药物化学重点和历年习题讲解1
第一讲绪论
课前的三点说明
①冲刺精讲班课程授课内容：
用模拟题串讲全部考点，以及解题思路和技巧。
②授课对象：
此课适合于已参加过医学网基础学习班或对药物化学已有初步学习的考生。
③声明：
串讲中的模拟题仅是讲课例题，不是押题，与今年国家考试无关。
冲刺精讲班授课内容：
共七讲（编号冲刺1～冲刺7），分两大部分，
第一部分冲刺1，是绪论，讲述题型，对近年考题进行分析。
第二部分共6讲（冲刺2～冲刺7），是按考纲的六大考点，分成六讲，每讲专门一个考点。以各类题型和220道模拟题串讲全部考点，解析考点内容、介绍解题思路、传授答题技巧等。
第一讲绪论
绪论包括六个方面的内容：
一、执业药师考试药化考什么内容
二、执业药师考试的题型和题量
三、答题思路和答题技巧
四、2011年和2012年考题情况分析
五、对冲刺班模拟题的说明
六、第二讲到第七讲的内容提示，共分6类考点
一、执业药师考试药化考什么内容
药物化学的考试内容主要包括：（参见考试大纲P137）
1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点
2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存中可能产生的杂质及相应生物学作用
6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
二、执业药师考试的题型和题量
药学专业知识（二）140题
药剂84题（60%）
药化56题（40%）
时间150分钟满分100分药化占40分
标准化客观题，题型和题量
执业药师考试试题类型
采用以选择题为代表的客观性试题。
试题由两部分组成，一为题干，设定问题背景；二为选项，即备选答案。
三种题型：
最佳选择题、配伍选择题、多项选择题
答题方式：选择，在答题卡上涂黑
（一）最佳选择题
由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。其中只有一个为最佳答案，其余选项为干扰答案。考生须在5个选项中选出一个最符合题意的答案（最佳答案）题干1.※※※※※※※※※是
ABCDE五个备选答案
答案：ABCDE
（二）配伍选择题
一组试题（2至4个）共用一组A、B、C、D、E五个备选答案。选项在前，题干在后，每题只有一个正确答案。
A.※※※※
B.※※※※
C.※※※※
D.※※※※
E.※※※※
试题2－4个
1。。。。。。。
2。。。。。。。
3。。。。。。。
答案：1.ABCDE
答案：2.ABCDE
答案：3.ABCDE
可选一次也可重复选也可不选
（三）多选题
由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分
题干1.※※※※※※※※※是
ABCDE共五个备选答案
答案：ABCDE
三、答题思路和答题技巧
答题思路：1.仔细审题，分清题型
2.细心看清题意，搞清正问反问
答题技巧：
4.答一道题就填一次答题卡
优势互补：药化和药剂的互补（分数）
药化和药理的互补（内容）
四、2011年和2012年考题分析
对两年试题分析从以下几个角度
1.各章出题分值的分布
2.内容分析
3.两年题中有一些与我们冲刺班的题相同和相似
（一）2011年考题情况分析
2011年各章出题分值的分布
1.药化是56题，共40分，全书37章，从理论上说，平均每章分布1分左右。2011年，绝大多数章是1分。
2.其中没有出到题的有7章，分别是：
6章其他抗感染药；17章心力衰竭；
21章抗血小板凝聚（新）；24章抗尿失禁药（新）；
25章性功能障碍（新）；33章性激素类；37章水溶性维生素
3.在2011年出题的章里，除以下的章，其余均是每章1分。超过1分的章有10章，分别是：
1章抗生素2分；3章抗结核药1.5分；
5章抗病毒药1.5分；8章抗肿瘤药2分；
9章镇静催眠焦虑2分；14章影响胆碱能2.5分；
18章抗高血压3分；28章抗溃疡药2分；
30章非甾体抗炎2分；34章影响血糖的药1.5分;
其中抗高血压的分值最高，多达3分。
（二）2012年考题情况分析
2013年1月28日发布：根据国家食品药品监督管理局等确定的考试合格标准，2012年全国执业药师资格考试报考人数为188074人，实际参考人数为146874人，参考率为78.09%；合格人数为25969人，合格率为17.68%。
比2011年通过率（13.13%）有明显的增加，提高了4个百分点，是个好势头，说明难度降低。
由于试题不够准确，故分析数据可能不准确，仅供参考。
2012年各章出题分值的分布
1.没有出题的有7章，分别是：6章其他抗感染药，10章抗癫痫，20章抗心绞痛药，23章良性前列腺（新），24章抗尿失禁药（新），27章镇咳祛痰药，36章脂溶维生素
2.绝大部分章1分，2分以上的章有10章，分别是：
1章抗生素2.5分；9章镇静催眠焦虑2分；11章抗精失常药2.5分；16章心律失常2分；17章心力衰竭2分；18章抗高血压2.5分；19章调血脂药2分；26章平喘药3.5分；30章非甾体抗炎2分；31章抗变态反应2分。
心血管系统是大户，题最多，共8.5分，
（三）综合两年可以明显看出以下规律：
1.两年考试均以考纲前三个内容为重点，占了很大的比例。换句话说，就是大部分题是关于各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系；关于代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点；关于药物代谢特点及对生物活性的影响。抓住以上三方面的内容，通过就不成问题。
