抗生素-1知识讲解
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抗生素的原理和应用知识点
抗生素的原理和应用知识点1. 简介抗生素是一类能抑制或杀灭细菌的化学物质，是治疗细菌感染的主要药物。
本文将介绍抗生素的原理和应用的基本知识点。
2. 抗生素的分类抗生素可以根据其作用机制和来源进行分类。
2.1 根据作用机制分类•细菌静态抗生素：抗生素通过抑制细菌的生长和繁殖来起到治疗作用。
例如，静菌抑制剂可以阻止DNA的复制，细菌因此无法增殖。
•细菌杀灭抗生素：抗生素通过杀灭细菌来治疗感染。
这些抗生素一般会破坏细菌的细胞壁、细胞膜或抑制其蛋白质合成等。
例如，β-内酰胺类抗生素可以抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
2.2 根据来源分类•天然抗生素：来自天然来源，如真菌和细菌的代谢产物。
例如，青霉素就是由霉菌产生的。
•半合成抗生素：人工对天然抗生素进行改造和修饰得到的。
例如，氨苄西林是对青霉素的改造。
•合成抗生素：完全通过人工合成得到的。
例如，喹诺酮类抗生素就是合成的。
3. 抗生素的原理抗生素通过作用于细菌的生长和繁殖过程来起到治疗作用。
3.1 静态抗生素的原理静态抗生素抑制了细菌的生长，使其处于休眠状态。
静菌抑制剂可以通过抑制DNA的复制来实现这一效果。
细菌在没有足够的DNA复制的情况下，无法分裂和繁殖，从而减少或停止了细菌感染的进程。
3.2 杀灭抗生素的原理杀灭抗生素通过破坏细菌的细胞壁、细胞膜或抑制其蛋白质合成来杀灭细菌。
这些抗生素可以引起细菌的死亡，从而治疗感染。
4. 抗生素的应用抗生素是治疗细菌感染的重要药物，在各种医疗场景中广泛使用。
4.1 感染性疾病的治疗抗生素在感染性疾病的治疗中起到关键的作用。
它们可用于治疗细菌引起的肺炎、尿路感染、皮肤感染等。
4.2 手术前和手术后的预防性应用在某些手术前或手术后，医生会使用抗生素来防止感染。
这是因为手术可能会破坏皮肤的屏障，增加细菌感染的风险。
4.3 动物养殖业中的应用抗生素也被广泛应用于动物养殖业中，用于预防和治疗动物的细菌感染。
然而，滥用抗生素可能导致耐药性细菌的产生，对人类健康造成威胁。
抗生素基础知识ppt课件
3
名词浅释
化学治疗药物(chemotherapeutic agents) 抗感染药物(anti-infection agents) 抗微生物药物(anti-microbial agents) 抗生素(antibiotics) 抗菌素(antibacterium) 抗菌药物(antibacterial agents)
中重度感染和复杂性细菌感染经验性治疗首选 用药
水分控制严格,安全性非常高。水分均匀度国家 标准为不得过4%，企业内控标准为不得过 2.3%
1.0 g/瓶26Biblioteka 注射用头孢他啶（积大西帝 ）
抗绿脓杆菌首选药物 严重感染首选经验治疗用药 对β-内酰胺稳定性高 1.0 g/瓶
27
注射用头孢曲松钠（消可治 ）
21
第二代头孢菌素
头孢克洛 、头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁 常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽
酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、 志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨 关节、妇产科感染。
22
头孢克洛干混悬剂 （积大尤卡）
儿科抗感染首选口服第二代头孢菌素 抗菌谱广，不易耐药 细小颗粒、气芳香、味甜 0.125 g*6袋/盒
16
头孢菌素类抗生素
根据抗生素的抗菌谱及抗菌活性划分为四代
对G+菌的 对G-菌的 对β-内酰胺酶 对肾的
