节甲状腺机能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等的辅助治疗。每次0.1-0.5ml，饭前用水稀释5-10倍后服用，一日3次。 4. 质量检查成品外观、性状。 二、芳香水剂—薄荷水的制备（分散溶解法） 1. 处方 薄荷油0.2ml 滑石粉 1.5g 蒸馏水加至100.0ml 2. 制法取薄荷油加滑石粉在研钵中研匀，移至有盖的容器中加入蒸馏水，加盖振摇10min，反复过滤至滤液澄明，再通过过滤器加适量蒸馏水，使成100ml，即得。 3. 用途芳香矫味与驱风药，用于胃肠充气或作溶剂。 4. 质量检查比较用三种分散剂制备的薄荷水pH、澄明度、嗅味等。 操作要点与注意事项： 1．溶液型液体药剂的制备通则 （1）液体药物通常以容量计量，常用ml或L表示。固体药物用称量，以g或kg表示。以液滴记数的药物，要用标准滴管，标准滴管在20时，1ml蒸馏水应为20滴，其重量误差应在0.90-1.10g之间。 （2）药物称量时一般按处方顺序进行。有时亦需要变更，例如麻醉药应最后称取，并进行核对和登记用具。量取液体药物后，应用少量蒸馏水荡洗量具，洗液合并于容器中，以避免药物的损失。 （3）处方组分的加入次序一般先加入复溶媒、助悬剂和稳定剂等附加剂。难
实验2 液体药剂的制备
实验五液体药剂的制备 Ⅰ真溶液型液体药剂的制备 一、实验目的要求 1．掌握溶液型液体药剂的制备方法及操作要点。 2．熟悉制备液体药剂常用的称量、量取等器具的正确使用方法。 3．了解增加药物溶解度的方法。 二、实验指导 1．溶液型液体药剂是指药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态溶解在液体分散媒中，制成供内服或外用的单相澄明的液体药剂。可以口服，也可以外用。溶液型液体药剂常用的溶剂有水、乙醇、丙二醇、甘油、液体石蜡、植物油等。属于真溶液型药剂的有药露与芳香水剂、溶液剂、甘油剂、醑剂等。溶液型液体药剂就分散系统而言，主要为低分子溶液，其分散相(药物)小于lnm，常以分子或离子状态溶解在分散媒中，外观均匀、澄明。 2．溶液型液体药剂其制法有溶解法、稀释法、化学反应法、水蒸气蒸馏法等，以溶解法应用最多。其一般工艺流程为称重→溶解→滤过→质量检查→包装等。 3．溶解法操作注意： （1）药物的称量和量取固体药物常以克为单位，应根据药物的轻重，选用不同的称器进行称量。液体药物常以毫升为单位，选用不同的量器进行量取。用量少的液体药物，可采用滴管计滴数量取（标准滴管在20℃时，lml蒸馏水应为20滴，其重量误差在±0.10g之间）。 （2）取处方总量1/2～3/4的溶媒，加入固体药物，搅拌溶解。处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，宜先将其溶解后再加入其他药物，也可加入适量助溶剂或采用复合溶剂，帮助溶解。易溶解的药物、液体药物及挥发性药物最后加入。酊剂、流浸膏加入水溶液中时，速度要慢，且应边加边搅拌。 （3）根据药物性质，可将固体先行粉碎或加热助溶，某些难溶性药物可适当增加其溶解度。 （4）将溶液用适宜的滤器过滤后，再适量添加溶媒至需要量。过滤可选用的滤器有玻璃漏斗、布氏漏斗、垂熔玻璃漏斗等。常用滤材有滤纸、脱脂棉、纱
药学考试-第九章液体制剂
第九章液体制剂 第一节概述 亠液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点 1?优点： （1）在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效； （2）给药途径广泛，可能内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者； （3）也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等； （4）能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。2?