AZD-9291_dimesylate_HNMR_12367_MedChemExpress
莫博赛替尼化学结构

莫博赛替尼化学结构全文共四篇示例,供读者参考第一篇示例:莫博赛替尼(Imatinib,商品名格列卫)是一种靶向治疗白血病的药物,也被用于治疗一些其他类型的癌症。
它是通过靶向特定的蛋白质,从而阻断癌细胞的生长和扩散。
莫博赛替尼的化学结构是一种非常复杂的有机分子,其分子式为C29H31N7O,分子量为493.604克/摩尔。
莫博赛替尼的化学结构包含一个核心环结构,由苯环和嘧啶环连接而成。
苯环是由六个碳原子和六个氢原子组成的环状结构,而嘧啶环是由一个氮原子和四个碳原子组成的环状结构。
这两个环通过一个氮原子相连,形成了一种特殊的结构,这种结构对于莫博赛替尼的药效非常重要。
莫博赛替尼在体内主要靶向作用于一种叫做BCR-ABL融合蛋白的蛋白质。
这种融合蛋白质是一种异常的蛋白质,由Bcr(一种信号传导蛋白)和Abl(一种酪氨酸激酶)两种蛋白质的部分结构融合而成。
这种异常蛋白质的产生是由于某些白血病细胞的染色体发生了特定的基因突变,导致Bcr和Abl两种基因相互融合。
而莫博赛替尼正是针对这种异常的蛋白质进行靶向治疗的。
莫博赛替尼的化学结构设计和药效机制是经过长期的研究和开发的。
科学家们通过不断的实验和研究,逐渐了解了白血病细胞的基因突变以及融合蛋白质的结构和功能特点。
通过对这些信息的深入研究,他们最终设计出了莫博赛替尼这种能够精准干预癌细胞生长的药物。
莫博赛替尼在临床应用中被证实具有显著的疗效,尤其是对于慢性髓细胞白血病(CML)和胃肠间质瘤(GIST)等罕见白血病和恶性肿瘤的治疗效果非常显著。
通过连续服用莫博赛替尼,患者的白血细胞数量可以得到控制,进而延缓疾病的进展并提高生存率。
莫博赛替尼的治疗效果和安全性已经得到了许多临床试验和长期随访的验证,被广泛应用于临床治疗。
莫博赛替尼是一种非常重要的抗癌药物,通过靶向作用于异常蛋白质来抑制癌细胞的生长和扩散。
其化学结构复杂且精确,对于白血病和其他类型的癌症具有显著的治疗效果。
法瑞西单抗结构式__理论说明

法瑞西单抗结构式理论说明1. 引言1.1 概述法瑞西单抗是一种重要的抗体药物,它具有广泛的应用领域,特别是在治疗癌症和免疫相关性疾病方面。
其强大的抗肿瘤活性和较低的毒副作用使得法瑞西单抗成为临床上备受关注的药物之一。
本文将对法瑞西单抗的结构式进行理论说明,深入探讨其分子组成、工作原理以及结构与功能之间的关系。
1.2 文章结构本文分为五个主要部分。
首先是引言部分,介绍文章的背景和目的。
接下来是法瑞西单抗结构式部分,详细展示了该药物的简介、结构示意图以及其分子组成和元素分析结果。
随后是理论说明部分,揭示了法瑞西单抗的工作原理、剂量和用途以及结构与功能之间的关系。
然后是实际应用和临床研究进展部分,探讨了法瑞西单抗在治疗癌症和免疫相关性疾病中的应用情况,并展望了其研究进展和未来发展方向。
最后是结论部分,总结了本文的重点观点并对未来的发展进行展望。
1.3 目的本文的目的是对法瑞西单抗的结构式进行理论说明,从而深入了解该药物在治疗癌症和免疫相关性疾病中的应用机制。
通过对其工作原理、剂量和用途以及结构与功能之间关系的探讨,旨在为读者提供全面而深入的认识,促进对该药物的应用和研究进展有更深入的理解。
同时,本文也将展望法瑞西单抗未来发展的方向,为相关领域的科学家和医学专业人士提供借鉴和指导。
2. 法瑞西单抗结构式2.1 法瑞西单抗简介法瑞西单抗是一种单克隆抗体,也被称为贝伐珠单抗或贝妥替尼。
它是通过针对人类的癌细胞表面标记物进行计算机模拟和分子筛选得到的。
法瑞西单抗具有高度特异性,能够选择性地与靶标癌细胞结合,从而阻断其增殖和扩散。
2.2 结构示意图法瑞西单抗的化学结构由一条重链和一条轻链组成。
它们之间通过二硫键相连接,并形成一个Y形的分子结构。
每条链上都含有不同类型的氨基酸序列。
在法瑞西单抗的重链上,有一个可变区和一个恒定区。
可变区包含了决定该抗体特异性的亚变区(VH)和衍生自个体基因库的多样化亚变区(DH)。
AZD9291中文说明书

