药剂学名词解释及简答计算题

一、名词解释

药剂学：是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。药物：指可用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质，但不能直接用于患者，必须制备成适宜“剂型”之后才能使用。

药品：指经过国家批准的具有药理活性的原料药和制剂产品。

剂型：指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。

药物制剂：指药物具体的品种，如罗红霉素片、罗红霉素胶囊、罗红霉素颗粒等。有效期：又称十分之一半衰期，指药物降解10%所需要的时间，记作t0.9

半衰期：反应物降解到一半所需要的时间，记作t½

絮凝：使水或液体中悬浮微粒集聚变大，或形成絮团，从而加快粒子的聚沉，达到固-液分离的目的，这一现象或操作称作絮凝。加入的电解质称为絮凝剂。

反絮凝：在微粒体系中加入某种电解质，使微粒表面的点位升高，静电排斥力增加，阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这种现象称为反絮凝。

热源：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。

等渗溶液：指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。

缓释制剂：指用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂，药物释放大多数符合一级动力学方程。

控释制剂：指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学方程，其特点是释放速度仅受制剂本身设计的控制，而与PH、酶、胃肠蠕动等外界因素无关。

破裂：乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，乳化膜破裂导致乳滴变大，成为合并，合并进一步发展使乳剂分为油、水两相成为破裂。

助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。

表面活性剂：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。

醑剂：指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂。

二、解答题

P4-5药物的给药途径；

1）局部给药（topical）:直接用药于要影响的身体部位。包括：

表皮给药，例如局部止痛、止痒膏剂。

吸入给药，例如很多哮喘药物。

灌肠给药，例如造影药剂。

眼部给药，例如眼药水和眼药膏。

鼻腔给药，例如鼻塞药。

2）消化道给药（enteral）：但要影响的部位不是消化道本身。

口服，包括片剂、胶囊、药水等。

通过人工途径，例如胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药，包括补充营养和鼻饲。

肛门给药，例如灌肠和栓剂。

3）非消化道给药（parenteral）: 作用于全身，但不通过消化道给药。

静脉注射和静脉进食。

动脉注射，例如某些治疗血管痉挛和栓塞的药。

肌肉注射，例如疫苗、抗生素等。

心内注射，例如急救时注射的肾上腺素（现已少见）。

皮下注射，例如胰岛素。

骨髓注射，然后由骨髓导入动静脉系统。偶尔用于急救和儿科，静脉注射困难的情况。

皮内注射（直接注射到皮肤内部），例如过敏试验和纹身。

透皮给药，例如戒烟者用的尼古丁贴片。

粘膜给药，例如舌下含的硝酸甘油。

阴道内给药，例如阴道栓剂。

吸入给药，例如麻醉气体。

P9现行药典是哪一年的；2010年版

P24药物溶出速度，影响因素；

是指单位时间内药物溶入溶液主体的量。（用Noyes—Whitney方程：dC/dt=KS （Cs-C）

影响因素：a）固体的粒径表面积：粒径越小表面积越大，溶出速度也越大；b）温度：温度升高，药物的溶解度Cs增大、有利于扩散、粘度降低，从而加快溶出速度；

C）溶出介质的性质、体积：应有足够大体积的溶出介质，保证试验结果的准确性；

d）扩散系数：系数越大，溶出速度越大；

e）扩散层的厚度：厚度越小，溶出速度越大。

P27生物体内不同部位的PH值；

血清与泪液的PH约7.4，胰液的PH约7.5-8.0，胃液的PH约0.9-1.2，胆汁的PH约5.4-6.9，血浆的PH为7.4（一般血液PH低于7.0或超过7.8会引起酸中毒或碱中毒）

P70影响药物降解因素（温度、PH....)

（一）处方因素

1.pH值的影响（液体制剂）

（1）药物的水解受H+或OH-催化，故应通过试验确定最稳定pHm。

（2）pH对氧化反应的影响。如吗啡在pH=4稳定；VC注射液在pH=6.0～6.2稳定。

2.广义酸碱催化：缓冲体系中HPO42-对青霉素G钾盐有催化作用。

3.溶剂的极性影响

溶剂作为化学反应的介质，其极性对药物的水解反应影响很大，可用介电常数来说明这种影响。

4.离子强度影响（催化反应中）

制剂处方中往往需要加入一些无机盐，如加入电解质调节等渗，加入抗氧剂防止氧化，加入缓冲剂调节pH值等，这些电解质的离子强度增大可能导致药物降解速度改变，因此存在离子强度对药物降解速度的影响。