两年考题还有一个特点是题出的比较细，复习时也需要细一些，但公认的重点还是为主的，如果重点内容抓住了，拿70%的分是没有问题的。
两年中对第一考点，关于各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系，每年占40%。这与药化的一贯出题重点是吻合的，以上一版（2007版大纲）4年的考试题总结看，常用药物的通用名、理化性质和用途，还包括药物的分类及作用机制的比例较大，合在一起约50%。而这些内容与药理紧密相关，学好药理，药化的这些内容自然就会，从这个角度说，药化的考试难度其实是降低的，也就是说，纯化学的内容较少。
2.考纲的第二大考点，即代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点，两年的出题分值比例占20%左右。
3.考纲的第三大考点，即药物在体内外相互作用的化学变化；代谢特点及对生物活性的影响，两年比例均占20%左右。这与我们去年串讲中强调药物代谢的重要性，并且总结一些代谢产物仍有活性的特点是相吻合的。
4.考纲的第四大考点，即手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点，2011年出题只有3题，比例7.5%。2012年增加到13.7%，今年这个内容仍是出题点。
5.考纲的第五大考点，即药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用，2011年出题只有1题，2012年没有题，预计今年可能会出1题，比如会出对乙酰氨基酚在生产和贮存过程中产生的杂质对氨基酚而产生毒性。
6.考纲的第六大考点，即特殊管理药品的结构特点和临床用途。2011年没有出题，2012年出1题，是
关于精神药品，今年如果有题，应该是麻醉药品或易制毒药品的管理。这个我们在冲刺班中有全面的总结，难度不大，考生很容易掌握。
7.考题的趋势是综合性和应用性
2012年的题大部分是综合性的，既有分类、结构类型，又包括使用特点，即考点一和考二点组合，叙述重点药物的结构特点、作用机制、理化性质、代谢、用途等等，一般放在多选题，很难把考点单独分离出来。这种内容的题越来越多。
另外每年均有考察执业药师工作中分析和解决问题的能力的题，这个特点今年的考题会延续。
8.两年都没有出题的章有两章：
6章其他抗感染药；24章抗尿失禁药（新）；预计今年这两章会出题。
另外今年的出题大户预计与往年类似，应该是1章抗生素，8章抗肿瘤药，9章镇静催眠焦虑，11章抗精失常药，心血管系统，30章非甾体抗炎。
9.关于药物的结构式
2011年的结构式题很多，有20题，51个结构式，去年大幅度减少到4题配伍选择题，只有5个结构式。估计今年可会增加一些有结构式的题，但可能不会增加很多，这样可以让更多的人达到及格线，扩大执业药师的队伍。
（四）两年题中有一些与我们冲刺班的题相同和相似
药化是公认的难度最大的考试，是否能通过与三种的情况有关，第一与学员原有的药化基础程度有关；第二与考前复习是否充分有关；第三与在考场发挥状态有关。
如果基础不好，看冲刺班的习题，并学会举一反三，考过的可能性是很大的，我总结两年的考题，发现与我们冲刺班的题有相同和相似之处。举例如下：
这里只举部分例子（共14个例子），主要想说明，我们冲刺班的模拟题虽然只有220题，量不多但很精。好的学习方法不是陷在题海中，适量的做题就足够了，而且做题要在掌握基本知识的基础上。我在冲刺班讲的模拟题已涵盖了所有考点，学员们学会举一反三，应付考试应该没有问题，通过对近年考题的分析，我更坚信这一点。
在分析中，会提到哪个题与本课程冲刺几中的哪个模拟题是相同或相似的。
为了避免重复，只是把冲刺题举例，不做深入解释，解题在冲刺班后面相应的内容中。
年配伍选择题[115-117]
例1：2011
115.分子中含有氧桥，不含有托品酸，难以进入中枢神经系统的药物是
116.分子中不含有氧桥，难以进入中枢神经系统的药物是
117.分子中含有氧桥，易进入中枢神经系统的药物是
[答疑编号700774010201]
【正确答案】115.C 116.B 117.D
该题的考点是胆碱能药物构效关系，如果以药名出题，难度就大，需要对结构式比较熟。有结构式比没有结构式反而更容易。药化冲刺2第45题与此题类似，当时做
了总结。
冲刺2，最佳选择题
45.哪个不符合莨菪类药物构效关系
A.阿托品结构中6，7位上无三元氧桥
B.东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥
C.山莨菪碱结构中有6β–羟基
D.中枢作用：阿托品＞东莨菪碱＞山莨菪碱
E.中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱
[答疑编号700774010202]
【正确答案】D
解析：代表药及构效关系要点如下
解析：1.6，7位有氧桥，分子极性减小，增强中枢作用。2.6位有羟基，分子极性增强，中枢作用减弱。3.引入季铵（丁溴东莨菪碱），不进入中枢神经。中枢作用强度顺序是：东莨菪碱（氧桥）＞阿托品＞山莨菪碱（羟基）
例2：2011年最佳选择题
本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物面发挥COX-2
抑制作用的药物是
[答疑编号700774010203]
【正确答案】D
