恶性肿瘤分子靶向治疗
肿瘤分子靶向治疗
肿瘤分子靶向治疗肿瘤分子靶向治疗是一种基于肿瘤细胞特异性表达的分子标志物来选择和应用特定的治疗药物，以实现更精确、个体化的治疗策略。
这种治疗方法的发展为肿瘤治疗领域带来了革命性的突破，为患者提供了更好的治疗选择和生存机会。
肿瘤是一种复杂、异质性的疾病，传统的治疗方法如手术、放射治疗和化学治疗往往不能完全根除肿瘤细胞，而且对身体健康造成严重的副作用。
肿瘤分子靶向治疗通过识别肿瘤细胞表面的特定分子标志物，选择性地作用于这些标志物，从而破坏肿瘤细胞的正常功能，使其无法生存或增殖。
目前，肿瘤分子靶向治疗的研究已经涉及到肿瘤发病机制、基因组学、蛋白质组学等多个领域。
通过对肿瘤细胞的生物学特性和分子标志物的深入研究，科学家们发现了一系列可以作为治疗靶点的分子标志物，并研发了相应的靶向药物。
例如，慢性骨髓性白血病（CML）是一种由于BCR-ABL融合基因的激活导致的肿瘤。
通过对BCR-ABL特异性靶向药物伊马替尼的研发与应用，CML患者的细胞凋亡率明显增加，病情得到了有效控制。
这一例子充分展示了肿瘤分子靶向治疗的优势和独特性。
与传统的治疗方法相比，肿瘤分子靶向治疗具有以下几个优势。
首先，它可以更精确地作用于肿瘤细胞，减少对正常细胞的伤害。
由于药物的选择性作用，该治疗方法的毒副作用相对较小，患者的生活质量得到了明显的提高。
其次，肿瘤分子靶向治疗可以个体化，根据患者的特定分子标志物选择药物，提高治疗的针对性和效果。
最后，由于肿瘤分子标志物通常与肿瘤的发生和发展密切相关，所以靶向治疗不仅可以用于治疗肿瘤本身，还可以用于肿瘤的早期诊断和预后评估。
然而，肿瘤分子靶向治疗也面临一些挑战。
首先，由于肿瘤细胞的异质性，某些标志物可能在不同患者中表达差异较大，因此需要进一步开展研究以找到更为普适的靶向标志物。
其次，药物的耐药性也是一个值得关注的问题。
由于肿瘤细胞的遗传变异和适应性进化能力，一些患者在接受靶向治疗后可能会出现耐药现象。
恶性肿瘤分子靶向治疗后的随诊检查护理查房
调整治疗方案：根 据检查结果，可以 调整治疗方案，提 高治疗效果
改善生活质量：通 过定期检查，可以 及时发现并处理不 良反应，提高患者 的生活质量
随诊检查的内容和时间安排
0
随诊检查内容：包括肿瘤标志物检测、影像学
1
检查、病理学检查等
0
影像学检查：用于监测肿瘤的进展和治疗效果，
3
一般每3-6个月进行一次
0 3
副作用：评估治疗后出现的不 良反应，包括皮肤反应、胃肠 道反应等
0 6
医疗资源使用：评估治疗和护 理过程中医疗资源的使用情况， 包括药物、设备等
评估结果分析和反馈
01
02
03
04
评估指标：生存率、 生活质量、治疗效 果等
结果分析：分子靶 向治疗后的随诊检 查护理查房对提高 生存率、改善生活 质量和治疗效果具 有显著作用
健康教育：向患者及家
属提供疾病相关知识，
5
提高自我管理能力
心理支持：关注患者心
理，提供状况心理支持
6
和疏导，减轻心理压力
疼痛护理和心理护理
01
疼痛护理：根据患者的疼痛程度，使用适当的 止痛药物，如非甾体抗炎药、阿片类药物等。
03
生活护理：指导患者进行适当的运动和康复训 练，提高生活质量。
02
心理护理：关注患者的心理状况，提供心理支 持和疏导，帮助患者缓解焦虑、恐惧等负面情 绪。
0
时间安排：根据患者的具体情况和治疗方案，
制定个性化的随诊检查计划，确保及时发现肿
5
瘤复发和转移，及时调整治疗方案。
0
肿瘤标志物检测：用于监测肿瘤复发和转移，
2
一般每3-6个月进行一次
肿瘤分子靶向治疗的研究进展
