抗肿瘤药Linifanib
nf化疗方案
nf化疗方案化疗是目前医学界治疗恶性肿瘤的主要手段之一，而NF化疗方案是其中一种常用的化疗方案。
本文将介绍NF化疗方案的具体内容，包括药物组成和治疗效果等方面。
一、NF化疗方案的药物组成NF化疗方案是针对某些恶性肿瘤的常规化疗方案之一，其药物组成多种多样。
下面将详细介绍几种常见的NF化疗药物：1. 氟尿嘧啶（5-FU）：氟尿嘧啶是一种抗代谢药物，能够抑制肿瘤细胞的DNA合成，从而达到抑制细胞分裂和增殖的作用。
它被广泛用于治疗消化系统肿瘤和乳腺癌等。
2. 奈达铂（Nedaplatin）：奈达铂是一种铂类化疗药物，对于某些固体肿瘤有较好的疗效。
它能够通过与肿瘤细胞DNA结合，阻断DNA链的合成，从而抑制肿瘤细胞的生长。
3. 福尼替尼（Folotyn）：福尼替尼是一种抗代谢药物，常用于治疗周围T细胞淋巴瘤。
它能够通过抑制DNA和RNA的合成，干扰癌细胞的生长周期，从而达到抗癌的效果。
二、NF化疗方案的治疗效果NF化疗方案往往针对某些恶性肿瘤，如结直肠癌、胃癌、肺癌等，具有显著的治疗效果。
下面将从不同类型肿瘤的角度来介绍其治疗效果：1. 结直肠癌：NF化疗方案在结直肠癌的治疗中起到了重要作用。
研究表明，使用NF方案进行化疗能够显著延长结直肠癌患者的生存期，并且减轻患者的症状。
2. 胃癌：NF化疗方案在胃癌治疗中也有较好的效果。
临床研究发现，采用NF方案化疗的患者，其肿瘤持续缩小的比例明显高于其他化疗方案。
3. 肺癌：针对肺癌的NF化疗方案也受到了广泛应用。
研究显示，通过采用NF方案化疗，肺癌患者的远期生存率得到了明显提高。
三、NF化疗方案的副作用和注意事项尽管NF化疗方案具有较好的治疗效果，但也存在一些副作用，患者需要特别注意。
以下是一些常见的副作用和注意事项：1. 恶心和呕吐：由于化疗药物对消化系统的刺激，患者可能会出现恶心和呕吐等不适症状。
此时，患者可在医生指导下采取相应的抗恶心药物。
2. 免疫抑制：NF化疗方案中的药物可能会抑制患者的免疫系统，增加患者感染的风险。
吉西他滨二磷酸盐结构式
吉西他滨二磷酸盐结构式一、简介吉西他滨（G ef it ini b）是一种用于治疗非小细胞肺癌的口服药物。
该药物能够选择性地抑制表皮生长因子受体（EG FR），从而阻断癌细胞的生长和传播。
吉西他滨二磷酸盐结构式如下所示：结构式：[参考图片]二、化学结构吉西他滨二磷酸盐是一种有机磷酸盐，其化学结构中包含吉西他滨和两个磷酸基团。
吉西他滨是一种芳香胺类化合物，具有苯胺的基本骨架。
在结构中，吉西他滨的致癌活性位点与EG F R结合，从而抑制E GF R的活性。
三、药物作用机制吉西他滨以其特定的化学结构能够选择性地结合到EG FR活性位点处，与其竞争性地抑制表皮生长因子的结合，从而阻断癌细胞的信号传导通路。
这种抑制作用使得癌细胞无法正常功能，从而抑制了其生长、分裂和转移能力。
四、药物治疗应用吉西他滨主要用于治疗非小细胞肺癌（NS C LC），特别是那些对其他治疗手段如放疗和化疗无效的患者。
它通常作为一线治疗药物使用，也可以与其他抗癌药物联合使用以增强疗效。
五、副作用与注意事项使用吉西他滨治疗时，可能会出现一些副作用，包括但不限于：-皮肤反应：如皮疹、瘙痒、干燥、痤疮等-胃肠道不适：如恶心、呕吐、腹泻等-乏力、头痛、关节肌肉痛等同时，使用吉西他滨时需要注意以下事项：1.在使用过程中，定期检查肝功能、肾功能和血常规，及时发现并处理可能的不良反应。
2.妊娠妇女、哺乳期妇女、以及正在计划怀孕的女性应避免使用吉西他滨。
3.与其他药物可能存在相互作用，务必告知医生正在使用的药物。
六、结论吉西他滨二磷酸盐是一种治疗非小细胞肺癌的口服药物，通过选择性抑制EG FR活性，阻断癌细胞生长和传播。
虽然使用吉西他滨可能带来一些副作用，但合理使用并注意事项可以使其发挥良好的治疗效果。