缺点： （1 ）液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效； （2 ）液体制剂体积大，携带、运输、贮存都不方便； （3 ）水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂； （4）非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。 （二）液体制剂的质量要求 1?均匀相液体制剂应是澄明溶液； 2?非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制制浓度应准确； 3?口服的液体制剂应外观良好，口感适宜； 4?外用的液体制剂应无刺激性； 5?液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。 二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类 1?均匀相液体制剂：为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。 （1 ）低分子溶液剂：也俗称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂； （2 ）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。 2?非均匀相液体制剂：为不稳定的多相分散体系。 （1 ）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。 （2）混悬液：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成不均匀分散体系。 （3）乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。 （二）按给药途径分类 1?内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴液等。 2?外用液体制剂： （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂、涂膜剂等； （2 ）五官科用液体制剂：如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等； （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
2.2溶液型液体制剂技术
药物制剂技术 第二第2 课题：溶液型液体制剂技术----溶液剂 2 13药物制剂（中）/14春药物制剂中3班 讲授 掌握：1、口服液体制剂的生产工艺流程。 2、溶液剂的处方组成、制法和质量要求。 学会：按生产指令进行配液、过滤、灌装、包装等操作。 1、口服液体制剂的生产流程。 2、判断溶液剂生产过程中出现的问题，并提出解决办法。 教课书、工艺流程图 <课程引入>：见附页。5min <新课讲授>：见附页。75min <布置作业>：见附页。10min <教学后记>：见附页
教学过程教学内容方法运用 <课程引入> 5min <新课讲授>： 75min 引导问题： 按分散系统来分，溶液型液体制剂属于哪一类？什么是溶液型液体制剂？常用 的溶液型液体制剂有哪些？ 一、溶液剂 1、溶液型液体制剂定义：指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成供内 服或外用的真溶液。 2、溶液剂的处方组成： 溶液剂指药物溶解在溶剂中所形成的澄明液体制剂。 典型制剂： Eg：复方碘溶液： 碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 制法：碘化钾+水→溶解后+碘→（搅拌溶解）+纯化水至1000ml 3、溶液剂的制备： 药物称量→溶解→滤过→质量检查→包装 4、关键岗位： 1）配液：指应用溶解等制剂技术，将原料、附加剂、溶剂等按操作规程制成体 积、浓度、均匀度符合生产指令及指令标准要求的溶液剂的过程。 溶解：稀配法：将物料溶解于足量溶剂中，搅拌使之溶解，一步制成所需浓度 的操作方法。 浓配法：将物料溶解于少量溶剂中，溶解后过滤，在滤液中加入足量溶 剂稀释到所需的浓度。 2）滤过：滤过过程注意问题： ①滤器及其检查 砂滤器浸没于纯化水→压入空气→滤沙棒冒泡是否均匀、有无裂缝、是否漏气。 ②滤过温度：温度低，滤过速度慢；过高，易致药物变性。 ③滤过压力：压力过低，滤过速度较慢；压力过高，可能致率孔堵塞。 3）分装：压盖密封性 4）灯检、包装：注意批号，生产日期。 5、溶液剂的质量检查 引导问题： 溶液型液体制剂属于 均相液体制剂。常用的 有溶液剂、芳香水剂、 糖浆剂、甘油剂、醑剂。 碘在水中溶解度很 小，处方中碘化钾 起什么作用？ 答：作为盐，增加 溶解度 问：稀配法和浓配 法区别是？各适用 于什么物料溶解？ 稀配法适用于原料 质量好、杂质少、 药物溶解度小的物 料。 浓配法适用于原料 质量差、杂质多， 而亚欧我溶解相对 较慢的物料。
(实验讲义)实验一溶液型液体制剂的制备
实验一溶液型液体制剂的制备 一、实验目的 1.掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。 2.掌握常用溶液型液体制剂制备方法、质量标准及检查方法 3.了解液体制剂中常用附加剂的正确使用、作用机制及常用量 二、实验原理 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。溶液型液体药剂分为低分子溶液剂和高分子溶液剂。常用的溶剂有水、乙醇、甘油、丙二醇、植物油等。 （一）低分子溶液剂 是指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中所形成的 均相澄明液体药剂。有溶液剂、糖浆剂、甘油剂、芳香水剂、酊剂和醑剂等。这些剂型是基于溶质和溶剂的差别而命名的。从分散系统来看都属于低分子溶液（真溶液），从制备工艺上来看，这些剂型的制法虽然不完全相同，并各有其特点，但作为溶液的基本制法是溶解法。其制备原则和操作步骤如下： 1．药物的称量 固体药物常以克为单位，根据药物量的多少，选用不同的架盘天平称重。 液体药物常以毫升为单位，选用不同的量杯或量筒进行量取。用量较少的液体药物，也可采用滴管计滴数量取（标准滴管在20℃时，1ml水应为20滴），量取液体药物后，应用少许水洗涤量器，洗液并于容器中，以减少药物的损失。 2．溶解及加入药物 取处方配制量的1/2~3/4溶剂，加入药物搅拌溶解。溶解度大的药物可直接加入溶解；对不易溶解的药物，应先研细，搅拌使溶，必要时可加热以促进其溶解；但对遇热易分解的药物则不宜加热溶解；小量药物（如毒药）或附加剂（如助溶剂、抗氧剂等）应先溶解；难溶性药物应先加入溶解，亦可采用增溶、 助溶或选用混合溶剂等方法使之溶解；无防腐能力的药物应加防腐剂；易氧化不稳定的药物可加入抗氧剂、金属络合剂等稳定剂以及调节pH值等；浓配易发生变化的可分别稀配后再混合；醇性制剂如酊剂加至水溶液中时，加入速度要慢，且应边加边搅拌；液体药物及挥发性药物应最后加入。
溶液型液体药剂的制备
题目：溶液型液体药剂的制备 教学目的与要求: 1．掌握溶液型液体药剂的制备方法和基本操作 2．掌握溶液型液体药剂制备的特点及注意事项 3. 熟悉溶液型液体药剂的质量检查方法 内容与时间要求（150分钟）： 实验准备：实验内容讲解20min， 实验操作：110min 各组实验完毕报告:10min 总结：10min 重点与难点：溶液型液体药剂的制备过程 实验材料：烧杯、上皿天平、乳钵、量筒、玻璃棒等 板书内容：溶液型液体药剂制备原理，溶液型液体药剂处方 实验一、溶液型液体药剂的制备 实验目的： 1. 掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。 2. 掌握溶液型型液体制剂配制的特点、质量检查。 3. 了解液体制剂中常用附加剂的正确使用方法。 实验原理： 溶液型液体药剂是药物以分子或离子状态（质子小于1nm）分散于溶剂中的真溶液，供内服或外用。溶液型药剂外观均匀、澄明。常用溶媒为水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。 属于溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂和糖浆剂等。 溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。