效果
效果
的稳定性
毒性
一代头孢 + + +
+
+
++
二代头孢 + +
++
++
+
三代头孢 +
名词浅释
化学治疗药物(chemotherapeutic agents) 抗感染药物(anti-infection agents) 抗微生物药物(anti-microbial agents) 抗生素(antibiotics) 抗菌素(antibacterium) 抗菌药物(antibacterial agents)
中重度感染和复杂性细菌感染经验性治疗首选 用药
水分控制严格,安全性非常高。水分均匀度国家 标准为不得过4%，企业内控标准为不得过 2.3%
1.0 g/瓶26Biblioteka 注射用头孢他啶（积大西帝 ）
抗绿脓杆菌首选药物 严重感染首选经验治疗用药 对β-内酰胺稳定性高 1.0 g/瓶
27
注射用头孢曲松钠（消可治 ）
21
第二代头孢菌素
头孢克洛 、头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁 常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽
酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、 志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨 关节、妇产科感染。
22
头孢克洛干混悬剂 （积大尤卡）
儿科抗感染首选口服第二代头孢菌素 抗菌谱广，不易耐药 细小颗粒、气芳香、味甜 0.125 g*6袋/盒
16
头孢菌素类抗生素
根据抗生素的抗菌谱及抗菌活性划分为四代
对G+菌的 对G-菌的 对β-内酰胺酶 对肾的
效果
效果
的稳定性
毒性
一代头孢 + + +
+
+
++
二代头孢 + +
++
++
+
三代头孢 +
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水分进入 细菌膨胀、变形 破裂死亡
6
β-内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 β内酰胺酶抑制剂及其复合剂型 单环类 头霉素类
7
β-内酰胺类－青霉素类
抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效 果差） 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉 素V等； 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林 （新青Ⅱ）
机制 稳可信具有三重作用机制
1.抑制细菌细胞壁的合成
抑制细菌细胞壁粘肽链合成的第二步
与五肽末端氨基酸分子结合，阻断转肽交 叉连接
转糖作用发生障碍
2. 影性感染中推荐的都 是杀菌剂
短程预防用药 感染性心内膜炎 免疫缺陷者或粒细胞减少者的各种严重感 染
抗菌药物基础知识
1
学习目的
了解抗菌药物的主要分类 了解抗菌药物的主要作用机制 了解主要类别抗菌药物的特点和代表品种
了解细菌主要耐药机制
了解抗菌药物的主要不良反应
2
相关概念
抗感染药物/抗菌药物/抗生素
抗感染药物 用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感 染药物。包括用于治疗各种病原体（细 菌、真菌、病毒、寄生虫等）所致感染 的各种药物 抗菌药物 指具有杀菌或抑菌活性，防治细菌感染 性疾病的一类药物。包括抗生素和喹诺 酮类及磺胺类等化学药物。 抗生素
3
抗菌药物分类
大环内酯类 ß 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 四环素类 喹诺酮类 ß 内酰胺类 氨基糖苷类 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 ß 内酰胺酶抑制剂 单环类 头霉素类
