中国医科大学药理学期末资料

名词解释

1、特异质反应（idiosyncraticreaction）是由药物引起的一类遗传性异常反应，发生在有遗传性药物代谢和反应变异的个体。特异质反应属于药物不良反应的一类，是少数遗传缺陷者由于缺少特定的生化物质而造成的药物异常反应，不同于变态反应。

2、药物的毒性效应与剂量在一定的范围内成比例，其中毒性效应强弱呈连续增减的变量，称为量反应（graded responese）。

3、效价强度（potency）是指用于作用性质相同的药物之间的等效计量的比较，能引起等

效反应（一般采用 50%效应量）的相对浓度或剂量。

4、被动转运是指外源化学物转运通过物质膜的方式有被动转运和特殊转运。一般认为被动转运是体内生物转运的主要机制。被动转运与特殊转运的区别在于细胞不参与转运，既不提供能量，也无载体参与。被动转运只能顺浓度梯度以单纯扩散的方式或滤过的方式通过细胞膜。参见单纯扩散、滤过和特殊转运。

5、治疗指数(therapeutic index，TI)为药物的安全性指标。通常将半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值称为治疗指数。但治疗指数并不能完全反映药物的安全性。

简答题

1 答：麻黄素属弱碱性药物，可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而简介激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用，苯巴比妥为弱酸性药物的 pka 值大于消化道体液 ph 时，分子型药物所占比例高，当 pka=ph 时，未解离型和解离型药物各占一半，通常酸性药物在 ph 底的胃中，碱性药物在 ph 高的小肠中的未解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减小。

例如，弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收；而在肠道中，由

于ph 比较高，容易吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中容易吸收。强碱性药物如胡一丁在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

2 答：M样作用：ACh 激动M胆碱受体，表现为：

① 心血管功能抑制。小剂量 ACh 静脉注射可扩张全身血管使血压暂时性下降，伴有反射性心率加快。其舒张血管作用机制主要是通过激动血管内皮细胞 M3 受体，导致内皮依赖性舒张因子（endothelium-derived relaxing factor，EDRF）即一氧化氮（nitric oxide，NO）水平升高并促进其释放，从而使邻近血管平滑肌扩张。ACh 抑制心脏，产生负性肌力作用

（negative inotropic effect）、负性频率作用（negative chronotropic effect）和负性传导作用（negative dromotropic effect）。

② 平滑肌收缩，包括支气管、胃肠道及膀胱等平滑肌收缩，增加其收缩频率、收缩幅度和张力。

③ 瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小，调节于近视。

④ 促进唾液腺、汗腺、泪腺和消化道等腺体的分泌。

3答：（1）、去除中毒诱因：低血钾、低血镁、高血钙等可诱发强心苷中毒，应去除这些因素。

（2）、警惕中毒先兆：一旦出现中毒先兆，首先停用强心苷是最重要的防治措施。

（3）、治疗快速型心律失常：轻者口服钾盐，必要时静脉滴注钾盐，因细胞外的 K+可阻

止强心苷与 Na+--K+--ATP 酶结合，阻止毒性发展；重者可用苯妥英钠，以阻止强心苷与Na+--K+--ATP 酶结合而解毒，并能控制室性心律失常和不抑制房室传导。

（4）、治疗缓慢型心律失常：心动过缓或房室阻滞宜用阿托品解救。

（5）、补充镁离子：近年来的资料证明，强心苷所致的心律失常，单纯补钾不易纠正，而同时补镁则易于纠正。补镁不仅可治疗强心苷中毒性心律失常，还可预防中毒性心律失常的发

生。

（6）、危及生命的致死性中毒：应用地高辛抗体 Fab 片断，该抗体与强心苷有强大亲和力，可使强心苷从 Na+--K+--ATP 酶结合中解离出来，效果迅速可靠。

（7）、禁忌证：室性心律失常、Ⅱ度以上房室传导阻滞禁用强心苷。

4.答：脱水药的共同特点是：

①静脉注射后不易透过毛细血管，迅速提高血浆渗透压，对机体无毒性作用和过敏反应。

②易经肾小球滤过，但不易被肾小管重吸收。

③在体内不易被代谢。

④不易从血管透入组织液中。常用的脱水药包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。