肿瘤分子靶向治疗的研究进展随着生物技术的不断发展和精准医疗的不断普及，以分子为靶点的肿瘤治疗越来越成为研究的热点领域，这种治疗方法被称为肿瘤分子靶向治疗。
与以往的传统治疗方法相比，肿瘤分子靶向治疗具有特异性高、有效性好、毒副作用小等优点，受到了世界范围内的广泛关注。
本文将从靶点的发现、药物的选型、临床应用等方面介绍肿瘤分子靶向治疗的研究进展。
一、靶点的发现靶点是指某个分子或细胞结构，能够与治疗药物紧密结合，从而起到抗癌作用的位置。
对于肿瘤治疗而言，靶点的发现至关重要，因为它们的存在直接决定了治疗药物的精准性和有效性。
目前，靶点发现的方法主要分为以下几类：化学筛选法、基因组学筛选法、蛋白质组学筛选法和细胞治疗方法。
其中，化学筛选法是指利用生物化学技术，从化学物质中筛选出对于某种癌症有特异性的化合物；基因组学筛选法则是指通过对整个基因组的筛选，寻找具有影响肿瘤发生发展的基因或蛋白质；蛋白质组学筛选法则是通过检测肿瘤细胞和正常细胞中蛋白质表达的差异，寻找具有癌症特异性的蛋白质；而细胞治疗方法则是利用生物技术筛选出能够靶向癌细胞特异性基因的细胞，通过对正常细胞和癌细胞靶向细胞的刺激来治疗癌症。
目前，靶点的发现涉及到生物学、医学、化学等多个学科领域，需要各种技术手段之间的协作，其中最重要的一环是开展肿瘤分子基因组学研究，这对于深入了解肿瘤发生、发展及转移过程中的基因和蛋白质变化十分重要。
二、药物的选型药物的选型是肿瘤分子靶向治疗的核心内容之一。
首先，必须找到能够靶向特定肿瘤细胞的药物，并能够在体内达到理想的浓度。
其次，还需要考虑药物的毒副作用，以及它对正常细胞和组织的影响。
根据靶点的不同，肿瘤分子靶向治疗的药物可以分为信号转导抑制剂、细胞周期抑制剂、免疫治疗剂、抗血管生成剂、DNA损伤修复抑制剂等多个种类。
例如，信号转导抑制剂是针对肿瘤细胞信号通路的药物，可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移；而免疫治疗剂则是指通过提高机体免疫力，增强机体对癌细胞的抗体和杀伤力，从而达到抗癌的效果。
恶性肿瘤分子靶向药物治疗的护理配合
恶性肿瘤分子靶向药物治疗的护理配合【摘要】目的分析恶性肿瘤分子靶向药物治疗时护理配合的价值。
方法选取2020年4月～2021年3月间本院收治的100例肿瘤分子靶向治疗患者，随机将其分为对照组与观察组各50例，对照组患者在治疗过程中实施常规护理，观察组患者接受针对性护理服务。
对两组患者分子靶向治疗出现的不良反应情况进行评估。
结果观察组肿瘤分子靶向治疗患者不良反应发生率为22%，对照组肿瘤分子靶向治疗患者不良反应发生率为90% (P<0.05)。
结论规范、科学的针对性护理，能有效降低了恶性肿瘤患者的用药后的不良反应。
【关键词】恶性肿瘤；分子靶向；药物治疗；护理配合恶性肿瘤也被称之为癌症，造成患者发生恶性肿瘤疾病的原因相对复杂，随着人类寿命的延长，现阶段恶性肿瘤对人类的威胁越来越突出，恶性肿瘤死亡率相对较高，因而在医学领域深入研究了恶性肿瘤治疗方法。
在分子生物学研究不断发展的背景下，人们也积极从分子角度探究了恶性肿瘤发展机制。
针对恶性肿瘤患者关键基因、细胞受体以及调控因子为靶点开展了药物治疗，但是在药物治疗时存在一定副作用，需要为患者进行有效护理。
1资料与方法1.1.一般资料选取2020年4月～2021年3月间本院收治的100例肿瘤分子靶向治疗患者。
纳入标准: ①肿瘤靶向治疗者；②采用WHO评定标准出现中度以上不良反应者；③意识清晰者；④有一定认知能力者；⑤患者及家属签署知情同意书。
排除标准: ①临床资料不全者；②不能配合者；③体力状况评分≥3 分者；④放疗或化疗治疗者；⑤治疗过程中去世者。
