酒石酸布托啡诺注射液
酒石酸布托啡诺注射液说明书
通用名：酒石酸布托啡诺注射液
商品名：诺扬
英文名：ButorphanolTartrateInjection
汉语拼音：JiushisuanButuofeinuoZhusheye
[成分]
本品主要成分为：酒石酸布托啡诺，其化学名为：左旋（-）-17-环丁基甲基-3,14-二羟基码啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)盐。
分子式：C21H29NO2?C4H6O6
分子量：477.56
[性状]
本品为无色的澄明液体
[适应症]
用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
[用法用量]
静脉注射量为1mg，肌注剂量为1-2mg，如需要，每3-4小时，可重复给药一次，没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。或遵医嘱。
[规格]
1ml:1mg
[不良反应]
主要为嗑睡、头晕、恶心和/或呕吐。
发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：
全身：虚弱、头痛、热感。
心血管系统：血管舒张、心悸。
消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛。
神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。
皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。
特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。
发生率在1%以下考虑可能与酒酸布托啡诺有关的不良反应报告。
心血管系统：低血压、晕厥。
神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状。
皮肤：皮疹/风团。
泌尿系统：排尿障碍。
[禁忌]
1、对本品或本品中其它成分过敏者禁用。
2、因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。
3、年龄小于18岁患者禁用。
[注意事项]
1、对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。
2、脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。
3、肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长到6-8小时，直至反应很好，随后的剂量随
病人反应调整而不是按给药方案固定给药。
4、对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。发生高血压时，应立即停药。
5、本品可致呼吸抑制，尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者，慎用。
6、服用本品时，禁止喝酒。
啮齿动物短期给本品后的身体依赖性潜力低于吗啡后镇痛新，但据近年报告，无论是动物还是人长期、频繁、大量使用酒石酸布托啡诺也会产生身体依赖性和滥用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
妊娠C类型：对小鼠、大鼠和兔生殖期间研究，使用布托啡诺对器管形成未显现潜在的致畸性。但妊娠期大鼠以布托啡诺1mg/kg（5.9mg/m2）皮下给药时，与对照组相比,死产有高发性.在妊娠期兔口服剂量为30mg/kg(5.1mg/m2)和60mg/kg，显示植入法后失败的高发病率。在人体妊娠妇女未有37周摄入布托啡诺并有足够和经过严密控制的研究，所以最好不要用药，只有潜在利益大于潜在风险时，妊娠期妇女才可使用布托啡诺。
哺乳期：哺乳期妇女静脉给予布托啡诺注射液时，在乳汁中进行布托啡诺的检测表明，有少量布托啡诺临床上可能对婴儿无关紧要（母体每天使用4次，每次2mg，乳汁排泄时有4ug/L）。哺乳期妇女用药应权衡利弊。
[儿童用药]
年龄小于18岁人群使用布托啡诺的有效性和安全性还未证实，所以禁用于小于18岁人群中使用布托啡诺。
[老年患者用药]
建议老年患者使用布托啡诺时，超始剂量减半，并且比正常人间歇期延长两倍，随后的剂量和间歇时间根据病人具体反应而定。
[药物相互作用]
1、在使用布托啡诺的同时，使用中枢神经系统抑制药[比如：酒精、巴比妥类（催眠镇静药），安定和抗组胺药]会导致抑制中枢神经系统的作用加强。当与这些会加强类阿片药作用的药物合用时，布托啡诺的用量应为最小有效剂量，随后的剂量应尽可能的降低。
2、目前还不能确定与影响肝脏代谢的药物（比如：西米替丁、红霉素、茶碱等）合用是否影响布托啡诺的作用，但内科医师经留心减小起始剂量并延长给药间歇。
3、使用布托啡诺同时用MAO（单胺氧化酶）阻断药是否相互影响还未证实。
[药物过量]
临床表象：任何一种合成麻醉药过量的系列临床症状大多数为肺换气不足，心血管关闭不全和/或昏迷，少数过量症状为同时摄入其它几种药造成的致命后果，是否由布托啡诺的没法确定。
治疗：布托啡诺使用过量的处理措施包括保持充分的通气，外周灌注和正常的体温，以及保持呼吸道通畅。通过连续测量患者的精神状态、应答性和生命体征对患者进行连续的观察。用脉氧计连续监测，如果患者昏迷，应进行气管插管。应保持适当的静脉通道，以便于治疗血管舒张药引起的低血压。
特殊方法，可以使用类阿片（任何一种合成麻醉剂拮抗药），比如盐酸纳洛酮治疗。由于对布啡诺的耐受性起超过对盐酸纳洛酮的耐受，应将盐酸纳络酮重复用药。
酒石酸布托啡诺的研究进展