了解吉西他滨的化学结构和作用机制，有助于更好地理解其在医学领域的应用及潜在的风险与益处。
请注意，本文档仅供参考，具体使用吉西他滨二磷酸盐及相关治疗需遵循专业医生的指导和建议。
阿法替尼(Afatinib)基本说明书：适应症,注意事项,最新价格,常见副作用,印度阿法替尼吉泰瑞价格
阿法替尼（Afatinib）基本说明书：适应症，注意事项，最新价格，常见副作用，印度阿法替尼吉泰瑞价格阿法替尼英文名:Afatinib\Gilotrif中文名：马来酸阿法替尼片\吉泰瑞药品简介：阿法替尼是EGFR酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，第二代靶向药物，临床上可用于EGFR阳性非小细胞肺癌的治疗。
适应症：非小细胞肺癌：有EGFR（表皮生长因子受体）19号外显子缺失或21号外显子（L858R）突变的一线用药肺鳞癌：用于含铂方案化疗肿瘤继续进展者服用方法：整片吞服，难以下咽，可以将药片放入水中搅拌溶解，再饮用。
至少餐前1小时或餐后两小时服用。
严重肾功能不全：每日30mg注意事项：严重的药物性肝损伤，持续性溃疡性角膜炎，有症状的左心室功能不全，或严重/难以忍受副作用时，长期腹泻>=2级持续，肾功能不全>=2级等，应立即就医调整或停止剂量。
最新价格：阿法替尼是由德国勃林格殷翰公司研发生产的靶向药物，2017年在国内上市，规格是40mg*7粒，若患者服用正版阿法替尼2992一个月，有医保的情况下一个月治疗费接近7000左右。
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副作用：10%：腹泻、皮疹、口腔溃疡、食欲不振等1%：手掌和脚底发红、脱皮、肝脏变化、消化不良等一般出现副作用都是正常的，患者不必担忧，只要及时治疗，短时间内都能得到改善，若实在不能忍受，及时就医。
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吉西他滨和奈达铂方案
吉西他滨和奈达铂方案吉西他滨（JXGB）和奈达铂（NDB）是两种常用的抗癌药物，被广泛应用于肿瘤的化疗治疗中。
它们各自具有独特的特点和应用范围，在临床实践中发挥着重要的作用。
本文将就吉西他滨和奈达铂的药理特点、适应症、不良反应等方面进行探讨，以帮助读者更好地了解这两种抗癌药物。
一、吉西他滨吉西他滨，又称为吉非替尼，是一种口服的抗癌药物。
其作用机制是通过抑制癌细胞生长，阻断DNA合成过程，从而达到抗肿瘤的效果。
吉西他滨主要用于治疗结直肠癌、胃癌等消化系统肿瘤以及乳腺癌等女性肿瘤。
临床研究表明，吉西他滨与其他化疗药物联合应用，可以提高疗效，延长患者生存期。
吉西他滨的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统不良反应，以及乏力、发热等全身不适症状。
此外，吉西他滨还可能引起血液系统的不良反应，如白细胞减少、贫血等，在用药期间需要密切监测血常规指标。
二、奈达铂奈达铂是一种静脉注射的抗癌药物，属于铂类药物。
它通过与DNA结合，干扰DNA复制和修复过程，从而抑制癌细胞的增殖和生长。
奈达铂主要用于治疗卵巢癌、食管癌等多种恶性肿瘤。
临床研究发现，奈达铂与其他化疗药物联合应用，可以提高治疗效果，增加肿瘤缓解率。
奈达铂的常见不良反应包括恶心、呕吐、肾功能损害等。
由于奈达铂对肾脏的毒副作用较大，使用过程中需要密切监测肾功能指标，避免肾损伤。
此外，奈达铂还可能引起神经系统的不良反应，如感觉异常、周围神经病变等，因此在使用过程中需注意观察患者的神经症状。
三、吉西他滨和奈达铂的使用注意事项1. 药物剂量和给药途径应根据患者情况和肿瘤类型确定，严格按照医生的指导用药。
2. 用药期间需要密切监测患者的相关指标，如血常规、肾功能等，及时调整剂量和方案。
