药理学-胆碱受体激动药

药理学第七章胆碱受体激动药

图５－４受体的分布
M胆碱受体激动药
• 依化学结构不同胆碱酯类：ACh、卡巴胆碱天然生物碱类：毒蕈碱、毛果芸香碱
乙酰胆碱(Ach)
药理作用：
心血管系统、胃肠道、泌尿
M样作用
道、支气管、腺体、眼
(毒蕈碱样作用)
N样作用
(烟碱样作用)
中枢作用
交感、副交感节后纤维骨骼肌
M样作用
• 心血管系统(抑制)
注意事项：滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。
不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可
用阿托品对症处理。
第二节 N胆碱受体激动药
• 烟碱（nicotine，尼古丁） N1、N2 无临床应用价值，只有毒理学意义
药理作用(选择性激动M 受体)
眼：缩瞳降低眼内压调节痉挛
腺体：汗腺、唾液腺、泪、胃、胰、小肠等平滑肌：肠道、子宫、支气管、膀胱、胆道
心血管系统：心率、血压↓
临床应用
1、青光眼开角型(早期应用) 闭角型(效果较好)
2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3、缩瞳：对抗扩瞳药的作用 4、口腔黏膜干燥症
心率减慢传导减慢心肌收缩力减弱血管扩张
支气管平滑肌收缩、腺体分泌增多胃肠道平滑肌收缩、腺体分泌增多逼尿肌收缩、膀胱外括约肌
瞳孔扩约肌、睫状体环状肌收缩泪腺、唾液腺、汗腺分泌增多
哮喘、呼吸困难、肺水肿恶心、嗳气、呕吐、排便排尿缩瞳、调节近视
N 样作用：
1) 兴奋N节的NN受体
交感N节后纤维兴奋
药理学第七章胆碱受体激动药
●
中● 枢神● 经系● 统
Ach 骨骼肌
NM(N2)
运动神经
NN(N1)
Ach ●

传出神经系统药理学胆碱受体激动药

药效学和药理学特性
药效学研究胆碱受体激动药对各系统功能的影响，药理学研究其在体内的吸收、分布、代谢和排泄等特性。这些特性关系到药物的临床应用和副可扩张支气管，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病，改善呼吸功能。
2
神经肌肉接头疾病
胆碱受体激动药可增强神经肌肉接头的传导功能，用于治疗肌无力等疾病。
传出神经系统药理学胆碱受体激动药
神经递质是神经系统中重要的信号传递分子。本节将介绍胆碱受体激动药在传出神经系统药理学中的作用及其临床应用。
胆碱受体激动药的定义
胆碱受体激动药是一类能够激活胆碱受体的药物，通过增强胆碱能递质的作用，调节神经传递过程，影响身体各系统的功能。
胆碱受体激动药的分类
胆碱受体激动药可分为直接作用型和间接作用型。直接作用型直接与胆碱受体结合，而间接作用型则通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性来间接增加胆碱受体的刺激。
结论和展望
胆碱受体激动药在传出神经系统药理学中具有广泛的临床应用，对多个系统功能有显著改善作用。未来的研究将继续探索胆碱受体激动药的机制和新的临床应用。
3
胃病治疗
胆碱受体激动药可促进消化液分泌，用于治疗功能性消化不良和胃溃疡等胃病。
不良反应和注意事项
1 副作用
胆碱受体激动药可能引起消化不良、头痛和眩晕等副作用。
2 禁忌症
胆碱受体激动药在患有严重心脏病、高血压和哮喘等疾病的患者中禁用。
3 用药注意
在使用胆碱受体激动药时，需适当调整剂量、监测临床反应、避免与其他药物相互作用。
常见的传出神经系统药理学胆碱受体激动药
毛果芸香碱
毛果芸香碱是一种直接作用型的胆碱受体激动剂，可用于治疗肺疾病和神经肌肉接头疾病。

2023临床执业医师药理学《胆碱受体激动药》习题

2023临床执业医师药理学《胆碱受体激动药》习题 2023临床执业医师药理学《胆碱受体感动药》习题导语：胆碱受体感动药与胆碱受体结合，感动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