酒石酸布托啡诺的研究进展 [摘要]酒石酸布托啡诺已有较普遍地应用和较深入地研究。酒石酸布托啡诺属于混合型阿片受体激动-拮抗药，主要激动κ和δ受体，拮抗μ受体。该药能有效地减轻中度及重度疼痛，同时具有镇静作用很少出现欣快及不愉快的感觉。布托啡诺止痛起效快，且持续时间和止痛效果虽剂量增加。可静脉注射，肌肉注射和经鼻粘膜给药。 [关键词]布托啡诺；镇痛；疼痛 Advances studies of Butorphanol tartrate [Abstract] Butorphanol tartrate has already been applied widely and more studied. Butorphanol tartrate is a mixed opioid agonist/antagonist.It is an effective analgesic used for the relief of moderate to severe pain and the sedation profiles with rare euphoria or discomfortable sense.Butorphanol was administered,analgesia of rapid onset was seen with increasing duration and effectiveness observed with increasing does. Butorphanol tartrate is usually given through the way of intravascular injection or intranasal admission. [Key words] Butorphanol;Analgesia;Pain 1 概述 临床上阿片受体激动剂有良好的镇痛效果，但在实际应用中的副作用一直困扰临床大夫。阿片受体激动剂临床较常见的并发症是皮肤瘙痒（20%-93%）和尿潴留，最严重的并发症是延迟性呼吸抑制。因此临床期待能有良好镇痛的同时毒副作用又较小的镇痛药物酒石酸布托啡诺，化学名为左旋-17环丁甲基-3,14-二羟基吗啡喃D-酒石酸盐。 酒石酸布托啡诺主要激动κ受体，在镇痛的同时具有良好的镇静作用，很少产生耐受性。由于对μ受体的部分拮抗作用，使用中无欣快感，因此临床上基本不产生药物依赖。酒石酸布托啡诺对δ受体几乎无活性，不抑制肌体免疫力，同时临床无烦躁不安、焦虑等不适感。 镇痛效价是吗啡的5-8倍，派替啶的40倍，呼吸抑制仅为吗啡的1/5。酒石酸布托啡诺能穿透血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁，主要在肝脏被代谢，代谢产物是羟化布托啡诺。代谢产物大多数（70-80%）通过尿排泄，少量由胆汁从粪便排泄。 药代动力学研究显示：布托啡诺肌内注射后快速、完全吸收。鼻腔喷雾用药
硬膜外和静脉内应用布托啡诺对胸外科患者术后镇痛效果的比较
硬膜外和静脉内应用布托啡诺对胸外科患者 术后镇痛效果的比较 作者：殷明，李华，邵芹，信玉昌，谢红，王琛 【关键词】胸外科;镇痛;布托啡诺 开胸手术后患者疼痛剧烈，对生理干扰大，可产生严重并发症，影响术后患者的恢复。文献报道的各种镇痛方法，如皮下镇痛、肌肉注射镇痛、硬膜外镇痛、静脉镇痛等均可用于胸科手术，但各种方法均有其优缺点[1]。目前临床上使用较多的是患者自控硬膜外镇痛(patient controlled epidural analgesia, PCEA)和患者自控静脉镇痛(patient controlled intravenous analgesia, PCIA)，相关报道也较多[2]，但多使用传统的阿片类药物如吗啡，芬太尼等，由于其引起的恶心呕吐，皮肤瘙痒等不良反应的发生率较高，常常不能让患者满意[3]，而新型阿片受体激动拮抗药布托啡诺对阿片受体既有激动作用又有拮抗作用，在增强镇痛效果的同时可降低不良反应[4]。本文旨在观察布托啡诺用于两种不同镇痛方法对开胸手术后患者的镇痛效果及并发症发生情况，以探讨较佳的镇痛方法。 1 资料与方法 1.1 病例
因肺大泡、肺癌、纵隔肿瘤、食管肿瘤等择期行胸外科手术患者40例，男30例，女10例，ASAⅠ-Ⅱ级，年龄20～65岁，体质量50～70 kg，既往无药物成瘾史，癫痫病史和肝肾功能损害。随机均分为PCEA组和PCIA组。 1.2 麻醉方法 所有患者均采用经气管插管静吸复合全身麻醉，麻醉诱导采用静注芬太尼2～4 μg/kg，阿曲库铵0.5 mg/kg，丙泊酚1.5～2.0 mg/kg，双腔气管插管后机械通气，术中吸入1%～2%异氟醚，根据HR、BP变化调整麻醉深度，间断追加芬太尼、阿曲库铵。 PCEA组患者在术前均于胸7-8间隙穿刺置入硬膜外导管4 cm，手术结束前30 min于硬膜外注入初始剂量布托啡诺(江苏恒瑞医药股份有限公司)1 mg+罗哌卡因(阿斯利康公司)20 mg(用生理盐水稀释至6 ml)。术毕拔除气管导管后接镇痛泵，泵内药物配方：布托啡诺0.08 mg/kg +罗哌卡因180 mg +生理盐水至100 ml。PCIA组手术结束拔除气管导管。若患者清醒并无明显疼痛(视觉模拟评分法VAS<5分)，立即启动PCIA泵;若有明显疼痛(VAS≥5分)，静注芬太尼0.05 mg，观察10 min疼痛缓解无呼吸抑制后启动PCIA泵。泵内药物配方：布托啡诺0.15 mg/kg+ 生理盐水至100 ml。两组维持量
丁丙诺啡及布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
丁丙诺啡及布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究 徐州医学院附属医院麻醉科 221002 王志萍王胜季永齐敦益 丁丙诺啡（buprenorphine）及布托啡诺（butorphanol）是混合型阿片受体激动－拮抗剂，对μ-受体有部分激动作用，对κ和δ-受体的活性很低。丁丙诺啡及布托啡诺的镇痛效应强，镇痛时间久，呼吸抑制和成瘾性发生率较低，目前国内丁丙诺啡的镇痛研究刚刚起步，而布托啡诺尚未见文献报道，为了解丁丙诺啡和布托啡诺在病人自控镇痛（patient-controlled analgesia,PCA）的作用特点,本研究采用随机双盲抽法观察丁丙诺啡和布托啡诺用于开腹手术后静脉PCA的镇痛效应和不良反应。 资料和方法随机ASA I-II级，开腹手术病人140例，年龄20－65岁，术前无高血压病史，无肝、肾功能明显异常。常规依托咪酯0.3mg/kg、芬太尼5ug/kg、阿曲库铵0.8mg/kg诱导，术中给予瑞芬太尼0.4ug/kg/min、阿曲库铵9ug/kg/min、异丙酚2mg/kg/h维持麻醉。病人随机分为丁丙诺啡组（D组）布托啡诺组（B组）和吗啡组（M组），D组和B组进一步分为D1、D2、D3和B1、B2、B3组，每组20例。D1、D2、D3组分别用0.9mg、1.2mg和1.5mg丁丙诺啡加生理盐水至100ml；B1、B2、B3组分别用6mg、8mg和10mg丁丙诺啡加生理盐水至100ml；M组吗啡40mg 加生理盐水至100ml，接入PCA泵前D、B、M组分别静注0.15mg丁丙诺啡、1mg布托啡诺和5mg吗啡作为负荷量，2ml/h持续静脉泵入。观察并记录手术后30min、6h、12h、18h、24h、36h和48h心率、呼吸频率、血压及镇痛评分。 结果七组病人的年龄、体重、手术时间、循环呼吸均无显著性差异，除B1组镇痛优良率为60.7％外，其余各组镇痛的优良率都在85％以上，但各组不良反应依药物剂量不同而不同，6mg和8mg布托啡诺组的恶心呕吐发生率均低于吗啡组（P<0.05），0.9mg丁丙诺啡组恶心呕吐的发生率低于吗啡组（P<0.01或P<0.05），0.9mg和1.2mg丁丙诺啡组呕吐的发生率低于吗啡组（P<0.05）。 结论丁丙诺啡和布托啡诺在镇痛治疗上有着很好的作用，8mg组的布托啡诺和0.9mg组的丁丙诺啡镇痛效果可靠，且不良反应低于吗啡。为临床术后镇痛的理想选择。