萘丁美酮，本题考点是非甾体抗炎药的前药，有结构式更易，这章曾总结构效关系，非甾体抗炎药都是酸性结构，而羧基是最典型的酸性结构，5个结构式中只有D 是不含羧基的，自然就选D。药化冲刺4的第[22－25]题就总结了萘丁美酮是非酸性的前药。
冲刺4，配伍选择题
[22－25]
A.芬布芬
B.贝诺酯
C.舒林酸
D.萘丁美酮
E.帕瑞昔布
22.是伐地昔布的前体药物 23.是非酸性的前体药物
24.阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化前药 25.代谢成联苯乙酸发挥活性
[答疑编号700774010204]
【正确答案】22.E 23.D 24.B 25.A
考点解析：总结前药，上述5个选项均为前药。 例3：2011年多项选择题
在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有
[答疑编号700774010205]
【正确答案】ACDE
本题考点是药物代谢产生活性物质。
五个结构均有甲基，N 甲基和氧甲基代谢去甲基的产物一般都有活性，所以有结构式反而更容易做。这道题的陷阱是B 阿米替林不是5-羟色胺重摄取抑制剂，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。在冲刺4中第14题与这道题非常相似
冲刺4，多项选择题
14.在体内经代谢后，其代谢产物仍有活性的有 A.文拉法辛 B.盐酸氟西汀 C.盐酸阿米替林 D.奥卡西平
E.卡马西平
[答疑编号700774010206]
【正确答案】ABCDE
考点解析：总结抗抑郁药ABC 和抗癫痫药DE 在体内经代谢后，产生仍有活性的产物。 例4：2011年最佳选择题
根据软药原理设计的超短效β受体拮抗剂，可用于室上性心律失常的紧急状态治疗的是（艾司洛尔） A.索他洛尔
B.阿替洛尔
C.美托洛尔
D.艾司洛尔
E.比索洛尔
[答疑编号700774010207]
【正确答案】D
本题考点是软药药理，比较独特，讲课强调过，冲刺班冲刺2的的第41题完全相同，只是药物选项略有不同。
冲刺2，最佳选择题
41.哪个是根据软药原理得到的超短效的β1受体拮抗剂
A.美托洛尔
B.阿替洛尔
C.普萘洛尔
D.艾司洛尔
E.富马酸比索洛尔
[答疑编号700774010208]
【正确答案】D
例5：2011年最佳选择题
化学结构如下的药物属于
A.抗高血压药
B.抗心绞痛药
C.抗心力衰竭药
D.抗心律失常药
E.抗动脉粥样硬化药
[答疑编号700774010209]
【正确答案】B
本题考点是药物的结构及其临床用途。也可能你叫不出这个结构的名称单硝酸异
山梨酯，但不影响正确选择。因为结构式明显是硝酸酯，是抗心绞痛药的一种结构类
型。
冲刺2[15－18]就是一道类似的模拟题。
冲刺2，配伍选择题[15－18]
15.NO供体类抗心绞痛药
16.血管紧张素转化酶抑制剂
17.钙通道阻滞剂
18、咪唑啉受体激动剂类降压药
[答疑编号700774010210]
【正确答案】15.A 16.D 17.C 18.E
考点解析：结构对应如提示，考点是各分类、作用机制及临床用途
例6：2011年多项选择题
药物结构中含芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有
A.尼扎替丁
B.法莫替丁
C.罗沙替丁
D.西咪替丁
E.雷尼替丁
[答疑编号700774010211]
【正确答案】ABDE
本题考点是药物的结构类型。芳香杂环是指与苯环相似的，有共轭性的结构，如
咪唑、呋喃、噻唑，罗沙替丁结构中哌啶由于双键饱和，所以不属于芳香杂环。
冲刺3[7－9]与此题十分类似，是以结构式出的，所以此题如果改成结构式，反而更容易。冲刺3，配伍选择题[7－9]
7.雷尼替丁的结构
8.罗沙替丁乙酸酯的结构
9.尼扎替丁的结构
[答疑编号700774010212]
【正确答案】7.B 8.E 9.D
考点解析：总结H2受体拮抗剂类结构类型，按杂环分类：
1.咪唑类（西咪替丁）
2.呋喃类（雷尼替丁）
3.噻唑类（法莫替丁、尼扎替丁）
4.哌啶甲苯类（罗沙替丁）
例7：2011年多项选择题
含有三氮唑环，可口服的抗真菌药物有
A.伊曲康唑
B.优立康唑
C.硝酸咪康唑
D.酮康唑
E.氟康唑
[答疑编号700774010213]
【正确答案】ABE
此题考点是药物的结构，这道题和冲刺3的第11题完全一样。
冲刺3，多选题
11.下列药物中哪些含三氮唑结构
A.伏立康唑
B.硝酸咪康唑
C.伊曲康唑
D.氟康唑
E.酮康唑
[答疑编号700774010214]
【正确答案】ACD
考点解析：唑类抗真菌药分咪唑和三氮唑，总结各代表药结构，粉色为三氮唑，黄色为咪唑，此题是总结性的内容
例8：2011年配伍选择题[101-103]
A.异烟肼
B.异烟腙
C.盐酸乙胺丁醇
D.对氨基水杨酸钠
E.吡嗪酰胺
101.在体内被水解成羧酸，抑制结核杆菌生长的药物是
102.在酸性条件下，与铜离子弄成红色螯合物的药物是
103.在体内与二价金属离子，与Mg2＋结合，产生抗结核作用的药物是
[答疑编号700774010215]
【正确答案】101.E 102.A 103.C
此题考点是药物的理化性质，冲刺3最佳选择题第47题，含有此题的部分内容
冲刺3最佳选择题第47题
47.哪个不符合异烟肼
A.与铜离子生成红色螯合物
B.易被氧化
C.是抗结核药
D.避免金属器具
E.具光毒性
[答疑编号700774010216]
【正确答案】E
例9：2011年多项选择题