一般制备过程为：称量→溶解→混合→过滤→加溶媒至全量→检查→包装→标签。 在制备溶液型液体制剂时，常需采用一些方法，如成盐、增溶、助溶、潜溶等，以增加药物在溶媒中的溶解度。另外，根据需要还可加入抗氧剂、甜味剂、着色剂等附加剂。在制备流程中，一般先加入复合溶媒、助溶剂和稳定剂等附加剂。为了加速溶解进程，可将药物粉碎，通常取溶媒处方量的1/2～3/4搅拌溶解，必要时可加热，但受热不稳定的药物不宜加热。 实验药品与器材： 药品：碘、碘化钾、蒸馏水、薄荷油、吐温 器材：上皿天平、乳钵、烧杯、量筒、玻璃棒、铁架台、漏斗、滤纸等。 实验内容： 一、复方碘溶液（卢戈氏溶液） 1．处方 碘1g 碘化钾2g 蒸馏水加至30ml 2．制法取碘化钾置容器内，加适量蒸馏水，搅拌使溶解，加入碘，搅拌溶解后加蒸馏水至全量，即得。 3．用途调节甲状腺机能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等的辅助治疗。每次0.1-0.5ml，饭前用水稀释5-10倍后服用，一日3次。 4. 质量检查成品外观、性状。 二、芳香水剂—薄荷水的制备（分散溶解法） 1. 处方 薄荷油0.2ml 吐温-800.1ml
龙液体制剂作业学习指导(有答案)
第四章液体制剂 练习题： 一、名词解释 1．液体制剂 2．助溶与助溶剂 3．增溶和增溶剂 4．潜溶和潜溶剂 5．低分子溶液剂 6．糖浆剂 7．高分子溶液剂 8． 9．混悬剂 10．润湿剂 11．助悬剂 12．絮凝剂 13．反絮凝剂 14．乳剂 15．分层 16．转相 17．合并与破裂 三、选择题 A型题 1．有“万能”溶剂之称的是 A．水8．甘油C．乙醇D．二甲基亚砜E．醋酸乙酯2．属于半极性溶剂的是 A．水8．甘油C．丙二醇D．二甲基亚砜E．脂肪油3．醑剂中乙醇浓度一般为 A．5％-l0％B．20％一30％C．30％～40％ D．40％。50％E．60％～90％ 4．高分子溶液剂加入大量电解质可导致 A．高分子化合物分解B．产生凝胶C．盐析 D．胶体带电，稳定性增加E．使胶体具有触变性 5．于溶胶剂中加入亲水性高分子溶液，作为 A．助悬剂B．絮凝剂C．脱水剂D．保护胶E．乳化剂 6溶胶剂中加入加人少量电解质可使溶胶剂 A．产生凝聚而沉淀B．具有电泳现象C．具有丁铎尔现象D．增加稳定性E．增加亲水性 7减小混悬微粒沉降速度最有效的方法是 A．增大分散介质黏度B．加入絮凝剂C．加入润湿剂 D．减小微粒半径E．增大分散介质的密度
8混悬剂加入少量电解质可作为 A．助悬剂8．润湿剂C．絮凝剂或反絮凝剂 D．抗氧剂E．乳化剂 9在混悬剂中加入聚山梨酯类可作 A．乳化剂8．助悬剂C．絮凝剂D．反絮凝剂E．润湿剂 10甘油在炉甘石洗剂中主要作为 A．助悬剂8．絮凝剂C．反絮凝剂D．润湿剂E．防腐剂 11可作为W／O型乳化剂的是 A．一价肥皂B．聚山梨酯类C．脂肪酸山梨坦 D．阿拉伯胶E．氢氧化镁 12属于0／W型固体微粒类乳化剂的是 A．氢氧化钙B．氢氧化锌c．氢氧化铝 D．阿拉伯胶E．十二烷基硫酸钠 13能增加油相黏度的辅助乳化剂是 A．甲基纤维素8．羧甲基纤维素c．单硬脂酸甘油酯 D．琼脂E．西黄蓍胶 14按分散系统分类，石灰搽剂属于 A．溶液剂8．溶胶剂C．混悬剂 D．乳剂E．高分子溶液剂 15属于用新生皂法制备的药剂是 A．鱼肝油乳B．石灰搽剂c．复方碘溶液 D．炉甘石洗剂E．胃蛋白酶合剂 16制备复方硫磺洗剂加入甲基纤维素的主要作用是 A．乳化B．絮凝C．润湿D．助悬E．分散 17溶液型液体制剂分散相质点的直径是 A．>1nm B．>1um C．<1 um．<1nm E． 第一章绪论 1、药品的名称:通用名、商品名、国际非专利名P2 第二章制药卫生 2、制药卫生的包括： 环境卫生、厂房卫生、工艺卫生、人员卫生 3、灭菌与无菌技术的分类P17 （一）物理灭菌法 干热灭菌法：火焰灭菌法、干热空气灭菌 湿热灭菌法：饱和蒸气、沸水或流通蒸气 蒸气潜热大，穿透力强，易使蛋白质变性或凝固，灭菌效率比干热灭菌法高。 