药理学知识点归纳：抗癫痫药-扑米酮
药理学 第十六章 抗癫痫药
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药物毒副作用需 更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在原药基础上加用新药， 而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现癫痫持续状态。
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
膜稳定作用的机制：
> 阻断电压依赖性的Na+、Ca2+（Ｎ、L）通道；
> 抑制突触传递的强直后增强
（PTP，posttetanic potentiation）
> 对钙调素激酶系统的影响，抑制突触传递
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
【体内过程】
> 口服吸收缓慢而不规则，强碱性，刺激性大， 不宜肌肉注射；治疗癫痫持续状态宜静脉注射。 > 血浆蛋白结合率高；
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药
河北医科大学药理教研室
第一节 抗癫痫药 antiepileptics
癫痫
是一类多种病因引起的长期反复发作 性大脑功能失调。病灶神经元突发性 异常高频放电并向周围扩散。表现为 突然发作性的短暂的运动、感觉、意 识和自主神经功能异常，可伴脑电图 改变
癫痫病的分类
部分性发作
增强GABA的作用
干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道
第二节
常用抗癫痫药
• 苯巴比妥(1921) • 苯妥英钠(1938) • 丙戊酸钠(1964) • 苯二氮卓类(60年代末期) • 卡马西平------70年代
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
药理作用和作用机制
抗癫痫药总结表上课讲义
抗癫痫药总结表
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抗癫痫药总结表
药物作用
用途
主要不良反应
苯妥英钠
阻滞使用-依赖性Na 通道和T 型Ca 通道，增强GABA 能抑制效应
除失神小发作以外的所有各型癫痫，由其用于大发作和部分性发作。
中枢性疼痛综合征。
心律失常。
胃肠道反应，牙龈增生，粒细胞缺乏，再障，致畸。
卡马西平
与苯妥英钠相似
同上。
对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。
头昏，共济失调。
剥落性皮炎，再障，多动。
苯巴比妥与扑米酮与苯妥英钠相似除失神小发作以外的所有各型癫痫
中枢抑制，眩晕，共济失调，造血障碍。
乙琥胺
机制未明
小发作首选药。
对其他类型发作无效。
眩晕，嗜睡，胃肠道反应，粒细胞缺乏，再障。
丙戊酸那
阻滞Na 通道，增强GABA 代谢酶各型癫痫
胃肠道反应。
肝脏损害，共济失调，致畸。
苯二氮
地西泮增强GABA 能抑制作用，使神经元超极化
癫痫持续状态首选药静脉注射偶可致呼吸抑制
硝西泮肌阵挛性癫痫，不典型小发作，婴儿痉挛。
嗜睡，头昏，共济失调
氯硝西泮
各型癫痫，尤其用于不典型小发作，失神小发作，肌阵挛发作。
嗜睡，白细胞减少，共济失调，行
为障碍。
药理学g02-2第二节 抗癫痫药
巴比妥类及其同型物 用于临床的有苯巴比妥、甲芬巴比妥 （Mephobarbital）和扑米酮（Primidone， 扑痫酮）
乙内酰脲类及其同型物 （一） 乙内酰脲类 苯妥英钠 Phenytoin Sodium
O F N O NH2 H2N NH2 O Cl H2N OH
前药的定义及其分类
体外无活性的药物，在体内可经代谢转 化成为活性或活性较大的药物而起作用。
转化后的活性形式称为原药或母药 （Parent Drug），相应的无活性或 低活性的药物称为前药（Prodrug）。
前药与母药
前药（无活性）→体内代谢→母药（有活性） Prodrug ←结构改造← Parent Drug
（三）二苯并氮杂卓类 卡马西平（Carbamazepine, 酰胺咪嗪） 奥卡西平（Oxcarbazepine）是卡马西平的10酮基衍生物，临床用途同卡马西平。
卡马西平 Carbamazepine