阿司匹林性质有
A.分子中有酚羟基
B.分子中有羧基呈弱酸性
C.不可逆抑制环氧化酶具有解热镇痛抗炎
D.小剂量预防血栓
E.易水解，水解药物容易被氧化为有色物质
[答疑编号700774010217]
【正确答案】BCDE
冲刺3最佳选择题第51题是复习阿司匹林
冲刺3最佳选择题
51.以下哪个不符合阿司匹林
A.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解
B.又名乙酰水杨酸
C.在空气中久置，可发生变色
D.加FeCl3立即变显紫色
E.抑制血小板凝聚防血栓
[答疑编号700774010218]
【正确答案】D
例10：2011年最佳选择题
8位氟原子存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是:
A.盐酸环丙沙星
B.盐酸诺氟沙星
C.司帕沙星
D.加替沙星
E.盐酸左氧氟沙星
[答疑编号700774010219]
【正确答案】C
5个可以产生光毒性的药物只有司帕沙星的8位是氟原子。
冲刺3第61题多项选择题完整的总结了产生光毒性的药物。
冲刺3，多项选择题
61.服药期间避免日光照射的药物有
A.司帕沙星
B.左氧氟沙星
C.盐酸氯丙嗪
D.加替沙星
E.磺胺甲噁唑
[答疑编号700774010220]
【正确答案】ABCD
考点解析：此题是总结性的。易产生光化毒反应的药物主要有，1.喹诺酮类药物光照可分解，分解产物具有毒性，是该类药物产生光毒性的主要原因，8位有F，光毒性最强。
2.吩噻嗪类可光毒化反应，避免日光照射。
例11：2011年配伍选择题[118-121]
A.赖诺普利
B.福辛普利
C.依那普利
D.卡托普利
E.雷米普利
118.含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的ACE抑制剂是
119.含两个羧基的非前药ACE抑制剂是
120.含可致味觉障碍副作用巯基的ACE抑制剂是
121.含有骈合双环结构的ACE抑制剂是
[答疑编号700774010221]
【正确答案】118.B 119.A 120.D 121.E
本题的考点是ACE抑制剂的结构特点，难点是赖诺普利和雷米普利都是含有两个羧基，雷米普利是酯的前药，赖诺普利非前药。故119题选错的可能性比较大。
本题和冲刺3的[28－31]很相似
冲刺3，配伍选择题
[28－31]
A.雷米普利
B.氯沙坦钾
C.赖诺普利
D.厄贝沙坦
E.福辛普利
28.第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
29.含磷酰结构的ACE抑制剂
30.含游离二羧基的ACE抑制剂
31.含螺环的化合物
[答疑编号700774010222]
【正确答案】28.B 29.E 30.C 31.D
例12：2012年配伍选择题
A.苯佐那酯
B.乙酰半胱氨酸
C.盐酸氨溴索
D.羧甲司坦
E.孟鲁司特
1.半胱氨酸的类似物，可用于对乙酰氨基酚中毒解救的药物
2.半胱氨酸的类似物，不能用于对乙酰氨基酚中毒解救的药物
3.含有较大极性，中枢不良反应较轻的白三烯受体拮抗剂
[答疑编号700774010223]
【正确答案】1.B 2.D 3.E
冲刺7中第10题，与此题的题干一样
冲刺7，最佳选择题
10.当服用对乙酰氨基酚过量时，可选用的解毒药物是
A.贝诺酯
B.乙酰水杨酸
C.对氨基酚
D.乙酰半胱氨酸
E.胱氨酸
[答疑编号700774010224]
【正确答案】D
例13：2012年最佳选择题
含有甲基三氮唑，按一类麻醉药管理的是
A.三唑仑
B.丁螺环酮
C.唑吡坦
D.佐匹克隆
E.扎来普隆；
[答疑编号700774010225]
【正确答案】A
此题与冲刺7，最佳选择题题干相同
冲刺7，最佳选择题
4.以下哪个按一类精神药品管理
A.扎来普隆
B.阿普唑仑
C.咪达唑仑
D.三唑仑
E.硝西泮
[答疑编号700774010226]
【正确答案】D
考点解析：此题是总结性的，按国家规定，三唑仑已按一类精神药品管理。其余4个选项均是二类精神药品。
例14：2012年多项选择题
司机小张患过敏性鼻炎，根据他的工作性质可以选用的抗过敏药物有
A.苯海拉明
B.马来酸氯苯那敏
C.盐酸西替利嗪
D.赛庚定
E.地氯雷他定
[答疑编号700774010227]
【正确答案】CE
此题和冲刺7，多项选择题完全相同
冲刺7，多项选择题
11.高铁火车驾驶员刘刚患过敏鼻炎，可选用的药物有
A.左西替利嗪
B.马来酸氯苯那
C.地氯雷他定
D.富马酸酮替芬
E.非索非那定
[答疑编号700774010228]
【正确答案】ACE
五、对冲刺班模拟题的说明：
1.冲刺班中的模拟题仅为串讲考纲的考点，并不是押题。串讲中例题多的部分，是往年出题比例大的考点。
2.考试中，大部分试题是按用药系统或章来出题，有少部分会综合出题，所以选择正确答案的范围有限，这是做题的技巧。因此串讲班的例题大部分是按这个规律的。
3.正式考试有三种题型，依次按前面所述的顺序和比例。而冲刺班所有的模拟题均不按题型分类，是按考点分类，在题上注明题型。由于很多题是带有总结性的特点，所以多选题的量较多。
六、本课程重新组合考点，内容共分6类考点分以下六讲
冲刺2，考点一：各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系。
冲刺3，考点二：代表药的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