1）热压灭菌法 压力大于常压的饱和水蒸气 灭菌效果很强 灭菌可靠 能杀灭所有细菌繁殖体和芽孢 2）流通蒸汽灭菌 常压、100℃时间：30min～60min 不能保证杀灭所有的芽孢，非可靠灭菌法，适于消毒及不耐高热制剂 3）煮沸灭菌法 沸水、加热时间：30min～60min 灭菌效果差常用于注射器、注射针头、器具、洁具等 4）低温间歇灭菌法 60℃～80℃水或流通蒸气时间：1h 杀死繁殖体→室温放置24h→芽孢发育成为繁殖体→再次加热→放置→反复3～5次→至消灭芽孢 射线灭菌法 1）辐射灭菌法：放射性γ射线 特点：不升温、穿透性强、适于不耐热药物灭菌最决绝的灭菌方式！！2）微波灭菌法：微波照射 微波：300兆赫→300千兆赫高频电磁波 3）紫外线灭菌法：紫外线照射 紫外线波长：200nm～300nm 灭菌力最强波长是254nm 紫外线注意事项： 适用范围：空间、台面、水、设备；注意个人保护，避免照射；禁绝；防护 紫外灯车 过滤除菌法 过滤，以除去活或死的微生物；适于对热不稳定的药物溶液 无菌滤材：0.22或0.3μm微孔滤膜、6号垂熔玻璃漏斗 （二）化学灭菌法 化学药品直接作用于微生物 不能杀死芽孢，仅杀繁殖体 目的：减少微生物的数目，以控制无菌状况至一定水平。 1)气体灭菌法 a、环氧乙烷 机理：使菌体蛋白分子、酶、核酸中氨、羟、酚、羧或巯基与环氧乙烷结合：CH2-CH2 + R-SH →R-S-CH2CH2OH 使菌体细胞代谢破坏，而失活或死亡。 环氧乙烷灭菌的适用条件 温度：27-63℃（38-54 ℃）气体浓度：300-1200mg/ml（400-600） 湿度：30-90%（50-60%）时间：4-16小时 范围：医疗器械、手术器具、一次性塑料注射器、不与气体反应的酶制剂、抗生素、粉针、胶囊壳、塑料吸管等。 b、甲醛蒸气 机理：使菌体蛋白质产生不可逆变性。效果好，药厂常用。 杀菌后剩余的甲醛气体对人粘膜有强烈刺激性，可用氨气吸收。 c、臭氧消毒 常温下：蓝色易爆炸性气体，有特臭，为已知最强氧化剂，密度1.658（空气=1） 臭氧冷处理后呈液状，密度 1.71 ；含臭氧的溶液，温热时会爆炸；一般为现场生产，立即使用 2）液体灭菌法 常用消毒液：75%乙醇、0.1%-0.2%新洁尔灭、2%煤酚皂 4、微生物限度检查包括两个方面： ⑴染菌量：细菌、霉菌、酵母菌 ⑵控制菌：金葡、绿杆菌等致病菌 检查法中细菌培养温度为30~35℃；霉菌、酵母菌培养温度为23~28℃；控制菌培养温度为35~37℃ 第三章制药用水 1、制药用水的种类：饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水（它们的主要用途P31页 液体制剂生产过程及操作要点 我们是一家药品生产企业，药品是维护人民身体健康的特殊商品，保证药品质量是企业生存的根本底线和发展基础。而药品质量的形成与我们一线工人的岗位标准操作息息相关。我们企业利用这次设备改造停产的机会，对我们生产操作工人开展药品生产质量管理规范（GMP）及岗位标准操作规程（SOP）的培训，目的主要是为了提高我们生产的药品质量。更希望通过这次培训能使我们一线操作工人增强了质量意识，提高岗位操作能力，使企业与我们个人都能得到更好的发展机会。 我们综合车间主要生产两种液体制剂——清开灵口服液和儿童清咽解热口服液。其中码瓶、煮盖、灌封、洗瓶、灭菌、灯检、贴签、外包等工序的操作过程，都基本都相同，而清开灵口服液提取、配制工序都由针剂车间操作生产，在我们车间完整生产的液体制剂主要是儿童清咽解热口服液。下面我就重点介绍一下儿童清咽解热口服液的生产过程。主要涉及提取、灌封、包装三个组。 一、产品介绍 清开灵口服液生产工艺流程 二、提取过程：领料投料→煮提、蒸馏→重蒸馏→浓缩→加醇→溶解人工牛黄→混合→收醇→水沉 1、提取工序： 2、浓缩工序： 3．醇沉工序：加入70%乙醇，2-6℃冷藏24小时以上。 三．灌封过程 配液→精滤→洗烘瓶→灌封→灭菌→灯检→贴签→外包 清开灵口服液和儿童清咽解热口服液的码瓶、煮盖、灌封、洗瓶、灭菌、灯检、贴签、外包等工序的操作过程，都基本都相同，主要区别在精滤工序，儿童清咽解热口服液在灌封前是用板框压滤机过滤，清开灵口服液用0..8um的滤芯过滤。儿童清咽解热口服液加入0.01%的菠萝香精，清开灵口服液加入0.1%的菠萝香精。 提取组蒸馏工序将168kg柴胡用饮用水淋洗后加入饮用水1344L浸泡2小时后开汽加热，常压下缓慢蒸馏，收集蒸馏液约480L，水煎液抽到浓缩间与煮提液合并浓缩。将蒸馏液抽入真空浓缩器重蒸馏，收集重蒸馏液约240L与配液工序工作交接。剩余的蒸馏液与水煎液合浓缩。 