这是执业医师的考试学问点哦，大家跟着我一起来看看吧。

1、关于阿托品作用的叙述中，下面哪项是错误的：A、治疗作用和副作用可以相互转化B、口服不易汲取，必需注射给药C、可以上升血压D、可以加快心率E、解痉作用与平滑肌功能状态有关标准答案：B2、阿托品抗休克的'主要机制是：A、对抗迷走神经，使心跳加快B、兴奋中枢神经，改善呼吸C、舒张血管，改善微循环D、扩张支气管，增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管标准答案：C3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是：A、支气管平滑肌B、胆管平滑肌C、胃肠平滑肌D、子宫平滑肌E、膀胱平滑肌标准答案：C4、治疗过量阿托品中毒的药物是：A、山莨菪碱B、东莨菪碱C、后马托品D、琥珀胆碱E、毛果芸香碱标准答案：E5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：A、抑制腺体分泌B、松弛胃肠平滑肌C、松弛支气管平滑肌D、中枢抑制作用E、扩瞳、上升眼压标准答案：D6、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因：A、扩张小动脉，改善微循环B、解除支气管平滑肌痉挛C、解除胃肠平滑肌痉挛D、兴奋中枢E、降低迷走神经张力，使心跳加快标准答案：A7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：A、中枢性肌松作用B、抑制胆碱酯酶C、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱E、运动终板突触后膜产生长久去极化标准答案：E8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：A、竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合B、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱C、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱D、抑制胆碱酯酶E、中枢性肌松作用标准答案：A9、使用治疗量的琥珀胆碱时，少数人会消失强而长久的肌松作用，其缘由是：A、甲状腺功能低下B、遗传性胆碱酯酶缺乏C、肝功能不良，使代谢削减D、对本品有变态反应E、肾功能不良，药物的排泄削减标准答案：B文档内容到此结束，欢迎大家下载、修改、丰富并分享给更多有需要的人。

胆碱受体激动药

2．眼
（1）缩瞳
虹膜内有两种平滑肌,一是瞳孔括约肌, 受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配, 兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小;另一种是瞳孔开大肌,受去甲肾上腺素能神经支配,兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大.
毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌（环状肌）的M 受体，使瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。
第三章胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)
安徽中医药高等专科学校药理教研室
胆碱受体激动药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。根据它们作用方式的不同可分为两类：
一类直接激动胆碱受体,如毛果芸香碱等；
另一类是抗胆碱酯酶药，如新斯的明等。
第一节直接激动胆碱受体药
M、N受体激动药：Ach（工具药） M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱（工具药）
毛果芸香碱的作用:激动M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，导致悬韧带松弛，晶状体自行变凸，屈光度增加，视远物模糊不清，视近物清楚，导致近视，此作用称为调节痉挛。
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二、临床应用
1.治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病，如眼压持久地显著增高，致视乳头损害，可引起不可逆的失明。致盲性眼病. 主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降
巩膜静脉窦睫状体
角
膜
前
小梁网（滤帘）
房
虹膜晶状体
（3）调节痉挛视远物模糊,视近物清楚
眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用.
晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动眼神经支配.动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸;睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹.

胆碱受体激动药

远物模糊称调节痉挛。

睫状肌

2014-3-24
晶状体
悬韧带
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2.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 [临床应用] 1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物, 1－2％溶液或油膏（20分起效－75分高峰－维持4～8小时）。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。

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青光眼glaucoma

房水回流障碍眼压
Pilocarpine 缩瞳虹膜根部变薄角间隙扩大滤帘、静脉窦扩张房水回流眼压
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(3)调节痉挛(cyclospasm) 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,
2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。
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毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)
本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现
已人工合成。
本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。

作用机制：抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。

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卡巴胆碱(carbacholine) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。

初级药士-专业知识-药理学-胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药

初级药士-专业知识-药理学-胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药[单选题]1.毛果芸香碱调节眼睛痉挛的机制是激动A.瞳孔括约肌上的M受体B.晶状体上的M受体C.睫状肌上的M受体D.悬韧（江南博哥）带上的M受体E.睫状肌上的N2受体正确答案：C参考解析：毛果芸香碱调节痉挛（视近物清楚、视远物模糊）：激动睫状肌M 受体，使睫状肌收缩。