冲刺4，考点三：药物在体内外相互作用的化学变化、在体内的生物转化、代谢特点及其化学变化对生物活性的影响。
冲刺5，考点四：手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
冲刺6，考点五：药物在生产和贮存中可能产生的杂质及相应的生物学作用。冲刺7，考点六：特殊管理药品的结构特点和临床用途。
药物化学--问答题
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
天然药物化学试题与答案
第一章 一、指出下列各物质得成分类别 1、纤维素多聚糖类 2、酶蛋白质类 3、淀粉多聚糖类 4、维生素C 酸类(抗坏血酸) 5、乳香萜类 6、五倍子酸类(没食子酸) 7、没药挥发油 8、肉桂油挥发油 9、苏藿香挥发油 10、蓖麻油油脂 11、阿拉伯胶植物多糖,树胶 12、明胶植物多糖,树胶 13、西黄芪胶植物多糖,树胶 14、棕榈蜡油脂 15、芦荟醌类 16、弹性橡胶植物多糖,树胶 17、松脂油脂 18、花生油油脂 19、安息香植物多糖,树脂 20、柠檬酸酸类 21、阿魏酸苯丙酸类 22、虫白蜡油脂 23、叶绿素植物色素(脂溶性色素) 24、天花粉蛋白蛋白质 二、解释下列概念 1、天然药物化学:就是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质得一门学科,主要研究其生物活性物质得化学结构、理化性质、提取分离、结构鉴定、生理活性、药物开发等方面得基本理论与实验技术。 2、反相层析:根据流动相与固定相相对极性不同,液相色谱分为正相色谱与反相色谱。流动相极性大于固定相极性得情况,称为反相色谱。 3、有效成分与无效成分:有效成分即具有生物活性且能起到防治疾病作用得化学成分,无效成分即没有生物活性与不能起到防治疾病作用得化学成分。 4、双向展开:将试样点在方形得纸或薄层板得一角,熔剂沿纸或薄层板得一个方向展开,然后再沿垂直方向作第二次展开。两次展开可采用不同得溶剂系统,使复杂混合物得到较好得分离。 5、单体、有效部位:单体,即化合物,指具有一定分子量,分子式,理化常数与确定得化学结构式得物质。在中药化学中,常将含有一种主要有效成分得提取分离部分,称为有效部位。 6、 R f值:R f value 写做R f值(比移值)。主要就是纸上层析法得用词。溶剂从原点渗透到距离a(一般在20—30厘米时测定)得时候,如果位于原点得物质从原点向前移动到b,那么b/a得值(0、0—1、0)就就是这种物质得Rf值。 7、硅胶G、硅胶H、硅胶GF254:硅胶可分为硅胶H(不含黏合剂)、硅胶G(含黏合剂)与硅胶HF(含荧光物质)。6eaZ0wK 8、相似相溶原理:相似相溶原理中“相似”就是指溶质与溶剂在结构上相似,“相溶”
最新药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救
药物化学简答题
抗生素 1.抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其他:氯霉素 2.简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺和青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛)。 3.简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素和β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链和酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4.为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5.奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6.简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基和C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基和C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能和钙离子形成黄色的络合物沉积在骨骼和牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此小儿和孕妇应慎用或禁用。 7.试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子水,生成8,9-脱水-6,9-半缩酮衍生物。然后C-12上的羟基与C-8-C-9双键加成,进行分子内环合,生成6,9,-9,12-螺旋酮。(2)①早期对红霉素的结构修饰主要是将红霉素制成各种酯类和盐类的前体药物目的是增加红霉素的稳定性和水溶性。红霉素乳糖醛酸盐、琥乙红霉素②后期主要是针对红霉素酸降解的机制对大环内酯进行改造。在红霉素在酸降解反应中,参与反应的基团有C-9酮,C-6羟基,C-12羟基和C-8氢,因此结构修饰主要在这些部位进行。罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素 8.氨基糖苷类抗生素有哪些共性？为什么氨基糖甙类抗生素易产生耐药性？ (1)共同特点:①结构:含氨基糖,碱性多元醇②抗菌谱:广谱,对G-菌的作用强于G+③作用机制相似:抑制核糖体蛋白质的合成④副作用相同,听觉毒性,肾毒性⑤易产生耐药性。(2)一些耐药菌会产生氨基糖苷钝化酶,使氨基糖苷类抗生素灭活。包括氨基糖苷磷酸转移酶、氨基糖苷乙酰转移酶、氨基糖苷腺苷转移酶。这些酶的作用均使卡那霉素失去活性。 9.为什么红霉素口服后生物利用度极低？ 水溶性小,只能口服,但在胃酸中不稳定,易分解迅速失去活性。 合成抗菌药