煮提分7罐进行，其中第一天煮3罐，第二天煮4罐。每罐各投入紫花地丁、苣荬菜、鱼腥草各40kg，芦根、赤小豆各60kg。用饮用水淋洗后，再加饮用水煎煮两次，每次微沸1小时.一煎加水1920L,二煎加水1440L。 浓缩工序使用单效、双效、三效浓缩器。煮提水溶液液与蒸馏后水溶液合并，浓缩至相对密度1.10—1.15（50℃），体积约630L，浓缩液静置，放至室温。 醇沉工序：测量乙醇温度，折20℃醇浓度。 计算加醇量，使浓缩液含醇量达70%。计算公式： 加醇量=浓缩液体积×70%/20℃醇浓度-70% 浓缩液边搅边加入乙醇，静置24小时以上，板框压滤机过滤。 浓解人工牛黄：配制70%乙醇122L，公式：乙醇量=122×70%/20℃乙醇浓度。 取人工牛黄12180g，加入70%乙醇，40% NaOH调PH为9（精密PH试纸 玉溪师范学院2006至2007学年下学期期末考试试卷 《药物制剂技术》（编号：02）参考答案及评分标准 一、填空题（本大题共15 题，每空0.5分，共 21 分） ⒈中药片剂按药材处理方法不同，可分为（全粉末片）、（半浸膏片）、（浸膏片）、（有效成分片）四种。 ⒉在片剂制备过程中，压片条件对片剂的质量有很大影响，压力过大易导致（裂片），而压 力过小易导致（松片）。 ⒊为保证输液的质量，从生产到灭菌一般不超过（4）小时，通常采用（热压灭菌）法灭菌。 4.作为片剂的润滑剂一般均有（润滑）、（抗粘）、（助流）三种作用。 ⒌注射剂中不能加抑菌剂的有二类，分别为（静脉注射剂）和（椎管注射剂）。 ⒍胶囊剂按外观形态分为（硬胶囊剂）和（软胶囊剂）二种，囊壳的主要原料为明胶，加入甘油的作用是（增加可塑性、弹性）。 ⒎制片物料必需具有良好的（流动）性和（可压 ）性。 ⒏气雾剂由（药物与附加剂）、（ 抛射剂 ）、（ 耐压容器 ）、（ 阀门系统 ）四部分组成。 ⒐粉末直接压片法适用于（湿热不稳定的药物）制片，为改善粉末的流动性，可加入助流剂（微粉硅胶），同时需要加入兼可作粘合剂 、崩解剂和稀释剂的（微晶纤维素）。 ⒑在注射剂生产中，一般采用低温间隙灭菌的注射剂、（多剂量容器的注射剂）、（用虑过灭菌法生产的注射剂）及（用无菌操作法制备的注射剂）需要加抑菌剂。 ⒒为防止药物水解，在制备液体药剂时可采用（调节Ph 值）、（制成干燥固体）、（改变溶剂 ）等措施。 ⒓药物剂型中，由于容纳量小，一般只适用于小剂量强效药物制备的是（微囊）剂和（膜剂）剂。 ⒔测定生物利用度的方法有（尿药累计排泄量浓度法）和（血药浓度法）。 ⒕药剂学中灭菌与无菌技术可分为三类：﹙物理灭菌法﹚、﹙化学灭菌法﹚和﹙无菌操作法﹚。 ⒖液体制剂中，常用的矫味剂包括﹙甜味剂﹚、﹙芳香剂﹚、﹙胶浆剂﹚和（泡腾剂）。 二、名词解释（本大题共 8小 题，每小题3 分，共 24 分） ⒈栓剂 栓剂(suppositories) 系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。 ⒉膜剂 请 考生注意：答题时不要超过“装订线”，否则后果自负。 第九章液体制剂 第一节概述 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点 1.优点： （1）在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效； （2）给药途径广泛，可能内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者；（3）也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等； （4）能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。 2.缺点： （1）液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效； （2）液体制剂体积大，携带、运输、贮存都不方便； （3）水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂； （4）非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。 （二）液体制剂的质量要求 1.