【研发名】AZD9291【药物名】Osimertinib【商品名】Tagrisso【美国上市时间】非小细胞肺癌,2015年11月13日【类别】抑制剂【靶点】EGFR【分子结构】化学式:CH33N7O2•CH4O3S分子式:28N-(2-{2dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol -3-yl)pyrimidin-2yl]amino}phenyl)prop-2-enamide mesylate salt分子结构:分子量:596 g/mol【生产公司】AstraZeneca Pharmaceuticals 阿斯利康【购买地】美国【剂型和规格】口服片剂,两种剂量:80mg和40mg。
80 mg 药片:米色,椭圆形和双凸片在一侧标记有“AZ 80”和反面平坦和可得到30片瓶(NDC 0310-1350-30)。
40 mg 药片:米色,圆和双凸片在一侧标记有“AZ 40”和反面平坦和可得到20片瓶(NDC 0310-1349-30)。
【本质】AZD9291含40或80 mg Osimertinib,分别等同于47.7和95.4 mg Osimertinib 甲磺酸盐。
在片芯中无活性成分是甘露醇,微晶纤维素,低取代羟丙基纤维素和硬脂酰富马酸钠。
片涂层由聚乙烯醇,二氧化钛,聚乙二醇3350,滑石,氧化铁黄,氧化铁红和氧化铁黑组成。
【作用机理】AZD9291是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,可逆性结合EGFR(T790M,L858R和外显子19缺失)。
在培养细胞中和动物肿瘤移植模型,AZD9291表现出对NSCLC系窝藏EGFR突变(T790M/L858R,L858R,T790M/外显子19缺失,和外显子19缺失)和,至较低程度,野生型EGFR扩增抗肿瘤活性。
在AZD9291口服给药后血浆中曾被鉴定出两种活性代谢物(AZ7550和AZ5104)与AZD9291有相似抑制性。
AZD-9291_mesylate_DataSheet_MedChemExpress