酰胺咪嗪 5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺 5H-Dibenz[b，f]azepine-5- carboxamide
避光保存
..长时间光照，固体表面由白变橙黄色
鉴别反应
..硝酸处理
– –加热数分钟后，产生橙色的颜色反应
代谢途径
在肝脏广泛代谢 代谢物主要自尿排出 一部分自粪便排出 初级代谢物Carbamazepine的10，11位 环氧化物也具有抗癫痫活性
体内代谢
作用
..从胃肠道吸收
– –由于水溶性差，故吸收较慢且不规则
..用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性 发作 ..作用机理与Phenytoin Sodium相似
执业药师考试-药理学《抗癫痫药及抗惊厥药》详细复习知识点
第十八章抗癫痫药及抗惊厥药第十八章抗癫痫药及抗惊厥药1.抗癫痫药（1）苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及其不良反应（2）苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯的临床应用2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用和临床应用一、抗癫痫药（10个）●复习重点提示：每个药用一句话概括！●关键——首选用于？1.苯妥英钠----大发作首选。
临床最常用抗癫痫药。
【简单补充】癫痫的分类1.大发作：突然意识丧失，全身持续性强直性痉挛，而后转为阵挛性抽搐、昏睡，而后恢复，持续数分钟。
2.小发作：（失神性发作）短暂的意识突然丧失，常有对称的阵挛性活动。
每次持续5～30s。
3.单纯局限性发作：面部或一侧肢体或某肌肉群痉挛、抽搐，多无意识障碍。
4.复合性局限性发作（精神运动性发作）：通常伴有意识障碍，伴精神失常，每次发作持续0.5～2min。
【药理作用】“三抗”——抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常。
抗癫痫机制：（1）阻止Na+内流，稳定神经细胞膜，提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值【不容易兴奋了】——抑制癫痫异常高频放电向周围正常脑组织扩散。
（2）抑制神经末梢对γ-氨基丁酸的摄取，使GABA受体上调，从而间接增强GABA的作用，使Cl-【临床应用】（1）抗癫痫——大发作首选。
对局限性发作和精神运动性发作亦有效，亦可用静脉注射控制癫痫持续状态。
对小发作无效，甚至恶化。
（2）中枢性痛征：三叉神经痛（天下第一痛）、舌咽神经痛和坐骨神经痛。
（3）抗心律失常【详见第23章】。
【不良反应】（1）局部刺激：胃肠反应，宜饭后服用。
齿龈增生：多见于儿童及青少年，停药可自行消退。
静脉炎。
（2）神经系统反应：眩晕、精神紧张、头痛等。
药量过大——急性中毒，可致共济失调、眼球震颤、复视、精神错乱、昏睡甚至昏迷。
（3）造血系统：叶酸缺乏——巨幼红细胞性贫血。
（4）过敏反应。
苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。
药理 药物的分类
儿童退烧 抗生素类 感冒药
哈药 世一堂 药物 （保健 品）
消毒 卫生 类 维生 素以 及儿 童补 钙、 铁、镇咳平 心血 喘药 管用 药 医疗器 械 肠胃 用药 精神类
药品
门口
1、麻醉用药 、 全身麻醉药 ①吸入麻醉药：麻醉乙醚、七氟烷气雾剂、 异氟烷喷雾剂、 吸入麻醉药：麻醉乙醚、七氟烷气雾剂、 异氟烷喷雾剂、 氧化亚氮气雾剂、 氧化亚氮气雾剂、恩氟烷气雾剂 静脉麻醉药： 丙泊酚、硫喷妥钠、 羟丁酸钠、 ②静脉麻醉药： 丙泊酚、硫喷妥钠、 羟丁酸钠、盐酸氯胺酮 局部麻醉药: 酯类局麻药：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、 局部麻醉药 ①酯类局麻药：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、 酰胺类局麻药：盐酸布比卡因、 盐酸利多卡因、 ②酰胺类局麻药：盐酸布比卡因、 盐酸利多卡因、 2、镇静催眠药 、 苯二氮卓类： ①苯二氮卓类：地西泮 艾司唑仑 奥沙西泮 巴比妥类： ② 巴比妥类： 苯巴比妥 异戊巴比妥 硫喷妥 司可巴比妥 其他类： ③ 其他类： 水合氯醛 扎来普隆 唑吡坦 3、癫痫药以及抗惊厥药 、 ①抗癫痫药：苯妥英钠 卡马西平 拉莫三嗪 奥卡西平 加巴喷丁 苯巴比妥 扑米酮 乙琥胺 丙戊酸钠 抗 痫灵 抗惊厥药： ②抗惊厥药：硫酸镁