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酒石酸布托啡诺注射液说明书 通用名：酒石酸布托啡诺注射液 商品名：诺扬 英文名：ButorphanolTartrateInjection 汉语拼音：JiushisuanButuofeinuoZhusheye [成分] 本品主要成分为：酒石酸布托啡诺，其化学名为：左旋（-）-17-环丁基甲基-3,14-二羟基码啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)盐。 分子式：C21H29NO2?C4H6O6 分子量： [性状] 本品为无色的澄明液体 [适应症] 用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。 [用法用量] 静脉注射量为1mg，肌注剂量为1-2mg，如需要，每3-4小时，可重复给药一次，没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。或遵医嘱。 [规格] 1ml:1mg [不良反应] 主要为嗑睡、头晕、恶心和/或呕吐。 发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：全身：虚弱、头痛、热感。
心血管系统：血管舒张、心悸。 消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛。 神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。 呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。 皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。 特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。 发生率在1%以下考虑可能与酒酸布托啡诺有关的不良反应报告。 心血管系统：低血压、晕厥。 神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状。 皮肤：皮疹/风团。 泌尿系统：排尿障碍。 [禁忌] 1、对本品或本品中其它成分过敏者禁用。 2、因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。 3、年龄小于18岁患者禁用。 [注意事项] 1、对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。 2、脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。 3、肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长到6-8小时，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药。
酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
酒石酸布托啡诺镇痛专家共识 黄宇光黄文起李刚刘功俭连庆泉彭书崚王国林王祥瑞 徐建国严敏姚尚龙余大松俞卫锋赵国栋 疼痛的危害及术后镇痛的必要性 疼痛是组织损伤或潜在组织损伤所引起的不愉快感觉 和情感体验。急性疼痛常与手术创伤、组织损伤或某些疾病 状态有关，持续时间通常短于１个月。 术后疼痛（ ｐｏｓｔｏｐｅｒａｔｉｖｅ ｐａｉｎ），是手术后即刻发生的急 性疼痛（通常持续不超过７ ｄ），其性质为伤害性疼痛，也是临 床最常见和最需紧急处理的急性疼痛。术后痛可能导致机 体各器官功能不良，导致内分泌、代谢、免疫和心理、精神障 碍，如果不能在初始状态下充分被控制，可能会导致外周和 中枢敏化，进一步发展为慢性术后疼痛（ｃｈｒｏｎｉｃ ｐｏｓｔ－ｓｕｒｇｉ ｃａｌ ｐａｉｎ，ＣＰＳＰ），其性质也可能转变为神经病理性疼痛或混 合性疼痛。研究表明小至腹肌沟疝修补术，大到体外循环等 大手术，都可发生ＣＰＳＰ，其发生率高达１９％～５６％，持续疼 痛达半年甚至数十年。 作者单位：北京协和医院（黄宇光）；广州市中山医科大学附属 第一医院（黄文起）；山东省立医院（李刚）；徐州医学院附属医院（刘 功俭）；温州医学院附属第二医院（连庆泉）；广州市中山大学附属第 二医院（彭书崚）；天津医科大学总医院（王国林）；上海仁济医院（王 祥瑞）；南京军区总医院（徐建国）；浙江大学医学院附属第二医院 （严敏）；华中科技大学同济医学院附属协和医院（姚尚龙）；上海国 际和平妇幼保健院（余大松）；上海第二军医大学东方肝胆外科医院 （俞卫锋）；广东省人民医院（赵国栋） 万方数据
２０１１－０８－１０万方数据
布托啡诺应用于产科术后镇痛的效果评价
布托啡诺应用于产科术后镇痛的效果评价 发表时间：2020-02-25T10:13:17.180Z 来源：《医药前沿》2020年1期作者：殷涛 [导读] 综上所述，产科术后应用布托啡诺止痛能够有效减轻产妇术后疼痛，镇静作用好，值得临床应用。 （凉山彝族自治州第二人民医院麻醉科四川西昌 615000） 【摘要】目的：探讨布托啡诺应用于产科术后镇痛的效果。方法：选取2018年1月－2019年1月我院收治的82例剖腹产手术产妇作为对象，按照随机数字表法分为实验组（n=41）和对照组（n=41），对照组应用吗啡麻醉，实验组在对照组基础上应用布托啡诺麻醉，对两组麻醉后的视觉模拟评分（VAS）、Ramsay镇静评分进行比较分析。结果：麻醉后实验组和对照组的VAS评分（1.36±0.45 vs 2.52±0.67）、镇静评分（2.44±1.31 vs 3.52±1.02）比较差异均具有统计学意义（P<0.05）。结论：产科术后应用布托啡诺镇痛，能够有效减少术后疼痛，且镇静效果良好，值得临床应用。 