作用于中枢神经系统药物汇总110页PPT
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作用于中枢神经系统药物汇总110页PPT
33、如果惧怕前面跌宕的山岩，生命 就永远 只能是 死水一 潭。 34、当你眼泪忍不住要流出来的时候 ，睁大 眼睛， 千万别 眨眼!你会看到 世界由 清晰变 模糊的 全过程 ，心会 在你泪 水落下 的那一 刻变得 清澈明 晰。盐 。注定 要融化 的，也 许是用 眼泪的 方式。
35、不要以为自己成功一次就可以了 ，也不 要以为 过去的 光荣可 以被永 远肯定 。
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来
作用于中枢神经系统药物汇 总
31、别人笑我太疯癫，我笑他人看不 穿。(名 言网) 32、我不想听失意者的哭泣，抱怨者 的牢骚 ，这是 羊群中 的瘟疫 ，我不 能被它 传染。 我要尽 量避 避免以 失败收 常在别 人停滞 不前时 ，我继 续拼搏 。
谢谢！
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ，而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
35、不要以为自己成功一次就可以了 ，也不 要以为 过去的 光荣可 以被永 远肯定 。
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来
作用于中枢神经系统药物汇 总
31、别人笑我太疯癫，我笑他人看不 穿。(名 言网) 32、我不想听失意者的哭泣，抱怨者 的牢骚 ，这是 羊群中 的瘟疫 ，我不 能被它 传染。 我要尽 量避 避免以 失败收 常在别 人停滞 不前时 ，我继 续拼搏 。
谢谢！
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ，而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
中枢神经系统药物PPT课件
利巴韦林 青蒿素 甲磺丁脲 格列苯脲 雌二醇 丙酸睾酮 氢化可的松 维生素A 维生素C
第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs
1
镇静催眠药
2
抗癫痫药物
3
抗精神病药
4
抗抑郁药
5
镇痛药
6 神经退行性疾病治疗药物
§1. 镇静催眠药
sedative-hypnotics
Cl
Cl
H NHCH3
N
CH2Cl
N O
R2
NHCH3 N
N
o
R2
苯并庚氧二嗪化合 目标化合物
地西泮 非活性必需
氯氮卓 反应的副产物 较巴比妥安全 但苦
HN N
O N
HO N
OH
H
Cl
N
Cl
N
Cl
N
O
HO N
HO N
N
N N
N
N N
O2N
N
Cl
Cl N
N Cl
N
Cl
O
Cl
1. 理化性质
(1) 水溶性、稳定性
引入吸电子基明显 Cl 增加活性
R2
O
N
N R1
七员亚胺内酰胺环 是活性必需的
4, 5-位双键被饱和并 入四氢恶唑环增加镇 静，抗抑郁作用
引入吸电子基明显 增加活性
合成
N
O (CH3)2SO4
Cl
CH3C6H5 Cl
N+
_ O . CH3SO4
Fe, HCl
C2H5OH Cl
NH O
ClCH2COCl Cl C6H12
O NH2
第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs
1
镇静催眠药
2
抗癫痫药物
3
抗精神病药
4
抗抑郁药
5
镇痛药
6 神经退行性疾病治疗药物
§1. 镇静催眠药
sedative-hypnotics
Cl
Cl
H NHCH3
N
CH2Cl
N O
R2
NHCH3 N
N
o
R2
苯并庚氧二嗪化合 目标化合物
地西泮 非活性必需
氯氮卓 反应的副产物 较巴比妥安全 但苦
HN N
O N
HO N
OH
H
Cl
N
Cl
N
Cl
N
O
HO N
HO N
N
N N
N
N N
O2N
N
Cl
Cl N
N Cl
N
Cl
O
Cl
1. 理化性质
(1) 水溶性、稳定性
引入吸电子基明显 Cl 增加活性
R2
O
N
N R1
七员亚胺内酰胺环 是活性必需的
4, 5-位双键被饱和并 入四氢恶唑环增加镇 静，抗抑郁作用
引入吸电子基明显 增加活性
合成
N
O (CH3)2SO4
Cl
CH3C6H5 Cl
N+
_ O . CH3SO4
Fe, HCl
C2H5OH Cl
NH O
