抗心律失常药物的分类及进展--精品PPT课件
合集下载
抗心律失常药物PPT课件
抗心律失常药物用法
β受体阻滞剂--用于控制房颤和房扑的心室 率，也可减少房性和室性期前收缩，减少 室速的复发 口服起始剂量如美托洛尔25 mg、bid，或 普萘洛尔10 mg、tid，根据治疗反应和心率 增减剂量
抗心律失常药物用法
胺碘酮：适用于室上性和室性心律失常的治疗， 可用于器质性心脏病、心功能不全者，促心律失 常反应少 静注负荷量150mg(3-5 mg／kg)，10min注入， 10-15min后可重复，随后1-1.5mg／min静滴6 h， 以后根据病情逐渐减量至0.5mg／min 24h总量一般不超过1.2g，最大可达2.2g 主要副作用为低血压(往往与注射过快有关)和心 动过缓 口服胺碘酮负荷量0.2g 、tid、共5 -7d，0.2g、 bid、共5 -7d，以后0．2(0．1-0．3)g、qd维持， 但要注意根据病情进行个体化治疗
抗心律失常药物的选择
抗心律失常药物的疗效（以疗效递增为顺序）
房性过速性心律失常 常
Ia类 索他洛尔 Ic类
胺碘酮
房室结参与的过速性心律失常 室性过速性心律失
Ia类 地高辛 II 类 维拉帕米 （p.o) 索他洛尔 Ic类 胺碘酮 维拉帕米(i.v) 腺苷
II 类 Ib类 Ia类 Ic类
房性和室性心律失常的药物选择（依首选至次选顺序）
抗心律失常药物分类及作用机制
Ⅳ类药物：为 L型钙通道阻滞剂，主要阻 滞心肌细胞的兴奋收缩偶联，减慢窦房结 和房室结构的传导。 Ⅳ类药物--维拉帕米和地尔硫卓，
抗心律失常药物用法
奎尼丁:在房颤与房扑的复律、复律后窦律的维持 和危及生命的室性心律失常。
首先给０.1g试服剂量，观察2h无不良反应，可以 两种方式进行复律：(1)0.2g、q8h，连服3d左右， 其中有30％左右的患者可恢复窦律; (2)第一天 0.2g、q2h、共5次，第二天0.3g、q2h、共５次， 第三天0.2g、q2h、共5次。每次给药前测血压和 QT间期，一旦复律成功，以有效单剂量作为维持 量，每6－８h给药一次。
第22章-抗心律失常药 ppt课件
ppt课件
7
心律失常对循环的影响
心率变化：
心动过速→舒张期缩短→冠脉供血↓；
心动过缓→心搏量↓→外周重要脏器供血↓
心动规律变化：
房室收缩不协调、传导阻滞等→心室充盈量↓
心脏收缩功能丧失：
房颤→心室舒张期充盈量↓ →心搏量↓；
室颤→功能上等于停搏。
ppt课件
8
第一节 心律失常的电生理学基础
心肌 细胞
心脏正常电活动
Schematic representation of the ac electrical activity
ppt课件
11
mv
1相
30
K+外流
2相
0
K+外流,Ca2+内流
0相 Na+内流
3相 K+外流
-70
-90
APD
4相
ppt课件
12
窦房结细胞AP的形成
工作细胞: 特殊传导系统： 窦房结、房室交界、 房室束支（His束）、 浦肯野纤维
ppt课件
9
第一节 正常心肌电生理学基础
（一）心肌细胞跨膜电位
1.静息电位 （resting membrane potential ，RMP）
细 测得胞的在电静位息差时为，静膜息电膜位电呈0m位外V 。正1内负2 的极化状态，所
ppt课件
16
第一节 正常心肌电生理学基础
（三）有效不应期： 复极过程中膜电位恢复到-60~-50mv时，
细胞才对刺激产生可扩布的动作电位。从除极 开始到这以前的一段时间即为有效不应期 （ERP)。它反映钠通道恢复有效开放所需的最 短时间，其时间长短一般与动作电位时程变化 相应，但程度有所不同。动作电位时程（APD） 指0相至3相的时程。
抗心律失常药物ppt课件
降压作用
1.小剂量静脉给药则能出现 2.给药5mg/kg时动脉压下降 3.口服无此作用
增加心输出量
洋地黄+胺碘酮 治疗心衰+心律失常
14
胺碘酮
抗心律失常作用至今为止，最强的广谱抗心律失常药物
A.离子通道作用