5.表面活性剂影响：胶束对药物的稳定作用，但吐温80可使维生素D的稳定系性下降。

6.处方中辅料的影响：如硬脂酸镁润滑剂对阿司匹林水解有促进作用

（二）环境因素

1.温度的影响

温度是环境因素中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。一般说来，温度升高，反应速度加快。

2.光线的影响

光可以引发链反应（氧化反应）。

3.空气中（氧）的影响

氧的存在加速氧化反应的进行。

4.金属离子的影响

微量金属离子的存在对自氧化反应有显著的催化作用。

5.湿度和水分的影响（对固体制剂）

加速水解反应、氧化反应等的进行。

6.包材的影响

不同材料防水透气等性能不同。

P83粉体粒径的测定方法（显微镜观察法、库尔特计数法、沉降法、比表面积法、筛分法)，P51微粒粒径的测定方法（电子显微镜法、激光散射法）；

P111粉体的流动性和充填性的表示方法及其在片剂生产中的重要意义（作业6）；粉体流动性的表示方法：休止角（休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，θ≤30º时流动性好，θ≤40º时可以满足生产过程中流动性的要求）、流出速度、压缩度（压缩度增大时，流动性下降，C的值到达40%-50%时粉体很难从容器中自动流出）。

充填性表示法：比容、堆密度、空隙率、空隙比、充填率、配位数。

在片剂生产中意义：流动性好，保证物料从加料斗中顺利流出并充填于模内，有效减少片重差异；充填性好，可有效防止裂片、松片，获得致密而有一定强度的片剂。

P149高分子溶液的性质；

1、高分子的荷电性

2、高分子的渗透压（与溶液浓度有关）

3、高分子溶液的粘度与分子量（可根据高分子溶液的粘度测其分子量）

4、高分子溶液的聚结特性

5、胶凝性

P153（混悬液）絮凝与反絮凝

混悬微粒形成疏松聚集的过程成为絮凝，加入的电解质成为絮凝剂，常用的絮凝剂有枸椽酸盐、酒石酸盐、磷酸盐；向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变成非絮凝状态这一过程称为反絮凝，加入的电解质成为反絮凝剂。反絮凝剂所用的电解质与絮凝剂的相同。

P167乳剂稳定性的主要内容；

1、分层：主要是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。

2、絮凝：乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要原因，同时絮凝剂与乳剂的黏度、相容积比以及流变性有密切关系。

3、转相：向乳剂中加入相反类型的乳化剂可使乳剂转相，如油酸钠是O/W型乳化剂，遇氯化钙后生成油酸钙，变成W/O型乳化剂，乳化剂则由O/W型变成W/O 型。

4、合并与破裂：单一或混合使用的乳化剂形成的乳化膜愈牢固，就愈能防止乳滴的合并。

5、酸败：乳剂受外界及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起的变质现象。所以乳化剂中通常需加入抗氧剂和防腐剂。

P182湿热灭菌法，及其影响因素；

湿热灭菌法是指在高温高湿环境中灭菌的方法，可分为一下几种灭菌法：

1）热压灭菌法：指高压饱和水蒸气加热法杀灭微生物的方法。能杀灭所有细菌繁殖体和芽孢。

2）流通蒸汽灭菌法：指在常压下使用100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法。不能保证杀灭所有芽孢。

3）煮沸灭菌法：指将待灭菌物品放入沸水中加热灭菌的方法。灭菌效果较差，常用于注射器、注射针等器皿的消毒。

4）低温间歇灭菌法：指将待灭菌的物品置60~80℃的水或流通蒸汽中加热1h，杀灭其中的细胞繁殖体后，在室温放置24h，待芽孢发育成繁殖体，再次加热灭菌、放置，反复多次，直至杀灭所有芽孢。

影响因素：1）微生物的种类与数量；2）蒸汽性质；3）灭菌温度和时间；4）液体制剂的介质性质。

P192注射剂给药途径；

1）皮内注射：注射于表皮与真皮之间，一般注射位置为前臂，一次注射量在0.2ml以下，用于过敏性试验或疾病诊断；

2）皮下注射：注射于真皮与肌肉间的松软组织内，注射部位多在上臂外侧。；3）肌内注射：注射于肌肉组织内；

4）静脉注射；

5）脊椎腔注射：注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内；

6）动脉内注射：注入靶区动脉末端；

7）其他：包括心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射及穴位注射。

P197注射剂的制备；

水处理、容器的处理、药液的配置、灌装和封口、消毒灭菌以及灯检包装。

P200注射剂的质量检查；

1）可见异物检查：

2）细菌内毒素（鲎试剂法）或热源检查（家兔法）；

3）无菌检查；

4）PH测定；

5）其他检查：刺激性、过敏试验、降压物质检查、异常毒性检查等。

P214药物经眼吸收途径，有哪两个；

1）角膜吸收：由于角膜表面积较大，经角膜吸收是眼部吸收的主要途径。脂溶性物质一般经角膜渗透吸收；2）结膜吸收：亲水性物质及多肽蛋白质类药物不易通过角膜，而需要通过结膜途径吸收。

P220固体制剂在胃肠道中行为特征；

片剂和胶囊剂口服后首先崩解成细颗粒状，然后将药物分子溶出，并通过胃肠道膜吸入血液循环。颗粒剂和散剂没有崩解过程，迅速分散后将药物溶解，因此吸收较快。混悬剂的颗粒较小，因此药物的溶解与吸收过程更快。口服制剂吸收的快慢顺序：混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂.