药物化学简答题学习资料
药物化学简答题
一、药物的分类 中药或天然药物、化学药物、生物药物 二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子； 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性； 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物； 4.研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）； 5.寻找，发现新药，设计合成新药。 三、描述新药研究与开发的主要过程 一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段 新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。 （1）靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作，影响靶分子确定的因素很多，主要有用于治疗的疾病类型，临床要求，筛选方法和模型的建立。 （2）靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
（3）先导化合物发现：①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。 （4）先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究，对于先导化合物，不仅要求其具有亲和性，一定的活性和选择性，还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段 （1）前期开发：药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”（致癌，致畸，致突变）试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。（2）后期开发：长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。 四、药物质量的含义 药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用（即有效性和安全性），还有药物的纯度（含量和杂质）。 五、何谓药代动力学时相和药效学时相？ 药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究内容。） 药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学研究内容。）
天然药物化学试题与答案
第一章 一、指出下列各物质的成分类别 1、纤维素多聚糖类 2、酶蛋白质类 3、淀粉多聚糖类 4、维生素C 酸类(抗坏血酸) 5、乳香萜类 6、五倍子酸类(没食子酸) 7、没药挥发油 8、肉桂油挥发油 9、苏藿香挥发油10、蓖麻油油脂11、阿拉伯胶植物多糖,树胶12、明胶植物多糖,树胶 13、西黄芪胶植物多糖,树胶14、棕榈蜡油脂15、芦荟醌类16、弹性橡胶植物多糖,树胶 17、松脂油脂18、花生油油脂19、安息香植物多糖,树脂20、柠檬酸酸类 21、阿魏酸苯丙酸类22、虫白蜡油脂23、叶绿素植物色素(脂溶性色素)24、天花粉蛋白蛋白质 二、解释下列概念 1、天然药物化学:就是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质的一门学科,主要研究其生物活性物质的化学结构、理化性质、提取分离、结构鉴定、生理活性、药物开发等方面的基本理论与实验技术。 2、反相层析:根据流动相与固定相相对极性不同,液相色谱分为正相色谱与反相色谱。流动相极性大于固定相极性的情况,称为反相色谱。 3、有效成分与无效成分:有效成分即具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分,无效成分即没有生物活性与不能起到防治疾病作用的化学成分。 4、双向展开:将试样点在方形的纸或薄层板的一角,熔剂沿纸或薄层板的一个方向展开,然后再沿垂直方向作第二次展开。两次展开可采用不同的溶剂系统,使复杂混合物得到较好的分离。 5、单体、有效部位:单体,即化合物,指具有一定分子量,分子式,理化常数与确定的化学结构式的物质。在中药化学中,常将含有一种主要有效成分的提取分离部分,称为有效部位。 6、R f值:R f value 写做R f值(比移值)。主要就是纸上层析法的用词。溶剂从原点渗透到距离a(一般在20—30厘米时测定)的时候,如果位于原点的物质从原点向前移动到b,那么b/a的值(0、0—1、0)就就是这种物质的Rf 、硅胶GF254 8、相似相溶原理:相似相溶原理中“相似”就是指溶质与溶剂在结构上相似,“相溶”就是指溶质与溶剂彼此互溶。
药物化学题库 及答案.doc.