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[单选题]2.毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是A.均用于青光眼的治疗B.均可激动N2受体C.均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱D.均可逆性抑制胆碱酯酶活性E.均易透过血脑屏障正确答案：D参考解析：二者均属于易逆性抗胆碱酯酶药，能可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M、N样作用。

对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃、小肠和大肠的蠕动。

对骨骼肌的兴奋作用最强。

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[单选题]3.毛果芸香碱不具有的药理作用是A.腺体分泌增加B.胃肠道平滑肌收缩C.心率减慢D.骨骼肌收缩E.眼压减低正确答案：D参考解析：毛果芸香碱，主要激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体的选择性较高。

具体包括：（1）缩瞳、降低眼内压和调节痉挛；（2）促进腺体分泌；（3）兴奋平滑肌。

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[单选题]5.青光眼患者治疗药物首选A.东莨菪碱B.阿托品C.苯海索D.毛果芸香碱E.新斯的明正确答案：D参考解析：毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，通过其缩瞳作用使前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼压迅速下降；毛果芸香碱对开角型青光眼也有一定疗效，可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管，并通过收缩睫状肌使小梁网结构发生改变，有利于房水回流而使眼压下降。

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[单选题]6.毛果芸香碱滴眼后产生的症状是A.扩瞳、升眼压，调节麻痹B.缩瞳、降眼压，调节痉挛C.缩瞳、升眼压，调节痉挛D.扩瞳、降眼压，调节痉挛E.缩瞳、升眼压，调节麻痹正确答案：B参考解析：毛果芸香碱可兴奋瞳孔括约肌上的M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，兴奋睫状肌上的M受体，睫状肌收缩，悬韧带变松，晶体屈光度增强，调节近视。

药理学 6 胆碱受体激动药

水解后脱掉二甲胺基甲酸 → 胆碱酯酶复活
抗胆碱酯酶药
（二）一般特性
[药理作用]
1、眼结膜充血，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌调节痉挛，视力为近视。促使房水回流，降低眼内压。
2、胃肠道：不同药物作用不同
新斯的明促进胃的收缩和增加胃酸分泌，促进小肠和大肠活动。
3、骨骼肌神经肌肉接头
M样症状：
（1）眼——瞳孔缩小
（ 2 ）腺体分泌 ↑ ：流涎、出汗、（重）大汗淋漓、口吐白沫（3）呼吸困难（支气管平滑肌收缩，腺体分泌↑）（4）胃肠道平滑肌兴奋：恶心、呕吐（5）膀胱逼尿肌收缩——尿失禁（6）心血管：心率↓、血压↓
N样症状 NN ：心血管： NA 能神经支配优势：心肌收缩力↑、BP↑，但与中毒程度有关 NM：肌肉颤动、抽搐、无力、重者呼吸肌麻痹中枢：先兴奋，（兴奋不安、惊厥）后抑制，（昏迷，血管运动中枢和呼吸中枢衰竭）
3、不良反应恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象” ----M样作用可用阿托品对抗 4、禁忌症机械性肠梗阻尿路梗阻支气管哮喘患者
[毒扁豆碱]
（依色林，西非植物毒扁豆）
叔胺类脂溶性高
1、口服or 注射均易吸收，易通过血脑屏障——中枢选择性低，副作用多 2、易透过角膜，局部治疗青光眼与毛果芸香碱相比，作用强而持久，但刺激性大
胆碱酯酶水解乙酰胆碱
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快慢，可将其分为两类:
易逆性胆碱酯酶抑制剂-- 新斯的明、毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类
二、易逆性胆碱酯酶抑制剂（一）易逆性胆碱酯酶抑制剂作用机制
新斯的明与胆碱酯酶形成复合物→ 裂解成二甲胺基甲酰化胆碱酯酶，水解缓慢，Ach大量积聚→ M和 N 样作用