研究经医院伦理委员会审核批准。
随机将其分为对照组与观察组各50例，观察组患者中，34例，女16例，年龄为19～84(49.17±11.38)岁；淋巴癌17例，乳腺癌10例，直肠癌7例，肝癌6例，胃癌3例，肺癌5例，其他2例。
对照组患者中，男39例，女11例，年龄为21～82 (48. 62±10.74)岁；淋巴癌15例，乳腺癌7例，直肠癌6例，肝癌3例，胃癌3例，肺癌3例，其他3例。
肿瘤分子靶向治疗名词解释
肿瘤分子靶向治疗名词解释
靶向疗法又称为分子靶向治疗，是指那些作用于肿瘤细胞生长和发展相关的特殊因子，并能抑制肿瘤生长和扩展的药物。
分子靶向治疗的药物可以作用于控制肿瘤细胞生长、细胞运动、对外界应答、细胞死亡等信号通路上的复合体，或者作用于细胞特定表达的分子，诱导免疫因子识别并消灭肿瘤细胞，从而使细胞生长变慢、或者停止发展，甚至发生凋亡。
由于分子靶向药物可以特异性和致癌位点结合，所以分子靶向治疗相比传统放化疗的有效性更好、副作用较少。
根据分子靶向治疗的部位不同，分为两类：肿瘤细胞靶向治疗和肿瘤血管靶向治疗。
建议患者就诊于医院肿瘤科，由医生根据患者的具体情况判断是否可以应用分子靶向治疗。
恶性肿瘤研究靶向治疗的新药物发现与个体化应用前景
恶性肿瘤研究靶向治疗的新药物发现与个体化应用前景近年来，恶性肿瘤成为世界各地医学界所面临的重要挑战之一。
然而，传统的癌症治疗方法如放疗和化疗经常面临着许多限制和副作用。
因此，寻找更加有效和个体化的治疗方法成为当今肿瘤研究的重要方向之一。
在这个背景下，靶向治疗通过利用特定分子或信号通路来精准地干预癌细胞的生长和扩张，成为了一个备受关注的新兴研究领域。
一、新药物发现与设计1、分子靶点识别: 在靶向治疗药物的研发中，首先需要明确癌症细胞的驱动因子，也就是分子靶点。
现代生物技术的发展使得人们能够更加深入地理解癌症发展的基本机制，从而找到更多的靶点。
例如，人源化抗体技术使得恶性肿瘤的靶向治疗有了新的突破，例如结直肠癌中的KRAS突变靶点。
2、药物筛选与设计: 对于已经确定的分子靶点，科学家们会设计并开展大规模的药物筛选实验，以发现具有靶向作用的化合物。
高通量筛选技术和计算机辅助药物设计的出现，为药物发现提供了更高的效率和准确性。
例如，利用机器学习和人工智能算法，可以通过大数据分析来预测药物与靶点的结合力和可能的副作用。
二、靶向治疗的个体化应用1、基因检测与分型: 靶向治疗的核心理念是根据患者的个体差异进行治疗方案的定制化。
为了实现这一目标，关键的一步就是进行基因检测，通过分析患者的基因组信息，确定哪些靶点基因存在异常突变。
这样的分型信息能够帮助医生制定出更具针对性和有效性的治疗方案。
2、药物敏感性检测: 另一项重要的任务是评估患者对不同靶向药物的敏感性。
通过体外检测或临床试验来评估患者对药物的反应，可以更好地预测治疗效果，并避免不必要的毒副作用。
现代技术使得药物敏感性检测愈发精确和便捷，例如利用体外的肿瘤组织培养或肿瘤标志物的检测。
三、个体化治疗带来的前景与挑战1、治疗效果的提升: 个体化靶向治疗的优势在于能够根据患者的基因型和药物敏感性进行治疗方案的个体化调整，从而大大提高治疗效果。
这种精准医疗的发展为患者带来了更多的希望，尤其是对于那些原先治疗效果较差的晚期病例。
乳腺癌分子靶向治疗现状与发展趋势
乳腺癌分子靶向治疗现状与发展趋势乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，也发生在男性。
近年来，乳腺癌的治疗取得了显著的进展，其中分子靶向治疗成为关注的焦点。
本文将探讨乳腺癌分子靶向治疗的现状和未来发展趋势。