15、抗肿瘤药 、 烷化剂抗肿瘤药： 苯丁酸氮芥、 白消安、 烷化剂抗肿瘤药： 苯丁酸氮芥、 白消安、甘 磷酰芥、环磷酰胺、 磷酰芥、环磷酰胺、卡莫司汀 抗代谢类抗肿瘤药： 阿糖胞苷、氟尿嘧啶、 抗代谢类抗肿瘤药： 阿糖胞苷、氟尿嘧啶、 甲氨蝶呤 抗生素类抗肿瘤药： 放线菌素D注射液 注射液、 抗生素类抗肿瘤药： 放线菌素 注射液、丝裂 霉素注射液、 霉素注射液、盐酸表柔比星注射液 天然来源抗肿瘤药： 阿克拉霉素A注射液 注射液、 天然来源抗肿瘤药： 阿克拉霉素 注射液、高 三尖杉酯碱注射液、 三尖杉酯碱注射液、硫酸长春碱注射液 激素类抗肿瘤药： 氨鲁米特、 他莫昔芬、 激素类抗肿瘤药： 氨鲁米特、 他莫昔芬、 氟 他胺、 他胺、紫杉醇注射液 其他：安吖啶、 卡铂、 其他：安吖啶、 卡铂、门冬酰胺酶注射液
药理学部分知识点归纳
镇静催眠及抗惊厥药苯二氮卓类地西泮（安定）一、药理临床作用：1、抗焦虑（小剂量，减轻或消除紧张、忧虑、激动和失眠；暂时性记忆缺失）2、镇静催眠、3、抗惊厥抗癫痫（静注地西泮(5-20mg/次)是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
）4、中枢肌肉松驰5、增加其他中枢抑制药的作用二、作用机制：BZ增加GABA控制氯离子通道的开放频率三、禁忌：老年患者、肝功能不全、驾驶员、高空作业、青光眼及重症肌无力患者四、过量：昏迷和呼吸抑制。
用受体拮抗剂氟马西尼解救巴比妥类一、作用机制：激动GABA受体，延长开放氯离子的时间二、不良反应：后遗效应：宿醉现象；耐受性：肝药酶诱导；依赖性：反跳、成瘾、戒断症；呼吸抑制：剂量依赖性、致死首因；急性中毒：碳酸氢钠碱化尿液苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）第十三章抗癫痫药苯妥英钠（大仑丁）（临床上最常用的抗癫痫药；碱性较强，刺激性大，不宜肌内注射；血药浓度的个体差异较大，因而临床用量应注意个体化）一、作用机制（膜稳定作用）：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效：选择性阻断Na+通道，抑制Na+内流；选择性阻断Ca+通道，抑制Ca内流；大剂量抑制K内流，延长ADP和ERP;抑制神经末梢对GABA的摄取（氯离子内流）二、药理临床作用：1、抗癫痫；治疗癫痫大发作的首选药；2、治疗外周神经痛如三叉神经痛、舌咽神经痛等；3、抗心律失常（强心苷中毒所致室性心律失常首选药）。
三、不良反应：1、局部刺激：胃肠不适，牙龈增生2、神经系统反应：头痛、眩晕、共济失调、精神错乱3、造血系统反应：抑制二氢叶酸还原酶4、过敏反应：皮疹、肝损害5、肝药酶诱导：加速VD代谢，低血钙其他抗癫痫药：卡巴西平：对精神运动性发作最有效。
苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。
抑制中枢，不作首选。
静注控制癫痫持续状态。
扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。
执业药师《药学知识二》必背知识：抗癫痫药（6类）
执业药师《药学知识二》必背知识：抗癫痫药（6类）执业药师《药学知识二》必背知识：抗癫痫药(6 类)癫痫是大脑神经元高度异常放电导致反复发作的短暂的脑功能紊乱。
癫痫分为多种类型，常见的有部分性发作，属于局限性发作;失神性发作(小发作)、强直阵挛性发作(大发作)，属于全身性发作。
一、药理作用与临床评价(一)作用特点按化学结构可分为巴比妥类、苯二氮䓬类、乙内酰脲类、二苯并氮䓬类、γ-氨基丁酸(GABA)类似物和脂肪酸类。
1.巴比妥类该类药的抗癫痫作用机制在于通过增强γ一氨基丁酸A 型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递代表药有苯巴比妥。
2.苯二氮䓬类主要为GABA 受体激动剂，也作用于Na+ 通道。
可加强突触前抑制。
代表药为地西泮。
3.乙内酰脲类本类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定。
代表药苯妥英钠。
乙内酰脲类药口服吸收较缓慢，绝大部分在小肠内吸收，肌内注射吸收不完全且不规律。