均匀相液体制剂应是澄明溶液； 2.非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制制浓度应准确； 3.口服的液体制剂应外观良好，口感适宜； 4.外用的液体制剂应无刺激性； 5.液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。 二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类 1.均匀相液体制剂：为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。 （1）低分子溶液剂：也俗称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂；（2）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。 2.非均匀相液体制剂：为不稳定的多相分散体系。 （1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。 （2）混悬液：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成不均匀分散体系。（3）乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。 （二）按给药途径分类 1.内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴液等。 2.外用液体制剂： （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂、涂膜剂等； （2）五官科用液体制剂：如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等； （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 溶液型液体制剂的制备 一、实验目的 1.掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。 2.掌握常用溶液型液体制剂制备方法、质量标准及检查方法 3.了解液体制剂中常用附加剂的正确使用、作用机制及常用量 二、实验原理 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。溶液型液体药剂分为低分子溶液剂和高分子溶液剂。常用的溶剂有水、乙醇、甘油、丙二醇、植物油等。 （一）低分子溶液剂 是指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中所形成的均相澄明液体药剂。有溶液剂、糖浆剂、甘油剂、芳香水剂、酊剂和醑剂等。这些剂型是基于溶质和溶剂的差别而命名的。从分散系统来看都属于低分子溶液（真溶液），从制备工艺上来看，这些剂型的制法虽然不完全相同，并各有其特点，但作为溶液的基本制法是溶解法。其制备原则和操作步骤如下： 1．药物的称量 固体药物常以克为单位，根据药物量的多少，选用不同的架盘天平称重。 液体药物常以毫升为单位，选用不同的量杯或量筒进行量取。用量较少的液体药物，也可采用滴管计滴数量取（标准滴管在20℃时，1ml水应为20滴），量取液体药物后，应用少许水洗涤量器，洗液并于容器中，以减少药物的损失。 2．溶解及加入药物 取处方配制量的1/2~3/4溶剂，加入药物搅拌溶解。溶解度大的药物可直接加入溶解；对不易溶解的药物，应先研细，搅拌使溶，必要时可加热以促进其溶解；但对遇热易分解的药物则不宜加热溶解；小量药物（如毒药）或附加剂（如助溶剂、抗氧剂等）应先溶解；难溶性药物应先加入溶解，亦可采用增溶、 助溶或选用混合溶剂等方法使之溶解；无防腐能力的药物应加防腐剂；易氧化不稳定的药物可加入抗氧剂、金属络合剂等稳定剂以及调节pH值等；浓配易发生变化的可分别稀配后再混合；醇性制剂如酊剂加至水溶液中时，加入速度要慢，且应边加边搅拌；《药物制剂技术》复习总结
液体制剂生产过程及操作要点。
药物制剂技术期末试卷 答案
药学考试-第九章液体制剂
(实验讲义)溶液型液体制剂的制备