【关键词】布托啡诺；产科；VAS评分；Ramsay镇静评分 【中图分类号】R984 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2020）01-0052-02 产科术后发生疼痛比较常见，若疼痛得不到有效改善，则会对手术结果和产妇的生活质量造成不同程度的影响[1]。因此，对产科手术后及时给予麻醉药物以确保手术效果的意义重大。选取2018年1月－2019年1月我院收治的82例剖腹产手术产妇作为对象，探讨布托啡诺应用于产科术后镇痛的效果，现报告如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 选取2018年1月－2019年1月我院收治的82例剖腹产手术产妇作为对象，按照随机数字表法分为实验组（n=41）和对照组（n=41）。对照组年龄范围23～45岁，平均年龄（31.20±5.44）岁；实验组年龄范围22～47岁，平均年龄（32.54±5.01）岁。两组年龄比较差异无统计学意义（P＞0.05）。经本院医学伦理委员会批准，产妇及其家属均签署知情同意书。 纳入标准：病历资料完整；麻醉方式均为硬外膜麻醉；有良好的表达能力。 排除标准：伴精神器质性疾病者；严重的凝血功能障碍；合并心脏、肾脏等重要器官严重疾病；肿瘤患者；存在麻醉药物过敏者；不愿参与调查者。 1.2 治疗方法 两组手术麻醉方式均选择硬外膜麻醉，术后均给予静脉自控止疼泵进行止痛。对照组患者应用吗啡止痛，1mg/kg盐酸吗啡注射液（国药准字H21021995，东北制药集团沈阳第一制药有限公司）配入100ml 0.9%生理盐水加常规止吐药，静脉泵入，泵入速度设置为2ml/h，冲击剂量1mL，锁定时间15min。实验组在对照组基础上应用布托啡诺止痛，布托啡诺10mg配成100 mL，每小时2mL，术中给1mg负荷剂量。 1.3 观察指标 分别检测两组麻醉前及麻醉1 h后的视觉模拟评分（VAS）及Ramsay镇静评分。 VAS评分：在纸面划出1条10 cm的横线，1端表示0分（无痛），另1端表示10分（剧痛），疼痛依次递增，让产妇根据自我感觉划出记号。得分越高，则说明疼痛越剧烈。 Ramsay[2]镇静评分：有紧张烦躁、焦虑不安者得1分；定向、合作、安静者得2分；嗜睡、听从指令得3分；睡眠状态可唤醒者得4分；呼吸状态迟钝者得5分；深睡状态且久唤不醒者得6分。 1.4 统计学方法 数据采用SPSS24.0统计软件进行统计分析，计数资料采用率（%）表示，进行χ2检验，计量资料采用（x-±s）表示，进行t检验，P＜0.05为差异具有统计学意义。 2.结果 2.1 两组VAS评分和镇静评分比较 实验组麻醉1 h后的VAS评分和镇静评分均低于对照组，差异对比有统计学意义（P＜0.05），见表。 表两组VAS评分和镇静评分的比较（x-±s，分） 3.讨论 术后疼痛是临床上比较常见的并发症，产妇全身麻醉后，其麻醉苏醒阶段的痛感明显[3]。而用于产科术后镇痛药物种类繁多，为了帮助产妇更好的缓解疼痛，选择安全、有效的止疼药物显得尤为重要。 结果显示，麻醉后实验组的VAS评分和镇静评分均低于对照组（P＜0.05）。这说明产科术后应用布托啡诺联合吗啡的效果更好。在传统的临床止痛药物应用中，临床常选择阿片类药物进行止痛，而阿片类药物的使用会作用于患者脑室，极易引起患者发生恶心、呕吐等不良反应[4-5]。其中，吗啡作为典型的阿片类药物作用于患者消化系统的症状明显。而布托啡诺为μ受体拮抗剂，具有较高的脂溶性，且可与受体高度结合，导致其在脊髓中的浓度降低，从而减轻恶心、呕吐等不良反应的发生率。其与吗啡联合作用之后，不仅能保证镇痛的效
诺扬术后镇痛专家共识讨论稿
诺扬（酒石酸布托啡诺）术后镇痛专家小组意见讨论稿 目录 一、 疼痛的危害及术后镇痛的必要性 二、 诺扬（酒石酸布托啡诺）的药理学基础 三、 诺扬（酒石酸布托啡诺）推荐用药方案 四、 诺扬（酒石酸布托啡诺）临床应用常见副作用及处理 五、 几类特殊人群该如何使用诺扬（酒石酸布托啡诺） 一、疼痛的危害及术后镇痛的必要性 疼痛是组织损伤或潜在组织损伤所引起的不愉快感觉和情感体验。 急性疼痛，常与手术创伤、组织损伤或某些疾病状态有关，持续时间通常短于1个月。 手术后疼痛（Postoperative Pain）,简称术后痛，是手术后即刻发生的急性疼痛（通常持续不超过7天），其性质为伤害性疼痛，也是临床最常见和最需紧急处理的急性疼痛。术后痛如果不能在初始状态下充分被控制，可能发展为慢性疼痛（Chronic Post-surgical Pain,CPSP）,其性质也可能转变为神经病理性疼痛或混合性疼痛。研究表明小至腹肌沟疝修补术,大到体外循环等大手术，都可发生CPSP，其发生率高达19%～56%，持续痛达半年甚至数十年。 二、诺扬（酒石酸布托啡诺）的药理学基础 诺扬，通用名：酒石酸布托啡诺注射液，是阿片受体的激动拮抗剂，国际上一般认为阿片受体激动拮抗剂的镇痛作用排序为：纳布啡>布托啡诺>喷他佐辛>地佐辛>丙烯吗啡。 诺扬（酒石酸布托啡诺）主要作用κ受体，对δ受体有作用不明显，对μ受体具有激动拮抗的双重作用，对三种受体的激动作用强度为，25：4：1 。由于它对阿片受体的这种独特作用，因此其具有以下的特点：1、在具有阿片类药物的良好镇痛作用的同时，几乎没有呼吸抑制；2、很少引起胃肠活动减少和平滑肌痉挛；3、不会引起皮肤瘙痒4、很少引起尿潴留的发生；5、躯体体依赖性极低，在麻醉药品管理条例中仅为二类精神药品。 目前在临床上诺扬（酒石酸布托啡诺）广泛应用于静脉自控镇痛、术前镇痛、术中镇痛、硬膜外自控镇痛、一些短小手术辅助镇痛等领域。 三、诺扬（酒石酸布托啡诺）推荐用药方案 （一）麻醉科手术过程中使用诺扬（酒石酸布托啡诺）：
麻醉科常用药物使用指南
麻醉科常用药物使用指南 咪达唑仑注射液(力月西)1mｌ:5ｍg 适应症:麻醉前给药,全麻诱导与维持,椎管内麻醉及局麻辅助用药。 不良反应:较常见得不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆与喉痉挛;静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降,有时可发生血栓性静脉炎、 禁忌:对苯二氮卓过敏、重症肌无力、精神分裂症与严重抑郁状态患者禁用。 注意事项:用作全麻诱导术后常有较长时间在睡眠现象,应注意保持病人气道通畅;本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合;慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人、 应对方法(预防措施):用药前了解患者有无药物过敏史、患者有无使用禁忌症、用药后严格观察药效,出现异常情况及时报告医生。 贮藏方式:遮光、密闭保存。 