一、乳腺癌概况乳腺癌是一种发生在乳房组织中的恶性肿瘤，通常起源于乳腺小叶或导管。
乳腺癌的治疗方式包括手术、放疗、化疗和内分泌治疗，但这些治疗方法并不总是有效，因此迫切需要更精准的治疗手段。
二、分子靶向治疗的现状1. HER2靶向治疗HER2（人类表皮生长因子受体2）是一种在乳腺癌中过度表达的蛋白质，与乳腺癌的发展密切相关。
药物如赫赛汀（Herceptin）和帕博利珠单抗（Perjeta）成功靶向HER2，用于治疗HER2阳性乳腺癌，取得了显著的临床效果。
2. CDK4/6抑制剂CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶4/6）是调控细胞周期的关键蛋白，它的过度活化与乳腺癌的发展有关。
药物如帕博利珠单抗（Ibrance）和里巴索利（Kisqali）已被批准用于治疗激素受体阳性乳腺癌，提高了患者的生存率。
3. PARP抑制剂PARP（聚腰核糖聚合酶）是一种修复DNA损伤的蛋白质。
在乳腺癌患者中，PARP抑制剂如奥拉帕尼布（Lynparza）和尼拉帕尼布（Talzenna）已被批准用于治疗家族性乳腺癌和BRCA1/BRCA2基因突变相关的乳腺癌。
4. PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂，如帕博利珠单抗（Keytruda）和特瑞姆巴（Tecentriq），已在乳腺癌治疗中展现出潜力。
它们通过激活患者自身的免疫系统来对抗癌细胞。
三、发展趋势1. 个体化治疗未来，乳腺癌治疗将更加个体化。
通过分子分型和基因检测，医生将能够为每位患者制定更精准的治疗方案，最大限度地提高疗效，减少不必要的副作用。
2. 新靶点的发现科学家正在不断研究乳腺癌的分子机制，寻找新的治疗靶点。
这可能会导致更多创新性的分子靶向药物的开发，以满足不同亚型的治疗需求。
恶性肿瘤的分子靶向治疗(内容参考)
恶性肿瘤的分子靶向治疗【摘要】肿瘤分子靶向治疗是指在肿瘤分子细胞生物学的基础上,利用肿瘤组织或细胞所具有的特异性(或相对特异的)结构分子作为靶点,使用某些能与这些靶分子特异结合的抗体、配体等达到直接治疗或导向治疗目的的一类疗法。
分子靶向药物以某些肿瘤细胞膜上或细胞内特异性表达的分子为作用靶点,从而能够更加特异性地作用于特定肿瘤细胞,阻断其生长、转移或诱导其凋亡,抑制或杀死肿瘤细胞,达到控制肿瘤之目的。
近年来分子靶向治疗的迅速发展使其高选择性和非细胞毒性逐渐受到重视，本文就用于恶性肿瘤的分子靶向治疗药物的分类及其临床研究状况做一综述。
关键词：【关键词】恶性肿瘤；分子靶向；治疗对无法手术切除的肿瘤，化疗和放疗仍然是目前的一线治疗方法，尽管随着新一代化疗药物如紫杉醇、吉西他宾的应用，患者的生存获得一定益处，但大多数癌症患者的预后仍较差。
研究人员一直在试图寻找新的药物以杀灭肿瘤细胞并尽可能减少对正常细胞的损害，近年来分子靶向治疗研究取得重大进展［1］，新的抗肿瘤分子靶向药物的数量不断增加并进入临床领域，在肿瘤临床实践中取得了显著疗效，使肿瘤个体化治疗前进了一大步。
这些新药物与传统治疗方法的结合有望成为治疗肿瘤的有效手段，显著提高肿瘤治疗的疗效。
肿瘤分子靶向治疗常用的治疗靶点有：细胞受体、信号传导和抗血管生成等［2］。
本文综述针对这些靶点的几类主要分子靶向药物。
1单抗类药物：单克隆抗体（monoclonal antibody, McAb）是利用抗原抗体特异性结合的特点设计的一种治疗方法。
肿瘤细胞表面有一些特异的肿瘤抗原可供利用作为单克隆抗体攻击的靶点[3]。
