药物设计复习思考题
药物分析重点思考题
药物分析重点思考题绪论第一章1、中国药典内容分哪几部分？正文部分包括哪些项目？答：中国药典的内容分为:正文、附录、凡例正文部分包括:品名(中文名,汉语拼音名与英文名)、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价、处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价测定、类别、规格、贮藏、制剂等。
2、在药分工作中可参考的国外药典有哪些？答：美国药典与美国国家处方集(USPNF) 、英国药典(BP) 、日本药局方(JP) 、欧洲药典(Ph.Eup) 、国际药典(Ph.Int)3、溶液的百分比用%表示，单位是什么？答：g/g是指溶液100ml中含有溶质若干克。
4、中国药典的附录包括哪些内容？答：附录组成:制剂通则、通用检测方法和指导原则除另有规定外,正文中所用试药,均应按附录要求规定选用。
所用试液、缓冲液、指示剂与滴定液等也应按附录规定配制。
试验用水除另有规定外均系指纯化水。
5、试述药品检验程序及各项检验的意义。
药品检验工作的基本程序一般为取样、检验(鉴别、检查、含量测定)、留样、写出报告。
第二章1、药物鉴别的意义是什么？答：药物鉴别是利用物理的、化学的、物理化学或生物学的手段来辨别药物的真伪的试验，收载在药品质量标准的鉴别项下，在药物分析工作中属首项工作。
辨别药品的真伪是保证安全有效的前提条件。
2、什么是一般鉴别试验和专属鉴别试验？答：根据反应的专属性可将鉴别试验分为一般鉴别试验和专属鉴别试验。
一般鉴别试验是以某一类药物的化学结构及其物理化学性质为依据，通过化学反应来鉴别该类药物真伪的方法。
专属鉴别试验是根据每一种药物化学结构的差异及其所引起的物理化学特性的不同，选用某些灵敏的定性反应来区分同类药物中的各个药物单体，达到确证药物真伪的目的。
中国药典采用红外法鉴别药物时，试样的制备方法有哪些？答：压片法、糊法、膜法、溶液法如何利用色谱法鉴别药物？答：色谱鉴别法是利用不同物质在不同色谱条件下,产生各自的特征色谱行为进行鉴别试验,采用与对照品在相同的条件下分离、并进行比较，根据两者保留行为和检测结果是否一致来验证药物真伪。
药物设计试题及答案
药物设计试题及答案1. 药物设计中，下列哪项不是药物设计的基本原则？A. 安全性B. 有效性C. 稳定性D. 可溶性答案：D2. 以下哪个选项是药物设计中常用的计算机辅助设计方法？A. 基因编辑B. 机器学习C. 基因克隆D. 基因测序答案：B3. 药物设计中的“前药”概念是指什么？A. 药物的最终活性形式B. 药物的中间代谢产物C. 药物的非活性形式，需要在体内转化为活性形式D. 药物的原料药答案：C4. 药物设计中，结构-活性关系研究的目的是：A. 确定药物的化学结构B. 确定药物的生物活性C. 确定药物的剂量D. 确定药物的给药途径答案：B5. 下列哪项不是药物设计中常用的生物靶标？A. 酶B. 受体C. 基因D. 细胞膜答案：D6. 药物设计中，药物的溶解度对其生物利用度的影响是：A. 无关紧要B. 有负面影响C. 有正面影响D. 无影响答案：C7. 药物设计中，药物的代谢稳定性主要受哪些因素影响？A. 药物的化学结构B. 药物的剂量C. 药物的给药途径D. 所有以上选项答案：D8. 药物设计中，药物的药代动力学特性包括哪些方面？A. 吸收B. 分布C. 代谢D. 排泄E. 所有以上选项答案：E9. 下列哪项是药物设计中的药物筛选方法？A. 高通量筛选B. 基因编辑C. 基因克隆D. 基因测序答案：A10. 药物设计中，药物的安全性评价通常包括哪些内容？A. 急性毒性试验B. 慢性毒性试验C. 致癌性试验D. 所有以上选项答案：D。
药化思考题
抗溃疡药1、H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？各举一例。
2、简述经典H1受体拮抗剂的构效关系。
3、晕海宁是由哪两种药物组成？为什么要将这两种药物形成盐来使用？4、寻找非镇静类H1受体拮抗剂的的有效途径主要有哪些？举例说明。
5、写出马来酸氯苯拉敏的合成路线。
促胃动力药和止吐药1、画出西咪替丁、盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、盐酸伊托必利和盐酸昂丹司琼的结构并写出临床用途；2、写出盐酸雷尼替丁的合成路线并写出主要试剂和条件；3、H2受体拮抗剂有哪些结构类型，各举一代表药物；4、简述奥美拉唑的前药循环；5、简述H2受体拮抗剂西咪替丁的发现过程，并阐述其对新药研究的意义；6、阐述5-HT3受体拮抗剂的构效关系。