地佐辛注射液(加罗宁)1ml:5ｍg 适应症:需要使用阿片类镇痛药治疗得各种疼痛、 不良反应:恶心、呕吐、出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、呼吸抑制、谵语、肺不张、语言含糊。 禁忌:对阿片类镇痛药过敏得病人禁用。 注意事项:本品含有焦亚硫酸钠,硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应与严重哮喘; 本品为强效阿片类镇痛药,对麻醉药有身体依赖得病人不推荐使用;对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高得病人,使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力;胆囊手术者慎用本品。 应对方法(预防措施):用药前了解患者有无药物过敏史,有无使用禁忌症。用药后严格观察药效,出现异常情况及时报告医生。 贮藏方式:遮光、密闭保存、 酒石酸布托啡诺注射液(诺杨)1ｍl:1mg 适应症:用于治疗各种癌性疼痛,手术后疼痛。 不良反应:主要为嗜睡、头晕、恶心或呕吐;全身:虚弱、头痛、热感。心血管系统:血管舒张、心悸。消化系统:畏食便秘、口干、胃痛。神经系统:焦虑、意识模糊。呼吸系统:咳嗽、呼吸困难。 禁忌:对本品过敏者、年龄小于1８岁患者禁用。不宜用于依赖那可汀得患者。 注意事项:脑损伤与颅内压升高、心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全得患者慎用,发生高血压时,立即停药。本品可抑制呼吸。 应对方法(预防措施):用药前了解患者有无药物过敏史,有无使用禁忌症。用药后严格观察药效,出项异常情况及时报告医生。 贮藏方式:遮光,室温10-30℃保存。 盐酸不啡注射液１ml:1０mg 适应症:强效镇痛药,用于其她镇痛药无效得急性锐痛,麻醉与手术前给药。 不良反应:恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。本品急性中毒得主要症状为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称或针尖样大、血压下降,由于严重缺氧可致休克、 禁忌:颅内压增高或颅脑损伤,支气管哮喘、甲状腺功能减退等病人禁用。 注意事项:本品为国家特殊管理得麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品得管理条例。应用大量不啡进行静脉注射全麻时。常与神经安定药并用,诱导中可发生低血压,手术开始遇
药二药物分类总结大全
第一章精神与中枢神经系统疾病用药 属于巴比妥类镇静与催眠药的是：苯巴比妥，异戊巴比妥 属于苯二氮卓类镇静与催眠药的是：地西泮、氟西泮、劳拉西泮；阿普唑仑 属于环吡咯酮类镇静与催眠药的是：佐匹克隆，艾司佐匹克隆 下列镇静与催眠药中，γ-氨基丁酸（GABAa）受体激动剂的是：唑吡坦 属于巴比妥类的抗癫痫药是：*巴比妥、扑米酮 属于苯二氮卓类的抗癫痫药是：*西泮 属于乙内酰脲类的抗癫痫药是:苯妥英钠 属于二苯并氮卓类的抗癫痫药是：**西平 属于GABA类似物的抗癫痫药:加吧喷丁氨己烯酸 属于脂肪酸类的抗癫痫药是:丙戊酸钠 下列抗抑郁药中，属于选择性5-HT（5-羟色胺）再摄取抑制剂（SSRI）的是：西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀（2015考题） 下列抗抑郁药中，属于选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀 下列抗抑郁药中，属于四环类——马普替林 下列抗抑郁药中，属于5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀（2015年考题） 下列抗抑郁药中，属于三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平 属于去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平 下列抗抑郁药中，属于5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮 下列抗抑郁药中，属于单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺（2015年考题） 下列药品中，属于酰胺类脑功能改善及抗记忆障碍药的是：*西坦（2015年考题） 下列药品中，属于胆碱酯酶抑制剂脑功能改善及抗记忆障碍药的是：多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲 其他类脑功能改善及抗记忆障碍药：胞磷胆碱钠艾地苯醌银杏叶提取物 阿片生物碱类麻醉性镇痛药：吗啡、可待因、罂粟碱 半合成吗啡类麻醉性镇痛药：双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮 苯哌啶类合成阿片类麻醉性镇痛药：芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、哌替啶 二苯甲烷类合成阿片类麻醉性镇痛药：美沙酮，右丙氧芬 吗啡烷类合成阿片类麻醉性镇痛药：左啡诺，布托啡诺 苯并吗啡烷类合成阿片类麻醉性镇痛药：喷他佐辛，非那佐辛 非甾体抗炎药类镇痛药：吲哚美辛，布洛芬等 中枢性镇痛药：曲马多等
11.镇痛药结构特点总结
镇痛药结构特点总结 在2012年考试题中占1分（单选1分，配伍0分，多选0分） 分子中有氨基酮类结构的，用于吗啡。海洛因等成瘾性造成的戒断症状的治疗是 A:美沙酮 B:吗啡 C:芬太尼 D:哌替啶 E：纳洛酮 答案选A 2013年考试题占2分（单选0分，配伍2分，多选0分） A: 吗啡 B: 哌替啶 C:曲马多 D: 美沙酮 E：布托啡诺 具有激动/拮抗双重作用的是 E 4-苯基哌啶类是 B 结构中含有2个手性C 的是 C 氨基酮类药物是 D