当前单克隆抗体在肿瘤治疗中已取得实质性进展，该治疗方法利用某种生物制剂，通过载体注入局部或全身给药进入人体后，在体内选择性地对表达某种基因蛋白的癌细胞起着“对号入座”的杀灭作用，可减少正常组织与细胞的毒副作用。
1.1 曲妥珠单抗Herceptin(Trastuzumab，贺赛汀)：是一种针对HER-2/neu原癌基因产物的人/鼠嵌合单抗，能特异地作用于HER-2受体过度表达的乳腺癌细胞。
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（一）表皮生长因子受体（EGFR）在肿瘤发 展中的作用
受体、配体结合 受体活化，构象改变
激发MAPK、PI3K通路
生长刺激信号传至细胞核
阻止凋亡 激活侵袭 转移 刺激血管生成
丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase, MAPK） 磷脂酰肌醇-3激酶（phosphoinositide 3- kinase PI3K）
靶向治疗和传统细胞毒药物对比：
靶向治疗 细胞毒药物
1 靶向性好：高度特异性 高度选择性 高度亲和作用 2 非细胞毒性，副反应轻 3 疗效/毒性比高 4 个体化程度高 5 对肿瘤细胞起调 节和稳定作用
靶向性差
细胞毒性，副反应重 疗效/毒性比低 个体化治疗较难实施 有杀伤和抑制作用
2 分子靶向治疗药物的分类(1)
大分子单克隆抗体（Mab）
1974年，英国剑桥大学博士将小鼠骨髓瘤细胞和经绵羊 红细胞(SRBC)免疫的小鼠脾细胞(B淋巴细胞)在体外进行两 种细胞融合，结果发现部分形成的杂交细胞既能继续在体外 培养条件下生长繁殖，又能分泌抗SRBC抗体。他们称这种杂 交细胞系为杂交瘤(Hybridoma)。该项科学成就获得了1984 年的诺贝尔生理或医学奖。 单抗特异的靶：肿瘤组织表面的蛋白结构。 健康细胞基本不受影响。
一种能抑制 酪氨酸激酶第571
号信号传导的抑制剂，
可选择性抑制bcr-abl、 c-Kit和血小板衍生生长
因子受体（PDGFR）
等酪氨酸激酶，属 小分子化合物。
Gliveec（STI571，imatinib，格列卫）
临床应用：
慢性粒细胞白血病（CML） 恶性胃肠间质瘤（GIST）
特发性嗜酸粒细胞增多综合征
其它sorafenib 和sunitinib，已被美国FDA批准 分子受体酪氨激酶抑制剂（RTKIs） 单药治疗转移性肾细胞癌证明有效 sorafenib单药治疗肝癌有效， 故被美国FDA批准 用于治疗原发性肝癌。
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Concept
常见靶向治疗药物
举例：Bevacizumab（ Avastin贝伐单抗）
举例：索拉非尼（Sorafenib多吉美 ） multikinase inhibition
作用机制： 是靶向作用于Raf和RTKs的多激酶抑制剂。
能够阻断野生型和突变型 B-Raf的活性。
以及阻断VEGFR和PDGFR-β(血小板衍生生长 因子受体)的活性。
Diagram
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索拉菲尼适应症
利妥昔单抗（ Rituximab，美罗华）
作用机制：
利妥昔单抗（ Rituximab，美罗华）是一种针对CD20的 人/鼠嵌合单抗，通过与B淋巴瘤细胞上表达的CD20抗原结
合，导致B细胞溶解，从而抑制B细胞增殖，诱导B细胞凋
亡，并提高肿瘤细胞对化疗的敏感性。
利妥昔单抗（ Rituximab，美罗华）
临床应用：
1997年11月美国FDA批准 CD20阳性的B细胞性NHL CLL及毛细胞性白血病