1）Na+通道阻滞：较轻，与利多卡因相似，快频率依赖，促心律失常作 用<Ⅰ类药物
11
β肾上腺素受体阻断药
用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房 性和室性期前收缩，减少室速的复发。
口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/ｄ， 普萘洛尔10mg、3次/ｄ，或阿替洛尔 12.5～25mg、3次/ｄ，根据治疗反应和心 率增减剂量。
不良反应：抑制心脏功能、诱发加重哮喘、 反跳现象
6
利多卡因
用法：
负荷量：1.0mg/kg(50-200mg),3-5min静推， 5-10min重复
维持量：1-2mg/min 1h内最大剂量不超过200-300mg（4.5mg/kg） 连续应用24-48h后半衰期延长，减低维持量 >70岁或肝功障碍：负荷量同上，维持量减半
7
利多卡因
于室性心律失常 对室性期前收缩、阵发性室性心动过速、
心室颤动等均有较好疗效 对强心苷中毒引起的快速性心律失常也
有较好疗效，但对伴有传导阻滞者应慎 用 对心肌梗死引发的室性心律失常有良效 5
利多卡因
因口服迅速经肝首过代谢，故利多卡因 需静脉应用才能达到有效的血药浓度
半衰期为8min，清除半衰期1.5-2h,最终 在肝脏代谢。因此，开始静脉用药时如 不给负荷量,将需20-60min才能达到治 疗浓度。
危险
18
其他药物
1.小剂量静脉给药则能出现 2.给药5mg/kg时动脉压下降 3.口服无此作用
增加心输出量
洋地黄+胺碘酮 治疗心衰+心律失常
14
胺碘酮
抗心律失常作用至今为止，最强的广谱抗心律失常药物
A.离子通道作用
1）Na+通道阻滞：较轻，与利多卡因相似，快频率依赖，促心律失常作 用<Ⅰ类药物
11
β肾上腺素受体阻断药
用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房 性和室性期前收缩，减少室速的复发。
口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/ｄ， 普萘洛尔10mg、3次/ｄ，或阿替洛尔 12.5～25mg、3次/ｄ，根据治疗反应和心 率增减剂量。
不良反应：抑制心脏功能、诱发加重哮喘、 反跳现象
6
利多卡因
用法：
负荷量：1.0mg/kg(50-200mg),3-5min静推， 5-10min重复
维持量：1-2mg/min 1h内最大剂量不超过200-300mg（4.5mg/kg） 连续应用24-48h后半衰期延长，减低维持量 >70岁或肝功障碍：负荷量同上，维持量减半
7
利多卡因
于室性心律失常 对室性期前收缩、阵发性室性心动过速、
心室颤动等均有较好疗效 对强心苷中毒引起的快速性心律失常也
有较好疗效，但对伴有传导阻滞者应慎 用 对心肌梗死引发的室性心律失常有良效 5
利多卡因
因口服迅速经肝首过代谢，故利多卡因 需静脉应用才能达到有效的血药浓度
半衰期为8min，清除半衰期1.5-2h,最终 在肝脏代谢。因此，开始静脉用药时如 不给负荷量,将需20-60min才能达到治 疗浓度。
危险
18
其他药物
心律失常的药物治疗进展PPT课件
② 诱发持续性室速： 按持续性室速处理
③ 诱发血流动力学障碍持续性室速或 室颤 按持续性室速处理 心脏复律除颤器（ICD）
器质性持续性室速
➢ 预后不良，易猝死 ➢ 病因治疗，控制诱因（低钾镁 利尿剂
洋地黄 交感兴奋） ➢ 终止室速
电复律 药物：利多卡因、胺碘酮
索他洛尔 禁用心律平（心衰）
心肌炎、MI（下壁）、心脏术后 洋地黄过量 正常人 治疗：积极治疗原发病，去诱因
安装起搏器后复律
心房扑动
病因治疗 多数自动转房颤 复律：食道调搏、射频消融、电复律
药物: 洋地黄 心律平 氨碘酮 奎尼丁 控制室率：首选维拉帕米 地尔硫卓
β-受体阻滞剂 心衰 —— 首选洋地黄
房颤分类
❖ 阵发性房颤： < 7d 预防复发 控制室率，抗凝（sos）