抗 菌 药 物
氯霉素类 糖肽类 肽类
林可霉素
第41章 氨基糖苷类抗生素_1
氨基糖苷类化构基本相似，因有氨基醇环和氨 基糖分子，并由配糖链连接成苷，所以称为氨基糖 苷类；以前称为氨基甙类。 氨基糖苷类分为两大类： 1. 天然来源 链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素， 新霉素等。 2. 半合成 阿米卡星（丁胺卡那霉素），奈替米星等
一、抗菌作用
（一）抗菌谱相似，抗菌谱较广，对G-菌抗菌作用 强，对G+菌部分敏感，有些对结核杆菌有效。 （二） 抗菌机制：阻碍细菌蛋白质的合成及破坏细 菌胞浆膜的完整性。 细菌蛋白质合成分为三个阶段。 1. 蛋白质的合成： 蛋白质合成由核蛋白体，mRNA， tRNA 来 完成。核蛋白体是合成蛋白质的场所，将氨 基酸装配成酞链。核蛋白体是由大小不一的 两个亚基组成。大亚基 50S 小亚基 30S
mRNA（信使核糖核酸） 是合成蛋白质的摸板，带有密码。 tRNA（转运核糖核酸） 是搬运氨基酸的特异“搬运工具”，可携带 活化的氨基酸形成氨酰基—tRNA，同时能翻译 mRNA上的三联密码，把相应的氨基酸按密码的 顺序运送到核蛋白体上。 2. 蛋白质合成分为三个阶段： 起始阶段（始动阶段） 酞链延长阶段 终止阶段
2. 肾毒性 （1）氨基糖苷类抗生素是诱发药源性肾衰最常见 的因素。 （2）定期检查肾功能 （3）避免与有肾毒性的药物合用（有哪些药物）
3. 神经肌肉阻断作用 原因：可能与突触前膜上钙结合，阻止钙离子参 与Ach 的释放，因Ach 的释放需要Ca2+ 参 与，发挥神经肌肉阻断作用。剂量过大可 导致呼吸肌麻痹，呼吸停止。 解救： 钙剂 新斯的明
阿米卡星 (amikacin ）
1. 抗菌谱是氨基糖苷类中最广者：对G+菌，G-菌， 铜绿假单胞菌，结核杆菌有很好的抗菌作用。 2. 对G-杆菌及铜绿假单胞菌产生的钝化酶稳定，不 易产生抗药性。 3. 主要用于： （1）对其它氨基糖苷类耐药菌株所致严重感染。 （2）与β内酰类合用有协同作用，治疗粒细胞减少 或其它免疫缺陷者严重革兰阴性杆菌感染。 （3）结核病。 4. 不良反应：耳毒性明显
抗生素知识培训培训课件
抗生素的发现
自1943年以来，青霉素的发现开启了抗生素治疗的新纪元，挽救了数 以万计的生命。
03
抗生素的种类
抗生素种类繁多，按其化学结构可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、氨基糖
苷类、大环内酯类、四环素类等。
抗生素的种类
β-内酰胺类抗生素
这类抗生素主要包括青霉素类和头孢 菌素类，具有抗菌谱广、毒性低、过 敏反应较少的优点。
通过破坏细菌细胞膜的结构及功能，达到杀菌或抑菌的作用。
影响细菌蛋白质合成
通过影响细菌蛋白质的合成，达到杀菌或抑菌的作用。
02
抗生素的使用原则
适应症与禁忌症
适应症
抗生素主要用于治疗细菌感染， 对于病毒感染无效。在使用抗生 素前，应确诊为细菌感染，避免 滥用。
禁忌症
对某些抗生素过敏的患者应避免 使用，同时患有肝肾功能不全的 患者也需谨慎使用。
医生应遵循抗生素的使用原则， 根据患者的病情和药敏试验结果 ，合理选用抗生素。同时，应减
少预防性使用抗生素的情况。
提高公众意识
公众应了解抗生素的正确使用方 法和注意事项，避免自行购买和 使用抗生素。此外，应加强食品 安全和饮水质量的监管，减少耐
药细菌的传播。
加强国际合作
全球范围内的耐药性问题需要各 国共同应对。国际间应加强信息 交流、技术合作和政策协调，共 同推进抗生素的合理使用和耐药
抗生素知识培训培训课件
汇报人： 2023-12-30
目录
• 抗生素简介 • 抗生素的使用原则 • 抗生素的副作用与注意事项 • 抗生素的耐药性 • 抗生素的合理使用与管理 • 抗生素知识培训的意义与价值
01