4.二苯并氮䓬类抗癫痫机制为阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前 Na+ 通道与动作电位发放，阻断神经递质释放，从而调节神经兴奋性，达到抗惊厥作用。
代表药有卡马西平5.γ-氨基丁酸类似物该类药为GABA 的类似物或衍生物，是 GABA 氨基转移酶抑制剂。
代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。
6.脂肪酸类(丙戊酸钠)本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明，代表药丙戊酸钠。
(二)典型不良反应1.巴比妥类及苯二氮䓬类嗜睡，肌无力及“宿醉现象”2.乙内酰脲类(苯妥英钠)(1)局部刺激：胃肠反应，齿龈增生，静脉注射可发生静脉炎。
(2)不良反应与血浆药物浓度密切相关，血浆浓度超过20μg/ml 时出现眼球震颤，超过30μg/ml 时出现共济失调，超过40μg/ml 会出现严重不良反应，如嗜睡、昏迷。
3.二苯并氮䓬类(卡马西平)常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
少见变态反应、史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松解症、稀释性低钠血症或水中毒(表现为精神紊乱、关节痛及少见的疲乏或无力)。
扑米酮(primidone)
扑米酮（primidone ）1概述扑米酮是公认的窄治疗指数药物（NTIDs ）之一，并为中国、美国和日本等国家的NTIDs 目录所收载［1-2］。
扑米酮是第一代抗癫痫药物，中国《临床诊疗指南：癫痫病分册（2015修订版）》［3］推荐扑米酮用于癫痫的治疗。
2015年苏格兰校际指南网络（SIGN ）《成人癫痫的诊断和管理（143）》指出，在≥65岁的老人中，扑米酮具有较好的疗效和耐受性［4］。
在治疗震颤方面，2009年中国《原发性震颤的诊断和治疗指南》［5］推荐扑米酮用于特发性震颤（ET ）的一线治疗。
2011年美国神经病学会（AAN ）基于证据的指南更新版《特发性震颤治疗指南》［6］推荐扑米酮用于ET 的治疗（A 级，有效）。
扑米酮未被列入我国国家基本药物目录。
2安全用药提示2.1替换使用在临床抗癫痫治疗过程中，应谨慎替换不同制药企业的扑米酮制剂。
Wyllie 等［7］发现，替换原研扑米酮会降低血清药物浓度，从而导致癫痫发作频率增加。
1例患者既往接受原研扑米酮治疗长达9年，癫痫发作频率控制在每周1～2次，入院时测得扑米酮和苯巴比妥的血清浓度分别为49.5μmol/L （10.8mg/L ）和82.2μmol/L （19.1mg/L ）。
将原研扑米酮替换为仿制扑米酮后，扑米酮和苯巴比妥血清浓度分别降至23.4μmol/L （5.1mg/L ）和68.5μmol/L （15.9mg/L ），癫痫发作频率急剧上升，即使加大药物剂量扑米酮和苯巴比妥血清浓度仍继续下降。
患者随后换回原研药，癫痫发作频率降至基线水平。
2.2警示［8-9］①扑米酮禁用于对本品或苯巴比妥过敏者、卟啉症患者；慎用于肝肾功能不全者（可能引起本品在体内的积蓄）、哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。
②可引起轻微脑功能障碍的病情加重。
③对诊断的干扰：血清胆红素可能降低，酚妥拉明试验可出现假阳性，如需作此试验需停药至少24h ，最好48～72h 。
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药理学知识点归纳：抗癫痫药-扑米酮
扑米酮
通用名称：扑米酮片。
为白色结晶性粉末;无臭，味微苦。
本品在乙醇中微溶，在水、丙酮或苯中几乎不溶。
熔点本品的熔点为280～284℃。
临床应用
1.可用于治疗癫痫大发作、简单部分性发作和复杂部分性发作，但不作为一线药物。
仅在苯妥因钠、苯巴比妥、卡马西平单用或合用无效时考虑使用。
2.扑米酮与苯妥因钠合用效果更好。
去氧苯巴比妥对小发作疗效差，但对幼儿肌阵挛有效。
3.可用于Q-T间期延长综合征、面肌痉挛、不宁腿综合征、良性家族性震颤的治疗。
不良反应
1.患者不能耐受或服用过量可产生视力改变，复视，眼球震颤，共济失调，认识迟钝，情感障碍，精神错乱，呼吸短促或障碍。
2.少见的有儿童和老人者为异常的兴奋或不安等反常反应。
3.偶见有过敏反应，粒细胞减少，再障、红细胞发育不良，巨细胞性贫血。
4.发生手脚不灵活或引起行走不稳、关节孪缩，眩晕、嗜睡。
少数患者出现性。