降血糖药和治疗骨质疏松症药物1、画出格列吡嗪、格列美脲、瑞格列奈、盐酸二甲双胍、马来酸罗格列酮、磷酸西他列汀、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠的结构并写出其主要临床用途；2、降血糖药物主要有哪些类型？各举一代表药物。
3、骨质疏松治疗药物主要有哪些类型？各举一代表药物。
4、写出马来酸罗格列酮的合成路线，并标注主要反应试剂和条件。
非甾体抗炎药1、解热镇痛药和非甾体抗炎药各有哪些结构类型？举例说明。
2、简述非甾体抗炎药的作用机理及发展方向。
3、长期大剂量服用扑热息痛引起肝损伤的原因是什么？以反应式表示。
4、扑热息痛和阿司匹林长期保存时颜色加深的原因是什么？应如何保管？5、写出芳基丙酸类非甾体抗炎药的结构通式，简述其构效关系。
6、临床上使用的抗痛风要主要有哪几类？举例说明。
7、试写出双氯芬酸钠的合成路线。
合成抗菌药1、试理解代谢拮抗的概念，磺胺类药物是如何通过拮抗细菌的正常代谢而发挥作用的?2、什么是抗菌增效剂?简述各类抗菌增效剂的作用原理，说明SMZ常和TMP组成复方制剂使用的原因。
3、简述磺胺类药物的构效关系。
4、什么是致死合成(Lethal Synthesis) ?5、喹诺酮药物有哪些结构类型?各举一例药物。
6、简述喹诺酮药物的构效关系。
《药物设计学》深刻复知识题
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题一、名词解释1. ADMET2. 受体3. 酶4. Mee-too Drug5. 生物电子等排体6. 过渡态类似物抑制剂7. QSAR8. 高内涵筛选技术9. 多底物类似物10. 占领学说11. 第三信使12. 诱导契合学说13. 组合化学14. 同源蛋白15. 模板定位法16. 表观分布容积二、简答题1. 简述活性片段的检测技术中，磁共振技术的检测原理和分类。
2. 简述酶的激活方式。
3. 简述以核酸为靶点的药物设计类别。
4. 简述反向化学基因组学的定义及其研究方法。
5. 根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法有哪些？6. 简述前药设计的目的。
7. 基于片段的药物设计中，片段库的建立需要注意哪些问题？8. 简述药物研发失败率较高的原因。
9. 可以从哪些方面考虑进行专利边缘的创新药物设计？10. 引起药物毒性的因素有哪些？11. 试述蛋白质在信号转导功能中的变化。
12. 在前药设计时一般应考虑哪些因素？13. 试述钙离子成为胞内信使的基础。
14. 试述基于类药性的药物设计策略。
三、论述题1、有的知识，论述先导化合物发现的预测方法。
2、论述下列化合物的设计原理和特点（1）OHOCOCH2CH2COONa （2）N NH 2NNHNN H3、根据已有的知识，论述从片段到先导化合物的设计方法并解释各类方法的原理。
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题答案一、名词解释1. ADMET药物的吸收、分布、代谢、排谢、毒性2. 受体是细胞在进化过程中形成的生物大分子成分，能识别周围环境中极微量的某些化学物质，并与之结合，引发生理反应或药理效应。
3. 酶是由活体细胞分泌，对其特异底物具有高效催化作用的蛋白质。
4. Mee-too Drug将已知药物的化学结构作局部改变，具有相似的药理作用，药物结构不受专利的保护，使该类模仿药快速投放市场。
5. 生物电子等排体指具有相同价电子数，并且具有相近理化性质，能产生相似或相反生物活性的分子或基团。
药剂学思考题(一)
13.热压灭菌所需的压力、温度、时间？注意事 项？
压力6.86×104-13.72×104Pa，温度115℃-126.5℃，时 间15min-30min，能杀死所有细菌繁殖体和芽胞。 操作时必须注意：①必须使用饱和蒸汽；②必须将灭菌器 内的空气排除；③灭菌时间必须由全部药物温度真正达到所 要求的温度时算起；④灭菌完毕后停止加热，必须使压力逐 渐降到0，才能放出锅内蒸汽，使锅内压力与大气压相等后， 稍稍打开灭菌锅，待10-15 min，再全部打开。
23、粉针剂在冷冻干燥和无菌分装过程中常会 、 出现哪些问题？这些问题都是怎么产生的？ 出现哪些问题？这些问题都是怎么产生的？