药物化学练习题 一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H
D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基
E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷
10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为
药物化学复习题及答案
一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水酸类、芳酸类 D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
天然药物化学试题-3(含答案)
天然药物化学模拟试题(三) 一、选择题BACDC ACCDA BCBAB 1、下列溶剂中能与水混溶的是（）A、乙醚 B、正丁醇 C、丙酮 D、苯 2、聚酰胺色谱柱对下列哪类化合物吸附特强，几乎不可逆（） A、黄酮 B、二萜 C、鞣质 D、糖类 3、下列苷键中最难酸水解的是（） A、五碳糖苷 B、甲基五碳糖苷 C、七碳糖苷 D、六碳醛糖苷 4、凝胶过滤的洗脱顺序是（） A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（） A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（） A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、可用于鉴别糖类或苷类存在的反应是（） A、Gibbs反应 B、三氯化铁反应 C、Molish反应 D、Borntrager反应 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是（） A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1％三氯化铝溶液 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（） A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（） A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为（） A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、环烯醚萜类的结构特点是（） A、具有C 6-C 3 -C 6 的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、皂苷可与甾醇形成分子复合物，对甾醇的结构要求是（） A、具有3α-羟基 B、具有3β-羟基 C、具有3β-O-糖 D、具有3β-乙酰基 14、挥发油中的芳香化合物多为（） A、苯甲醚 B、苯甲酸 C、苯丙素 D、苯丙酸 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是（）
药物化学习题集及参考答案全解
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2
D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（） a. b. c. d. e.
药物化学简答题 (1)
药物化学简答题 1、巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂？ （1）巴比妥类药物及苯妥英分子中，存在内酯胺－内酰亚胺互变异构质子，呈弱酸性，可制成钠盐供注射用； （2）其钠盐水溶液pH约10，不稳定，易发生水解开环反应，水解速度及产物与pH及温度有关； （3）此类钠盐水溶液室温放置时，一般水解生成直链酰脲类化合物而失效，在加热灭菌时则更加不稳定； 2、试分析吩噻嗪类药物的稳定性。 （1）该类药物具有的吩噻嗪母核，为良好的电子给予体，易氧化； （2）在空气中放置，逐渐变为红棕色，日光及重金属离子有催化作用； （3）盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起氧化变质反应，使注射液pH下降； 3、.简述镇痛药的构效关系。 （1）分子结构中有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华引力与受体的平坦区相互作用；（2）分子中应具有一个碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，并能够与受体表面的阴离子部位结合； （3）碱性中心与芳环几乎处于同一平面上，烃基部分突出于平面的前方，以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合； 4、分析吗啡不稳定性的原因及配制盐酸吗啡注射液所采取的稳定化措施。 (1)游离体吗啡分子结构中具有酚羟基及叔胺，所以呈酸碱两性，其水溶液在pH4时较稳定； (2)在中性或碱性条件下易被氧化变色；为防止吗啡注射液氧化变质，在配制时，应调pH3.0?4.0；加乙二胺四醋酸二钠减少重金属离子影响； (3)使用中性玻璃安瓿，充氮气驱氧；加亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸等作抗氧剂；采用100°C流通蒸气灭菌30分钟等； 5、试简述延缓和防止盐酸肾上腺素注射液氧化变质可采取的主要措施。 为了延缓本品氧化变质，因此药典规定本品注射液pH2.5?5.0； 加金属离子配合剂乙二胺四醋酸钠； 注射用水经二氧化碳或氮气饱和； 安瓿内同时充入上述气体；100°C流通蒸气灭菌15分钟； 并且遮光，减压严封，置阴凉处贮存； 6、.配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施？为什么？ 配制盐酸肾上腺素注射液时，常加入抗氧剂，金属离子配合剂； 安瓿和注射用水内充惰性气体； 控制pH在3.6~4.0左右； 采用流通蒸气灭菌15分钟等措施; 这是因为肾上腺素具有邻苯二酚结构，性质不稳定，极易被氧化变质； 其水溶液还可由于pH过低或过高、加热等加速其消旋化使药效降低;
药物化学简答题
抗生素 1、抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其她:氯霉素 2、简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成 青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺与青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解 生成青霉胺与青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉 醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛)。 3、简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素与β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链与酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心 不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因就是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4、为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5、奥格门汀就是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸与阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸就是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6、简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能与牛奶等富含金属离子 的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基与C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基与C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能与钙离子形成黄色的络合物沉 积在骨骼与牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨 骼生长抑制。因此小儿与孕妇应慎用或禁用。 7、试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子
天然药物化学试题-2(含答案)