Inhibitors, Agonists, Screening Libraries Data SheetBIOLOGICAL ACTIVITY:AZD–9291 mesylate is a third generation irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitor with selectivity against mutant versus wild–type forms of EGFR , shows an apparent IC 50 of 12 nM against L858R and 1 nM against L858R/T790M in EGFR recombinant enzyme assay.IC50 & Target: IC50: 1 nM (EGFR L858R/T790M ), 12 nM (EGFR L858R )[1]In Vitro: AZD–9291 (AZD9291) shows similar potency to early generation tyrosine kinase inhibitor (TKIs) in inhibiting EGFRphosphorylation in EGFR cells harboring sensitising EGFR mutants including PC–9 (ex19del), H3255 (L858R) and H1650 (ex19del),with mean IC 50 values ranging from 13 to 54 nM for AZD–9291. AZD–9291 also potently inhibits phosphorylation of EGFR in T790M mutant cell lines (H1975 (L858R/T790M), PC–9VanR (ex19del/T790M), with mean IC 50 potency less than 15 nM [1].In Vivo: The tumor–bearing mice are treated with AZD–9291 (5 mg/kg/day) for one to two weeks. Within days of treatment, 5 of 5C/L858R mice displays nearly 80% reduction in tumor volume by magnetic resonance imaging MRI after therapy with AZD–9291,while 5 of 5 mice treated with vehicle shows tumor growth [1]. AZD–9291 demonstrates improved rat PK, reduced hERG affinity, and improved IGF1R margins relative to the previously described compounds, and so this compound is selected for furtherinvestigation. AZD–9291 also offers an additional degree of broader chemical and profile diversity when compared to thepreviously described lead compounds. Upon dosing AZD–9291 in three efficacy models, The comparable efficacy is observed at relatively low doses (10 mg/kg per day). The excellent efficacy is also observed when AZD–9291 is dosed at 5 mg/kg per day [2].PROTOCOL (Extracted from published papers and Only for reference)Cell Assay: AZD–9291 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use [1]. [1]PC–9 cells are seeded into T75 flasks (5×105 cells/flask) in RPMI growth media and incubated at 37°C, 5% CO 2. The following day the media is replaced with media supplemented with a concentration of EGFR inhibitor equal to the EC 50 concentration predetermined in PC–9cells. Media changes are carried out every 2–3 days and resistant clones allowed to grow to 80% confluency prior to the cells being trypsinised and reseeded at the original seeding density in media containing twice the concentration of EGFR inhibitor. Doseescalations are continued until a final concentration of 1.5 μM Gefitinib, 1.5 μM Afatinib, 1.5 μM WZ4002 or 160 nM AZD–9291 are achieved [1].Animal Administration: AZD–9291 is suspended in 1% Polysorbate 80 (Mice)[1].AZD–9291 is suspended in 0.5% w/v HPMC/0.1% w/v Tween in deionized water at a concentration of 20 mg/mL (Rat)[2]. [1][2]Mice [1]The EGFR L858R and EGFR L858R+T790M mice (male and female) are used. AZD–9291 is suspended in 1% Polysorbate 80 and administered via oral gavage once daily at the doses of 7.5 mg/kg and 5 mg/kg, respectively. Mice are imaged weekly at theVanderbilt University Institute of Imaging Science. For immunoblot analysis, mice are treated for eight hours with drug as described before dissection and flash freezing of the lungs. Lungs are pulverized in liquid nitrogen before lysis.Rat [2]Product Name:AZD–9291 (mesylate)Cat. No.:HY-15772A CAS No.:1421373-66-1Molecular Formula:C 29H 37N 7O 5S Molecular Weight:595.71Target:EGFR; EGFR Pathway:JAK/STAT Signaling; Protein Tyrosine Kinase/RTK Solubility:DMSOThe male RccHan:WIST rats (10–week–old) are received a single oral dose of AZD–9291 (200 mg/kg). Blood glucose levels are measured using an Accuchek Active meter. Serum insulin concentrations are determined using a commercial rat ELISA kit.References:[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M–mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep; 4(9):1046–61.[2]. Finlay MR, et al. Discovery of a potent and selective EGFR inhibitor (AZD9291) of both sensitizing and T790M resistancemutations that spares the wild type form of the receptor. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8249–67.Caution: Product has not been fully validated for medical applications. For research use only.Tel: 609-228-6898 Fax: 609-228-5909 E-mail: tech@Address: 1 Deer Park Dr, Suite Q, Monmouth Junction, NJ 08852, USA。
奥多丁美素成分

奥多丁美素成分奥多丁美素(Ado-trastuzumab emtansine)是一种靶向治疗HER2阳性乳腺癌的药物。
下面将从药物的作用机制、临床应用和副作用三个方面来介绍奥多丁美素的成分。
一、作用机制奥多丁美素是一种抗体药物联合化疗药物。
其中,抗体成分是特异性结合HER2受体的单克隆抗体“三叉垂直抗体”。
该抗体能够选择性地结合HER2受体,抑制其信号传导通路,阻断肿瘤细胞的生长和分裂。
而化疗药物成分则是微管靶向药物依托泊苷(emtansine),通过与微管蛋白结合,阻止肿瘤细胞的正常有丝分裂,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
二、临床应用奥多丁美素主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。
HER2阳性乳腺癌是一种具有高度侵袭性和易复发的乳腺癌亚型,约占乳腺癌患者的20%。
HER2阳性乳腺癌的特点是HER2受体过度表达,促进肿瘤细胞的生长和扩散。
奥多丁美素作为一种靶向治疗药物,能够选择性地作用于HER2受体,从而有效抑制肿瘤的生长和扩散。
临床研究表明,奥多丁美素联合化疗可以显著延长HER2阳性乳腺癌患者的生存期,并且具有较好的安全性和耐受性。
三、副作用奥多丁美素的临床应用虽然取得了显著的疗效,但也伴随着一些副作用。
常见的副作用包括乏力、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,以及头痛、低热、皮疹等全身不适感。
此外,奥多丁美素还可能引发一些严重的不良反应,如肝功能异常、心脏毒性等。
因此,在使用奥多丁美素治疗乳腺癌时,需要严密监测患者的身体状况,及时调整治疗方案。
总结起来,奥多丁美素是一种靶向治疗HER2阳性乳腺癌的药物,通过抑制HER2受体的信号传导和微管的正常有丝分裂,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
奥多丁美素在临床上已经证明是一种安全有效的治疗药物,但使用过程中也要注意监测患者的副作用,以确保治疗的安全性和有效性。
警惕你用的9291可能是原料药副作用竟有这么大