答：冷冻干燥中常出现异常现象及其产生原因有： a.含水量偏高 装入容器的液层过厚，超过10-15mm； 干燥过程中热量供应不足；真空度不够，冷凝器温 度偏高等，均可造成含水量偏高。 b.喷瓶 预冻温度过高，产品冻结不实，升华时供热过 快，局部过热，部分制品熔化为液体，在高真空条 件下，少量液体从已干燥的固体界面下喷出而形成 喷瓶。 c.产品外形不饱满或萎缩成团粒 有些药物由于粘度较 大，冻干时外壳结构致密，内部水气无法升华出来， 放置时部分药物逐渐潮解，以至体积收缩所致。
22、配制 、 配制2.5%盐酸普鲁卡因 盐酸普鲁卡因1000ml，用氯化钠 盐酸普鲁卡因 ， 调节成等渗溶液，需要氯化钠多少克？ 调节成等渗溶液，需要氯化钠多少克？（查表 知 ： 1% 盐 酸 普 鲁 卡 因 水 溶 液 冰 点 降 低 度 为 0.12℃ ， 1% 氯 化 钠 溶 液 的 冰 点 降 低 度 为 ℃ 0.58℃）。 ℃ 解：根据公式：W=（0.52-a）/b 则a=2.5×0.12=0.3，b=0.58 W=（0.52-a）/b=（0.52-0.3）/0.58 =0.38（%（g/ml）） ∴ 氯化钠的量为0.38%（g/ml）×1000 ml =3.8 g ∴ 需要氯化钠3.8克。
东南大学制药工程专业-药物分析思考题（范文）
东南大学制药工程专业-药物分析思考题（范文）第一篇：东南大学制药工程专业-药物分析思考题（范文）1.药品质量标准分析方法验证的目的和内容。
目的：证明采用的方法适合于相应检查要求，在建立药品质量标准时分析方法要验证；药品生产工艺变更、制剂组分改变、原分析方法修订时，质量准备分析方法也需要验证此亦为方法再验证。
内容：重复性、中间精密度、重现性2.药物鉴别实验所要求的效能指标是什么？准确度，精密度：重复性、中间精密度、重现性，专属性，检测限，定量限，线性，范围和耐用性；3.亚硝酸钠滴定法指示终点的方法有哪些？CP采用哪些？有电位法、永停滴定法、外指示剂法、内指示剂法。
永停滴定法，CP有亚硝酸钠，溴化钾，盐酸；4.用化学方法区别下列化合物。
盐酸普鲁卡因、丁卡因、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚:氯化铁，变色普鲁卡因：氢氧化钠，即产生沉淀丁卡因：在酸性溶液中和亚硝酸钠反应，即生成乳白色沉淀。
5.对乙酰氨基酚中对氨基酚的检查原理是什么？1、2、加三氯化铁试液即显蓝紫色在稀盐酸中水解后，在酸性溶液中与亚硝酸钠试液进行重氮化反应，生成的重氮盐再与碱性ß-萘酚偶合生成红色偶氮化合物6.盐酸普鲁卡因注射用为什么会变黄？结构中有酯键，可水解，注射液制备过程中受到灭菌时间、时间。
溶液Ph储藏时间以及光线和金属离子的影响，水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。
对。
受热或时间延长，进一步脱羧转化为苯胺而苯胺又被氧化为有色物，而成黄色。
7．苯骈吩噻嗪药物的紫外吸有什么特点，是由什么结果引起的？其氧化产物和未取代苯骈吩噻嗪的紫外有什么区别?由硫氮杂蒽母核共轭三环的π系统引起。
一般有三个吸收峰值。
205.254.300nm。
最强峰一般在254附近。
易被氧化为砜或者亚砜有四个吸收峰。
取代2或10位时会引起最大峰的位移。
7.简述铈量法测苯骈吩噻嗪药物的原理：硫酸铈具有较高氧化电位为一价还原，对吩噻嗪无副反应。
吩噻嗪在滴定时先失去一个电子形成红色的自由基离子，达到化学计量点时其均失去2个电子且无色。
药剂学思考题
第十五章
1、设计制剂的过程有哪些？
2、药物制剂处方设计前工作有哪些？
3、新药制剂的研究与申报分几步？
第十六章
1、简述微型包囊、微囊化的含义、特点和应用。
2、简述微囊化的方法。
3、试述固体分散体技术中，采用水溶性载体可增加难溶性药物的溶初速率，提高生物利用度的原因。
4、试述β－环糊精包合技术的在药剂学中的应用。
第一章
1、什么是药剂学？药剂学中有哪些分支学科？在研究内容上有何区别？
2、剂型与制剂、处方与非处方有何区别？
3、如何选用药物剂型？
4、药剂学工作的依据有哪些？
5、试述药剂学的基本任务。
第二章
1、如果液体制剂在水中不稳定，可以选择哪些其他溶剂制成液体药剂。
2、液体药剂的质量要求有哪些？
3、液体药剂常用的溶剂有哪些?各有何哪些？
2、影响药物制剂降解的因素及稳定化方法有什么？
3、药物制剂的稳定性考察项目有哪些？
第十三章
1、粉体在制剂中的应用有什么？
2、粉体的性质有哪些？
3、粉体的密度有那些及相互间的区别？
第十四章
1、什么是流变学？流变学在药剂中有哪些应用？
2、流体的性质有哪些？及其相互间的区别？
4、在配制碘溶液时为何要加入碘化钾？
5、在制备芳香水剂时，为何加入滑石粉?