一、吗啡 结构：5个环稠和 5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R) 左旋有活性 性质：1.弱两性,3位OH，17位N-甲基叔胺 2,光照被空气氧化 3.酸性，分子内脱水重排 4.特有显色反应 甲醛硫酸反应----紫色 钼硫酸反应----紫色---蓝绿色 构效关系： 1、酚羟基为活性必需，醚化，酰化使活性与成瘾性都下降； 2、N是镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，从激动转为拮抗； 3、7.8位双键打开，活性与成瘾性都增加； 4、6位羟基的任何变化，活性与成瘾性都增加。 ?半合成镇痛药 吗啡结构改造部位（3、6、7、17N） ?盐酸羟考酮：3-CH3，6=O，7位双键氢化 ?纯激动剂（17N-CH3） ?盐酸纳洛酮：17N-烯丙基纯拮抗剂 ?合成镇痛 ?天然产物简化 ? 1.去氧桥吗啡喃类布托啡诺 ? 2.去C环苯吗喃类 ? 3.去B环哌啶类哌替啶XX太尼 ? 4.去D环氨基酮类美沙酮 阿片受体构象 1）一个碱性中心，在生理pH条件下，电离成阳离子， 与受体阴离子结合 2）具有苯环，与受体平坦区结合 3）烃基部分（吗啡C15-C16 ）凸出于平面， 正好与受体凹槽相适应
布托啡诺在术后硬膜外镇痛的应用
布托啡诺在术后硬膜外镇痛的应用 尹英奇 黎志军刘剑霞 〔摘要〕目的评价布托啡诺术后硬膜外镇痛的效果及安全性。方法 102例ASA Ⅰ～Ⅲ级在硬膜外阻滞麻醉或腰麻硬膜外联合阻滞麻醉下行胸壁、腹部及下肢手 术的患者随机分为吗啡组（M组）和布托啡诺组（B组），每组51例，两组于麻 醉后、切皮前分别用吗啡1mg～2mg（M组）或布托啡诺1mg～2mg（B组）注入硬 膜外腔，手术结束时采用一次性输注泵经硬膜外导管持续性输注镇痛液，总量 100ml，速率2ml·h－1。M组用药为：0.2％罗哌卡因＋50μg ·ml－1吗啡；B组用 药为：0.2％罗哌卡因＋40μg ·ml－1酒石酸布托啡诺，镇痛时间为48小时。观 察并记录术后4、8、12、48各时点的VAS分值、生命体征和可能出现的不良反应。 结果 两组镇痛效果均为满意或基本满意，术后各时点的VAS分值以B组为低 （P<0.01），有异常显著差异;两组的不良反应较低，无显著性差异（P>0.05）。 结论 布托啡诺可安全、有效地应用于术后硬膜外镇痛。 〔关键词〕布托啡诺；吗啡；镇痛；硬膜外，疼痛；手术后 Comparison of postoperative epidural analgesia with butorphanol versus morphine YIN Ying-qi, LI Zhi-jun,LIU Jian-xia Department of Anesthesiology,Guang Zhou Iron and Steel Enterprise Holdings Ltd.Hospital,Guangzhou 510380 [Abstract] Objective To evaluate the efficacy and safety of postoperative epidural analgesia with butorphanol.Methods 102 patients ASA withⅠ～Ⅲ under epidural anesthesia or combineted spinal-epidural anethesia were randomly divided into two groups with 51 cases each. In all patients, single bolus of morphine 1mg～2mg(gloup M) or butorphanol 1mg～2mg(gloup B) were injected epidural space after local anesthetic administration and skin incision, at the same time, ondanstrone 4mg～ 8mg were intravenous. All patients were administered contiuous epidural analgesia with 0.2% ropivacaine ＋50μg ·ml－1morphine (gloup M) or 0.2% ropivacaine ＋40μg ·ml－1butorphanol (gloup B) by disposable analgesia pump with capacity 100ml and infusion rate 2ml·h－1. Visual analogue scales (VAS) and side effects were observed at 4,8,12,24h and 48h postoperatively. Results Both groups had a satisfactory pain relief postoperatively. VAS
布托啡诺复合丙泊酚在肩关节脱位手法复位中的应用
布托啡诺复合丙泊酚在肩关节脱位手法复位中的应用 发表时间：2014-02-19T09:10:58.090Z 来源：《中外健康文摘》2013年第35期供稿作者：杨勇葛建岭王伟[导读] 但如果患者在非麻醉情况下接受手术，不仅要承受较大的痛苦，而且复位的结果也往往不够理想，成功率低。 杨勇葛建岭王伟（安徽省滁州市第一人民医院麻醉科 239000） 【摘要】目的研究布托啡诺复合丙泊酚用于肩关节脱位手法复位中的临床效果。方法对40例进行手法复位的骨折与关节脱位患者的临床资料进行回顾分析，按照麻醉处理方式的区别分B组40例与F组 40例.B组患者使用布托啡诺复合丙泊酚处理，F组则采用芬太尼复合丙泊酚处理，对比两组患者的临床效果。结果 B组患者的MAP变化、苏醒时间、HR变化、SPO2变化、丙泊酚用量明显低于F组,差异有统计学意义(P＜0.05 ) 结论布托啡诺复合丙泊酚用于肩关节脱位手法复位是安全可靠的。 【关键词】布托啡诺丙泊酚肩关节脱位 【中图分类号】R684.7 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2013）35-0110-02 肩关节脱位在骨科疾病中比较常见，可以通过手法复位得到良好的治疗。但如果患者在非麻醉情况下接受手术，不仅要承受较大的痛苦，而且复位的结果也往往不够理想，成功率低。作者现结合丙泊酚布托啡诺麻醉法[1]在骨折手术的应用来探讨其麻醉效果。 1.资料与方法 1.1一般资料我院近一年肩关节脱位80例为研究对象，ASA分级为Ⅰ~Ⅱ级。B组患者使用布托啡诺复合丙泊酚进行麻醉处理，F组则采用芬太尼复合丙泊酚麻醉处理。术前心电图、胸片、血常规无异常。两组患者的年龄、性别、体质量。ASA分级等一般资料相比无明显差异，有可比性。 1.2麻醉方法进入手术室后为患者开放静脉通道并检测其HR 、SPO2、呼吸频率、BP。 