常用非甾体类抗炎药有哪些

常用非甾体类抗炎药有哪些来源：寻医问药网非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物，每天全世界约有3千万人使用，每年的处方量达5亿。

40％使用者年龄超过40岁，由于非处方药的增加、人口老龄化，而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎；还可治疗与关节炎有关的疾病，以及其他类型的疼痛，并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预防等，因此，非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。

非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物，这一大类抗炎药有百余种之多，我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。

有不同结构的药物：如水杨酸类的阿司匹林，吲哚类的消炎痛，苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。

有不同半衰期的药物：如短效的布洛芬，中效的萘普生，长效的炎痛喜康等。

药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。

现择其常用的几种介绍于下：(1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。

水杨酸是1838年从柳木的树皮中提取出来的，1852年化学合成，1890年合成阿司匹林，至今已是百岁寿星。

阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。

阿司匹林应用剂量，以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。

有规律地而不是零星地用药效果较好。

多数成年人每日3～5克。

老年病人一般对大剂量耐受性较差。

症状控制后剂量减半。

为减少对胃黏膜的刺激作用，可饭后服用，并在睡前或清晨与食物或抗酸剂同时服用。

阿司匹林肠溶片不能完全缓解胃炎问题，而且有不易吸收的缺点。

应用阿司匹林可能产生眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退。

据报道，70％病例大便隐血出现阳性，引起溃疡病；极少数可引起过敏反应，如哮喘、皮疹、血管神经水肿等。

对肝、肾功能不全或溃疡病、凝血酶原缺乏症的病人，应慎用。

(2)贝诺酯为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物，可减少阿司匹林的不良反应，具有抗炎、解热、镇痛的作用。

本药疗效可靠、适应性强、毒性低，对胃肠道等不良反应少。

每次0.5～1克，每日3次。

(3)吲哚美辛(消炎痛，lndometh~in) 消炎、退热、止痛作用较阿司匹林强。

剂量每次25毫克，每日2—3次，饭后或餐中服用。

少数每周可增加25毫克，直到获得满意效果或每日最大量150毫克。

超过该剂量一般不增加药物效果，却能增加不良反应。

吲哚美辛禁用于孕妇、哺乳期妇女、帕金森病的病人；有精神病、癫痫史，以及对其过敏的病人、活动性或复发的胃及十二指肠溃疡病人则相对禁忌；小儿慎用或忌用。

副作用：主要出现胃肠道疾病和消化性溃疡、头痛及其他大脑功能障碍。

胃肠道疾患包括消化不良、恶心、腹痛、隐匿性出血及消化性溃疡。

头痛为时常感觉前额跳动性疼痛，尤以醒后最甚。

其他报道的大脑症状有眩晕、头昏目眩、精神错乱、抑郁、昏昏欲睡、幻觉《抽搐和晕厥。

还可有角膜后沉着、视力模糊、肝大、血液病(再生障碍性贫血、溶血性贫血、骨髓抑制、粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、过敏反应(皮疹、哮喘)、听力障碍、水肿(以眼睑多见)、结节性红斑和脱发等。

目前吲哚美辛有普通片剂、肠溶片、胶囊、缓释胶囊、栓剂、针剂6种。

据我们观察、，在作用与副作用方面，栓剂优于片剂、胶囊，胶囊又优于片剂，针剂虽能肌内注射，起效较快，但毕竟不太方便，不能常用。

(4)氨糖美辛每片含盐酸氨基葡萄糖75毫克，吲哚美辛Z5毫克。

氨基葡萄糖是一种海洋生物制剂，是硫酸软骨素的基本成分，能促进黏多糖的合成，提高关节滑液的黏性。

本品能改善关节软骨的代谢，有利于关节软骨的修复，具有明显的消炎镇痛作用，且能缓解非甾体类抗炎药对蛋白多糖化合物合成的阻滞作用，从而降低消炎痛原有的毒副作用。

每次1—2片，每日2—3次。

肾功能不全及孕妇禁用，胃与十二指肠溃疡及小儿慎用。

(5)舒林酸(奇诺力，Sulindac) 在结构上是消炎痛一类吲哚乙酸的衍生物。

它以前体—亚砜形式服用，然后在体内代谢为活性的硫化代谢产物和无活性的砜代谢产物。

活性的代谢产物具有可逆的抑制环氧化酶的作用，减少致炎的前列腺素的合成。

因为活性的硫化代谢产物在到达肾脏前已变为无活性的砜，或者在肾脏内被氧化酶转变为无活性代谢物，因此对肾脏影响较其他非甾体类抗炎药为小。

另外，与其他非甾体类抗炎药不同：本品抑制血小板聚集作用很小，延长出血时间的作用也较阿司匹林为小。

本晶对血压控制的影响，也较其他非甾体类抗炎药小。

尤其适用于老年病人。

每次200毫克，每日2次。

(6)布洛芬(Ibuprofen) 又称异丁苯丙酸。

其消炎作用较弱、镇痛作用较强，且具有和阿司匹林、扑热息痛相似的退热效果，并且较其更持久，每次0．2—0．4克，一日3-4次。

应用时对胃肠道副作用较少，肝毒性反应较小。

(7)芬必得即布洛芬的缓释胶囊。

虽然布洛芬具有镇痛作用较强，胃肠道副作用少，对肝毒性低等优点，但由于其半衰期短，一天需服3—4次，更由于病人血液中药物浓度的波动，会使疼痛再现，特别是在夜间更明显。