天然药物化学模拟试题(二) 一、选择题C/D/D/D/B, C/B/A/C/B, BADBD 1、下列溶剂中能与水分层，极性最大的是（） A、乙醇 B、正丁醇 C、氯仿 D、苯 2、硅胶分离混合物的原理是（） A、物理吸附 B、分子筛原理 C、氢键吸附 D、化学吸附 3、下列苷键中最难酸水解的是（） A、N-苷 B、O-苷 C、S-苷 D、C-苷 4、糖淀粉约占淀粉总量的17-34%，是（）连接的D-葡聚糖。 A、β1→4 B、α1→4 C、α1→6 D、β1→6 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（） A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、强心苷元的C-17侧链为（） A、异戊二烯 B、戊酸 C、五元或六元不饱和内酯环 D、含氧杂环 7、大黄素型的蒽醌类化合物，多呈黄色，其羟基分布情况为（） A、一侧苯环上 B、两侧苯环上 C、分布在1,4位 D、分布在1,2位 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是（） A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1％三氯化铝溶液 9、从中药材中提取挥发油的主要方法是（） A、升华法 B、煎煮法 C、水蒸气蒸馏法 D、水提醇沉法 10、二萜结构母核中含有的碳原子数目为（） A、25个 B、20个 C、15个 D、32个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为（） A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、生物碱与沉淀试剂发生反应的溶液一般为（） A、酸性水溶液 B、碱性水溶液 C、中性水溶液 D、酸性醇溶液 13、常用于从水中提取或分离纯化水溶性生物碱的试剂是（） A、碘化秘钾试剂 B、硅钨酸试剂 C、苦味酸试剂 D、雷氏铵盐试剂 14、下列那项性质可用于区别挥发油和脂肪油（） A、折光率 B、挥发性 C、比重小于水 D、与水不混溶 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是（） A、山道年 B、青蒿素 C、银杏内酯 D、紫杉醇
药物化学综合试题(有答案)
第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B
6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪
药物化学重点简答题
第二章 2-1、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？并用化学反应式写出异戊巴比妥的合成路线。 答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。 2-2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？ 答：1，呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成酰亚氨醇一酰胺互变异构，故呈弱酸性。2，水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。3，与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4，与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。 2-3、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。 （一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效） 2-5、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 答：巴比妥药物作用时间长短与5,5双取代基在体的代过程有关。取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，如为烯烃、环烯烃,可能在体易被氧化破坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为较难氧化的饱和直链烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。 2-6、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 答：镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮卓类药物比巴比妥类药物的选择性高、安全围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并搂
天然药物化学试题-1(含答案)
天然药物化学模拟试题(一) 一、选择题B/B/A/D/D, A/C/D/B/A, B/D/A/C/B, 1、下列溶剂中，不能用于与水进行萃取的是（） A、乙醚 B、正丁醇 C、乙腈 D、苯 2、下列化合物中，含有不饱和内酯环的是（） A、黄酮 B、强心苷 C、甾体皂苷元 D、糖类 3、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（） A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 4、凝胶过滤的洗脱顺序是（） A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、生物碱的沉淀反应中，常有一些化学成分干扰，常与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应的成分是 （）A、粘液质、果胶B、单糖、氨基酸 C 、树胶、无机盐D、蛋白质、鞣质 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（） A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、下列化合物由甲戊二羟酸途径生成的是（） A、鬼臼毒素 B、水飞蓟素 C、甘草酸 D、肝素 8、下列哪项不是甾体皂苷的性质（） A、溶血性 B、表面活性 C、挥发性 D、与胆甾烷发生沉淀 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（） A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、最容易酸水解的是苷类是（） A、α-羟基糖苷 B、α-氨基糖苷 C、6-去氧糖苷 D、2,6-二去氧糖苷 11、糖和苷之联结位置的获知有（） A、乙酰解 B、酸水解 C、碱水解 D、全甲基化后醇解 12、环烯醚萜类的结构特点是（） A、具有C 6-C 3 -C 6 的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、区别甲型强心苷和乙型强心苷的依据是（） A、甾体母核的取代情况 B、甾体母核的氧化情况 C、侧链内酯环的差别 D、苷元与糖连接位置的差别 14、下列哪一项不是挥发油中的组成成分（） A、小分子萜类 B、高级脂肪酸或酯 C、苯丙素衍生物 D、小分子脂肪族化合物 15、具有抗肿瘤活性的天然化合物是（） A、五味子素 B、长春碱 C、银杏内酯 D、青蒿素
药物化学题库试题及答案
药物化学题库 一、单选题 1．药物易发生水解变质的结构是（C) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基 3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E) A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B) A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D) A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢； 液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀，其依据为（D) A 因为苯环； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基； E 苯环上有亚硝化反应 9．巴比妥类药物的基本结构为（B) A 乙内酰脲； B 丙二酰脲； C 氨基甲酸酯； D 丁二酰亚胺； E 丁酰苯；
10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D) A 酯； B 酰卤； C 酰肼； D 酰脲； E 苷 11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型； B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类； C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类； D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强； E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12．地西泮属于（C) A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类； D吩噻嗪类； E乙内酰脲类； 13．盐酸氯丙嗪又名（B) A 眠尔通； B 冬眠灵； C 安定； D 鲁米那； E 大仑丁钠； 14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C) A 苯环； B 氯原子； C 吩噻嗪环； D 噻嗪环； E 二甲氨基； 15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A) A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C) A 助溶剂； B 配合剂； C 抗氧剂； D 防止水解； E 调pH； 17．地西泮的结构为（C)