3. 在使用过程中，应密切观察患者的不良反应，及时处理和调整治疗方案，以减轻患者的不适症状。
4. 若出现严重过敏反应、肝肾功能损害等情况，需及时停药并联系医生进行处理。
通过了解吉西他滨和奈达铂，我们可以更好地理解这两种重要的抗癌药物。
治疗晚期非小细胞肺癌药品Afatinib使用说明书
阿法替尼于2013年7月12日获美国食品及药物管理局（FDA）核准上市，作为新型一线治疗药物，应用于通过经FDA批准的检测方法检出存在表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失突变或外显子21（L858R）替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
欧盟药物管理机构（European Medicines Agency）亦于2013年7月25日核准“阿法替尼”用于医治因表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
【购药须知】美国是医药分开的国家，药房全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。
对处方药的销售，必须凭美国医生（电子/纸质）处方。
如今国内患者可以依托科技，通过好医友国际医疗平台实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子处方，以正规渠道在好医友美国药房购买到处方药。
【阿法替尼药品说明】商品名称:Gilotrif通用名称:阿法替尼/妥复克英文名称:Afatinib汉语拼音：Afatinipian【阿法替尼适应症】阿法替尼（妥复克）适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
【阿法替尼用法用量】阿法替尼GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。
在餐前至少1小时或餐后2小时服用（妥复克）GILOTRIF。
【阿法替尼规格】40mg*28片/盒【阿法替尼不良反应】阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。
随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。
阿法替尼（妥复克）最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
【阿法替尼注意事项】（1）腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。
阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。
（2）大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。
常用抗肿瘤用药——长春瑞滨
仅静脉给药，组织吸收迅速，且在组织中的浓度明显高于VDS和VCR，在肺内浓度差别最大，分别高于VDS和VCR3.4和14.8倍，而在脂肪组织中、胃肠道组织中仅有微小差别。半衰期长，平均为40小时。NVB的代谢主要发生在细胞外，大多由粪便排出，且持续3～5周。
不良反应
1.骨髓抑制为其主要剂量限制毒性。主要是白细胞减少，尤其是粒细胞减少，3、4度白细胞下降占11%～5l%。可有贫血，血小板下降少见。
药物大类
抗肿瘤药
药物小类
常用抗肿瘤用药
药物名称
长春瑞滨
英文名
Vinorelbine
适应症
1.非小细胞肺癌是目前单药治疗最有效的药物之一，单药有效率高达30%
2.乳腺癌是较为有效的药物之一，与其他有效药物联合治疗，总有效率超过60%完全缓解率达20%右。
3.晚期卵巢癌用于治疗强烈化疗后复发或进展的晚期卵巢癌，耐受性较好。