芬必得则较普通剂型疗效稳定，并且药效可延长。

它使药物分布在数百个微小的颗粒中，通过特殊的生产工艺，使布洛芬能定时、定量和长时间地释放，并且加大了药物在胃肠内的覆盖面，从而减少了对胃肠的刺激每次0．3—0．6克，每日2次。

(8)酮洛芬(Ketopmfen) 又称优布芬。

有解热、镇痛、消炎作用。

对于多种关节炎有良好的镇痛效果，其疗效优于布洛芬，比阿司匹林强100倍，副作用低于吲哚美辛；。

每次50毫克，一日3—4次。

其缓释片100毫克，每日1次。

(9)萘普生(Napro~en) 为中效抗炎药。

经动物实验证明，其消炎作用较保泰松强，止痛、解热作用比阿司匹林强。

萘普生是一种酸性药物，加服碳酸氢钠能加速本品吸收；同时它在血中的浓度也高，而氢氧化铝和氧化镁则相反。

用量为每次250毫克，每日2次。

服药后有少数病人出现轻度消化不良、腹部不适、胀气；恶心、食欲减退等胃肠道不良反应；对阿哥匹林过敏者、怀孕前后、哺乳期等禁用；有胃及十二指肠溃疡、肾功能不全、高血压、冠Jb病者禁用。

(10)吡罗昔康(Piroxicam) 又称炎痛喜康。

具有消炎、镇痛作用，每日服20毫克(一片)。

其特点是服药量小，药物的生物利用度较高，口服吸收快，作用时间长。

副作用有头晕、浮肿、胃部不适、腹泻、胸闷等现象。

有消化性溃疡史者慎用；孕妇和哺乳期妇女、儿童及对本品过敏者忌用。

类风湿关节炎病人怎样消炎止痛来源：寻医问药网类风湿关节炎是一种较常见的全身性疾病，给病人带来最大的痛苦是关节痛。

造成这种痛苦的主要机制是关节的滑膜和滑液中—种称为前列腺素的物质含量明显增加，提高组织对各种炎症递质或因子(如组织胺和缓激肽)的敏感性，使病人一直处在疼痛的过敏状态中。

关节活动度越小，前列腺素的含量越多，病人就越感疼痛，以致不敢活动肢体。

从另一个角度看，越是不活动肢体，越容易发生关节畸形。

因此，类风湿关节炎病人用好非甾体类(非皮质激素类)抗炎药十分重要。

前列腺素会提高人对疼痛的敏感性。

目前的非甾体类抗炎药主要是通过抑制人体内的环氧化酶，阻断花生四烯酸形成前列腺素。

所以，在发挥抗炎作用的同时，也会因前列腺素合成减少而容易出现胃肠黏膜糜烂、溃疡，乃至出血等不良反应。

20世纪70年代中期，人们已注意到不同组织来源的环氧化酶制品对阿司匹林样药物的反应不尽相同，提示不同组织中存在同工酶。

经过学者们的不断努力，直到20世纪90年代初，经分子生物学家研究，发现环氧化酶有两种异构体：即环氧化酶—1(COX—1)和环氧化酶—2(COX —2)。

试验证明，环氧化酶—1主要参与前列腺素的生理功能，而炎症反应则由环氧化酶—2产生。

由于抑制环氧化酶—1是非甾体类抗炎药产生不良反应的根源，因此提出环氧化酶—2／环氧化酶—1的比值以抑制环氧化酶—2为主的非甾体类抗炎药，将成为具有较轻胃黏膜副作用的有效抗炎药，病人对该类药物的耐受性较好。

据报道，阿司匹林、吲哚美辛(消炎痛)、吡罗昔康(炎痛喜康)等对环氧化酶—1的抑制作用比对环氧化酶—2强，出现的副作用较多，而布洛芬、双氯芬酸钠(扶他林)、萘普酮等对环氧化酶—2有选择性抑制作用，会出现较好的效果，副作用相对较少。

为了预防和减少非甾体类抗炎药对胃肠影响，最近研制出在治疗剂量或大于治疗剂量的一定范围内，主要抑制环氧化酶—2而不抑制环氧化酶—1的新的非甾体类抗炎药：塞来昔布(西乐葆)和罗非昔布(万络)。

国外还推荐在用该类药物时，并用合成的前列腺素E1类似物，或用含有双氯芬酸(扶他林)和米索前列醇的奥斯克，它对抗炎和保护胃黏膜的作用就兼而有之。

塞来昔布【药物名称】塞来昔布CELECOXIB【药物别名】西乐葆Celebrex【分子式成分】本药为口服硬胶囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。

200mg胶囊为不透明，白色，金带标记标有7767和200字样。

【制剂规格】硬胶囊：200mg/片。

【药理毒理】是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）。

炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。

塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。

【药动学】空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2～3小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。

在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。

本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。

药物在血中并不是优先与红细胞结合。

与进食(高脂食物)同时给药，则本药的延迟吸收，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。

健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。

而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其临床疗效及安全性相当。

代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。

原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。

本品的清除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。

多剂服药后清除半衰期为8～12小时，清除率约为500mL/分。

连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。

临床前研究表明本药可通过血脑屏障。

【适应证】急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。

【不良反应】主要有头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐等。

【相互作用】可与氨甲喋呤、酮康唑、抗酸剂（铝剂和镁剂）、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲联合使用。

在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天，或西乐葆的剂量改变后数天内，应密切监测其抗凝血作用。