ClCH2COCl Cl C6H12
O NH2
第四章作用于中枢神经系统药物
马属动物用量过大可能抑制心肌传导和呼吸，致心搏徐缓， 甚至呼吸暂停，可在用药前注射阿托品预防，中毒可用肾上 腺素和尼可刹米抢救；产前三个月的马、牛禁用，有导致流 产的可能；有 严重心肺疾患的动物慎用。
【临床应用】
主要用于配合局麻药或全麻药进行各种外科手术，以达肌肉 松弛；也可用于野生动物的捕捉、促定、兽医诊疗等。
第四章作用于中枢神经系统药物
【药理作用】
溴化物在体内释放出溴离子，作用于中枢神经系统神经元， 与氯离子竞争细胞膜上的离子通道导致细胞膜的超级化，从 而提高兴奋阈值，呈现镇静作用。当大脑皮层兴奋过程占优 势时，这种作用更为明显。大剂量可引起睡眠。两种以上溴 化物合用有作用相加的效果。
【不良反应】
对局部组织和胃肠黏膜有刺激性，静注不可漏出血管外；内 服浓度不要太高，应稀释成1～3%的水溶液；排泄缓慢，长 期应用可引起蓄积中毒，连续用药不宜超过一周。中毒可内 服或静注氯化钠。镇静剂或抗惊厥药与本药同服可引起胰腺 炎。
第四章作用于中枢神经系统药物
2、抗惊厥药
苯妥英钠（Phenytoin Sodium)
【理化性质】
又名大仑丁，为苯妥英的钠盐，白色粉末，无臭味苦，微有 引湿性，易溶于水；在水溶液中部分缓慢水解为苯妥因 （碱），溶液变浑浊。
【体内过程】
内服吸收不完全，犬口服生物利用率仅40%，体内分布广泛， 犬体内约78%与血浆蛋白结合；苯妥因可分泌到奶中，也易 于穿过胎盘；在肝内代谢，多数药物与葡萄糖醛酸结合由肾 脏排泄。苯妥因可诱导肝微粒体酶，可以提高自身和其他药 物的代谢率；不同动物血液半衰期差异明显，犬为2-8小时， 马为8小时，猫为42-108小时；由于其对肝微粒体酶有诱导 作用，在用药7-9天后第四，章作其用代于中谢枢神半经衰系统期药物减少。
【临床应用】
主要用于配合局麻药或全麻药进行各种外科手术，以达肌肉 松弛；也可用于野生动物的捕捉、促定、兽医诊疗等。
第四章作用于中枢神经系统药物
【药理作用】
溴化物在体内释放出溴离子，作用于中枢神经系统神经元， 与氯离子竞争细胞膜上的离子通道导致细胞膜的超级化，从 而提高兴奋阈值，呈现镇静作用。当大脑皮层兴奋过程占优 势时，这种作用更为明显。大剂量可引起睡眠。两种以上溴 化物合用有作用相加的效果。
【不良反应】
对局部组织和胃肠黏膜有刺激性，静注不可漏出血管外；内 服浓度不要太高，应稀释成1～3%的水溶液；排泄缓慢，长 期应用可引起蓄积中毒，连续用药不宜超过一周。中毒可内 服或静注氯化钠。镇静剂或抗惊厥药与本药同服可引起胰腺 炎。
第四章作用于中枢神经系统药物
2、抗惊厥药
苯妥英钠（Phenytoin Sodium)
【理化性质】
又名大仑丁，为苯妥英的钠盐，白色粉末，无臭味苦，微有 引湿性，易溶于水；在水溶液中部分缓慢水解为苯妥因 （碱），溶液变浑浊。
【体内过程】
内服吸收不完全，犬口服生物利用率仅40%，体内分布广泛， 犬体内约78%与血浆蛋白结合；苯妥因可分泌到奶中，也易 于穿过胎盘；在肝内代谢，多数药物与葡萄糖醛酸结合由肾 脏排泄。苯妥因可诱导肝微粒体酶，可以提高自身和其他药 物的代谢率；不同动物血液半衰期差异明显，犬为2-8小时， 马为8小时，猫为42-108小时；由于其对肝微粒体酶有诱导 作用，在用药7-9天后第四，章作其用代于中谢枢神半经衰系统期药物减少。
第三章作用于中枢神经系统的药物
第三章作用于中枢神经 系统的药物
2021年7月24日星期六
药
理
学
第三章 作用于中枢神经系统的药物 第一节 镇静催眠药
药
理
学
概述：
镇静药(sedatives)指能紧张激动，消弭躁动，恢复安静心 情的药物。
催眠药(hypnotics)是能促进和维持近似于生理睡眠形状的 药物，可诱导病人入睡，并使睡眠加深延伸。
4．有过敏史者、严重肝病患者及早期孕妇和产 妇应慎用。重症肌有力患者禁用。
5．酒精可添加其吸收率，故不宜与酒精类饮品 合用。
学
氟西泮(flurazepam) 口服易吸收，但易经首关消弭。主要活性代谢物 N-去烷基氟泮，其t1/2长达47—100小时，延续 用药7—10天可达稳态浓度。代谢物在体内积聚， 可形成后遗效应。代谢物及大批原形药物经肾排 出。本品能延长入睡时间，增加醒悟次数，延伸 总睡眠时间，清楚延长SWS。口服后平均睡眠诱 导时间为17分钟，睡眠继续时间可达7—8小时。 临时运用可惹起依赖性，本品宜短期运用或连续 运用。罕见不良反响为眩晕、思睡、共济失调、 偶然跌倒等；也可出现兴奋、乏力、头痛等症状；
挽救原那么：及时肃清毒物；维持血压、呼吸和体温，碱 化尿液促进毒物排泄。
药
理
学
三 其他镇静催眠药