ห้องสมุดไป่ตู้
4 肿瘤分子靶向诊疗的基本程序
（一）治疗靶点的确定
手术活检、穿刺活检、脱落细胞学取材
常规病理 免疫组化
基因分型（Southern、PCR、ELISH、FISH、CISH）
确定组织分子病理标志
吉非替尼（Iressa，Gefitinib，易瑞沙）
作用机制： 一种口服表皮生长因子受体-酪氨酸激酶（EGFR-TK）拮抗 剂，是信号传导干预治疗药物(属小分子化合物)。
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临床应用： 目前Iressa主要用于治疗NSCLC。
主要毒副作用:消化道反应和痤疮样皮疹 。
（二）VEGF在肿瘤发展中的作用
附表 部分常见肿瘤相关的组织分子病理标志
EGFR signal transduction in tumour cells
TK
PI3-K
pY pY pY
TK
GRB2 SOS RAS RAF STAT3
PTEN
AKT MEK
Gene transcription
G1 M
Proliferation/ maturation
MAPK
S G2
Angiogenesis Survival (anti-apoptosis) Metastasis
按作用机制分类： 1.信号转导途径抑制剂； 2.新生血管抑制剂； 3.环氧合酶抑制剂； 4.叶酸抑制剂。
按药物特点可分为二类： 小分子化合物(smart drugs) 单克隆抗体（Mab）
小分子化合物（Smart drugs ）
1.表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂
2.Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂
西妥昔单抗（cetuximab，爱必妥）
临床应用： 单用西妥昔单抗 伊立替康(irinotecan)/乐沙定/CF+西妥昔单抗 治疗转移性直肠癌
曲妥珠单抗（Herceptin，赫赛汀）
作用机制：是一种针对HER2/neu原癌基因产物的人/鼠嵌 合单抗，能特异地作用于HER2受体过度表达的乳腺癌细 胞。 HER2/neu (+++ )病人
VEGF强表达肿瘤: 乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌、肾及肾上腺肿 瘤等。
人类VEGF/VPF引物含有四个功能强大的 AP1位点，它是ras基因信号转导途径的关键部分, 所以突变的ras基因通过VEGF/VPF直接的转录控 制而上调血管形成的活性。
第1个抗血管形成的抑制剂被美国FDA批准通过 bevacizumab:化疗联合一线治疗转移性结直肠 癌。Bevacizumab:化疗方案联合一线治疗晚期 非小细胞肺癌
VEGF 4 种cDNA克隆: VEGF-A、VEGF-B、VEGF-C 及VEGF-D。
VEGF受体有 VEGFR-1（c-fms样酪氨酸激酶，flt-1）、 VEGFR-2 (胎儿肝激酶，flk-1/KDR)和 VEGFR-3（flt-4）
（二）VEGF在肿瘤发展中的作用
1.VEGFR-1. 相应配体为VEGF-A、B，主要分布于肿瘤血管内皮表面，调节肿瘤 血管的生成并影响微血管的数量 2.VEGFR-2， 相应配体为VEGF-A、D，主要分布于肿瘤血管内皮表面及原发性肿 瘤细胞表面，调节肿瘤血管的生成
STI571 produced response rates of 60% PR and 20% SD > 6 mos in
metastatic GIST.