B组麻醉诱导前用布托啡诺以0.02mg/kg的剂量进行缓慢注射，F组麻醉诱导前先给予芬太尼以2μg/kg的剂量缓慢静脉注射，5min后分别开始进始注射丙泊酚1.0mg/kg的剂量缓慢进行，至患者睫毛反射消失、瞳孔固定及肌张力消失开始进行手术。术中根据情况（如体动）追加丙泊酚0.5mg/kg直至术毕。 1.3监测指标记录术前，术后患者SPO2、HR、MAP变化、丙泊酚用量、不良反应（包括恶心、呕吐）、手术结束清醒时间。 1.4统计学方法采用SPSS 18.0统计学软件分析，计量资料以均数±标准差(-x±s)表示，采用t检验，以P＜0.05 表示差异有统计学意义。 2.结果 2.1 两组相比较在丙泊酚用量、手术结束清醒时间，B组显著少于F组，两组相比较具有统计学意义（p<0.05）。见表1 表1 n=40 2.3不良反应两组均出现恶心呕吐相比较无统计学意义(p>0.05)。结果见表1。 3.讨论 肩关节是人体重要关节[2]。肩关节脱位以后强大有力的肩关节周围肌肉是的复位经常难以进行[3]。长时间的脱位使得关节血运障碍，增加关节功能障碍的几率。肩关节脱位手法复位的麻醉方法通常是丙泊酚联合阿片类药物芬太尼。丙泊酚是一种短效麻醉药，在门诊小手术中已经广泛应用，镇痛作用弱，常需和阿片类药物芬太尼联合使用，但是芬太尼自身的缺点临床麻醉医生常有所顾忌。布托啡诺[4]是一种混合类受体-激动拮抗剂[5]，可以通过对脊髓的k受体激动而产生镇痛作用，它还具有一定镇静怎用，可以减少丙泊酚用量。对μ受体具有拮抗和激动双重作用[6]，所以呼吸抑制发生率低。另外布托啡诺在剂量范围内(0.03mg/kg~0.06 mg/kg)对血流动力学影响小，血压、心率变化不明显[7]。 患者使用芬太尼复合丙泊酚和布托啡诺联合丙泊酚后，患者心率、MAP均有所下降，但是F组变化比B组剧烈有统计学意义（p<0.05），B组的血流动力学更平稳。两组实验中均有呼吸抑制现象[8]，出现不同程度的SPO2下降，但F组比B组明显，常需要面罩加压给氧有统计学意义（p<0.05）。由于芬太尼与丙泊酚均有不同程度的呼吸抑制些现象，两者相作用明显加深镇静催眠作用[9]，F组苏醒时间较B组延长有统计学意义（p<0.05）。F组与B组均有不同程度的恶心、呕吐无统计学意义(p>0.05)。另外B组的丙泊酚用量比F组少两者有统计学意义。本研究显示布托啡诺复合丙泊酚在肩关节脱位的手法复位的麻醉中学流动力学更平稳，呼吸抑制更轻，能明显减少丙泊酚用量[10]。 综上所述，布托啡诺复合丙泊酚用于肩关节脱位手法复位是一种值得推广的麻醉方式。 参考文献 [1] 王立凤.静脉麻醉在骨科四肢关节闭合复位中的应用[J].医学理论与实践,2007,20(5):560-561 [2]王丽君.( 丙泊酚复合瑞芬太尼全静脉麻醉在骨科手术中的临床研究.中国现代医生,2011，10( 19) : 117.
酒石酸布托啡诺、氟比洛芬酯、芬太尼联合异丙酚镇痛镇静对ICU内机械通气患者的疗效比较
酒石酸布托啡诺、氟比洛芬酯、芬太尼联合异丙酚镇痛镇静对ICU 内机械通气患者的疗效比较 目的研究ICU内机械通气患者酒石酸布托啡诺、氟比洛芬酯、芬太尼联合异丙酚镇痛镇静疗效比较。方法选取2015年5月～2017年5月在我院ICU病房接受机械通气治疗的135例患者，将患者随机分三组，各组45例，A组酒石酸布托啡诺+异丙酚，B组氟比洛芬酯+异丙酚，C组芬太尼+异丙酚，比较组间生命体征指标及镇痛、镇静评分。结果A、B组用药后1 h及2 h的HR、RR、MAP均比C组低（P＜0.05）；A组FPS评分、Ramsay评分分较B组、C组低，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论联合应用酒石酸布托啡诺、异丙酚可有效稳定ICU机械通气患者生命体体征。 Abstract：Objective To compare the analgesic and sedative effects of butorphanol tartrate flurbiprofen and fentanyl combined with propofol in patients undergoing mechanical ventilation in ICU.Methods From May 2015 to May 2017，135 patients who received mechanical ventilation in our ICU ward were randomly divided into three groups，45 patients in each group.Group A：Butorphanol tartrate+Propofol；Group B：Flurbiprofen axetil+Propofol；Group C：Fentanyl+Propofol；Vital signs，sedation and sedation scores were compared among groups.Results The HR，RR and MAP of group A and group B were lower than those of group C at 1 h and 2 h（P＜0.05）.The scores of FPS and Ramsay in group A were lower than those in group B and group C，the difference was statistically significant（P＜0.05）.Conclusion The combination of butorphanol tartrate and propofol can effectively stabilize the vital signs of ICU patients with mechanical ventilation. Key words：ICU；Mechanical ventilation；Propofol；Butorphanol tartrate；Flurbiprofen；Fentanyl ICU患者通常需接受插管、机械通气等治疗，这类操作极易诱发患者出现疼痛、焦虑、谵妄、躁动等一系列临床综合征，加重患者的应激性程度[1]。临床调查显示，70%以上ICU患者均易发生焦躁、谵妄，50%以上ICU患者伴有治疗疼痛经历，均不利于预后[2]。本研究以2015年5月～2017年5月收治的135例ICU机械通气患者为研究对象，旨在探究异丙酚用药基础上分别联合芬太尼、氟比洛芬酯、酒石酸布托啡诺三种药物治疗的效果，现报告如下。 1資料与方法 1.1一般资料选取2015年5月～2017年5月在我院ICU病房接受机械通气治疗的135例患者，本次研究经过医院伦理委员会批准。所有患者均接受48 h 以上机械通气治疗；排除有急性肝炎、重症肝病患者，肌松剂用药患者，持续癫痫发作患者，心率0.05），具有可比性。