水合氯醛〔chloral hydrate〕 口服吸收快，15分钟入睡，维持6-8小时，作用
平和，醒后清爽，用于顽固性失眠患者。大剂量可 抗惊厥。主要不良反响有抚慰性大、气息难闻，易 惹起恶心呕吐，减轻胃炎和胃溃疡症状，久用可发 生耐受性和成瘾性。 格鲁米特 又名导眠能 现已少用
药Leabharlann 理学癫痫主要发作类型、临床特征及选药顺序
发作类型
2021年7月24日星期六
药
理
学
第三章 作用于中枢神经系统的药物 第一节 镇静催眠药
药
理
学
概述：
镇静药(sedatives)指能紧张激动，消弭躁动，恢复安静心 情的药物。
催眠药(hypnotics)是能促进和维持近似于生理睡眠形状的 药物，可诱导病人入睡，并使睡眠加深延伸。
4．有过敏史者、严重肝病患者及早期孕妇和产 妇应慎用。重症肌有力患者禁用。
5．酒精可添加其吸收率，故不宜与酒精类饮品 合用。
学
氟西泮(flurazepam) 口服易吸收，但易经首关消弭。主要活性代谢物 N-去烷基氟泮，其t1/2长达47—100小时，延续 用药7—10天可达稳态浓度。代谢物在体内积聚， 可形成后遗效应。代谢物及大批原形药物经肾排 出。本品能延长入睡时间，增加醒悟次数，延伸 总睡眠时间，清楚延长SWS。口服后平均睡眠诱 导时间为17分钟，睡眠继续时间可达7—8小时。 临时运用可惹起依赖性，本品宜短期运用或连续 运用。罕见不良反响为眩晕、思睡、共济失调、 偶然跌倒等；也可出现兴奋、乏力、头痛等症状；
挽救原那么：及时肃清毒物；维持血压、呼吸和体温，碱 化尿液促进毒物排泄。
药
理
学
三 其他镇静催眠药
水合氯醛〔chloral hydrate〕 口服吸收快，15分钟入睡，维持6-8小时，作用
平和，醒后清爽，用于顽固性失眠患者。大剂量可 抗惊厥。主要不良反响有抚慰性大、气息难闻，易 惹起恶心呕吐，减轻胃炎和胃溃疡症状，久用可发 生耐受性和成瘾性。 格鲁米特 又名导眠能 现已少用
药Leabharlann 理学癫痫主要发作类型、临床特征及选药顺序
发作类型
中枢神经系统药物 ppt课件
2. 过敏反应：偶可引起剥脱性皮炎。
3. 耐受性和成瘾性：其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中
枢对药物产生适应性，从而产生耐受性。停药后由于 REM期延长，梦魇较多，迫使病人继续用药，终致成瘾。 此时停药可出现戒断症状。
4. 急性中毒：用量过大或静注过快引起。
救治原则：
1.排除毒物：洗胃、碱化血液和尿液、利尿 2.支持对症治疗
ppt课件
12
不良反应和禁忌症
胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服 大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用 久用可出现耐受性和成瘾性 口服4-5g可致急性中毒
ppt课件
13
第二节 抗癫痫药
癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现 的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作 性大脑功能失调。
苯二氮卓类
兼具镇静催眠抗焦虑作用 临床常用 其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体，从而增强γ-氨基丁酸
（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，呈现中枢抑制作用。
ppt课件
4
地西泮（安定、苯甲二氮）
口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短，速度一定要慢。 代谢物也有抗焦虑作用。
第七章 中枢神经系统药物
ppt课件
1
对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。 分类：镇静催眠药
抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢神经兴奋药
ppt课件
2
第一节 镇静催眠药
小剂量镇静 中等剂量催眠
大剂量麻醉、抗惊厥
过
பைடு நூலகம்量致死
常用有：
苯二氮卓类 巴比妥类 其他类
3. 耐受性和成瘾性：其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中
枢对药物产生适应性，从而产生耐受性。停药后由于 REM期延长，梦魇较多，迫使病人继续用药，终致成瘾。 此时停药可出现戒断症状。