6、为什么ξ电位可以作为估计溶液稳定性的指标？
7、制备乳剂时为何选择适宜的乳化剂？
8、制成混悬剂的条件是什么？那些药物不能制成混悬剂？
9、论述混悬剂中絮凝剂的作用？
10、亲水胶体溶液的形成原理是什么？
11、疏水胶体溶液和混悬液的形成原理是什么？
第十九章
1、生物技术的基本概念及其研究概况是什么？
制药设备与工程设计---思考题
制药设备与工程设计---思考题一、名词解释1.水蒸气蒸馏法：2.冷冻干燥：二、选择、填空题1．验证一般包括------------，--------------, --------------,------------,--------------以保证设备设施运行参数、工艺条件在设计范围内反复测试结果具有重现性。
2．制药工程项目的设计包括三个阶段：-------------, -----------------------,-------------------------.3．厂址的选择要适宜，厂区的规划应合理，-----------------,----------------,---------------不得互相妨碍。
4．空气洁净级别不同的相邻房间之间的静压差应大于------------------，温度应控制在-----------------℃，相对湿度控制在-----------------------。
5．注射用水的贮存可采用80°C以上保温，65°C以上保温循环或4°C以下存放。
6．用喷雾器有三种类型：---------------------,------------------------,--------------------------.7.浸出过程的强化途径：---------- ,-----------------------,-------------------------,-------------------------,----------------------.-----,----------------------8.对于洁净厂房而言，不论是多层或单层，其室内地面的标高应高出室外地坪----------------。
成产车间的层间为-------------，技术夹层净高-------------------，库房层高--------------------------，一般办公室、值班室高度为------------------------三、简答题1.（1）请简述GMP与车间卫生需针对哪些方面采取处理措施（2）描述空气净化系统的一般性流程（3）描述洁净室的重要控制参数2.以框图的形式画出口服液的生产工艺流程3.以框图的形式画出片剂的生产工艺流程4. 胶囊填充的一般工艺过程5.简述浸出过程的强化途径6.简述滚模式软胶囊机制备软胶囊的工艺过程7.简述提取车间工艺按照设计进行的基本程序。
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药物设计复习思考题
1.什么叫受体与配基，它们的主要作用方式及特点有哪些？
2.什么叫合理药物设计？先导化合物优化的方法主要有哪些，试举例说明.
3.试述群集筛选及高通量筛选的定义、特点。
4.什么叫组合化学，其有哪些特点。
5.试述细胞间信号传导的主要调节系统，并简述其特点。
6.什么叫基于机理的药物设计，试述其特点。
7.药物作用的靶点有哪些？试举例说明。
8.试述立体异构体对生理活性的影响，外消旋转化的特点。
9.类似物的设计方式有哪些，试举例。
10.生物电子等排体的定义、分类及特点。
11.运用前药原理设计药物可达到哪些目的，并举例。
12.什么叫软药，软季铵型抗胆碱能药物设计的基本思想是什么。
13.常见的靶向药物的分类。
14.请简述酶反应的特点。
15.酶抑制剂可分哪几类，各有什么特点。
16.竞争性、非竞争性、反竞争性酶抑制剂各有什么区别。
17.不可逆抑制剂的分类、及其特点。
18.什么叫过渡态类似物可逆抑制剂，它有哪几种类型。
19.什么叫多底物类似物抑制剂，试举例。
20.试述肽拟似物的定义、设计原理和方法。
21.什么叫假肽，其设计方法有哪些。
22.下列化合物分别是天然产物，具有一定的生物活性（a.具抗肿瘤活性，b.非选
择性M受体激动剂），试以它们为先导化合物，各设计5种衍生物，并说明设计理由。
a. b.
O
HO
OH O OH N
CH3
OCH3
O
23.什么叫拼合原理，试举例说明。
24.理想的药物－载体偶联物应具备什么条件?
25.请阐述分子的多样性、互补性和相似性在分子设计中的应用。
26.试述药物与机体的相互作用及特点。
27.药物的宏观性质主要体现在哪些方面？何谓药物的微观结构？
28.何谓极性表面积？其数值代表什么？
29.什么是药效团？其特征有哪几种？作为药效团应具备哪些特点？
30.何谓利宾斯基规则？请阐述它在新药研发中的作用。
31.试述先导化合物的标准。
32.先导化合物优化的内容。