2.胃肠道反应恶心、呕吐等，均较轻。
3.神经毒性较VCR轻，有感觉异常、便秘，偶有腱反射消失，有致麻痹性肠梗阻的报道。
4.呼吸道毒性本品可引起呼吸困难和气管痉挛，常于注药后数分钟或几小时内发生。
5.局部刺激与其他长春花生物碱类药物相同，具有很强的局部刺激性，常用剂量(30 mg/m2)时，注射部位静脉炎发生率为18%。
4.其他如恶性淋巴瘤、头颈部癌、小细胞肺癌、食管癌等。
用法用量
静脉给药：25～30mg/m2(低于20mg/m2疗效下降或无效)溶于生理盐水10～20ml，静脉注射，或以生理盐水125～150ml稀释，快速静脉滴入(15～20分钟)，每周1次，2次为一疗程。
药理学
与前述的长春花生物碱相似，本品的作用系通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚，使细胞停止于细胞分裂中期，系抗有丝分裂的细胞周期特异性药物。动物实验表明NVB对多种肿瘤有抑制作用，具有广谱的抗肿瘤活性。
肿瘤患者治疗药品清单
肿瘤患者治疗药品清单一、化疗药物化疗是肿瘤治疗的重要手段之一，通过使用化学药物来杀死癌细胞或抑制其生长。
1、顺铂（Cisplatin）顺铂是一种广泛应用的化疗药物，对多种肿瘤，如肺癌、卵巢癌、膀胱癌等有一定的疗效。
它通过与癌细胞的 DNA 结合，干扰细胞的复制和分裂，从而发挥抗癌作用。
但使用顺铂可能会引起恶心、呕吐、肾毒性等不良反应。
2、紫杉醇（Paclitaxel）常用于治疗乳腺癌、卵巢癌和肺癌等。
紫杉醇能促进微管蛋白聚合，抑制微管解聚，导致细胞周期停滞和细胞凋亡。
常见的副作用包括过敏反应、骨髓抑制和神经毒性。
3、 5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil）这是一种抗代谢类化疗药物，对胃肠道肿瘤、乳腺癌等有较好的效果。
它通过干扰 DNA 和 RNA 的合成来抑制肿瘤细胞生长。
副作用可能有胃肠道反应、骨髓抑制和口腔炎等。
4、多柔比星（Doxorubicin）又称阿霉素，对多种实体瘤，如乳腺癌、肉瘤、白血病等有效。
多柔比星能嵌入 DNA 碱基对之间，阻止 DNA 复制和转录。
其心脏毒性是需要密切关注的不良反应。
二、靶向药物随着医学的发展，靶向药物为肿瘤治疗带来了新的希望。
它们能够更精准地作用于肿瘤细胞的特定靶点，减少对正常细胞的损伤。
1、吉非替尼（Gefitinib）适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因突变的非小细胞肺癌患者。
通过抑制 EGFR 酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤生长。
常见的副作用有皮疹、腹泻等。
2、厄洛替尼（Erlotinib）也是针对 EGFR 突变的肺癌治疗药物，作用机制与吉非替尼类似。
副作用包括皮肤干燥、甲沟炎等。
3、曲妥珠单抗（Trastuzumab）用于治疗 HER2 阳性的乳腺癌和胃癌。
它通过与 HER2 受体结合，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
可能引起心脏毒性、发热、寒战等不良反应。
4、贝伐珠单抗（Bevacizumab）是一种抗血管生成的靶向药物，可用于多种肿瘤，如结直肠癌、肺癌等。
厄洛替尼化学结构
厄洛替尼化学结构
厄洛替尼（Erlotinib）是一种靶向治疗药物，也被称为中文名称“威罗菲”。
化学名为N-(3-氟-4-甲氧基苯基)-6-（4-（二甲氨基）-
1-哌啶基）-4-喹啉胺。
厄洛替尼的分子式为C22H23N3O4F，分子量为429.44。
厄洛替尼作为一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制EGFR和HER-2的活性，从而阻碍癌细胞生长和扩散。