室性心律失常的治疗目的
识别高危人群 减少心性猝死
高危人群识别
➢ 功能性室早 ➢ 器质性室早 ➢ 危险室早（MI、心绞痛
心衰、大心脏）
功能性室早的治疗
去诱因 紧张、焦虑：镇静剂、β-受体阻滞剂 症状明显： β-受体阻滞剂
慢心律、心律平（短期）
器质性室早治疗
治疗原发病 控制诱发因素 无心功能不全
可导致休克 骤停 呼吸停止 （4）胺碘酮（ 150mg iv ）：需监护 适合心衰 心梗
室上性心动过速（3）
预防发作
发作不频繁：不长期用药 发作频繁
根治—射频消融 复律— 普罗帕酮或莫雷西嗪 维拉帕米
、地尔硫卓
维持—普罗帕酮或 莫雷西嗪+β-受体
阻滞剂
加速性交界区自主心律
异位节律点：房室交界区，频率70-130次/min 见于：严重窦缓 传导阻滞
抗心律失常药PPT【32页】
VT, AF VP VT
AT, VT
AF, AT AF flutter9
I类 钠通道阻滞药
IA类：适度阻滞钠通道，对Vmax中等抑制，约30%,， 减慢传导，延长复极
IB类：轻度阻滞钠通道，对Vmax轻度抑制，约10%， 略减慢传导或不变，加速复极
IC类：重度阻滞钠通道，对Vmax重度抑制，约50%， 明显减慢传导，对复极影响小
禁用：病态窦房结综合征及Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心力衰竭
及心源性休克。 对老人，尤其心、肾功能不良者应慎用。
30
☺ 小结
广谱（房性，室性心律失常） IA 类： 奎尼丁（房性）；普鲁卡因胺（室性） IC类：其他药无效的危重病例 III类：房性，室性心律失常
窄谱 （室性心律失常） IB类
室上性心律失常(房颤，房扑, 室上性心动过速) II 类及IV类
功能障碍，加重心衰等。
19
Ⅱ类药： β-肾上腺素受体阻断药
▪ 阻断β受体对心脏的作用。 ▪ 阻断儿茶酚胺对 If、IKS、INa、ICa的激活作用 ▪ 高浓度时的膜稳定作用。
20
普萘洛尔（Propranolol）
Ⅱ类
〖药理作用〗
1 抑制窦房结自律性，运动及情绪激动时尤为明显 2 降低儿茶酚胺所致的晚后除极及触发活动 3 高浓度时有膜稳定作用，明显减慢房室结传导 4 延长 ERP
管阻力，降低耗氧量、保护缺血心肌。（起初是用于抗
心肌缺血）
24
胺碘酮 （Amiodarone）
Ⅲ类
广谱抗心律失常药： ➢ 各种室上性及室性心律失常 ➢ 将房扑、房颤及阵发性室上性心动过速转
复为窦性心律
25
胺碘酮 （Amiodarone）
Ⅲ类
不良反应——与剂量大小及用药时间长短有关 ▪ 心脏方面：窦性心动过缓、房室阻滞、Q-T间期延 长；低血压、心功能不全。 ▪ 消化道反应；过敏反应 ▪ 眼角膜微粒沉淀，震颤、面部色素沉着 ▪ 肺间质纤维化——定期检查胸部X片。 ▪ 甲状腺功能亢进或减退
AT, VT
AF, AT AF flutter9
I类 钠通道阻滞药
IA类：适度阻滞钠通道，对Vmax中等抑制，约30%,， 减慢传导，延长复极
IB类：轻度阻滞钠通道，对Vmax轻度抑制，约10%， 略减慢传导或不变，加速复极
IC类：重度阻滞钠通道，对Vmax重度抑制，约50%， 明显减慢传导，对复极影响小
禁用：病态窦房结综合征及Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心力衰竭
及心源性休克。 对老人，尤其心、肾功能不良者应慎用。
30
☺ 小结
广谱（房性，室性心律失常） IA 类： 奎尼丁（房性）；普鲁卡因胺（室性） IC类：其他药无效的危重病例 III类：房性，室性心律失常
窄谱 （室性心律失常） IB类
室上性心律失常(房颤，房扑, 室上性心动过速) II 类及IV类
功能障碍，加重心衰等。
19
Ⅱ类药： β-肾上腺素受体阻断药
▪ 阻断β受体对心脏的作用。 ▪ 阻断儿茶酚胺对 If、IKS、INa、ICa的激活作用 ▪ 高浓度时的膜稳定作用。
20
普萘洛尔（Propranolol）
Ⅱ类
〖药理作用〗