4. 急性中毒：用量过大或静注过快引起。
救治原则：
1.排除毒物：洗胃、碱化血液和尿液、利尿 2.支持对症治疗
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12
不良反应和禁忌症
胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服 大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用 久用可出现耐受性和成瘾性 口服4-5g可致急性中毒
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13
第二节 抗癫痫药
癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现 的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作 性大脑功能失调。
苯二氮卓类
兼具镇静催眠抗焦虑作用 临床常用 其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体，从而增强γ-氨基丁酸
（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，呈现中枢抑制作用。
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4
地西泮（安定、苯甲二氮）
口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短，速度一定要慢。 代谢物也有抗焦虑作用。
第七章 中枢神经系统药物
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1
对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。 分类：镇静催眠药
抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢神经兴奋药
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2
第一节 镇静催眠药
小剂量镇静 中等剂量催眠
大剂量麻醉、抗惊厥
过
பைடு நூலகம்量致死
常用有：
苯二氮卓类 巴比妥类 其他类
中枢神经系统用药-PPT课件
• 2.五氟利多
• 用于重症慢性精神病分裂症以及慢性精神 分裂症的维持治疗。
第五节 抗精神病药
• • • • • • • • • 三、其他抗精神病类药 1.舒必利 药理作用与氯丙嗪相似 抗精神病和镇吐 不良反应主要为锥体外系反应和睡眠障碍； 2.氯氮平 抗精神病作用 镇静 抗胆碱，抗肾上腺素及抗组胺。
第五节 抗精神病药
• 抗精神病药可在不影响意识清醒的情况下， 消除精神病人的烦躁不安、精神错乱等精 神症状，对非精神病人的兴奋不安、焦虑、 失眠等也有疗效。目前常用的抗精神病药 主要有吩噻嗪类、硫杂蒽类和丁酰苯类。
第五节 抗精神病药
• 一、吩噻嗪类：氯丙嗪，奋乃静，氟奋乃静
• ★【吩噻嗪类共性】 1.治疗兴奋症为主的精神病 2.★锥体外系反应；光毒反应（避免日 光照射）
主要药品
• （三）美沙酮 • 阿片受体激动剂。镇痛效力与吗啡相等或 略强，口服止痛效果好。出现耐受性和成 瘾性慢，戒断症状略轻。 • 不宜静脉注射，应肌注或皮下注射。 • 对胎儿呼吸有抑制作用，孕妇临产前禁用。 呼吸功能不全者及幼儿禁用。 • 可用作戒毒的脱瘾治疗。
主要药品
• （四）芬太尼 • 麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复 合全麻中常用的药物。
镇痛机制
• 激动阿片受体——减少P物质释放——阻断 痛觉冲动传导——中枢镇痛。
阿片类受体
• （1）μ受体： ①μ1——中枢镇痛、欣快感、依赖性； ②μ2——呼吸抑制、胃肠道运动抑制、 心动过缓和恶心呕吐。 • （2）κ受体——镇痛、镇静、轻度呼吸抑 制； • （3）δ受体——镇痛，血压下降、缩瞳、 欣快感。
பைடு நூலகம்五节 抗精神病药
• 1.氯丙嗪
• 【作用】控制精神分裂症病人的狂躁症状， 减少或消除幻觉、妄想，使思维活动及行为 趋于正常。 • 大剂量产生强大镇吐作用，但对刺激前庭所 致的呕吐无效。 • 抑制体温调节中枢，使体温降低，基础代谢 率降低，器官功能活动减少，耗氧量降低而 呈“人工冬眠状态”。 • 对内分泌系统有一定影响（如抑制促性激素）