在临床中，厄洛替尼主要用于非小细胞肺癌的治疗。
厄洛替尼的化学结构中，含有四个重要结构部分。
首先是喹啉结构，它是厄洛替尼的骨架结构，也是许多抗癌药物的结构基础。
其次
是哌啶结构，是厄洛替尼的一部分，可以与EGFR结合，从而抑制其活性。
第三是芳基结构，这种结构具有成键相对位置的稳定性和亲合力
强的性质，使厄洛替尼能够结合在EGFR的结合口袋中，起到抑制EGFR 活性的作用。
最后是甲氧基和氟原子，它们分别附在芳基结构上，能
够提高药物分子的亲水性和亲脂性，增强药物在体内的药效。
总之，厄洛替尼的化学结构复杂，但是其含有的四个重要结构部分使它能够具有良好的生物活性和抗癌治疗效果。
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2010，Vol.34，No.7 329 Progress in Pharmaceutical Sciences ·新药介绍· 2010年第34卷 第7期 第329 页 檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪殏殏殏殏新药介绍抗肿瘤药Linifanib［关键词］ linifanib ；受体酪氨酸激酶抑制剂；抗肿瘤［中图分类号］ R 979.1血管生成是毛细血管从已存在的血管网络中生长出来的生理过程，可满足组织生成时的营养供给，对于肿瘤的维持或生长至关重要，因此，血管生成抑制剂被认为是癌症治疗的有效手段。
血管内皮蛋白的受体酪氨酸激酶（RTK ）在血管生成过程中具有重要作用，可作为抗肿瘤药作用靶点。
据此，雅培公司已开发出一系列RTK 抑制剂，可在纳摩尔水平特异性抑制所有血管内皮生长因子受体（VEGFR ）和血小板生长因子受体（PDGFR ）家族酪氨酸激酶（TK ）活性，其中最有开发前景的候选化合物之一为linifanib （代号：ABT⁃869）。
临床前研究结果表明，其抗肿瘤活性显著，在不同动物中均显示良好的药动学性质，目前正在进行本品的多项临床试验，以评价其对多种恶性肿瘤，包括肾癌、肝癌、结直肠癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和急性髓样白血病的疗效。
本品化学结构式：CAS ：796967⁃16⁃3药理学研究 体外试验结果显示，linifanib 可选择性抑制VEGFR 和PDGFR 家族成员FLK⁃1（VEGFR⁃2）、集落刺激因子⁃1（CSF⁃1）受体（CSF⁃1⁃R ）、c⁃kit 、血管内皮生长因子受体⁃1（FLT⁃1，VEGFR⁃1）、PDGFR⁃α、FMS 样酸氨酸激酶3（FLT3）和血管表皮生长因子⁃C 受体（FLT4）的TK 磷酸化，IC 50分别为4、3、14~16、3、66、4~5和190nmol ·L -1。
此外，本品可有效抑制转染了人VEGFR⁃2基因并给予VEGF （50μg ·L -1）的NIH /3T3小鼠成纤维细胞及原代人脐动脉内皮细胞（HUAEC ）中VEGFR⁃2的磷酸化，IC 50分别为4和2nmol ·L -1；且在可表达人CSF⁃1⁃R ，PDGF⁃R⁃α和c⁃kit 的小鼠成纤维细胞NIH3T3中，本品对上述3种受体对应的配体M⁃CSF（200μg ·L -1），PDGFR⁃BB （50μg ·L -1）和VEGF （50μg ·L -1）诱导的受体磷酸化也有一定抑制作用，IC 50分别为10、2和31n mol ·L -1。
最近，研究人员首次证实本品可抑制CSF⁃1依赖的小鼠白血病细胞M⁃NFS⁃60中内源性CSF⁃1介导的信号途径，IC 50为30nmol ·L -1。