1 抑制窦房结自律性，运动及情绪激动时尤为明显 2 降低儿茶酚胺所致的晚后除极及触发活动 3 高浓度时有膜稳定作用，明显减慢房室结传导 4 延长 ERP
管阻力，降低耗氧量、保护缺血心肌。（起初是用于抗
心肌缺血）
24
胺碘酮 （Amiodarone）
Ⅲ类
广谱抗心律失常药： ➢ 各种室上性及室性心律失常 ➢ 将房扑、房颤及阵发性室上性心动过速转
复为窦性心律
25
胺碘酮 （Amiodarone）
Ⅲ类
不良反应——与剂量大小及用药时间长短有关 ▪ 心脏方面：窦性心动过缓、房室阻滞、Q-T间期延 长；低血压、心功能不全。 ▪ 消化道反应；过敏反应 ▪ 眼角膜微粒沉淀，震颤、面部色素沉着 ▪ 肺间质纤维化——定期检查胸部X片。 ▪ 甲状腺功能亢进或减退
抗心律失常药1PPT课件
第25页/共29页
胺碘酮（amiodarone）
【不良反应】
1. 胃肠道反应 恶心、呕吐，食欲减退 2. 角膜色素沉积 3. 甲状腺功能紊乱 4. 肺纤维化
• 可致间质性肺炎，形成肺纤维化，是最严重的不良反应， 致死原因。
第26页/共29页
四、Ⅳ类药—钙拮抗剂
维拉帕米（verapamil）
【药理作用】 1. 降低自律性 窦房结，抑制4相钙的内流。 2. 减慢传导 窦房结和房室结，抑制0相除极速
1. 降低窦房结自律性，减慢心率
对抗交感神经兴奋造成的自律性增高。 对窦房结疾病造成的快速型心律失常也有作用。
第20页/共29页
二、Ⅱ类药—β受体阻断药
普萘洛尔（propranolol） 【药理作用】
2. 抑制房室结，减慢传导，延长有效不应期
★阻断β受体的剂量下对传导速度无影响，但 有些病例治疗剂量比较高，膜稳定作用可参 与治疗。
第15页/共29页
利多卡因(lidocaine)
【临床应用】
窄谱抗心律失常药。 室性心律失常：室早、室速、室颤
急性心梗致室性心律失常的首选药物。 强心苷中毒所致的心律失常。
第16页/共29页
利多卡因(lidocaine)
【不良反应】
1. CNS 嗜睡、眩晕、定向障碍、惊厥、呼吸抑制
2. 心血管方面 剂量较大时，可有房室传导阻滞、停博等
缓者） 血压下降
（原有传导障碍或心动过
第17页/共29页
Ⅰb 类—苯妥英钠（phenytoin sodium）
【药理作用】
1. 降低自律性。 2. 缩短APD，相对延长ERP。 3. 传导性 影响比较复杂，与用药剂量和血钾水平有关。
【临床应用】
胺碘酮（amiodarone）
【不良反应】
1. 胃肠道反应 恶心、呕吐，食欲减退 2. 角膜色素沉积 3. 甲状腺功能紊乱 4. 肺纤维化
• 可致间质性肺炎，形成肺纤维化，是最严重的不良反应， 致死原因。
第26页/共29页
四、Ⅳ类药—钙拮抗剂
维拉帕米（verapamil）
【药理作用】 1. 降低自律性 窦房结，抑制4相钙的内流。 2. 减慢传导 窦房结和房室结，抑制0相除极速
1. 降低窦房结自律性，减慢心率
对抗交感神经兴奋造成的自律性增高。 对窦房结疾病造成的快速型心律失常也有作用。
第20页/共29页
二、Ⅱ类药—β受体阻断药
普萘洛尔（propranolol） 【药理作用】
2. 抑制房室结，减慢传导，延长有效不应期
★阻断β受体的剂量下对传导速度无影响，但 有些病例治疗剂量比较高，膜稳定作用可参 与治疗。
第15页/共29页
利多卡因(lidocaine)
【临床应用】
窄谱抗心律失常药。 室性心律失常：室早、室速、室颤
急性心梗致室性心律失常的首选药物。 强心苷中毒所致的心律失常。
第16页/共29页
利多卡因(lidocaine)
【不良反应】
1. CNS 嗜睡、眩晕、定向障碍、惊厥、呼吸抑制
2. 心血管方面 剂量较大时，可有房室传导阻滞、停博等
缓者） 血压下降
（原有传导障碍或心动过
第17页/共29页
Ⅰb 类—苯妥英钠（phenytoin sodium）
【药理作用】
1. 降低自律性。 2. 缩短APD，相对延长ERP。 3. 传导性 影响比较复杂，与用药剂量和血钾水平有关。
【临床应用】