抗生素简介
抗生素的定义
01 02
抗生素
自1943年以来，青霉素的发现开启了抗生素治疗的新纪元，挽救了数 以万计的生命。
03
抗生素的种类
抗生素种类繁多，按其化学结构可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、氨基糖
苷类、大环内酯类、四环素类等。
抗生素的种类
β-内酰胺类抗生素
这类抗生素主要包括青霉素类和头孢 菌素类，具有抗菌谱广、毒性低、过 敏反应较少的优点。
通过破坏细菌细胞膜的结构及功能，达到杀菌或抑菌的作用。
影响细菌蛋白质合成
通过影响细菌蛋白质的合成，达到杀菌或抑菌的作用。
02
抗生素的使用原则
适应症与禁忌症
适应症
抗生素主要用于治疗细菌感染， 对于病毒感染无效。在使用抗生 素前，应确诊为细菌感染，避免 滥用。
禁忌症
对某些抗生素过敏的患者应避免 使用，同时患有肝肾功能不全的 患者也需谨慎使用。
医生应遵循抗生素的使用原则， 根据患者的病情和药敏试验结果 ，合理选用抗生素。同时，应减
少预防性使用抗生素的情况。
提高公众意识
公众应了解抗生素的正确使用方 法和注意事项，避免自行购买和 使用抗生素。此外，应加强食品 安全和饮水质量的监管，减少耐
药细菌的传播。
加强国际合作
全球范围内的耐药性问题需要各 国共同应对。国际间应加强信息 交流、技术合作和政策协调，共 同推进抗生素的合理使用和耐药
抗生素知识培训培训课件
汇报人： 2023-12-30
目录
• 抗生素简介 • 抗生素的使用原则 • 抗生素的副作用与注意事项 • 抗生素的耐药性 • 抗生素的合理使用与管理 • 抗生素知识培训的意义与价值
01
抗生素简介
抗生素的定义
01 02
抗生素
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素-(1)
一、抗菌作用及机制
作用于细菌核糖体50S亚基——抑制蛋白质合成
二、耐药机制——不完全交叉耐药性
产生各种灭活酶：包括酯酶、磷酰化酶、葡葡糖苷酶、 乙酰转移酶和核苷转移酶，加速抗生素灭活
改变靶位：与抗生素结合的核蛋白体结合部位构型改
变， 23S rRNA腺嘌呤甲基化，与抗生素亲和力下降
摄入减少：膜成分改变或出现新的成分
与大环内酯类交叉耐药，不宜与红霉素合用
【临床应用】
用于敏感菌所致呼吸道、胆道感染及败血症 等，对慢性骨髓炎、尤以凝固酶阳性的葡萄 球菌所致慢性骨髓炎疗效佳，可作为首选； 也用于厌氧菌感染；外用治疗G+菌引起的化 脓性感染。
【不良反应】 1.胃肠道反应 2.菌群失调：长期大量应用出现二重感染，可用万
古霉素或去甲万古霉素与甲硝唑治疗，偶见过敏 反应和肝功能异常、黄疸等。
【注意】禁止静脉直接推注，禁用于孕妇，新生儿， 哺乳期妇女；慎用于深部真菌感染、糖尿病、免 疫功能低下、恶性肿瘤转移者及肝功能不良患者
克林霉素（clindamycin）
抗菌机制与抗菌谱与林可霉素相同，交叉耐药 抗菌活性强，对厌氧菌作用尤为突出 是治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药 不良反应较林可霉素轻，长期应用可发生假膜性肠炎，
禁止：与碱性溶液配伍，与重金属接触；与具有 耳、肾毒性的药物（利尿药、氨基苷类、多黏菌 素类）合用；静脉滴注液中不宜加氯霉素、甾体 激素，以免产生沉淀。
第一代大环内酯类
半合成：克拉霉素，罗红霉素
15元环大环内酯类 半合成： 阿奇霉素
第二代大环内酯类
16元环大环内酯类
天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素
半合成：罗他霉素
一、抗菌作用及机制
抗生素1
抗生素是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
目前已知天然抗生素不下万种。