在雌二醇诱发的子宫水肿模型小鼠中进行的体内试验表明：本品具有强效抗水肿活性（ED 50=0.5mg ·kg -1），经口给予本品（0.3mg ·kg -1）1小时后，即可完全抑制小鼠肺组织VEGFR⁃2磷酸化，但3.5小时后，给药剂量需增加至3mg ·kg -1方可达到完全抑制效果。
此外，在血管生成模型小鼠中进行的试验显示，本品（7.5和15mg ·kg -1）可显著抑制VEGF 信号途径激活所致的血管通透性和角膜脉管密度增加。
值得注意的是，本品对分别荷有白血病细胞株MV⁃4⁃11及MOLM⁃13的小鼠亦有显著的肿瘤抑制作用，且可有效抑制荷有结肠癌细胞株DLD⁃1、乳腺癌细胞株MX⁃1和小细胞肺癌细胞株NCI⁃H526的模型小鼠的肿瘤生长，ED 75分别为4.5、6和12mg ·kg -1；其对荷有乳腺癌细胞株MDA⁃MB⁃231和MDA⁃MB⁃435LM 的小鼠的肿瘤抑制作用与对MX⁃1荷瘤小鼠相近。
当荷有MV⁃4⁃11细胞株的骨髓消融的小鼠经口使用本品（1mg ·kg -1·d -1，3周；或10mg ·kg -1·d -1，20周）后，其生存率呈剂量依赖性显著增加。
进一步分析证实，这些动物的RTK 信号通路下游介质的磷酸化程度均有降低。
当给裸鼠植入FLT 3基因突变的小鼠Pro⁃B⁃淋巴细胞株后，2周内便可观察到裸鼠体内肿瘤形成和动物的死亡，而与未给药组相比，linifanib 组裸鼠生存率显著提高（生存期中位数为6.2周，P <0.008）。
此外，对大鼠脑肿瘤模型进行的研究发现，本品的肿瘤生长抑制作用也呈剂量依赖性。
药动学和代谢 Linifanib 亲脂性较高，pH 为7.4时，脂水分配系数为4.2；在室温和pH 为7的·新药介绍· 2010年第34卷 第7期 第330 页330 2010，Vol.34，No.7 Progress in Pharmaceutical Sciences 条件下，其在水中溶解度仅为27μg·L-1。
大鼠、猴和狗经腹腔注射或灌胃给予本品后（大鼠剂量为5mg·kg-1，其他动物为2.5mg·kg-1），其表观分布容积（V d）分别为1.0、1.2和2.2L·kg-1；血浆清除率低，分别为3.3、8.2和7.2mL·min-1·kg-1；血浆半衰期分别为3.6、3.1和2.0h；AUC分别为6.0、0.6和1.5mg·h·L-1。
本品与小鼠、狗、猴和人肝细胞共孵育6小时后，仅有8%~9%的代谢率。
在有181名罹患不同肿瘤的患者参加的五项临床试验中发现，本品的药动学性质不受种族和肾功能损害的影响，但在原发性肝癌（HCC）患者中，其清除率比在其他癌症患者中低约40%，提示本品用于HCC患者时需降低剂量。
安全性研究 每日服用linifanib产生的轻微不良反应和剂量限制性毒性（DLT）包括疲乏、无力、肌痛、皮疹、手足综合征、口腔炎及可逆性高血压和蛋白尿，且均在停药或降低剂量后减弱。
鉴于本品在HCC患者中血浆清除率较低的特点，研究人员扩大了其在不同种族HCC患者中的药动学研究，以评价其在该类人群中的安全剂量范围。
试验包括224名患者，其中亚洲人和高加索人分别占45%和47%，8%为其他人种；受试者平均体重为72kg（35~ 177kg）。
结果，试验中出现的显著不良反应包括高血压和皮肤毒性；且不良反应程度均呈剂量依赖性。
将基于体重的给药剂量转换为每日固定剂量17.5mg后，体重在72kg左右的患者高血压发生率与剂量改变前相近（33%），而对于体重明显大于或小于72kg的患者，当按其体重确定用药剂量时，病人药后发生高血压的比率在23%~40%之间；而当采用固定剂量（17.5mg）时，则该比率值在30%~ 36%的范围内。
皮肤毒性的发生率也呈相近的趋势。
根据该研究结果，推荐HCC患者服用本品的剂量为17.5mg。
目前所有的研究表明本品的安全性和有效性均较好。
临床研究 一项考察linifanib对经舒尼替尼治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的有效性和耐受性的开标记、非随机的II期临床试验正在美国和加拿大进行，该试验始于2007年8月，第一阶段的试验曾预计于2009年12月结束。