警惕!你用的9291可能是原料药,副作用竟有这么大!近年来有很多的商家利用广大肺癌患者急于治病的心理,用这种工业原料混合一些可食用的粉状物(比如淀粉)打着9291原料药的旗号来大肆宣传。
所谓的原料药9291甲磺酸盐其实只是一种工业原料,多用于一些化工试剂的生产,或者称其为中间体9291更为恰当。
即便是其纯度达到了99%以上离真正的原料药标准也还有较大的差距,否则有如此成熟的原料药早就可以批量上市生产了!9291(奥西替尼)与9291原料药的区别服用易瑞沙后耐药或肺癌脑转移患者最佳之选就是9291(奥西替尼)。
奥希替尼是英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌靶向药——一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它能特异性结合表皮生长因子受体(EGFRs)的某些突变形式(包括T790M,L858R和19号外显子缺失),适用于治疗成年患者的局部晚期或转移性表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
尤其对服用一、二代靶向药物的晚期肺癌患者耐药后的治疗效果非常明显。
而所谓的原料药9291甲磺酸盐其实只是一种工业原料,多用于一些化工试剂的生产,或者称其为中间体9291更为恰当。
9291甲磺酸盐中间体作为一种工业原料其9291的含量及纯度一般只有15%-30%,而想达到原料药的标准至少其纯度要保持在99%以上。
而目前国内根本没有提供这种原料药的厂家,且要将9291甲磺酸盐提纯至99%以上需要极高的技术要求及设备要求,由于国内还没有这类相关的任何检测标准及相关资料可查阅借鉴所以难度更大。
即便是其纯度达到了99%以上离真正的原料药标准也还有较大的差距,否则有如此成熟的原料药早就可以批量上市生产了!9291原料药为什么有一定的效果呢?相信很多肺癌患者会在选择上犹豫不决,或因他们听说9291原料药确实有了效果。
可既然是工业原料,为什么服用这个药还有一定的效果呢?大家有所不知,9291甲磺酸虽说只是一种工业原料,但如果采用加大剂量的方法变相的来将其药效提高(例如:英国阿斯利康的奥西替尼建议用药剂量为:80mg/天(一天一片),空腹服用(饭前一小时或饭后3小时),标注的80mg,其实是指净含量80mg。
希美替尼结构式-概述说明以及解释

希美替尼结构式-概述说明以及解释1.引言1.1 概述希美替尼(Imatinib)是一种广泛应用于白血病和其他恶性肿瘤治疗的靶向治疗药物。
它是第一代酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制异常的酪氨酸激酶活性,阻止了癌细胞的生长和扩散。
希美替尼已被证明在治疗慢性髓性白血病(CML)、急性淋巴性白血病(ALL)和一些消化道肿瘤等疾病中具有显著的疗效。
随着对希美替尼的深入研究,人们对其治疗机制和潜在的临床应用也有了更深入的了解。
本文将着重介绍希美替尼的化学结构、药理作用以及临床应用,以期为读者提供更全面的了解和认识。
1.2 文章结构文章结构部分主要是说明整篇文章的结构安排,帮助读者更好地理解文章的内容组织。
本文的结构分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要包括概述、文章结构和目的三个方面。
在概述部分,会简要介绍希美替尼这种药物的背景和重要性。
文章结构部分即是本段,将会介绍整篇文章的结构安排。
目的部分则明确了本文撰写的目的和意义。
正文部分包括了希美替尼的化学结构、药理作用以及临床应用三个方面,分别介绍了这种药物的化学成分、作用机制以及临床使用的情况。
结论部分则对全文的内容进行总结,强调希美替尼的重要性和未来发展的展望。
同时,通过结论部分可以让读者更清晰地理解全文的核心意义和价值。
最后,结尾的结束语也是文章的收尾部分,可以对全文进行一个简短的总结或思考。
整个文章结构分明,逻辑清晰,能够很好地引导读者了解希美替尼这一药物的相关知识和重要性。
1.3 目的:本文的主要目的是详细介绍希美替尼这一药物的化学结构、药理作用以及临床应用,以便读者能够更全面地了解这一重要药物。
通过对希美替尼的研究和分析,可以帮助读者更好地认识并理解希美替尼在临床上的作用机制和应用领域,为医学研究和医疗实践提供参考和指导。
希美替尼作为一种重要的药物,对于肿瘤治疗以及其他相关疾病的治疗具有重要的意义,因此深入了解和研究希美替尼,可以为临床医生和研究人员提供更多选择和参考,有助于促进医疗领域的发展和进步。
GC测定盐酸普拉克索中三乙胺残留量