下面是猪饲料中主要使用的饲料添加剂：杆菌肽（锌）杆菌肽是1943年由美国哥伦比亚大学的Johnson在从患者Tracy创伤中分离出得枯草杆菌中发现的，在1960年，美国就首先批准杆菌肽（锌）作为饲料添加剂使用。
1.特性杆菌肽又名崔西杆菌素，枯草菌肽和亚枯草菌素，是一种多肽类抗生素，产生于特雷斯氏枯草杆菌和地衣杆菌。
杆菌肽是类白色至淡黄色的粉末，无嗅，味苦，有吸湿性，易被氧化剂破坏。
杆菌肽有许多异构体，目前在畜牧养殖生产中应用的主要是杆菌肽A,由于其独特的组成和独特的环状结构，使杆菌肽对蛋白质水解酶具有很大的抗性，同时也不受蛋白酶抑制剂的影响，所以，和其他抗生素相比，杆菌肽要稳定的多。
而杆菌肽锌为淡褐色，淡黄色至淡棕色，褐色粉末无嗅，味苦，与天然杆菌肽相比，杆菌肽锌的稳定性极为显著。
在干燥条件下，其效价在室温下可保存3年不变。
即使在酸碱热环境下，其稳定性也很好。
杆菌肽（锌）是一种强杀菌剂，其抗菌谱与青霉素相似，能强烈的抑制革兰氏阳性菌，特别是梭状芽孢杆菌属，葡萄球菌属。
链球菌属，棒状杆菌属和奈瑟球菌属等病原菌对其极为敏感，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌也有较强的抑制作用。
另外，对部分革兰氏阴性菌，螺旋体放线菌也有效。
2.药理作用杆菌肽（锌）的抑菌机理：①杆菌肽(锌)是类脂质焦磷酸的特异性抑制剂，能抑制细菌细胞壁合成阶段的脱磷酸化作用，影响磷脂的转运及向细胞壁支架输送黏肽，从而抑制细菌细胞壁的合成；②与敏感菌的细胞膜相结合，损伤细胞膜，使其细胞膜通透性增加，导致膜内各种离子、氨基酸等重要物质外流；③干扰敏感菌内原浆蛋白的合成，影响原生质体。
3.安全性杆菌肽(锌)对肾脏毒性大，一般不全身给药，注射时毒性强，而经口服时极弱。
《抗生素基础知识》课件
抗生素的发现
1928年，英国科学家弗莱明发现青霉素，这是人类历史上第一个抗生 素。
03
抗生素的种类
根据来源和作用机制，抗生素可分为天然抗生素和半合成抗生素。
抗生素的种类与分类
01
天然抗生素
直接从微生物培养液中提取或 分离得到的具有抗菌作用的产 品。常见的天然抗生素有青霉 素、头孢菌素等。
02
半合成抗生素
04
抗生素的耐药性
Chapter
耐药性的定义与分类
总结词
耐药性是指微生物对抗生素产生抵抗，使其无法发挥有效杀菌作用的现象。
详细描述
耐药性分为天然耐药性和获得性耐药性两类。天然耐药性是指某些微生物本身 对某些抗生素具有天然的抵抗力，而获得性耐药性则是在抗生素使用过程中， 微生物通过基因突变等方式获得对抗生素的抵抗力。
耐药性的预防与控制
总结词
为减少和避免耐药性的产生，应合理使用抗生素，加强抗菌药物的管理和监测，同时开展抗菌药物合理使用的宣 传教育。
详细描述
1）加强抗菌药物的管理和监测，建立完善的抗菌药物管理体系，对抗生素的使用进行监测和评估；2）合理使用 抗生素，遵循抗生素的使用原则，避免滥用抗生素；3）开展抗菌药物合理使用的宣传教育，提高医务人员和公 众对抗生素合理使用的认识和意识。
通过化学方法对天然抗生素进 行结构改造或修饰得到的具有 抗菌作用的药物。常见的半合 成抗生素有氨苄西林、阿莫西 林等。
03
按作用机制分类
04
根据抗生素的作用机制，可分为 杀菌性抗生素和抑菌性抗生素。 杀菌性抗生素直接破坏细菌的细 胞结构，使其死亡；抑菌性抗生 素则通过抑制细菌的某些生理过 程，使其生长受到抑制。
联合用药的注意事项
联合使用抗生素时，应注意药物之间的相互作用，避免产生不良反 应或降低疗效。
1928年，英国科学家弗莱明发现青霉素，这是人类历史上第一个抗生 素。
03
抗生素的种类
根据来源和作用机制，抗生素可分为天然抗生素和半合成抗生素。
抗生素的种类与分类
01
天然抗生素
直接从微生物培养液中提取或 分离得到的具有抗菌作用的产 品。常见的天然抗生素有青霉 素、头孢菌素等。
02
半合成抗生素
04
抗生素的耐药性
Chapter
耐药性的定义与分类
总结词
耐药性是指微生物对抗生素产生抵抗，使其无法发挥有效杀菌作用的现象。