西妥昔单抗（cetuximab，爱必妥）
作用机制： 针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异 性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶 （TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径。 抑制癌细胞的增殖 诱导癌细胞的凋亡 减少基质金属蛋白酶 抑制血管内皮生长因子的产生。
单克隆抗体已经从鼠源性、人鼠嵌合性转向完全人源化， 从而最大限度降低由 于人体免疫系统识别药物中的鼠蛋白而引发的免疫应答， 在提供有效治疗的同 时减少毒副反应。
3 靶向治疗药物的作用机制 及常见药物举例
肿瘤侵袭转移的分子机制
⑴基因调控与肿瘤转移 ⑵粘附分子与肿瘤转移 细胞与细胞外基质的粘附 整合素 粘附因子的种类和作用 钙连接素
LOGO
恶性肿瘤分子靶向治疗
molecular targeting therapy of cancer
秦天洁 西安交大一附院肿瘤内科 2012.11
Contents
1 2 3 4 5 分子靶向治疗的概念 分子靶向治疗药物的分类 分子靶向治疗药物的作用机制
分子靶向诊疗基本步骤 结语
1 概念
针对可能导致细胞癌变的环节（如细胞信号传 导通路、原癌基因和抑癌基因、细胞因子及受 体、 抗肿瘤血管形成、自杀基因等），从分子 水平来逆转这种恶性生物学行为，从而抑制肿 瘤细胞生长，甚至使其完全消退的一种全新的 生物治疗模式。
胃肠间质瘤（GIST）
指主要发生于消化管道含有梭形细胞、非普通
型上皮样细胞或含有两种细胞的间叶细胞瘤。
特点:CD117阳性 CD34阳性
胃肠间质瘤
1 2
特异的表 达c-kit
3
超过30％ 是恶性的 （即转移 性或浸润 性）
4
对常规化 疗和放疗 抗拒
5
能手术切 除的病人 占很小一 部分
特 点
占胃肠道 肿瘤10%
单用 H--- RR 15% 化疗+H---RR 80%
曲妥珠单抗（Herceptin，赫赛汀）
1998年9月美国FDA批准上市，临床应用： 是第一个以癌基因为靶点的针对HER2阳性的转移性乳腺癌 患者。
与紫杉醇联用，可作为HER2/neu过度表达或不适合采取蒽 环类药物治疗的晚期乳腺癌的一线治疗方案。单药可作为 TAX、蒽环类药物及激素治疗失败的晚期乳腺癌的三线治 疗方案。 主要的毒副作用是寒战、发热和有一定的心脏毒性，因此， 不提倡与蒽环类药物同时应用。
临床应用： 2004年2月FDA批准的首个血管生成抑制剂。主 要用于一线治疗晚期结直肠癌。
不良反应： 高血压、出血等副作用，极少情况下会有胃肠 穿孔。
举例：Endostar，恩度
作用机制：
一种广谱的血管生成抑制剂，能全面阻断新生血管生 成。Endostar作用机制包括作用于VEGF的受体KDR/Flk1，直接阻断VEGF；能结合MMP-2的催化活性区，阻断 其作用；可破坏微丝的完整性，通过抑制形成血管的内皮 细胞迁移来达到抑制肿瘤新生血管的生成，阻断了肿瘤细 胞的营养供给，从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的。
1、治疗复发转移的或者Ⅳ期且由于内科疾病、外科原因无 法手术切除的中晚期肾细胞癌。
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
索拉非尼在HCC中的应用