受试者入选标准为：曾接受过2个疗程（12周）舒尼替尼治疗，但在入选前100天因疾病进展而停止治疗，未行肾切除术，且器官功能正常。
现共有53名平均年龄为61岁（40~80岁）的受试者入选参加试验，其中一些患者在试验前平均接受过2种其他药物，如细胞因子（23%）、索拉非尼（19%）、西罗莫司（4%）和贝伐单抗（17%）。
结果，试验主要指标———客观应答率（ORR）为9.4%，次级指标———无进展生存期（PFS）中位数和肿瘤进展时间（TTP）中位数均为5.4个月，总生存期（OS）为11.6个月。
最常见不良反应包括腹泻、疲劳、高血压、恶心和厌食；3/4级不良反应包括高血压（28%）、疲劳（19%）、腹泻（17%）和手足综合征（17%）。
31名受试者在降低剂量后不良反应消失；但后有30名患者因疾病进展、7名因与疾病进展无关的不良反应、1名因其他原因而终止治疗。
截至分析阶段尚有15名患者在试验中。
中期分析结果认为，本品可作为RCC患者经舒尼替尼治疗失败后的继续治疗方案，但给药剂量有待进一步优化。
另一项始于2007年8月的多中心、非随机、开标记的Ⅱ期临床试验正在美国、加拿大、新加坡和中国台湾进行，考察本品对晚期HCC患者治疗的有效性和安全性。
受试者遴选标准包括：肿瘤为不可切除或为转移性，具有按照实体瘤疗效评价标准（RECIST）可测量的病变，入选前已接受单一系统治疗。
共44名平均年龄为62岁（20~81岁）的受试者进入该项研究，并接受推荐的剂量（0.25mg·kg-1），根据HCC类型将其分为［child⁃pugh A（CP⁃A；n=38）组或child⁃pugh B（CP⁃B；n=6）］组。
该项研究设计的主要指标为用药16周时的无进展生存率，次级指标为ORR、TTP中位数、PFS中位数和OS中位数。
结果，CP⁃A组和CP⁃B组在16周时的无进展生存率分别为34.2%和16.0%，ORR分别为7.9%和0%，TTP中位数分别为5.4和3.7个月，PFS中位数分别为5.4和1.3个月，OS中位数分别为9.7和2.5个月，表明HCC分型对药效有显著影响，且还发现，性别对OS中位数有显著影响。
试验中出现的不良反应包括疲乏（57%）、腹泻（43%）、高血压和皮疹（均为39%）及外周水肿（25%）。
因上述不良反应，30%受试者降低了剂量，61%受试者暂停治疗，并有部分患者（21名）因疾病进展而退出研究，截至分析阶段时尚有10名患者（CP⁃A组）在试验中。
1名CP⁃B受试者在试验中死亡，可能与本品治 2010，Vol.34，No.7 331 Progress in Pharmaceutical Sciences·新药介绍· 2010年第34卷 第7期 第331 页 疗有关。
不过，结论认为，本品治疗晚期HCC的安全性在可接受的范围内。
目前，一项考察本品与mFOLFOX6方案（奥沙利铂+亚叶酸钙+5⁃氟尿嘧啶）合用治疗晚期结、直肠癌的药物相互作用（以贝伐单抗与mFOLFOX6合用为对照）的Ⅱ期临床研究正在进行中。
其他的临床试验，包括一项评价食物和昼夜节律对本品药动学参数的影响的I期临床试验以及另一项对本品和索拉非尼治疗晚期HCC的有效性和耐受性进行比较的Ⅲ期临床研究正处在受试者招募阶段。
（徐芳媛，邢爱敏编译）组胺H1受体拮抗剂比拉斯汀［关键词］ 比拉斯汀；变应性鼻炎；荨麻疹［中图分类号］ R976比拉斯汀（bilastine）为西班牙FAES制药公司开发的第2代组胺H1受体拮抗剂，目前正在欧洲进行其治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹的注册前准备工作，同时在美国进行Ⅱ期临床研究，考察其对季节性变应性鼻⁃结膜炎的疗效。