详细描述
耐药性分为天然耐药性和获得性耐药性两类。天然耐药性是指某些微生物本身 对某些抗生素具有天然的抵抗力，而获得性耐药性则是在抗生素使用过程中， 微生物通过基因突变等方式获得对抗生素的抵抗力。
耐药性的预防与控制
总结词
为减少和避免耐药性的产生，应合理使用抗生素，加强抗菌药物的管理和监测，同时开展抗菌药物合理使用的宣 传教育。
详细描述
1）加强抗菌药物的管理和监测，建立完善的抗菌药物管理体系，对抗生素的使用进行监测和评估；2）合理使用 抗生素，遵循抗生素的使用原则，避免滥用抗生素；3）开展抗菌药物合理使用的宣传教育，提高医务人员和公 众对抗生素合理使用的认识和意识。
通过化学方法对天然抗生素进 行结构改造或修饰得到的具有 抗菌作用的药物。常见的半合 成抗生素有氨苄西林、阿莫西 林等。
03
按作用机制分类
04
根据抗生素的作用机制，可分为 杀菌性抗生素和抑菌性抗生素。 杀菌性抗生素直接破坏细菌的细 胞结构，使其死亡；抑菌性抗生 素则通过抑制细菌的某些生理过 程，使其生长受到抑制。
联合用药的注意事项
联合使用抗生素时，应注意药物之间的相互作用，避免产生不良反 应或降低疗效。
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• 5.阻断RNA • DNA的合成 • 喹诺酮类、利福平 • 阿糖腺苷、新生霉素
•
2..阻断核糖体蛋白合成
4.影响叶酸代谢
如氨基糖苷类、四环
如磺胺类、异菸肼、 素、红和氯霉素
乙胺丁醇
青霉素类
▪ 青霉素G ： 主要针对G＋菌，少数G－菌亦有效，对消化链 球菌和消化球菌亦有效
▪ 苯唑青霉素：主要对产酶的金黄色葡萄球菌有效，近年来已 有对多种抗生素耐药的金葡萄称之谓耐甲氧西林的金葡菌， 只有万古霉素对之敏感。
嗜麦芽窄食单胞菌对亚胺培南先天耐药。
β-内酰胺酶抑制剂
其本身也属非典型β-内酰胺类抗生素，单独 使用杀菌作用很弱，主要应用价值在于保护 与其组合的药物不被β-内酰胺酶水解。
克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦
常用的β内酰胺类抗生素酶复合制剂
▪ 克拉维酸 阿莫西林 ▪ 克拉维酸 替卡西林 ▪ 舒巴坦 氨苄西林 ▪ 舒巴坦 头胞哌酮 ▪ 他唑巴坦钠 哌拉西林
唑、伏立康唑 ▪ 棘白菌素：卡泊芬净、米卡芬净 ▪ 制霉菌素 ▪ 5氟胞嘧啶：单独应用易致耐药，多与两
性霉素B联合使用
药物选择（一）
肺炎球菌：青霉素，中介者用喹诺酮、头孢 曲松、碳青酶烯类、舒普深，高耐者用万古 霉素
葡萄球菌：新青Ⅱ、红霉素、一、二代头 孢、氨基糖苷类、喹喏酮类， MRSA 及 MRSE 用万古霉素
▪ 氨苄青霉素： 对G＋和G－菌均有效，因易出现皮疹和药物 热，目前临床应用较少。
▪ 氧哌嗪青霉素：对绿脓杆菌和厌氧菌有效，但对产酶的葡萄 球菌无效
▪ 替卡西林：主要对G－菌有效，对假单胞菌有良好的抗菌活 性。
各种头孢菌素的抗菌谱比较
一代 二代 三代 四代
抗G+菌 ＋＋＋
＋＋ ＋
＋＋
抗G-菌 ＋
＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋＋
氨基糖甙类抗菌素
对需氧革兰氏阴性杆菌有强大抗菌活性， 部分品种对绿脓杆菌有效。与β－内 酰胺类抗菌素合用常呈协同作用。
大环内酯类抗生素
组织中的浓度高于血药浓度，细胞内浓度高 于细胞外
支原体、衣原体、军团菌 近年来耐药性明显增高
半合成四环素仍有它的治疗地位
▪ 用于霍乱、鼠疫与布鲁菌病的治疗 ▪ 用于立克次体感染、支原体感染、衣原体感
染与螺旋体感染 ▪ 用于不典型分支杆菌感染 ▪ 用于溶组织内阿米巴原虫感染等
常用药物有：多西环素、米诺环素
其他
▪ 氯霉素为抑菌剂，对革兰阴性杆菌革兰阳性菌、螺旋体、立 克支体、支原体衣原体有效。对厌氧菌的活性很好。脂溶性 好，易透过血脑屏障和血眼屏障。