P222固体制剂制备的工艺流程；

P263片剂成型影响因素，可能发现的问题及原因；

1）物料的压缩特性；

2）药物的熔点及晶体形态；

3）粘合剂和润滑剂；

4）水分；

5）压力。

可能发现的问题及原因：

1）裂片：①处方因素：物料中细粉太多；物料的塑性差，结合力弱。②工艺因素：单冲压片机比旋转压片机易裂片（压力分布不均匀）；快速压片比慢速压片易裂片（塑性变形不充分）；凸面片剂比平面片剂易裂片（应力集中）；一次压缩比二次压缩易裂片（塑性变形不充分）；

2）松片：主要原因是黏力差，压缩压力不足；

3）粘冲：主要原因是颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当等；

4）片重差异超限：产生原因主要是①物料流动性差；②物料中细粉太多或粒度大小相差悬殊；③料斗内的物料时多时少；④刮粉器与模孔物吻合性差；

5）崩解迟缓：原因是压缩力过大，片剂内部的空隙小，影响水分的渗入； 可溶性成分溶解，堵住毛细孔，影响水分的渗入； 强塑性物料或粘合剂使片剂的结合力过强； 崩解剂的吸收膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差。

6）溶出超限：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等

7）含量不均一：原因是片重差异超限，药物的混合度差或可溶性成分在干燥时表面迁移等。

P265表格

P274片剂的各种制备方法及其优缺点（思考题6）； 湿法制粒压片法

优点：①表面改质好(表面黏附粘合剂)，使颗粒具有良好的压缩成形性；②粒度均匀，流动性好； ③耐磨性较强等

缺点 ：不适宜用于热敏性、湿敏性、极易溶性物料的制粒。

干法制粒压片法

优点：用于遇水不稳定的药物的片剂生产中

粉末直接压片法

优点：工序少、工艺简单、省时节能，特别适用于对湿、热不稳定的药物的压片。 药物 辅料 粉碎过筛

混 合 制 软 才 造 粒

干 燥 压 片 散剂 颗粒剂 胶囊剂 片 剂

缺点：粉末的流动性差、片重差异大、容易造成裂片等

半干式颗粒压片法：

适用于湿、热敏感而且成形性差的药物。

P287胶囊剂有什么特点？哪些药物不适合做成胶囊剂？（思考题1）；

①可掩盖药物的不良气味，提高药物稳定性。

②可使药物在体内迅速起效

③可使液体药物固体剂型化

④可延缓或定位释放药物

水溶液、稀乙醇溶液、易风干、易潮解以及易溶性的刺激性药物等不适合做成胶囊剂。

P308气雾剂的概念

气雾剂系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。

P309气雾剂的组成

是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统所组成。

P315气雾剂（或固体制剂、液体制剂）的质量评价

①安全、漏气检查

②每瓶总揿次与每揿主药含量

③雾滴(粒)分布

④喷射速率和喷出总量

⑤无菌

⑥微生物限度

P322试述药物在肺部快速吸收的主要原因及影响吸收的因素（思考题2）；

由于肺部具有巨大的可供吸收的表面积和十分丰富的毛细血管，而且从肺泡表面到毛细血管的转运距离极短，因此药物在肺部的吸收是非常迅速的，药物到达肺泡即可迅速被吸收。影响因素：呼吸的气流、微粒的大小、药物的性质、粒子的喷出速度、粒子的大小和性质等。

P380微囊制备方法、

P385微球的制备方法；

明胶微球：乳化交联法

白蛋白微球：干燥法或喷雾干燥法

淀粉微球

聚酯类微球：液中干燥法

磁性微球：共沉淀反应

P419缓、控释制剂的概念；

P421设计缓、控释制剂的半衰期范围；

P452表21—1东莨菪碱，用于晕动症，作用时间是3天；硝酸甘油，用于心绞痛，作用时间为1天。

P454药物吸收的途径有哪些？

经表皮途径：是指药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途经。包括细胞途径和细胞间质途径

经附属器途径：即药物通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收。

三、计算题

P39HLB值的计算；

HLB=

P180渗透压的调节方法（计算题例1、例2）；

P429计算片剂重量，例1、2、3、4

1，由颗粒含量计算片重

规格*含量(控制含量)/颗粒含量 = 片重)。。。

例如0.15g罗红霉素片内控含量为95% 颗粒含量检测结果为50%。那么片的片重计算式为:0.15*0.95/0.30=0.25g/片

2，由需要压制的产量计算片重。

制粒总重/需要压制的片数。例如罗红霉素制粒后400kg 需要压制160万片

那么片重计算式为:400/160=0.25g/片

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