布托啡诺在术后镇痛中的有效性及安全性研究
布托啡诺在术后镇痛中的有效性及安全性研究 王胜,王志萍,齐敦益 (徐州医学院附属医院麻醉科,江苏徐州221002) 摘要:目的评价布托啡诺用于手术后患者自控镇痛(patien t-controlled analgesia,PC A)的效应和不良反应。方法80例开腹患者术后随机分为布托啡诺组(B组,n=60)和吗啡组(M组,n=20),分别接受PCA治疗。B组又进一步随机分为B1、B2和B3组,每组20例,分别用6mg、8mg和10mg布托啡诺加生理盐水至100ml,M组吗啡40mg加生理盐水至100ml,每组均以2ml/h的速度持续静脉泵入。结果除B1组镇痛优良率为60.7%外,其余各组镇痛的优良率都在85%以上,但各组不良反应依药物剂量不同而不同。结论布托啡诺用于PCA安全有效,8mg布托啡诺镇痛效果可靠,且不良反应发生率低于吗啡。 关键词:患者自控镇痛;布托啡诺;吗啡 中图分类号:R971+.2文献标识码:A文章编号:1000-2065(2006)02-0132-03 布托啡诺(butorphanol)是混合型阿片受体激动剂,主要激动J受体,对L受体没有激动作用,对D 受体的活性很低。其镇痛效应强,镇痛时间久,呼吸抑制和药物依赖发生率较低[1]。目前,国内布托啡诺的研究很少有文献报道,而国外大多进行的是椎管内用药镇痛[2],为了解布托啡诺在患者自控镇痛(patient-controlled analgesia,PCA)的作用特点,本研究采用随机双盲法观察其用于开腹手术后静脉自控镇痛的镇痛效应及不良反应。 1资料和方法 1.1病例选择ASA?~ò级,开腹手术患者80例,年龄20~65岁,术前无高血压病史,无肝、肾功能明显异常。 1.2麻醉方法及分组患者常规依托咪酯0.3mg/kg、芬太尼5L g/kg、阿曲库铵0.8mg/kg诱导,术中给予瑞芬太尼0.4L g/(kg#min)、阿曲库铵9L g/(kg#min)和异丙酚2mg/(kg#h)维持麻醉。将80例患者随机分为布托啡诺组(B组)和吗啡组(M 组),B组60例,M组20例,分别接受PC A治疗。B 组又进一步分为B1、B2和B3组,每组20例。B1、B2和B3组分别用6mg、8mg和10mg布托啡诺加生理盐水至100ml,M组吗啡40mg加生理盐水至100 ml,2ml/h持续静脉泵入。接入PC A泵前B、M组分别静脉注射1mg布托啡诺和5mg吗啡作为负荷量。 1.3一般资料4组患者的年龄、体重、手术时间均无显著性差异,见表1。 表1各组患者的年龄、体重、手术时间(n=20, x?s)分组年龄(岁)体重(kg)手术时间(min) B152?1060?5130?35 B243?1261?8148?40 B348?1658?6126?51 M51?1360?10138?47 1.4观察指标观察并记录手术后30min、6h、12h、18h、24h、36h和48h时点患者心率、呼吸频率、血压,镇痛评分采用视觉模拟评分法(VAS):0分为无痛,10分为剧痛,<3分为良好,3~5分为基本满意,>5分为差。不良反应包括恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴留、皮肤瘙痒和呼吸抑制等。 1.5统计学处理所有数据用SPSS10.0统计软件处理,计数资料采用V2检验,计量资料以 x?s表示,采用单因素方差分析,P<0.05为有统计学差异。 2结果 2.1循环呼吸变化各组患者手术后不同时间点的血压、心率、呼吸频率均无显著性差异(P>0.4),图1为术后12h各组患者的收缩压、舒张压、心率和呼吸频率。 2.2镇痛效果 2.2.1VAS评分对手术后各组不同时间点VAS 评分进行比较,发现除在12h和18h2个时间点B1组和其他各组相比有统计学差异(P<0.05),其余时间点各组间比较均无统计学差异(P>0.05),见表2。
布托啡诺说明书
中文名称：布托啡诺 英文名称：Butorphanol 英文别名：Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol; (-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol [INN-Spanish] CAS RN：42408-82-2[1]EINECS：255-808-8 分子式：C21H29NO2 分子量：327.465 中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃 英文别名：Stadol 药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。可缓解中度和重度的疼痛。 药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态；生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。作用维持3～5小时。80%与血浆蛋白结合。稳态分布容积为50L/kg。半衰期为2.5～4小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出；5%以原形从尿中排出。血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066ml/min。可透入胎盘和乳汁。 适应症：(1)中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。 (2)麻醉前用药。 用法用量：肌内注射：每次1～4mg，必要时4～6小时重复用药。麻醉前用药则手术前60～90分钟肌内注射2mg。儿童用药量尚未确定。静脉注射：O.5～2mg/次。鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。 不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。 注意事项： 1.对阿片类药物依赖的病人，本品可诱发戒断症状。2.心肌梗死患者不宜应用。 疗效评价：本品对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持续时间相似，镇痛效果和不良反应无显著差别。两组大规模的随机双盲实验证实，2mg的剂量与80mg的哌替啶效果相当，且作用时间较长，不良反应无明显差别。