▪ 林可霉素和克林霉素抗菌谱与红霉素相似，厌氧菌对克林霉 素敏感，对人型支原体和沙眼衣原体敏感
易产生耐药，多需要联合使用抗生素
药物选择（三）
厌氧 菌 卡他布兰汉菌
青霉素、氨苄青霉素、氧哌嗪青霉素 氟喹诺酮 甲硝唑 舒普深 泰能
丁胺卡那霉素 二代头孢菌素 半合成青霉素+酶抑制剂
嗜麦芽窄食单胞菌：莫西沙星、特美汀、磺胺、舒普深
药物选择（四 ）
军团菌：左氧氟沙星、阿奇霉素 支原体：左氧氟沙星、阿奇霉素 衣原体：左氧氟沙星、阿奇霉素
抗生素-1
分类
抗菌药
青霉素类
头孢菌素类
β—内酰胺类 头霉素类
碳青霉烯类
抗菌素
单环β- 内酰胺类
大环内酯类
β- 内酰胺酶抑制剂
氨基糖苷类
四环素类
利福霉素类
糖肽类
合成抗真菌药
合成抗菌药 喹诺酮类
磺胺类
抗生素的作用机制
• 1.阻断细胞壁的合成 • 如B内酰胺类、万古、 • 杆菌肽
• • •
3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如多粘菌素、两性霉素和制 霉菌素
药物选择（五）
阿米巴：甲硝唑 卡氏肺孢子虫：复方新诺明、氨苯砜 白色念珠菌：氟康唑、酮康唑 隐球菌：氟康唑、两性霉素 曲 菌：两性霉素B、伏立康唑
细菌耐药 ----- 全球性难题
▪ 40-60年代 G+菌 葡萄球菌耐药 ▪ 70年代 G-杆菌 绿脓杆菌等 ▪ 目前 MRSA 耐甲氧西林葡萄球菌
2002年首报
▪ 万古霉素耐药肠球菌 （VRE）
1998年首报
进展
▪ 链阳菌素：奎奴普丁/达福普汀
▪ 噁唑烷酮类：利奈唑胺 ▪ 脂肽、糖肽、寡糖、半合成糖肽、噻唑基肽 ▪ 新合成化合物：KY-9、SEP-32196等
分类
抗菌药
青霉素类
头孢菌素类
β—内酰胺类 头霉素类
碳青霉烯类
抗菌素
单环β—内酰胺类
G(-)杆菌
药物选择（二）
氨基糖甙类： 丁胺卡那霉素、 依替米星
半合成青霉素：哌拉西林/他唑巴坦
喹喏酮类 三代头孢菌素
舒普深 头孢甲肟、头孢噻肟 头孢曲松 头孢他啶
四代头孢菌素： 头孢呲肟 碳青酶烯类： 泰能、美平、比阿培南 头霉素类：先锋美他醇
▪ 绿脓杆菌：氨基糖苷类：丁胺卡那霉素、依 替米星；半合成青霉素：哌拉西林/他唑巴坦； 喹喏酮类；三、四代头孢：头孢他啶、舒普 深、头孢吡肟；碳青酶烯类：泰能、美平、 比阿培南
头孢菌素类及头霉素
▪ 四代头孢抗菌谱基本同三代头孢（对Ｇ＋菌作用加 强），对酶稳定，不易被破坏，对细菌细胞壁的穿 透性更强，和PBP的亲和力更高，对染色体及质粒 介导的－内酰胺酶（AmpC酶）的耐受性好，杀 菌作用更迅速
▪ 头霉素相当于二代头孢菌素，但对厌氧菌和ESBL 阳性的大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌有效。
大环内酯类
β—内酰胺酶抑制剂
氨基糖甙类
四环素类
利福霉素类
糖肽类
合成抗真菌药
合成抗菌药 喹诺酮类
磺胺类
氟喹诺酮类抗生素
革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、沙眼衣 原体及分枝杆菌
耐药率逐渐增高，对大肠杆菌的耐药率已超 过50％
抗真菌药
▪ 两性霉素B：多用于深部耐药真菌感染 ▪ 咪唑类：酮康唑、咪康唑、氟康唑、伊曲康
碳青霉烯类抗生素
▪ 亚胺培南 对几乎所有的β－内酰胺酶稳定，抗菌谱 特别广。MRSA的敏感性差。对厌氧菌的活性是β －内酰胺类抗菌素中最强者。
▪ 美洛培南 抗革兰阴性菌的活性稍好，对革兰阳性 菌的活性则稍弱。能够穿透血脑屏障，无引起惊厥 癫痫等不良反应。
▪ 比阿培南 进一步加强了抗革兰氏阴性菌的作用。
▪ 甲硝唑对革兰阳性和阴性厌氧菌有较强的杀菌活性，抗厌氧 菌作用优于克林霉素、氯霉素和头孢西丁，仅次于亚胺培南， 对阿米巴原虫和滴虫有效。但近年来耐药率明显增高。
糖肽类抗生素
▪ 万古霉素 ▪ 去甲万古霉素 ▪ 替考拉宁
主要针对耐甲氧西林的G+菌
糖肽类是抗G+菌的王牌吗？
▪ 万古霉素耐药金葡（VRSA）